药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂
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应使用司盘80 58.1克，聚 山梨酯20 41.9克。
该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
25
昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂， 当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间 的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并 析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温 度称为昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢 复澄明。
吐温（ Tween）
37
助溶剂
难溶性药物当加入第三种物质时，能够↑药物在水中的
溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助 溶剂。
加入的第三种物质为低分子化合物（而不是胶体物质或非离子表面活性剂）
38
助溶机理
• （1） 形成可溶性分子络合物 • （2） 形成复盐 • （3） 形成分子缔合物
39
13
⑧ 液体石蜡(liquid paraffin)
是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物 轻质：密度为0.828~0.860g/cm3，多用于外用液体制剂； 重质：密度为0.860~0.890g/cm3，常用于软膏剂。 化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化。 在肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用。 可作口服制剂和搽剂的溶剂。
主要用作W/O 型辅助乳化剂
HLB值：1.8～ H8L.B6值：﹥8
脂肪酸甘W油增/酯O溶H型剂L乳、B值化润较剂湿高剂，、
脂肪酸山梨坦（司盘、O作/S增Wpa溶型n剂乳）、化O剂/W 聚山梨酯（吐温、Twe型en乳) 化剂
聚氧乙烯商-聚聚聚品氧氧氧名乙丙乙为烯烯烯普脂共脂流肪聚肪罗酸物醇尼酯（醚克（泊（（卖洛苄P泽沙l泽u、系P姆可r、ooMO、用nBlo/yirP于W cxiroj）ai）静j型lm）o脉乳xear乳化1m8剂剂e8r，）
29
3.润湿作用 促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为润 湿作用。 能起润湿作用的物质称为润湿剂。 HLB值在7～9的表面活性剂可用作润湿剂。
30
4．起泡作用和消泡作用
起泡剂指可产生泡沫 的表面活性剂，一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值，在溶液中可 降低溶液的表面张力
而使泡沫稳定。
在产生稳定泡沫的情
14
⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体，有挥发性和可燃性 在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作
为搽剂的溶剂。
除液状石蜡可用于口服制剂外，其余主要用作外用制剂的溶剂。
15
二、表面活性剂及其在药剂学中的应用
16
(一)、表面活性剂的概述
1．表面活性剂的概念 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势， 并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低 液体表面张力的物质。
（2）硫酸化物 通式ROSO3－M+
（3）磺酸化物 通式 RSO3－M+
碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂
良好的乳化能 力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、乳化能外力用很强， 十六烷基硫酸钠等较稳定。主要 用作外用软膏
的乳化剂 苯阿磺洛酸索钠-O、T、甘十胆二酸渗强烷钠透，基等力为强优，良去洗污涤力剂
况下，加入一些HLB
值为1～3的亲油性较 强的表面活性剂，其 可使泡沫破坏，这种 表面活性剂称消泡剂。
31
5．去污作用 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活
性剂，HLB值一般为13～16。常用的有油酸钠 和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或 烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。
去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、 乳化或增溶、起泡等多种过程。
增溶、乳化、润湿、杀菌、去 污、起泡和消泡等
17
2.结构特征 OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
18
(二)、表面活性剂的分类
1．阴离子表面活性剂
（1）肥皂类 通式（RCOO－）n Mn+
43
常用防腐剂如下：
21
(三)、表面活性剂的基本特性
1．胶团的形成 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团
互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团 向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体， 称胶团（或胶束)。
临界胶团浓度： 开始形成胶团 的最低浓度，称CMC。
22
OOOWW
胶团的结构
23
表面活性剂亲水 或亲油能力的大
4000、6000、12000、20000为固体。 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加 药物的溶解度。对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体 分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。
药物的水解 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二
醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂。 可作为内服和肌肉注射液溶剂。因辛辣味及价格较贵，
口服应用受到一定限制。
11
⑥ 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)
通式为H(OCH2CH2)nOH PEG200 、 300 、 400 、 600 为 液 体 ， PEG1000 、 2000 、
?甘草流浸膏?复方樟脑酊?愈创木酚甘油醚甘油?浓氨溶液乙醇?预胶化淀粉?甘油?蔗糖?无水枸椽酸?苯甲酸钠?吐温80?食用色素?食用香精?纯水化学性质稳定不与药物或附加剂发生反应毒性小无刺激性无不适的嗅味一液体制剂常用溶剂溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂半极性溶剂和非极性溶剂
大家好
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
6
②甘油
甘油（ε=56） C3H8O3；92.09
CH2-OH CH-OH CH2-OH
（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
有吸湿性，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合
甘油可供内服和外用。对皮肤有保湿、滋润、
延长药物局部药效的作用，
对某些药物的刺激性有缓解作用
吐温类有起昙现象，但某 些聚氧乙烯类如泊洛沙姆 188等在常压下观察不到昙
点。
26
（四）表面活性剂在药剂学中的应用
➢增溶作用 ➢乳化作用 ➢润湿作用 ➢起泡和消泡作用 ➢去污作用 ➢消毒和杀菌作用
27
1. 增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
12
Baidu Nhomakorabea极性溶剂
⑦ 脂肪油 (fatty oils)
为常用非极性溶剂，包括花生油、豆油、棉籽油等。 能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机
碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性 溶剂相混溶。 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂，也可作为内服制剂 的溶剂。 容易氧化酸败，易受碱性药物的影响而发生皂化反应
C>12%，矫味、防鞣质析出；C>30%，防腐。
7
二甲基亚砜（ε=45）
③ 二甲基亚砜 C2H6OS；78.13 (dimethyl sulfoxide, DMSO) O
CH3-S-CH3 无色澄明液体，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任
意混合 溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。 对皮肤和黏膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗
小
2．亲水亲油平衡值（HLB值）
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非 离子型表面活性剂的HLB值在0～20之间。
HLB值 1～3 3～8 8～16
应用 消泡剂 W/O型乳化剂 O/W型乳化剂
HLB值 7～9 13～16 13～18
HLB值越小亲油 性越强，而HLB 应 用值越大则亲水性
越强
潜溶剂
当混合溶剂中各溶剂的 量处于一定比例时，药物在 复合溶剂中的溶解度与其在 各单一溶剂中的溶解度相比 出现极大值，称潜溶，此混 合溶剂称为潜溶剂。
40
• 与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇
• 机理：两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合； 潜溶剂改变了原溶剂的介电常数。
• 如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇 混合溶剂，则溶解度提高5倍。
作润湿剂与铺展剂
去污剂
增溶剂
24
混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:
HLAB BHL AW W BA A ＋ ＋ W HB L BW BB
例 HLB值的9 计.算54： .W 3A ＋ 1160 (.0 7 1-0 W A)0
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值 16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者 应各用多少克？该混合物可作何用？
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活 性剂在水中形成胶束的结果。
表面活 性剂
药物 28
2．乳化作用 HLB值在8～16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。 HLB值在3～8的表面活性剂可用作W/O型乳化剂。
阳离子：不做内服乳剂的乳化剂 阴离子：外用乳剂的乳化剂 两性离子：：内服乳剂的乳化剂 非离子：内服、外用、静脉乳剂的乳化剂
4
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇 非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨ 乙酸乙酯
5
极性溶剂
①水(water)
水（ε=80） H2O；18.02
H O
H
水为最常用的极性溶剂 配制水性液体制剂时应使用 蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 水的溶解范围广泛。 但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧 化的药物； 水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
19
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－ 主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜
碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好
的起泡、去污作用； 酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强
的杀菌能力。
20
4．非离子表面活性剂
41
防腐剂（preservative） 1.防腐的重要性 微生物污染
细菌 酵 母 菌
霉菌
铜
绿
假
单
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
胞 菌
42
2. 防腐措施
(1)防止污染 如果污染了，即使灭了菌。也会有 细菌毒素、霉菌毒素残留。
(2）添加防腐剂 防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的物质。 杀菌剂：能破坏和杀灭微生物的物质。
但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。
9
10
丙二醇（ε=32） C3H8O2；76.09
⑤ 丙二醇(propylene glycol) CH3-CH-CH2-OH
OH 药用品为1,2-丙二醇 ，毒性小，无刺激 能与水、甘油、乙醇混溶，与水的混合溶液能延缓许多
•甘草流浸膏 •复方樟脑酊 •愈创木酚甘油醚、甘油 •浓氨溶液、乙醇
2
•预胶化淀粉 •黄原胶 •甘油 •蔗糖 •无水枸椽酸 •苯甲酸钠 •吐温80 •食用色素 •食用香精 •纯水
3
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂
发生反应 ③ 不影响药效的发挥和含量测定 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
32
6．消毒作用和杀菌作用
大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性 剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有 类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
可根据浓度用于皮肤 消毒、伤口或粘膜消 毒、器械和环境消毒
等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
33
增溶剂
二、常用附加剂
❖增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表面活 性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并 形成澄清溶液的过程。 ❖增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。
透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。
8
半极性溶剂
乙醇（ε=26） C2H5OH；46.07
④ 乙醇(alcohol)
CH3-CH2-
我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙O醇H
能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。可溶解大部分 有机药物和药材中的有效成分
20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些 药物的水解
34
35
例如：煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液
中，却能增加到50%左右。
——“煤酚皂”溶液
36
❖ 常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和 聚山梨酯等。
O
CH2OOCR
O
CH2OOCR
OH
OH
OH
司盘（Span）
H(C2H4O)xO
O(C2H4O)yH O(C2H4O)zH
该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
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昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂， 当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间 的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并 析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温 度称为昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢 复澄明。
吐温（ Tween）
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助溶剂
难溶性药物当加入第三种物质时，能够↑药物在水中的
溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助 溶剂。
加入的第三种物质为低分子化合物（而不是胶体物质或非离子表面活性剂）
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助溶机理
• （1） 形成可溶性分子络合物 • （2） 形成复盐 • （3） 形成分子缔合物
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⑧ 液体石蜡(liquid paraffin)
是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物 轻质：密度为0.828~0.860g/cm3，多用于外用液体制剂； 重质：密度为0.860~0.890g/cm3，常用于软膏剂。 化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化。 在肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用。 可作口服制剂和搽剂的溶剂。
主要用作W/O 型辅助乳化剂
HLB值：1.8～ H8L.B6值：﹥8
脂肪酸甘W油增/酯O溶H型剂L乳、B值化润较剂湿高剂，、
脂肪酸山梨坦（司盘、O作/S增Wpa溶型n剂乳）、化O剂/W 聚山梨酯（吐温、Twe型en乳) 化剂
聚氧乙烯商-聚聚聚品氧氧氧名乙丙乙为烯烯烯普脂共脂流肪聚肪罗酸物醇尼酯（醚克（泊（（卖洛苄P泽沙l泽u、系P姆可r、ooMO、用nBlo/yirP于W cxiroj）ai）静j型lm）o脉乳xear乳化1m8剂剂e8r，）
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3.润湿作用 促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为润 湿作用。 能起润湿作用的物质称为润湿剂。 HLB值在7～9的表面活性剂可用作润湿剂。
30
4．起泡作用和消泡作用
起泡剂指可产生泡沫 的表面活性剂，一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值，在溶液中可 降低溶液的表面张力
而使泡沫稳定。
在产生稳定泡沫的情
14
⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体，有挥发性和可燃性 在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作
为搽剂的溶剂。
除液状石蜡可用于口服制剂外，其余主要用作外用制剂的溶剂。
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二、表面活性剂及其在药剂学中的应用
16
(一)、表面活性剂的概述
1．表面活性剂的概念 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势， 并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低 液体表面张力的物质。
（2）硫酸化物 通式ROSO3－M+
（3）磺酸化物 通式 RSO3－M+
碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂
良好的乳化能 力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、乳化能外力用很强， 十六烷基硫酸钠等较稳定。主要 用作外用软膏
的乳化剂 苯阿磺洛酸索钠-O、T、甘十胆二酸渗强烷钠透，基等力为强优，良去洗污涤力剂
况下，加入一些HLB
值为1～3的亲油性较 强的表面活性剂，其 可使泡沫破坏，这种 表面活性剂称消泡剂。
31
5．去污作用 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活
性剂，HLB值一般为13～16。常用的有油酸钠 和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或 烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。
去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、 乳化或增溶、起泡等多种过程。
增溶、乳化、润湿、杀菌、去 污、起泡和消泡等
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2.结构特征 OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
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(二)、表面活性剂的分类
1．阴离子表面活性剂
（1）肥皂类 通式（RCOO－）n Mn+
43
常用防腐剂如下：
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(三)、表面活性剂的基本特性
1．胶团的形成 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团
互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团 向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体， 称胶团（或胶束)。
临界胶团浓度： 开始形成胶团 的最低浓度，称CMC。
22
OOOWW
胶团的结构
23
表面活性剂亲水 或亲油能力的大
4000、6000、12000、20000为固体。 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加 药物的溶解度。对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体 分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。
药物的水解 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二
醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂。 可作为内服和肌肉注射液溶剂。因辛辣味及价格较贵，
口服应用受到一定限制。
11
⑥ 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)
通式为H(OCH2CH2)nOH PEG200 、 300 、 400 、 600 为 液 体 ， PEG1000 、 2000 、
?甘草流浸膏?复方樟脑酊?愈创木酚甘油醚甘油?浓氨溶液乙醇?预胶化淀粉?甘油?蔗糖?无水枸椽酸?苯甲酸钠?吐温80?食用色素?食用香精?纯水化学性质稳定不与药物或附加剂发生反应毒性小无刺激性无不适的嗅味一液体制剂常用溶剂溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂半极性溶剂和非极性溶剂
大家好
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
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②甘油
甘油（ε=56） C3H8O3；92.09
CH2-OH CH-OH CH2-OH
（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
有吸湿性，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合
甘油可供内服和外用。对皮肤有保湿、滋润、
延长药物局部药效的作用，
对某些药物的刺激性有缓解作用
吐温类有起昙现象，但某 些聚氧乙烯类如泊洛沙姆 188等在常压下观察不到昙
点。
26
（四）表面活性剂在药剂学中的应用
➢增溶作用 ➢乳化作用 ➢润湿作用 ➢起泡和消泡作用 ➢去污作用 ➢消毒和杀菌作用
27
1. 增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
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Baidu Nhomakorabea极性溶剂
⑦ 脂肪油 (fatty oils)
为常用非极性溶剂，包括花生油、豆油、棉籽油等。 能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机
碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性 溶剂相混溶。 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂，也可作为内服制剂 的溶剂。 容易氧化酸败，易受碱性药物的影响而发生皂化反应
C>12%，矫味、防鞣质析出；C>30%，防腐。
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二甲基亚砜（ε=45）
③ 二甲基亚砜 C2H6OS；78.13 (dimethyl sulfoxide, DMSO) O
CH3-S-CH3 无色澄明液体，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任
意混合 溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。 对皮肤和黏膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗
小
2．亲水亲油平衡值（HLB值）
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非 离子型表面活性剂的HLB值在0～20之间。
HLB值 1～3 3～8 8～16
应用 消泡剂 W/O型乳化剂 O/W型乳化剂
HLB值 7～9 13～16 13～18
HLB值越小亲油 性越强，而HLB 应 用值越大则亲水性
越强
潜溶剂
当混合溶剂中各溶剂的 量处于一定比例时，药物在 复合溶剂中的溶解度与其在 各单一溶剂中的溶解度相比 出现极大值，称潜溶，此混 合溶剂称为潜溶剂。
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• 与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇
• 机理：两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合； 潜溶剂改变了原溶剂的介电常数。
• 如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇 混合溶剂，则溶解度提高5倍。
作润湿剂与铺展剂
去污剂
增溶剂
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混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:
HLAB BHL AW W BA A ＋ ＋ W HB L BW BB
例 HLB值的9 计.算54： .W 3A ＋ 1160 (.0 7 1-0 W A)0
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值 16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者 应各用多少克？该混合物可作何用？
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活 性剂在水中形成胶束的结果。
表面活 性剂
药物 28
2．乳化作用 HLB值在8～16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。 HLB值在3～8的表面活性剂可用作W/O型乳化剂。
阳离子：不做内服乳剂的乳化剂 阴离子：外用乳剂的乳化剂 两性离子：：内服乳剂的乳化剂 非离子：内服、外用、静脉乳剂的乳化剂
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溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇 非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨ 乙酸乙酯
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极性溶剂
①水(water)
水（ε=80） H2O；18.02
H O
H
水为最常用的极性溶剂 配制水性液体制剂时应使用 蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 水的溶解范围广泛。 但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧 化的药物； 水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
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2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－ 主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜
碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好
的起泡、去污作用； 酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强
的杀菌能力。
20
4．非离子表面活性剂
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防腐剂（preservative） 1.防腐的重要性 微生物污染
细菌 酵 母 菌
霉菌
铜
绿
假
单
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
胞 菌
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2. 防腐措施
(1)防止污染 如果污染了，即使灭了菌。也会有 细菌毒素、霉菌毒素残留。
(2）添加防腐剂 防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的物质。 杀菌剂：能破坏和杀灭微生物的物质。
但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。
9
10
丙二醇（ε=32） C3H8O2；76.09
⑤ 丙二醇(propylene glycol) CH3-CH-CH2-OH
OH 药用品为1,2-丙二醇 ，毒性小，无刺激 能与水、甘油、乙醇混溶，与水的混合溶液能延缓许多
•甘草流浸膏 •复方樟脑酊 •愈创木酚甘油醚、甘油 •浓氨溶液、乙醇
2
•预胶化淀粉 •黄原胶 •甘油 •蔗糖 •无水枸椽酸 •苯甲酸钠 •吐温80 •食用色素 •食用香精 •纯水
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一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂
发生反应 ③ 不影响药效的发挥和含量测定 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
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6．消毒作用和杀菌作用
大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性 剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有 类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
可根据浓度用于皮肤 消毒、伤口或粘膜消 毒、器械和环境消毒
等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
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增溶剂
二、常用附加剂
❖增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表面活 性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并 形成澄清溶液的过程。 ❖增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。
透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。
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半极性溶剂
乙醇（ε=26） C2H5OH；46.07
④ 乙醇(alcohol)
CH3-CH2-
我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙O醇H
能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。可溶解大部分 有机药物和药材中的有效成分
20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些 药物的水解
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例如：煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液
中，却能增加到50%左右。
——“煤酚皂”溶液
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❖ 常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和 聚山梨酯等。
O
CH2OOCR
O
CH2OOCR
OH
OH
OH
司盘（Span）
H(C2H4O)xO
O(C2H4O)yH O(C2H4O)zH