促智力药治疗老年性痴呆
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三 促脑代谢及脑循环药
萘呋胺 能增加脑细胞ATP合成,增加脑细胞葡
萄糖利用,有报道能增进记忆,提高智 力测验评分。 100mg po tid 可有失眠,胃不适反应。
三 促脑代谢及脑循环药
脑蛋白水解物(脑活素) 当中具有活性的多肽能透过血脑屏障进
入神经细胞,促进蛋白质合成,改善脑 能量代谢,并影响突触的可塑性及传递。 2-5ml im qd 或10-30ml稀释于250ml液体 中静脉缓慢滴注。 偶有过敏反应 癫痫发作,肾功能不全,孕妇禁用。
三 促脑代谢及脑循环药
阿米三嗪/萝巴新(都可喜) 阿米三嗪作用于劲动脉体化学感受器,兴奋呼 吸,增加气体交换,增加动脉血氧分压和血氧 饱和度;萝巴新可增加脑细胞线粒体对氧的利 用,并增强阿米三嗪的作用强度和作用时间; 共同使脑组织供氧和氧利用增强,促进代谢, 达到改善脑代谢和微循环的作用。 片剂每片含阿米三嗪30mg和萝巴新10mg,每次 一片,一天两次,副作用少。 忌与MAO合用。孕乳期慎用。
二 抗氧化剂
1 VitE 流行病学显示,高剂量Vit E与AD的低发生率显著相关,抗氧化剂能延 缓AD的发展。100mg,bid或ti d. 矛盾为一般剂量效果不好或无效,大剂量副作 用太大,包括恶心,呕吐,口角炎,视物模糊, 性腺功能障碍,低血糖,长期大剂量还可引起 血栓性静脉炎,肺栓塞,下肢水肿等。
二 抗氧化剂
2
银杏叶提取物(金纳多,天保宁, 达纳康,舒血宁)有抗氧化和拟胆碱作 用,可改善认知功能,副作用小而少见, 口服40-80mgtid.或者5-10 ml稀释后iv gtt.Qd或bi d.
二 抗氧化剂
3
司来吉兰 本品为MAO-B抑制 剂,具有神经元保护作用,亦可增加儿 茶酚胺水平,增强记忆功能。 特点 适用于不宜应用胆碱酯酶抑制剂 的病人。 副作用 主要是体位性低血压,严重者 不能耐受。 5mg/片,5mg,bid,早,午。
促智力药又称认知增强剂,是一类改善
记忆障碍,智能损害,促进认知功能恢 复的药物。 特点:以对症为主,作用机制不确切, 作用靶位不专一,疗效有限。 包括以下10类:
胆碱酯酶抑制剂
抗氧化剂 促脑代谢及脑循环药 谷氨酸受体拮抗剂 雌激素 抗B-淀粉样蛋白药 神经营养因子
三 促脑代谢及脑循环药
吡硫醇(脑复新)
B6的类似物,能促进脑内新陈代谢, 增加脑血流量,改善脑功能。用于脑动 脉硬化,AD。 0.2 tid 副作用少,偶有恶心,皮疹。
Vit
三 促脑代谢及脑循环药
环扁桃酯
对照研究表明,本品能提高AD 病人的注意力,改善情绪。 0.3-0.9/d,tid或qid.维持量0.3-0.4/d。 副作用 可有颜面潮红,皮肤灼热感,头 痛和胃肠反应。
AChEI的药物
1.他克林
1993年FDA批准第一个上市的 AChEI,用于治疗AD。有效率百分之3040。10mg,qid,持续6w后增 至20mg,qid.副作用有胆碱能 作用,胃肠道反应,特别是常见而严重 的肝脏毒性反应,致该药基本淘汰。
AChEI的药物
2.多奈哌齐
1996年11月FD A批准上市的第二个AChEI。改善认知 功能方面有肯定效果,远期效果不理想。 5mg,qn.药物依从性好,不良反 应小。
降脂药
非甾体抗炎药 钙拮抗剂
一 胆碱酯酶抑制剂
作用机制:AD的胆碱能假说认为,AD的认知 障碍与中枢的胆碱能缺陷相关。根据是: 1.AD皮层和海马胆碱能神经元减少。 2.AD脑的胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性减少。 3.胆碱能缺陷与认知损害密切相关,破坏基底 前脑复合体的胆碱能神经元的胞体,可引起动 物学习,记忆能力下降,胆碱能神经元的破坏 程度与学习记忆的程度密切相关。 4.AChEI能改善AD病人的症状。
三 促脑代谢及脑循环药
1 吡拉西坦 。(分子式:C6H10N2O2) 是GABA的衍生物,直接作用于大脑皮质, 具有激活,保护和修复神经细胞的功能。通过 激活腺苷酸激酶,促使脑内ADP转化为AT P。增加大脑对氨基酸,蛋白质,葡萄糖的吸 收和利用,促进脑细胞代谢,改善脑功能。 0.8-1.6tid或8.0iv gtt qd 副作用小,但锥体外系疾病,亨廷顿病禁用。
四 谷氨酸受体拮抗剂
理论依据:谷氨酸能神经功能异常假说 -神经元受到谷氨酸异常强bid,2w后 递增至3-6mgbid.副作用小, 过量可用阿托品。
AChEI的药物
4
加兰他敏 疗效与他克林相似, 没有肝脏毒性。20-40mg每天,分 次服用,6-8w显效。癫痫,哮喘,心 绞痛,心动过缓病人慎用。
AChEI的药物
5
石杉碱甲 我国研制,从石杉科 植物千层塔中提取的一种生物碱,19 96年上市,疗效弱于多奈哌齐,强于 他克林.片剂50ug/片,常用100200ug,bid.癫痫。肾功能不 全,机械性肠梗阻,尿路阻塞,心绞痛, 心动过缓,哮喘等病人禁用。
三
促脑代谢及脑循环药
茴拉西坦
(分子式:C12H13NO3)本 品可以激活丘脑网状结构的胆碱能通路, 增加ACh释放。ACh是通过胆碱受 体兴奋中枢运动神经元的兴奋介质,与 学习记忆有关。并能刺激中枢神经系统 中谷氨酸受体而产生促智作用。 0.2tid,治疗剂量0.6-1.5/d
三 促脑代谢及脑循环药
二氢麦角碱 作用机制: 1.增加ACh合成,增加胆碱能受体数量,可改善记 忆。 2.抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,从而增加神经 细胞内ATP水平,使神经细胞能量增加。 3本品为a受体阻滞剂,同时作用于中枢DA和5HT受体, 缓解血管痉挛,改善脑的微循环,增加脑血流量和对 氧的利用,改善脑细胞代谢功能。 3-6mg/d,po,副作用轻微,但应避免与吩噻嗪类,利尿 剂和降压药合用。急慢性精神病,低血压,心脏器质 性损害,严重心动过缓,肾功能不全禁用。