子宫平滑肌兴奋药和抑制药

【注意事项]
1. 严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩（防窒息、子 宫破裂，控制速度和胎心音变化） 2. 严格掌握禁忌证，凡产道异常，胎位不正，头盆不称， 前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。
3. 大剂量可出现抗利尿作用----H2O、Na+潴留
垂体后叶素 pituitrin
• 缩宫素和抗利尿激素（antidiuretic hormone, vasopressin)
[临床应用]
1. 催产、引产
正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的
滞产—催产
死胎、过期妊娠、严重心脏病、需终止妊娠 —引产
2. 产后或流产后子宫出血 产后大出血时，st皮下/im，5—10U 作用时间短，加用麦角生物碱制剂维持 3.滴鼻可促进排乳
【不良反应】
过量→持续性子宫强直收缩（窒息或子宫破裂）。
常用的子宫平滑肌抑制药物有：
β2肾上腺素受体激动药
硫酸镁
钙拮抗药
前列腺素合成酶抑制药吲哚美辛
利托君（ritodrine）和特布他林(terbutaline）
1.系β2受体激动药，具有松弛子宫平滑肌作用。
2.对非妊娠和妊娠子宫都有抑制作用，可用于治疗 先兆早产。
硫酸镁（magnesium sulfate）
作用机制： （1）缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C →促进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑ （2）促使子宫内膜和蜕膜合成和释放PG，PG兴奋 子宫，宫颈变软，展平及扩张。
2. 其他 （1）促进排乳（乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩）
（2）大剂量短暂扩血管作用，BP↓，并有抗利尿作用。 [体内过程] 口服无效，im 3—5min起效 维持20—30min
[药理作用与机制] 1. 兴奋子宫平滑肌 直接兴奋子宫平滑肌，↑收缩力和收缩频率 （1）小剂量：2—5 U （1 U=2μg）——节律性收
缩，收缩子宫底，松弛子宫颈，似正常分娩。 （2）大剂量：5—10μg，宫底、宫颈均产生持续强 直性收缩。 （3）雌激素提高子宫对催产素的敏感性，孕激素降 低其敏感性。 妊娠期：孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同
主要为消化道兴奋症状；
【注意事项】
1.PGF2α可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用；
2.PGE2可↑眼压，青光眼者不宜用；
3.引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
益母草
1.益母草流浸膏，无副作用，较麦角为优。
2.用于产后止血和促使产后子宫复原
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药（tocolytic drugs），主要应用于治疗痛经和早产。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Drugs Acting on the Uterine Smooth Muscle
教学要求
掌握：缩宫素、麦角制剂兴奋子宫作用的特点、 应用、不良反应及注意事项； 了解：子宫平滑肌抑制药的作用特点和应用。
影响子宫收缩功能的药： 性激素： 雌激素、孕激素、雄激素 兴奋药： 缩宫素 麦角生物碱 前列腺素 抑制药：β2肾上腺素受体激动药
钙通道阻滞剂
硫酸镁
前列腺素合成酶抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
Oxytocics：选择性作用于子宫平滑肌，使子宫产生节 律性收缩或强直性收缩的药物。节律性收缩主要用于 催产、引产。强直性收缩主要用于产后出血及产后子 宫复原。
缩宫素 Oxytocin (催产素 pitocin)
自身合成：垂体后叶激素（含缩宫素和加压素），多肽类激素（9肽）。 来源：人工合成（不含加压素）或猪、牛垂体提取（含少量加压素）
1.可明显抑制子宫平滑肌收缩。
2. 防治早产、妊高症、先兆子痫和子痫 3. 对于β2受体激动药禁用的早产患者，可用本药。
硝苯地平(nifedipine)
松弛子宫平滑肌，拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用， 可用于治疗早产。
吲哚美辛
1.使胎儿动脉导管提前关闭→肺动脉高压。
2.仅在其他药无效或受限时使用（34周前）。
• 二者结构相似，仅两个氨基酸区别
• 选择性低，不良反应多，现产科已不用。
• 临床用于治疗尿崩症及肺出血。
麦角生物碱
麦角生物碱（ergot） 按化学结构可分两类： 1）胺生物碱类：麦角新碱 ergometrine
甲基麦角新碱 ethylergometrine
2）肽生物碱类： 麦角胺 麦角毒 ergotamine ergotoxine
【药理作用】 1.PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α活性最强。 2.对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感，对妊娠初、中期作用>缩宫素。
3.对子宫的兴奋作用同生理性收缩 (宫颈松弛)
【临床应用】
可用于足月或过期妊娠引产，28周前的宫腔内死
胎及良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
【不良反应】
前列腺素
均有作用。
(Prostaglandins, PGs)
前列腺素作用广泛，对心血管、呼吸、消化、生殖等 作为子宫兴奋药应用的PGS类药物：
地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2）
地诺前列素（dinoprost，PGF2α，前列腺素F2α） 硫前列酮（sulprostone） 卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2α）
summary
1. Three classes of drugs are effective for stimulating uterine contractions: oxytocin,ergot and prostaglandins
பைடு நூலகம்
Oxytocin is the drug used most often to induce labor and augment inadequate labor, as well as to decrease postpartum hemorrhage and induce postpartum recovery Ergot alkaloids are not used to induce labor and augment inadequate labor because of the possibility of violent, sustained uterine contractions that could compromise the fetus or rupture the uterus. They are used to stimulate contractions to decrease postpartum bleeding，induce postpartum recovery and treat hemicrania Prostaglandin dinoprostone is available for labor induction. 2.For inhibition of preterm labor, β2-adrenoreceptor agonists (ritodrine or terbutaline), magnesium sulfate, and Ca2+–channel antagonists (nifedipine) are useful.
[药理作用] 1、兴奋子宫
麦角新碱和甲基麦角新碱——兴奋子宫平滑肌，强而持久 妊娠后期子宫对其敏感性增强，剂量稍大会引起强直性收缩， 因此，不宜用于催产和引产。
2、收缩血管
麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮——肢端干性坏疽 麦角胺可收缩脑血管，缓解偏头痛
3、阻断α受体
使肾上腺素作用翻转
[临床应用]
1. 子宫出血：产后、流产后或其他原因 2. 子宫复原 ：子宫复旧不全，加速子宫复原。 3. 偏头痛： 麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90%
与咖啡因合用效果更好
[不良反应]
1、伴有妊娠高血压者慎用； 2、过敏； 3、损害血管内皮：可致血拴、坏疽； 4、禁用于催产、引产； 5、血管硬化及冠心病患者忌用。