药 解析
药物降解途径及机理分析
药物降解
Oxidative Degradation(氧化降解)
分类:1)烯丙 基和苄基型位置 容易被自由基夺 氢类药物 举例:洛伐他汀
辛伐他汀
51
药物降解
Oxidative Degradation(氧化降解)
分类:2)容易被过氧化物去除双键类药物 举例:替加滨、吲哚
52
药物降解
Oxidative Degradation(氧化降解)
如络合剂,表面活性剂和赋形剂等。 机理:
15
药物降解
Hydrolytic Degradation(水解降解)
分类:1)酯类药物 举例:阿司匹林
16
药物降解
Hydrolytic Degradation(水解降解)
分类:2)内酯类药物 举例:辛伐他汀 罗红霉素
罗红霉素 17
药物降解
Hydrolytic Degradation(水解降解)
分类:3)酰胺类药物 举例:
3个α1-肾上腺素受体拮抗剂
消炎痛
18
药物降解
Hydrolytic Degradation(水解降解)
分类:4)β-内酰胺类药物( 头孢他啶) 举例:
19
药物降解
Hydrolytic Degradation(水解降解)
分类:4)β-内酰胺类药物 举例:氨基青霉素
20
药物降解
5
药物降解
方法:使用LC和LC-MS鉴定降解产物的策略
6
药物降解
图谱:缬沙坦的MS/TOF光谱图
7
药物降解
解析:缬沙坦的裂解途径8源自药物降解图谱:缬沙坦的降解产物的MS/TOF光谱图
分子离子峰:352,碎片峰:306,235,207,180,在缬沙坦 裂解途径中很容易找到相对应e,DP-1可以确认为e。
药物与药物靶标的亲和力结构解析
药物与药物靶标的亲和力结构解析药物与药物靶标之间的亲和力结构解析,在药物研发和药物治疗中具有重要的意义。
通过对药物与靶标结合的分子机制进行深入的研究,可以为药物设计和开发提供有力的理论支持,进一步促进药物的研究和应用。
本文将介绍药物与药物靶标的亲和力关系及其解析方法。
一、药物与药物靶标的亲和力关系药物与药物靶标之间的亲和力关系是指药物与其作用的靶标分子之间的结合程度。
亲和力的强弱影响着药物对靶标的选择性和效力。
药物分子与靶标分子之间的结合是一种相互作用,常见的相互作用类型包括氢键、范德华力、离子键等。
药物靶标的亲和力程度可以通过多种方法进行研究和解析。
其中,分子对接模拟和药物靶标结晶结构解析是常用的方法。
下面将详细介绍这两种方法的原理及应用。
二、分子对接模拟的原理及应用分子对接模拟是一种计算方法,通过计算药物分子与靶标分子之间的结合自由能,预测药物与靶标的结合模式和亲和力强弱。
分子对接模拟的核心原理是寻找药物与靶标分子之间的最优空间构型,使得两者之间的相互作用最强。
分子对接模拟包括分子几何优化和能量评分两个主要步骤。
首先,通过旋转、平移和扭曲等操作,调整药物分子的构象,以尽量适应靶标的结构。
其次,通过计算药物与靶标分子之间的相互作用能量,评估其结合的强弱。
最终,利用分子对接软件将药物与靶标的结合模式可视化,进一步分析药物分子与靶标分子之间的结合方式和力学特征。
分子对接模拟在药物研发过程中具有广泛的应用价值。
通过预测药物与不同靶标的结合能力,可以筛选出潜在的药物候选物,并进行下一步的实验验证。
此外,分子对接模拟还可以预测药物与非靶标分子的结合情况,帮助解释药物的药效和副作用。
三、药物靶标结晶结构解析的原理及应用药物靶标结晶结构解析是一种实验方法,通过确定药物与靶标分子结合后的三维结构,解析药物与靶标分子之间的亲和力结构。
药物靶标结晶结构解析的核心原理是通过X射线晶体衍射技术,得到靶标结晶的高分辨率结构。
精神分裂症案例分析与临床路径(氟哌啶醇注射液)
治疗方案的选择: 1、进行系统的病史、治疗史采集及精神检查。制定治疗策略。 2、抗精神病药物治疗。 3、对伴有兴奋、冲动、自伤、伤人、外逃、自杀观念和行为木僵、拒 食等症状的患者,为迅速控制病情,可单独采用或合并以下治疗方 法:改良的快速神经阻滞剂化疗法(氟哌啶醇短期肌内注射疗法), 联合苯二氮卓类药物治疗(肌肉注射或口服氯硝西泮、地西泮、劳 拉西泮、阿普唑仑等药物);电抽搐治疗(ECT)。 4、必要时联合使用心理治疗和康复治疗。 ——《临床诊疗指南-精神病学分册》、《精神分裂症防治指南》 标准住院日为≤56天
8、本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。
药物过量:中毒症状可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺 乏。本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
药理毒理:本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内
选择用药:
1、选择原则:(1)根据精神分裂症患者起病形式、临床症状的特征、 既往用药史(品种、疗效、不良反应等)以及患者的经济承受能力,结 合抗精神病药物的受体药理学、药代动力学和药效学特征,遵循个体化 原则,选择最适合患者的抗精神病药物。(2)对于既往所用药物的疗 效好,因中断用药或减药过快所致病情恶化的再住院患者,原则上仍使 用原药、恢复原有效剂量继续治疗。 (3)遵循单一抗精神病药物治疗 的原则。除难治性病例外,原则上不联合使用两种或两种以上的抗精神 病药物(抗精神病药物更换治疗期间的短期交叉状态除外),急性期可 短期联合使用两种或两种以上的抗精神病药物。(4)必要时可联合使 用情感稳定剂和/或抗抑郁药。 2、药物种类:优先选用第二代(非典型)抗精神病药物,常用的第一 代抗精神病 药也可作为一线用药。氯氮平和硫利哒嗪为二线用药。 3、药物剂量调节: 遵循个体化原则。在治疗开始后的一至二周内,将 所用药物剂量增至有效治疗剂量。症状控制后的巩固治疗期,原则上应 继续维持急性期的有效治疗剂量,巩固疗效,避免症状复发或病情反复。 病情稳定后,确定最佳有效剂量。
磺胺类药物分析
当堂训练
1.下列药物不具有磺胺类结构的是( )
A. 磺胺嘧啶 B. 磺胺甲噁唑 C. 磺胺异噁唑 D. 磺胺醋酰钠 E. 甲氧苄啶
2.下列不属于磺胺类药物的主要性质的是( )
A.酸性 B.碱性 C.取代基特性 D.与芳醛缩合 E.硫元素特征反应
3.磺胺嘧啶N1上杂环取代基为( )
A.嘧啶 B. 异恶唑 C. 呋喃 D. 咪唑 E. 吡啶
4.下例试液为判断磺胺类药物具有酸碱两性的方法 是( )
A. pH计 B. 酚酞指示液 C. 稀酸和稀碱液 D. 石蕊试纸 E. 甲基橙指示液
典型药物
• 磺胺嘧啶
二、实例分析 磺胺嘧啶
• 白色或类白色结晶性粉末 • 在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶; • 在氢氧化钠试液或氨试液中易溶 • 在稀盐酸中溶解。 • 取代基为嘧啶环 • 具有芳香第一胺基——重氮化及重氮化-偶合反
H2N
SO2NH N O CH3
磺胺异噁唑 (sulfafurazole; SIZ)
H2N
O
SO2NH
N
H3C
CH3
磺胺醋酰钠
(sulfacetamide sodium ;SA-Na)
O Na
H2N
S N COCH3 , H2O
O
磺胺多辛 (sulfadoxine)
N
H2N
SO2 NH
N
OO
甲氧苄啶
(1)芳香第一胺的反应
H2N
SO2NHR + NaNO2 + 2HCl
N+ NCl+
SO2NHR
OH NaOH
HO NN
SO2NHR
N+ NCl+ NaCl + 2H2O
名词解析——药分(1)
药物分析名词解析绪论:1、药物:是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。
p12、药品:通常指药物经过一定的处方或工艺制备而成的制剂产品,是可供临床使用的商品。
药物比药品表达更广的内涵。
p13、GLP:药物非临床研究质量规范管理p4GMP:药品生产质量管理规范GSP:药品经营质量管理规范GCP:药物临床试验质量管理规范4、ICH:人类药品注册技术要求国际协调会p5由欧盟、美国和日本三方于1990年发起Q:quality S:safety E:efficacy(有效性)M:multidisciplinary(综合技术要求)5、药品标准的内涵包括:真伪鉴别、纯度检查、品质要求。
6、鉴别:是根据某些药品的物理、化学或生物学等特性进行的试验,以判断药物的真伪。
7、检查:是对药品安全性、均一性、有效性和纯度四个方面的状态进行试验分析。
p148、含量测定:是指采用药品标准中规定的试验方法,对药品中有效成分的含量进行测定。
9、标准品:是指用于生物鉴定或效价鉴定的标准物质,其特性量值按效价单位计,以国际标准物质进行标定。
10、对照品:是指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质,其特性量值一般按纯度(%)计。
11、精密称定:是指称取重量应准确到所称取重量的千分之一。
称定:是指称取重量应准确到所称取重量的百分之一。
精密量取:移液管。
量取:量筒约:是指量取不得超过规定量的±10%12、恒重:恒重是指供试品连续俩次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg以下的重量。
p1813、空白试验:是指不加供试品或以等量溶剂代替供试液的情况下,按照同法操作所得的结果。
14、百分吸收系数:当溶液浓度(c为100ml溶液中所含被测物质的重量(按干燥品或无水物计算)g)为1%(g/ml)、液层厚度(l)为1cm时的吸光度(A)。
P3315、中国药典相关:《中华人民共和国药典》(CHP)(由正文、凡例、通则构成)p53颁布:国务院药品监督管理部门编撰、审议:药典委员会。
生物碱类药物的分析)
这类生物碱具有吲哚骨 架,如麦角新碱、秋水
仙碱等。
生物碱的理化性质
溶解性
大多数生物碱都是有机弱碱,具 有亲水性和亲脂性,因此在水和 有机溶剂中都有一定的溶解度。
酸碱性
生物碱通常呈弱碱性,因为它们 可以接受质子而成为阳离子,这 使得它们在酸性环境中容易溶解 和离子化。
荧光性质
一些生物碱在紫外光下可以发出 荧光,这一性质可用于生物碱的 定性分析和分离。
随着分离纯化技术和波谱学的发展,生物碱的化学结 构得到更加精确的解析,为药物设计和优化提供了基 础。
生物碱类药物的药理作用机制研究
研究生物碱类药物与靶点的作用机制,有助于深入理 解药物的作用原理,为新药研发提供理论支持。
生物碱类药物的生产现状和发展趋势
生产工艺改进
随着提取、分离纯化技术的进步,生物碱类 药物的生产效率得到提高,为规模化生产提 供了可能。
核磁共振波谱法
氢核磁共振波谱法
利用生物碱中氢原子的共振信号,通 过测定共振信号的位置和强度来推断 生物碱的结构和组成。
碳核磁共振波谱法
利用生物碱中碳原子的共振信号,通 过测定共振信号的位置和强度来推断 生物碱的结构和组成。
质谱分析法
分子电离质谱法
利用质谱仪中的电离过程将生物碱分子电离成带电离子,通过测定带电离子的质量和电荷数来推断生 物碱的分子量和分子式。
新型生物碱药物的开发
针对传统生物碱类药物的不足,通过结构修 饰和改造,开发具有新作用机制和更高疗效 的新型生物碱药物。
生物碱类药物的安全性和有效性评价
临床前安全性评价
通过药理学、毒理学研究,评估生物碱类药 物在动物模型上的安全性和耐受性。
临床试验与疗效评价
通过多中心、随机对照临床试验,对生物碱 类药物的有效性和安全性进行全面评价,为
深度解析六味地黄丸的功效与作用
深度解析六味地黄丸的功效与作⽤六味地黄丸的由来六味地黄丸,是中医临床常⽤的⼀种中成药,有滋补肝肾的功能。
本⽅始见于宋代《⼩⼉药证直诀》⼀书,是当时著名⼉科医⽣钱⼄⾸先创制的。
公元1079年,钱⼄被召到汴京,治好了太⼦的病,受到了皇帝的重⽤和赏赐,顿时使他誉满京城。
那时候宋朝的太医,⼀般都是名医的后代。
这些⼈的祖上也许真有点本事,但传到他们这⼀代,许多⼈已经成了靠门第资格吃饭,靠“家学渊源”吓⼈的庸医了。
钱⼄,这个“⼟郎中”的⼉⼦,年龄才四⼗⼏岁,⼀下⼦进⼊了太医的⾏列,不能不令这些官僚味⼉很⾜的庸医们张⼝结⾆。
有些⼈固然佩服他,但更多的⼈却有点嫉妒,不服⽓。
他们私下议论:“钱⼄治好太⼦的病,不过是巧合罢了!”有的说:“钱⼄只会⽤⼟⽅,真正的医经怕懂得的不多。
”钱⼄和弟⼦阎孝忠正在为患者治病,有位⼤夫带了⼀个钱⼄开的⼉科⽅⼦来“讨教”。
他略带嘲讽地问:“钱太医,按张仲景《⾦匮要略》⼋味丸,有地黄、⼭药、⼭茱萸、茯苓、泽泻、丹⽪、附⼦、⾁桂。
你这⽅⼦好像少开了两味药,⼤概是忘了吧?”钱⼄笑了笑说:“没有忘。
张仲景这个⽅⼦,是给⼤⼈⽤的。
⼩孩⼦阳⽓⾜,我认为可以减去⾁桂、附⼦这两味益⽕的药,制成六味地黄丸,免得孩⼦吃了过于暴热⽽流⿐⾎,你看对吗?”这位⼤夫听了,连声道:“钱太医⽤药灵活,酌情变通,佩服佩服!”弟⼦阎孝忠赶紧把⽼师的话记下来,后来⼜编⼊《⼩⼉药证直诀》⼀书。
就这样钱⼄所创制的“六味地黄丸”流传下来。
钱⼄制作六味地黄丸的初衷原不过是⽤于治疗⼩⼉的“五迟”(即今⼈所说的⼩⼉发育不良)之症,但是他远远没有想到,六味地黄丸会在以后的⽇⼦发扬光⼤,成为滋补肝肾、养⽣保健的千年良药。
直到今天,仍⼴泛运⽤于临床。
钱⼄,字仲阳,宋代东平⼈,约⽣于北宋仁宗⾄徽宗年间(约公元1032~1113年),享年82年,是我国宋代著名的⼉科医家。
钱⽒治学,当初先以《颅囟⽅》⽽成名,⾏医⼉科,曾治愈皇亲国威的⼩⼉疾病,声誉卓著,被授予翰林医学⼠。
鲁迅的《药》赏析
鲁迅的《药》赏析鲁迅的《药》赏析 《药》是中国现代⽂学奠基⼈鲁迅创作的⼀篇⼩说。
以下是⼩编整理的有关于鲁迅的《药》赏析,欢迎阅读借鉴。
鲁迅的《药》赏析鲁迅的《药》赏析1 鲁迅在《药》中给我们描写了两个悲剧,⼀个是华⼩栓之死,另⼀个是⾰命者夏瑜之死。
鲁迅在描写时采⽤了双线结构,以两条线索来展开。
⼀条是明线华⽼栓为了治⼉⼦的痨病,听信侩⼦⼿康⼤叔的话,买⼈⾎馒头来为⼩栓治病,但服后⽆效后死亡。
⼀条是暗线夏四奶奶的⼉⼦夏瑜为了推翻清朝的统治,为了解救苦难的百姓,最终献出了⾃⼰的⽣命。
我们可以看到⽂章中鲁迅《药》最讽刺地⽅莫过于华⽼栓买的⼈⾎馒头就是蘸的夏瑜的⾎,夏瑜是为⽆数⼈的未来和幸福牺牲的,最终却被为之付出⽣命的⼈,吞噬了⾃⼰的鲜⾎。
这是极其让⼈感到悲凉的事实。
夏瑜作为⾰命的先⾏者,我们可以看到他的勇敢,当他⾝陷牢狱时,并没有因此⽓馁,还积极的劝牢头造反,从中我们可以看到他的乐观与坚强。
在狱中他敢于宣传“这⼤清的天下是我们的”。
我们可以看到他不怕死的⼤⽆畏精神。
在⼩说中夏瑜的形象是正⾯的,鲁迅对他的精神进⾏了⾼度的赞扬,但他的努⼒与付出⼜有什么⽤呢?在茶馆⾥⽆聊的看客们只认为夏瑜的⾏为是在“作秀”,对他因宣传⾰命道理挨了打,不仅不同情,反尔还幸灾乐祸。
当夏瑜要被杀时,⼜有多少⼈想他快点死呢?这些⼈像恶兽般窥视着夏瑜的鲜⾎。
这个故事告诉我们⼀个残酷的事实,⾰命者和被拯救者之间存在很严重的隔膜。
对于⾰命者来说,连⾃⼰的母亲都不知道⾃⼰的⼉⼦为何⽽牺牲,不能不得不说这是极其具有悲剧性的。
华⽼栓为代表的这些⼈,他们⼀⾯是受害者,另⼀⾯⼜充当了“吃⼈”者,华⽼栓听信迷信。
买⼈⾎馒头来治⼉⼦的病,病不但没治好也花光了所有的积蓄。
华⽼栓⼀家的遭遇是值得同情的。
但另⽅⾯华⽼栓⼜充当了这些侩⼦⼿的帮凶,间接的也吃了⼈,从中我们可以看到以华⽼栓为代表的这些⼈们的迷信、⿇⽊不仁。
夏瑜的死并没有在群众中引起强的反响,也没有惊醒这些⿇⽊不仁的群众,鲁迅⽤这两个悲剧告诉我们,只有唤醒群众,当群众能解除他们的奴性思想⾃觉的⽀持⾰命时,⾰命才可能取得胜利。
药物降解途径及机理分析
包装:常用包装材料的水蒸气透过率
药物降解
Hydrolytic Degradation(水解降解)
避免: 1.改进药物剂型和生产工艺 2. 制成固体剂型。在水溶液中不稳定的药物, 可以制成固体剂型以
提高其稳定性,如用二氧化硅做干燥剂可以提高阿司匹林片剂的稳定性。
分子离子峰为434,比缬沙坦MS(436)少2,发生这种情况 1)氧化(去氢可的松→可的松) 2)去氢异构(二氢吡啶→ 吡啶) 3)自由基成环( )
从结构上推测DP-3可能发生第3种情况:
根据碎片峰可推测出结构
药物降解
机理:缬沙坦的降解机理
药物降解
Hydrolytic Degradation(水解降解)
药物降解
图谱:缬沙坦的降解产物的MS/TOF光谱图
药物降解
解析:缬沙坦的降解产物的MS/TOF光谱图
特征碎片峰为252,在缬沙坦MS谱图中没有出现, 推测碎片结构可能为
根据碎片逆推DP-2可能为结构:
根据分子离子峰336可判断其结构
药物降解
图谱:缬沙坦的降解产物的MS/TOF光谱图
药物降解
解析:缬沙坦的降解产物的MS/TOF光谱图
自由基来源:二)过氧化物的非自由基反应 1)过氧化物的异裂与胺类化合物、硫代化合物、相关化合物的 氧化物的异裂
药物降解
Oxidative Degradation(氧化降解)
自由基来源:二)过氧化物的非自由基反应 2)过氧化物和和环氧化合物的异裂
药物降解
Oxidative Degradation(氧化降解)
分类:1)烯丙 基和苄基型位置 容易被自由基夺 氢类药物 举例:洛伐他汀 辛伐他汀
marenol解析
marenol解析(最新版)目录1.马仁诺尔(marenol)的概述2.马仁诺尔的主要功能和应用领域3.马仁诺尔的优势和局限性4.马仁诺尔的发展前景正文一、马仁诺尔(marenol)的概述马仁诺尔(marenol)是一种化学物质,其化学名为 2-甲基 -5-硝基咪唑。
它是一种有机化合物,具有广泛的应用领域,如医药、农药、染料等。
马仁诺尔具有良好的生物活性和化学稳定性,因此在许多行业中具有重要的应用价值。
二、马仁诺尔的主要功能和应用领域1.医药领域:马仁诺尔在医药领域中具有广泛的应用。
它可用作抗病毒药物、抗肿瘤药物和抗抑郁药物等。
此外,马仁诺尔还可以用作药物载体,提高药物的生物利用度和稳定性。
2.农药领域:马仁诺尔在农药领域中可用作杀虫剂、杀菌剂和除草剂等。
它具有较高的杀虫活性和选择性,对多种害虫具有良好的防治效果。
同时,马仁诺尔还具有较低的毒性和环境污染风险。
3.染料领域:马仁诺尔在染料领域中可用作染料中间体,如用于合成酸性染料、直接染料等。
它具有良好的染色性能和稳定性,可用于多种纺织品的染色和印花。
三、马仁诺尔的优势和局限性1.优势:马仁诺尔具有较高的生物活性和化学稳定性,使其在医药、农药和染料等领域具有广泛的应用。
此外,马仁诺尔还具有较低的毒性和环境污染风险,符合绿色化学和可持续发展的理念。
2.局限性:马仁诺尔的合成方法较为复杂,生产成本较高,这限制了其在一些领域的应用。
此外,马仁诺尔在生产和使用过程中可能对环境产生一定影响,需要加强环保措施。
四、马仁诺尔的发展前景随着科学技术的进步和社会需求的变化,马仁诺尔在医药、农药和染料等领域的应用将不断拓展。
同时,随着绿色化学和可持续发展理念的普及,马仁诺尔的生产和应用将更加注重环保和资源节约。
主要药效学研究
主要药效学研究
药效学研究是关于药物在机体内的作用机制和药物效应的科学研究。
主要药效学研究的内容包括:
1. 药动学研究:通过研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药物动力学过程,了解药物在体内的浓度变化和持续时间,从而预测药物的药效。
2. 受体机制研究:研究药物与受体的相互作用机制,包括药物与受体结合的亲和力、效应的选择性与特异性等,从而解释药物的药效。
3. 信号转导研究:研究药物通过激活或抑制细胞内的信号转导通路,从而引发特定生理或药理效应,如药物通过激活G蛋
白偶联受体激活信号转导通路,引发细胞内钙离子浓度的改变等。
4. 药物代谢研究:研究药物在体内的代谢过程以及药物代谢酶的亚型、遗传变异等因素对药物代谢的影响,从而了解药物的药效和不良反应。
5. 效应评估研究:通过药物在动物或人体内的效应评估,确定药物的药效和安全性。
6. 药物相互作用研究:研究不同药物之间的相互作用,包括药物之间的相加效应、相反效应、协同效应等,并评估药物的相互作用对疗效和毒副作用的影响。
7. 药物靶点研究:研究药物与目标蛋白之间的结合,并探索药物与靶点之间的相互作用机制,为药物设计和开发提供理论依据。
综上所述,主要药效学研究的内容涵盖了药物的动力学、受体机制、信号转导、代谢、效应评估、相互作用和靶点等方面,旨在解析药物的作用机制,为新药的开发和临床应用提供理论指导。
中药化学成分波谱解析
目录
• 引言 • 中药化学成分概述 • 波谱解析技术与方法 • 中药化学成分波谱解析实例 • 波谱解析在中药质量控制中的应用 • 结论与展望
01 引言
中药化学成分研究的重要性
阐明药效物质基础
中药化学成分是中药发挥药效的 物质基础,对其进行深入研究有 助于阐明中药的药效成分及作用
05 波谱解析在中药质量控制 中的应用
中药质量控制的现状与挑战
现状
中药质量控制体系不断完善,但仍面 临诸多挑战,如化学成分复杂、药效 物质基础不明确等。
挑战
中药质量控制需要更加精准、快速、 有效的方法来确保中药的安全性和有 效性。
波谱解析在中药质量控制中的优势与作用
优势
波谱解析具有灵敏度高、选择性好、 无损检测等优点,能够准确识别中药 中的化学成分。
中药化学成分结构多样且 复杂,具有多个手性中心 和官能团。
活性多样
不同的中药化学成分具有 不同的生物活性,如抗菌、 抗炎、抗肿瘤等。
常见中药化学成分及其药理作用
01
02
03
04
生物碱
具有显著的生理活性,如麻黄 碱具有平喘作用,苦参碱具有
抗肿瘤作用等。
黄酮类
具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等 多种生物活性,广泛存在于中
02
波谱解析是结构鉴定的手段
利用红外光谱、紫外光谱、核磁共振等波谱技术,可以对中药化学成分
的结构进行解析,确定其官能团、化学键等结构信息。
03
结构鉴定与波谱解析相互促进
结构鉴定为波谱解析提供了基础数据,而波谱解析又可以验证和修正结
构鉴定的结果,两者相互促进,共同推动中药化学成分研究的深入发展。
03 波谱解析技术与方法
平肝舒络丸临床应用解析
平肝舒络丸临床应用解析作者:陈锐来源:《中国社区医师》2011年第20期药物组成柴胡45g,钩藤45g,陈皮45g,青皮(醋炙)30g,佛手45g,乌药45g,黄连45g,香附(醋炙)45g,木香45g,檀香45g,丁香30g,乳香(醋炙)45g,沉香150g,白及45g,砂仁45g,没药(醋炙)45g,细辛45g,木瓜45g,防风45g,僵蚕(麸炒)45g,羌活45g,白芷45g,豆蔻45g,厚朴(姜炙)45g,牛膝45g,川芎30g,熟地黄45g,白术(麸炒)45g,人参45g,茯苓45g,天竺黄30g,广藿香45g,冰片45g,朱砂150g,桑寄生45g,羚羊角粉15g,肉桂30g,龟甲(沙烫醋淬)45g,延胡索(醋炙)45g,胆南星(酒炙)75g,铁丝威灵仙(酒炙)45g,枳壳(去瓤麸炒)5g,何首乌(黑豆酒炙)45g。
功能主治平肝疏络,活血祛风。
用于肝气郁结,经络不疏引起的胸胁胀痛,肩背窜痛,手足麻木,筋脉拘挛。
用法用量温黄酒或温开水送服,1丸/次,2次/日。
临床应用手足麻木证属血瘀经脉失养。
症见素有头晕头痛,耳鸣目眩,少眠多梦,多郁多怒,腰酸腿软,手足麻木,舌有瘀点,脉弦滑。
郁证证属肝郁不舒。
症见精神抑郁,胸部满闷,胁肋胀痛,脘闷嗳气,食少纳呆,大便不调,舌苔薄腻,脉弦。
胁痛证属肝郁气滞或久病入络。
症见胁痛,走窜不定,疼痛因情志而增减,饮食减少,时有嗳气,舌苔薄白,脉弦;或胁痛日久不愈,痛如针刺,痛处不移,舌质紫黯,脉沉涩。
应用鉴别功能类同药物鉴别①与气滞胃痛颗粒的鉴别:两药同属理气剂中疏肝理气之剂,均有行气疏肝之功,均可用于肝郁气滞所致的胁痛等证。
但平肝舒络丸为平肝舒络熄风、理气活血、益气养阴之剂,全方药物多达43种,但配伍严谨,对于体虚肝郁,化热生风的患者,用之颇宜。
而气滞胃痛颗粒虽然以疏肝理气为主要功能,但其义为“治肝可以安胃”,最终以达理脾和胃为目的,不仅用于治疗胁痛,更多的是用于肝气横逆所致的胃痛、腹痛等病症。
注射用七叶皂苷钠药物详解
药品名称:通用名称:注射用七叶皂苷钠英文名称:Sodium Aescinate For Injection商品名称:麦通纳成份:七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠B适应症:用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀,也用于静脉回流障碍性疾病。
规格:15mg用法用量:静脉注射或静脉滴注。
成人按体重一日0.1~0.4mg/kg或取本品5~10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml 中供静脉滴注;也可取本品5~10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10~20ml中供静脉推注。
重症病人可多次给药,但一日总量不得超过20mg。
疗程7~10天。
不良反应:1. 可见注射部位局部疼痛、肿胀,经热敷可使症状迅速消失。
2. 偶有过敏反应,可按药物过敏处理原则治疗。
禁忌:1.肾损伤、肾衰竭、肾功能不全患者禁用。
2.孕妇禁用。
3.对本品成分过敏者禁用。
注意事项:同心堂心脑血管专科医院()敬请广大患者注意以下事项:1.马丁代尔大药典推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg;如使用更大剂量则可能出现急性肾功能衰竭,如联合应用其他具有肾脏毒性的药物也可导致急性肾功能衰竭。
有文献记载在接受心脏外科手术治疗的患者中如静脉注射大剂量七叶皂苷钠可能导致急性肾功能衰竭:其中70位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为340ug/kg时未观察到肾功能损坏;16位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为360ug/kg时可观察到轻度肾功能损坏;40位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为510ug/kg可发生急性肾功能衰竭。
因此,本品应严格限制日用量。
若一旦出现肾功能受损,应立即停止用药,并作全面的肾功能检查,根据检查结果,按受损伤程度进行治疗。
2. 本品只能用于静脉注射和滴注,禁用于动脉、肌肉或皮下注射。
3. 注射时宜选用较粗静脉,切勿漏出血管外,如出现红、肿,用0.25%普鲁卡因封闭或热敷。
4. 用药前后须检查肾功能。
药理学基础知识详解
药理学基础知识详解药理学是研究药物在生物体内作用机制、作用效应以及药物与生物体相互作用的科学。
对药理学基础知识的深入了解,是医学和药学领域从业人员必备的基本素养。
本文将从药物的分类、作用机制、药物代谢和毒性等方面详细解析药理学的基础知识。
1. 药物的分类药物可以按照其化学结构、作用机制、治疗用途等多个角度进行分类。
常见的药物分类包括:按照化学结构分为生物碱类、激素类、抗生素类等;按照作用机制分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等;按照治疗用途分为抗生素、抗肿瘤药物、心脑血管药物等。
2. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物与生物体内的分子、细胞、组织等发生相互作用,从而达到治疗效果的过程。
作用机制可以通过调节受体、影响酶活性、干扰细胞信号传导等方式实现。
药物的作用机制对于解释其药效和副作用具有重要意义。
3. 药物代谢与排泄药物在体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程,最终被清除出体外。
药物代谢主要发生在肝脏中,通过酶的作用将药物转化成代谢产物,以便更好地排除体外。
药物排泄则通过肾脏、肠道、肺和乳腺等途径进行。
4. 药物的药效与副作用药效是药物的主要作用,指药物在生物体内产生的预期疗效。
药物的副作用是指药物除了期望的治疗效果外产生的其他不良反应。
不同药物在不同个体中的药效与副作用可能存在差异,因此合理用药至关重要。
5. 药物毒性与安全性评价药物在使用过程中可能产生一定的毒性作用,这是影响药物安全性的重要因素。
药物毒性与安全性评价旨在评估药物的潜在风险,并制定相应的防范措施。
优选合适的剂量、监测药物治疗过程和定期进行安全性评估是确保用药安全的重要手段。
6. 药物相互作用药物相互作用指的是两个或多个药物在同时使用时相互影响或改变其药效的现象。
药物相互作用可能导致药物疗效的增强或减弱,同时增加药物的不良反应风险。
医师和药学人员应注意药物相互作用的可能性,并综合考虑选择合适的药物组合。
总结起来,药理学基础知识是医学和药学从业人员必备的重要素养。
阿司匹林、对乙酰氨基酚结构解析
解热镇痛药阿司匹林及对乙酰氨基酚结构解析【实验目的】1、掌握含酚羟基或者水解后能生成酚羟基结构的药物与三氯化铁试剂反应呈现特殊颜色反应在药物结构鉴定上的用途及实验方法。
2、掌握分子结构中含有芳伯胺基药物的重氮化-偶合反应在药物结构鉴定上的用途及实验方法。
【实验原理】1、三氯化铁反应(1)乙酰水杨酸加热水解后生成水杨酸,与三氯化铁形成紫堇色配位化合物;(2)具有酚羟基结构的对乙酰氨基酚不需水解,可直接与三氯化铁生成紫堇色配位化合物。
2、重氮-偶合反应对乙酰氨基酚在酸性介质中,分子结构中的酰胺键水解,生成的对氨基酚,与亚硝酸钠生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试剂生成红色的偶氮化合物。
分子结构中含有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物,均可发生此反应。
3、水解反应乙酰水杨酸与碳酸钠加热水解,生成水杨酸钠和醋酸钠,酸化后析出水杨酸白色沉淀,并有醋酸味。
【主要仪器与试剂】仪器:试管、电子天平、酒精灯、滴管、恒温水浴锅、乳钵试剂:乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、三氯化铁试液、碳酸钠试液、稀盐酸、亚硝酸钠试液、碱性β-萘酚试液【实验内容】1、乙酰水杨酸结构解析(1)取乙酰水杨酸约0.1克(每片含主药0.220g )→ 加水10ml → 于试管底部用酒精灯微火煮沸 → 放冷 → 加三氯化铁试液1滴,应出现紫堇色。
(2)取乙酰水杨酸约0.5克 → 加碳酸钠试液10ml → 煮沸2分钟 → 放冷 → 过滤 →向滤液中滴加稀硫酸至析出白色沉淀。
2、对乙酰氨基酚结构解析片剂处理:取对乙酰氨基酚片剂1片(每片含主药0.5克) →研成细粉→用乙醇20ml 在乳钵中分次研磨(以提取对乙酰氨基酚) →倾取提取液→合并后过滤→将滤液蒸干→用残渣进行以下鉴定:(1)取对乙酰氨基酚微量→逐滴加水振摇使溶解→滴加三氯化铁试液→应出现蓝紫色。
(2)取对乙酰氨基酚约0.1克→加稀盐酸5ml →置水浴中加热40min →放冷→分取0.5ml →滴加亚硝酸钠试液5滴→摇匀→加水3ml 稀释→加碱性β-萘酚试液2ml →振摇→应出现红色。
糖类和苷类药物的分析)
糖类和苷类药物的发展历程
天然提取阶段
早期糖类和苷类药物主要来源于 天然植物或动物,通过提取和分 离得到。
半合成阶段ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
随着化学合成技术的发展,研究 者开始对天然糖类和苷类药物进 行结构改造和修饰,开发出半合 成糖类和苷类药物。
全合成阶段
近年来,随着计算机辅助药物设 计和合成技术的发展,全合成糖 类和苷类药物的研发逐渐成为热 点。
某些糖类和苷类药物在肠道内可被肠道微生物代谢,这对其药效和 不良反应具有一定影响。
代谢产物
糖类和苷类药物的代谢产物通常具有不同的药理活性或毒性,因此对 代谢产物的检测和分析也是药物分析的重要内容之一。
06
糖类和苷类药物的毒理 学分析
急性毒性分析
要点一
急性毒性
指药物在短时间内大量进入机体所引起的中毒反应。糖类 和苷类药物的急性毒性分析主要评估其可能对机体造成的 即时危害,如恶心、呕吐、呼吸急促等症状。
定。
生化分析法
总结词
生化分析法利用生物体内代谢过程对糖类和苷类药物进行分析,具有高特异性、高选择性的优点。
详细描述
生化分析法包括酶联免疫分析法、生物传感器法和生物芯片法等。酶联免疫分析法利用抗体与抗原的 特异性结合对糖类和苷类药物进行定量分析;生物传感器法和生物芯片法利用生物识别元件对药物进 行检测和分析,具有高通量、自动化的特点。
03
糖类和苷类药物的理化 性质分析
溶解度分析
01
溶解度
糖类和苷类药物在水中的溶解度 大小,对于药物的制备、溶解、 吸收和疗效具有重要影响。
影响因素
02
03
分析方法
药物的结构、分子量、极性、溶 剂的性质等都会影响其在水中的 溶解度。
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《药》的主题
首先从作品本身来看。
作品的明线也是主线,突出地描写了群众的愚昧和麻木。
主人公华老栓愚蠢地相信人血馒头能治痨病,居然让孩子把革命者的鲜血当“药”吃,而且对革命者这样冷漠无情,对刽子手康大叔反倒毕恭毕敬。
茶馆里的一夥人对革命者宣传革命,“感到气愤”;对革命者挨牢头的打,幸灾乐祸;对革命者叹息牢头不觉悟,纷纷胡说“疯了”。
革命者被杀害,人们“潮水一般”地去看热闹。
这些都充分说明群众毫无觉悟,麻木不仁。
作品的暗线突出地描写了革命者的悲哀。
革命者忧国忘家,却被族人告发;在狱中仍然宣传革命,却招来一阵毒打;在刑场被杀,只招来一帮“看客”;鲜血还被别人当“药”吃。
他的母亲上坟,还感到“羞愧”,也不理解他为之牺牲的革命大业。
可见他是多麼寂寞,多麼悲哀。
鲁迅与友人谈到《药》时说:“《药》描写群众的愚昧,和革命者的悲哀;或者说,因群众的愚昧而来的革命者的悲哀;更直接地说,革命者为愚昧的群众奋斗而牺牲了,愚昧的群众并不知道这牺牲为的是谁,却还要因了愚昧的见解,以为这牺牲可以享用,增加群众中的某一私人的福利。
”(孙伏园《鲁迅先生二三事·〈药〉》)
鲁迅先生自己的说法,既符合作品本身的实际,又符合当时他的思想,是对《药》的主题的精当的概括。
人物形象分析:
鲁迅先生对人民大众是怀着“哀其不幸,怒其不争”的态度。
华老栓和康大叔是正面描写的人物,革命者夏瑜没有正面出场。
小说深刻地剖析了他们“不幸”与“不争”的一面。
华老栓:是一个既勤劳善良又愚昧麻木的劳动人民形象,他生活十分艰辛,(“满幅补钉的夹被”),地位低下(“两个眼眶,都围着一圈黑线”还要对客人“笑嘻嘻的”),他又和一切劳动者一样,具有勤劳、善良、俭朴的品格,如“老栓接了”显得庄重,“抖抖的装”显得激动,“按了两下”显出小心瑾慎。
但作者着力描写的并不是他的经济状况,而是他的精神愚昧。
老栓爱子心切,深信人血馒头能够治儿子的病,他能为买到这种药深感“爽快”,感到“幸福”。
在他的内心儿子的性命是重要的,至于所谓的“革命”,他不关心更不理解,更不知他儿子吃的人血馒头正是革命者的鲜血。
康大叔:作为统治阶级杀人的工具,凶暴、残忍、贪婪。
小说中对他的语言、装束、动作都有描写,尤其是嚷、抢、扯、裹、塞、抓、担、捏、哼等动词更是生动表现了他的蛮横。
但要着重指出的是,康大叔只是封建统治阶级统治和镇压群众的工具,却并不是罪魁祸首。
夏瑜:家境贫寒,但对革命矢志不渝,具有革命者英勇无畏、大义凛然的英雄气概和为革命而献身的精神。
作者既赞扬其精神,也形象地指出他的斗争的悲剧性;即他的主张、行动、牺牲未能赢得群众的理解、支持、同情;而他的牺牲虽然并非毫无影响,但也有英雄振臂一呼却并无人响应的孤寂的悲哀。
夏四奶奶:可怜儿子,而又对儿子的事而感到遗憾,同时也不理解儿子,...这也是一个悲剧人物.
《药》题目的含义
《药》的题目含义深刻。
主要包含以下三层意思:
1.全文以华老栓买药为儿子治病为故事的开头,题中的“药”即蘸著革命者鲜血的人血馒头。
2.这篇文章是鲁迅写给麻木不仁的人民群众的一帖药,意在拯救他们的灵魂,医治他们的精神。
3.文章同样也是提醒革命者的药,指出革命不能脱离群众。
水能载舟,亦能覆舟。
2. 康大叔的形象。
他第一次出现是在刑场。
夏瑜被杀后,他突然出现在老栓面前;第二次出现是在茶馆。
当茶客谈话时,他突然闯进来。
文中先后用“黑的人”“横肉的人”指称他,到以后通过跟华大妈对话,才知道他是康大叔。
作者之所以那样指称他,不仅是为了突出人物外貌特征,更主要体现对他的憎恶之情。
文中并没有交代他是刽子手,但我们可以从课文注释和小说具体描写看出来。
注释指出,旧时民间迷信,认为人血可以医治肺结核病,处决犯人时,有人向刽子手买蘸过人血的馒头治病。
而刑场写的就是钱血交易,所以可推知其人就是刽子手。
此外,更可以从描写中看出来。
他贪婪、阴险、狠毒、卑鄙,是封建统治者十足的爪牙,帮凶。
替主人杀害革命者,公开宣扬革命有罪、告密有功,殴打革命者合理;诈骗群众,把革命者鲜血当“药”高价出卖;宣扬人血馒头是治病的良药。
康大叔这人尚且是封建统治阶级的爪牙,便恶行累累,可想其主人将多么凶残狡诈!
康大叔这个人物不仅写得十分传神,而且饱含了作者辛辣的讽刺意味,使人读后久久难忘。
主要运用肖像描写、动作描写和语言描写这三种手段。
肖像描写之所以精彩,在于能抓住最富有特色的神态,容貌与服饰,寥寥几笔就勾勒出人物性格特点。
如写“浑身黑色的人”“眼光正像两把刀,刺得老栓缩小了一半”,其凶神恶煞的形象跃然纸上。
又如写“满脸横肉的人”“披一件玄色布衫,散着钮扣,用很宽的玄色腰带,胡乱捆在腰间”,其流氓的形象呼之欲出。
动作描写之所以精彩,在于能准确而形象地描绘出人物在特定情景中各种性格化的行为。
如:写卖人血馒头时,用“摊着”,“撮着”两个动词准确地画出其人凶狠而贪婪;用“嚷”、“抢”、“扯”、“裹”、“塞”等动词,极其准确地写出其人对老栓粗野态度和不耐烦心情;用“抓过”、“捏一捏”,写出其人接钱、数钱熟练动作和丑恶、凶残的灵魂。
写进茶馆时,用“闯”、“嚷”两个字,准确表现其人目中无人的粗野行径,等等。
夏瑜在作品中没有出场,作者主要是通过刽子手和茶客的谈话来侧面描写他的行为思想。
夏瑜是资产阶级民主革命者。
家境贫寒,对革命矢志不渝,具有革命者英勇无畏、大义凛然的英雄气概和为革命而献身的精神。
2.环境描写:社会环境描写:1907年,光复会成员秋瑾被害于“古轩亭口”,鲁迅就是以秋瑾被杀害的事件为背景,写了这篇小说《药》。
这句自然描写让我们很自然的联想到了秋谨的死,使文章与时代相对应了。
自然环境描写:“秋天的后半夜,月亮下去了,太阳还没有出,只剩下一片乌蓝的天;除了夜游的东西,什么都睡着了。
”这是文章的第一句话,勾勒出黎明前最黑暗的时刻的突出特征:阴暗、凄清,还有几分恐怖。
这句虽然字数不很多,却奠定了文章压抑的感情基调,周围事物皆死气沉沉,也可烘托出华老拴心情沉重。
之后还有一句“街上黑沉沉的一无所有,只有一条灰白的路,看的分明。
灯光照着他的两脚,一前一后的走。
有时也遇到几只狗,可是一只也没叫。
”其中“黑沉沉”、“灰白”的路和“一只也没叫”,这也使气氛阴森幽暗,基调冷峭深沉,让读者不禁感到压抑。
《药》的结构
《药》有一明一暗两条线索,明线是华老栓一家,暗线是夏瑜一家。
明线:一个秋天的后半夜,华老栓到刑场买“药”—→当天早上,小栓在茶馆吃“药”—→当天上午,茶客在华家茶馆谈“药”—→第二年清明,华大妈为小栓上坟。
暗线:夏瑜在刑场就义—→夏瑜的血在茶馆被吃—→茶客在茶馆谈夏瑜—→夏四奶奶上坟。
明线是主线,突出群众的愚昧麻木;暗线是次线,揭示革命者的悲哀。
两条线从并行到融合,突出因群众的冷漠而带来的革命者的悲哀。
对《药》的线索也有不同意见。
有人说“暗线是矛盾的主要方面”,是《药》的主线,夏瑜的主人公的地位是“摆好了的,确定了的”。
也有人说,《药》描写了“两个主人公”,又有人说《药》“是一篇没有主人公的小说”,明暗两条线也就没有主次之分了。