丁丙诺啡减轻纳洛酮冲击疗法不良反应的研究

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纳洛酮的临床应用现状及不良反应

纳洛酮的临床应用现状及不良反应盐酸纳洛酮(naloxonehydrochloride，NX)，化学结构与吗啡极为相似，能与阿片受体产生特异性结合，其亲和力大于吗啡和脑啡肽，是阿片受体的纯拮抗剂，并且无激动活性，在体内吸收迅速，易通过血脑屏障，能阻止并取代吗啡样物质与受体结合，解除中枢抑制作用。

近10多年来，已广泛地应用于临床，特别对于阿片类药物、镇静催眠类药物、酒精、一氧化碳中毒，以及复合麻醉催醒、新生儿窒息、脑卒中、感染性休克等急危重症的急救效果显著。

近年来随着对其药理作用研究的深入，其应用领域在不断扩展，由于应用广泛，在临床使用中同时也出现了一些不良反应，现综述如下。

1 NX的临床应用1．1 治疗急性酒精中毒：我国卫生部1994年批准了NX作为急性酒精中毒的治疗用药。

NX是β-EP拮抗剂，可防止和逆转酒精中毒引起的中枢抑制，起到催醒作用。

蔡长泉[1]用大剂量NX肌肉注射治疗急性重度酒精中毒58例，与一般治疗比较，能明显缩短中毒后清醒时间和正确回答问题时间，在催醒效果、缩短治疗时间、降低死亡率等方面效果满意。

1．2 治疗阿片类药物中毒：NX对哌替啶、吗啡、海洛因等引起的呼吸抑制有特异拮抗作用，且起效快、疗效好。

罗安忠等[2]报道静脉注射NX治疗海洛因中毒导致的呼吸衰竭45例，取得显著的效果。

宋国营[3]对１０篇文献共４９７例急性重度海洛因中毒病例应用NX治疗的结果进行了分析，结果４９７例中抢救成功４９５例，成功率99.6%。

在４９５例抢救成功者中，首剂NX注射后意识恢复及自主呼吸恢复者１３２例，重复用药１次后恢复意识及正常自主呼吸者４４例。

故认为NX的应用大大提高了急性海洛因中毒患者的抢救成功率，取得极其满意的疗效。

1．3 治疗镇静催眠药急性中毒：人体在安眠药中毒时，伴有β-EP和脑啡肽的大量释放，致使患者迅速出现嗜睡、昏迷、呼吸抑制和血压下降，进而呼吸、循环衰竭而死亡，而NX是内源性阿片样物质的专一性拮抗剂，可有效阻断内源性阿片样物质增高所致的昏迷、呼吸及循环衰竭，用药后可迅速解除呼吸抑制，促进苏醒、血压回升，使患者迅速脱离危险。

盐酸丁丙诺啡的研究进展

匿堂绽姿！Ｑ鲤生！旦筮！！鲞笠兰翻丛鲤ｉ趔堕塑垒尘堂：！坠兰Ｑ塑：！堂：！ｉ，塑旦：兰盐酸丁丙诺啡的研究进展储靖，陈宁（武警医学院附属医院麻醉科，天津３００１６２）中图分类号：Ｒ９７１．２文献标识码：Ａ文章编号：１００６－２０８４（２００９）０２－０２７１－０３摘要：盐酸丁丙诺啡为部分阿片激动剂。

它对肛受体有很大亲和力，并缓慢释放。

镇痛作用强且持久。

它能有效减轻术中及术后疼痛与各种急慢性疼痛，成瘾性很低，同时对阿片成瘾治疗有效。

用药后，血浆药物峰值浓度在静脉注射后３０ｍｉｎ出现，半衰期约３ｈ，血浆蛋白结合率约为９６％。

经静脉注射常用剂量为０．１５一Ｏ．３ｍｇ。

不良反应少，主要表现有嗜睡、头晕、恶心和（或）呕吐。

关键词：丁丙诺啡；镇痛；戒毒ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｏｆＢｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ册Ｕ如哼，ＣＨＥＮＭ昭．（脚Ｄ肋Ⅷ吡ｏｆＡｎｅｓｔｈｅｓｉｏｌ－ｏｇｙ，ｔｈｅＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌ０，ＡｒｍｅｄＰｏｌｉｃｅＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，Ｔｉａａｊｉｎ３００１６２，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｂｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｉｓｃｌａｓｓｉｆｉｅｄ∞ａｐａｒｔｉａｌｏｐｉｏｉｄｅｘｅｉｔｏｍｏｔｏｒｙ．Ｉｔｈａｓａｈｉｇｈａｆｆｉｎｉ－ｔｙｔｏ斗ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ｒｅｌｅａｓｅｓｌｏｗｌｙ，ｈａｓｅｆｆｅｃｔｉｖｅｆｕｎｃｔｉｏｎａｎｄｌｏｎｇｄｕｒａｔｉｏｎ．Ｉｔｃａｎｅｆｆｅｃｔｉｖｅｌｙａｌｌｅｖｉａｔｅｐｅｒｉｏｐｅｍ－ｔｉｖｅｐａｉｎ，ｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｐａｉｎ，ｖａｒｉｏｕｓａｃｕｔｅａｎｄｃｈｒｏｎｉｃｐａｉｎ，ｈａｓｌｉｔｔｌｅｄｒｕｇａｄｄｉｃｔｉｏｎ，ｉｓｅｆｆｅｃｔｉｖｅｆｏｒｔｒｅａｔｉｎｇｏｐｉｏｉｄｄｅｐｅｎｄｅｎｃｅ．Ｐｅａｋｐｌａｓｍａｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｏｃｅａｒａ３０ｍｉｎｕｔｅｓａｆｔｅｒｉｎｔｒａｖｅｎｏｕｓｉｎｊｅｃｔｉｏｎａｎｄｉｔｓｈａＩｆ．１ｉｆｅＷａｇ３ｈ．ＴｈｅｒａｔｅｏｆｐｌａｓｍａｐｒｏｔｅｉｎｂｉｎｄｉｎｇＷａｓ９６％．ＢｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅｔａｒｔｒａｔｅｉｓａｖａｉｌａＩ，ｌｅａｓｉｎｔｒａｖｅｎｏｕｓｆｏｒ－ｍｕｌａｔｉｏｎ．ｎｏｒｍａｌｌｙｔａｋｅｎ酗０．１５－０．３ｍｇｄｏｓｅ．．１１ｌｅｍｏｓｔｃｏｎｕｎｏｎａｄｖｅｒｓｅｅｖｅｎｔｓ８１＂ｅｄｒｏｗｓｉｎｅｓｓ，ｄｉｚｚｉｎｅｓｓ，ｎａｕｓｅａａｎｄｖｏｍｉｔｉｎｇ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｂｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ；Ａｎａｌｇｅｓｉａ；Ｄｅｔｏｘｉｆｉｃａｔｉｏｎ盐酸丁丙诺啡（Ｂｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ），又称丁丙诺啡，化学名称为２１一环丙基－７ａ［（Ｓ）－１一羟基一１，２，２一三甲基丙基］一６，１４一桥亚乙基一６，７，８，１４一四氢东罂粟碱盐酸盐，属于阿片受体激动一拮抗药，主要激动斗受体，对８受体也有一定的激动作用，而对Ｋ受体则有不同程度的拮抗作用。

丁丙诺啡, 纳洛酮注射液超快速脱毒的临床研究

住院自愿戒毒并同意进行ＮＬ冲击治疗者，合Ｘ符
ＣＭＤ３海洛因依赖综合征诊断标准。年龄 ‘ ～Ｃ－１８４，体格检查和实室检查，除躯体疾病，染５岁经排传
病和神经精神病者。按入院先后顺序随机分为Ａ，Ｂ

［ｅｏｄ］ｈｒｉｄｐｎｅｃ／Ｔ；ｂｐｅｏｐｉｅＡＤ；ｎｌｘｎ／－ｙｗｒｓＫｅｏｎｅｅｄｎｅＤｕｒｎｒｈｎ／ａｏｅＡＤｏ［图分类号］Ｒ４．１［中７９６文献标识码］Ａ［章编号］１７—１１２０）２０９。９—３文６１７７（０９０—２２２６０
ｐｅｏｐｉｅｃｎｒｄｃｔｄａｌｓｍｐｏｎｉｅｅｆｃｓｏａｉｎｉｈｄｓｒｎｒｈｎａｅｕｅｗｉｒｗａｙｔｍｓａｄｓｄｆｅｔｆｒｐｄａｈｇｏｅＮＬＸ．Ｉａｍｐｒａｔｈｄｔｈｓｉｏｔｎ＂ｃｉｉａａｕｔｒａｅｌｃｌｌｅｗｉｍｏｅｓｆ．ｎｖｈ
ｔｅａｙＲｅｕｔ］ｅｓｄｆｅｔｎｔｄａｌｓｍｐｏｒｅｒａｅｉｎｆａｔｒｕ（Ｐ＜Ｏｈｒｐ．［ｓｌｓＴｈｉｅｅｆｃｓａｄｗｉｒｗａｙｔｍｓｗｅｅｄｃｅｓｄｓｇｉｃｎｌｉｇｏｐＡｈｉｙｎ．
者为Ｂ组，３各Ｏ例。两组在冲击治疗期间及次日均静脉输氧一次。每天进行戒断症状与不良反应的观察与

丁丙诺啡纳洛酮舌下片的研发

“丁丙诺啡纳洛酮舌下片的研发”科技支撑计划可行性研究报告一、选题的必要性1、项目所处技术领域产业政策毒品是全球性的灾难，是文明社会的毒瘤，在过去几十年里，吸毒问题就像瘟疫一样在全球蔓延，任何国家、任何社会阶层无一不受到毒品问题的影响。

吸毒不但对吸毒者的精神及身体健康造成严重损害，导致智力受损、失眠、妄想，严重的出现精神崩溃、自残甚至自杀；而且导致千万家庭破裂，引发贩毒、盗窃、抢劫、卖淫等犯罪行为，威胁社会稳定，耗费大量社会资源；同时吸毒者共用注射器还引发血液疾病尤其是艾滋病的传播。

据统计，截至2010年10月底，我国累计报告艾滋病病毒感染者和病人近37.0393万例，其中25%是因静脉吸毒所致。

吸毒成瘾者有相当一部分属于是吗啡、海洛因等阿片类物质成瘾，2011年《中国禁毒报告》显示，海洛因成瘾者占吸毒总人数的69%。

长期和反复滥用阿片类物质就会产生躯体依赖及心理依赖：躯体依赖主要表现为耐受性及戒断症状，中断或骤减用药后机体即出现戒断症状，表现为流涕流泪、打哈欠、瞳孔放大、出汗、腹泻及焦虑等，全身犹如千万只蚂蚁啃噬，戒断症状是促使吸毒人员继续阿片类物质滥用的主要原因，经过7～14天的脱毒治疗症状可消失；阿片类物质激动阿片µ受体后使人产生强烈的欣快感，心理依赖即是吸毒者对毒品产生的强烈渴求，通过不断滥用来重复这种欣快感，欣快感是吸毒行为的主要指向和内在驱动因素，是导致复吸的重要原因。

戒断症状及欣快感使吸毒者“屡戒屡吸”，1年内复吸率甚至超过95%。

吸毒对各个国家来说都是十分严峻的社会问题，据联合国麻醉品管制局公布的数字，全球吸毒人员已经超过了6000万人。

2011年《中国禁毒报告》显示，截至2010 年底，全国共发现登记吸毒人员154.5万名，其中海洛因成瘾人员106.5万名，占69%。

实际上，戒毒行业一般认为每一个显性吸毒者背后至少有5个隐性吸毒者，据此推算，在我国，阿片类物质成瘾者已经超过了500万人。

临床纳洛酮药物适应症常规剂量给药说明不良反应贮藏注意事项禁忌症药物监控及药物过量表现

临床纳洛酮药物适应症、常规剂量、给药说明、不良反应、贮藏、注意事项、禁忌症、药物监控及药物过量表现适应症口服给药用于急性酒精中毒，限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。

注射给药为阿片类受体拮抗药。

1.用于阿片类药物复合麻醉术后，拮抗该类药物所致的呼吸抑制，促使病人苏醒。

2.用于阿片类药物过量，完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。

3.解救急性乙醇中毒。

4.用于急性阿片类药物过量的诊断。

常规剂量口服给药片剂：舌下含服。

一次0.4~0.8mg（1~2片），根据病情需要可重复用药。

注射给药注射剂：因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。

本品可静脉输注、注射或肌内注射给药，静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。

因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时应重复给予本品。

静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。

把2mg本品加入500m1的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg∕m1,混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。

根据患者反应控制滴注速度。

成人使用阿片类药物过量：首次可静脉注射本品0.4mg~2mg,如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2~3分钟重复注射给药。

如果给10mg后还未见反应，就应考虑此诊断问题。

如果不能静脉给药，可肌内给药。

术后阿片类药物抑制效应：部分纠正在手术中使用阿片类药物后的阿片抑制效应，通常较小剂量本品即有效。

本品给药剂量应根据患者反应来确定。

首次纠正呼吸抑制时.，应每隔2~3分钟，静脉注射0.1mg-0.2mg,直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。

大于必需剂量时可明显逆转痛觉缺失和升高血压。

同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。

1-2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。

纳洛酮研究报告

纳洛酮研究报告
标题：纳洛酮研究报告
摘要：
纳洛酮是一种有效的鸦片类药物拮抗剂，广泛用于治疗鸦片类药物过量和成瘾的患者。

本研究旨在综述纳洛酮的药理学特性、临床应用和研究进展，并探讨其潜在的副作用和风险。

引言：
鸦片类药物滥用和成瘾问题已经成为全球范围内的重要公共卫生挑战之一。

纳洛酮作为一种鸦片类药物拮抗剂，可以帮助患者摆脱对鸦片类药物的依赖，减少鸦片类药物的滥用和副作用。

然而，纳洛酮的临床应用和研究仍面临一些挑战，如副作用和药物依赖的可能性。

方法：
本研究通过文献综述的方式收集并系统整理相关的研究文章和临床试验数据，对纳洛酮的药理学特性、临床应用和研究进展进行分析和总结。

结果：
纳洛酮作为一种鸦片类药物拮抗剂，通过与鸦片类受体结合阻断鸦片类药物的效应，从而减少戒断症状和药物滥用行为。

临床研究表明纳洛酮可以有效降低鸦片类药物滥用者的死亡率和病害传播风险，并提供长期戒断的可能性。

然而，纳洛酮的应用也存在一些副作用，如呼吸抑制、心律失常和药物依赖等。

讨论：
纳洛酮的应用在临床上具有显著的益处，但副作用和风险不能忽视。

合理的剂量和监测是必不可少的，尤其对于具有心血管疾病等潜在风险的患者。

此外，纳洛酮的联合应用和其他药物治疗的研究也需要进一步加强。

结论：
纳洛酮作为一种鸦片类药物拮抗剂，具有显著的治疗效果，但副作用和风险需要得到充分认识和避免。

未来的研究应重点关注纳洛酮的剂量、用药时间和合适患者群体的选择，以最大程度发挥其潜力，并寻找更好的治疗选择。

研究纳洛酮治疗慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭临床效果及不良反应分析

研究纳洛酮治疗慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭临床效果及不良反应分析摘要：目的探究慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭患者服用纳洛酮药物的临床效果。

方法共计抽取50例慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭患者作为研究对象，患者于2018年2月-2020年2月入我院接受救治，将其随机分两组，各25例，观察组与对照组分别采取纳洛酮和常规药物治疗，对比两组患者的血氧分压和动脉血二氧化碳分压以及不良反应出现的情况。

结果：观察组患者的血氧分压高于对照组，动脉血二氧化碳分压低于对照组，不良反应出现的情况更少，数据比较，差异显著（P＜0.05）。

结论：纳洛酮联合常规药物在治疗慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭时，效果较高，能够改善患者的病情，降低对患者身体的负面影响，临床要重视。

关键词：慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭；纳洛酮；效果；不良反应慢阻肺是常见的疾病种类之一，患病人群主要为中老年，属于慢性疾病的一种，根治非常困难，随着病程时间的延长，对患者的负面影响越来越大。

在出现慢阻肺之后，患者的呼吸功能下降，会出现呼吸衰竭情况，其中有部分患者合并出现Ⅱ型呼吸衰竭，合并疾病之后，对患者的身体健康更大，需要及时治疗，避免造成生命危险[1]。

临床治疗中纳洛酮药物的效果较高，治疗优势明显。

本次试验深入研究纳洛酮的临床治疗效果，详细资料如下：1 资料与方法1.1资料共计抽取50例慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭患者作为研究对象，患者于2018年2月-2020年2月入我院接受救治，将其随机分两组，各25例。

纳入标准：（1）临床医学诊断患者为慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭。

（2）所有家属均了解本研究，并自愿签署知情同意书。

排除标准：（1）无沟通能力。

（2）合并其它脏器方面疾病。

观察组男女比例为14：11，年龄最大和最小分别为71岁和32岁，平均年龄（46.5±3.2）岁；对照组：男女比例为15：10，年龄最大和最小分别为72岁和31岁，平均年龄（46.4±3.3）岁，基本资料对比无统计学意义（P＞0.05），有可比性。

丁丙诺啡纳洛酮舌下片临床研究方案设计的考虑要点

发布日期20110829栏目化药药物评价>>临床安全性和有效性评价标题丁丙诺啡纳洛酮舌下片临床研究方案设计的考虑要点作者赵德恒王健杨焕高晨燕杨志敏部门化药临床一部正文内容前言阿片类药物包括天然类如鸦片、吗啡（阿片中的生物碱）、海洛因（吗啡的衍生物）以及人工合成类如美沙酮、度冷丁等。

此类药物具有镇痛、止咳、止泻、麻醉等多种药理作用，同时也具有较强的成瘾性，滥用后易产生依赖。

阿片类药物依赖是一种慢性、高复发性疾病，其治疗是一个长期过程。

目前对此类药物依赖的治疗推荐采用医学、心理、社会等综合措施，包括停止滥用药物、针对戒断症状给予脱毒治疗、针对心理依赖及其它躯体、心理、社会功能损害进行康复和防复吸治疗，最终实现吸毒人员的康复和回归社会。

一、研究背景盐酸丁丙诺啡是阿片受体的部分激动－拮抗剂，其舌下片被批准用于阿片类依赖的脱毒治疗。

丁丙诺啡安全性较高,但也存在一定的滥用风险，在我国近年时有发生,并有逐年增多的趋势。

盐酸纳洛酮是短效阿片受体拮抗剂，本身并无激动作用，能竞争性拮抗各类阿片受体。

丁丙诺啡纳洛酮舌下片是丁丙诺啡与纳洛酮4：1(以碱基计)的复方制剂,当舌下含服时纳洛酮很少被吸收,此时丁丙诺啡复方与相同剂量单方疗效类似。

但如将复方药物注射时,纳洛酮会优先且完全地与受体结合起效,此时复方药物产生的效果类似于纳洛酮,不仅不会产生欣快感,反而会立即引发强烈的戒断症状,因此采用丁丙诺啡复方治疗可以防止吸毒者注射滥用。

丁丙诺啡纳洛酮舌下片已获美国FDA批准上市，适应症推荐用于阿片依赖的维持治疗。

目前国内也有多家产品申报临床。

在临床研究方案设计及实施过程中，企业和研究者共同遇到了一系列实际操作性的问题。

为了促进此类药物的规范研究，提高研究方案的可操作性，结合我国戒毒治疗现状和相关法律法规要求，经过与药物依赖治疗方面临床专家、部分研究企业多次交流和讨论，提出了如下几个方面的考虑要点，供研究者和企业参考。

某院丁丙诺啡透皮贴不良反应原因分析及干预效果评价

某院丁丙诺啡透皮贴不良反应原因分析及干预效果评价
刘耀华
（河南省洛阳正骨医院＜河南省骨科医院＞药学部，河南洛阳４７１０００）
摘要：目的促进丁丙诺啡透皮贴的临床安全用药。方法药师统计医院２０１７年３月至５月丁丙诺啡透皮贴的临床用药情况，剖析发生不良反应的原因并实施针对性干预。干预后，采用相同方法统计２０１７年９月至１１月该贴剂的临床用药情况，并与干预前进行对比
第一作者：刘耀华，女，硕士研究生，副主任药师，研究方向为临床药学，（电子信箱）ｌｉｕｙａｏｈｕａ８８＠１２６．ｃｏｍ。
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实验室测试异常，且发生率＞１％的所有３～４级不
ｔｉ－ＰｒｏｇｒａｍｍｅｄＤｅａｔｈ－Ｌｉｇａｎｄ１Ａｎｔｉｂｏｄｙ，ｉｎＭｅｔａｓｔａｔｉｃＲｅｎａｌ
·药事· ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ
ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ
２０１８年１１月２０日第２７卷第２２期Ｖｏｌ．２７牞Ｎｏ．２２牞Ｎｏｖｅｍｂｅｒ２０牞２０１８
·合理用药·
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００６－４９３１．２０１８．２２．０２４
分析。结果药师干预后，丁丙诺啡透皮贴不良反应减少２３例，不良反应发生率下降５．６８％，且用药目的、联合用药、用药温度、使用贴数、用药对象更趋合理。结论通过药师干预，该院丁丙诺啡透皮贴不良反应发生率有所降低，但仍存在一些不合理用药，需进一步改善。
关键词：丁丙诺啡透皮贴；药品不良反应；药师干预；合理用药
ＬｉｕＹａｏｈｕａ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＬｕｏｙａｎｇＯｒｔｈｏｐｅｄｉｃＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＨｅｎａｎＰｒｏｖｉｎｃｅ，ＯｒｔｈｏｐｅｄｉｃＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＨｅｎａｎ，Ｌｕｏｙａｎｇ，Ｈｅｎａｎ，Ｃｈｉｎａ４７１０００）Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｐｒｏｍｏｔｅｃｌｉｎｉｃａｌｓａｆｅｍｅｄｉｃａｔｉｏｎｏｆＢｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＳｙｓｔｅｍ．ＭｅｔｈｏｄｓＦｒｏｍＭａｒｃｈｔｏＭａｙｉｎ

丁丙诺啡透皮贴剂

用药过量治疗
在用药过量的情况下，如有必要，首先应重新建立一个维持-通畅的呼吸气道，用于协助或控制呼吸。采用其他支持加措施（包括吸氧、给予血管升压类药物）以治疗循环性休克和肺水肿等症状，心脏骤停或心律失常将需要给予加强型生命支持技术治疗。
纳洛酮对丁丙诺啡产生的呼吸抑制可能无任何逆转作用。在治疗丁丙诺啡用药过量期间，高剂量纳洛酮的极限值是10～35mg/70kg，纳洛酮起效可能会延迟30分中或更长时间。还可以使用盐酸多沙普仑（一种呼吸兴奋剂）。
注意事项：
滥用可能性
本品含丁丙诺啡，为μ阿片受体部分激动剂，属于国家特殊管理的精神药品。丁丙诺啡滥用形式与其他阿片受体激动剂(合法或非法)相似，阿片受体激动剂是药物滥用者和药物成瘾者寻找对象，且易被非法倒卖。开具处方或调剂本品时，如发现存在误用、滥用或倒卖风险增加情况，应考虑到上述风险。但是关于误用、滥用和倒卖的担忧不应妨碍疼痛的合理治疗。
给患者开具处方前，需评估阿片类药物滥用或成瘾风险，本人或其家族有药物滥用史(包括药物或酒精滥用或成瘾)或患有精神疾病的患者(如重度抑郁症)阿片类药物滥用风险会增加。风险增加的患者仍适合缓释阿片类药物治疗;但是应加强对此类患者误用、滥用或成瘾体征的监察。由于此类药物即使在正确的临床应用中也具有成瘾风险，因此所有接受阿片类药物治疗的患者均应常规监察误用、滥用和成瘾体征。
尚未开展丁丙诺啡与CYP3A4诱导剂的相互作用试验。丁丙诺啡透皮贴剂与酶诱导剂(如，苯巴比妥、卡马西平、苯妥英、利福平)联合使用后，可能会导致清除率升高，继而降低药物的疗效。
某些全身性麻醉药(例如氟烷)及其他可诱导肝血流量下降的药品，可能会降低肝脏对丁丙诺啡的清除率。
药物过量：
临床症状
本品急性用药过量的临床表现为呼吸抑制、嗜睡发展成恍惚和昏迷、骨骼肌松弛、皮肤冰冷、瞳孔收缩、心动过缓、低血压、部分或完全气道阻塞、非典型打鼾和死亡。在用药过量的情况下，由于严重缺氧，可能导致显著的瞳孔散大，而非瞳孔缩小。

纳洛酮的药理研究及临床应用研究综述

1172018.05药物应用纳洛酮的药理研究及临床应用研究综述刘　情毕节医学高等专科学校贵州省毕节市 551700【摘　要】纳洛酮作为一种阿片受体拮抗剂在临床当中具有较为广泛的应用，在最近几年当中关于纳洛酮的研究成果逐渐开始增多，并被广泛应用于多个科室当中。

为了进一步探索纳洛酮的功效，本文首先对纳洛酮的药理进行了研究，并总结了纳洛酮在临床中的具体应用路径。

【关键词】纳洛酮；药理；临床应用；综述1 引言根据最新的病理学研究结果，当患者出现急性药物中毒、休克以及昏迷时患者体内的阿片肽释放会出现明显增加，同时会直接参与到病理过程当中，从而加速患者病情的发展，甚至直接导致患者死亡。

因此，在许多情况下需要给予患者必要的阿片受体拮抗剂治疗，从而确保患者的生命安全。

在现阶段的临床当中纳洛酮作为一种使用极为广泛的阿片受体拮抗剂，其药理作用已经引起了人们的广泛关注，基于此种情况，笔者查阅了大量的相关文献对纳洛酮的药理研究及临床应用进行研究综述。

2 纳洛酮基础研究与药代动力学纳洛酮并不是一种新型临床药品，早在上个世纪80年代我国就已经成功研发出纳洛酮，同时也被广泛的应用于临床治疗当中。

纳洛酮作为一种纯抗结剂，其本身并不存在任何活性，但是纳洛酮与阿片受体的亲和度要明显高于内啡肽以及吗啡，因此，能够有效阻止阿片类药物与受体的结合，从而解除患者的中毒现象以及病理进程的进一步发展。

同时纳洛酮对于因使用巴比妥类药物所导致的呼吸抑制也没有明显的干扰作用，对阿片样物质及内源性阿片样物质如内啡肽、脑啡肽的特异拮抗作用 , 纳洛酮可竞争性拮抗所有阿片受体。

β-内啡肽在内源性阿片受体样物质中活性最强, 并在痛觉感知、垂体激素分泌、心血管活动和呼吸调节方面均起一定的作用。

当患者因为脑梗死、脑缺氧等应激状况而导致脑中的β-内啡肽释放增加时，使用纳洛酮能够实现对内啡肽的有效抗拮从而缓解患者的症状。

一般情况下纳洛酮直接通过静脉注射或者肌肉注射的方式给药，一般情况下在给药3min 之内就会发挥药性，同时纳洛酮也很容易突破血脑屏障，从而快速实现对内啡肽的抑制，从而促进患者从昏迷中苏醒过来，但是纳洛酮在人体中的作用时间持续也相对较短，一般情况下在血浆中的半衰期约为90min 。

小剂量纳洛酮对丁丙诺啡术后镇痛中恶心、呕吐的影响

小剂量纳洛酮对丁丙诺啡术后镇痛中恶心、呕吐的影响
顾正峰;胡毅平;王军;安明昊
【期刊名称】《临床麻醉学杂志》
【年(卷),期】2007(23)5
【摘要】丁丙诺啡为阿片受体部分激动拮抗药，用于术后镇痛具有良好的效果，但恶心、呕吐发生率较高。

小剂量纳洛酮复合丁丙诺啡行患者自控静脉镇痛（PCIA）可明显降低恶心、呕吐的发生率，现报道如下。

【总页数】1页(P419)
【作者】顾正峰;胡毅平;王军;安明昊
【作者单位】214001,江苏省无锡市第一人民医院麻醉科;214001,江苏省无锡市第一人民医院麻醉科;214001,江苏省无锡市第一人民医院麻醉科;214001,江苏省无锡市第一人民医院麻醉科
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.格拉司琼联合小剂量纳洛酮对术后镇痛中恶心呕吐的影响 [J], 易汀宜
2.氯丙嗪及纳洛酮减轻硬膜外吗啡术后镇痛所致恶心呕吐副作用的临床效果观察[J], 张贵权
3.硬膜外应用小剂量纳络酮预防舒芬太尼术后镇痛所致的恶心呕吐的研究 [J], 王东伟; 陈萍; 曾凡荣
4.小剂量纳洛酮对阿片类药物相关术后恶心呕吐及术后疼痛影响的Meta分析 [J],
龙学晨;殷一博;李晶晶;郭文俊
5.右美托咪定合舒芬太尼用于腹腔镜术后镇痛患者睡眠质量及恶心呕吐发生率的影响分析 [J], 邵学诚
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纳洛酮药理的不良反应

纳洛酮药理的不良反应纳洛酮是一种比较著名的药物，有多少人了解纳洛酮的不良反应。

下面是店铺为你整理的纳洛酮的不良反应的相关内容，希望对你有用!纳洛酮的不良反应个别患者出现口干、恶心呕吐、厌食、困倦或烦躁不安、血压升高和心率加快，大多数可不用处理而自行恢复。

但有报道，个别患者可诱发心律失常、肺水肿、甚至心肌梗死。

纳洛酮的禁忌症(1)高血压及心功能不良患者慎用。

(2)用药注意：①应根据病人具体情况和病情，选用适当的剂量和给药速度。

②密切观察病人的体征变化，如呼吸、血压、心率，并及时采取相应措施。

③阿片类及其他麻醉性镇痛药成瘾者，注射本品时，会立即出现戒断症状，故要注意掌握剂量。

纳洛酮的注意事项1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。

2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。

3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。

4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。

5.必须严格掌握儿童用量。

纳洛酮的药物相互作用1.纳洛酮可拮抗类阿片药物(包括喷他佐辛)的作用。

2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。

3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用，对成瘾者进行鉴别诊断，如系成瘾者，使用纳洛酮后即会出现戒断症状。

纳洛酮的药理学纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。

纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体(依次为μ，κ，δ)而起作用;同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。

能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。

纳洛酮的药代动力学纳洛酮口服后虽可被吸收，但由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。

静脉注射纳洛酮后2min即可显效，维持作用很短(30～60min)。

皮下、肌内注射、舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟。

丁丙诺啡(莎菲)用于骨科术后病人静脉镇痛临床观察

丁丙诺啡（莎菲）用于骨科术后病人静脉镇痛临床观察【摘要】目的评价丁丙诺啡用于骨科术后病人静脉自控镇痛(PCIA)的有效性及安全性。

方法选择120例骨科术后，患者，随机分为两组。

第1组：丁丙诺啡1 05mg+恩丹西酮8mg用生理盐水稀释为100ml；第Ⅱ组：芬太尼0．7mg+恩丹西酮8mg用生理盐水稀释为100ml。

分别注入微量止痛泵，进行静脉输注，持续背景流量2ml／h，PCA量0．5ml／。

锁定时间15min，持续镇痛48h，观察两组患者的镇痛效果，镇静评分及不良反应发生情况。

结果两组患者均镇痛满意：镇静评分均在3分以下；无严重不良反应发生。

恶心、呕吐，头晕发生率第1组多于第Ⅱ组，总的不良反应第Ⅱ组多于第1组．但两组间无统计学意义(P＞0．05)。

结论丁丙诺啡有较强的镇痛作用，不良反应发生率低，可安全有效地用于骨科术后病人静脉自控镇痛。

【关键词】丁丙诺啡：骨科术后：静脉镇痛1资料与方法1．1一般资料选择骨科术后患者120例，ASA分级I一Ⅱ级，男86例，女34例，年龄18-65岁。

所有病例均为外伤所致骨折，行切开复位内固定术。

上肢骨折45例，下肢骨折60例，多发骨折15例。

术前全身检查排除心、肺、肝、肾、脑等重要脏器功能障碍患者，体重均在标准体重±10％范围以内。

1．2麻醉及镇痛方法上肢手术采用肌间沟法行臂丛神经麻醉，局麻药液：0．8％利多卡因±0．25％罗哌卡因与1：20万肾上腺素混合液30ml。

下肢手术采用连续硬膜外麻醉，局麻药液：1％利多卡因：±0．375％罗哌卡因与1：20万肾上腺素混合液，用量为9-17ml。

术毕，将120例患者随机分为两组，实施术后静脉自控镇痛(PCIA)。

第1组(丁丙诺啡组)：60例，丁丙诺啡1．05mg+恩丹西酮8mg用生理盐水稀释为lOOmh第Ⅱ组(芬太尼组)：60例，芬太尼0．7mg+恩丹西酮8mg用生理盐水稀释为lOOml。

分别注入同一型号静脉自控镇痛泵。