注射用盐酸乌拉地尔讲义

脑干
5-HT1A受体
5-羟色胺能 神经元放电 频率
交感张力
外周作用
乌拉地尔
阻断外周 α1-受体
NA 心脏
NA NA
肾脏
αα ααα
11 1 1 1
消除反射性心动过速 维持或增加肾脏血流 降低动脉收缩压和舒张压
乌拉地尔的简介
?疗效
? 乌拉地尔起效迅速，静注后 5分钟血压即明显下降， 20-30 分钟达到高峰并在此后保持稳定。
? 硝普钠： 用于高血压急症，如高血压危象、高血
压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性 高血压等的紧急降压，也用于麻醉期间控制性降压 。用于急性心力衰竭，如急性心肌梗死或瓣膜 (左房 室瓣或主动脉瓣 )关闭不全时的急性心力衰竭。
药理作用
? 硝酸甘油 ：①对所有平滑肌都有松弛作用，但以松弛血管
v 高血压急症高治疗血压急症
在急原诊则抢救室或 ICU监测下
立即使用静脉制剂降低血压 2-6h 降至160/100mmHg 目标: 脑血管病变 一般稍高于正常值上限
v 基本信乌拉地尔的简介
6-{3-[4- 通息用名：注射用盐酸乌拉地尔
主要成份：为乌拉地尔 ,其化学名为：
（2-
甲氧苯基） -1-哌嗪基]丙基}氨基-1,3-二甲基-2,4
?安全性
乌拉地尔不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患 者
临床应用
?适应症
重症高血压 高血压危象 围手术期高血压 充血性 心力衰竭（主要用于治疗心脏病 扩张性心肌病 肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性 心衰病情加重者）
临床应用
? 使用方法
静脉注射： 缓慢静注25～50 mg，监测血压变化 ， 降压效果应在 5分钟内即可显示。若效果不够满意， 可重复用药。
硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠 药物的区别
药物简介
硝酸甘油、乌拉地尔、硝普 钠都是用于高血压的急救常 用药物，其药理都是血管扩 张药降压。
适应症
? 硝酸甘油：高血压急症降压。心绞痛及心肌梗塞
。充血心力衰竭。
? 乌拉地尔：用于治疗高血压危象 (如血压急剧升高
),重度和极重度高血压 ,以及难治性高血压 . 用于控 制围手术期高血压 .适用于静脉注射乌拉地尔后的维 持治疗。
高血压危象
此外，若舒张压高于140-150mmHg和(或)收 缩压高于220 mmHg，无论有无症状亦应视为 高血压危象
除了血压升高的绝对水平和速度外，靶器官 受累程度亦极为重要，在并发急性肺水肿、 主动脉夹层动脉瘤、心肌梗塞或脑血管疾病 时，即使血压仅中度增高，也应视为高血压 危象
刘立生. 高血压. 北京：人民卫生出版社. 2003：725.
蛋白症的可能。②有脑血管扩张增加颅内压的作用，对颅 内压高者宜慎用。③有升高眼内压作用，不宜用于青光眼 患者。
不良反应
?使用乌拉地尔后 个别病例可能出现头痛、头晕、 恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失 常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多 为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失 病人，无需停药，血压过度降低，可抬高下肢， 补充血容量即可改善。
?过敏反应少见（如瘙痒 皮肤发红 皮疹等）
?极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少 但 血清免疫学研究尚未证实其因果关系
受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，从 而降压， ? 外周作用：主要阻断突触后α1受体 ，使血管扩 张显著降低外周阻力 ，同时也有较弱的突触前 α2阻滞作用 ，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用。
v 作用机制乌拉地尔的简介
双重降压---独特的中枢外周双重作用机制
中枢作用
乌拉地尔
刺激中枢5-羟色 胺(HT)1A受体
? 硝普钠： ①对动、静脉平滑肌均有直接扩张作用，通过
扩张血管使周围血管阻力减低，产生降压作用。 ②扩张血 管作用还能减低心脏前、后负荷，改善心排血量，以及减轻 瓣膜关闭不全时的血液反流，从而使心力衰竭症状缓解。 ③本药不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩，对局部血流分 布的影响也不大。
注意事项
? 硝酸甘油 ：①长时间及大剂量应用时，有发生正铁血红
，尤以容量血管平滑肌的作用最强。②降低血压作用主要是 由于心脏前负荷降低。③前负荷降低使室壁张力下降，加上 其对小动脉的舒张作用，使心肌氧耗量减少。
? 乌拉地尔： 有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突
触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较 弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用； 中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低 延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。
（1 H,3H）-嘧啶二酮。
规格：乌拉地尔计算 （1）25mg
（2）50mg
高血压危象治疗一线药物
v 药代动力乌学拉地尔的简介
1. 安全的双通道排泄： 代谢产物
2. 主要的代肝谢脏产排物泄（羟化乌拉肾地脏尔排)泄无生物活性和毒副 作用
乌拉地尔的简介
?作用机制
? 乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用， ? 中枢作用：主要通过激动 5-羟色胺-1A（5-HT1a）
临床应用
? 使用方法 静脉输液的最大药物浓度为每毫升 4mg乌拉 地尔。 血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂 量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超 过7天。
。
Байду номын сангаас
临床应用
? 使用方法
输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐 初始速 度为每分钟 2 mg，维持速度 为9mg/ h。（若将 250 mg乌拉地尔溶解在 500ml液体中，则 1mg乌拉 地尔相当于 44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用 输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压 稳定。
注射用盐酸乌拉地尔
目录
?高血压急症 ?乌拉地尔的简介 ?乌拉地尔的临床应用 ?硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠这三种
药物的区别
v 定义
高血压急症 高血压危象是指原发性和继发性高血压在疾 病发展过程中，在某些诱因作用下，使血压 急剧升高，病情急剧恶化以及由于高血压引 起的心脏、脑、肾等主要靶器官功能严重受 损的并发症
持续静脉点滴或用输液泵： 本品在静脉注射后， 为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按 下述方法配制：通常将 250mg乌拉地尔加入到合适 的液体中，如生理盐水、 5%或10%的葡萄糖、 5%的 果糖或右旋糖酐 40中。如使用输液泵维持剂量， 可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到 50ml。