培哚普利合成方法

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2、
3、(S)-二氢吲哚-2-羧酸于5％Pd-C催化下，6.0MPa，40℃下反应10h催化加氢得到(2S，3aS，7aS)-八氢吲哚-2-羧酸，收率75％。

再在对甲苯磺酸催化下，与苄醇酯化，得到(2S，3aS，7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐，收率90.6％。

N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸与(2S，3aS，7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐经缩合、催化加氢、成盐后，即得产品培哚普利叔丁胺盐。

缩合过程中以乙酸乙酯为溶剂，(2S，3aS，7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐：N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸：二环己基碳化二亚胺：1-羟基苯并三唑=1∶1.1∶1.5∶1.5，粗品收率81％；然后以5％Pd-C催化加氢脱苄基得培哚普利粗品，将培哚普利粗品溶于乙酸乙酯中后，加入叔丁胺成盐，得培哚普利叔丁胺盐，两步收率82.8％。