温度与溶解时间对头孢唑林钠聚合物的影响

温度与溶解时间对头孢唑林钠聚合物的影响
黄金龙;刘丽莉
【摘要】目的:提高头孢唑啉钠质量.方法:通过调整反应温度和调整反应时间观察头孢唑啉钠聚合物含量的变化.结果:反应温度和时间对聚合物含量影响很大.结论:降低温度和缩短反应时间可以有效降低头孢唑啉钠聚合物含量.
【期刊名称】《黑龙江科技信息》
【年(卷),期】2011(000)006
【总页数】1页(P61)
【关键词】温度;时间;聚合物含量;质量
【作者】黄金龙;刘丽莉
【作者单位】哈药集团制药总厂,黑龙江,哈尔滨,150086;哈药集团制药总厂,黑龙江,哈尔滨,150086
【正文语种】中文
头孢唑啉钠为第一代头孢菌素。

化学名称：（6R，7R）-3-{[（5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基）硫]甲基}-7-[（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐，分子量：476.50。

头孢唑林钠对许多革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛的抗菌作用，其中肺炎性球菌及溶血链球菌对本品有高度的敏感，白喉杆菌、李司忒菌和梭状芽胞杆菌对本品也很敏感。

本品对草绿色链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奈瑟氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌作用优于其他抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、对β-内酰氨酶稳定、血药半衰期长、组织穿透力强、毒
副作用小、医疗效果好等优点，临床用于细菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆囊炎、心内膜炎、菌血症、皮肤及软组织感染等治疗，应用十分广泛。

作为头孢唑啉钠的生产工艺很简单，降低成本、提高产品质量已经是当前各医药企业需要攻关的课题。

头孢唑啉钠的工业生产采用头孢唑啉酸和碳酸氢钠的反应生产头孢唑啉钠。

在反应中如何控制好反应温度和溶解时间以保证产品质量就非常重要。

头孢唑啉钠的化学方程式见图1。

1.1 材料。

头孢唑啉酸为哈药集团制药总厂生产，严格控制水分、色级、含量。

碳酸氢钠为哈尔滨化工试剂厂生产。

1.2 方法。

用同一批号头孢唑啉酸与碳酸氢钠经过酸碱中和反应，氢离子和钠离子进行交换，终点PH调到6.5，最终得到头孢唑啉钠。

在保证充分反应的前提下，通过控制好温度和溶解时间降低头孢唑啉钠聚合物含量，以此提高产品质量。

结论：头孢唑啉酸与碳酸氢钠反应过程中，在保证充分反应的前提下，低温反应和缩短反应时间对头孢唑啉钠聚合物含量的降低效果最为明显。

头孢唑啉钠属于第一代头孢菌素类广谱抗菌药，是7-ACA系列头孢类药品中应用最早、产量最大的药品。

自1971年日本藤泽药品公司开发获准上市以来，以其优异的作用机制在临床应用已有近40年历史，在我国也有20多年了，虽然当前不断有高端产品被研发出来，更有第二代、第三代头孢菌素产量的不断增长，头孢唑啉钠仍在世界畅销药500排行榜中，在我国销售量仍居全身抗感染类药物重点粉针品种第四位，也是继头孢曲松钠之后位于第二的头孢类粉针剂。

我国现有22家企业生产此品种，104家制药企业持有179张粉针剂生产批文，面对如此强力的市场竞争，产品的质量就成为企业竞争的关键，谁的质量好，谁的竞争力就强。

因此，只有保证了产品的质量，企业才会在市场竞争中立于不败之地。

【相关文献】
[1]张政平，抗菌药物研究进展[J].中国抗生素杂志，2002,27(2):67-69.
[2]王汝龙，原正平.药物，1999年第三版38-39.
[3]中国药典（2005版）.。