他汀时代，勿忘烟酸

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他汀时代，勿忘烟酸□ 西安交大医学院附属第九医院主任医师李国安
在西药大家庭里，烟酸堪称是一位“老爷爷”，它出生于距今100多年前的1867年，是当时德国一位化学家从烟草尼古丁中提取出的一种化合物，故命名为烟酸。

但是此后70年间，人们却因为不了解其有何用途而将其束之高阁。

直到1937年，有人发现从肝脏分离出的烟酸可以治疗狗的癞皮病，不久又证明，烟酸还能够治疗人的癞皮病，其原因就是由于癞皮病患者中缺乏烟酸等营养素。

由此烟酸成为治疗癞皮病的特效药。

随着医学的发展，医学家发现了烟酸的另一些重要用途，如参与人体三大营养物质——碳水化合物、脂肪以及蛋白质代谢过程，具有促扩张血管、调节血脂、促进胰岛素分泌、合成氨基酸等作用，于是将它用于治疗更多的疾病，如头痛、偏头痛、内耳性眩晕、高血压、血脂异常、糖尿病、营养不良、皮肤病等。

其中在调节血脂方面效果显著，
用得最多。

烟酸，世纪功臣
早在上个世纪50年代（1955
年），医学家已发现，烟酸可以
在人体转化为烟酰胺，烟酰胺是
辅酶I和辅酶Ⅱ的组成部分，能够
调节血脂的代谢。

从那时起，医
学家将烟酸以及其衍生物用以治
疗血脂异常，距今已有半个世纪
之久。

50多年来，烟酸及其衍生物
（如阿西莫司、烟酰胺、烟酸肌
醇酯、维生素E烟酸酯、尼克氯
酯、尼克摩尔等）作为一大类重
要的调节脂代谢的药物，广泛应
用。

与其他调血脂药物相比，它
的最大特点是，既能降低坏胆固
醇，还能升高好胆固醇。

特别是
由于烟酸类调血脂药物相对物
美价廉，更受到医生与患者的青
睐，治疗血脂异常功不可没。

烟酸类调血脂药治疗血脂异
常，简便易行，口服吸收迅速完
全，一般在几小时内血药浓度达
到峰值，药物不良反应较少，比
较安全。

以烟酸衍生物阿西莫司为
例，用法为口服每次1片（250毫
克），每天3次，饭后服，服用后
2小时血药浓度达到峰值，其不
良反应偶见上腹部不适、胃烧灼
感觉、头痛、乏力、荨麻疹。

首
次服用可出现颜面潮红、皮肤红
斑、热感和瘙痒，但几天后可消
失。

不过要注意的是，对烟酸类
调血脂药物，不可随意加大药
量，否则可能发生血尿酸、转氨
酶和胃酸增高。

合并有溃疡病、
痛风、肝炎等疾病的高血脂患者
要注意定期化验检查，尽量避免
长期大量服用烟酸。

另外，还需
注意和其他药物时同服的禁忌，
如不要与降压药胍乙啶同服（因
可以导致体位性低血压），不宜
和异烟肼同服（因为可以产生竞
争性抑制减少药物效果）等。

目前调脂药的世界，从某种意义上可以说已是他汀的时代，但烟酸作为“前浪”却不愿“死在沙滩上”，仍侧身一旁不遗余力做着贡献。

作为久经考验、有效安全的调血脂药物，烟酸如今虽然用得相对少了，但并没有被淘汰，仍广泛在临床中应用。

而且，近年来还发现，烟酸或许当不了主角，但作为配角却依然是十分重要的，能够弥补他汀类药物调血脂不足之处，且和他汀类药物联用，在应用他汀的基础上能够发挥更好的作用。

大量临床实践发现，他汀类药物虽然能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），从而降低心血管病高危人群的发病率和致死率。

但是对于高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）很低、或甘油三酯（TG）较高的心血管病高危人群，并不能使之发病率和致死率下降到较低水平。

此时，如果运用他汀类药物将患者LDL-C降低到正常的基础上，再加用烟酸治疗，则可以弥补不足。

对于存
在此种情况的中、低危人群，由于病情较前者轻，甚至可以单独服用烟酸治疗。

大量的临床实践和研究并指出，在他汀治疗的基础上，加用烟酸治疗，将是在“他汀时代”应用烟酸的主要方法。

这样可以显著降低LDL-C达25％～57％，升高HDL-C达到13％～36％，使TG降低30～36％。

例如，有文献报道：氟伐他汀与烟酸联用，可以使a脂蛋白降低37％；辛伐他汀与烟酸合用治疗冠心病，可以使LDL-C降低42％，HDL-C升高26％，并使得急性心肌梗死、中风等心血管事件减少90％，等等。

另外还需要说的是，为了更好发挥疗效，减少不良反应，烟酸如今已经旧貌换新颜。

由于往昔应用的普通烟酸制剂可以引起颜面潮红、发热、恶心、腹部不适、头昏等不良反应，现在已经开发研制出缓释型烟酸，大大降低了药物的不良反应的发生率和程度，显著改善了患者的耐受性，从而为烟酸在今后的广泛应用，创造了更好的条件。

当然，还要提醒一点，调节血脂、治疗血脂异常，单靠服用
药物还不够，还需要实行科学的生活方式，如合理饮食、坚持运动等，双管齐下，才能达到预期的效果。

（编者注：烟酸用于降甘油三酯为主、降胆固醇为辅的治疗。

参见本刊2003年第4期13页）。