2018年执业药师《药物化学》考试强化讲义
2018执业药师考试《药物化学》精编复习讲义
2018执业药师考试《药物化学》精编复习讲义
第二节药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)
掌握要点:
①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上
②代谢结果是产生水溶性物质,有利于排泄
③分两步进行(活化、结合)
④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基
药物结合反应的类型六类(六个标题):
结合基团:羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基
例1:吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷
例2:代谢与药物毒性
新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外,引起“灰婴综合症”
例3:白消安的代谢是与谷胱甘肽结合
谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应
五、乙酰化结合反应
1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有:伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.结果是:把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺
例:对氨基水杨酸乙酰化代谢
六、甲基化结合反应
1.特点:降低被代谢物极性和亲水性
2.参与甲基化结合的基团为:酚羟基(ArOH)、氨基(NH2)、巯基(SH)
3.例:肾上腺素,产物为3-O-甲基肾上腺素。
2018年执业药师《药剂学》复习讲义
2018 年执业药师《药剂学》复习讲义第一章绪论第一节剂型、 1. 药物剂型:2. 药物制剂: 药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。
3. 药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科 学。
第二节药物剂型的重要性① 改变药物的作用性质:如硫酸镁口服泻下,注射镇静。
② 改变药物的作用速度:如注射与口服、缓释、控释。
③ 降低 (或消除 )药物的毒副作用:缓释与控释。
④ 产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤ 可影响疗效:不同的剂型生物利用度不同。
第三节药物剂型的分类(一) 按给药途径分类1. 经胃肠道给药剂型2. 非经胃肠道给药剂型(1) 注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。
(2) 呼吸道给药剂型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3) 皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。
(4) 粘膜给药剂型:如红霉素眼药膏。
(5) 腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二) 按分散系统分类1. 溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型 (三)按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。
第四节国家药品标准药典的概念、特点及品种收载1. 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
2. 特点:1) 由国家药典委员会组织编辑、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。
2) 药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂, (注:不 是所有上市药品均收载于药典中,必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能 工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种 )。
3. 我国建国后共颁布药典情况:1) 颁布九次药典,分别是 53、 63、 77、 85、 90、 95、 00、 05、 10 年。
2) 从 63 年版开始分为一部中药,二部化学药。
制剂和药剂学的概念 为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。
《药物化学》讲义
药物化学讲义第一章绪论基本要求1.熟悉药物化学的研究对象和任务。
2.熟悉药物的命名3.了解药物化学的近代发展。
基本概念药物化学研究的对象和任务;药物的命名和药物化学的近代发展。
教学学时:学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科,通过本课程的教学,使学生掌握上述有关内容的基础上,为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定基础。
学生学习本课程后应达到如下要求:1.掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。
每一种药物都有它的特定名称,相互间不能混淆。
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名(汉语拼音)、化学名称(中文及英文)、商品名。
通用名:中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》(化学工业出版社1997)是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称(InternationalNon-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)为依据,结合我国的具体情况而制定的。
化学名:英文化学名是国际通用的名称,只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名,不可能有任何的误解与混杂。
英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘(Chemical tracts Service,CAS)。
2.掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。
药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类,各种分类方法都有其不同的作用。
3.熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法,了解制备过程可能带来的特殊杂质,以保证药物质量。
了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。
4.综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识,熟悉各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。
执业药师考试《药物化学》讲义 (1)
第一篇化学治疗药【说明】1、篇→种子药——代表药为中心扩散2、只讲知识点——不讲题3、对照教材——注意力集中4、打印讲义——备考专用第一篇化学治疗药(19个)β-内酰胺类抗生素一、青霉素1、β内酰胺 + 氢化噻唑2、3个手性碳,2S,5R,6R3、合用丙磺舒,排泄↓4、缺点:不耐酸碱(易水解)、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应(青霉噻唑)【抗菌增效剂:丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半合成青霉素】1.耐酸青霉素:侧链引入吸电子基团(苯氧基)(青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林)2.耐酶青霉素:侧链引入体积较大的基团(苯异噁唑)(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林)3.广谱青霉素:侧链引入极性基团(苯酰胺)氨苄西林、阿莫西林4.其他类:哌拉西林(哌嗪酮酸)、替莫西林(6-OCH3)【知识点】含游离氨基侧链,具有亲核性,极易生成聚合物(氨基→β内酰胺环中羰基)二、头孢1、β内酰胺 + 氢化噻嗪(3位和氨基侧链)2、2个手性碳3、联系:氨苄西林、阿莫西林三、β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸钾:自杀机制【不可逆】2、舒他西林(前):氨苄西林:舒巴坦=1:13、他唑巴坦:三氮唑四、非经典β-内酰胺类1、亚胺培南:受肾肽酶分解,与酶抑制剂西司他丁钠合用(同类:美罗培南——对肾肽酶稳定)2、氨曲南:对酶稳定,对需氧G-菌(铜绿假单胞)作用强大环内脂类抗生素五、红霉素1、红霉素:14元环,环内无双键,酸水解、水溶性差2、琥乙红霉素:5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯克拉霉素:C-6羟基甲基化(-OCH3)罗红霉素:C-9肟衍生物阿奇霉素:含氮15元环氨基糖苷类抗生素六、阿米卡星1、阿米卡星:①氨基羟丁酰基(对各种转移酶稳定);②手性碳:L-(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型2、同类药物:硫酸奈替米星(N-乙基保护)、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素(C1、C1a、C2)3、共同性质:氨基糖+氨基醇,碱性,耳肾毒性四环素类抗生素七、盐酸四环素/土霉素1、酸碱两性(酚羟基/烯醇基,氨基)[等电点=5];酸碱下都不稳定(C-6羟基)2、同类:①盐酸多西环素(脱氧土霉素);②盐酸美他环素(甲烯土霉素);③盐酸米诺环素(四环素6位去甲基/羟基,7位加二甲氨基,活性最好)3、与金属离子螯合:四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸(巯基)喹诺酮类抗菌药八、诺氟沙星1、构效:3羧4羰(必需)【顺口:15678,丙氨氟嗪甲】2、毒性:①3羧4羰-金属离子络合;②8位F-光毒性环丙沙星左氧氟沙星(毒性最小)司帕沙星(抗菌活性强;光毒+心毒)【怕死?】加替沙星(Q-T间期延长)磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶:流行性脑膜炎(流脑)首选2、复方新诺明:磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞抗结核药十、异烟肼1、异烟肼:①肼基具还原性,可被氧化;游离肼毒性大;②乙酰肼具肝毒性;③与金属离子络合2、同类:利福平(酶诱导剂、排泄物橘红色)盐酸乙胺丁醇(2手性碳,3异构体,药用右旋体)对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺(部分前体药物)十一、抗真菌药物1、三氮唑类抗真菌药:(特康唑)、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口:TIFF】2、咪唑类抗真菌药:咪康唑、酮康唑、噻康唑、(益康唑)——【抑制细胞色素P450】3、其他类抗真菌药:两性霉素B、特比萘芬(烯、炔)、氟胞嘧啶抗病毒药十二、齐多夫定(非开环核苷)1、齐多夫定:抗HIV首选,骨髓抑制2、同类药物:司他夫定(胸苷、2,3位双键)拉米夫定(硫代胞苷、也抗乙肝病毒)扎西他滨(胞苷)十三、阿昔洛韦(开环核苷)1、阿昔洛韦:第一个,抗疱疹病毒首选药2、同类药物:盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯(阿德福韦的【顺口:阿发更喷饭】【其他抗病毒药】1、非核苷类逆转录酶抑制剂(抗HIV):奈韦拉平、依法韦仑2、蛋白酶抑制剂(抗HIV):沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦3、其他类:利巴韦林(广谱、三氮唑)金刚烷胺、金刚乙烷(对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效)膦甲酸钠(无机焦磷酸盐有机类似物)奥司他韦(乙酯型前药、防治流感最有效)其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑:①两活性代谢物:2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸;②具芳香硝基化合物的反应;碱性氮杂环,与三硝基苯酚反应;③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基咪唑类:替硝唑(乙磺酰基)、奥硝唑(左~)【顺口:假假滴阿,讨厌】【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱:季铵碱式最稳定(醇式、醛式)2、林可霉素(洁霉素):-OH,可以替代青霉素克林霉素(氯洁霉素):-Cl,金葡菌骨髓炎首选3、磷霉素:结构最小的抗生素4、利奈唑胺:噁唑烷酮+吗啉,干扰蛋白质合成起始阶段抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑(四咪唑)1、左旋咪唑:S构型左旋体;免疫调节剂2、其他驱肠虫药:阿苯达唑:广谱高效,硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑:广谱,ABC三晶型-C有效,A无效3、吡喹酮:血吸虫病、绦虫病首选抗疟药十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素:过氧键(必需),代谢为二氢青蒿素。
执业药师《药物化学》考试强化讲义
钙通道阻滞剂的概述(一)选择性钙通道阻滞剂1.硝苯地平作用能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能显著扩张冠状动脉。
同时能扩张外周动脉,降低血压。
用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛,对呼吸功能无不良影响,还用于治疗各种类型高血压。
(二)钾通道阻滞剂作用机制|代谢特点1.盐酸胺碘酮(AmiodaroneHydrochloride,乙胺碘呋酮,胺碘达隆)【体内代谢】本品口服吸收慢,生物利用度不高,起效极慢,一般在一周左右才出现作用,半衰期长达9.33—44天,体内分布广泛,可在多种器官组织蓄积,主要代谢物为氮上脱乙基产物,该代谢物也具有相似药理活性。
【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表,具有广谱抗心律失常作用,可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢:【理化性质】(1)性状。
(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0,呈中性反应。
(3)在空气中稳定,但对光线敏感,宜避光贮存。
(4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。
(5)芳伯氨基易被氧化变色。
pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。
所以制备注射剂时要控制pH和温度,通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
(6)含有酯键→干燥结晶尚稳定,酸、碱和体内酯酶均可促其水解。
pH和温度影响水解反应速度。
pH3~3.5时最稳定。
其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→放置→结晶。
若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。
【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。
前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄,后者30%随尿排出,其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药,用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。
执业药师药物化学真题章节汇总及答案解析
目录《药物化学》 (1)第一章抗生素 (1)第二章合成抗菌药 (38)第三章抗结核药 (50)第四章抗真菌药 (53)第五章抗病毒药 (59)第六章其他抗感染药 (81)第七章抗寄生虫药 (92)第八章抗肿瘤药 (117)第九章镇静催眠药及抗焦虑药 (145)第十章抗癫痫及抗惊厥药 (155)第十一章抗精神失常药 (169)第十二章神经退行性疾病治疗药 (178)第十三章镇痛药 (181)第十四章影响胆碱能神经系统药物 (207)第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 (231)第十六章抗心律失常药 (261)第十七章抗心力衰竭药 (270)第十八章抗高血压药 (274)第十九章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 (291)第二十章抗心绞痛药 (298)第二十一章抗血小板和抗凝药 (307)第二十二章利尿药 (308)第二十三章良性前列腺增生治疗药 (323)第二十四章抗尿失禁药 (323)第二十五章性功能障碍改善药 (323)第二十六章平喘药 (324)第二十七章镇咳祛痰药 (334)第二十八章抗溃疡药 (343)第二十九章胃动力药和止吐药 (359)第三十章非甾体抗炎药 (367)《药物化学》第一章抗生素一、A1、下列药物中哪个不具酸、碱两性A.四环素B.诺氟沙星C.青霉素GD.多西环素E.美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是A.2R,5R,6RB.2S,5S,6SC.2S,5R,6RD.2S,5S,6RE.2S,5R,6S3、具有下列化学结构的是哪种药物A.氨曲南B.克拉维酸C.替莫西林D.阿奠西林E.青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.硫酸庆大霉素E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.其他类6、第一个含氮的15元大环内酯药物是A.琥乙红霉素B.克拉霉素C.罗红霉素D.阿奇霉素E.多西环素7、阿米卡星的临床应用是A.抗高血压药B.抗菌药C.抗疟药D.麻醉药E.利尿药8、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A.易溶于水B.在体内可迅速代谢C.不能口服D.为口服的半合成头孢菌素E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用9、下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素10、头孢克洛的化学结构是A.B.C.D.E.11、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.盐酸四环素B.硫酸卡那霉素C.红霉素D.阿米卡星E.多西环素12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉维酸D.头孢羟氨苄E.多西环素13、青霉素G在酸性溶液中加热生成A.青霉素G钠B.青霉二酸钠盐C.生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D.发生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺14、下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D.青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺E.β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A.其结构的3位是氯原子取代B.其结构的3位取代基含有硫C.其7位是2-氨基噻唑肟D.其2位是羧基E.可以治疗单纯性淋病16、以下哪个说法不正确A.头孢克洛的药代动力学性质稳定B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代,显示良好的药代动力学性质D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位,生成没有活性的内酯化合物17、具有下列化学结构的是哪一个药物A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩18、哪个抗生素的7位有7α甲氧基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮19、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮20、哪个抗生素的3位上有氯取代A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮21、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A.罗红霉素B.阿奇霉素D.克拉霉素E.琥乙红霉素22、头孢羟氨苄的结构是A.B.C.D.E.23、引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.青霉素的水解物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的侧链部分结构所致E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物24、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A.克拉霉素B.阿奇霉素D.琥乙红霉素E.麦迪霉素25、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A.罗红霉素B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.阿奇霉素E.红霉素二、B1、A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻吩钠E.头孢噻肟钠<1>、3位有氯原子,7位有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<2>、3位甲基,7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位是乙酰氧甲基,7位侧链上有噻吩环A.B.C.D.E.<4>、3位含有四氮唑环A.B.C.D.E.2、<1>、头孢克洛A.B.C.D.E.<2>、氨苄西林A.B.C.D.E.<3>、哌拉西林A.B.C.D.E.3、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性A.B.C.D.E.<2>、具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药A.B.C.D.E.<3>、儿童服用可发生牙齿变色A.B.C.D.E.<4>、为卡那霉素结构改造产物A.B.C.D.E.4、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物A.B.C.D.E.<2>、为β-内酰胺酶抑制剂A.B.C.D.E.<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素,α-氨基上无取代A.B.C.D.E.5、A.头孢克洛B.头孢噻肟钠C.头孢羟氨苄D.头孢哌酮E.头孢噻吩钠<1>、3位是乙酰氧甲基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基A.B.C.D.E.<2>、3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位上含有(1-甲基-1H-四唑-5基)-硫甲基A.B.C.D.E.6、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素A.B.C.D.E.<2>、四环素类抗生素A.B.C.D.E.<3>、大环内酯类抗生素A.B.C.D.E.<4>、β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.7、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢美唑E.四环素<1>、其7α位为甲氧基,7位侧链有氰基A.B.C.D.E.<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物A.B.C.D.E.<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯,在胃中稳定A.B.C.D.E.8、<1>、亚胺培南的结构A.B.C.D.E.<2>、多西环素的结构A.B.C.D.E.<3>、舒巴坦钠的结构A.B.C.D.E.<4>、克拉维酸的结构A.B.C.D.E.9、A.硫酸庆大霉素B.阿莫西林C.头孢克洛D.头孢哌酮E.硫酸卡那霉素<1>、化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物A.B.C.D.E.<2>、在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基,可得到阿米卡星A.B.C.D.E.<3>、化学名为(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)]硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.<4>、化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.10、A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.氨曲南D.替莫西林E.氨苄西林<1>、化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.<2>、是单环β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.<3>、化学名为6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物A.B.C.D.E.<4>、化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-6-(苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.11、A.氯霉素B.头孢噻肟钠C.克来霉素D.克拉维酸钾E.阿米卡星<1>、单独使用无效,常与其他抗生素联合使用的是A.B.C.D.E.<2>、可引起再生障碍性贫血的药物A.B.C.D.E.<3>、需避光保存,注射液需在用前配制立即使用的是A.B.C.D.E.<4>、对肾脏有毒性的药物A.B.C.D.E.<5>、对第八对脑神经有损坏,可引起耳聋的是A.B.C.D.E.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物A.B.C.D.E.三、X1、含有氢化噻唑环的药物有A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A.青霉素B.红霉素C.氨曲南D.氨苄西林E.阿奇霉素3、下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经,引起耳聋A.阿米卡星B.卡那霉素C.红霉素D.链霉素E.庆大霉素4、红霉素的理化性质及临床应用特点是A.为大环内酯类抗生素B.为碱性化合物C.对酸不稳定D.为广谱抗生素E.有水合物和无水物两种形式5、多西环素具有下列哪些特点A.为酸、碱两性药物,其药用制剂为盐酸盐B.抗菌谱范围很窄C.为半合成的四环素类D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E.因6-位上除去羟基,所以在酸、碱性溶液中更不稳定6、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.萘普生B.头孢曲松C.阿莫西林D.头孢氨苄E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特点A.为广谱长效的半合成青霉素B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2,3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C.对绿脓杆菌作用较强D.是由青霉菌经生物合成得到的E.在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E.乙酰螺旋霉素9、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A.盐酸美他环素B.替莫西林C.头孢曲松D.阿米卡星E.头孢克肟10、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A.头孢噻吩钠B.头孢噻肟钠C.哌拉西林D.克拉维酸E.舒巴坦11、下列哪些说法不正确A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构,对酸不稳定D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂,没有抗菌活性E.阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成12、对以下抗生素描述正确的是A.琥乙红霉素对胃酸稳定B.阿奇霉素不耐酸C.硫酸庆大霉素可产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物13、以下哪个符合对氨苄西林的描述A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B.不易产生耐药性C.属于半合成青霉素类抗生素D.与茚三酮作用显紫色E.4个手性碳,临床用右旋体14、哪些与头孢噻吩钠的描述相符A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物C.干燥固态下比较稳定,水溶液也比较稳定D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解,产物进而环合生成内酯化合物E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮16、以下哪些说法是正确的A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,L-(-)构型活性最强D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,D-(+)构型活性最强E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,DL-(±)构型活性降低一半17、在水溶液中不稳定,放置后可发生,β-内酰胺开环,生成无抗菌活性聚合物的药物有A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.头孢哌酮钠E.哌拉西林18、有一6岁儿童患上呼吸道感染,可选用的药物有A.哌拉西林B.环丙沙星C.罗红霉素D.左氧氟沙星E.盐酸多西环素答案部分一、A1、【正确答案】:C【答案解析】:青霉素G显酸性,不是酸碱两性的药物。
18-执业药师
1.结构特点
与青霉素钠药物的母核结构相同.具有苯氧 乙酰基侧链,羧基作成钾盐,以增加药物的 水溶性.
4.含量测定
原料:汞量法; 片剂:采用硫醇汞盐法(UV法) 片剂:采用硫醇汞盐法(UV法) 原理 青霉素类抗生素在咪唑的催化下 与氯化高汞能定量地反应转化成相应的青霉 烯酸硫醇汞盐,在325nm波长处有最大吸收. 烯酸硫醇汞盐,在325nm波长处有最大吸收. 要求 测定方法及计算.注意 由于对照品为 青霉素V,所以含量测定的结果是按青霉素V 青霉素V,所以含量测定的结果是按青霉素V 计算的结果.
2. 鉴别
紫外分光光度法鉴别 本品具有紫外吸收,可 用紫外分光光度法鉴别. 高效液相色谱法鉴别 本品采用高效液相色谱 法测定含量,可同时进行鉴别. 氯化物的鉴别.
3. 检查
杂质的吸收: 主要检查差向异构体;脱水美他环素等. 有关物质检查: 主要检查土霉素.HPLC 主要检查土霉素.HPLC
4. 含量测定
麦芽酚反应 链霉素在碱性溶液中,链霉糖经 链霉素在碱性溶液中, 重排使环扩大形成麦芽酚, 麦芽酚可与Fe3+ 重排使环扩大形成麦芽酚, 麦芽酚可与Fe3+ 在微酸性溶液中形成紫红色配位化合物, 在微酸性溶液中形成紫红色配位化合物,此反 应为链霉素特有的反应, 应为链霉素特有的反应, 专属性强. 坂口反应 是基于链霉胍的显色反应.本品的 水溶液在碱性条件下水解生成链霉胍, 水溶液在碱性条件下水解生成链霉胍,链霉胍 和8 – 羟基喹啉分别同次溴酸钠反应, 各自的 羟基喹啉分别同次溴酸钠反应, 产物再相互作用, 产物再相互作用, 生成橙红色化合物.
药物分析课件
执业药师药物分析考试 复习概要复习概要-18
西安交通大学药学院 傅强
fuqiang@
2018年执业药师《药物化学》精选复习讲义
2018年执业药师《药物化学》精选复习讲义导语:国家执业药师资格考试实行全国统一大纲、统一命题、统一组织的考试制度。
考试方法为笔试(闭卷)。
以下是无忧考网整理的2018年执业药师《药物化学》精选复习讲义,希望对大家有帮助。
骨质疏松症治疗药促进钙吸收药物:补充钙、磷,并同时服用促进钙吸收的药物,是目前防治骨质疏松的常规做法之一。
临床常用的促进钙吸收的药物主要有雌激素相关药物和维生素D类药物。
1.雌激素相关药物雌激素除了具有雌性生理作用,还对机体代谢、内分泌、心血管系统、骨骼生长等方面都有明显影响。
激素替代治疗曾是绝经后骨质疏松症的一线治疗方法,但由于增加了乳腺癌和其他癌症的风险,现已不再是预防50岁以上妇女骨质疏松症的一线治疗方法。
而对骨组织有雌激素作用,对乳腺和子宫无雌激素作用的相关药物,就显示出治疗骨质疏松症的优势。
盐酸雷洛昔芬(RaloxifeneHydrochloride)属于选择性雌激素受体调节剂(参见第三十三章),在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性,而在骨组织、心血管系统则为雌激素激动活性。
雷洛昔芬可明显增加绝经后妇女的骨密度,临床用于防治绝经后妇女骨质疏松。
长期服用时应同时补钙和维生素D。
不适用于男性。
最常见的不良反应是热潮红和腿痛性痉挛。
2.维生素D类药物维生素D3可促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收,促进骨代谢,维持血钙、血磷的平衡(参见第三十六章)。
维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1,25一二羟基维生素D,后,才具有活性。
由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化。
于是开发了阿法骨化醇,在体内可进一步转化为1,25-二羟基维生素D3后,适合老年人使用。
或者直接将l,25-二羟基维生素D3作为药物,即为骨化三醇。
阿法骨化醇(Alfacalcid01)即1α-羟基维生素D3,在体内羟化为l,25-二羟基维生素D3后,作用于肠道、肾脏、甲状旁腺和骨组织等,促进血钙值正常化,改善骨病变,用于骨质疏松症。
执业药师《药物化学》考试强化讲义
鈣通道阻滯劑的概述(一)選擇性鈣通道阻滯劑1.硝苯地平作用能抑制心肌對鈣離子的攝取,降低心肌興奮-收縮偶聯中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能顯著擴張冠狀動脈。
同時能擴張外周動脈,降低血壓。
用於預防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛,對呼吸功能無不良影響,還用於治療各種類型高血壓。
(二)鉀通道阻滯劑作用機制|代謝特點1.鹽酸胺碘酮(AmiodaroneHydrochloride,乙胺碘呋酮,胺碘達隆)【體內代謝】本品口服吸收慢,生物利用度不高,起效極慢,一般在一周左右才出現作用,半衰期長達9.33—44天,體內分佈廣泛,可在多種器官組織蓄積,主要代謝物為氮上脫乙基產物,該代謝物也具有相似藥理活性。
【臨床應用】本品為延長動作電位時程藥物的典型代表,具有廣譜抗心律失常作用,可用於其他藥物治療無效的嚴重心律失常。
鹽酸普魯卡因理化性質|體內代謝鹽酸普魯卡因理化性質|體內代謝:【理化性質】(1)性狀。
(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0,呈中性反應。
(3)在空氣中穩定,但對光線敏感,宜避光貯存。
(4)具有芳伯胺結構→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+鹼性β-萘酚→偶氮顏料(猩紅色)。
(5)芳伯氨基易被氧化變色。
pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。
所以製備注射劑時要控制pH和溫度,通入惰性氣體,加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩定劑。
(6)含有酯鍵→乾燥結晶尚穩定,酸、堿和體內酯酶均可促其水解。
pH和溫度影響水解反應速度。
pH3~3.5時最穩定。
其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結晶。
若不經放置繼續加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化後所得產物苯甲酸。
【體內代謝】體內代謝過程主要是血漿假性膽鹼酯酶催化水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。
前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結合物排泄,後者30%隨尿排出,其餘可在肝臟繼續脫氨、脫羥和氧化後排出。
【臨床應用】為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥,用於局部浸潤麻醉、蛛網膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。
执业药师考试药物化学精讲(1)
执业药师考试药物化学精讲(1)执业药师考试药物化学精讲(1)执业药师考试辅导《药物化学》第一讲绪论课前的四点说明1.冲刺精讲班课程授课内容:用模拟题串讲全部考点,以及解题思路和技巧。
2.授课对象:此课适合于已参加过医学网冲刺精讲班或对药物化学已有初步学习的考生。
3.声明:串讲中的模拟题仅是讲课例题,不是押题,与国家考试无关。
4.特别说明:只负责讲授药化课程。
冲刺精讲班课程共分7讲,第一讲是绪论,其它是考纲的六大类考点,每讲专门一个考点。
一、新版药物化学的特点(4个方面)(说明:考虑有部分学员可能没有学习基础班的内容,所以此部分内容与基础班有相似性,已学过基础班的学员可以直接进入第二讲)新版药物化学的特点总体两句话:难度有升有降,有利化学基础差的考生;药物数目大大增加,考试面更广泛。
1.旧大纲有9个方面的内容,新大纲变为6个方面的内容(见下黄色背景),减少的内容除了总论共3章的要求外,还包括各类药物的发展。
减少有限。
药物化学的考试内容主要包括:(参见考试大纲P137)1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.-些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
所删除旧版总论的3章(构效关系、药物代谢、结构修饰)都是执业药师工作不常用的,所以难度降低。
2.删除药物的化学名:(不考纯化学的内容,难度降低,故学习中不要抠纯化学的内容)与化学有关的内容包括代表药的结构(或结构特点)、理化性质和稳定性,体内代谢特点,产生的毒副作用及使用特点,难度降低,突出以用定考的特色。
3.取消重点药物,全部是代表药(也有区别),且结构式仍然是考点,复习的重点不突出,难度加大。
2018年卫生类主管药师考试基础知识讲义药物化学
药物化学1 绪论一、药物化学的定义与探讨内容药物化学是一门发觉与独创新药、合成化学药物、说明药物化学性质、探讨药物分子与机体细胞(生物大分子)之间互相作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其交融为一体的穿插学科。
探讨内容包括化学药物的化学构造、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以与找寻新药的途径与方法。
(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物供应理论根底;2.为消费化学药物供应先进、经济的方法与工艺;3.为创制新药探究新的途径与方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药探讨时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并举荐运用的名称。
该名称不能获得任何学问产权的爱护,任何该产品的消费者都可运用,也是文献、教材与资料中以与在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的根据,是中文的INN。
简洁有机化合物可用其化学名称。
化学名(1)英文化学名(2)中文化学名如:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸商品名消费厂家为了爱护自己利益,在通用名不能得到爱护的状况下,利用商品名来爱护自己并努力进步产品的声誉。
商品名可申请学问产权爱护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–(4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药与部分麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;部分麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药与非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。
如:氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名:三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流淌的液体,不易燃、易爆,遇光、热与湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉与诱导麻醉,但对肝脏有肯定损害。
执业药师考试《药物化学》考试辅导精华
β腎上腺素受體拮抗劑簡介β受體拮抗劑可競爭性地與β受體結合,產生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒張作用,表現為心率減慢,心收縮力減弱,心排血量減少,心肌耗氧量下降。
臨床上廣泛用於治療心絞痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等疾病,是一類重要的心血管疾病治療藥,也用於治療偏頭痛、青光眼。
1.β受體拮抗劑的結構與作用特點(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結構骨架(2)側鏈手性中心的活性構型β受體拮抗劑的側鏈上也帶有羥基,該羥基在拮抗劑與受體相互結合時,通過形成氫鍵發揮作用。
(3)芳環部分β受體拮抗劑對芳環部分的要求不甚嚴格,可以是苯、萘、芳雜環和稠環等。
環的大小、環上取代基的數目和位置對β受體拮抗活性的關係較為複雜,一般認為芳環的種類和環上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關係。
(4)氨基上的取代基側鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動劑相似,常為仲胺結構,其中以異丙基或叔丁基取代效果較好,烷基碳原子數太少或N,N-雙取代,常使活性下降。
2.β受體拮抗劑代表藥物鹽酸普萘洛爾(PropranololHydrochloride)為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味微甜後苦。
溶于水和乙醇。
水溶液為酸性,l%水溶液的pH為 5.0~6.5。
本品對熱穩定,光可加速其氧化。
酸性水溶液中可發生異丙氨基側鏈氧化,在鹼性條件下較穩定。
普萘洛爾含一個手性碳原子,其S構型左旋體的活性較R構型右旋體強,目前藥用外消旋體。
本品口服吸收率在90%以上,主要在肝臟代謝,有首過效應。
生成α-萘酚,再與葡糖醛酸結合,側鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代謝物形式從腎臟排出。
α腎上腺素受體拮抗劑α受體拮抗劑可選擇性地阻斷與血管收縮有關的僅受體效應,而與血管舒張有關的α受體效應不受影響,血管舒張作用充分地表現出來,故導致血壓下降。
該類藥物在臨床上主要用於降血壓,改善微循環,治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎等。
执业药师资格《药物化学》复习讲义
第三節藥物的生物轉化和藥學研究基本概念:研究藥物代謝的目的是瞭解藥物在體內活化、去活化,解毒或產生毒性的過程指導:①合理的藥物設計,②合理用藥,③理解藥物相互作用一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導1.藥物的口服利用度首過效應使生物利用度降低2.合併用藥——藥物的相互作用相互作用來自兩個方面:(1)化學性質之間的相互作用(2)代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響①酶抑制劑使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加,活性增加,毒性增加如西米替丁是酶抑制劑,使華法林、苯妥英鈉、氨茶鹼、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加,宜選用雷尼替丁和法莫替丁②酶誘導劑反之如苯巴比妥是酶誘導劑,使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加,半衰期縮短3.給藥途徑有高首過效應的藥物,改變給藥途徑,如美昔他酚將口服改為直腸給藥4.解釋藥物產生毒副作用的原因如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用1.前藥原理①什麼是前藥:是指一些無藥理活性的化合物,在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物②前藥修飾的目的前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法,克服先導化合物的種種不良特點或性質③前藥修飾的主要用途:增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分佈;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質④前藥的修飾方法:通常方法:將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接(1)成酯修飾(2)成醯胺修飾(3)成亞胺或其他活性基團的修飾2.硬藥和軟藥原理①什麼是硬藥:具有活性,但不發生代謝或化學轉化的藥物,很難消除②什麼是軟藥:具有治療活性,在體內作用後,經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物,可減少毒性例:抗真菌藥氯化十六烷基吡啶鎓③軟藥與前藥區別:軟藥:有活性,代謝失活為無活性的代謝物前藥:無活性,代謝活化為有活性的藥物。
卫生类主管药师考试基础知识讲义药物化学
药物化学1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名(1)英文化学名(2)中文化学名如:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–(4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。
如:氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名:三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
2018年执业药师《药物化学》考试强化讲义
钙通道阻滞剂的概述
(一)选择性钙通道阻滞剂
1.硝苯地平作用
能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能显著扩张冠状动脉。
同时能扩张外周动脉,降低血压。
用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛,对呼吸功能无不良影响,还用于治疗各种类型高血压。
(二)钾通道阻滞剂作用机制|代谢特点
1.盐酸胺碘酮(AmiodaroneHydrochloride,乙胺碘呋酮,胺碘达隆)
【体内代谢】本品口服吸收慢,生物利用度不高,起效极慢,一般在一周左右才出现作用,半衰期长达9.33—44天,体内分布广泛,可在多种器官组织蓄积,主要代谢物为氮上脱乙基产物,该代谢物也具有相似药理活性。
【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表,具有广谱抗心律失常作用,可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢
盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢:
【理化性质】
(1)性状。
(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0,呈中性反应。
(3)在空气中稳定,但对光线敏感,宜避光贮存。
(4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。
(5)芳伯氨基易被氧化变色。
pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。
所以制备注射剂时要控制pH和温度,通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
(6)含有酯键→干燥结晶尚稳定,酸、碱和体内酯酶均可促其水解。
pH和温度影响水解反应速度。
pH3~3.5时最稳定。
其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→放置→结晶。
若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。
【体内代谢】
体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。
前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄,后者30%随尿排出,其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
【临床应用】
为临床上广泛使用的酯类局麻药,用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。
组胺H1受体拮抗剂作用机制
1.马来酸氯苯那敏(ChlorphenamineMaleate,扑尔敏)
【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂,抗组胺作用强,用量少、副作用小,也适用于小儿。
临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
2.盐酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)
【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂,作用强而持久,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小,因极易离子化,属于非镇静性抗组胺药,使第二代抗组胺药的代表药物之一。
肾上腺素理化性质|临床应用
【理化性质】
(1)性状。
(2)在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。
在中性或碱性水溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。
(3)具有邻苯二酚结构→+空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色)→聚合→多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。
甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。
贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂,避光并避免与空气接触,可防止氧化。
(4)β-碳的绝对构型对活性有显著影响。
天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型,合成品也以R构型为活性体。
R构型为左旋体,活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。
消旋化速度与pH有关,在pH<4时,消旋化速度加快,故水溶液应控制pH.
【临床应用】
本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。
临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,制止鼻粘膜和牙龈出血。
与局麻药合用可减少其毒副作用,减少手术部位出血。
常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
硫酸阿托品临床应用
具有外周及中枢M受体拮抗作用,但对M1和M2受体缺乏选择性。
临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。
眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
若将其做成季铵盐,则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用,主要用于消化道和呼吸道解痉。
盐酸氯丙嗪体内代谢|临床应用
【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。
主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。
对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。
异戊巴比妥药体内代谢|临床应用
异戊巴比妥要属于中等实效巴比妥类镇静催眠药。
【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
抗过敏药的“耐药性”
如果患者长时间服用某一种抗过敏药,会致药效下降,或不能起到抗过敏作用,则说明即该药产生了“耐药性”。
因此,不要长期使用同一种抗过敏药,一般在服药三个月后,要换一种抗过敏药继续治疗。
也可以采用中医药疗法,如中草药、针灸等配合治疗,也可以达到良好的治疗效果。
间羟胺理化性质
常用其重酒石酸盐,为白色结晶性粉末;几乎无臭。
在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。
5%水溶液的pH为3.2~3.5.6药理学主要激动α受体,升压效果比去甲肾上腺素稍弱,但较持久,有中等度加强心脏收缩的作用,无局部刺激,可供各种注射。
可增加脑及冠状动脉的血流量,肌内注射后,5分钟内血压升高,可维持1.5~4小时之久。
静脉滴注1~2分钟内即可显效。
适应症
用于各种休克及手术时低血压。
在一般用量下,不致引起心律失常,因此也可用于心肌梗死性休克。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
注射剂|滴眼剂热原组成
热原是微生物的尸体及其代谢产物。
大多数微生物均能产生热原,但致热能力的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。
热原是微生物产生的一种内毒素,由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成,其中脂多糖具有特别强的致热性和耐热性。
热原的分子量一般为10×105左右,分子量越大,致热作用越强。
注入体内的输液中含热原量达1μg/kg时就可引起热原反应。
含有热原的输液进入体内后,有约30分钟的潜伏期,就使人体体温迅速上升,伴有寒颤、头痛、出汗、恶心呕吐;严重者体温达40℃,出现昏迷、虚脱,甚至有生命危险。