研究生药物化学复习题

研究生课程考试命题药物化学
一、名词解释
1、先导化合物
2、前药
3、生物电子等排体
4、代谢
5、首过效应
6、肝药酶诱导剂
7、肝药酶抑制剂
二、单选题
1、药物的亲脂性与生物活性的关系
A增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B降低亲脂性,不利吸收,活性下降
C适度的亲脂性才有最佳的活性
D增强亲脂性,使作用时间缩短
E降低亲脂性,使作用时间延长
2、药物的解离度与生物活性的关系
A增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B增加解离度,离子浓度下降,活性增强
C增加解离度,不利吸收,活性下降
D增加解离度,有利吸收,活性增强
E 合适的解离度,有最大活性
3、从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快
A戊巴比妥pka8.0未解离率80%
B苯巴比妥酸pka3.75未解离率0.022%
C海索比妥pka8.4未解离率90%
D苯巴比妥pka7.4未解离率50%
E异戊巴比妥pka7.9未解离率75%
4、下列对生物电子等排原理叙述错误的是
A以生物电子等排体的相互替换,对药物进行结构的改造,以提高药物的疗效;
B以生物电子等排体的相互替换,对药物进行结构的改造,以降低药物的毒副作用;
C凡具有相似的物理性质和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体;
D生物电子等排体可以以任何形式相互替换,来提高药物的疗效,降低毒副作用;
E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换,找到疗效更高,毒性更小的新药;
5、下列哪个不是药物和受体相互作用影响药效的因素
A药物和受体间的氢键B药物结构中的官能团
C药物分子的电子分布D药物的立体异构
E药物的剂型
6、含芳环的药物主要发生以下代谢
A 还原代谢
B 氧化代谢
C 脱羟基代谢
D 开环代谢
E 水解代谢
7、含芳环药物的氧化代谢产物主要是
A 环氧化合物
B 酚类化合物
C 二羟基化合物
D 羧酸类化合物
E 醛类化合物
8、下列作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物是
A 羟基喜树碱
B 紫杉醇
C 长春碱
D 多柔比星
E 米托蒽醌
9、环磷酰胺属于哪种类型的抗肿瘤药物
A 抗代谢
B 生物烷化剂
C 金属络合物
D 天然生物碱
E 抗生素
10、生物烷化剂与DNA以哪种方式结合使其失活或分子断裂
A 共价键
B 离子键
C 氢键
D 配位键
E 范德华力
11、下列药物为前药的是
A 顺铂
B 塞替派
C 白消安
D 氮芥
E 环磷酰胺
12、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化,在肿瘤组织中生成具有烷化作用的代谢产物是
A 4-羟基环磷酰胺
B 4-酮基环磷酰胺
C 羧基环磷酰胺
D 醛基磷酰胺
E 丙烯醛
13、具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药物
A 烷化剂
B 抗肿瘤天然药物
C 抗代谢药物
D 抗肿瘤抗生素
E 抗肿瘤植物成分
14、放线菌素D的化学结构特征为
A 含氮芥
B 含有机金属络合物
C 含蒽醌
D 含多肽
E 含甾体环
15、下列哪项叙述与维生素的概念不符
A 是维持人体正常代谢功能所必须的一类维生素
B 不能提供人体所需能量
C 是细胞的一个组成部分
D 只能从食物中摄取
E 体内需保持一定水平
16、维生素D是甾醇衍生物的原因
A 具有环戊烷并多氢菲的结构
B 光照后可转化为甾醇
C 由甾醇经光照开环而得
D 具有甾醇的基本性质
E 其体内代谢物是甾醇
17、由于新生儿肠道无细菌,易出现出血症,需要补充
A 维生素A
B 维生素B
C 维生素C
D 叶酸
E 维生素K
18、维生素C具有酸性,是因为其化学结构上有
A 羰基
B 羧基
C 酚羟基
D 烷基
E 连二烯醇
19、下列哪个药物本身不具有活性须经体内代谢活化后才有活性
A 维生素C
B 维生素A1
C 维生素K3
D 维生素D3
E 维生素E
20、指出下列哪个药物具有酸性
A 维生素A
B 维生素D
C 维生素C
D 维生素K
E 维生素E
21、临床用于调节钙、磷代谢,治疗佝偻病、软骨病的药物
A 维生素E
B 维生素D3
C 维生素C
D 维生素B1
E 维生素B12
22、下列药物用于治疗痤疮的是
A 维A酸B胆骨化醇C麦角骨化醇
D 维生素E醋酸酯
E 抗坏血酸
23、维生素D3在体内经代谢生成的活性形式是
A 1α,24,25-三羟基维生素D3
B 1α-羟基维生素D3
C 25-羟基维生素D3
D 1α,25-二羟基维生素D3
E 24,25-二羟基维生素D3
24、维生素C中酸性最强的羟基是
A 2位羟基
B 3位羟基
C 4位羟基
D 5位羟基
E 6位羟基
25、在维生素E异构体中活性最强的是
A α-生育三烯酚
B β-生育三烯酚
C α-生育酚
D β-生育酚
E γ-生育酚
26、天然存在的甾体雌激素中,活性最强的是
A 雌酮
B 雌二醇
C 雌三醇
D 炔雌醇
E 炔诺酮
27、下列关于雌二醇描述不正确的是
A 是天然的作用最强的雌激素
B 在体内代谢为雌三醇,活性降低
C 具有良好的水溶性
D 可在胃肠道及肝中代谢失活,口服无效
E 结构中含有酚羟基,可与三氯化铁作用呈色
28、下列可口服的雌激素是
A 雌二醇
B 雌三醇
C 雌酮
D 炔诺酮
E 炔雌醇
29、睾酮在体内的活性形式
A 雄烯二酮
B 甲睾酮
C 二氢睾酮
D 雄甾二酮
E 黄体酮
30、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是
A 甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降
B 雄性激素结构专属性高,结构稍加改变,雄性活性下降,蛋白同化活性增加
C 雄性激素已可满足临床需要,不需研发新的雄性激素
D 蛋白同化激素比雄性激素稳定,不易被代谢
E 蛋白同化激素市场前景好
31、睾酮17 位增加一个甲基,其主要目的是
A 增加脂溶性
B 增加雄激素活性
C 增加化学稳定性
D 降低肝脏氧化代谢速度
E 降低同化作用
32、下列哪项与左炔诺孕酮不相符
A 是最早实现工业化生产的全合成甾体激素
B 具有脂溶性
C 药效、药代动力学整体评价高于炔诺酮
D 可作为女性避孕药的主要成分
E 由于比炔诺酮18位多一个甲基,因而产生新的手性中心
33、结构式为下列甾体药物在命名时,应选择的母核是
A 雄甾烷
B 雌甾烷
C 孕甾烷
D 胆甾烷
E 肾上腺激素
34、下列甾体激素中含有4-烯-3-酮结构的是
A 雌二醇
B 甲睾酮
C 炔雌醇
D 己烯雌酚
E 雌三醇
35、下列药物遇硝酸银试液产生白色沉淀的是
A 甲睾酮
B 炔雌醇
C 黄体酮
D 地塞米松
E 雌二醇
36、下列药物用于治疗更年期骨质疏松的药物是
A 雷洛昔芬
B 炔雌醇C左炔诺孕酮
D 地塞米松
E 曲安奈德
37、下列药物可以用于治疗痤疮和雄性激素性脱发的是
A丙酸睾酮 B 醋酸甲羟孕酮 C 左炔诺孕酮
D 米非司酮
E 非那雄胺
38、和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个
A米索前列醇B卡前列素C前列环素
D前列地尔E地诺前列醇
39、下列关于胰岛素的描述错误的是
A 由胰脏β细胞分泌的一种肽类激素
B 人胰岛素有16种、51个氨基酸组成
C 酸碱两性,可溶于稀酸或稀碱溶液
D 可口服
E 含有巯基和酚羟基,易于金属离子结合
40、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具
C 雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具
E 雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具
41、在氢化可的松的结构改造中,哪个位置引入双键可增强抗炎作用
A 1位
B 5位
C 9位
D 16位
E 17位
42、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A 增加胰岛素分泌
B 减少胰岛素清除
C 增加胰岛素敏感性
D 抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度
E 抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度
43、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
C 可抑制α-葡萄糖苷酶
D 可刺激胰岛素分泌
E可减少肝脏对胰岛素的清除
44、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是
A 可水解生成磺酰胺类
B 结构中的磺酰脲具有酸性
C 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少
D 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
45、下列对二甲双胍叙述不符的是
A 具有高于一般脂肪胺的强碱性
B 水溶液显氯化物的鉴别反应
C 可促进胰岛素分泌
D 增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出
46、下列药物属于非磺酰脲类降糖药的是
A 那格列奈
B 格列本脲
C 格列美脲
D 甲苯磺酰脲
E 醋酸己脲
47、治疗肥胖班胰岛素抵抗的2型糖尿病人的首选药物是
A 罗格列酮
B 那格列奈
C 阿卡波糖
D 二甲双胍
E 格列美脲
48、下列药物属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是
A 二甲双胍
B 阿卡波糖
C 那格列奈
D 格列本脲
E 罗格列酮
49、下列不属于降糖药的是
A 二甲双胍
B 阿卡波糖
C 那格列奈
D 罗格列酮E米索前列醇
50、下列对胰岛素的叙述错误的是
A 由51个氨基酸组成,A链含21个,B链含30个
B 其作用是调节糖代谢和脂肪代谢
C 猪胰岛素与人胰岛素最为相似,仅B链末端一个氨基酸的不同
D 推荐1型及2型糖尿病病人首选胰岛素治疗
E 胰岛素属于激素
三、多选题
1、适当增加化合物的亲脂性可以
A 改善药物在体内的吸收
B 有利于通过血脑屏障
C 可增强作用于中枢神经系统药物的活性
D 使药物在体内易于排泄
E 使药物易于穿透生物膜
2、药物与受体的结合一般是通过
A氢键B疏水键C共价键
D电荷转移复合物E静电引力
3、影响药效的立体因素有
A官能团间的距离B对映异构C几何异构
D同系物E构象异构
4、由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品,具有相同的
A 化学名
B 商品名
C 通用名
D 习惯用名E国际非专有药品名称
5、前药修饰的作用和目的是
A 提高药物的选择性
B 增加药物的稳定性
C 延长药物的作用时间
D 改善药物的吸收,提高生物利用度
E 改善药物的溶解性
6、药物代谢中的官能团化反应包括
A 氧化反应
B 取代反应
C 还原反应
D 水解反应
E 缩合反应
7、下列叙述正确的是
A 通常药物经代谢后极性增加
B 通常药物代谢后极性降低
C 大多数药物经代谢后活性降低
D 药物代谢包括官能团化反应和结合反映
E 药物经代谢后均可使毒性降低
8、与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢的主要结合反应途径
A 氨基
B 羟基
C 羧基
D 巯基
E 酯基
9、烷化剂类抗肿瘤药物包括以下类型
A 氮芥类
B 亚硝基脲类
C 磺酸酯类
D 金属铂络合物类E乙撑亚胺
10、下列抗肿瘤药物作用于微管蛋白的是
A 放线菌素D B盐酸博来霉素 C 米托蒽醌
D 紫杉醇
E 长春新碱
11、下列关于环磷酰胺叙述正确的是
A 其结构是氮芥的氮原子上含有吸电子的环状磷酰胺内酯
B 为前药
C 抗瘤谱广
D 属于烷化剂类抗肿瘤药物
E 毒性较其他烷化剂小
12、下列关于卡莫司汀的描述正确的是
A 具有 -氯乙基-N-亚硝基脲类结构
B 属于烷化剂类抗肿瘤药物
C 具有较高的脂溶性,适用于脑瘤,转移性脑瘤
D 在酸碱性条件下不稳定,释放出氮气和二氧化碳
E属于抗代谢类抗肿瘤药物
13、下列对于博莱霉素的说法正确的是
A 为抗生素类抗肿瘤药物
B 是一类糖肽类抗肿瘤药物
C 临床上用混合物
D 抑制胸腺嘧啶核苷酸插入DNA
E 抑制RNA多聚酶,抑制RNA合成
14、环磷酰胺在肿瘤组织中生成具有烷化作用的产物包括
A 4-羟基环磷酰胺
B 丙烯醛
C 去甲氮芥
D 磷酰氮芥
E 醛基磷酰胺
15、下列关于甲氨蝶呤的描述正确的是
A 属于叶酸拮抗物
B 与拓扑异构酶I作用
C 可用于急性白血病的治疗
D 大剂量引起中毒时,可用亚叶酸钙解救
E 不可逆的与二氢叶酸还原酶结合
16、下列关于5-氟尿嘧啶的叙述正确的是
A 为二氢叶酸还原酶抑制剂
B 属于烷化剂类抗肿瘤药物
C 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药物
D 根据电子等排体原理设计
E 属于抗代谢类抗肿瘤药物
17、巯嘌呤具有以下哪些性质
A 为二氢叶酸还原酶抑制剂
B 临床可用于治疗急性白血病
C 本品的乙醇溶液于醋酸铅试液作用,生成黄色沉淀
D 为抗代谢类的抗肿瘤药物
E 为烷化剂类抗肿瘤药物
18、下列属于嘧啶拮抗物的是
A 甲氨蝶呤
B 巯嘌呤
C 5-氟尿嘧啶
D 阿糖胞苷
E 喷司他汀
19、关于维生素C叙述正确的是
A 又名抗坏血酸
B 可发生酮-稀醇式互变,其水溶液主要以烯醇式存在
C 具有两个手性碳,故有四个旋光异构体
D 易被空气中的氧氧化为去氢抗坏血酸
E 利用其还原能力,对食品有保鲜作用
20、可用作抗氧化剂的维生素
A 维生素K
B 维生素B1
C 维生素E
D 维生素D
E 维生素C
21、下列哪些叙述与维生素D相符
A 都是甾醇的衍生物
B 其主要包括维生素D2和维生素D3
C 是水溶性维生素
D 临床主要用于抗佝偻病
E 不能口服
22、下列维生素药物中属于水溶性维生素的是
A 维生素C
B 维生素A
C 维生素D
D 维生素B6
E 维生素K3
23、下列哪些为维生素A的性质
A 维生素A具有烯醇结构,对酸不稳定
B 对紫外光不稳定,易被空气中的氧所氧化
C 能维持粘膜及上皮细胞的功能,参与视紫红质的合成
D 为水溶性维生素
E 对胃溃疡有预防和治疗作用
24、下列属于肾上腺皮质激素的药物有
A 左炔诺孕酮
B 地塞米松
C 倍他米松
D 己烯雌酚
E 曲安奈德
25、下列药物属于孕甾烷的是
A 氢化可的松
B 可的松
C 皮质酮
D 醋酸甲羟孕酮
E 黄体酮
26、糖皮质激素的化学结构特征是
A 孕甾烷母核
B 具有4-烯-3酮结构
C 21位具有羟基,且羟基可以被酯化
D 结构上同时具有17-α羟基和11-氧代
E 结构上具有17-α羟基或11-氧代
27、下列关于肾上腺皮质激素类药物的结构修饰,正确的说法是
A C-21位羟基易被酯化,稳定性增加,作用时间延长
B 1,2-位引入双键,抗炎作用增加,不良反应降低
C 6α位,9位引入F,作用和不良反应均增强
D 16α位引入羟基不良反应降低
E 16α位引入甲基糖皮质活性不变,不良反应降低
28、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法
A C-9引入氟
B C-16α位甲基的引入
C 1,2位引入双键
D C-10去甲基
E C16β -位引入甲基
29、现有前列腺素类药物具有以下药理作用
A 抗血小板凝集
B 作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈
C 抑制胃酸分泌
D 治疗高血钙症及骨质疏松症
E 作用于神经系统
30、下列药物属于胰岛素分泌促进剂的是
A 甲苯磺丁脲
B 格列美脲
C 格列本脲
D 那格列奈
E 二甲双胍
31、下列药物属于胰岛素增敏剂的是
A格列美脲B二甲双胍 C 格列本脲 D 那格列奈 E 罗格列酮
32、下列对甲苯磺丁脲叙述正确的是
A 结构中含有磺酰脲,具有酸性
B 可溶于氢氧化钠,用酸碱滴定定量
C 结构中脲不稳定,加热水解,可生成磺酰胺
D 可刺激胰岛素生成,同时可减慢肝脏对胰岛素的清除
E 属于短效磺酰脲类降糖药
33、下列对二甲双胍的叙述正确的是
A 具有高于一般脂肪胺的强碱性
B 水溶液显氯化物的鉴别反应
C增加葡萄糖的无氧酵解和利用
D肝脏代谢少,主要以原型随尿液排出
E是肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选药
34、符合盐酸二甲双胍的描述是
A 本身无直接降糖作用,不促进胰岛素的释放
B 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色C几乎全部以原形由尿排出,肾功能损害者禁用
D 属于胰岛素增敏剂
E 结构中含有两个胍基
35、下列属于降糖药物的是
A 格列本脲
B 格列美脲
C 二甲双噶
D 罗格列酮
E 阿卡波糖
四、配伍题
A 电子等排体
B 生物电子等排体
C 药物的生物电子等排原理
D F 、Cl 、OH 、－NH2、－CH3
E —CH ＝、—CH2—
1、把凡具有相似的物理性质和化学性质 ,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为
2、利用药物基本结构的可变部分,以生物电子等排体相互替换,以提高药物的疗效,降低药物的毒副作用的理论称为
3、常见经典生物电子等排体是
4、在药物结构改造和构效关系的研究中,把具有外层电子相同的原子和原子团称为
A 维生素A 醋酸酯
B 维生素H
C 维生素
D D 维生素C
E 维生素E
5、用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等
6、用于酸化尿、特发性高铁血红蛋白症
7、用于习惯性流产,不孕症,间歇性跛行
8、预防佝偻病、骨软化病
A.
B.
N
O
HO O
C.
D.
O
OH
OH H
E.
OH
9、维生素A 1的化学结构是E 10、维生素E 的化学结构是 C 11、维生素C 的化学结构是 D 12、维生素D 2的化学结构是A A 氢化可的松
B 炔雌醇
C 苯丙酸诺龙
D甲羟孕酮 E 甲睾酮
13、雄激素类药物
14、雌激素类药物
15、孕激素类药物
16、皮质激素类药物
A 结构中含有1,4-苯二酚B结构中含有吲哚环
C 结构中含有亚硝基
D 结构中含有喋啶环
E 结构中含有磺酸酯基
17、甲氨喋呤
18、米托蒽醌
19、卡莫司汀
20、白消安
A 伊立替康B多柔比星 C 环磷酰胺
D 甲氨蝶呤
E 紫杉醇
21、为抗代谢类抗肿瘤药物的是
22、为蒽醌类抗肿瘤药物的是
23、为天然的抗肿瘤生物碱
24、为氮芥类烷化剂
A 甲苯磺丁脲
B 格列美脲
C 阿卡波糖
D 那格列奈
E 二甲双胍
25、第一代磺酰脲类降糖药是
26、胰岛素增敏剂是
27、 葡萄糖苷酶抑制剂是
28、结构中含有氨基酸的降糖药是
五、填空题
1、药物的代谢包括反应和反应;
2、代谢反应中芳环氧化成酚羟基经过了历程;
3、氮芥类抗肿瘤药物的结构可以分为两部分,分别是和;
4、氮芥类抗肿瘤药物中是抗肿瘤的活性功能基;
5、脂肪氮芥烷基化过程中,生成,是亲核取代反应,而芳香氮芥烷基化过程中形成,是的亲核取代反应;
6、可直接注射入膀胱,是治疗膀胱癌的首选药物;
7、维生素D在体内经肝代谢为,然后经肾代谢为,才具有调节钙磷代谢的活性;
8、甾体激素具有的结构,其中A环、B环、C环为、D环为,
根据其化学结构又可分为、、;仅具有18甲基的是,具有18和19甲基的是,具有18、19甲基和20乙基的是;
9、炔诺酮的18位引入,得到的左旋体口服有效,称为,是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素;
10、胰岛素抵抗是指;
六、简答题
1、为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物
2、顺铂注射剂中加入氯化钠的作用
3、女性患儿,1岁7个月,因生长发育迟缓伴多汗,惊厥发作而入院;体检有骨骼畸形改变,实验室检查见血钙降低;
问题1. 如果你是医生,请判断该患儿得了何种疾病
问题2. 对于患儿出现惊厥作何解释
问题3. 作为医生,应采取什么治疗措施
4、维生素C在贮存中变色的主要原因是什么
5、为什么雌二醇口服无效,而炔雌醇可口服
6、请写出第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的代表药物及其结构,并简述二者的结构特点及代谢差异。