药物的变质反应与代谢反应—药物的变质反应(药物化学课件)

1.无机药物类型
2.有机药物类型
①碘化物: 碘解磷定、碘化钾 ②亚盐:硫酸亚铁
酚；烯醇；巯基；芳胺；杂环
F
（二）影响药物氧化的因素
1.内因:主要为电性效应的反应
2.外因及防止药物水解的方法
影响药物氧化的外因 氧气
溶液的酸碱性 温度
重金属离子 光
防止药物氧化的方法 制成固体药剂、加入抗氧剂
调节稳定PH值 考虑药物水溶液的稳定性而选择温度
有机物的类型
①酯(-CO-O- ) A
⑤酰肼(-CO-NHNH-) E
②酸酐(-CO-O-CO- ) B
③酰卤(-CO-O-CO-) C
⑥酰脲(-CO-NH-CO-NH-)
F
④酰胺(-CO-NH-) D
1.盐类药物的水解
盐类药物在水中，离子键打开，形成溶液。如强碱弱 酸盐产生碱性溶液，强酸弱碱盐产生酸性溶液，达到平衡， 不发生变质，影响药效。
化学氧化是化学试剂与药物间的反应，常见于药物的制备过程和
药物的质量分析过程；
什么是自动氧化呢？
03
自动氧化是指药物遇到空气中的氧自发引起的氧化反应，多见于
药物贮存过程中遇空气中的氧气引起的变质反应。
在药物的变质过程中的氧化反应主要是自动氧化反应。
04
（一）药物的氧化反应的类型
(一) 药物的氧化反应的 类型
二氧化碳对药物的影响
四、二氧化碳对药物质量的影响
（4）引起固体药物变质 （3）导致药物产生沉淀 （2）促使药物分解变质 （1）改变药物的酸碱度
其他变质反应
三、药物的其他变质反应
※药物异构化反应：
A
改变化合物的结构而分
C
子量不变的过程。
※药物的聚合反应
：把低分子量的单体转化 为高分子量的聚合物的过 程。
A
▼药物的代谢反应是指 药物在人体内的转运(吸 收、分布和排泄统称为 转运) 过程可发生代谢反 应，而引起的化学变化。
B
第一节:药物的变质反应
一、药物的水解反应
（一）易水解药物的结构类型及水解过程:
易水解药物的结构类型主要有: 盐类、酯类、酰胺及其类似物类、苷类、活泼卤化物类、缩
氨、多聚糖、蛋白质和多肽类等。
2.酯类药物的水解
A
水解过程: 酯+水⇌酸＋醇（酚）
B
条件为:酸或碱
3.酰胺类的水解
水解过程:酰胺＋水⇌酸＋胺
条件为:酸或碱
（二）影响药物水解的内因
A （1）电子效应对水解 速率的影响。 包括诱导
效应和共轭效应
B
（2）离去酸的酸性对 水解速率的影响。
C
（3）空间位阻效应对 水解速率的影响。
（三）影响药物水解的外因及防止药物水解的方法
※药物的脱羧反应：从
B
有机酸中脱掉二氧化碳的
反应。
水解反应
学习目标
A
1.掌握药物的氧化反 应、水解反应的类 型及影响因素。
B
2.熟悉药物的其他变 质反应类型。
C
3.了解药物的代谢反 应类型。
什么是变质反应和代谢反应呢？
▼药物的变质反应是指 药物在生产、制剂、贮 存、调配和使用等各个 环节中发生的化学变化 即质量发生了改变。
加入配合剂EDTA-Na 避光保存，用棕色玻璃瓶或遮光容器盛放
序号 1 2 3 4
影响药物水解的外因 水分
溶液的酸碱性 温度
金属离子
防止药物水解的方法 尽量考虑制成固体药剂使用，干燥出储存
调节稳定PH的值 考虑药物水溶液的稳定性而选择的温度
加入配合剂EDTA－Na
氧化反应
二、药物的氧化反应
01
氧化反应一般分为化学氧化反应和自动氧化反应。
什么是化学氧化呢？

02