南开17秋学期《药物合成反应》在线作业
南开大学《药物化学》在线作业2
《药物化学》在线作业
在胃中水解主要为四，五位开环，到肠胃又闭环成原药的是
A:马普替林
B:氯普噻吨
C:地西泮
D:丙咪嗪
参考选项：C
临床上使用的布洛芬为何种异构体
A:左旋体
B:右旋体
C:内消旋体
D:外消旋体
E:30%的左旋体和70%右旋体混合物
参考选项：D
磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
A:苯甲酸
B:苯甲醛
C:邻苯基苯甲酸
D:对硝基苯甲酸
E:对氨基苯甲酸
参考选项：E
环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
A:4-羟基环磷酰胺
B:4-酮基环磷酰胺
C:羧基磷酰胺
D:醛基磷酰胺
E:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
参考选项：E
临床使用的阿托品是
A:左旋体
B:外消旋体
C:内消旋体
D:右旋体
参考选项：B
多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
1。
南开大学《药物合成反应》期末“作业考核(线上)40
南开大学现代远程教育学院考试卷《药物合成反应》以中药研究为例，中药转化已经实施了很多年，总的来说，研究进展缓慢，形势不尽人意。
这清楚地表明，对于常见疾病和常见疾病的治疗，例如恶性肿瘤，类风湿病，心脑血管疾病，糖尿病等。
中西医结合也无积极一、中医药学现代化研究的现状（一）首先是采取有效的中药成分来治疗某些疾病。
目前的研究思想已经取得了一些成就，例如青蒿素用于治疗疟疾，砷用于治疗粒细胞性白血病等。
其他衍生物是按照西医原理的中药有效成分。
这种方法在小组中有一些成功的人。
（二）第二是研究中医疾病的微观病理机制，以检测靶药（三）第三是提供中药理论概念和治疗效果的现代内涵，原因是中药不能按照目前的现状与现代医学结合使用，因而无法实现。
药店。
一些学者认为对中医药现代化的研究是一个逻辑问题。
如果不进行中医药现代化的研究，中医药将不可避免地失败，因为它不会永远持续下去。
在研究中医药现代化的过程中，必须采用现代医学理论和方法来改变现有的中医药理论体系，不可避免地导致传统医学的丧失。
纷乱的理解已成为中国医学现代化的主要障碍。
（四）第四是在中国医学研究中引入循证医学。
二、中药现代研究中存在的问题（一）从中药中分离和提取有效成分，开发化学药物，提取和分离。
该研究模型的结果是西医遇到的新标准以及成为传统化学药物的新标准。
问题在于，这些新的化学疗法只能在西方医学指导下的诊所中使用，而使用中医理论进行临床治疗的中医则无法应用它们。
因为如果在诊所将其用于中药，他们必须而且必须了解并掌握有关这些药物的所有理论信息。
结果，中国医务人员不会也不会冒用这些药物的风险。
这只是传统中西医思维与研究的一种方式。
（二）我国一些医学界运用西方发达国家的传统医学研究方法，试图从中国的传统医学中分离出来，得到所谓的铅化合物，并经过进一步的化学合成或结构化。
修饰，找到一些有活性的化合物，开发新的化学药物。
这是达到目的的一种手段，以便富裕的国家能够知道并知道何时处于危机之中以及如何开发传统的化学疗法（西方疗法），它们需要转向从临床有效药物中寻找先导信号，然后再购买其他新药物。
南开17秋学期《制药工程学》在线作业
B. 反应速率为传质速率的10倍
C. 传质速率与反应速率接近
D. 反应速率为传质速率的5倍
正确答案： A 满分：2 分 得分：2
17. 某一针形结晶，在干燥时为维持其完整性和粒径分布，应选择以下哪种干燥器( )
A. 带搅拌过滤干燥器
C. 规模时单位设备体积的生产能力一般不变
D. 规模化时需要对设备的传热能力进行表征
正确答案： C 满分：2 分 得分：2
7. 膜库式的扩散控制的控释体系，当药物能提供恒定的药物供应时，其释药曲线为 ( )
A. 零级释药
B. 一级释药
C. 脉冲释放
D. 双相释放
13. 若压力表测得某一体系的压力为4bar，那么该体系的绝对压力为( )
A. 5bar
B. 3bar
C. 2bar
D. 0.1bar
正确答案： A 满分：2 分 得分：2
14. 关于平推流反应器的说法有误的是( )
A. 反应过程中具有很好的温度均一性
B. 适用于反应速率快的反应
B. 成核诱导时间法适用于所有结晶类型亚稳极限的测定
C. 成核诱导时间法能给出结晶的时间尺度
D. 冷却速率法得出的亚稳极限不如成和诱导时间法准确
正确答案： D 满分：2 分 得分：2
11. 以下属于是湿粉设备的是( )
A. 胶体磨
B. 循环气流磨
C. 锤式粉碎机
D. 通用/针磨机
正确答案： A 满分：2 分 得分：2
12. 关于热惯性因子φ的说法正确的是( )
A. 绝热量热仪φ接近1
B. φ值越小造成的绝热升温越激烈
药物合成反应习题答案
药物合成反应习题答案药物合成反应习题答案药物合成反应是药物化学中的重要内容，通过合成反应可以获得特定结构的化合物，从而用于研发新药。
在药物合成反应的学习过程中，习题是不可或缺的一部分，通过解答习题可以加深对药物合成反应的理解和应用。
下面将给出一些药物合成反应习题的答案，帮助读者更好地掌握这一知识点。
1. 请给出以下反应的产物：(a) CH3CH2CH2MgBr + H2O(b) CH3CH2CH2COOH + SOCl2(c) C6H5CH2OH + H2SO4(a) CH3CH2CH2MgBr + H2O答案：CH3CH2CH2OH + Mg(OH)Br(b) CH3CH2CH2COOH + SOCl2答案：CH3CH2CH2COCl + SO2 + HCl(c) C6H5CH2OH + H2SO4答案：C6H5CH2OSO2OH + H2O2. 请给出以下反应的产物和反应类型：(a) CH3CH2CH2Br + NH3(b) CH3COOH + CH3OH(c) CH3CH2CH2OH + PCl5(a) CH3CH2CH2Br + NH3答案：CH3CH2CH2NH2 + HBr反应类型：亲核取代反应(b) CH3COOH + CH3OH答案：CH3COOCH3 + H2O反应类型：酯化反应(c) CH3CH2CH2OH + PCl5答案：CH3CH2CH2Cl + POCl3 + HCl反应类型：亲电取代反应3. 请给出以下反应的产物和反应机理：(a) CH3CH2CH2OH + H2SO4(b) CH3CH2CH2COOH + NaOH(c) CH3CH2CH2Br + Mg(a) CH3CH2CH2OH + H2SO4答案：CH3CH2CH2OSO2OH + H2O反应机理：在酸性条件下，H2SO4负责质子化，使得CH3CH2CH2OH中的羟基离子化，生成CH3CH2CH2O+，然后与H2SO4中的SO42-发生亲核取代反应。
南开17春学期《制药工程学》在线作业
南开 17 春学期《制药工程学》在线作业答案 17 秋一、单选题(共 20 道试题，共 40 分。
)1.以下关于湍流能量耗散速率的说法不正确的是( )A.工程上常以该参数作为混合放大依据B.体系内的湍流能量耗散速率分布式不均匀的C.该值可表示釜内的平均搅拌强度D.该值保持不表时，任何搅拌器都会有相同的搅拌结果正确答案：2.以下不属于合成反应规模放大中出现的问题是( )A.选择性变化B.产物杂质含量升高C.产物或原料的分解D.催化剂用量减少正确答案：3.关于反应动力学的说法，错误的是 ( )A.本征反应动力学与规模无关B.表征反应动力学受设备的影响C.本征反应动力学能提供反应的基本信息D.已知本征反应动力学即可预测各规模的反应结果正确答案：4.在抗溶结晶中，为了维持结晶过程中的过饱和度，主要要控制 ( )A.结晶时间B.抗溶剂的用量C.抗溶剂的添加速率D.晶种的量正确答案：5.以下不属于平推流反应器辅助系统的是 ( )A.搅拌桨B.换热器C.进料系统D.混合器正确答案：6.若一非均相加氢反应在传质能力较差的设备中进行，何种措施能够使反应不受传质的影响( )A.增加底物浓度以补偿低传质系数B.升高反应温度以加快反应速率C.增加 H2 供应的压力D.减少搅拌正确答案：7.在列管换热器中，适宜走管程的流体为 ( )A.饱和蒸汽B.黏度较大的流体C.需要冷却的流体D.压力高流体正确答案：8.关于有机溶剂纳滤，以下说法错误的是 ( )A.分离的推动力是膜两侧压力差B.分离依据是分子大小的差异C.等于截留分子量的化合物可全部截留D.可用于溶剂交换正确答案：9.当制剂以离子交换的机制实现控释时，大部分的释药曲线为 ( )A.零级释药B.一级释药C.脉冲释放D.双相释放正确答案：10.以下措施不利于提高渗透蒸发膜通量的是 ( )A.提高进料侧待分离组分浓度B.提高进料温度C.降低透过侧分压D.增加膜的有效厚度正确答案：11.在制剂过程中，哪个参数常用来表示粉末的流体性质 ( )A.整体密度B.Hausner 比C.固密度D.振实密度正确答案：12.关于达到分解反应最大升温速率的时间( TMRad)的说法，以下有误的是 ( )A.该值高于 24h 可认为是安全的B.可采用差示扫描量热法估算C.在所有估算方法中都用到了零级反应假设D.可采用绝热量热仪测定正确答案：13.关于物料中的结合水分，以下说法正确的是 ( )A.结合水分无法通过干燥除去B.结合水产生的蒸汽压高于纯水C.结合水包括毛细管空隙中吸附的水分D.结合水不包括渗入细胞壁内部的水分正确答案：14.以下哪种操作能够保证相同底物浓度下加氢反应的结果一致 ( )A.同一反应器，不同搅拌速率B.不同反应器，相同的 H2 传递能力C.同一反应器，相同的反应器上空 H2 压力D.不同反应器，相同的反应器上空 H2 压力正确答案：15.流体静力学可用于以下哪方面的应用 ( )A.液封高度的计算B.流体黏度的估算C.流动阻力的计算D.流体流动过程的能量转换正确答案：16.以下哪项不属于造粒的目的 ( )A.减少微尘造成的危害B.提高粉末的流动性C.减小原料药粒径D.保证混和均一性正确答案：17.关于反应的绝热升温，说法错误的是 ( )A.绝热升温可根据反应焓和反应混合物的热容计算B.高热容溶剂中进行低浓度反应有助于降低绝热升温C.绝热升温低于 50K 一般认为安全隐患不大D.同一反应改变操作方式不会改变其绝热升温正确答案：18.干燥过程中，那个阶段是由传热控制的 ( )A.恒速干燥阶段B.第一降速阶段C.第二降速阶段D.干燥将近结束时正确答案：19.对可压缩滤饼的过滤，通常需要添加助滤剂，助滤剂的量一般控制在 ( )A.5%以下B.10%以下C.1%以下D.0.5%以下正确答案：20.对于在某一水平管内流动的流体(摩擦阻力不可忽略) ，以下说法正确的是 ( )A.各点压强相等B.各点流速相等C.各截面处流体的总能量相等D.各点黏度相等正确答案：17 春学期《制药工程学》在线作业答案 17 秋二、多选题(共 15 道试题，共 30 分。
南开19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物合成反应》在线作业-1(答案)
南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物合成反应》在线作业-1
4、D
一、单选题共20题，40分
1、下列羰基化合物，哪类发生Wittig反应活性最高？
A酮
B醛
C酸
D酯
【南开】答案是：B
2、在Benzil-Benzilic acid重排反应中，反应底物具有什么样的结构特点？Aα-羟基酮
Bα-羟基酸
Cα-二酮
D连乙二醇
【南开】答案是：C
3、下列哪个反应可以发生分子内的醛醇缩合反应？
ARobinson反应
BGrignard反应
CPrins反应
DBlanc反应
【南开】答案是：A
4、下列哪个反应可以得到四氢异喹啉？
AAldol反应
BGrignard反应
CBlanc反应
DPictet-Spengler反应
【南开】答案是：D
5、
AA
BB
CC
DD
【南开】答案是：B
6、下列哪个烃化反应,不属于亲核取代反应？
A醇类羟基氧的烃化反应
B氨类氮原子的烃化反应
C碳负离子的烃化反应
D芳烃的烃化反应
【南开】答案是：D
7、胺的烃化反应中，下列卤代烃，哪个活性最低？
ACH?I
BCH?Cl
CCH?Br
DCH?F。
南开17秋学期《药物设计学》在线作业
南开17秋学期《药物设计学》在线作业17秋学期《药物设计学》在线作业一、单选题（共25 道试题，共50 分。
）1. 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：BA. 离子键B. 氢键C. 酰胺键D. 二硫键E. 共价键满分：2 分2. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？BA. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR满分：2 分3. 噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？DA. 噻唑烷受体B. ERC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR满分：2 分4. 药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：BA. 可逆结合B. 不可逆结合满分：2 分5. 药物与受体相互作用的主要化学本质是BA. 分子间的共价键结合B. 分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C. 分子间的静电结合满分：2 分6. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的？AA. 5'-端磷酸B. 3'-端磷酸C. 5'-端羟基D. 一个未配对核苷酸E. 单链核酸满分：2 分7. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：CA. 反竞争抑制剂B. 竞争性抑制剂C. 非竞争性抑制剂D. 多靶点抑制剂E. 多底物类似物抑制剂满分：2 分8. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？ CA. 默克B. 辉瑞C. 德温特D. 杜邦E. 拜尔满分：2 分9. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：EA. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B. 过渡态类似物C. 类肽类似物D. 非共价结合的酶抑制剂E. 共价结合的酶抑制剂满分：2 分10. 下列不正确的说法是：EA. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用B. 两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子，称为孪药C. 前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一D. 软药是易于被代谢和排泄的药物E. 同孪药也成双效作用药物或杂化药物满分：2 分11. 第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：BA. lamivudineB. zidovudineC. zalcitabineD. nevirapineE. T-20满分：2 分12. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：AA. 选择性地抑制COX-2B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎C. 选择性地抑制COX-1D. 有效地抗炎镇痛E. 阻断前列腺素的合成满分：2 分13. 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：BA. 硫代丙烷C. 卤代苯D. 乙内酰胺E. 二硫化碳满分：2 分14. 广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。
药物合成反应习题 第一章 卤化反应
(1).药物合成反应的分类
③按官能团的演变规律分类 : 根据引入的 原子或基团的不同分为: 卤化、 烃化、 酰化、 缩合、 氧化、 还原、 重排等反应类型。
(2)反应试剂的分类
（1）亲电试剂
具有较高的活性能从作用 物得到电子而形成共价键的试剂 。 有三 类：①正离子如C+、Cl+、Br+、I+、NO2+ 等；②可接收孤对电子的分子如Lewis酸； ③羰基碳原子等。
四、药物合成反应课程的学习方 法
1 掌握重要药物合成反应、反应的影响因素， 如作用物和试剂活性，主要反应条件，反应 的选择性等及其药物合成的应用，并了解其 反应机理。
NO2
H2/Pd-BaSO4
喹啉-硫/二甲苯
NO2
ClOC
CHO
四、药物合成反应课程的学习方法
2 掌握重要人名反应在药物合成中的应用。 Delepine反应
2、卤素对炔加成 得反式二卤烯烃
Br Br2 ph C C-CH3 LiBr Cl2 ph Br ph C Cl I C H C I C CH3 CH 2OH Cl C C-CH3
C
C-CH2OH
I2
二、不饱和酸卤内酯反应
I O I2/KI/NaHCO3 O
CH2 COOH
H C C Ph Br2 第二步 O
卤素原子(X)的反应称卤 化反应。 用途： 作为特定活性化合物； 作官能团转化的中间体； 卤原子作为保护剂、阻断剂；
H3C
SO2NHCONH(CH2)3CH3
甲苯磺丁脲 t1/2 5.7hr
Cl
SO2NHCONH(CH2)2CH3
氯苯磺丙脲 t1/2 33hr
O HN O N H F
南开18秋学期(1703)《药物合成反应》在线作业(第二版)
(单选题) 1: 下列哪个化合物不能用Williamson反应制备？A: 苯甲醚B: 二苯甲醚C: 二叔丁醚D: 二甲醚正确答案:(单选题) 2: 傅克反应中，以AlCl?作为催化剂时，下列酰卤活性最低的是哪个？A: 酰碘B: 酰溴C: 酰氯D: 酰氟正确答案:(单选题) 3: 卤代烷的水解反应是？A: SN1反应B: SN2反应C: 亲电取代反应D: 有的是SN1反应，有的是SN2反应正确答案:(单选题) 4: Reformatsky反应中，卤代酸酯活性最高的是哪个？A: ICH?COOC?H5B: BrCH?COOC?H5C: ClCH?COOC?H5D: FCH?COOC?H5正确答案:(单选题) 5:A: AB: BC: CD: D正确答案:(单选题) 6: Wittig反应的反应机理属于？A: 亲电取代B: 亲电加成C: 亲核加成D: 自由基取代正确答案:(单选题) 7:A: AB: BC: CD: D正确答案:(单选题) 8: 在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是？A: 中间体碳正离子的稳定性B: 迁移基团的迁移能力C: 反应的溶剂D: 反应温度正确答案:(单选题) 9: 生成半缩醛的反应机理属于？A: 亲电加成B: 亲核加成C: 亲电取代D: 自由基反应正确答案:(单选题) 10: Wagner-Meerwein重排的反应机理属于下列哪一个？A: 亲电重排B: 亲电加成C: 亲核重排D: 自由基反应正确答案:(单选题) 11: 呋喃和吡咯的磺化试剂是？A: 浓硫酸B: 浓硫酸和浓硝酸C: 稀硫酸D: 吡啶三氧化硫加合物正确答案:(单选题) 12: 羧酸的卤置换反应中，下列哪类羧酸的活性最低？A: 脂肪酸B: 具有给电子取代基的芳香羧酸C: 无取代的芳香羧酸D: 具有吸电子取代基的芳香羧酸正确答案:(单选题) 13:A: AB: BC: CD: D正确答案:(单选题) 14: 鉴别甲酮基通常用？A: Tollens试剂B: Fehling试剂C: 羰基试剂D: 碘的氢氧化钠溶液正确答案:(单选题) 15: Mannich反应的反应机理属于？A: 亲核加成B: 亲电加成C: 亲电取代D: 自由基取代正确答案:(单选题) 16:A: AB: BC: CD: D正确答案:(单选题) 17: 下列试剂中，与2，3-丁二醇反应生成乙醛的是？A: KMnO4, H?SO4B: 过氧苯甲酸C: 新制氢氧化铜D: 高碘酸正确答案:(单选题) 18:A: AB: BC: CD: D正确答案:(单选题) 19: 安息香缩合反应的反应机理属于？A: 亲核加成B: 亲电加成C: 亲核取代D: 自由基取正确答案:(单选题) 20: 脂肪烃的卤取代反应中，生成的碳自由基的稳定性最强的是哪类碳？A: 季碳B: 叔碳C: 仲碳D: 伯碳正确答案:(多选题) 1:A: AB: BC: CD: D正确答案:(多选题) 2: 下列不能与硝酸银的氨溶液反应的是？A: 丙炔B: 丙烯C: 2-戊炔D: 2-戊烯正确答案:(多选题) 3:A: AB: BC: CD: D正确答案:(多选题) 4:A: AB: BC: CD: D正确答案:(多选题) 5: 下列哪些试剂可以作为Aldol反应的催化剂？A: NaOHB: 硫酸C: 盐酸D: 对甲苯磺酸正确答案:(多选题) 6: 影响氢化反应速度和选择性的因素有？A: 抑制剂B: 反应温度C: 压力D: 溶剂正确答案:(多选题) 7: 酰化反应在药物合成反应中的作用有哪些？A: 形成必要的官能团B: 药物的结构改造和修饰C: 用于转变为其他基团D: 以上说法都不对正确答案:(多选题) 8: 能将酚氧化为醌的试剂有？A: 重铬酸钾B: 氧化银C: 过氧化氢D: 铬酸正确答案:(多选题) 9: 下面哪些反应可以用来制备叔胺？A: Stevens重排B: Wagner-Meerwein重排C: Sommelet-Hauser重排D: Benzil-Benzilic acid重排正确答案:(多选题) 10: 下列催化剂，哪些可以提高羧酸的反应活性？A: 质子酸B: 路易斯酸C: DCCD: Vesley法正确答案:(多选题) 11: 有利于Diels-Alder反应的因素有哪些？A: 亲二烯连有吸电子基团B: 共轭二烯烃具有给电子基团C: 亲二烯连有给电子基团D: 共轭二烯烃具有吸电子基团正确答案:(多选题) 12: 下列反应，哪些属于亲核取代反应？A: 醇的O-烃化反应B: 胺的N-烃化反应C: 苯环的烃化反应D: 碳负离子的烃化反应正确答案:(多选题) 13:A: AB: BC: CD: D正确答案:(多选题) 14:A: AB: BC: CD: D正确答案:(多选题) 15: 能发生亚甲基化反应的有A: Witting反应B: Knoevenagel反应C: Stobbe反应D: Perkin反应正确答案:(判断题) 1: 利用卢卡斯试剂可以区别分子中含6个或6个以下碳原子的伯醇、仲醇和叔醇。
南开考试《药物合成反应》期末“作业考核(线上)
南开大学现代远程教育学院考试卷2020年度秋季学期期末）《药物合成反应》谈谈对抗生素药物使用的看法一、引言细菌感染曾是人类第一死因，在漫长的黑暗时代，抗菌药物的发明带给了人类希望之光。
为了保证人们使用该药物的安全性和有效性，促进人们的自我保健和用药，在我国1940年代，青霉素作为最早的抗菌药物成功地解决了金黄色葡萄球菌感染的临床问题。
众所周知，抗生素是20世纪最伟大的医学发现，其发现至少有助于延长人类寿命。
10岁，应该是非常了不起的。
当时，人们称青霉素为“神奇的鸡蛋”，这是一种非常有效的药物。
随后的大环内酯类药物和氨基糖苷类抗生素使肺炎和结核病的死亡率降低了80％。
从大约60年的抗生素开发历史的角度来看，前30年的发展相对较好，接下来的30年，人类则面临着不断的挑战。
所谓的挑战来自我们自己，没有合理使用药物的后果。
二、滥用抗菌药物对人类有四大危害1.诱发细菌耐药。
病原微生物为躲避药物，在不断地变异，耐药菌株也随之产生。
目前，几乎没有一种抗菌药物不存在耐药现象。
2.损害人体器官。
抗菌药在杀菌的同时，也会造成人体损害，例如影响肝、肾脏功能；引起胃肠道反应；引起再生障碍性贫血等。
3.导致二重感染。
在正常情况下，人们处于一个庞大的微生物生存的环境中，人体的皮肤黏膜和与外界相通的腔道，例如，口，鼻，咽，肠，泌尿生殖道等寄生有大量细菌。
有大量的细菌寄生在皮肤粘膜和与外界相通的空腔上，如口、鼻、咽、肠、泌尿生殖道等。
这些大量的细菌相互依赖，并与人体相互制约。
它们不仅无害，而且对人体有益。
其中，正常的肠道菌群在促进食物的消化和吸收方面起着重要的作用。
此外，肠道正常菌群对有害人体健康的致病菌也有很强的抑制作用，并能有效地抑制它们。
人类的生长和繁殖非常重要。
在医学上，这被称为生态平衡。
抗菌药物的应用，尤其是广谱抗菌药物的应用，通常会抑制体内敏感细菌，并导致耐药细菌在体内繁殖和生长，导致双重感染也就是说，本来使用抗菌药物想杀灭致病菌，结果反遭到更严重的细菌感染。
南开18秋学期(1709、1803、1809)《药物合成反应》在线作业[满分答案]2
![南开18秋学期(1709、1803、1809)《药物合成反应》在线作业[满分答案]2](https://img.taocdn.com/s3/m/20fd4b61be1e650e53ea9925.png)
A邻位有吸电子取代基的芳香羧酸
B芳香羧酸
C无支链的脂肪酸
D有支链的脂肪酸
[选择答案]：A
二、多选题共15题，30分1、
AA
BB
CC
DD
[选择答案]：AB 2、以下哪几个化合物能作为烃化剂？
A硫酸二甲酯
B重氮甲烷
C氯仿
D盐酸
[选择答案]：AB 3、下列化合物含安息香酸基的是？
A四氢呋喃
B乙醚
C丁醚
D乙醇
[选择答案]：ABC 7、下面所列的酯，哪些可以作为活性酯？
A羧酸甲酯
B羧酸硫醇酯
C羧酸吡啶酯
D羧酸三硝基苯酯
[选择答案]：BCD 8、
AA
BB
CC
DD
[选择答案]：BC 9、下列反应，哪些属于亲核取代反应？
A醇的O-烃化反应
B胺的N-烃化反应
C苯环的烃化反应
D碳负离子的烃化反应
A苦杏仁酸
B安息香酸
C安息香酰氯
D维生素B12
[选择答案]：ABC 4、下列催化剂，哪些可以提高羧酸的反应活性？
A质子酸
B路易斯酸
CDCC
DVesley法
[选择答案]：ABCD 5、影响氢化反应速度和选择性的因素有？
A抑制剂
B反应温度
C压力
D溶剂
[选择答案]：ABCD 6、下列有机溶剂，哪些可以作为格氏反应的溶剂？
AAldol反应
BGrignard反应
CBlanc反应
DReformatsky反应
[选择答案]：C 17、下列芳杂环中，在卤取代反应中活性最低？
A吡咯
B呋喃
南开17春秋学期《药物设计学》在线作业
一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。
）v 1. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：. HIV天冬氨酰蛋白酶(sprtyl prots)抑制剂. 过渡态类似物. 类肽类似物. 非共价结合的酶抑制剂. 共价结合的酶抑制剂标准答案：2. 哪种信号分子的受体属于核受体？. GF. 乙酰胆碱. 5-羟色胺. 肾上腺素. 甾体激素标准答案：3. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是：. 茶碱类. 二氢吡啶类. 胆碱类. 嘧啶类. 甾体类标准答案：4. 生物大分子的结构特征之一是：. 多种单体的共聚物. 分子间的共价结合. 分子间的理自己结合. 多种单体的离子键结合标准答案：5. 下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？. 泛昔洛韦. 喷昔洛韦. 更昔洛韦. 阿昔洛韦. 西多福韦标准答案：6. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？. 氨基酸构型的转变. 氨基酸排列顺序的转变. 酸碱性的转变. 分子量的增大或减小. 肽链长度的改变标准答案：7. 降压药ptopril属于下列药物类型的哪一种？. P inhiitor. inhiitor. HMG-o ruts inhiitor. lium ntgonist. NO synths标准答案：8. 下列哪种氨基酸衍生物是lph-氨基环烷羧酸类似物？. 四氢异喹啉-3-羧酸. 2-哌啶酸. 2-氨基茚基-2-羧酸. lph-氨基去甲冰片烷羧酸. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸标准答案：9. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：. 亚甲基醚. 氟代乙烯. 亚甲基亚砜. 乙内酰胺. 硫代酰胺标准答案：10. Lui属于全新药物设计的哪种设计方法？. 模板定位法. 分子碎片法. 原子生长法. 从头计算法标准答案：11. 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？. pi. lt. logP. 分子折射率标准答案：12. Lovsttin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？. 基态类似物抑制剂. 多底物类似物抑制剂. 过渡态类似物抑制剂. 伪不可逆抑制剂. 亲核标记抑制剂标准答案：13. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：. -O-. -OOH. -OH. -NH2. 上述所有功能基标准答案：14. 药物作用的靶标可以是. 酶、受体、核酸和离子通道. 细胞膜和线粒体. 溶酶体和核酸. 染色体和染色质标准答案：15. 不属于经典生物电子等排体类型的是：. 一价原子和基团. 二价原子和基团. 三价原子和基团. 四取代的原子. 基团反转标准答案：16. 哪种药物是钙拮抗剂？. 维拉帕米. 茶碱. 西地那非标准答案：17. GMP介导内源性调节物质有：. 甲状腺旁素. 乙酰胆碱. 黄体生成素. 肾上腺素. 降钙素标准答案：18. 世界药物索引(WI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？. 默克. 辉瑞. 德温特. 杜邦. 拜尔标准答案：19. 下列的哪种说法与前药的概念不相符？. 在体内经简单代谢而失活的药物. 经酯化后得到的药物. 经酰胺化后得到的药物. 经结构改造降低了毒性的药物. 药效潜伏化的药物标准答案：20. 塞来昔布(loxi)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：. 选择性地抑制OX-2. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎. 选择性地抑制OX-1. 有效地抗炎镇痛. 阻断前列腺素的合成标准答案：21. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：. 降低氨苄西林的胃肠道刺激性. 消除氨苄西林的不适气味. 增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收. 增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收. 提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间标准答案：22. 下列结构中的电子等排体取代是属于：. 一价原子和基团. 二价原子和基团. 三价原子和基团. 四取代的原子. 环系等价体标准答案：23. siRN的单链长度一般为多少个核苷酸？. 13～15. 15～17. 17～19. 19～21. 21～23标准答案：24. 下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？. 拉米夫定. 吉西他滨. 阿昔洛韦. 去羟肌苷. 阿巴卡韦标准答案：25. 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：. 生物电子等排替换. 立体位阻增大. 改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞. 供电子效应. 增加反应活性标准答案：二、多选题（共 25 道试题，共 50 分。
药物合成反应习题
6
第四章 1.
①
CHO Ph3 P+
-CHCH 3
缩合反应
改错（ 改错（只能改动一处） 只能改动一处）
+ H
H CH3
②
O CH3CH2CH2C CH3 + CH3COOC2H5 H3C C3H7 C CHCOOC2H5
③
CHO Zn + C6H6 + ClCH2COOC2H5 (C2H5) 2O H C CHCOOC2H5
Claisen Rearrangement
Et Et NaBH4 MeOH OH CH3 COOCH3 CH3 OCH3 OCH3
Claisen Rearrangement
Et NaBH4 MeOH OH
Et
CH3 COOCH3
12
第六章 1.
完成下列反应式
CH3 CrO3 /Ac2O H2SO4 NO 2
9
第五章
1．完成下列反应式 (1)
OHOH dilute H2H H OH OH CH2OH
NaOCl / H2O
(3)
N C2H5 CH CH3 OCH3 C6H5Li Et2O
(4)
C6H5Li N Cl benzene, heat
(5)
CH2N(CH3)3 NaNH2 / NH3
C6H5CH2NH2
④
O CH3 C6H6 C(CH3)3 ref NH2 C2H5MgBr O ref H2C CH3 C CH2Cl
O ref
第三章 1.完成下列反应
①
+ CH3COCl
酰化反应
AlCl3
H3CO
OCH3 OCH3
药物合成反应习习题集.doc
《药物合成技术》习题集适用于制药技术类专业第一章概论3.5.酸能够6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX、SOCl2、PCl3、PCl5）各有何特点，它们的使用范围如何？二、完成下列反应三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。
四、分析讨论1．试预测下列各烯烃溴化（Br2/CCl4）的活性顺序。
2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中，有如下两条路线，各有何特点？试讨论其优缺点。
3．以下是三种制备溴乙烷的方法，其中哪种适合工业生产，哪种适合实验室制备？4．在氯霉素生产过程中，对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时，（1）反应有无催化剂？若有，属于哪种催化剂？（2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃，滴加少量溴，当有HBr生成并使反应液变色则可继续加溴，否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴，为什么？（3123456．若在活性亚甲基上引入两个烃基，应如何选择原料和操作方法？并解释原因。
二、利用Williamson法制混合醚时，应合理选择起始原料及烃化试剂，试设计下列产品的合成方法，并说明原因，掌握其中的规律。
三、完成下列反应四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件，并说明依据。
五、利用所给的原料，综合所学知识合成下列产品1．以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料，选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。
2．以乙苯为主要原料，选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体 对硝基-α-胺基苯乙酮盐酸盐。
3．以对硝基甲苯、乙酰胺基丙二酸二乙酯、环氧乙烷为主要原料选择适当的试剂和条件合成抗肿瘤药消卡芥。
六、设计下列化合物的最佳合成路线（要求用简单、易得的起始原料）1．2．3467CH 33O O O CH 3AlCl 3?Pd C/H ?C C O OClO AlCL 3PPA ??NaOHCH COCl COOH N S NH 2CH 3CH 3COOH ONHOCH 2CH 2HOCH 2CH 2DMF/POCl 3OH OHCH 3(CH 2)4COOHO 2N COOH HOCH2CH 2N(CH 3)2H NH Ph 3C NH 3C CHCO (67%)N S CH 3CH 3COOCH 2Ph N S CH 3CH 3COOCH 2PhO四、讨论及回答问题 1．下述反应可采用（1）加催化量的硫酸加热回流；（2）用甲苯带水，两种方法哪种优先？为什么？CH3(CH2)4CO2H2OCH2．讨论活性（1）酰化剂（2）被酰化物3．在利尿药氯噻酮的中间体对氯苯甲酰苯甲酸的制备中，为什么1mol的邻苯二甲酸酐要用2.4mol的AlCl3为催化剂？若付—克酰化反应中用酰氯为酰化剂，催化剂AlCl3的用量如何？反应5三、氯霉素生产过程中，对硝基―α―乙酰氨基―β―羟基苯丙酮制备时，1．反应的催化剂是什么？为何不能用其他的碱作催化剂？2．本反应的主要副反应是什么？生产上是如何避免的？3．影响该反应的因素有哪些？4．生产中操作有哪些注意事项？四、写出下列反应的主要产物。
南开17秋学期《药物合成反应》在线作业
1. 在Pinol重排反应中，下列哪个取代基迁移能力最强？. 对甲基苯基. 苯基. 环丙基. 氢正确答案：满分：2 分2. 下列化合物中，哪个发生傅克酰化反应的活性最低？. 呋喃. 噻吩. 苯. 吡啶正确答案：满分：2 分3. 羧酸的卤置换反应中，下列哪类卤化试剂的活性最高？. 三氯氧磷. 五氯化磷. 氧氯化磷. 氯化锌正确答案：满分：2 分4. .ekmnn重排反应中，基团迁移立体专一性是？. 中间体碳正离子的稳定性. 迁移基团的迁移能力. 反应的溶剂. 与羟基处于反位的集团迁移正确答案：满分：2 分5. 在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是？. 中间体碳正离子的稳定性. 迁移基团的迁移能力. 反应的溶剂. 反应温度正确答案：满分：2 分6. 根据反应历程，下列反应中生成的中间体不是碳正离子的是？. 丙烯与氯化氢的加成反应. 甲苯的磺化反应. 1,3-丁二烯与溴化氢的加成反应. 溴甲烷与氢氧化钠水溶液的反应正确答案：满分：2 分7. 卤代烷的水解反应是？. SN1反应. SN2反应. 亲电取代反应. 有的是SN1反应，有的是SN2反应正确答案：满分：2 分8. 下列化合物最易发生F-酰基化的是？. 硝基苯. 甲苯. 苯乙酮. 苯正确答案：满分：2 分9. 在enzil-enzili i重排反应中，反应底物具有什么样的结构特点？. α-羟基酮. α-羟基酸. α-二酮. 连乙二醇正确答案：满分：2 分10. 通过Hofmnn重排，可以用来制备什么类型的化合物？. 酰胺. 伯胺. 烯酮. 酯正确答案：满分：2 分11. 醇和卤化氢反应中，下列活性最高的一类卤化氢是哪个？. HF. Hr. Hl. HI正确答案：满分：2 分12. 与乙烷发生卤代反应活性最强的是. F₂. l₂. I₂. r₂正确答案：满分：2 分13. 傅克反应中，下列卤代烃哪个活性最高？. RF. Rl. Rr. RI正确答案：满分：2 分14. 下列哪个反应可以得到四氢异喹啉？. lol反应. Grignr反应. ln反应. Pitet-Spengler反应正确答案：满分：2 分15. 下列化合物能被菲林试剂氧化的是？. 苯甲醇. 苯甲醚. 苯甲醛. 苯乙醛正确答案：满分：2 分16. &nsp;....正确答案：满分：2 分17. &nsp;....正确答案：满分：2 分18. 最易于乙酸酐发生酰基化反应的是？. 乙醇. 苯酚. 对氯苯酚. 甲醇正确答案：满分：2 分19. 下列哪个反应可以发生分子内的醛醇缩合反应？. Roinson反应. Grignr反应. Prins反应. ln反应正确答案：满分：2 分20. 下面所列的试剂哪个不是相转移催化剂？. Et₃N. T. 冠醚. 聚醚正确答案：满分：2 分1. &nsp;....正确答案：满分：2 分2. 芳环上引入哪些基团不利于发生ln反应？. 硝基. 羧基. 甲基正确答案：满分：2 分3. &nsp;....正确答案：满分：2 分4. &nsp;....正确答案：满分：2 分5. 下列催化剂，哪些可以提高羧酸的反应活性？. 质子酸. 路易斯酸.正确答案：满分：2 分6. 下面哪些反应属于亲核重排反应？. enzil-enzili i重排. Hofmnn重排. Wgner-Meerwein重排. Pinol重排正确答案：满分：2 分7. 酰化反应在药物合成反应中的作用有哪些？. 形成必要的官能团. 药物的结构改造和修饰. 用于转变为其他基团. 以上说法都不对正确答案：满分：2 分8. &nsp;....正确答案：满分：2 分9. 伯胺可以通过哪些方法进行制备？. Griel反应. elepine反应. 三氟甲磺酰胺法. 还原烃化正确答案：满分：2 分10. &nsp;....正确答案：满分：2 分11. &nsp;....正确答案：满分：2 分12. 从碳原子到碳原子的重排有？. Wgner-Meerwein重排. Pinol重排. 二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排. ekmnn重排正确答案：满分：2 分13. &nsp;....正确答案：满分：2 分14. &nsp;....正确答案：满分：2 分15. 下列哪些试剂可以作为傅克反应的催化剂？. NOH. HF. NH. ll₃正确答案：满分：2 分1. 只有不对称烯烃与Hr加成时才能产生过氧化物效应，而不对称烯烃与Hl和HI加成时不能产生过氧化物效应。
南开大学智慧树知到“药学”《药物合成反应》网课测试题答案5
南开大学智慧树知到“药学”《药物合成反应》网课测试题答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共15题)1.下列试剂中，酰化能力最强的是哪个?()A.RCOXB.RCOOCOR'C.RCOOHD.RCOONHR'2.羰基化合物与亲核试剂发生加成反应，但是和氨的衍生物发生加成反应后容易继续发生消除反应，生成有碳氮双键的化合物。
()A.错误B.正确3.乙烯型卤代烃和苯型卤代烃中的卤原子的反应活性很大，容易被亲核试剂所取代。
()A.错误B.正确4.双分子消除反应必须在同一平面内的反式位置才能发生。
()A.错误B.正确5.下面哪些反应属于亲核重排反应?()A.Benzil-Benzilic acid重排B.Hofmann重排C.Wagner-Meerwein重排D.Pinacol重排6.有利于Diels-Alder反应的因素有哪些?()A.亲二烯连有吸电子基团B.共轭二烯烃具有给电子基团C.亲二烯连有给电子基团D.共轭二烯烃具有吸电子基团7.格式试剂是强的亲核试剂。
()A.错误B.正确8.烯丙位碳原子上的卤代反应属于哪类反应?()A.亲电加成B.亲电取代C.自由基加成D.自由基取代9.下列化合物含安息香酸基的是()。
A.苦杏仁酸B.安息香酸C.安息香酰氯D.维生素B1210.以下哪几个化合物能作为烃化剂?()A.硫酸二甲酯B.重氮甲烷C.氯仿D.盐酸11.只有不对称烯烃与HBr加成时才能产生过氧化物效应，而不对称烯烃与HCl和HI加成时不能产生过氧化物效应。
()A.错误B.正确12.醇的烃化反应中，下面的卤代烃，哪个活性最高?()A.CH3IB.CH3BrC.CH3ClD.CH3F13.下列哪个反应可以得到四氢异喹啉?()A.Aldol反应B.Grignard反应C.Blanc反应D.Pictet-Spengler反应14.利用斐林试剂可鉴别脂肪醛和芳香醛。
()A.错误B.正确15.伯胺可以通过哪些方法进行制备?()A.Gabriel反应B.Delepine反应C.三氟甲磺酰胺法D.还原烃化第2卷一.综合考核(共15题)1.无机酸和碱都可以催化酯和酰胺的水解。
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1.??在Pinacol重排反应中，下列哪个取代基迁移能力最强？
A. 对甲基苯基
B. 苯基
C. 环丙基
D. 氢
正确答案：A??????满分：2??分
2.??下列化合物中，哪个发生傅克酰化反应的活性最低？
A. 呋喃
B. 噻吩
C. 苯
D. 吡啶
正确答案：D??????满分：2??分
3.??羧酸的卤置换反应中，下列哪类卤化试剂的活性最高？
A. 三氯氧磷
B. 五氯化磷
C. 氧氯化磷
D. 氯化锌
正确答案：B??????满分：2??分
4.??.Beckmann重排反应中，基团迁移立体专一性是？
A. 中间体碳正离子的稳定性
B. 迁移基团的迁移能力
C. 反应的溶剂
D. 与羟基处于反位的集团迁移
正确答案：B??????满分：2??分
5.??在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是？
A. 中间体碳正离子的稳定性
B. 迁移基团的迁移能力
C. 反应的溶剂
D. 反应温度
正确答案：B??????满分：2??分
6.??根据反应历程，下列反应中生成的中间体不是碳正离子的是？
A. 丙烯与氯化氢的加成反应
B. 甲苯的磺化反应
C. 1,3-丁二烯与溴化氢的加成反应
D. 溴甲烷与氢氧化钠水溶液的反应
正确答案：D??????满分：2??分
7.??卤代烷的水解反应是？。