金鸡纳碱衍生物分类

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有机碱——精选推荐

有机碱——精选推荐

金鸡纳碱(奎宁),烟碱(尼古丁),秋水仙素,这些都是有机碱,特别的金鸡纳碱,秋水仙素等都是生物碱,少计量就可以对生物作用巨大,譬如:番木鳖碱,剧毒,医用作兴奋剂。

除了生物碱之外还有季铵盐,吡啶,苯胺之类的有机物也是碱性的,其中季铵盐的碱性还挺强的普通的NaOH,Na2CO3,三乙胺,吡啶等催化效果不是很好是催化芳香胺和二硫化碳生成硫脲的反应需要一种碱作为催化剂普通的NaOH,Na2CO3,三乙胺,吡啶等催化效果不是很好前辈指教用吡啶做碱,好像加入碘反应产率不错:看那么多表格也是没多大用的。

反应条件影响是多方面的。

多看看参考文献,一般就那么几种常用的碱:(我自己分类的)特强的碱:氢化钠,叔丁醇钾,稍强的碱:醇钠,醇钾类。

一般的碱:氢氧化钠,氢氧化钾。

差的:碳酸钠等。

这类反应常用醇钠,或者氢氧化钠。

反应位阻很大的话才选择特强的碱。

一般加大量,选择合适的溶剂(反应温度),好几种碱都是可以用的。

在有机金属化合物中,Lochmann-Schlosser试剂基本上是碱性最强的。

它是叔丁基锂和叔丁醇钾的混合物,平衡时由正离子交换生成叔丁基钾,碱性比叔丁基锂更高。

碱性更强的烷基金属化合物(如烷基铯之类)过于活泼而少用,但它们的碱性比常用的有机金属化合物更强。

在无机化合物中,氮化锂是最强的碱之一,它的碱性可以使氢气去质子生成氨基锂和氢化锂LDA二异丙胺基锂,能拔氢!供电子能力比乙级强的都可以,比如三丙基胺我只知道胍的碱性很强。

还有TBD,MTBD,DBU,DBN,四丁基氢氧化铵等。

有氨基钠,叔丁醇娜,还有一个强的LDA4-二甲氨基吡啶(DMAP)DBU属双环脒类化合物,在聚氨酯行业用作催化剂,它是一种催化活性很强的低气味凝胶催化剂,主要用于需要强凝胶催化作用的场合,包括含有脂环族异氰酸酯或脂肪异氰酸酯的配方,因为它们的活性不如芳香族的异氰酸酯,所以需要很强的催化剂。

DBU催化活性随着温度的升高而明显加强,例如70℃时DBU对异氰酸酯-醇、异氰酸酯-水反应的催化速率常数分别是25℃时的67倍和35倍,而常用的双环叔胺催化剂三亚乙基二胺的催化活性则分别增加到原来的5倍和6倍。

金鸡纳碱及其衍生物在不对称Mannich反应中的应用

金鸡纳碱及其衍生物在不对称Mannich反应中的应用
Ke r s:Ma nih;cn h n k li y wo d n c i c o a a ao d;a y l s mmerc ti
Manc ni h反应是一种重要 的反应类型 , 显著特征 就是在形 其 成 C—C键 的 同 时形 成 C— N键 , 对 映 选择 性 的 M n i 而 anc 应是 h反 制备手性 卢一 氨基酸衍生物的常用 方法 。手性 J 氨基 酸衍 生物 B一 是合成天然产物的重要骨架 , 比如抗癌试剂紫杉醇… 。同时还具
∞ + oo0 B 1 cur t to 1 % o lo r1 e 2 n e
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关键 词 : an h金鸡纳碱; M ni ; c 不对称
中图分类 号 :613 02.
文献标 识码 : A
文章 编号 : 0 — 6721)3 02 0 1 1 97(020 —00—3 0
Ap l a i n o n h n k li n h i rv t e n As mm e rc p i t fCi c o a Al ao d a d t er De ia i si y c o v t i
Ab t a t a ayi n n i s lc ie Ma n c e c in r vd d o e o e mo t e s t e a p o c e rt e s n h ss s r c :C t lt e a t e e t n ih r a t sp o i e n f h s v rai p r a h sf y t e i c o v o t l o h o p ial ci e c i la n s fo t l y a t h r mi e .Re e t ,s v r r a o a ayi r tc l r e e o e y u ig te p r n i c o a c v a c nl y e e a o g n c t t p o o oswe e d v lp d b s a e tcn h n l l c n h a k o d rt erd r aie .I wa c so o sd r be at n in i e d me t n r in r s a c .T er c n r — l a i s o h i e v t s t sa f u f n i e a l t t t o s c a d f e g e e r h l i v o c e o n h i o h e e t o p g e so s mmer n ih r a t n aay e y c n h n l ao d rt erd r aie s g n r l e iwe . r s f y a t c Ma n c e ci sc t z d b i c o a ak l i so h i e v t swa e e al r v e d i o l i v y

立体化学

立体化学

目录摘要 (3)1金鸡纳碱手性催化剂简介 (3)2 金鸡纳碱类物质作为手性相转移催化剂 (4)3 含硫脲类金鸡纳碱催化剂在不对称反应中的应用 (6)4 含醚类金鸡纳碱催化剂在不对称反应中的应用 (9)5 其它类金鸡纳碱催化剂在不对称反应中的应用 (11)6 启示与展望 (13)参考文献 (13)金鸡纳碱类化合物在不对称合成中的应用及研究进展摘要:本文综述了近年来金鸡纳碱及其部分衍生物在不对称合成中的应用及研究进展,并对其应用与发展进行了展望。

关键词:金鸡纳碱;不对称合成;综述Application and Recent Advances of Cinchona Alkaloid Compounds in Asymmetric SynthesisAbstract : The application and recent advances of cinchona alkaloids and parts of their derivatives in asymmetric synthesis were reviewed and the developing trend and application prospect of them are also discussed in this paper.Keywords : cinchona alkaloid; asymmetric synthesis; review不对称合成主要包括手性源直接合成、手性诱导合成和手性催化合成。

其中手性催化反应中的手性剂因其易得,易于修饰并且使用量少而在不对称合成中受到国内外化学工作者的关注[1]。

几十年来,不对称合成一直是众多化学家和科研人员的研究热点之一。

不对称催化作为不对称合成中的重要分支,始终占据着不可替代的作用。

随着今年来生命科学和其它相关产业对手性物质的需求日益增多,高效、经济且环境无害的手性催化剂成为世界关注的焦点[2]。

金 鸡 纳 碱

金 鸡 纳 碱

湖南农业大学课程论文学院:园艺园林学院班级:茶学一班姓名:倪述荣学号:200941736121 课程论文题目:珍惜药用植物之金鸡纳碱课程名称:珍稀药用植物资源的开发与利用评阅成绩:评阅意见:成绩评定教师签名:日期:年月日珍稀药用植物资源之金鸡纳树一、概述;二、资源分布;三、药用价值;四、研究与开发史;五、国内外市场前景预测;六、解决原材料紧缺之道。

第一节概述金鸡纳碱又叫奎宁,属喹啉的衍生物,存在于金鸡纳树皮中,其结构为:金鸡纳碱为无色晶体,熔点为177℃,微溶于水,易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。

金鸡纳碱具有退热作用,是有效的康疟疾药物。

第二节资源分布茜草科(Rubiaceae) 金鸡纳属常绿灌木或小乔木。

又名鸡纳树、奎宁树、金鸡勒。

树皮和根皮是提取奎宁和奎尼丁的重要原料。

原产南美洲,最初发现于安第斯山东部海拔900~2700米的山谷内。

19世纪中期移植至东南亚一带栽培。

印度尼西亚最早引种。

中国于190 6年开始在台湾省试种,1933年引种于广东、云南等地。

金鸡纳树高2.5~3.0米,树皮黄绿色或褐色。

叶对生,披针形或椭圆状披针形,光滑无毛。

圆锥状聚伞花序顶生或腋生。

7~9月开白色或黄白色花。

蒴果椭圆形,种子小而扁平,褐色,有翅。

适宜生长在热带海拔800~3000米的山地。

喜温暖,以冬暖夏凉、全年无霜、年温差小、年平均温度16~24℃、年降雨量2000~2500毫米的气候为宜。

怕强光、干旱和水涝。

要求富含腐殖质、pH4.2~5.6的酸性壤土。

主要用种子,亦可用芽接、扦插、高空压条等法繁殖。

用种子繁殖时须在种子采收后立即播种育苗。

主要病虫害有立枯病、小疫苗病、紫根病和金龟子、蟋蟀等。

另外,金鸡纳属中尚有红金鸡纳树(C.succirubra)、药金鸡纳树(C. officinalis)和西黄金鸡纳树(C.calisaya)等种,亦可提制奎宁和奎尼丁等。

第三节药用价值金鸡纳树皮含30多种生物碱,其中主要为奎宁,其次为奎尼丁、辛可尼丁、辛可宁等。

从抗疟药奎宁、青蒿素的发现到新药质量标准制定的过程的解析谈药物分析学科在新药开发中的作用

从抗疟药奎宁、青蒿素的发现到新药质量标准制定的过程的解析谈药物分析学科在新药开发中的作用

从抗疟药奎宁、青蒿素的发现到新药质量标准制定的过程的解析谈药物分析学科在新药开发中的作用摘要:回顾了抗疟药青蒿素和奎宁的开发历程,概括了这两种药物的质量研究过程,畅谈了药物分析学科在新药研发中的作用。

关键词:青蒿素、奎宁、质量研究标准、药物分析疟疾是严重危害人类健康的疾病之一,根据世界卫生组织(WHO)统计,每年全球发病人数达3~5亿,年平均死亡人数高达100~200万。

因此,科学家们一直致力于寻找、开发、合成治疗疟疾的药物,使得疟疾得到控制。

西方科学家佩雷蒂尔(P.Jpellefier)和卡文顿(J.Bcaventou)从金鸡纳树皮中提取到了奎宁和辛可宁生物碱,中国科学家在20世纪70年代从中草药青蒿(植物黄花蒿)中提取到了抗疟的有效成分青蒿素,挽救了全球特别是非洲地区的数百万人的生命。

在这些药物的研究开发与后续发展过程中,药物分析的一些方法起着至关重要的作用。

[1]奎宁的发现过程奎宁俗称金鸡纳碱,属于来自天然的生物碱类(alkaloids)化合物,最早是从茜草科植物金鸡纳树Cinchona ledgeriana (Howard) Moens ex Trim及其同属植物的树皮中提取得到的。

奎宁是治疗疟疾的特效药,它的发现及应用曾经挽救了无数疟疾病人的生命。

奎宁的真实起源目前并无实证,在西方,17世纪前南美洲印第安人靠喝金鸡纳树皮水治疗疟疾;约四百多年前欧洲殖民者侵略美洲时,很多欧洲人不适应当地的气候条件,染上了严重的疟疾而死亡。

当时,西班牙驻秘鲁总督的夫人安娜(Ana Chinchón)也不幸染上了疟疾,这时一位印第安姑娘冒着生命危险给安娜夫人偷偷送去了金鸡纳树皮制成的粉末,安娜夫人服用后,转危为安。

后来一位西班牙传教士将金鸡纳树皮带到了西班牙,并将树皮取名为cincnona。

在1742 年,瑞典植物学家Carl Linnaeus(1707—1778)将这种树以总督夫人的名字正式命名为cinchona,即金鸡纳树。

源于天然源奎宁类生物碱全新杀菌化学实体的设计合成与结构优化研究

源于天然源奎宁类生物碱全新杀菌化学实体的设计合成与结构优化研究
2、运用多样性导向合成策略设计合成喹啉类新化学实体通过对奎宁的结构简化,发现2,8-双(三氟甲基)-4-羟基喹啉可作为一个先导结构,对4位羟基进行结构优化。本章运用多样性导向合成策略,筛选不同的抗菌活性片段与2,8-双(三氟甲基)喹啉4位进行拼接和结构优化,共合成52个化合物,测定了其对8种植物病原真菌的活性,发现对油菜菌核病菌活性最强的3a-3和3e-1,在40μg/mL的治疗效果分别达到51.39%和54.03%。
3、运用功能导向合成策略对喹啉类化合物的设计合成与结构优化研究通过对上一章化合物的构效关系研究,发现2,8-双(三氟甲基)-4-羟基-喹啉4位成酯抗菌活性最强。本章继续以2,8-双(三氟甲基)-4-羟基-喹啉为先导结构,运用功能导向合成策略,在保持4位酯基的基础上,设计、合成了21个化合物,测定了对5种真菌的EC<sub>50</sub>。
源于天然源奎宁类生物碱全新杀菌化学实体的设计合成与结构优化研究
奎宁(Quinine)俗称金鸡纳碱,是一种从茜草科植物金鸡纳树(Cinchona ledgeriana(Howard)Moens ex Trim)及其同属植物树皮中分离得到的天然生物碱,因其优异的抗疟效果和独特的立体化学结构,甚至被认为是影响人类发展进程和天然产物全合成的重大发现。同样分布在金鸡纳树属等植物中的奎宁类似物还有奎尼丁,辛可宁,辛可宁丁等。
对油菜菌核病菌活性最好的化合物4a-4在20μg/mL时治疗效果达到52.15%,进一步的作用机制研究发现,其可能作用于真菌的细胞核的有丝分裂和能量代谢过程。对稻瘟病菌活性最好的化合物4a-1可有效抑制稻瘟病菌的孢子萌发,并且对黄瓜பைடு நூலகம்粉病和西葫芦白粉病具有显著的田间防治效果。
以上研究结果表明,喹啉类化合物抗菌谱广泛,抗菌活性较强,田间防效显著,发展前景广阔,可被开发为一类全新的杀菌剂。

键合偶联双奎宁手性固定相的制备和手性拆分性能

键合偶联双奎宁手性固定相的制备和手性拆分性能

第22卷第12期应用化学V o.l22No.122005年12月 C H I NESE J OU RNAL OF A PPL I ED CHE M ISTRY D ec.2005键合偶联双奎宁手性固定相的制备和手性拆分性能杜祖银 肖如亭*(天津理工大学生物与化学工程学院 天津300191)关键词 手性固定相,奎宁,高效液相色谱,拆分中图分类号:O652.6 文献标识码:A 文章编号:1000-0518(2005)12-1372-03奎宁是一种天然的具有手性的生物碱(属于金鸡纳碱系列),可以作为高效液相色谱柱手性固定相的选择剂用于拆分手性化合物。

奥地利的Lindne r等[1~3]对金鸡纳碱类手性选择剂做了初步的研究,给出了基本的拆分机理;Lee等[4]合成了侧链含金鸡纳碱的手性聚甲基丙烯酸酯;K ra w i n k ler等[5]对金鸡纳碱氨基甲酸酯型的手性选择剂与硅胶的键合方式进行了实验和理论分析。

最近,Lubda和Lindner[6]又合成了一种以叔丁基氨基甲酰基奎宁为手性离子交换选择剂的整体柱,进一步拓展了该类固定相的应用范围。

此外,Song等[7]以1,4-二氯-2,3-二氮杂萘和3,6-二氯哒嗪为偶联剂,合成了4种双金鸡纳碱类衍生物,用作手性催化剂。

考虑到衍生化的金鸡纳碱可能具有更好的手性选择性,我们以4,4′-二苯基甲基二异氰酸酯(M DI)为偶联剂使奎宁发生偶合反应,得到的偶联双奎宁在偶氮二异丁腈(A I B N)的引发作用下,经自由基反应键合到3-巯丙基硅烷化的硅胶表面,合成了一种新的键合偶联双奎宁高效液相色谱柱手性固定相,并对其拆分性能进行了测试,获得了较满意的结果。

以上工作尚未见文献报道。

奎宁;4,4′-二苯基甲基二异氰酸酯(ACROS公司);偶氮二异丁腈;3-巯丙基三甲氧基硅烷(KH-590);球形硅胶(粒径5μm,比表面积310m2/g,平均孔径7nm);1-己烯;二月桂酸二丁基锡;1,1′-联-2-萘酚;异丙嗪,扑尔敏;普萘洛尔;苯丙醇胺(日本进口)。

金鸡纳碱结构式

金鸡纳碱结构式

金鸡纳碱结构式
金鸡纳碱是一种有机化合物,其结构式为C20H24N2O2。

它是一种有毒的生物碱类物质,是由苦参属植物中提取而来的。

它的分子量为320.42g/mol,是一种带有胺基和酮基的有机化合物。

金鸡纳碱是一种重要的化学物质,在医药领域和农业领域都有广泛的应用。

它被广泛用于治疗心脏病、癌症和其他慢性疾病。

它还被用作杀虫剂和除草剂,可以有效地控制农作物害虫和杂草,保护农作物的生长。

金鸡纳碱的分子结构中含有苯环、吡咯环和氨基等基团,并且具有良好的药物活性和生物活性。

它可以通过化学合成或从苦参中提取得到。

由于其毒性较大,人们通常会采取各种措施来避免直接接触金鸡纳碱。

尽管金鸡纳碱具有广泛的应用领域,但它也存在一定的危害性。

它的毒性很强,能对人类和动物的中枢神经系统和心血管系统产生损害。

同时,由于其对光敏感性较强,因此人们在进行其应用过程中也要注意避免阳光照射。

总的来说,金鸡纳碱具有广泛的用途,并且在医药和农业领域发挥了重要的作用。

人们需要加强对其毒性的研究,同时采取相应的安全措施,以确保其在应用中的安全性和可靠性。

一个金鸡纳碱衍生物的合成以及对靛红和硝基甲烷Henry反应的催化

一个金鸡纳碱衍生物的合成以及对靛红和硝基甲烷Henry反应的催化
the Henr y reaction ofisatin and nitrom ethane.obtaining 9% ofthe ee value and 99% ofthe product yield. Keywords:Henry reaction: asymmetric catalysis:s—P-dinaphthol: quinine derivatives
Isatin and N itrom ethane
Guo Lij ie.Fu Xuxuan,Hu Shanshan,Li Xiaojt,an (Xinjiang Normal University,College ofChemistry and Chemical Engineering,Urumqi 830054。China)
础上 引 入轴 手 性结 构 ,并且 同步引 入羟 基 。
1实验 部分
实验 药 品及仪 器 X一4 数 字 显 微 熔 点 测 定 仪 (:It京 福 凯 仪 器 有 限 公 司 ). 400MHz核 磁 共 振 谱 仪 (TMS为 内 标 ),高 效 液 相 (岛 津 LC一6)。 质谱 仪(MieroMasSGCTCAO55)。 叠氮磷 酸 二 苯酯 、靛 红 、硝基 甲烷 、偶 氮 二 甲酸二 异丙 酯 、 fs)。l,1’.联 二萘酚 、三 苯基膦 、奎 宁均 为阿达 玛斯 分析纯 试剂 ,四 氢呋 喃 、乙酸 乙酯 、甲醇 为国 药分 析纯 。
[摘 要]用 S.联二 萘酚 通过 Mitsunobu反 应与 奎宁 结合 ,制备 1个新型 金 鸡纳碱 催 化剂 。新 催 化剂 结构 :用 质谱 、核磁 共振 氢 谱确 定 了 目标 化 台物 的结 构 .总收 率达 I 5%。将该 催化 剂 用于靛 红和 硝基 甲烷 Henry反应 , 获得 ee值 9%, 产率 99%的 加成 产物 。

有机催化1,3-质子迁移反应合成三氟甲基-β-氨基酸酯

有机催化1,3-质子迁移反应合成三氟甲基-β-氨基酸酯
1, 3 - pr o t o n s h i f t t r a ns f e r r e a c t i o n
X I E J i a n w u, B A O J i a x i n - X U Y i j i e
( C o l l e g e o fC h e mh t r y a n d蛳 S c i e n c e s , Z h e j i a n gN o r m a l U n i v e r s i t y 。 J i n h u aZ h e j i a n g 3 2 1 0 0 4.C h i n a )
t r a n s f e r r e a c t i g n 。e mp l o y i n g r e a d i l y a v a i l a b l e c h i r a l c i n c h o n a a l k a l o i d s d e i r v a t i v e s a s t h e o r g a n o c a t a l y s t s .T h e
第3 8卷第 3 期 2 0 l 5年 8月

浙江 师范大学学报 ( 自然科学版 ) J o u r n a l o f Z h e j i a n g N o r ma l U n i v e r s i t y ( N a t . S c i . )
V o 1 .3 8 ,N o . 3 A u g . 2 0 1 5
就包含了含氟 』 B . 氨基酸骨架 ; 另外 , 在抗癌活 性方面 , 3 位上 的苯基被三氟 甲基取代 的紫杉醇
收文 日期 : 2 0 1 4 一 l 1 一 l 1 ; 修 订日期 : 2 0 1 4 — 1 2 - 0 5

金鸡纳碱-方酰胺衍生物有机催化不对称Oxaziridination反应的研究

金鸡纳碱-方酰胺衍生物有机催化不对称Oxaziridination反应的研究

1004 1656202011 2009 05金鸡纳碱 方酰胺衍生物有机催化不对称Oxaziridination反应的研究王黎明,殷 悦,张俊伟,金 瑛(吉林医药学院 药学院,吉林 吉林 132013)摘要:将金鸡纳碱 方酰胺衍生物用于催化芳香醛亚胺的不对称Oxaziridination反应。

考察溶剂、温度及催化剂用量对反应的影响。

结果表明,最佳催化条件为10mol%催化剂1e,二甲苯为溶剂, 40oC反应。

得到了85~95%的化学产率和最高达91%ee的对映选择性。

关键词:金鸡纳碱 方酰胺衍生物;不对称催化;Oxaziridination反应;芳香醛亚胺中图分类号:O621 3 文献标志码:AStudyonasymmetricoxaziridinationreactionorganocatalyzedbycinchonaalkaloid squaramidederivativesWANGLi ming,YINYue,ZHANGJun wei,JINYing(Departmentofpharmacy,JilinMedicalUniversity,Jilin132013,China)Abstract:Cinchonaalkaloid squaramidederivativeasorganocatalystwasappliedinasymmetricoxaziridinationreactionofN tosylaldimine.Theeffectofsolvent,temperatureandcatalystloadingwereinvestigated.Theoptimizedconditionsweredeterminedtobexyleneasthesolventwitha10mol%loadingofcatalyst1eat 40oC.Thetrans(S,S) oxaziridineshadbeenobtainedingoodyields(85~95%)withupto91%enantiomericexcess(ee)Keywords:cinchonaalkaloid squaramidederivative;asymmetriccatalysis;oxaziridination;aldimine 哑嗪(氧氮杂环丙烷oxaziridine)是一类含有C、O、N的三元杂环化合物,分子中含有一个张力较强的三元环和活泼的N O键,表现出特殊的反应活性,在有机合成反应中具有重要用途,既可作供氧试剂又可作为供氮试剂[1~10]。

生物碱 分类

生物碱 分类

生物碱分类
生物碱是指一类含氮杂环化合物,广泛存在于自然界中的生物体内,包括植物、动物和微生物。

生物碱具有多种生物学和药理学活性,如抗癌、镇痛、抗炎等。

生物碱的分类方法有多种,主要根据其化学结构和来源进行分类。

1. 根据化学结构分类
生物碱可以按照其化学结构分类为以下几类:
(1) 吲哚生物碱:包括伯尼菲林、紫杉醇等,化学结构中含有吲哚环结构。

(2) 喹啉生物碱:包括喜树碱、奎宁等,化学结构中含有喹啉环结构。

(3) 赤藓碱:包括长春碱、喜马拉雅玫瑰碱等,化学结构中含有赤藓碱环结构。

(4) 烯丙基生物碱:包括柿衣素等,化学结构中含有烯丙基基团。

2. 根据来源分类
生物碱可以按照其来源分类为以下几类:
(1) 植物生物碱:从植物中提取得到,如罂粟碱、阿托品等。

(2) 动物生物碱:从动物中提取得到,如咖啡因、肾上腺素等。

(3) 微生物生物碱:从微生物中提取得到,如链霉素、四环素等。

综上所述,生物碱的分类方法有多种,主要包括按照化学结构和来源分类。

不同类别的生物碱具有不同的生物学和药理学活性,研究生物碱的分类和作用机制对于药物的发现与开发具有重要意义。

金鸡纳碱衍生的相转移催化剂的合成及应用的开题报告

金鸡纳碱衍生的相转移催化剂的合成及应用的开题报告

金鸡纳碱衍生的相转移催化剂的合成及应用的开题报告一、研究背景和意义相转移催化技术是一种将水相和有机相分别存在的反应物在相界面发生反应的方法,具有反应速率快、废物少、重复使用性强等优点,被广泛应用于有机合成、生物化学和材料科学等领域。

其中,金鸡纳碱作为一种合成成本低、催化效果好的催化剂,已经在相转移催化领域得到了广泛的应用。

然而,金鸡纳碱本身的应用受到其脱活和副反应的限制,因此,研究发展一种可以改善金鸡纳碱催化效果或者对其进行衍生改良的方法具有重要的意义。

二、研究内容和方法本次研究旨在通过合成金鸡纳碱衍生物,提高其在相转移催化中的催化效果。

具体研究内容和方法如下:1.合成金鸡纳碱衍生物:选择适当的衍生化试剂和反应条件,通过化学反应合成金鸡纳碱的衍生物,并通过红外光谱、核磁共振等分析方法对其结构进行表征。

2.评价催化剂的催化效果:使用合成的金鸡纳碱衍生物作为相转移催化剂,在模型反应体系中评价其催化效果,探究其在相转移催化中的特点和优势。

3.优化反应条件:在优化条件中,研究不同反应物浓度、催化剂用量、反应温度、反应时间等操作参数的影响,优化反应条件,提高反应速率和收率。

三、研究预期成果和意义本次研究将通过合成金鸡纳碱衍生物的方式,拓展金鸡纳碱催化剂的应用范围,提高其在相转移催化反应中的效率和选择性,为相转移催化技术的研究提供更多思路和方法。

预期成果如下:1.合成金鸡纳碱衍生物,确定其结构并得到优质的NMR数据信息。

2.评价金鸡纳碱衍生物在相转移催化中的催化效果、催化条件优化。

3.探究金鸡纳碱衍生物的催化机理和影响因素,丰富相转移催化理论。

本研究在优化金鸡纳碱催化剂应用和推动相转移催化技术发展方面具有重要的意义和应用前景。

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图 1 典型的金鸡纳碱类催化剂 Fig.1 Typicalcinchonacatalyst
1 常见的单取代金鸡纳碱类催化剂及其衍生物
图 2 常见的单取代金鸡纳碱酰胺类衍生物 Fig.2 Monosubstitutedquinineandsulfonamidederivatives. 收稿日期:2018-04-20 作者简介:郭利杰(1991—),女,硕士研究生,从事不对称有机合成。
为二聚体。自然界的植物中充满了各种各样的二聚生物碱,然 类,再根据与 9位连接的化合物类型不同,又分为了不同的类
而,二聚的金鸡纳碱并不是从任何物种中分离出来的,而是通 别,图 4是常见的双取代金鸡纳碱不同类别的衍生物。
·44·
山 东 化 工 SHANDONGCHEMICALINDUSTRY 2018年第 47卷
AnalytTechnolBiomedLifeSci,2015,1000:169-175.
spectrometry[J].AnalChem,2012,84:1708-1717.
[23]SampatAA S,LopatkaM,Vivó-TruyolsG,etal.Towards [33]AmundsenI,OiestadA M,EkebergD,etal.Quantitative
金鸡纳生物碱是从金鸡纳及其同属植物的树皮中提取的 一类的生物碱,金 鸡 纳 碱 为 抗 疟 特 效 药,制 剂 能 消 灭 各 种 疟 原 虫的裂殖体,终止 疟 疾 的 发 作,典 型 的 金 鸡 纳 碱 类 催 化 剂 结 构
包括以下六种:奎宁 (QN)、奎 尼 丁 (QD)、二 氢 奎 宁 (DHQ)、二 氢奎尼丁(DHQD)、辛可宁(CD)以及辛可尼丁(CN),见图 1。
chemicalprofilingofignitableliquidswithcomprehensivetwo
determinationoffifteenbasicpharmaceuticalsinante- and
- dimensional gas chromatography: Exploring forensic
图 3 常见的单取代金鸡纳碱的醚类和酯类衍生物
Fig.3 Monosubstitutedquinineethersandesterderivatives.
2 常见的Байду номын сангаас鸡纳碱二聚体类催化剂及其衍生物
凡是两个分子结合成一个新的物质,可以将生成的物质称
过合成路线的设计获得的。根据与 9位连接键的类型不同,二 聚态金鸡纳生物碱衍生物分为醚类、酯类、胺类、酰胺类[9]等几
ClassificationofQuinineDerivatives
GuoLijie,FuYuxuan,HuShanshan,LiXiaojuan
(XinjiangNormalUniversity,Urumqi 830054,China)
Abstract:Cinchonaderivativesarehighlyeffectivechiralcatalystsorchiralligands,Thisarticleclassifiescinchonaderivatives accordingtothetypeofthelinkandthetypeofbridgering. Keywords:cinchonine;quininederivative;chiralcatalyst;basiccatalyst
图 4 常见的双取代金鸡纳碱不同类别的衍生物
Fig.4 Disubstitutedquininederivativesofdifferentclasses
3 结语
具有广阔应用前景,和光明的未来。
金鸡纳碱衍生物的种类已经很多,然而利用已知的催化活
参考文献
性基团,构建新的、应用范围更广、催化效果更好的金鸡纳碱衍 [1]MarcelliT,Hiemstra H.Cinchona alkaloidsin asymmetri
第 9期
郭利杰,等:金鸡纳碱衍生物分类
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金鸡纳碱 -OH位可以转变为一个氨基,这一个氨基上的 氮原子上的氢被酰基或磺酰基取代而形成酰胺、磺酰胺类衍生 物等[1-3]。常见的单取代金鸡纳碱酰胺、磺酰胺类衍生物如图 2。
金鸡纳碱 -OH位具有很强的可修饰性,单分子金鸡纳碱
通过 -OH还可以与醇或者酸形成醚键、酯键,形成单取代金鸡 纳碱的醚类和酯类衍生物。 -OH易于形成醚键和酯键,因此 金鸡纳碱的醚类和酯类衍生物比金鸡纳碱酰胺类衍生物种类 多[3-8]。常见的单取代金鸡纳碱的醚类和酯类衍生物如图 3。
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山 东 化 工 SHANDONGCHEMICALINDUSTRY 2018年第 47卷
金鸡纳碱衍生物分类
郭利杰,付玉轩,胡珊珊,李小娟
(新疆师范大学 化学化工学院,新疆 乌鲁木齐 830054)
摘要:金鸡纳碱衍生物是高效的有机手性催化剂或手性配体,本文根据金鸡纳碱与桥环连接键的类型及桥环类型不同对金鸡纳碱衍生 物进行分类。 关键词:金鸡纳碱;金鸡纳碱衍生物;手性催化剂;碱性催化剂 中图分类号:O629.3;O643.36 文献标识码:A 文章编号:1008-021X(2018)09-0042-03
生物多功能催化 剂,依 然 是 非 常 艰 巨 的 工 作,需 要 科 研 工 作 者
organocatalysis[J].Synthesis,2010,8:1229-1279.
共同努力,金鸡纳碱及其衍生物在不对称有机催化领域中一定
(下转第 48页)
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山 东 化 工 SHANDONGCHEMICALINDUSTRY 2018年第 47卷
post-mortemwholebloodbyhighpH mobilephasereversed
applicationtoneatwhitespirits[J].ForensicSciInt,2016,
phaseultrahighperformanceliquidchromatography-tandem
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