2013执业药师考试药剂学辅导：经皮贴剂

经皮贴剂

一．掌握经皮贴剂的概念、特点、类型及其基本组成;

1. 经皮贴剂：将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。

2. 经皮贴剂的类型：复合膜型、充填封闭型、聚合物骨架型、胶黏剂分散型

3.经皮给药系统特点：

优点：a避免肝脏首过效应、胃肠道灭活；

b维持恒定血药浓度或生理效应

c延长作用时间，减少用药次数

d患者可自主用药，使用方便

e个体间、个体内差异小

经皮给药的限制：

a．对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物不宜制成经皮给药系统。

b．作用剧烈、剂量较小的药物才是制备透皮给药系统的理想候选药物。

c．若控释膜破裂或损坏，使释药速率剧烈增加，可能导致严重的后果。

d．皮肤对某些药物具有代谢作用。

二．熟悉药物经皮吸收的途径、影响因素；

1. 药物的经皮吸收途径

a经表皮吸收：药物释放→角质层和表皮→真皮、皮下组织→毛细血管→体循环

药物以被动扩散方式由皮肤表面向皮肤深层转运。

含有类脂质的角质层起主要的屏障作用。

b经皮肤附属器官吸收：药物释放→毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官→体循环。

离子型药物及水溶性大分子的主要吸收途径。

2.影响药物经皮吸收的因素

a生理因素

（1）皮肤水合作用：水合程度高，药物渗透性增加；

（2）皮肤渗透性差异：

（3）皮肤条件：种族、年龄、疾病状态、皮肤温度；

（4）皮肤结合与代谢：药物与皮肤蛋白质或脂质等的结合作用可延长药物透过时间，也可能在皮肤内形成药物贮库。药物受皮肤内酶的作用，发生代谢，影响药效。

b药物性质

(1)药物剂量和浓度：剂量小、作用强；需要频繁给药

（2）分子大小和脂溶性：分子量大于600的药物较难透过角质层。

（3）pH和pKa：根据pKa调节pH使药物多呈分子型。

（4）TDDS中药物浓度：维持适当药量。

（5）熔点与热力学活度：熔点低的药物透过速率较高。

c剂型因素

制剂类型、处方组成