第11章 肾上腺素受体阻断药

Ⅲ类 α、β受体阻断药
一、非选择性β受体阻断药 —药理作用
β受体阻断作用 膜稳定作用
内在拟交感活性
1.β受体阻断作用
1）抑制心脏
心率减慢 心排出量减少 延缓房室结传导
1.β受体阻断作用
2）降压作用
对正常人血压无明显影响 降低高血压患者血压
3）支气管平滑肌收缩
阻断β2受体
1.β受体阻断作用
3、不良反应
常见低血压，尤直立性低血压；
如何纠正低血压？
静滴过快时，可见心悸、心律失常；
胃肠反应； 溃疡病、冠心病慎用。
肾上 腺素 去甲肾 上腺素
异丙肾 上腺素
给 α 受 体 阻 断 剂 后
药物对犬血压的影响
二、酚苄明
长效α受体阻断药
非竞争性α受体阻断药 刺激性强，仅作静脉注射
1、药理作用
快速型心律失常
高血压 心绞痛、心肌梗死
青光眼
甲亢、偏头痛
普萘洛尔 —不良反应
支气管收缩
心 律 失 常 性功能障碍 代 谢 紊 乱
吲哚洛尔(pindolo1)
作用特点：
有ISA 对心脏功能抑制弱 支气管平滑肌收缩作用弱 对糖代谢和脂肪代谢影响小 不能用于甲亢的辅助治疗
肾上腺素受体阻断药
Adrenoceptor Blocking Drugs
肾上腺素受体阻断药
根据阻断的受体不同:

α受体阻断药 β受体阻断药

α、β受体阻断药
第一节 α受体阻断药
α受体阻断药

非选择性α受体阻断药

竞争性阻断药：酚妥拉明、妥拉唑林 非竞争性阻断药：酚苄明 哌唑嗪、特拉唑嗪 育亨滨
心脏兴奋作用
血压下降→反射性兴奋交感神经
阻断突触前膜α2受体→促进NA释放
直接兴奋心脏β1受体
1.药理作用---其它
拟胆碱作用
胃肠道平滑肌兴奋，张力增加
拟组胺作用
胃酸分泌增加、皮肤潮红
2、临床应用
外周血管痉挛性疾病 静脉滴注NA外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤 抗休克：补足血容量
充血性心力衰竭
有些β受体阻断药在与β受体结合时，
能产生一定程度的激动β受体的作用
整体 β受体阻断作用掩盖β受体激动作用
一、非选择性β受体阻断药 —临床应用
心律失常、高血压病
冠心病、心绞痛 慢性心功能不全
甲亢、青光眼
其他
一、非选择性β受体阻断药 —不良反应
诱发或加重支气管哮喘
抑制心脏功能
外周血管收缩和痉挛

选择性α1受体阻断药


选择性α2受体阻断药

一、酚妥拉明(立其丁)
对α1、α2受体有相似亲和力 短效类α受体阻断药
竞争性α受体阻断药
一般作肌内或静脉注射。
1.药理作用---血管

血管舒张、血压下降

阻断血管平滑肌α1受体
直接扩血管作用
肾上腺素升压作用的翻转
1.药理作用---心脏
反跳现象 其它：疲乏、失眠、抑郁等
一、非选择性β受体阻断药 —禁忌证
严重左心功能不全
窦性心动过缓
中、重度房室传导阻滞
支气管哮喘
普萘洛尔propranolol （心得安） —药理作用
抑制心脏
外周血管作用 收缩支气管 增加钠潴留 干扰糖代谢
阻断异丙肾的作用
普萘洛尔 —临床应用
注意首剂效应
第二节 β受体阻断药
adrenoceptor blockers adrenoceptor antagonists blokers
β受体阻断药发展
二氯异丙肾上腺素是1957年合成的第 一个β受体阻断药，但内在活性大。 丙萘洛尔(pronethalol)，试用于治疗 心绞痛，亦因严重的不良反应被禁用。 普萘洛尔(propranolol)问世后，其临 床治疗心绞痛和高血压的确切疗效； 激发了对β受体阻断药的研制兴趣。
二、选择性β1受体阻断药
美托洛尔、阿替洛尔
主要阻断β1受体 对β2受体作用弱
减轻支气管收缩
用于伴有肺功能受损的高血压患者
二、α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol)
对受体的作用稍强于对受体 的作用 临床主要用于高血压的治疗
血管舒张（对血容量减少或直立的
病人，降压作用显著）；
翻转AD的床应用：
嗜铬细胞瘤； 外周血管痉挛、雷诺氏病等。
不良反应：
常见体位性低血压； 其他与酚妥拉明相似，但更多见；
三、选择性α1 受体阻断药
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪：
选择性阻断α1受体；对α2受体影响小； 主要用于治疗高血压； 兴奋心脏弱，引起心悸、心律失常少。
4）对代谢的影响
拮抗儿茶酚胺的升高血糖作用
抑制外周组织T4向T3的转化
5）减少肾素分泌
阻断肾小球旁细胞β1受体
2.膜稳定作用
降低细胞膜对离子的通透性
需较高的药物浓度 与其治疗作用关系不大
3.内在拟交感活性
ISA（intrinsic sympathomimetic activity）：
β受体阻断药
分类： 非选择性的β 受体阻断药
选择性β1 受体阻断药
α 、β受体阻断药
Ⅰ类 非选择性β受体阻断药
ⅠA类 无ISA ⅠB类 有ISA 普萘洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
propranolol timolol pindolol
Ⅱ类 选择性β1受体阻断药
ⅡA类 无ISA ⅡB类 有ISA 美托洛尔 metoprolol 阿替洛尔 atenolol 醋丁洛尔 acebutolol 拉贝洛尔 labetalol