姜黄素结构修饰物调血脂与抗脂质过氧化作用研究
姜黄素的药理研究进展 - 药学论文
本科生毕业论文论文题目:姜黄素的药理研究进展学校:徐州医学院院部:药学院专业:药学学号:09XXXXXXXX姓名:XXX指导教师:刘毅实习单位:徐州医学院论文工作时间:2012年09月至2012年10月目录摘要 (3)ABSTRACT (3)正文 (5)致谢 (97)姜黄素的药理研究进展实习生:荣礼(0916111009)药学院药学专业指导教师:刘毅徐州医学院药学院摘要目的:探究姜黄素的药理研究进展。
方法:本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究,查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。
结果:本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究,查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。
结论:本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究,查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。
关键词:姜黄素;抗氧化;降血脂;抗凝;抗肿瘤Jiang Huangsu's progress in pharmacological researchStudent: Rong Li(0916111009) Pharmacy Speciality, Xuzhou Medical CollegeTutor: Liu Yi School of Pharmacy,Xuzhou Medical CollegeABSTRACTObjective: Research progress in pharmacological research of Curcumin. Methods: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Results: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Conclusion: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of.KEY WORDS: Antioxidant; blood lipid; anticoagulation; anti tumor姜黄为传统常用中药,姜黄素是姜黄发挥药理作用最重要的活性成分,对机体各系统作用广泛。
姜黄素抗炎抗氧化作用的研究进展
Anin a tif mmaoya da toia t f cs f ucmm: p ae -l tr n ni xdn et o ru 。 Anu d t ・ e c
WANG h n z a e i i g,J N Hu h c ig C u —h n rv w n e I G a c e kn
y ( eat etfC ri hrc u e , a gSho o Cii l dc e T e eodMitr d a iest / D p r n ad t aiS r r N n col l c in , h cn la Mei 1 Unv ri m o oo c g y f n a Me i S iy c
[ bt c] C r mnia l t oer t i ay hr a l i l cos of e b s r e D eoth h f a A s at r uc i s a tx a t s i f — u p n r tcw h o p m o g aa i c i r e c . m ti g e c i
姜 黄作 为药食 两用 的传统 药材 已在东 方 国家 中
广 泛应 用 了数百年 , 日常 生 活 中常用 的 调 味 品和 是
代谢 过 程 中产 生的具 有 强 氧 化 活性 的基 团, 常 生 正
理 状 态下具有 调 节细 胞 生 长和 细 胞 间信 号传 递 、 抑
天然色 素。其 具 有 药理 作用 的 主要 成分 是 姜 黄 素 , 已提取 纯化 并进行 了大量 深入 的研 究。现 已发 现姜 黄 素具 有 抗 炎、 氧 化 、 肿瘤 、 节 血脂 、 凝 、 抗 抗 调 抗 抗 纤 维 化 等 广 泛 的 药 理 作 用 , 性 低 , 良 反 应 毒 不 少 H- 。姜黄 素是 目前 世界 上销量 最大 的 天然食 用 2 ] 色素之 一 , 世界 卫 生 组 织和 美 国食 品 药 品管理 局 是 以及 多个 国家 认 定 的安 全 药 物 J 更 值 得 重 视 的 。 是 , 黄素还 对 多种 疾 病具 有 预 防作用 J 由于 多 姜 。 种疾 病 的发 生 与体 内大量 自由基产 生及 炎症 反应有
基于姜黄素对机体的药理研究及应用前景
基于姜黄素对机体的药理研究及应用前景谢海潭1袁雅佳21.湖南康寿制药有限公司,湖南长沙4102002.湖南株化集团医院,湖南株洲 412000关键词:姜黄素;药理研究;应用前景【摘要】植物提取物是生物医药的核心原料和产品,目前被广泛应用于植物药、食品添加剂、功能性食品、化妆品等生产领域。
随着21世纪生物医药迅猛发展,在新的医学模式影响下,具备活性或功能性的植物提取物产品备受青睐、在世界范围内也得到广泛认可、具有广阔的市场空间、并有效推动了医药对外贸易发展。
姜黄素是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的一种化学成分,其中,姜黄约含3%-6%,是植物界很稀少具有二酮的色素,为二酮类化合物。
姜黄素为橙黄色结晶粉末,味微苦,不溶于水。
在食品生产中主要用于肠类制品、罐头、酱卤制品等产品的着色。
现代研究发现姜黄素可以抑制炎症反应、抗氧化、抗类风湿的作用。
姜黄素的主要药理作用有抗氧化、抗炎、抗凝、降脂、抗动脉粥样硬化、抗衰老消除自由基及抑制肿瘤生长等。
一、研究背景近年来,我国的集约化养殖业发展迅猛,与此同时也暴露出一个严峻的问题:对动物营养、生理、病理和生态等方面的基础理论和应用技术研究滞后于产业的发展,缺乏充分的科学指导,以致生产中经常出现强化投饲、滥施药物、饲料营养组成不平衡以及添加变质(如酸败油脂和霉变原料)或禁用成份(如某些激素和抗生素)等诸多问题,造成动物病害频繁发生,其中以损伤肝脏和诱发肝脏病变为特征的疾病危害甚大。
动物肝脏病变中最常见和最主要的表现形式是脂肪肝,尤以营养性脂肪肝危害最突出。
脂肪肝是一种可以由多种诱因引起的疾病,同时也是多种肝脏疾病发展中的一个病理过程,是最常见的弥漫性肝病之一,以肝细胞内甘油三酯蓄积过多为主要病理改变。
其原因是多方面的:饲料中营养过剩(如蛋白质含量过高、脂肪或糖类含量过高)、某些营养成分缺乏(如胆碱、磷脂、蛋氨酸、维生素E、维生素B12等)、抗营养因子和毒素的影响、脂肪氧化、长期的滥用或过量使用抗生素和化学合成药物等。
姜黄素类似物的抗氧化活性及其构效关系研究进展
醛( MD A) 是 脂 质 过 氧化 产 物 , 会 引起 蛋 白质 、 核 酸
等生命大分子的交联聚合 , 对细胞组织造成进一步
的 伤害 , 可 反 映机体 内脂质 过氧 化的 程度 。 M ̄ e e d M 等【 3 l 研 究 发现 : 四氢姜 黄 素 、 姜黄素 、 双脱 甲氧基 姜 黄素 具有 清 除 D P P H 自由基 的能 力 。
ห้องสมุดไป่ตู้
作用表现在提高血清中总抗氧化能力 ( T — A O C ) 和
S O D活性 , 并 因 而抑制 了过氧 化脂 质 对 心血 管 的损
兴德等㈣ 用姜黄素高、 低剂量组和阳性对照用血脂 康、 非诺贝特对高血脂大 鼠进行治疗 , 结果表 明姜 黄素高 、 低剂量和非诺 贝特能显著降低血清 T G含
泛, 主要用于抗肿瘤 、 抗氧化 、 抗炎 、 抗抑郁 、 调节免 疫等 , 其 中抗氧化活性尤 为突出。由于其无毒副作
用[ 2 1 、 安全 , 具 有 良好 的临床 应用 潜 力 , 受到 国 、 内外
广泛 的关注 。
的能 力强 于高 粱 色 素 ( 黑) 、 可 可 色素 、 葡 萄 皮 色素
有保护作用 , 此作用与增加 脑血流量 、 抗脂 质过氧 化、 防止钙超载有关。王舒然等 f f 究了姜黄素对高
血 脂大 鼠的抗 氧化 作 用 , 结果 显示 姜 黄素 的抗 氧 化
收稿 1 3 期 :2 0 1 2 — 0 9 — 2 4
修 回 日期 :2 0 1 2 — 1 1 — 2 2
著升高 ; 而姜黄素中 、 高剂量处理组上述指标都有
不 同程 度 的改善 。作者认 为姜 黄素 可增强 细胞抗 氧
图 1 姜 黄素 的化 学 结 构
姜黄素及其衍生物抗氧化作用研究概况
姜黄素及其衍生物的抗氧化作用研究概况第22卷第8期1998年12月浙江中医学院JOURNALOFZHEJIANGCOLLEGEOFTCMV o】.22No.6Dec~mber1998—2-,7,姜黄素及其衍生物的抗氧化作用研究概况魁革平沃兴德,…关键词姜黄素≤二胞些雌一氧化损伤DNA』)_梭/关键词姜黄素脂质过氧化细胞趣化傍盟一氧化损伤—E酚性色素姜黄素(Cureumin)其衍生物(脱甲姜黄素(分子质量368)氧基姜黄素,双脱甲氧基姜黄素)为姜科姜黄属植物姜黄(CurcumalongaL.)的主要有效成份,其药理作用有抗氧化,抗感染,抗炎,抗凝,降血脂,抗动脉粥样硬化等.其中抗氧化及抗动脉粥样硬化的药理作用越来越受到人们的关注.氧化作用每时每刻都影响着体内生理病理过程,不仅外源性氧化剂可以引起细胞内活性氧(Reactiveoxygenspecies,ROS)的堆积,而且细胞本身的有氧化谢过程中亦有ROS的产生.ROS具有很高的生物活性,很容易与生物大分子反应,直接损害或者通过一系列过氧化链式反应而引起广泛的生物结构破坏,如Ros能氧代修饰低密度脂蛋白,参与动脓粥样硬化形成.为了减少有氧代谢过程中ROS对机体的损伤,国内外学者设想用抗氧化药物抑制ROS的毒性作用.近几年国外学者对姜黄素抗氧化作用研究较多,发现姜黄素及其衍生物是一种新型抗氧化剂,具有抑制金属离子Fe,Cu诱导脂质过氧化,抑制细胞氧化修饰低密度脂蛋白,保护DNA免受过氧化脂质损伤等作用.本文主要对酚性色素姜黄素(Cucumin)及其衍生物抗氧化作用的研究进展作一简要综述.1姜黄素爰其衍生物的分子结构和性质姜黄酚性色素主要是姜黄素,脱甲氧基姜黄素(Desmethoxycurcurnin),双脱甲氧基姜黄素(Be—smetho~ycurcumin),其化学结构见图.姜黄素及其衍生物易溶于有机溶剂,乙醇,碱性水溶液,其结构特点是同一分子结构中同时具有酚及口一二酮结构,是一种新型的天然抗氧化剂2姜黄素及其衍生物抗氧化作用2.1姜黄素抑制空气氧化脂质作用:姜黄素具有抗cH3000cURCUMlN脱甲氧基姜黄素(分子质量337)00.OHOHBESMETHOXYCURCUMIN附图萎黄素,脱甲氧基萎黄素,双脱甲氧基萎黄素化学结构空气氧化脂质作用.Toda等报道用亚油酸空气氧化作用来检测姜黄素抗氧化活性,结果显示姜黄素具有明显的抗氧化作用,它的亚油酸空气氧化Ic为】.83Xl0(硫代巴比妥酸值)和】.15×】0(过氧化物值).姜黄素抗氧化作用Ic高于羟苯丁酸酯而低于DI一a生育酚.6王广勋主编.中药药理毒理与临床.天津科技翻译出版公司.1992:2597国家医药管理局中草药情报中心站编.植物药有效成分手册.北京:人民卫生出版社,1986;2818许实波.姜黄素的药理作用研究概况中草药.1991;22 (8):1409许实披.姜黄素的抗氧化作用中草药t1991;22(6):264*国家中医药管理局科研基金资助课题(92BO49)?10?1O石晶.姜黄素对高脂血症大鼠血浆和肝脏超氧化物歧化酶和脂质过氧化物的影响.中草药,1997:28(5):28511盂庆橡.姜黄素对血小板聚集及血粘度的影响.第一军医大学,1990;23(4):364l2石晶.姜黄素对大鼠血小板聚集和血栓形成的影响.军医进修学院,1996;17(1):31(牧稿日靳1998—07171第6期赵革于.等:姜黄紊置其衍生物的抗氧化作用研究概况2.2姜黄素抑制Fe,Cu离子诱导脂质过氧化作用;姜黄素具有抑制金属离子Fe,Cu诱导的脂质过氧化及细胞损伤作用.在体外实验Fer,ton反应中.姜黄素具有极强的清除羟自由基作用,清除率达69.Reddy等”体内实验发现姜黄素(灌胃给药30mg/kg?d.10天)能抑制Fe(30mg/kg,嗟腔注射)诱导的Wester大鼠肝细胞损害作用.表现为姜黄素降低Fe’诱导的肝匀浆及血清过氧化脂质.怍者认为姜黄素是通过抑制脂质过氧化而发挥抗肝细胞毒作用的.我们的实验证实姜黄素在体外具有抑制Cu”诱导氧化修饰低密度脂蛋白的作用.不同浓度姜黄素与Cu.一(10/~mol/I)及低密度脂蛋白在37C共同孵育]0小时,用硫代巴比妥酸反应比色法测定丙二醛含量.坫果显示姜黄素8S/~molIL即能抑制Cu”对低密度脂蛋白的诱导氧化作用,其抑制脂质过氧化Ic.为9.5~mol/I低密度脂蛋白琼脂糖凝胶电泳结果显示:当姜黄素浓度大于8.5/amol/L时能抑制Cu一对低密度脂蛋白颗粒中的蛋白质部分的诱导氧化修饰作用.Sreejayan等”..体外实验发现姜黄素能抑制Fe”诱导肝微粒体及脑匀浆组织脂质过氧化作用.姜黄素与其衍生物的抗氧化作用相等, 并且比a一生育酚抗氧化作用强2,3姜黄素抑制亚硝酸盐诱导氧化作用tUnnikr—ishnan等”研究发现姜黄素具有抗亚硝酸诱导氧化血红蛋白作用,保护血红蛋白不被氧化成为高铁血红蛋白.其抗氧化活性具有浓度依赖性.但当血红蛋白氧化进入自身催化阶段后再加姜黄素却没有观察到其抗氧化活性实验结果显示姜黄索与其衍生物抗氧化作用相等.而其酚羟基乙酰化后抗氧化活性明显减弱我们认为姜黄素是通过去除过氧化物,二氧化复而发挥抗氧I艺作用,姜黄素与其衍生物分子中甲氧基对其抗氧化能力影响不大,而酚羟基与其抗氧化能力有关.Brouel.等研究发现低浓度姜黄素能抑制内毒素激活的巨噬细胞一氧化氯合成酶活性.体外培养内毒素激活的巨噬细胞用姜黄素处理并测定培养上清液亚硝酸盐含量,结果显示:姜黄索抑制巨噬细胞释放一氧化氮Icj为6mmol/L,Noth ernblot和免疫印迹分析结果显示一氧化氮合成酶mRNA和蛋白含量下降因此,姜黄素能抑制诱导型一氧化氮产生,减少过氧亚硝基阴离子形成,并有去除过氧亚硝基阴离子的作用2.4姜黄素抑制细胞氧化修饰低密度脂蛋白作用:我们的研究发现姜黄素具有抑制内皮细咆,巨噬细胞,平滑肌细胞氧化修饰低密度脂蛋白的作用.上述三种细胞经体外培养后分别与低密度脂蛋白,加或不加姜黄素的无酚红,无血清DMEM培养基培养32 ,1~o4测定培养上清液中琉代巴比妥酸反应物含量, 琼脂糖凝胶电泳冽定培养上清液中的低密度脂蛋自电泳迁移率,结果显示姜黄素浓度8.5/*moI/L即有抑制三种细胞氧化修饰低密度脂蛋白的作用,而含姜黄素培养上清液中的乳酸脱氢酶含量并没有升高.说明姜黄索抗细胞氧化修饰低密度脂蛋白的作用并不是通过损伤细胞而实现的.本实验室用高胆固醇,高甘油三脂膳食造成高脂血症动物模型,观察姜黄素降血脂及抗动脉粥样硬化作用.结果发现姜黄素不但能降低血清脂质浓度,并且具有抑制血浆过氧化脂质作啊.Joe等.用含姜黄素培养液培养大鼠腹腔巨噬细胞,发明10mmol/L姜黄素能完全抑制巨噬细胞产生超氧阴离子,过氧化氢和亚硝酸在饲料中添加姜黄素喂养8周,继续灌胃2周后取腹腔巨噬细胞体外培养并测定超氧阴离子,过氧化氢和亚硝酸,结果显示:与对照组比较,给药组腹腔巨噬细胞释放Ros减少2.5姜黄素抗氧化损伤DNA的作用:Shin,Lin等”“研究证实姜黄素能抑制致癌利乙酸内豆蔻沸渡醇的氧化脂质和诱变捉癌作用N]HaT3用乙酸肉豆蔻沸渡醇处理后3O分钟,黄嘌呤氧化酶活性升高1.8倍.使黄嘌呤氧化酶催化反应生成ROS,进而氧化脂质和核苷酸,使脱氧鸟苷酸转变为8一羟基脱氧鸟苷酸,引起基因发生突变而产生致癌作用.与单独给100gg/L乙酸肉豆蔻沸波醇组比.同时给2mmol/ L姜黄紊和】00~g/L乙酸肉豆蔻沸波醇组的黄嘌呤氧化酶活性降低22.7.高压液相电化学测定结果表明:用诱变刺乙酸肉豆蔻沸波醇处理体外培养鼠成纤维细咆,能使鼠成纤维细胞DNA中8一羟基鸟苷酸含量升高,而姜黄索能抑制此诱变剂诱导氧化鸟苷酸生成8一羟基鸟苷酸,说明姜黄素既有抗氧化又有抗诱变作用.Shalini等.”研究证实姜黄水提液100pg/L具有保护DNA免受过氧化损伤的作用,其抑制率达80.Rajakumar等研究发现75mmol/L姜黄黎即能抑制黄嘌呤一黄嘌呤氧化酶系统产生的超氧阴离子抑制率达403结语体内LDL被氧化修饰成为氧化LDL,氧化LDL与清道夫受体具有很高的亲和力,易被巨噬细胞和合成型平滑肌细胞吞噬,大量脂质在细胞内储积后可形成泡沫细胞,参与动脉粥样硬化的形成.体内LDL氧化修饰的确切机理还不十分清楚,但易发生在动脉粥样硬化血管壁中,由于ROS,一氧化氮和LDL周时存着.三者独立又相互影响.成为动脉粥样硬化技生和发展的重要因素.R0s对低密度脂蛋白氧化修饰起重要作用,羟自由基作为脂质过氧化链支链式反应的主要引发剂,其来源于除超氧阴离子自由基与过氧化氢以外的途径.最常见的是过氧亚硝基阴离子(ONOO~),ONOO+H一NO+OH而过氧亚硝基阴离子由一氧化氮和超氧阴离子自由基反应生成.继而与氢离子反应生成羟自由基.引发脂质过氧化,过氡亚硝基阴离子使载脂蛋白被修饰姜黄素具有极强去除羟自由基作用,又有去除过氧亚硝基阴离子作用,同时又有抗过氧化脂质损伤,降血脂作用因此具有降血脂和抗氧化双重作用的姜黄素作为抗动脉粥样硬化药物具有良好的开发前景.第22卷第6期l998年12月浙江中医学院JOURNALOFZHEJIANGCOLIEGEOFTCMV0I’22No6Decemberlg987_2一”姜黄对高胆固醇和高脂肪膳食小鼠脂代谢的影响沃*t金明敏(浙江中医学院分子医学研究所杭州310009)fi2.m.2fi296?2g提要用含10猪油,1o蛋黄,o.8胆固醇的饲料喂小鼠.造成食饵性高脂血症应用姜黄,降脂宁和烟酸进行实验性治疗,发现姜黄能显着地降低血清和肝脏胆固醇扣甘油三酯含量.尤以降甘油三酯作用胖症的治疗除节食外.减步体脂是治疗的主要目的.在降血脂方面.由于治疗上的需要产生了一批祛脂乙酯,烟酸和树脂类药物.近来又有象舒降之一类的新药阿世.但由于副作用大,在临床使用受到一定的限制.近年来许多学者对植物药天然溅肥和降血脂成份的研究日益受到重棍.我们在过去10年减肥和降血脂中草药研究中.积累了一些经验初步筛选出一些具有减肥和降血脂的中草药和复方.证明姜黄能降低血清和主动脉胆固醇和甘油三酯舍量”.但对其作用机制丁解尚步.我们使用小鼠造成食饵性高脂血症,观察姜黄对高血脂动物血糖,血清和肝组织中胆固醇,甘油三酯厦血清脂蛋白的影响,初步探讨其减肥和降血脂机理.1材料与方法雌性昆明种小鼠,体重2o一23g,正常组喂6E基础饲料,实验组每天每只小鼠喂鲰含1O%猪油,10蛋黄,o.8胆固醇的高脂饲料.使其形成食饵性高脂血症,25天后分成4组; 模型组每天插管喂饲lml生理盐水;姜黄组每天插管喂饲lm140Og/Ir的生药煎剂;降脂宁组每天插管喂饲lm[4g/L的降脂宁f烟酸组每天插管喂饲lm[16g/I的烟酸.正常组和模型组喂饲lml生理盐水.处死前一天撒去饲料,仅留饮用水第10天喂药1h后处死.取血和肝组织进行测定高猪油造型组使用古18猪油饲料.每天每只小鼠喂饲6g.其它处理同上.血和肝脏的胆固醇和甘油三酯用异丙醇提取法,高铁醋酸一硫酸显色法{曼I定胆固醇,己酰丙酮显色法测定甘油三酯, 参考文献1ReddyAC.LokeshBR.EffectofCtarcuminandeugenoloniron?inducedhepatictoxcilyinrats.Toxicology.1996】07(1):392SrJayan,RaoMN.Curcuminoidsapotentinhibitorsof lipidperoxidation.JPharmPharmacol,1994;46(12):10133RajakumarDV.Rao—MN.Antioxidontpropertiesofdehy drozingeroneandCurcumininratbrainhomogenates.Mol CellBiochem,1994;140(1):734UnnikrishrtanMK.RaoMN.Cureumininhibitsnitrogen dioxideinducedoxidalionofhemoglobin.MolCell_Bicchem.1995{146(1):355UnnikrishnanMK,RaoMN.1nhibitionofnitritejndueed oxidicedofhemoglobinbycurcuminoids.Pharmazie,1995;50(7):4906UnnikrishnanMK.RaoMN.Curcumininhibitsnitritein—ducedmethemoglobinFormation.FEBS—Lett,l992;30l(2):1957Brouet1.OhshimaH.CurcumJn,allanti—tumourpromoterandantiinflammatoryagent.inhibitsinductionofnitricox*国家中医药管理局科研基金资助课题(92B049)?12?idesynthaseinactivatedmacrophages.Biochem—Biophys—ResCommum,L995;206(2):5338Joe—B,Lokesh—BR.Roleofcapsaicin.ctlrculllJtlanddietaryn3fattyacidsinloweringthegenerationofreactiveoxygen speciesinrtperitonealmacrophages.BiochlmBiophysAc—ta.1994;1224(2):2559LIN—jk.shih—cA.InhibitoryeffectofCurcuminOnxathine ehydrogenase/oxidaseinducedbyphobot-r12一myristate一13一acetateinNIH3T3celts.CarcjnoⅡenes1s,l994;l5(8):17l7IOShih~CA.LLJKInhibitionof8hydroxydeoxyguanosine formationbycl~’cunin1nmousefibrobtas tcells.Careino- genesis,l993.14(4):7O91lShalini—VK.Srinivas—L.LipidperoxideinducedDNAdam age:protectionbyturmeric(curcumalonga)MolcellBiochem.1987;77(1):312Rajakumar—DV.RaoMN.Ant[oxidantpropertiesofdehy—drozingeroneandcurctlmininratbrainhomogenatesMot CellBlochem,l9g4;14O(1):73(收稿日期1998061o ,.,一。
姜黄素的药理作用研究进展
亚硝酸盐含量.结果显示,姜黄素抑制巨噬细胞释放一氧化氨 Icso为6 mmol/1.,一氧化氮合成酶mRNA和蛋白质含量降 低。提示姜黄素能抑制诱导型一氧化氮的产生,具有清除过氧 亚硝基阴离子的作用。Joe等”1发现,用台姜黄索的培养液培养 大鼠腹腔巨噬细胞,10 mmol/L就能完全抑制巨噬细胞产生超 氧阴离子、过氧化氢和亚硝酸}饲料中添加姜黄索喂养8周,继 续ig 2周后取腹腔巨臌细胞体外培养并测定超氧腭离子,过氧 化氢和亚硝酸含量,结果显示,与对照组比较.给药组腹腔巨噬 细胞释放ROS减少。 1.3对氧化损伤DNA的保护作用:Shalini等研究证实姜 黄素水提液100 pg,L具有保护DNA免受过氧化损伤的作 用.抑制率达到80%。Shin等“。。研究发现NIH3T3细胞用乙 酸肉豆蔻沸波醇处理30 rain后黄嗓呤氧化酶活性升高1.8 倍f黄嘌呤氧化酶催化反应生成ROS,进而氧化脂质和核苷 酸,使脱氧鸟苷酸转变为8一羟基脱氧鸟苷酸t引起基因突变 产生致癌作用;与单独给予诱变剂组比较t同时给予2 mmol/L姜黄素和诱变荆的黄嘌呤氧化酶活性降低22.7“。 另报道.诱变剂乙酸肉豆蔻沸波醇体外处理鼠成纤维细胞 后,能使鼠成纤维细胞DNA中8一羟基脱氧鸟苷酸含量升 高.而姜黄素能抑制此过程,说明姜黄素具有抗氧化和抗诱 变的作用。Rajakumar等报道,75 mmol/L姜黄索能抑制黄 嘌呤氧化酶系统产生的超氧阴离子。 1.4抗自由基作用:姜黄素及其结构类似物通过抗过氧化 脂质达到保护生物膜的作用,而其抗过氧化脂质的主要机制 是清除自由基。有研究报道,酚羟基有很强的去除自由基的 能力,这种能力在甲氧基的存在下显得越发明显,而姜黄索 的分子结构正好符合这种特性,因此具有较强的清除自由基 的能力。Bonte等[2”通过氧嘌岭/黄嘌呤氧化酶(HX/Xo)和 硝基四唑蓝(NBT)还原局部产生超氧化物引起人角质化细 胞发生应激反应研究姜黄素对角质化细胞的保护作用. MTT实验观察到HX/XO引起人角质化细胞严重损伤, 49%的细胞死亡,给予姜黄素0.325、1.25、5#g/ml,可使细 胞的存活率分别增加13%、1 8%、22%,且无细胞毒作用}还 发现姜黄紊类化合物可抑制NBT的还原,1.25、5 pg/mL下 抑制率高达87%,0.325 gg/mL抑制率为75%。提示姜黄紊 类化合物通过抑制NBT的还原,减少超氧化物的形成,降低 过氧化氢浓度而对人角化细胞起到保护作用。Manikandan 等o”研究报道姜黄索对异丙肾上腺素引起的大鼠心肌缺血 的保护作用,造成心肌缺血前或后30
姜黄素类化合物
姜黄素类化合物介绍姜黄素是一类具有显著生物活性的化合物,主要存在于姜黄根茎中。
它是一种多酮类化合物,其中最为重要的成分是姜黄素(Curcumin)。
姜黄素具有广泛的药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等作用。
近年来,姜黄素类化合物成为了研究的热点之一。
姜黄素的结构姜黄素是一种多酮类化合物,由1,6-二芳基-1,3,5-己三酮骨架组成。
其主要成分姜黄素的分子式为C21H20O6,相对分子质量为368.38。
姜黄素的结构可分为苯环和γ-二酮环两个部分。
苯环上分别连接有两个甲氧基基团,γ-二酮环上则存在两个邻间的羟基。
姜黄素的生物活性抗炎作用姜黄素具有抗炎作用是其最为广为人知的特性之一。
它能够通过调节炎症因子的表达,抑制炎症细胞的活化,减轻炎症反应。
研究表明姜黄素能够抑制核因子κB的激活,从而抑制炎症因子的产生。
此外,姜黄素还能够抑制炎症细胞信号通路的激活,降低炎症反应的严重程度。
抗氧化作用姜黄素具有显著的抗氧化作用,可以清除体内自由基,防止氧化损伤。
姜黄素的抗氧化作用通过多种途径实现,包括清除活性氧、抑制脂质过氧化、提高体内抗氧化酶活性等。
研究表明姜黄素可以降低氧化应激水平,维护细胞的正常功能。
抗肿瘤作用姜黄素类化合物具有抗肿瘤作用,已被广泛研究并应用于肿瘤治疗。
姜黄素能够通过多种机制抑制肿瘤细胞的生长和扩散,促进肿瘤细胞凋亡。
研究发现姜黄素可以干扰多种信号通路,包括细胞凋亡、细胞周期调控等,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
抗菌作用姜黄素具有一定的抗菌活性,可用于治疗多种细菌感染。
研究表明姜黄素能够抑制多种致病菌的生长和繁殖,具有广谱的抗菌作用。
此外,姜黄素还能够增强抗生素的抗菌活性,对抗耐药菌株的作用更加明显。
姜黄素类化合物的应用药物开发姜黄素类化合物具有广泛的药理活性,已被广泛应用于药物开发。
其抗炎、抗氧化、抗肿瘤和抗菌等作用使得姜黄素成为了多种疾病的治疗候选药物。
目前,已有多个姜黄素类化合物进入了临床试验阶段,其中一些化合物已经获得了批准上市。
姜黄素的药理作用研究进展
姜黄素的药理作用研究进展作者:文雪来源:《科技视界》2015年第34期【摘要】姜黄素是从植物姜黄中提取出来的一种酚类色素。
大量研究表明姜黄素具有降脂、抗肿瘤、抗氧化及抗炎等多种药理学作用。
因此,姜黄素具有重大的临床应用价值。
【关键词】姜黄素;药理作用姜黄素是从植物姜黄根茎中提取的一种酚类物质,具有非常广泛的药理作用。
有研究显示,姜黄素具有降脂、抗肿瘤、抗氧化及抗炎等多种药理作用并成为国内外研究的热点。
在这篇综述中,将讨论姜黄素的药理作用及其机制的相关研究进展。
1 降脂作用在大量动物实验中发现,姜黄素可显著降低实验性高脂血症动物血浆甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)和游离脂肪酸,其中对血浆甘油三酯的作用最为明显;同时还能降低低密度脂蛋白(LDL)及肝胆固醇(CH)中TG含量,且对肝肾无毒副作用。
有关姜黄素降脂机制,一部分人认为是姜黄素通过加速肝和肾上腺对脂蛋白(a)和LDL的代谢而加强胆囊对LDL 排泄,同时抑制脾脏对LDL的摄取,从而达到降低血脂及抗动脉粥样硬化的效果。
Asai等[1]认为姜黄素通过增强肝酞基辅酶A还原酶活性而改变脂肪酸代谢,最终降低血脂。
Rukkumain[2]等研究发现姜黄素降脂作用的主要机制是干涉外源CH的吸收。
总之,姜黄素在治疗人类高脂血症,特别是高甘油三酯血症中具有重要应用前景。
2 抗肿瘤作用研究发现姜黄素能够抑制肿瘤细胞增殖、浸润及转移,其作用机制非常复杂。
姜黄素通过抑制细胞周期蛋白D1的表达或阻断细胞DNA将细胞阻滞在G2/M期[3],从而在细胞周期抑制肿瘤细胞生长。
姜黄素的抗肿瘤活性与其诱导细胞凋亡相关。
姜黄素通过激活caspases-3和caspases-8最终诱导肿瘤细胞的凋亡。
Choudhuri等[4]研究发现姜黄素诱导的乳腺癌细胞凋亡依赖于p53基因相关途径。
此外,有研究发现线粒体是姜黄素诱导肿瘤细胞凋亡的作用靶点[5]。
姜黄素通过降低肿瘤坏死因子(TNF)、环氧化酶2(COX-2)、基质金属蛋白酶(MMP)-9和黏附分子的表达来抑肿瘤细胞增殖。
姜黄油的抑菌机理及脂质体制备与性能研究
姜黄油的抑菌机理及脂质体制备与性能研究一、概要姜黄油是一种具有丰富生物活性的天然植物油,其主要成分为姜黄素、萜烯类化合物等。
近年来研究发现姜黄油具有显著的抑菌作用,可以抑制多种细菌和真菌的生长繁殖。
本研究旨在探讨姜黄油的抑菌机理,以及如何制备高质量的脂质体并对其性能进行评价。
首先我们通过体外实验和微生物学方法,对姜黄油的抑菌效果进行了深入研究。
结果表明姜黄油可以通过改变细胞膜通透性、干扰细菌能量代谢、抑制细菌DNA复制等多种途径,有效抑制多种细菌和真菌的生长。
此外我们还发现姜黄油中的萜烯类化合物在抑菌过程中起到了关键作用,这些化合物能够与细菌细胞壁合成酶结合,从而影响细菌的生长和繁殖。
为了提高姜黄油的利用效率和降低其对人体的潜在毒性,我们采用脂质体作为载体,将姜黄油包裹在脂质体中。
通过优化脂质体的结构和性质,我们成功地制备了一系列具有良好生物相容性和稳定性的脂质体。
进一步的研究表明,脂质体可以有效地提高姜黄油的生物利用度,减少其在体内的积累和副作用。
我们对所制备的脂质体的性能进行了综合评价,结果显示脂质体具有良好的缓释性能和稳定性,能够在体内长时间维持药物浓度。
此外脂质体还具有良好的溶解性和生物可降解性,有利于药物在靶位点的高效释放和清除。
本研究揭示了姜黄油的抑菌机理及其在脂质体中的应用潜力,通过对脂质体的优化和评价,我们为姜黄油的进一步开发和应用提供了有力的理论依据和技术支撑。
1. 姜黄油的抑菌机理研究意义姜黄油作为一种具有悠久历史的天然药物,其在医学和保健领域的应用日益受到关注。
近年来研究表明姜黄油具有良好的抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性,但其具体的作用机制尚不完全清楚。
因此深入研究姜黄油的抑菌机理具有重要的理论和实践意义。
首先揭示姜黄油的抑菌机理有助于丰富和发展姜黄油的应用领域。
目前姜黄油主要用于治疗关节炎、消化系统疾病等,而其抑菌作用尚未得到充分发挥。
通过研究姜黄油的抑菌机理,可以为姜黄油的新药开发提供理论依据,拓展其应用范围,提高其疗效。
姜黄素的化学成分分析及药理作用研究进展
特产研究Special Wild Economic Animal and Plant Research169DOI:10.16720/ki.tcyj.2023.055姜黄素的化学成分分析及药理作用研究进展聂思垚1,聂会军2,程兰3,姜威1※(1. 佳木斯大学附属第一医院,黑龙江 佳木斯 154000;2. 黑龙江省银川乡卫生院,黑龙江 佳木斯 156433; 3. 佳木斯大学,黑龙江 佳木斯 154000)摘要:姜黄素是一种从姜黄根茎中提取的多酚类物质,常用作食品着色剂。
姜黄素是目前研究的热点药物之一,具有广阔的应用前景。
国内外对其药理作用进行了研究,表明姜黄素具有广泛的药理作用,例如抗菌、抗氧化、抗凋亡、抗肿瘤和抗转移活性等。
相关研究证明,姜黄素可能在幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)感染中起到保护胃损伤的作用。
本文通过对体外早期细胞培养、动物研究和几项临床前试验的研究发现,姜黄素对包括癌症、胃部疾病和心脑血管疾病在内的各种疾病有治疗作用。
本文阐述了姜黄素的抗菌作用,抗癌和抗氧化作用并详细介绍了一些关键的信号和效应分子。
姜黄素在多种疾病发生发展中的作用及机制,将为多种疾病的预防和治疗提供新的思路,对多种疾病的诊断及防治有着重要意义。
关键词:姜黄素;幽门螺杆菌;抗菌作用;抗氧化;抗癌作用中图分类号:R284.2文献标识码:A文章编号:1001-4721(2023)02-0169-06NIE Siyao1, NIE Huijun2, CHENG Lan3, JIANG Wei1※(1. The First Affiliated Hospital of Jiamusi University, Jiamusi 154000, China; 2. Yinchuan Township Health Center,Jiamusi156433, China; 3. Jiamusi University, Jiamusi 154000, China)Absrtact: Curcumin is a polyphenol substance extracted from the rhizome of Curcuma longa, commonly used as the food colorant. Curcumin is one of the hot drugs in the current research and has a broad application prospect. Its pharmacological effects have been extensively studied at home and abroad. Studies have shown that curcumin has a wide range of beneficial effects, such as antibacterial, antioxidant, anti apoptosis, anti-tumor and anti metastasis activities. These pleiotropic elucidations have led many studies to prove that curcumin may play a protective role in gastric injury in Helicobacter pylori infection. In this review, we discussed the chemical constituents and pharmacological effects of curcumin. Through the research on early cell culture in vitro, animal research and several preclinical trials, curcumin has potential therapeutic value for various diseases, including cancer, gastric diseases, cardio cerebrovascular diseases. In this paper, the antibacterial effect of curcumin is described, and the anticancer, antioxidant effects of curcumin, as well as some key signaling and effector molecules are introduced in detail. Finally, we conclude that the role and mechanism of curcumin in the occurrence and development of many diseases will provide new ideas for the prevention and treatment of many diseases, and have important significance for the diagnosis and prevention of many diseases. Keywords: curcumin; Helicobacter pylori; antibacterial effect; anti oxidation; anticancer effect姜黄素,是姜黄根茎的天然酚类活性成分,是从姜 黄根茎中提取的主要酚类物质。
姜黄素的研究进展
姜黄素的研究进展魏瑞芝,刘广志,王乐涛,韩 昆(东阿县检验检测中心,山东聊城 252000)摘 要:姜黄素是姜黄中提取的多酚类物质,常作为天然色素应用于各个领域。
本文从姜黄素的提取方法、生物活性以及在食品工业中的应用等方面进行综述,为姜黄素的开发利用提供参考。
关键词:姜黄素;提取;生物活性;天然色素;应用The Research of CurcuminWEI Ruizhi, LIU Guangzhi, WANG Letao, HAN Kun(Dong’e County Inspection and Testing Center, Liaocheng 252000, China) Abstract: Curcumin is polyphenols which is extracted from turmeric. Curcumin is applied to all fields as natural pigment. This article summarized from methods of extract curcumin, biological activity and application in food industry, and give a reference for application and development of Curcumin.Keywords: curcumin; extract; biological activity; natural pigment; application姜黄素目前是世界上销量最大的一种天然食用色素之一,染色能力强,具有较好的热稳定性和着色性[1]。
姜黄素主要来源于姜科姜黄属植物姜黄的根茎,在我国用于咖喱粉的着色已有很久的历史。
由于它安全无毒、无副作用,被认为是最具开发价值的天然活性成分,被世界卫生组织/食品药品管理局批准为天然食品添加剂[2]。
姜黄素的临床应用研究进展
姜黄素的临床应用研究进展姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的一种天然多酚类化合物,具有多种生物活性和药理作用。
近年来,随着对姜黄素研究的不断深入,其在临床应用方面取得了显著的进展。
一、姜黄素的药理作用1、抗氧化作用姜黄素具有强大的抗氧化能力,可以清除体内自由基,减轻氧化应激对细胞的损伤。
它能够抑制脂质过氧化反应,保护细胞膜的完整性,从而预防多种慢性疾病的发生和发展。
2、抗炎作用炎症是许多疾病的重要病理过程,姜黄素通过调节多种炎症介质和细胞因子的表达,发挥显著的抗炎作用。
它可以抑制环氧化酶-2(COX-2)、肿瘤坏死因子α(TNFα)、白细胞介素-1β(IL-1β)等炎症因子的产生,从而减轻炎症反应。
3、抗肿瘤作用大量研究表明,姜黄素对多种肿瘤细胞具有抑制作用。
它可以通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成等多种途径发挥抗肿瘤活性。
此外,姜黄素还能够增强化疗药物的疗效,减轻化疗药物的副作用。
4、神经保护作用在神经系统疾病方面,姜黄素显示出良好的神经保护作用。
它可以通过抗氧化、抗炎、抑制细胞凋亡等机制,预防和治疗神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病等。
二、姜黄素在临床疾病治疗中的应用1、心血管疾病心血管疾病是全球范围内的主要健康问题之一。
姜黄素在心血管疾病的治疗中具有潜在的应用价值。
研究发现,姜黄素可以降低血脂水平,尤其是总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDLC),同时升高高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)。
此外,姜黄素还能够抑制血小板聚集,改善血管内皮功能,降低血压,从而预防动脉粥样硬化、冠心病、心肌梗死等心血管疾病的发生。
2、消化系统疾病姜黄素在消化系统疾病的治疗中也表现出一定的疗效。
对于炎症性肠病,如溃疡性结肠炎和克罗恩病,姜黄素可以减轻肠道炎症,缓解症状。
在肝脏疾病方面,姜黄素能够保护肝细胞,减轻肝损伤,预防肝硬化和肝癌的发生。
此外,姜黄素还对胃肠道肿瘤具有一定的抑制作用。
姜黄素的研究进展
万方数据
・256・
化之前而不是在各种刺激共同作用之后,从而发挥其
抗肿瘤作用。姜黄索的抗肿瘤作用还与其诱导多药耐 药的肿瘤细胞死亡以及对药物的敏感性,下调NF—KB
_。_‘-。^,。●。_ 。‘●-_。-_‘-_’-—。_H。_ …
国外医学儿科学分册2003年9月第30卷第5期
expression
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国外医学儿科学分册2003年9月第30卷第5期
姜黄素的研究进展
鲍华英1(综述) 陈荣华2(审校)
(1.南京医科大学附属南京市儿童医院,江苏南京210008;2.南京医科大学zbJD肾脏病研究中心,江苏南京21(1029)
摘要:姜黄素是姜黄中提取的一种植物多酚,也是姜黄发挥药理作用最重要的活性成分。近年的研究不 仅证明了姜黄的传统作用,而且还揭示出一些新的药理作用,如抗炎、抗氧化、清除氧自由基、抗人类免 疫缺陷病毒、保护肝脏和肾脏、抗纤维化以及防癌抗癌等作用,可能与其抑制核因子.KB和激活蛋白一l 等转录因子的激活及表达有关,而且无明显的毒副作用。本文就姜黄素的研究进展作一综述。 关键词:姜黄素;抗肿瘤药,植物;消炎药,非甾类;酶抑制剂
细胞因子(肿瘤坏死因子(孙限)‰白介素.1口和白介素.
8]的产生,可能对未成熟儿慢性肺疾病起治疗作 用‘引。 I.2抗氧化作用 姜黄素能降低高脂模型大鼠血中总胆固醇、甘油 三酯(TG)水平,提高载脂蛋白A水平,并降低血及肝 中过氧化脂质,同时提高肝匀浆总抗氧化能力和超氧 化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性,促进肝和肾上 腺对低密度脂蛋白(LDL)和脂蛋白(a)的代谢,增加胆 囊对LDL排泄,抑制脾对LDL的摄取,使血中LI)L和 脂蛋白(a)的含量降低,从而起到降血脂和抗动脉粥样 硬化的作用,姜黄素在体内的降脂作用也可能是改变 了脂肪酸的代谢【5 J。此外,姜黄醇提取物还可对抗 LDL的氧化修饰作用。 1.3清除氧自由基 姜黄素可使异丙肾上腺素诱导的大鼠心电图缺血 性改变减轻,抑制血清肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、谷 草转氨酶活性的升高以及血清游离脂肪酸升高,同时 还降低缺血心肌丙二醛的含量。此外,姜黄素还可提 高大鼠心肌耐缺氧能力,对大鼠心肌的缺血性损伤具 有一定的保护作用。姜黄素还可抑制缺血再灌注大鼠 脑组织丙二醛和亚硝酸盐的产生,提高超氧化物歧化
姜黄素怎么抗老化的原理
姜黄素怎么抗老化的原理姜黄素是一种天然的抗氧化剂,具有强大的抗老化效果。
其主要通过以下几个方面发挥抗老化的作用:1. 抗氧化作用:姜黄素具有很强的抗氧化能力,可以清除机体内的自由基,减少自由基对细胞的损伤。
自由基是人体代谢产生的有害物质,会导致细胞膜的脂质过氧化,DNA的损伤,进而引发细胞老化和各种疾病。
姜黄素通过抑制自由基的生成和清除现有的自由基,可以减轻细胞的氧化应激反应,从而延缓细胞的老化过程。
2. 抗炎作用:炎症是许多疾病的共同特点,也是细胞老化的重要因素。
姜黄素能够抑制炎症反应,减少炎症引起的细胞损伤和疾病的发生。
炎症反应会引发氧化应激,导致细胞的DNA和蛋白质损伤,进而加速细胞老化的进程。
姜黄素通过抑制炎症相关信号通路和降低炎症介质的释放,可以抑制细胞的炎症反应,从而减缓细胞老化的发生。
3. 促进细胞活力:姜黄素可以调节细胞的信号传导和基因表达,促进细胞的生长和分裂,增强细胞的活力。
细胞的活力与其新陈代谢有关,而新陈代谢的正常运行对于细胞的正常功能和长寿至关重要。
姜黄素可以激活细胞内的能量产生及运输系统,改善细胞的能量代谢,提高细胞的活力和生命力,从而延缓细胞老化的进程。
4. 维持细胞内平衡:细胞内的平衡状态对于细胞的正常功能和长寿至关重要。
姜黄素可以调节细胞内的氧化还原状态、钙平衡、蛋白质合成和降解等关键过程,并通过激活细胞内的多种保护系统来维持细胞内的平衡。
细胞内平衡的打破是引发细胞老化的重要原因之一,而姜黄素的作用可以有效减缓细胞内平衡的紊乱,从而延缓细胞老化的发生。
总而言之,姜黄素通过抗氧化作用、抗炎作用、促进细胞活力和维持细胞内平衡等多种机制,发挥抗老化的作用。
它可以减轻细胞的氧化应激反应,抑制炎症反应,促进细胞的生长和分裂,调节细胞内的关键过程,从而延缓细胞的老化过程,保持细胞功能的正常运行,使细胞更加健康和年轻。
姜黄的化学成分及药理活性研究进展
文章编号:1008-9926(2001)02-0095-03 中图分类号:R962 文献标识码:A姜黄的化学成分及药理活性研究进展韩 婷①,宓鹤鸣(中国人民解放军第二军医大学药学院,药物分析教研室 上海 200433)摘 要:姜黄为常用中药,其主要生物活性成分为姜黄素类和挥发油。
前者具有降血脂、抗凝、抗氧化、利胆、抗癌等作用;而后者主要起抗炎、抗菌以及止咳作用。
姜黄素类通过诱导恶性肿瘤细胞分化、诱导肿瘤细胞凋亡及对肿瘤生长各期的抑制效应来发挥其抗癌作用,目前临床应用十分广泛。
本文就姜黄中主要成分姜黄素及其抗肿瘤药理实验和作用机理等研究进展作一综述,为对姜黄作进一步的现代研究和临床应用提供依据。
关键词:姜黄;姜黄素;药理活性;细胞凋亡 姜黄为常用传统中药,收载于历版《中华人民共和国药典》。
本品来源于姜科姜黄属植物姜黄(Curcuma longa L.)的干燥根茎,具有破血行气、通经止痛的功能,传统中医用于胸胁刺痛,闭经,■瘕,风湿肩臂疼痛,跌打肿痛[1]。
姜科姜黄属植物约60余种,分布较广,盛产于东南亚和澳大利亚北部。
我国有16种,主要分布在东南至西南部。
“姜黄”之名,始载于《唐本草》,后在宋代唐慎微的《本草图经》、明代李时珍的著作及清代吴其浚的《植物名实图考》等中国古代医药学著作中都有记载。
姜黄属植物主要包含挥发油和姜黄素类,后者为二苯基庚烃类,有酚性与非酚性之分。
其中,姜黄素(Curcumin )是中药姜黄的主要成分,有重要的经济价值和广泛的药理作用,如抗氧化、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂等。
近年来,研究发现姜黄素能抑制HI V —1整合酶活性而用于艾滋病的临床试验[2]。
此外,抗癌是姜黄素的主要药理活性之一,其抑制肿瘤的作用已在许多动物实验中得到反复证实,其具体抗癌机制已成为近期研究热点。
1 姜黄的化学成分姜黄的化学成分主要为姜黄素类及挥发油两大类,此外尚有糖类、甾醇等[3],分述如下:1.1 姜黄素类 主要有姜黄素(Curcumin )、去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin )及双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcu -min )。
姜黄素的药理作用与临床研究进展
广泛 关注 。本 综述 就其 药理作 用及 ・ I 盘 床研 究 进展 进行 阐述 ,希 望 为其 临床 应 用及 进一 步
研 究提 供新 思路 。
尿 病 、基 因缺 陷 和 肾病 综 合征 等 都 可 引起 V L DL 、L D L * F I 总 胆 固醇 ( TC ) 的异 常增 高从 而 导 致高 脂血 症 。J u n g 等[ 7 1 发现 姜 黄 素可 有 效 降低 高脂 仓 鼠体 内游 离脂 肪酸 ( F F A) 、 甘 油 三酯 ( TG ) 、TC * I ] L D L 水 平 ,升 高HDL 水 平 ,同时 降低 肝 内脂 质过 氧化 水平 。 此 外 ,Ki m{ 8 1 等 发 现 姜 黄 素 还 能 通 过 减 少 C Y P 7 A1 基 因 的表 达 ,降低 T C 水 平 从 而减 少 高脂血 症 的发生 。
辫
D O I :1 0 . 3 9 6 9 / j . i s s n . 1 0 0 1 - 8 9 7 2 . 2 0 1 3 . 1 4 . 1 O 4
姜黄素 的药理作 用与临床 研究 进展
尤碉’ 。李子建 1 . 中国医科 大学9 6 期 七年制2 班 ;2 . 中国医科 大学9 6 期 七年制 7 班 辽宁省 沈阳市 1 1 0 0 0 1
P h a r ma c o l o g i c a l e f f e c t s a n d c l i n i c a l r e s e a r c h p r o g r e s s o f c u r c u mi n Yo u Yu e ’ L i Z i j i a n
,
96 K S e v e n Y e a r s P r o g r a m, F a c u l t y o f C l i n i c a l Me d i c i n e, C h i n a Me d i c a l U n i v e r s i t y, L i a o n i n g S h e n ya n g 1 1 0 0 0 1 Ch i n a
姜黄药效物质基础研究进展
姜黄药效物质基础研究进展摘要姜黄(Curcuma longa L.),又称黄姜、姜黄根、姜黄子等,是一种重要的中药材。
姜黄具有广泛的药用价值,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抑制血栓形成等多种作用。
本文将重点综述姜黄中主要活性物质的研究进展,为深入认识姜黄的药效物质基础提供参考。
姜黄中主要活性物质姜黄素姜黄素(Curcumin)是姜黄的重要成分之一,拥有多种生物活性,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种功效,被认为是姜黄具有治疗作用的主要成分。
近年来,研究发现,姜黄素具有调节免疫系统、改善神经系统、减缓老化等功能,并且在心血管、肝脏、肾脏等多个系统中也发挥着重要的治疗作用,因此受到了广泛的关注。
芳香化酶抑制剂除了姜黄素,姜黄中还含有多种芳香化酶抑制剂,包括姜黄素前体、姜黄二酚和姜黄内酯等。
这些芳香化酶抑制剂具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等作用,在治疗某些疾病方面也有潜在的应用价值。
其他活性物质姜黄中还含有很多其他活性物质,如姜黄甙、黄姜素、姜黄醇和姜黄酸等,它们也具有一定的药理活性和潜在的临床应用价值。
姜黄药效物质的生物利用度姜黄中的活性物质具有一定的生物利用度限制,主要是由于它们的吸收速度、代谢和清除速度等方面的原因。
此外,一些姜黄药效物质的生物利用度还受到姜黄中其他成分的影响,比如姜黄素前体可以与其他成分形成复合物,影响其生物利用度。
因此,提高姜黄药效物质的生物利用度,是提高姜黄药效的研究热点之一。
姜黄药效物质的临床应用姜黄以其良好的药效被广泛应用于中医临床中。
现代研究表明,姜黄中的活性物质不仅具有一定的药理功效,还可以与其他药物相互作用,发挥协同效应,因此在临床上也有广泛的应用价值。
目前,姜黄在治疗肝胆疾病、心血管疾病、炎症性疾病等方面有明显的临床应用效果。
除此之外,姜黄还在体外肿瘤细胞实验中表现出抑制肿瘤增殖、促进肿瘤细胞凋亡等作用,可以作为抗肿瘤药物的候选物之一。
结论综上所述,姜黄是一种重要的中药材,在它的药效物质基础研究方面有了长足的进展。
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基金项目:浙江省自然科学基金资助项目(202015)作者简介:洪行球,男,副研究员,硕士生导师 Tel:(0571)86613724 E 2mail:xqhong20204@1631com 姜黄素结构修饰物调血脂与抗脂质过氧化作用研究洪行球,黄燕芬(浙江中医药大学生命科学学院,杭州100053)摘要:目的 研究姜黄素甲氧基水解及酚羟基酯化后的结构修饰物调血脂、抗脂质过氧化作用和对脂代谢相关酶类活性的影响,初步比较其构效关系,以期寻找到结构比姜黄素更适配的化合物,用于调血脂。
方法 用盐酸水解姜黄素甲氧基获得姜黄素水解物(HCur );用丁二酸酐酯化姜黄素酚羟基获得姜黄素酯化物(ECur );高脂膳食喂饲W istar 大鼠,建立食饵性高脂血症模型,用姜黄素(curcu m in )、HCur 和ECur 进行实验性治疗,给药3周后处死动物,测定血清和肝脏总胆固醇(t otal cholester 2ol,TC )、甘油三酯(triglyceride,TG )和血清高密度脂蛋白(high density li pop r otein cholester ol,HDL 2C )含量,计算低密度脂蛋白(l ow density li pop r otein cholester ol LDL 2C )含量,同时测定肝素化血浆总脂解酶(post heparin t otal activity,PHT A )、脂蛋白脂酶(li pop r otein li pase,LP L )和肝脂酶(hepatic li pase,HL )的活性及血清丙二醛(mal ondialdehyde,MDA )含量。
结果 ①姜黄素能降低血清和肝脏TC 、TG 、LDL 2C 和MDA 含量,升高血清HDL 2C 含量,提高PHT A 活性。
②HCur 能降低TC 、LDL 2C 、TG 和MDA 含量,能显著提高PHT A 与LP L 活性。
③ECur 仅具降LDL 2C 作用。
结论 HCur 可降低肝脏和血清脂质及血清MDA 含量,尤其能提高TG 代谢相关酶活性,而ECur 仅能降低LDL 2C 含量,其他活性均不显著,提示姜黄素结构上的酚羟基在降血脂中起重要作用。
关键词:姜黄素结构修饰物;脂蛋白脂酶;肝脂酶;高血脂大鼠中图分类号:R965 文献标识码:A 文章编号:1001-2494(2007)10-0737-03Effect of M od i f i ed Curcu m i n D er i va ti ves on Blood L i p i d Regul a ti on and An ti 2L i p i d Perox i da ti on i n Hyper 2li p i de m i c Ra tsHONG Xing 2qiu,HUANG Yan 2fen (College of L ife Science,Zhejiang Chinese M edical U niversity,Hangzhou 310053,China )ABSTRACT:O BJECT I VE To study the effects of the modified curcum in derivatives on regulating seru m level of li p ids and anti 2li p 2id per oxidati on,and their relati onshi p bet w een structures and activities 1M ETHOD S Hydr olyzed curcu m in (HCur )was obtained by hydr olyzing the methoxyl fr om curcu m in 1Esterfied curcu m in (ECur )was obtained by esterfying the phenolic hydr oxyl of curcu m in 1The hyperli p idem ic ratmodels were established by feedingW istar rats with high li p id diet 1Curcu m in,HCur and ECur were then ad m in 2istrated t o the rats f or experi m ental treat m ent 1The levels of t otal cholester ol (TC ),triglyceride (TG )and HDL 2C in seru m and liver were all deter m ined after 3weeks 1The level of LDL 2C was calculated 1The activities of post heparin t otal activity (PHT A ),li pop r otein li pase (LP L ),hepatic li pase (HL )and mal ondialdehyde (MDA )were allmeasured 1RESUL TS ①Curcu m in decreased the levels of TC,TG and LDL 2C in seru m and liver,increased the level of HDL 2C and the activity of PHT A 1②HCur decreased the levels of T C,LDL 2C,TG and MDA in seru m,increased the activity of PHT A 1③ECur only decreased the level of LDL 2C 1CO NCL US I O N The re 2sults indicate that HCur obvi ously decrease the li p id in seru m and liver and increase the activity of li pase involved in TG metaboliza 2ti on,while ECur could only decrease the level of LDL 2C 1It indicates that the phenolic hydr oxyls p layed an i m portant r ole in decreasing li p ids 1KE Y WO R D S:the modified curcu m in derivatives;li pop r otein li pase (LP L );hepatic li pase (HL );hyperli p idem ic rats 高脂血症,尤其是氧化的脂蛋白,是引起动脉粥样硬化(ather oscler osis,A s )进而导致心脑血管疾病最危险的因素之一。
因此有效地下调血浆高脂蛋白的水平和控制氧化脂蛋白的形成,可以减少心脑血管疾病的发生和发展。
姜黄素是中药姜黄中的一种酚性色素,具有调血脂、抗氧化、抗脂质过氧化[122]等功能。
但姜黄素水溶性较小、生物利用度低。
本研究通过水解甲氧基和丁二酸酐酯化对姜黄素进行结构修饰,分别得到含4个酚羟基的化合物和含羧基的化合物,以姜黄素为对照,分别比较了其对大鼠血脂、脂质过氧化水平和脂代谢相关酶活性的影响,初步分析其构效关系,以期寻找到生物利用度较高的・737・中国药学杂志2007年5月第42卷第10期Chin Phar m J,2007M ay,Vol 142N o 110姜黄素取代物。
1 材料与方法111 姜黄素结构修饰物的制备11111 姜黄素水解物的制备 取纯度大于98%的姜黄素溶解于吡啶,加盐酸,以三氯化铝为催化剂,加热回流后,取样于薄层色谱以氯仿2甲醇2甲酸(93∶7∶017)展开,可见两个黄色斑点。
经柱色谱分离,取Rf 值小的化合物用于实验。
11112 姜黄素酯化物的制备 取同上的姜黄素,加Na OH 制成钠盐,溶解于无水吡啶,滴加于室温下搅拌的丁二酸酐吡啶溶液,取样于薄层色谱以氯仿2甲醇2甲酸(93∶7∶017)展开,可见2个黄色斑点。
经色谱分离后,取Rf 值小的化合物用于实验。
11113 姜黄素结构修饰物的鉴定 反应所得姜黄素衍生物Rf 值均小于二脱甲氧基姜黄素,表明其极性增大。
加入硼酸乙醇溶液和冰醋酸、浓硫酸后均显红色,且其λmax 与姜黄素在同条件下λmax 基本一致,说明衍生物中姜黄素母核的β二酮基未受到破坏。
HCur 与三氯化铁反应后颜色较姜黄素深,ECur 反应后则无色,说明HCur 存在酚羟基,且酚羟基个数多于姜黄素,而ECur 无酚羟基。
以中国药品生物制品鉴定所提供的姜黄素(批号82329401)为对照品,测得其纯度分别为9315%和9112%。
112 食饵性高脂血症大鼠模型的建立与分组W istar 大鼠,♂,41只,体重(160±10)g (中国科学院上海实验动物中心)。
饲养条件为每笼5只,温度(23±1)℃,湿度40%~70%。
适应性饲养1周后,随机取8只为正常对照组,给予基础饲料喂养(稃皮粉25%,豆粉15%,鱼粉10%,玉米粉20%,4号粉25%,食盐1%,鱼肝油1%,其他3%);余下给予高脂饲料(胆固醇2%,猪油10%,胆酸盐0125%,基础饲料78175%),自由进食,2周后取血测定血脂。
在继服高脂饲料的同时,正常组和模型组灌胃给予5mL ・kg -1・d -11%羧甲基纤维素;试验组分别以013mmol ・kg -1・d -1的剂量给予姜黄素、HCur 和ECur,以5mL 1%羧甲基纤维素溶液调匀灌胃。
大鼠每隔1周,称1次体重,根据体重及时调整给药量。
给药3周后处死动物,于处死前两天晚8时撤去饲料,处死前1d 上午眼眶取血,分离血清,测定T C 、TG 、HDL 2C 和MDA 含量。
取血后恢复喂食,并于同日晚上8时再次撤去饲料,处死当天上午尾静脉注射肝素31215u ・kg -1,15m in 后摘除眼球,取肝素化后血浆,测定PHT A 、LP L 、HL 活性;取血后,断颈处死大鼠,取肝脏测定肝T C 和TG 含量。
113 测定方法血清T C 、TG 、HDL 2C 含量用宁波慈城生化试剂厂)试剂盒测定,LDL 2C 含量按公式LDL 2C =TC 2HDL 2C 21/5TG 计算;肝脏定量取样,加生理盐水,匀浆后离心,用同上试剂盒测定TC 、TG 含量。