头孢他啶
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色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈pH7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠42.59g、磷酸二氢钾 27.22g，加水溶解并稀释至1000mL）-水（40:200:1760）为流动相，流速为每分钟1.5mL，检测波长为254nm， 进样体积20µL。
β-内酰胺类抗生素，头抱菌素类。
密封，在凉暗处保存。
2、在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。
3、该品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。
4、该品与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾损害的发生。
安全信息
安全术语
风险术语
S26;：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。 S36：Wear suitable protective clothing. 穿戴适当的防护服。
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed. 吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
4、健康成人肌内注射该品0.5或1g后，1～1.2小时血药浓度达血药峰浓度，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。 静脉注射和静脉滴注该品1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。
头孢他啶临床上用于敏感菌所致的下列感染： 1、呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。该品也可用于治疗囊 肿纤维化病人合并假单孢菌属肺感染。 2、泌尿、生殖系统感染，如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。 3、腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。 4、皮肤及皮肤软组织感染，如蜂窝组织炎、严重烧伤或创伤感染。 5、严重耳鼻喉感染，如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。 6、骨、关节感染，如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。 7、其它严重感染，如败血症、脑膜炎等。 8、手术前预防感染。
1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮 肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘， 亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量（约相当于头孢他啶，按C22H22N6O7S2计0.25g），精密称定，置250mL量瓶中，加水使头孢他 啶溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取15mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取头孢他啶对照品，精密称定，加水使头孢他啶溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢他啶（按 C22H22N6O7S2计）0.15mg的溶液。
2、该品在体内几乎不发生代谢生物转换，主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80～ 90%的剂量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高，肠道浓度极微。正常人反复给 药未见蓄积作用，但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长，药物可在体内蓄积。
3、该品的血药浓度与剂量有关，血清蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰 期均为2小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍。
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集718图）一致。
酸度 取本品，加水制成每1mL中含5.0mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.0～4.0。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.6g，分别加碳酸钠溶液（1→100）5mL使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标 准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（通则0901第一法）比较， 均不得更深。 有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。 供试品溶液：取本品，加流动相A-流动相B（7:93）溶解并稀释制成每1mL中约含1.2mg的溶液。 对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相A-流动相B（7:93）稀释至刻度，摇匀。 系统适用性溶液：取头孢他啶对照品60mg，置50mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液5mL溶解，用水稀释至刻度， 摇匀。在沸水浴中放置20分钟，取出，放冷。
对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头 孢菌素，但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢他啶为目前临床应用的活性较高的 头孢菌素类药。其对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物，但远较哌拉西林、阿帕西林、阿洛西 林、羧苄西林等为强，亦优于庆大霉霉素和阿米卡星，与妥布霉素相仿或略优。头孢他啶对铜绿假单胞菌等假单 胞菌属、大肠杆菌、克雷白菌属、吲哚阳性及阴性变形杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以 及小肠结肠炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性；部分枸橼酸菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、 葡萄球菌和链球菌属也对头孢他啶敏感。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和单核细胞增多性李斯特菌、大多 数脆弱拟杆菌和艰难梭菌对头孢他啶耐药。
头孢品简介
02 药典标准 04 安全信息
头孢他啶，是一种有机化合物，化学式为C22H22N6O7S2，为半合成的第三代头孢菌素，与其他第三代的先锋 霉素相似，有着较广泛的反应对抗革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌。不同的是，它能有效对抗绿脓杆菌，却对革兰 氏阳性菌的抗力较弱，所以不会用作这种感染。
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微有特臭。 本品在水或甲醇中微溶，在丙酮中不溶，在磷酸盐缓冲液（pH6.0）中略溶。 吸收系数 取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH6.0）溶解并定量稀释制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见 分光光度法（通则0401），在257nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为400～430。
谢谢观看
化合物简介
化学式：C22H22N6O7S2 分子量：546.576 PSA：244.76000 CAS号：72558-82-8 EINECS：276-715-9 外观：无色结晶或白色粉末
药典标准
基本信息 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-嚷唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。按干燥品计算，含头孢他啶（按 C22H22N6O7S2）不得少于95.0%。
该品的不良反应轻而少见（发生率约2.5%)，并且该品不影响凝血酶原合成，亦无其它凝血机制障碍发生。 1、过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。 2、消化道反应少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性 肠炎。 3、血液学改变少数患者用药后可出现中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多。 4、肝毒性少数患者用药后可出现一过性肝酶升高。 5、肾毒性少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。 6、中枢神经反应用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。 7、二重感染少数病人长期应用该品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念球菌病 （包括鹅口疮、阴道炎等）。 8、少数病人长期应用该品可能引起维生素K、维生素B缺乏。
1、用药过量的症状：注射处疼痛、发炎和静脉炎；眩晕、头痛；有肾功能障碍患者引起癫痫发作等。
2、药物过量时的处理：立即停药，保护患者的气道通畅；注意监护和维护患者的生命体征、血气、电解质等； 对严重过量患者可应用血液透析和腹膜透析清除部份药物。
成人肌内注射 1、轻至中度感染：每次剂量0.5～1g，每12小时1次。溶于0.5～1%利多卡因溶剂2～4mL中作深部肌内注射。 2、重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）：每次剂量可酌情递增至2g，每8～12小时1 次。 3、单纯性尿路感染：每12小时0.25～0.5g。 4、复杂性尿路感染：每8～12小时500mg。 5、骨、关节感染：每12小时2g。 6、单纯性肺炎和皮肤软组织感染：每8小时0.5～1g。 静脉给药 1、轻至中度感染：每次0.5～1g，每12小时1次。 2、重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）：每次剂量可酌情递增至2g，每8-12小时1次。 3、单纯性尿路感染：每12小时0.25～0.5g。
1、交叉过敏 患者对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青 霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。 2、禁忌症 （1）对该品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。 （2）有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿禁用。 3、慎用 （1）对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。 （2）孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。 （3）严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用。 （4）高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。
注射用头孢他啶。
药品简介
01
作用机制
02
药理作用
04
适应症
06
不良反应
03
药代动力学
05
注意事项
用法用量
用药过量
药物相互作用
头孢他啶的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。与其他头孢菌素类药相似，该品能抑制转肽酶在细胞壁 合成的最后一步交叉连接中的转肽作用，使交叉连接不能形成，从而影响细胞壁合成，导致细菌溶菌死亡。
1、该品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐 酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异 恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、去甲肾上腺素、间羟胺、 哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、 丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈pH7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠42.59g、磷酸二氢钾 27.22g，加水溶解并稀释至1000mL）-水（40:200:1760）为流动相，流速为每分钟1.5mL，检测波长为254nm， 进样体积20µL。
β-内酰胺类抗生素，头抱菌素类。
密封，在凉暗处保存。
2、在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。
3、该品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。
4、该品与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾损害的发生。
安全信息
安全术语
风险术语
S26;：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。 S36：Wear suitable protective clothing. 穿戴适当的防护服。
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed. 吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
4、健康成人肌内注射该品0.5或1g后，1～1.2小时血药浓度达血药峰浓度，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。 静脉注射和静脉滴注该品1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。
头孢他啶临床上用于敏感菌所致的下列感染： 1、呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。该品也可用于治疗囊 肿纤维化病人合并假单孢菌属肺感染。 2、泌尿、生殖系统感染，如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。 3、腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。 4、皮肤及皮肤软组织感染，如蜂窝组织炎、严重烧伤或创伤感染。 5、严重耳鼻喉感染，如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。 6、骨、关节感染，如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。 7、其它严重感染，如败血症、脑膜炎等。 8、手术前预防感染。
1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮 肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘， 亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量（约相当于头孢他啶，按C22H22N6O7S2计0.25g），精密称定，置250mL量瓶中，加水使头孢他 啶溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取15mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取头孢他啶对照品，精密称定，加水使头孢他啶溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢他啶（按 C22H22N6O7S2计）0.15mg的溶液。
2、该品在体内几乎不发生代谢生物转换，主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80～ 90%的剂量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高，肠道浓度极微。正常人反复给 药未见蓄积作用，但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长，药物可在体内蓄积。
3、该品的血药浓度与剂量有关，血清蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰 期均为2小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍。
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集718图）一致。
酸度 取本品，加水制成每1mL中含5.0mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.0～4.0。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.6g，分别加碳酸钠溶液（1→100）5mL使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标 准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（通则0901第一法）比较， 均不得更深。 有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。 供试品溶液：取本品，加流动相A-流动相B（7:93）溶解并稀释制成每1mL中约含1.2mg的溶液。 对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相A-流动相B（7:93）稀释至刻度，摇匀。 系统适用性溶液：取头孢他啶对照品60mg，置50mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液5mL溶解，用水稀释至刻度， 摇匀。在沸水浴中放置20分钟，取出，放冷。
对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头 孢菌素，但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢他啶为目前临床应用的活性较高的 头孢菌素类药。其对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物，但远较哌拉西林、阿帕西林、阿洛西 林、羧苄西林等为强，亦优于庆大霉霉素和阿米卡星，与妥布霉素相仿或略优。头孢他啶对铜绿假单胞菌等假单 胞菌属、大肠杆菌、克雷白菌属、吲哚阳性及阴性变形杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以 及小肠结肠炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性；部分枸橼酸菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、 葡萄球菌和链球菌属也对头孢他啶敏感。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和单核细胞增多性李斯特菌、大多 数脆弱拟杆菌和艰难梭菌对头孢他啶耐药。
头孢品简介
02 药典标准 04 安全信息
头孢他啶，是一种有机化合物，化学式为C22H22N6O7S2，为半合成的第三代头孢菌素，与其他第三代的先锋 霉素相似，有着较广泛的反应对抗革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌。不同的是，它能有效对抗绿脓杆菌，却对革兰 氏阳性菌的抗力较弱，所以不会用作这种感染。
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微有特臭。 本品在水或甲醇中微溶，在丙酮中不溶，在磷酸盐缓冲液（pH6.0）中略溶。 吸收系数 取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH6.0）溶解并定量稀释制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见 分光光度法（通则0401），在257nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为400～430。
谢谢观看
化合物简介
化学式：C22H22N6O7S2 分子量：546.576 PSA：244.76000 CAS号：72558-82-8 EINECS：276-715-9 外观：无色结晶或白色粉末
药典标准
基本信息 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-嚷唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。按干燥品计算，含头孢他啶（按 C22H22N6O7S2）不得少于95.0%。
该品的不良反应轻而少见（发生率约2.5%)，并且该品不影响凝血酶原合成，亦无其它凝血机制障碍发生。 1、过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。 2、消化道反应少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性 肠炎。 3、血液学改变少数患者用药后可出现中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多。 4、肝毒性少数患者用药后可出现一过性肝酶升高。 5、肾毒性少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。 6、中枢神经反应用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。 7、二重感染少数病人长期应用该品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念球菌病 （包括鹅口疮、阴道炎等）。 8、少数病人长期应用该品可能引起维生素K、维生素B缺乏。
1、用药过量的症状：注射处疼痛、发炎和静脉炎；眩晕、头痛；有肾功能障碍患者引起癫痫发作等。
2、药物过量时的处理：立即停药，保护患者的气道通畅；注意监护和维护患者的生命体征、血气、电解质等； 对严重过量患者可应用血液透析和腹膜透析清除部份药物。
成人肌内注射 1、轻至中度感染：每次剂量0.5～1g，每12小时1次。溶于0.5～1%利多卡因溶剂2～4mL中作深部肌内注射。 2、重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）：每次剂量可酌情递增至2g，每8～12小时1 次。 3、单纯性尿路感染：每12小时0.25～0.5g。 4、复杂性尿路感染：每8～12小时500mg。 5、骨、关节感染：每12小时2g。 6、单纯性肺炎和皮肤软组织感染：每8小时0.5～1g。 静脉给药 1、轻至中度感染：每次0.5～1g，每12小时1次。 2、重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）：每次剂量可酌情递增至2g，每8-12小时1次。 3、单纯性尿路感染：每12小时0.25～0.5g。
1、交叉过敏 患者对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青 霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。 2、禁忌症 （1）对该品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。 （2）有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿禁用。 3、慎用 （1）对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。 （2）孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。 （3）严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用。 （4）高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。
注射用头孢他啶。
药品简介
01
作用机制
02
药理作用
04
适应症
06
不良反应
03
药代动力学
05
注意事项
用法用量
用药过量
药物相互作用
头孢他啶的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。与其他头孢菌素类药相似，该品能抑制转肽酶在细胞壁 合成的最后一步交叉连接中的转肽作用，使交叉连接不能形成，从而影响细胞壁合成，导致细菌溶菌死亡。
1、该品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐 酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异 恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、去甲肾上腺素、间羟胺、 哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、 丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。