作用于血液系统的药物☆PPT课件

VII XIII
II
IIa
V, Ca2+ ,PL
Ca2+
fibrinogen
fibrin (soluble)
In the figure : factors affected by heparin
XIIIa Ffiibbrriinn ((iinnssoolluubbllee))
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
二、抗纤维蛋白溶解药
药物 氨甲苯酸（PAMBA） 氨甲环酸（AMCHA） 作用：减少纤维蛋白的降解
- 低剂量时阻止纤溶酶原的活化； - 高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。 临床应用 - 纤溶亢进引起的出血，如含有纤溶酶原激活物的器 官(肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等)手术或创伤 后； - 对抗促纤溶药物过量。
【临床应用】 治疗、诊断缺铁性贫血
常用药物：硫酸亚铁 枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁
【不良反应】
1、胃肠刺激，宜饭后服
2、引起便秘 3、急性中毒
洗胃：磷酸盐，碳酸盐 解毒剂：去铁胺
叶酸
【药理作用】
1、嘌呤核苷酸合成
体内转化为四2氢、叶胸酸腺嘧后啶，核与苷多酸种合一成碳 单位结合成四氢叶3酸、类促辅进某酶些，氨传基递酸一的碳互单变
位,参与多种生化代谢。
叶酸缺乏巨幼红细胞性贫血。
【临床应用】
以叶酸为主，
辅以VitB12。
1、各种原因引起的巨幼贫
2、抗叶酸药（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲
氧苄啶等）引起巨幼贫 甲酰四氢叶酸钙
3、恶性贫血
叶酸能纠正血象, 不能改善神经症状。
维生素B12
1、VitB12
+1.内参因与子核吸酸收及蛋白质的合成
禁忌症：肝、肾功能不全、消化性溃疡、严
重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。
低分子量肝素（LMWH）
普通肝素降解后抗分凝离作得用到及。应用与肝素相似。
作用特点：
选择性抑制凝血因子Ⅹa的活 性, 对凝血酶和其他凝血因子影
响小。
常用制剂： 对血小板影响小，在发挥抗凝 依诺肝素血作用时，较少发生出血。 t1/2长，给药次数少。
【临床应用】
1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。 2、弥漫性血管内凝血（DIC）。早期应用。 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外 周静脉术后血栓形成。 4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。
【不良反应】
1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。 4、其他：过敏、血小板减少。
右旋糖苷（dextran） 小分子右旋糖酐（10，000） 低分子右旋糖酐（20,000～40，000） 中分子右旋糖酐（70，000）
【药理作用】
1、扩充血容量，维持血压。 2、低、小分子的能抑制PLT、RBC聚集
血液粘滞性 防止血栓形成。 3、渗透利尿作用。
【临床应用】
1、抗休克：低血容量性如急性失血、创伤、 烧伤性休克。
【药理作用】
口服不吸收，静注。 1、抗凝血。 体内、体外均有抗凝作用。
特点：作用迅速、强大、稳定， 消失快。
2、其他作用: 调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内 皮细胞增生、抑制血小板聚集。
肝素抗凝机制：
【体内过程】
1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿， 常静脉给药，静注后立即生效。 2、主要经网状内皮系统破坏，少量以原型经 肾脏排泄。 3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。
(streptokinase,SK)
作 用
与纤溶酶原结合形成
机
复合物→纤溶酶原转
制
变成纤溶酶。
抗原性
有
尿激酶 (Urokinase, UK)
直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。
无
用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼 底血管栓塞等。
不良反应：发热、出血等。
血容量扩充剂
要求：1.能维持血浆胶体渗透压； 2.排泄慢； 3.无毒、无抗原性。
5.华法林引起的出血宜选用（ ）
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6.梗阻性黄疸引起的出血宜选用（ ）
A．氨甲苯酸 素K
B．去甲肾上腺素 C．维生
D．链激酶 E．纤维蛋白原
7.长期应用广谱抗生素，为预防出血应补充（ ）
A．铁剂 D．VitK
B．叶酸 E．VitC
C．VitB12
8.关于肝素的临床应用下列叙述不正确的是（ ）
A．缺血性心脏病 B．DIC晚期 C．血液透
凝血酶间接抑制药
药物分类
肝素类：增强AT-Ⅲ作用
影响凝血因子合成的药物 香豆素类：灭活多种凝血因子
一、体内、体外抗凝血药：肝素
来源：最初从动物肝脏发现而得名，药用的 肝素主要从牛肺脏和猪小肠粘膜提取。 化学：是一种带负电荷的粘多糖。分子量 大, 显酸性。
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二、体内抗凝血药：香豆素类
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：
该类药物药理作用相同。
【药理作用及机制】
为维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物 向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用； 使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活性的 前体阶段，从而影响凝血过程。 对已形成的因子无作用。
作用于血液与造血器官的药物
㈠、抗贫血药 ㈡、促凝血药 ㈢、抗凝血药 ㈣、纤维蛋白溶解药 ㈤、血容量扩充药
抗贫血药
贫血：循环血液中RBC或Hb低于正常。 分类：
缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 恶性贫血 溶血性贫血 再生障碍性贫血
铁剂
铁的来源： 植物：如海带、木耳、
外源性铁 香菇 、豆类 动物：如瘦肉、蛋、肝
三、促进血小板生成药
酚磺乙胺（止血敏） 【药理作用】 缩血管，增强血小板聚集，促血小板释放凝血 活性物质。 【临床应用】 防治手术前后出血； 血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。
四、作用于血管的促凝血药
垂体后叶素 【药理作用】 缩血管。 【临床应用】 肺咯血； 上消化道出血。
抗凝血药
抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液 凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾 病的预防与治疗。
内源性铁：衰老和破坏的红细胞。
【体内过程】
以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。
胃酸、VitC、半胱氨
促进铁吸收的1因、素需要量酸增、多谷而胱摄甘入肽不、足果。糖。
2、吸收不良：胃十二指肠次
抑制铁吸收的全因切素术后、胃长酸期缺严乏重和腹抗泻酸等药。、
3、失血。食物中的高磷、高钙、
缺铁原因
鞣酸、四环素等。
抗凝特点：
1、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99% 2、作用缓慢、持久 3、体内抗凝，体外无效
【临床用途】
用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。 优点：口服有效，作用持久，应用方便。 缺点：起效慢，剂量不容易控制。
【不良反应】
1、过量引起自发性出血，可用维生素K对抗， 必要时用新鲜血液或血浆。 2、胃肠道反应、过敏等。 禁忌症同肝素。
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11.口服铁剂最常见不良反应是（ ）
A．高血压 B．出血反应 C．胃肠道刺激
D．过敏反应 E．嗜睡
12.下列哪项不是肝素的禁忌证（ ） A．肝功能不全 B．肾功能不全
C．严重高血压D．消化性溃疡 E．急性心梗
13.有关维生素K的叙述，错误的是（ ）
A.天然维生素K为脂溶性 成
B.参与凝血因子的合
B．口服可以吸
C．有抗血小板聚集作用
D．抗凝活性半衰期，与剂量有关
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3.治疗肝素过量引起出血应选用（ ）
A．VitK 上腺素
B．鱼精蛋白
C．去甲肾
D．氨甲苯酸
E．噻氯匹啶
4.对于华法林下列叙述不正确的是（ ）
A．口服有效 用
B．体内外都有抗凝作
C．抗凝作用起效慢
D．抗凝作用维持时间长
E．与血浆蛋白结合率高
纤维蛋白溶解药
定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，
促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，
又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性
疾病，对已机化的血栓无法复通。
常用药物
链激酶（streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK)
组织型纤溶酶原激活物（t-PA）
……
链激酶（溶栓酶）
C．对于应用链激酶所致出血有特效
D．维生素K1注射过快可出现呼吸困难
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2. 促进FH4类辅酶的循环利用
2、恶性贫血3.及维其持他神巨经幼组贫织髓，鞘与完叶整酸合用
叶酸纠正血象，神经症状须用
VitB12 3、神经系统疾病、肝病等辅助治疗
促凝血药
血管损伤
暴露血管内皮下胶原
血管收缩
血小板激活
（粘附、聚集、释放）
血小板止血栓
凝血系统 激活
纤维蛋白 形成
血凝块形成
纤溶酶原激活物
intrinsic paБайду номын сангаасhway
blood vessel injury
XII
XIIa
HMWK
Ka
HMWK Pre – Ka
XI
XIa
X
extrinsic pathway
tissue injury
tissue factor( Ⅲ) Ca2+
IX VIII
IXa VIIIa
VIIa Ca2+ ,PL Xa
肝素与香豆素类比较
香豆素类
肝素
给药途径
静脉注射
口服
作用机制
增强AT-Ⅲ活性
拮抗维生素K作用
血因子Ⅱ、Ⅶ、
灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、
抑制凝
Ⅸ、Ⅹ的合成
Ⅺa、 Ⅻa等
作用特点 抗凝
体内、外抗凝
体内
强、快、时间短
缓慢、持久
中毒解救
鱼精蛋白
维生素K
三、体外抗凝药：枸橼酸钠
抗凝机制： 与Ca2+形成络合物，降低血浆中Ca2+浓度， 使血液不容易凝固。 特点： 仅有体外抗凝作用，无体内抗凝作用。 应用：体外血液保存。 Q：大量输血为什么会产生低血钙症状？
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9.双香豆素抗凝作用机制是（ ） A．激活和强化抗凝血酶Ⅲ B．维生素K拮抗剂 C．激活纤溶酶原 D．GPⅡb／Ⅲa受体阻断剂 E．抑制TXA2的合成
10.关于华法林下列叙述不正确的是（ ） A．和保泰松合用作用增强 B．和阿司匹林合用作用增强 C．和甲硝唑合用作用增强 D．和西咪替丁合用作用增强 E．和巴比妥类合用作用增强
激活物 抑制物
纤溶酶原
+ 纤溶酶
纤溶酶抑制物
纤维蛋白
+ 纤维蛋白 降解产物
纤维蛋白溶解系统示意图
一、促凝血因子生成药
维生素K
【结构与来源】
基本结构：甲萘醌
维生素K1：植物性食物（苜蓿） 维生素K2：腐败鱼粉、肠道细菌 维生素K3： 人工合成，水溶性， 维生素K4： 不需胆汁协助吸收
脂溶性，需胆 汁协助吸收
2、DIC、血栓形成性疾病。
思考题
1、试述肝素的临床应用及不良反应。
2、维生素B12治疗恶性贫血时，为什么 必须注射给药？
1．肝素抗凝作用机制是（ ）
A．维生素K拮抗剂 B．抑制血小板功能
C．激活和强化抗凝血酶Ⅲ
D．激活纤溶酶原
E．GPIIb／Ⅲa受体阻
断剂
2．关于肝素叙述下列不正确的是（ ）
A．体内、外都有抗凝作用 收