阿戈美拉汀的药理机制共36页文档
《阿戈美拉汀治疗抑郁症临床应用专家建议》要点
《阿戈美拉汀治疗抑郁症临床应用专家建议》要点抑郁症是一种常见疾病，具有患病率高、自杀率高、疾病负担重等特点，是中国伤残健康生命年损失的第二大主因。
目前临床中使用的大部分抗抑郁药物作用机制是以调节单胺类递质系统为基础，主要通过增加 5-羟色胺（5HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）等递质水平缓解情绪低落症状，而对兴趣缺乏、疲乏感、睡眠和认知功能障碍的治疗作用甚微，这些症状从而成为残留症状。
这些残留症状往往导致疾病复燃或慢性化，影响患者工作与社交能力，导致患者生活质量以及社会功能的下降。
因此，需要寻求突破单胺类递质机制的抗抑郁药，从而提高抑郁症患者临床痊愈率，改善社会功能。
阿戈美拉汀（agomelatine）是一种新型抗抑郁药物，其作用机制突破了传统单胺类递质系统，通过激活褪黑素受体（MT）1和MT2，以及拮抗5-HT2C受体，在发挥抗抑郁疗效的同时兼具调节生物节律的作用。
1 药理作用阿戈美拉汀既是MT1和MT2受体激动剂，也是5-HT2C受体拮抗剂。
2 药动学特点阿戈美拉汀口服后吸收迅速且良好（≥80%），绝对生物利用度低，个体间差异较大，女性的生物利用度较男性高。
临床应用方案抗抑郁药物治疗是目前抑郁症的主要治疗方案之一。
1 急性期治疗急性期的主要治疗目标是获得临床治愈。
阿戈美拉汀起始剂量25mg·d-1，通常1～2周起效。
2周后若疗效不明显可增加至50 mg·d-1。
50mg·d-1与25mg·d-1 剂量患者耐受性相似，无显著差异。
急性期治疗疗程一般为8～12周，应注意将循证证据和个体化用药策略结合起来。
阿戈美拉汀治疗急性期抑郁症的有效率和治愈率与某些SSRIs、SNRIs及伏硫西汀相当，甚至更高，且耐受性较好，不良事件发生率也显著低于SSRIs/SNRIs。
2 巩固期治疗巩固期治疗的目的是防止复燃，原则上应继续使用急性期治疗有效的药物，并强调治疗方案、药物剂量、使用方法基本保持不变。
阿戈美拉汀的药理机制
更好 痊愈
总结
• 抑郁障碍的病理机制复杂，是多种内因和外因综合作用的 结果。
• 抗抑郁治疗仅覆盖单胺能假说明显不足，生物节律假说同 样发挥重要作用。
*P<0.05
阿戈美拉汀具有全面的抗抑郁疗效
• 多项测试显示，超越单纯的褪黑素作用和5-HT2c作用，阿 戈美拉汀能够取得更全面的抗抑郁疗效。
British Journal of Pharmacology (2014)1713604–3619.
阿戈美拉汀能够促进BNDF的表达
• 基于更深层面的研究，也验证了阿戈美拉汀对于BNDF（ 脑源性神经营养因子）的调节作用。
抑持制续非 治快疗‣ 眼4周动持后睡（眠续T时4）长治，NR体疗E温M振；4幅周回复后到了（正常T水4平）（C，ontro体l）。温振幅回复到了正常水平（ Control）。 仅覆盖单胺机制显然不足——较多残留症状
抑郁障碍的病理机制复杂，是多种内因和外因综合作用的结果。 抑制非快眼动睡眠时长NREM； European Neuropsychopharmacology(2014)24,437-447. 17项汉密尔顿抑郁量表(HAMD17)评分 7 阿戈美拉汀对5-HT2c受体有拮抗作用，对褪黑素受体（MT1和MT2）则有激动作用。 持续治疗4周后（T4），皮质醇回复到了正常水平（Control）。 抑制非快眼动睡眠时长NREM； British Journal of Pharmacology (2014)1713604–3619. 基于调节的睡眠改善作用获益更多 SWS持续时间（分钟） SM Stahl - CNS spectrums, 2014。 神经病学与神经康复学杂志. 在两项临床研究中，阿戈美拉汀组显著改善觉醒、行为完整性以及日间功能。 *阿戈美拉汀增加SWS（慢波睡眠）总量，改善SWS在各睡眠周期的分布，不影响REM（快动眼睡眠），提高睡眠效率。 5-HT2C受体在调节情绪和应激方面起重要作用。 目前的抗抑郁治疗多基于单胺假说 调控SCN的睡眠-觉醒节律
(汇总)阿戈美拉汀的药理机制.ppt
最新.
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单胺假说回顾
❖ 经典的单胺假说认为，抑郁障碍可能是相关脑区中单胺类 递质缺乏所致。1
1. 《Stahl精神药理学》.2011.
最新.
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导致单胺类递质不足的原因很多
• 单胺耗竭
正常模型
• 受体功能不平衡
• 受体功能亢进
单胺耗竭
DA NE 5-HT
受体功能亢进
最新.
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心理治疗与药物治疗均能产生作用
皮质醇水平（%）
最新.
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1. European Neuropsychopharmacology(2014)24,437-447.
调整睡眠结构，有效改善睡眠
• 阿戈美拉汀通过提高患者慢波睡眠总量，改善慢波睡眠在各睡眠周期的分布来改善抑 郁症患者失眠、早醒等障碍，这与通过镇静作用改善的睡眠有本质区别。
• 虽然起效方 式不同，但 药物治疗与 心理治疗聚 能引起前额 叶皮质的功 能改善。
最新.
21 Lancet. 2012 Mar 17;379(9820):1045-55.
仅覆盖单胺机制显然不足——疗效不满意
• 常规SSRIs治疗的临床治愈率近似1， 均不高，STARD研究中，只有1/3患 者能够在6周的单药常规剂量治疗 中达到临床治愈。2-3
仅覆盖单胺机制显然不足——较多残留症状
• 在即使达到临床治愈的患者，平均仍存在两个以上残留症 状，最常见的为睡眠障碍（44%）、精力缺乏、认知削弱， 均与生物节律紊乱密切相关。1-2
最新.
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British Journal of Pharmacology (2014)1713604–3619.
阿戈美拉汀的历程
最新.
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抗抑郁药物阿戈美拉汀分析研究
抗抑郁药物阿戈美拉汀分析研究发表时间：2020-12-03T12:40:49.813Z 来源：《科学与技术》2020年21期作者：胡艳[导读] 抑郁症在我国临床中具有较高的发病率，属于较为常见的心理障碍，胡艳陕西国际商贸学院 712046摘要：抑郁症在我国临床中具有较高的发病率，属于较为常见的心理障碍，致残率和复发率较高，具有较强的危害性。
临床中对抑郁症的基础治疗手段进行不断研究。
阿戈美拉汀是临床中应用于治疗抑郁疾病的药物，疗效较为显著，有较高安全性，可使患者的睡眠情况得以改善，使其生物规律得以改善，不继续服用药物不会对机体产生不良影响，不会影响患者的性功能，提高患者的生活质量，改善预后。
在药物在临床应用过程中能与其他药物合并应用，有较高应用价值。
关键词：新型；抗抑郁药物；阿戈美拉汀一、抑郁症及药物选择抑郁症是一种复发率较高的疾病，因此倡导全病程治疗。
目前，药物治疗仍然是抑郁症治疗的最主要手段。
在治疗过程中，患者经常会问，抗抑郁药要吃多久才能好？根据《中国抑郁障碍防治指南》，抗抑郁的全病程治疗包括了急性期治疗6-8周，巩固期治疗应大于4-6月，维持期治疗则根据抑郁症患者的具体情况而定，如有家族史、残留症状和病情经常容易波动的患者需维持2-3年。
抑郁症在临床治疗过程中，患者预后较差，大量文献指出采用单一抗抑郁药物完成对患者疾病的治疗，患者完全缓解率相对较低，仅能够达到30%左右，而15%左右的患者会因自杀而死亡。
在完全缓解的患者当中，拥有大约1/3的患者可能会在一年内复发。
在精神科领域，药物的合理应用尤为重要。
抗抑郁药物选择遵循STEPS原则，即Safety安全性、Tolerability耐受性、Efficacy有效性、Payment经济性、Simplicity简易性。
医生需要根据患者的具体病情，结合备选药物的安全性、耐受性、有效性、经济性和服用的简易性选择药物。
目前，我国临床中较为常用的抗抑郁药物主要包括单胺氧化酶抑制剂、三环、四环等杂环抗抑郁药物，但上述药物经过常年临床实践研究，具有较为明显的不良反应，阿戈美拉汀具有较好的治疗效果，并且毒副作用发生率较低，是更有应用前景的抗抑郁药。
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展
阿戈美拉汀是一种用于治疗失眠障碍的药物。
失眠是一种常见的睡眠障碍，表现为入
睡困难、保持睡眠困难或者早醒等症状。
失眠会对个体的白天功能和生活质量造成严重影响，因此寻找有效的治疗方法对于改善失眠症状至关重要。
阿戈美拉汀是一种非苯二氮䓬类药物，属于受体拮抗剂。
其作用机制主要通过选择性
拮抗大脑中的α2-自主神经受体以增加脑内去甲肾上腺素和多巴胺的释放，从而促进入睡。
与其他催眠药物相比，阿戈美拉汀的作用更加特异，因此其副作用更少，如机体的耐受性、依赖性等。
一项回顾性研究发现，与安慰剂相比，阿戈美拉汀治疗失眠障碍的有效性更高。
研究
中包括了来自不同地区、不同年龄段和不同失眠症状的患者，结果显示，在治疗期间，阿
戈美拉汀能显著改善患者的睡眠质量和入睡时间。
一项对比研究发现，阿戈美拉汀与常规催眠药物如三唑仑在治疗失眠障碍的有效性和
安全性方面没有显著差异。
研究中，阿戈美拉汀在改善睡眠时间和睡眠效果方面的效果与
三唑仑相似，而且其副作用更少，依赖性也较低。
除了以上的研究进展，还有一些小规模的研究在探讨阿戈美拉汀在特定人群中的作用，比如抑郁症伴随失眠的患者、妊娠期失眠患者等。
阿戈美拉汀在治疗失眠障碍中显示出良好的效果和较低的副作用。
目前的研究还相对
有限，还需要更多的大样本、多中心、随机对照研究来验证其疗效和安全性。
个体差异和
长期疗效也是需要进一步研究的方向。
阿戈美拉汀的构效关系
阿戈美拉汀的构效关系阿戈美拉汀（Agomelatine）是一种新型的抗抑郁药物，其构效关系是指药物的化学结构和药效之间的关系。
阿戈美拉汀是一种双相抗抑郁药物，具有独特的作用机制和疗效。
阿戈美拉汀的构效关系体现在其化学结构上。
阿戈美拉汀由两个部分组成，一个是苯丙胺骨架，另一个是褪黑激素的衍生物。
这种结构使得阿戈美拉汀同时具有抗抑郁和调节睡眠的作用。
苯丙胺骨架使其具有选择性血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSRE）的作用，而褪黑激素的衍生物则使其具有调节生物钟的作用。
阿戈美拉汀的构效关系体现在其药效上。
阿戈美拉汀主要通过增加血清素和去甲肾上腺素的释放来发挥抗抑郁作用。
血清素和去甲肾上腺素是调节情绪和情感的重要神经递质，抑郁症患者常常存在这两种神经递质的不平衡。
阿戈美拉汀的作用机制可以帮助恢复这种平衡，减轻抑郁症状。
阿戈美拉汀还具有调节生物钟的作用。
褪黑激素是一种由松果体分泌的激素，它在人体内调节睡眠和觉醒的节律。
阿戈美拉汀作为褪黑激素的衍生物，可以调节生物钟的节律，改善患者的睡眠质量。
研究表明，阿戈美拉汀可以缩短入睡时间，延长睡眠时间，并减少夜间醒来的次数，从而改善患者的睡眠障碍。
阿戈美拉汀还具有其他的作用机制。
研究发现，阿戈美拉汀可以增加海马神经发生，促进神经细胞的生长和修复。
这对于抑郁症患者来说尤为重要，因为抑郁症常常伴随着神经元的损伤和退化。
阿戈美拉汀的神经生成作用可以促进神经元的再生，有助于改善患者的抑郁症状。
阿戈美拉汀的构效关系体现在其化学结构和药效之间的关系上。
其独特的化学结构赋予其双相抗抑郁和调节生物钟的作用，通过增加血清素和去甲肾上腺素的释放来改善患者的抑郁症状，并通过调节生物钟来改善患者的睡眠质量。
此外，阿戈美拉汀还具有促进神经生成的作用，有助于修复受损的神经细胞。
阿戈美拉汀的独特作用机制使其成为一种新型的、有效的抗抑郁药物，为抑郁症患者提供了一种有力的治疗选择。
抗抑郁药阿戈美拉汀合成综述
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６ ０３ ・
抗抑 郁 药 阿 戈 美拉 汀 合成 综 述
赵 永娟 李金 芝 朱俊 杰 吴双 俊 孟 爱红 ， ， ， ，
（． １ 山东方明药业集 团股份 有限公 司， 东 菏泽 ２４０ ；． 岛科技 大学化 工学院 ， 山 ７５０２青
Ｑｎｄ ｏＵ ｉ ￣ｔ ｃ ｎｅ ｎ ｅｈｏｏｙ Ｑｎｄ ｏ２６４ Ｃ ｉａ Ｓａｄｎ ｎ ｅｓｙｏ ｉｇ ａ ｎｖ ｉ ｏ ｉ ｃ ａ ｄＴｃｎｌ ，ｉｇ ａ ６０２，ｈｎ ｈｎｏｇＵ ｉｒｔ ｆ ｅ ｙ ｆＳ ｅ ｇ ｖ ｉ Ｔｃｎｌ ｙ Ｚｂ ５ ００ Ｃ ｉａ ｅｈｏｏ ，ｉ ２５ ０ ，ｈｎ ） ｇ ｏ
Ａｂ ｔａ ｔ Ｗｉ ｈ ｎ ｉ ｅ ｃ ｆｄ ｐ ｅ ｓ ｎ ｉｃ ｅ ｓｎ ｆｒ ｉｎ ｍｕ ｔ ａｉ ｎ ｌ ｏ ｐ ｒ ｔ ｎ ｒ ａ ｉ ｇｍｏ ｅａ ｄ ｍｏ ｅ ａｔｎ ｉｎ ｓ ｒ ｃ ： ｔ ｔ ｅ ｉ ｃｄ ｎ ｅ ｏ ｅ ｒ ｓ ｉ ｎ ｒ ａ ｉ ｇ， ｅｇ ｌ ｎ ｔ ａ ｒ ｏ ａｉ ｓａ ｅ ｐ ｙｎ ｒ ｎ ｒ ｔ ｔ ｈ ｏ ｏ ｉ ｏ ｃ ｏ ｅ ｏ ｔ ｈ ｅ ｅｏ ｍｅ ｔ ｎ ｅ ｕ ｅ ｏ ｎｉ ｅ ｒ ｓａ ｔｄ ｕ ． ｏ ｌｔ ｅ ｗａ ｅ ｆ ｓ ａ ｔ ｅ ｒ ｓ ａ ｔ ｉｈ ｂ ｌｎ ｅ ｏ Ｍｅａｏ ｉ ａ ｄ ｏ ｔ ｅ ｄ ｖ ｌ ｐ ｎ ｄ ｔ ｓ ｆａ ｔ ｐ ｅ ｓ ｎ ｒ ｇ Ａｇ ｍｅ ａｉ ｓｔ ｒｔ ｎ ｉ ｐ ｅ ｓｎ ｃ ｅｏ ｇ ｄ ｔ ｌｔｎ ｎ， ｎ ａ ｈ ｄ ｎ ｈ ｉ ｄ ｗｈ
本 方法通 过两步合成 了关键 中间体 （ ７一甲氧基 一１一萘
阿戈美拉汀的药理机制
1. 《Stahl精神药理学》.2011.
导致单胺类递质不足的原因很多
正常模型
DA
NE 5-HT
• 单胺耗竭 • 受体功能不平衡
• 受体功能亢进
单胺耗竭
受体功能亢进
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心理治疗与药物治疗均能产生作用
• 虽然起效方 式不同，但 药物治疗与 心理治疗聚 能引起前额 叶皮质的功 能改善。
2.糖皮质激素的过度释放会抑制神 经营养因子的表达，降低神经营养 因子的功能，减弱突触的可塑性
GRdependent
3.过量的糖皮质激素会使5羟色胺转运体的功能增强， 导致突触间5-羟色胺含量 降低 4.过量的糖皮质激素会刺激巨噬细胞迁 移抑制因子的表达，从而使免疫细胞对 糖皮质激素的反应性下降，强化糖皮质 激素抵抗效应
1. European Neuropsychopharmacology(2014)24,437-447.
阿戈美拉汀有效恢复生物节律——内分泌
阿戈美拉汀有效调节皮质醇水平 ‣ 2周后（T1），皮质醇浓度显著下降； ‣ 持续治疗4周后（T4），皮质醇回复到了正常水平 （Control）。
皮质醇水平（%）
World J Biol Psychiatry. 2010;11(2): 148–153
阿戈美拉汀能够改善神经可塑性
• 在神经可塑性的改善方面，阿戈美拉汀也取得较好的研究 结果，无论在前额叶或海马，阿戈美拉汀均能促进例如 BNDF的表达、改善氧化应激信号通路和神经再生。
British Journal of Pharmacology (2014)1713604–3619.
下丘脑的室旁核 PVN
阿戈美拉汀病例分享课件
联合治疗研究
研究阿戈美拉汀与其他抗抑郁药物 的联合使用，以提高疗效、缩短治 疗周期、降低复发率。
个性化治疗策略
通过基因检测和生物标志物研究， 制定针对不同患者的个性化治疗方 案。
研究挑战与对策
挑战一
耐药性问题：随着抗抑郁药物的 广泛使用，耐药性问题逐渐凸显 。为应对这一问题，需要深入研 究阿戈美拉汀的耐药机制，寻找
长期跟踪研究显示，阿戈美拉汀的安 全性良好，不良反应轻微且究表明，阿戈美拉汀在治疗抑 郁症方面具有显著效果，尤其对伴有 焦虑症状的患者效果更佳。
研究前景与展望
新型适应症探索
鉴于阿戈美拉汀的独特药理作用 ，未来研究可能会探索其在焦虑 障碍、双相情感障碍等其他精神
疾病中的应用。
不良反应与处理方法
常见不良反应
恶心、头痛、嗜睡和性功能障碍是阿戈美拉汀常见的副作用 。
处理方法
对于恶心和头痛，可采用对症治疗，如使用止吐药或止痛药 ；嗜睡可调整用药时间或减少剂量；性功能障碍可考虑换用 其他抗抑郁药或进行心理治疗。
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阿戈美拉汀研究进展
研究现状与成果
全球研究概况
安全性评估
阿戈美拉汀在全球范围内已有多项研 究，涉及临床试验、流行病学调查和 药理机制研究等。
阿戈美拉汀病例分析 病例一：抑郁症治疗分析
1 2
病例三
失眠症治疗分析
总结词
阿戈美拉汀对失眠症治疗有效，改善患者睡眠质 量。
3
详细描述
患者长期受失眠困扰，入睡困难、睡眠浅，阿戈 美拉汀治疗一段时间后，患者睡眠质量明显提高 ，白天精神状态好转。
病例二：焦虑症治疗
总结词
阿戈美拉汀在焦虑症治疗中的优势
详细描述
患者，女，32岁，因过度担心、紧张、不安等症状，被诊断为广泛性焦虑症。在 接受阿戈美拉汀治疗4周后，患者焦虑症状明显减轻，睡眠质量提高，恢复正常 工作和生活。
阿戈美拉汀及片简介
文档来源为 :从网络收集整理 .word 版本可编辑 .欢迎下载支持 . 阿戈美拉汀及片简介品名：阿戈美拉汀( agomelatine ) 注册类别：化药3.1 类规格：25mg 原研公司：由Servier 公司开发研制国外上市时间：2009年2 月在欧洲首次上市，商品名：Valdoxan 适应症：抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠。
一、作用机制褪黑素类似物阿戈美拉汀既是首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺受体拮抗剂。
动物试验与临床研究表明该药具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能无不良影响，也未见撤药反应。
阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。
以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3 周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。
但在急性或亚急性给药时(4 小时或9 周)未见类似情况。
继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。
抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、S睡眠比例下降等。
多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM 睡眠尤其是SWS 效果较差。
具有5-HT2 受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mia nseri ne)米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。
阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构，增进睡眠。
二、动物试验大量动物试验证明阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦虑及调整睡眠周期循环节律的作用。
由于阿戈美拉汀与褪黑素的关系，人们很早便开始注意到其具有的调节动物昼夜周期作用。
阿戈美拉汀的药理机制及临床疗效
Ｐｋｎ ｉｅｓｙＩｓｔｔ ｆＭｅ ｔ ａｍ， ｅ ａｏａｏｙｏ ｎｓ ｙｏ ｅ１ （ ｅｉｇＵｎｖｒｉ ） Ｂ ｉｎ ０ １ １Ｃｈｎ ｅｉｇＵｎｖｒｉ ｎｔｕｅｏ ｎａ Ｈｅｌ Ｋ ｙＬ ｂ ｒｔｒ ｆ ｔ ｉ ｌ Ｍｉｉｒ ｆＨ ａ ｔ ｍ Ｐ ｋｎ ｉｅｓｙ ， ｅ ｉｇ１０ ９ ， ｉａ ｔ ｊ
ｐｅｓ ｎ Ｔ ｉ ｒｖｅ ｕ ｒｓｉ ． ｈｓ ｅ ｉ ｓｍｍａｉ ｄｔｅｐ ａ ｃ ｌｇ ａ ａｔ ｎｏ ｇｍｅ ｔ ｅ ａ ｄｔ ｅ ｅｃｎｃｌ ｒｃ ｃ ｏ ｅ ｏ ｗ ｒ ｅ ｈｒ ｏｏ ｉ ｌ ｃ ｏ ｆ ｅ ｌｉ ， ｍｅ ｈ ｌ ｔ ｌ ａ ｐａｔ ｔ ｎｒ ｚ ｈ ｍａ ｃ ｉ ａ ａｎ ｉ ｏ ｐｈ ｉ ｉ ｉ ｉ
择 。本综述总结 了阿戈美拉 汀的药理作用和临床疗效 ，希望有助于 临床实践者更 清楚认知该药 ， 合理使用 。 【 关键 词】 阿戈美 拉汀 ；褪黑激素 ； － 色胺 ２ ５羟 ｃ受体 ； 抗抑郁剂 ； 述 综
中图分类 号 ：Ｒ ７ ． ３ ７ ９４ 文献标识码 ：Ａ 文章编号 ：１０ ６ ２ （０ ２ ０ ９ １４ ，Ｒ ４ ． １ ００— ７ ９ ２ １ ）０ ３—０９ ０ １３— ６
【 摘
要 】 抑郁症是一种高 患病 率和高致残 性疾病 ，现有 的治疗药 物主要 是 以单胺 递质 系统作 为靶
点。阿戈美拉汀是一种新型抗抑郁药 ，同时具有褪黑激素能激动和 ５Ｈ ２： －Ｔ。 曼体拮抗作用 ，动物实验和 ｌ 床 Ｉ 缶 研究均显示 出明确 的抗抑郁效果 ，并 且表现出起效时 间早 、药物耐受 性好等 特点 ，成为抗抑郁 治疗 的新 选
ＣＤ ， ｍ如眦 ａ ｔｏ ：Ｓ ｉ ｎ Ｍｅ ， ｉ ｔ ｎ ｍ ｉ １ ３ ￣ ｍ ｕ ｈ ｒ Ｉ Ｔ ａ — ｉ ｓ． ｉ — ｅ ＠ ６ ． ｏ ａ
阿戈美拉汀的药理机制及临床应用
（３ ６）： ９０６ ４— ９ ｏ６ ５
阿戈美拉汀的药理机制及临床应用
王 夫 堂 王 艳 秋
凑
蓬
２ ０ １ ４ 年５ 月 第５ 期
病理 、 免疫状态合理用药， 避免无适应症的应用 ， 注 意 药 物 问 的相 互 作 用 。 抗 菌 药 物 的 临床 应 用 十分 广 泛 ， 药 品 名 目繁 多 ， 而 且 耐 药 菌 株 日益 增 多 ， 抗 菌 理 、 药 物 的合 理 使 用 显 得 尤 为 重 要 ， 针 对 病 原 菌检 查 及 药 敏 试 验 有 的放 矢 ， 根据药代学 ， 明 确 预 防 用 药 的 适 应 症 防 止 风 湿 热 的复 发 ； 风心病 ； 先心病手术前后 （ 防 心 内 ； 与流脑接触者 ； 外 伤 预 防气 性 坏 疽 ； 肠 道 手 术 预 防需 氧 与 厌 氧 菌 感 染 ； 其 他 如 有选择地使用药物能在感染部 位达到有 效浓度 ， 适 时联合 用药 ， 尽力 做到 “ 安 全 有 膜 炎 ）
经过临床实验表明阿戈美拉汀是一种抗抑郁的新型疗效药它的作用机理简单直重要害这样可以更加加重药物疗效使治疗效果更显著大量的临床试验表明阿戈美拉汀的治疗抑郁症是从根本上进行治疗的不是普通抗抑郁性药物或者强行镇定剂那样有强烈的毒副作用使抑郁症暂时缓解无法从根本上进行治疗而且抑郁患者长期服用强精品文档可编辑值得下载行镇定剂会产生相当严重的依赖作用就像吸食毒品一样严重的甚至会危害生命阿戈美拉汀通过调节生物律的方式来渐渐改变患者的各项指标使患者的常规检查在正常范围内从而达到治疗抑郁症的作用阿戈美拉汀的治疗效果十分好毒副作用很小值得进行大力推广为更多患者进行治疗
阿戈美拉汀片的功效与作用
阿戈美拉汀片的功效与作用阿戈美拉汀是一种药物，也被称为凯格利汀（Caglibotriol），属于靶向免疫治疗药物。
它常用于治疗类风湿性关节炎（RA）和牛皮癣等自身免疫性疾病。
阿戈美拉汀通过调节免疫系统，并在炎症阶段与细胞因子的相互作用中发挥作用。
本文将详细介绍阿戈美拉汀的功效与作用。
1. 阿戈美拉汀对类风湿性关节炎的治疗作用类风湿性关节炎是一种慢性的自身免疫性疾病，主要特征是关节炎、关节肿胀和关节疼痛。
阿戈美拉汀通过靶向并抑制炎症介质肿瘤坏死因子（TNF-α）的活性，减轻类风湿性关节炎患者的关节炎炎症，从而缓解关节疼痛和肿胀的症状。
2. 阿戈美拉汀对牛皮癣的治疗作用牛皮癣是一种常见的慢性皮肤病，其主要特征是皮肤的鳞屑、红斑和瘙痒。
阿戈美拉汀通过抑制肿瘤坏死因子-α诱导的皮肤细胞增殖和炎症，减少鳞屑和红斑的形成，从而减轻牛皮癣患者的症状。
3. 阿戈美拉汀的免疫调节作用阿戈美拉汀通过减少炎症相关细胞因子的产生和活化，调节免疫系统的反应。
它可以抑制肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β和白细胞介素-6等炎症介质的产生，从而减轻炎症反应。
4. 阿戈美拉汀的抗炎作用阿戈美拉汀能够调节炎症信号通路，减少炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。
它通过抑制炎症反应，减轻组织损伤和炎症症状，从而发挥抗炎作用。
5. 阿戈美拉汀对关节破坏的保护作用类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的一个主要并发症是关节破坏。
阿戈美拉汀通过抑制破骨细胞的形成和活化，促进骨质疏松的修复和关节的保护。
6. 阿戈美拉汀的副作用尽管阿戈美拉汀在治疗自身免疫性疾病方面具有明显的疗效，但它也可能会引起一些副作用。
常见的副作用包括头痛、胃肠道不适、呼吸道感染等。
较为严重的副作用包括心血管疾病、免疫系统异常反应等。
使用阿戈美拉汀治疗患者需要密切监测其副作用，并根据情况调整剂量或停药。
总结起来，阿戈美拉汀通过调节免疫系统的反应和抑制炎症介质的活性，在治疗类风湿性关节炎和牛皮癣等自身免疫性疾病方面具有显著疗效。
《阿戈美拉汀治疗抑郁症临床应用专家建议》要点
《阿戈美拉汀治疗抑郁症临床应用专家建议》要点阿戈美拉汀（Agomelatine）是一种治疗抑郁症的药物，被广泛应用于临床实践中。
以下是一些专家针对阿戈美拉汀治疗抑郁症的建议要点。
1.机制：阿戈美拉汀是一种多重作用的药物，它通过调节褪黑激素和去甲肾上腺素的信号传导途径来改善抑郁症状。
它的治疗效果是通过调整患者的睡眠节律、恢复情绪调节功能以及改善认知功能而产生的。
2.短期疗效：阿戈美拉汀在短期内可以迅速改善抑郁症状。
临床试验表明，与安慰剂相比，阿戈美拉汀在8到12周的治疗期间可以显著减少患者的抑郁症状和睡眠障碍。
3.长期疗效：除了短期改善症状外，阿戈美拉汀还显示出长期维持疗效的能力。
研究发现，与其他抗抑郁药物相比，使用阿戈美拉汀长达6个月的治疗可以显著减少抑郁复发的风险。
4.远离副作用：相对于其他常用抗抑郁药物，阿戈美拉汀的耐受性较好，副作用较少。
常见的副作用包括头痛、失眠和恶心，但这些不良反应往往较轻且短暂，并且通常不会导致治疗的中断。
5.适应症：阿戈美拉汀适用于成人抑郁症的治疗，包括轻度、中度和重度抑郁症。
它也可以用于治疗伴有焦虑症、睡眠障碍和心身症状的抑郁症患者。
6.个体化治疗：针对不同患者的个体差异，选择剂量和治疗时间是非常重要的。
根据患者的临床情况和病情严重程度，医生应该根据实际情况进行调整，以获得最佳的治疗效果。
7.安全性考虑：虽然阿戈美拉汀在短期和长期治疗中表现出了优异的安全性，但在开展治疗前，医生仍应仔细评估患者的病史和相关注意事项。
特别是对于那些患有其他严重疾病（如肝功能异常）或正在服用其他药物的患者，应该注意相应的安全性考虑。
总结起来，阿戈美拉汀是一种广泛应用于抑郁症治疗的药物，具有显著的短期和长期疗效，且副作用较少。
然而，为了获得最佳疗效并确保患者的安全性，医生应根据患者的个体情况进行个体化治疗，并仔细评估相关的安全性考虑。
阿美宁阿戈美拉汀片使用说明
阿美宁阿戈美拉汀片【用法用量】给药剂量推荐剂量为25 mg，每日一次，睡前口服。
如果治疗两周后症状没有改善，可增加剂量至50 mg每日一次，即每次两片，睡前服用。
增加剂量前需权衡这可能会导致转氨酶升高的风险增大。
应结合个体化的患者获益/风险以决定是否增加剂量到50 mg，并严格监测肝功能。
所有患者均应在起始治疗时检查肝功能并在治疗3周、6周（急性期治疗结束时）、12周和24周（维持治疗结束时）定期复查。
此后可根据临床需要进行检查（参见【注意事项】）。
当剂量增加时，应按照与起始治疗相同的频率再次进行肝功能检查。
治疗周期抑郁症患者应给予足够的治疗周期（至少6个月），以确保症状完全消失。
停药停药时不需逐步递减剂量。
给药方法口服。
本品可与食物同服或空腹服用。
【注意事项】尚未发现引起体重的改变。
【不良反应】常见的有常见头疼、头晕、嗜睡、失眠、偏头痛；恶心、腹泻、便秘、上腹部疼痛；多汗；背痛；视觉疲劳等。
【禁忌】对本品任何成分过敏者禁用。
【适应症】治疗成人抑郁症。
阿美宁适用于成人。
【药物相互作用】1.阿戈美拉汀主要经细胞色素P450 1A2 (CYPIA2) (90%)和CYP2C9/19 (10%)代谢。
与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。
伏氟沙明是强效CYPIA2和中度CYP2C9抑制剂，可明显抑制阿戈美拉汀的代谢，使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范围12-412)。
因此，本品禁止与强效CYPIA2抑制（如：伏氟沙明、环丙沙星）联合使用。
2.本品与雌激素（中度CYPIA2抑制剂）合用时，阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。
尽管800名同时使用雌激素的患者均未显示出特异的安全性问题，在获得进一步临床经验前，同时处方阿戈美拉汀和中度CYPIA2抑制剂（如：普奈洛尔、格帕沙星、依诺沙星）时应谨慎。
【药理毒理】1.阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂和5-HT2C 受体拮抗剂。
动物研究结果显示，阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律，使节律得以重建。
既能促进睡眠质量，又能抗抑郁，聊一聊新型安眠药—阿戈美拉汀
既能促进睡眠质量，又能抗抑郁，聊一聊新型安眠药—阿戈美拉汀阿戈美拉汀是新型的安眠药，其主要的作用机制是刺激松果体分泌褪黑素，同时抑制五羟色胺对于大脑抑制作用，从而既能促进睡眠，又能抗抑郁，并且副作用较少，耐药性好，是失眠患者可选择的药物之一，今天就和大家聊一聊这款新型的安眠药。
说起安眠药，大家比较熟悉的可能是安定、舒乐安定、右佐匹克隆等苯二氮类或非苯二氮类的药物，这些药物也的确是临床治疗失眠症的一线药物，但这些药物都有着共同的缺点，如副作用多，耐药性高，具有成瘾性等，并且很多长期失眠的患者同时伴有抑郁、焦虑等不良情绪，而再加入所谓的精神类药品往往又会加重患者对于治疗的恐惧性，因此临床迫切需要一种具有安眠和安神双重作用的药物，并且要副作用小，于是阿戈美拉汀随之诞生了。
一、褪黑素与睡眠的关系在给大家介绍阿戈美拉汀之前，需要先给大家介绍一下褪黑素与睡眠之间的关系，可以方便让大家更快地理解药物的作用机制。
褪黑素是调节昼夜节律的重要技术褪黑素是人体松果体分泌的内源性激素，其主要的原材料是色氨酸，通过一系列生物反应后最终生成为褪黑素。
褪黑素仅仅在夜间生成和释放，并且被证明是维持人体昼夜节律的重要保障，特别是其可以改善睡眠周期，维持睡眠的时间和质量，对于睡眠有着不可替代的重要作用。
研究表明失眠患者体内的血浆褪黑素水平往往低于健康人，这表明缺乏褪黑素是引发失眠的重要诱因，因此补充褪黑素已经被临床证明是可以改善睡眠的方法之一。
有人会问既然我们可以直接补充褪黑素，为什么还要开发相关的药物呢？首先，褪黑素在体内的半衰期非常短，仅有半个小时左右，这就意味着直接服用褪黑素仅仅能维持1个小时左右的药效；其次，用外源性的褪黑素更不容易通过血脑屏障，从而降低了其生物效应。
因此药物学家以研究长效或缓释型的褪黑素激动剂作为突破口，而阿戈美拉汀就是长效的褪黑素。
二、什么是阿戈美拉汀？它的作用机制是什么阿戈美拉汀阿戈美拉汀是一种长效的褪黑素受体激动剂，其具有促进睡眠和抗抑郁的双重机制，适用于睡眠障碍伴有轻度焦虑抑郁的失眠患者，其独特的作用机制如下。
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展随着现代社会的不断发展，人们的工作压力、情感问题、生活习惯不良等原因，导致失眠障碍的患病率逐年上升。
失眠障碍不仅会影响患者的生活质量和工作效率，还可能导致心理问题的加重，因此寻找有效的治疗方法是非常重要的。
阿戈美拉汀是一种治疗失眠障碍的药物，下面就来看一下阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展。
一、阿戈美拉汀的作用机制阿戈美拉汀是一种非苯二氮平类药物，主要作用于下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增加中枢α-2受体的活性，降低交感神经系统的激活，提高血浆内皮素的浓度，在体内形成正反馈调控，从而促进睡眠。
二、临床试验结果1.对失眠患者的治疗效果一项双盲、随机、安慰剂对照的临床研究表明，阿戈美拉汀可以显著改善失眠患者的睡眠质量，缩短入睡时间，同时减少夜间醒来和早醒的情况，有效缓解了失眠症状。
另外，该试验还表明，阿戈美拉汀的副作用较小，不会影响患者的日常生活和工作。
老年人常常伴随着睡眠障碍，而且对药物的敏感性较高。
一项对老年失眠患者的随机、安慰剂对照的试验表明，与安慰剂对照组相比，阿戈美拉汀组的患者在改善睡眠质量和缩短入睡时间方面表现更好。
而且，阿戈美拉汀组的患者没有出现严重的不良反应。
三、不良反应阿戈美拉汀的不良反应相对较小，主要表现为头痛、乏力、嗜睡、晨起困倦、恶心等，在使用过程中需注意个体差异。
四、注意事项1.阿戈美拉汀不宜长期使用，最好控制在2周以内，而且应在医生的指导下使用。
2.患有严重心血管、肝肾功能不全的患者，以及孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用。
3.使用阿戈美拉汀时，应禁止饮酒或同时服用其他镇静催眠药物。
综上所述，阿戈美拉汀是一种治疗失眠障碍的有效药物，临床试验结果表明，它可以显著改善失眠患者的睡眠质量，缩短入睡时间，副作用相对较小，但仍应注意个体差异和使用注意事项。
在日常生活中，注意保持良好的作息习惯、避免精神压力和焦虑等因素的影响也是减轻失眠症状的重要手段。
阿戈美拉汀——失眠治疗新选择，失眠患者的福音
阿戈美拉汀——失眠治疗新选择，失眠患者的福音每日一药阿戈美拉汀——治疗精神疾病的一个“重磅炸弹”级药物。
褪黑素是由人类的松果体产生的一种胺类激素，含量水平随每天的时间变化。
当人处于黑暗中时，褪黑素分泌活动立即加强；当转于光亮环境时则即停止分泌。
褪黑素能缩短睡前觉醒时间和入睡时间，改善睡眠质量，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡阶段短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。
有较强的调整时差功能。
阿戈美拉汀——治疗精神疾病的一个“重磅炸弹”级药物。
•首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。
•具有抗抑郁和催眠双重作用，可缩短睡眠潜伏期，增加睡眠连续性，能显著改善睡眠，尤其是伴发抑郁的睡眠障碍。
失眠是抑郁症中最普遍的症状，而阿戈美拉汀可同时解决抑郁和睡眠问题，并且具有良好的耐受性和安全性，尤其是抑郁性失眠的首选药物。
阿戈美拉汀是由 Servier 医药公司研发的新型MT受体激动剂，于2009 年 2 月获欧盟批准上市。
目前，国内已有同仿制药上市销售。
用法用量：推荐剂量为25mg，每日1次，睡前口服。
如果治疗2周后症状没有改善，可增加剂量至50mg每日1次，即每次2片25mg，睡前服用。
适应症：用于治疗成人抑郁症，失眠。
作用特点1.抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用。
2.口服避孕药会增加药物的生物利用度。
3.吸烟会使生物利用度降低。
4.可以校正紊乱的昼夜节律，使节律得以重建。
对睡眠具有正向的时相调整作用，诱导睡眠时相提前，降低体温，引发类褪黑素作用。
5.具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。
6.进食不影响阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。
临床优势独特的药理机制，起效较快，不良反应少，安全性高，有效调整生物节律、改善睡眠质量, 无性功能障碍和撤药症状。
不足1.服用时可能导致头疼、头晕、嗜睡、恶心、腹泻等症状，因人而异。
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31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
阿戈美拉汀的药理机制
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。