药理学笔记
《药理学》笔记整理
第一章绪论第二章药效学药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用(drug action):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。
[动因]药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果] 按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。
治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。
【整理版】药理笔记(完整)
1.《新修本草》(唐代),是我国第一部药典,也是世界上最早的药典。
2. 弱酸性药物在酸性环境中,解离少,则易透过生物膜;而在碱性环境中,解离多,则不易透过生物膜。
弱碱性药物在酸性环境中,解离多,则不易透过生物膜;而在碱性环境中,解离少,则易透过生物膜。
3. 乙酰胆碱(1)合成:在胆碱能神经内合成胆碱 + 乙酰辅酶A→乙酰胆碱(2)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸4. 去甲肾上腺素(1)合成:在去甲肾上腺素能神经内酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β-羟化酶 NA(2)消失:摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。
摄取2 :小部分被被非神经组织重摄取,最后被COMT和MAO灭活。
答:1. 阐明药物作用的基本规律及其机制2. 指导临床合理用药3. 研究开发新药。
4. 发展中医药。
为中医药现代化提供先进的研究方法。
答:被动转运特点:(1)药物顺浓度差转运,即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运(2)不耗能(3)不需要载体(4)无饱和限速及竞争性抑制主动转运特点:(1)药物逆浓度差转运,即从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运(2)耗能(3)需要载体(4)有饱和限速及竞争性抑制答:①选择性低。
能同时催化数百种脂溶性药物的转化。
②变异性大。
易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响,有明显的个体差异。
③易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。
答:1.一级动力学消除(恒比消除):单位时间内按血药浓度的恒比进行消除。
消除速度与血药浓度成正比。
2.零级动力学消除(恒量消除):单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。
消除速度与血药浓度无关。
(1)直接作用于胆碱受体药①M、N 胆碱受体激动药:如Ach②M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱③N 胆碱受体激动药:如烟碱(2)抗胆碱酯酶药:如新斯的明、毒扁豆碱M样作用1 血管舒张2心脏抑制:心率↓、传导↓、心肌收缩力↓、心房不应期↓3胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩4缩瞳5腺体分泌增加N样作用1.N1样作用:神经节兴奋2.N2样作用:骨骼肌收缩1、直接激动M、N-R,但选择性差;2、主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
药理学笔记
总论1、药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其作用规律的一门医学基础科学。
2、药物的选择性:全身作用时, 指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。
选择性较高,发挥选择作用;选择性较低,发挥广泛作用,药物选择性低是产生药物副作用(side effect)的基础。
3、药理效应的基本类型是兴奋和抑制 4、药物的两重性:治疗作用和不良反应 5、药物的不良反应有副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应6、副作用:是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
7、效能:或称最大效应,为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。
8、效价:反应药物效应与药量的关系,9、治疗指数:LD50∕ED50为治疗指数用以表示药物的安全性。
10、关于受体解离常数KD是引起50%最大效应时所需的药物剂量(或浓度),此时[AR]=50%[RT]即50%受体被占领。
KD与药物和受体之间的亲和力成反比,KD越小药物与受体的亲和力越大。
药物-受体复合物解离常数KD的负对数(–lgKD)为pD2, pD2值与药物和受体之间的亲和力成正比。
pA2是竞争性拮抗药与受体的亲和力的定量表示,pA2越大,竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗作用越强。
11、拮抗药:为有较强的亲和力,而无内在活性(α=0)的药物。
12、激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应13、药物的体内过程包括:吸收、分布、代谢和排泄。
14、药物的转运方式主要是单纯扩散(和PH值有密切关系) 15、首关消除:口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶灭活代谢导致进入体循环的活性药量减少,这种现象称为首过消除。
16、血浆蛋白结合对药物分布的影响血浆蛋白结合率很高的药物在长期用药时可能发生具有临床意义的药物相互作用。
极少数血浆蛋白结合率高、消除慢和安全范围窄的药物,如华法林和磺胺或阿司匹林的相互作用。
两种药物竞争共同的血浆蛋白结合位点时,可能引起游离血药浓度增加,作用和毒性增强。
药理学重点笔记
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1. 药理学的定义
药理学是研究药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄等过程及其作用机制的科学。
2. 药物分类
- 根据药物来源:天然药物、合成药物、半合成药物
- 根据药效:镇痛药、抗生素、抗癌药等
- 根据作用部位:中枢神经系统药物、心血管系统药物等
3. 药物的作用机制
- 靶点理论:药物与靶点结合,改变靶点的功能
- 受体理论:药物与受体结合,引起生物效应
- 酶学理论:药物与酶结合,抑制或促进酶的活性
4. 药物的吸收、分布、代谢和排泄
- 吸收:药物经过血液或淋巴系统进入机体
- 分布:药物在机体内的扩散和分布过程
- 代谢:药物在机体内被代谢转化成其他物质
- 排泄:药物从机体内被排出体外
5. 药物代谢的影响因素
- 遗传因素
- 年龄因素
- 性别因素
- 疾病状态
- 药物相互作用
6. 药物剂量与效应关系
- 剂量-效应曲线:剂量增加,效应随之增加,达到饱和后效应不继续增加
- 景气质量:药物效应与剂量之比例关系
以上为药理学重点笔记。
希望对您有所帮助!。
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药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而4激动剂:5拮抗剂:67为指标,致死量。
899安全性,5910脏,脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
快或骤然停药所致原病复发加重的现象。
22半数有效量:是指药物在一群动物中引起半数动物阳性反应的剂量23二重感染:正常人体内的菌群处于一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘机在体内繁殖生长,造成新的感染,称为二重感染。
24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已降低到浓度以下时残存的生物效应25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。
26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力称为抗菌活性27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌(ED50)功能如何发生变化。
药动学:药动学是研究药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程的变化规律。
药物:指用以防治及诊断疾病的物质。
在理论上,凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的物质都属药物范畴。
对药物的基本要求安全,有效,故对其质量,适应症、用法和用量均有严格的规定,符合有关规定标准的才可供临床应用。
制剂:是药物经加工后制成便于病人使用,能安全运输,贮存,又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。
效能:药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能,即最大效应。
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药理学笔记药理学笔记一、引言药理学是研究药物在生物体内发挥作用的学科,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物与生物体之间的相互作用。
本文将对药理学的基本概念、药物的分类、药物吸收动力学、药物代谢与排泄、药物作用机制等方面进行详细介绍。
二、基本概念1.药理学:研究药物及其作用机制的科学。
2.药物:具有治疗、预防、诊断疾病或调节生理功能作用的化学物质。
3.药理效应:药物对生物体产生的生理、生化、药效学上的效应。
4.药效学:研究药物与生物体相互作用的科学。
三、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行归类,如按照化学结构、临床用途、作用部位等分类。
以下是常见的药物分类方式:1.按化学结构分类:如酚类、醚类、醇类、酸类、酯类、氨基酸类、激素类等。
2.按临床用途分类:如抗生素、抗癌药物、抗高血压药物、抗病毒药物等。
3.按作用部位分类:如中枢作用药物、呼吸系统药物、消化系统药物等。
四、药物吸收动力学药物的吸收是指药物从给药部位到达血液循环的过程。
药物吸收动力学包括吸收速度、吸收程度和生物利用度等指标。
1.吸收速度:影响药物吸收速度的因素有给药途径、药物溶解度、给药形式等。
2.吸收程度:指药物被吸收的程度,受药物本身性质和给药途径等因素影响。
3.生物利用度:指药物经过吸收后在体内发挥作用的程度,受药物代谢、药物排泄等因素影响。
五、药物代谢与排泄药物代谢是指药物在生物体内经过化学反应转化为代谢产物的过程。
药物排泄是指药物及其代谢产物通过尿液、粪便、呼吸等途径从体内排出。
1.药物代谢:药物代谢主要通过肝脏酶对药物进行氧化、还原、水解等反应,产生代谢产物。
2.药物排泄:药物主要通过肾脏、肠道、呼吸等途径排出体外,其中以肾脏排泄为主要途径。
六、药物作用机制药物与生物体之间的相互作用是药物发挥药理效应的基础。
常见的药物作用机制有以下几种:1.受体作用:药物与细胞表面的受体结合,通过调节受体的活性影响细胞的生理功能。
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药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
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药理学重点汇总笔记全第一章药物效应动力学第一节不良反应药物不良反应是指与用药目的不相符合,并可给病人带来不适或痛苦的反应。
不良反应多数为药物效应的延伸,一般是可以预知的,但不一定可避免。
少数较严重的不良反应较难恢复,如药源性疾病。
不良反应包括以下几方面:一、副反应亦称副作用。
副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。
其产生原因与药物作用的选择性低,即涉及多个效应器官有关。
当药物的某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应。
例如,阿托品具有多种效应,当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛时,它的其他效应,如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。
副反应一般不太严重,但是难以避免。
(XL2007-1-039;XL2007-2-028;zy2005-1-060;zy2002-1-053;zy2000-1-76;zl2005-1-028;zl2004-1-028;zl1999-1-037)zy2005-1-060.药物的副反应是A.难以避免的B.较严重的药物不良反应C.剂量过大时产生的不良反应D.药物作用选择性E.与药物治疗目的有关的效应答案:A解析:副作用是在治疗剂量时出现的一种反应,多数很轻微,这是因为药物选择性低,是一种难以避免的反应。
zy2002-1-053有关药物的副作用,不正确的是A.为治疗剂量时所产生的药物反应B.为与治疗目的有关的药物反应C.为不太严重的药物反应D.为药物作用选择性低时所产生的反应E.为一种难以避免的药物反应答案:Bzl2005-1-028药物的副作用是指A.治疗量时出现的与用药目的无关的作用B.用量过大或用药时间过长出现的对机体有害的作用C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果D.与剂量无关的一种病理性免疫反应E.停药后血药浓度降至阈浓度以下时出现的生物效应答案:Azl2004-1-028引起药物副作用的原因是A.药物的毒性反应大B.机体对药物过于敏感C.药物对机体的选择性高D.药物对机体的作用过强E.药物的作用广泛答案:E二、毒性反应毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应,一般较为严重,但可以预知及避免。
最全的药理学笔记
最全的药理学笔记第一章药理学总论绪言第二章药物效应动力学第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应(一)药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是分子反应机制,有其特异性。
例如强心甙能抑制心肌细胞膜上Na-KATP 酶活性。
心肌细胞膜Na-KATP 酶药物作用药理反应强心甙心肌收缩力(二)药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同器官有其选择性。
例如:强心甙能通过抑制心肌细胞膜上Na-KATP 酶活性。
(强心甙的药物作用)而获得增强心肌收缩力的药理效应。
因此药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变。
即:惊厥原有功能水平提高兴奋/亢进镇静原有功能水平原有功能水平降低抑制/麻痹回苏①药理效应表现为:1.使机体机能活动提高(兴奋)或降低(抑制)。
2.补充不足(维生素、激素)或改变体液成份。
3.抑制或杀灭病原体以及癌细胞(化疗药)衰竭4.改变机体的反应性(免疫抑制药)②药理效应的选择性(药物作用特异性高)药物在适当剂量时,只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织器官作用很小或无作用。
药物作用特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。
二者不一定平行,例如:阿托品具有特异性阻断M-胆碱受体的药物作用,但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平消肌、腺体中枢神经功能均有影响,而且有的兴奋,有的抑制。
一般来说,药物作用特异性强及药理效应选择性高的药物应用时针对性较好,可以准确地治疗某种疾病或某一症状。
选择性低的药物副反应较多,但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如,广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。
③药理效应的二重性:凡符合用药目的或能达到防治效果的作用叫做治疗作用(治疗效果)1. 治疗(治疗效果)药理效应与治疗效果并非同义词。
例如:具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药(潘生丁),抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效。
2. 不良反应其余不符合用药目的,甚或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应。
药理学笔记
第一重点:药物的药理作用(特点)与机制1. 毛果芸香碱:M样作用(用阿托品拮抗)。
缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。
用于青光眼。
2. 新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。
用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。
禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。
M样作用可用阿托品拮抗。
3. 阿托品:M受体阻滞药。
竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化"。
同类药物莨菪碱。
合成代用品:扩瞳药:后马托品。
解痉药:丙胺太林。
抑制胃酸药:哌纶西平。
溃疡药:溴化甲基阿托品。
4. 筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。
呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
5. 去甲肾上腺素:α受体激动药。
用于休克,上消化道出血。
不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。
禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。
主要机理为收缩外周血管。
6. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。
速效短效扩瞳药。
7. 可乐定:α2受体激动药。
用于降血压。
中枢性降压药。
降压快而强,使用于中度高血压。
尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。
(见后)8. 肾上腺素:α、β受体激动药。
用于心脏停搏,过敏性休克,支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。
不良反应:剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。
禁用于器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。
主要机理为兴奋心脏,兴奋血管,舒张支气管平滑肌。
9. 多巴胺:α、β受体激动药。
作用特点:主要激动多巴胺受体,也能激动α和β1受体,用于抗休克。
药理学笔记
肾上腺素——过敏性休克的首选药物。
利多卡因——心律失常的首选药。
苯妥英钠——强心苷中毒所致室性心律失常的首选药物。
苯妥英钠——癫痫大发作的首选药物。
苯巴比妥——癫痫大发作的首选药物。
地西泮、安定——癫痫持续状态的首选药物。
乙琥胺——癫痫小发作的首选药物。
米帕明——抑郁症的首选药物。
维拉帕米——房室结折返所致的阵发性心动过速的首选药物。
呋塞米(速尿)——急性肺水肿的首选药物。
(20%)甘露醇——脑水肿的首选药物。
(降颅压)青霉素——螺旋体感染的首选药物。
林可霉素——急慢性骨髓炎的首选药物。
氯霉素——伤寒、副伤寒的首选药物。
异烟肼INH(雷米封)——各种类型结核病的首选药物两性霉素B——深部真菌感染的首选药物。
氯喹--是控制疟疾症状的首选药物。
伯氨喹——对良性疟的红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用,是控制复发及传播的首选药物。
乙胺嘧啶-属人工合成的非喹啉类抗疟药,是目前用于病因性预防的首选药物。
甲硝唑(灭滴灵)-是阿米巴病的首选药物。
拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
阿托品莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;作用广泛有利弊,应用注意心血管。
临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;防止“虹晶粘”,能治心动缓;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
东莨菪碱镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点;可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。
肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
药理学复习重点笔记
药理学复习重点一、名词解释:耐受性:指机体对药物反应性降低的一种状态。
耐药性:指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。
半衰期:资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
停药反应(withdrawal reaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)最大效应(E max)/效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。
与受体结合并激动受体产生效应。
吗啡,Adr,ACh 完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>> R i,足量使完全转为Ra ,产生Emax;α=1;部分激动药:较强的亲和力但内在活性不强(α<1)。
特点:只引起较弱的激动效应,增加浓度也达不到Emax拮抗药(antagonist):有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物,与受体结合不激动受体,反因占据受体而拮抗激动药效应竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体;增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位,可使激动药量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。
非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的;通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应( Emax ),随着此类拮抗药剂量的增加,激动药量效曲线逐渐下移,斜率、最大效应降低。
肝肠循环(hepatoenteral circulation):随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收,再由肝门静脉重新进入全身循环。
K D的概念:表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。
K D 与D和R的亲和力成反比;若将K D取负对数(-log K D)= PD2,则:pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。
最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration):引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度治疗指数(therapeutic index/TI):以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
药理学笔记
一:毛果芸香碱(匹罗卡品-----拟胆碱药)药理作用:1:对眼睛(缩瞳;降低眼内压;调解痉挛)2:促进腺体分泌(汗腺;唾液腺最为明显)临床应用:1:青光眼2:虹膜炎(与扩瞳药交替使用)3:M胆碱阻断药中毒(如阿托品)不良反应:流口水;多汗;腹痛;腹泻;支气管痉挛。
二:新斯的明(胆碱酯酶抑制药)药理作用:对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌作用较强;对骨骼肌作用最强临床应用:1:重症肌无力2:腹气胀和尿潴留3阵发性室上性心动过速4:肌松药中毒解救(对非除极化型效果明显;对除极化型无效)不良发生:恶心,呕吐,腹痛腹泻,心动过缓,呼吸困难,肌肉震颤。
对胃肠梗阻,排尿困难,哮喘患者禁用三:阿托品(M受体阻断药)用药理作:1:松弛内脏平滑肌2:减少腺体分泌3:兴奋中枢4:对眼的作用(升高眼内压;扩瞳孔;调解麻痹)5:对心血管的作用(心率加快;传导加快;血管扩张)临床应用:1:内脏绞痛(对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果较好;对肾绞痛和胆绞痛应与哌替啶合用)2:减少腺体分泌(用于麻醉前给药)3:眼科应用(虹膜睫状体炎;眼光配镜)4治疗缓慢性心律失常5:抗休克(用于抢救爆发型流行性脑脊髓膜炎,中毒性痢疾等引起的休克。
对半有高热,心率加快者禁用)6:解救有机磷酯类中毒不良反应:口干,畏光,视近物模糊,及排尿困难体温升高等症状四;山莨菪碱(654—2)药理作用;1:对胃肠平滑肌和血管平滑肌的解痉作用与阿托品相同2:对眼和腺体的作用比阿托品弱3中枢作用不明显五:肾上腺素(AD—A,B受体激动药)药理作用:1:兴奋心脏2:对血管的作用(A受体激动-----皮肤,黏膜和内脏血管收缩。
B受体激动---- 骨骼肌血管和冠状动脉舒张)3:对血压的影响(治疗量-----收升舒不变。
大剂量----收舒都升)4:扩张支气管5:影响代谢(代谢加快,分解加速,耗氧增加)临床应用:1:心脏骤停(用药方法:AD+阿托品+利多卡因)2过敏性休克(1:首选药2:一般皮下注射或肌内注射,必要时也可生理盐水稀释十倍缓慢静脉注射)3:支气管哮喘4:与局麻药配伍(延长局麻时间,减少麻药中毒)5:局部止血(当鼻出血时可用棉球吸取0.01的AD堵塞出血处)六:多巴胺(DA----AB受体激动药)药理作用:口服无效1:兴奋心脏2:对血管的作用(治疗量----肾和肠黏膜血管舒张,皮肤黏膜血管收缩。
药理学重点汇总笔记全
药 理 学一、名词解释:1 不良反应: 对机体带来不适,痛苦或 15 最小有效量: 在一定剂量范围内, 药理学 :药理学是研究药物与机体 相损害的反应。
随剂量的增加药物效应逐渐增强, 出 互作用规律及其原理的科学。
药效学: 药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。
2 血浆半衰期: 是指体内血药浓度下降 现疗效的最小剂量称为最小有效量。
一半所需要的时间,是表示药物消除速 度的一种参数。
16 耐药性: 是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。
3 选择性作用: 在一定剂量范围内,多17 身体依赖性: 是由反复用药造成 药动学: 药动学是研究药物的吸收、分 数药物吸收后, 只对某一 .两种器官或组 的一种适应状态, 中断用药产生一系 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 织产生明显的药理作用,而对其它组织 作用很小甚至无作用,药物的这种特性 称为选择性。
列痛苦难以忍受的戒断症状。
18 抑菌药: 指仅有抑制病原菌生长繁 药物: 指用以防治及诊断疾病的物质。
殖而无杀灭作用的药物在理论上,凡能影响机体器官生理功能 规律。
4 激动剂: 药物与受体有较强的亲和力, 19 首剂现象: 即部分患者首次给予哌唑 及细胞代谢的物质都属药物范畴。
对药 嗪( 2mg 以上)后出现直立性低血压、 物的基本要求安全, 有效,故对其质量, 也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生 明显效应。
心悸、昏厥等。
适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。
制剂: 是药物经加工后制成便于病人使5 个 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 5 拮抗剂: 药物与受体亲和力较强,但 无内在活性,故不产生效应,但能阻断 激动药与受体结合,因而对抗或取消激 动药的作用。
20 稳态浓度: 按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经 半衰期达到稳态浓度, 此时给药速率 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。
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药理学笔记
拟胆碱药
拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;
新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
阿托品
莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;
大量改善微循环,中枢兴奋须防范;作用广泛有利弊,应用注意心血管。
临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;
防止‚虹晶粘‛,能治心动缓;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
东莨菪碱
镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点;可治哮喘和‚震颤‛,其余都像阿托品,只是不用它点眼。
肾上腺素
α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,
局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它
能缓,
心跳骤停用‚三联‛,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,
用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素
异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治‚感染‛,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。
第一页
α受体阻断药
α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,
NA释放心力增,治疗休克及心衰。
β受体阻断药
β受体阻断药,普萘洛尔是代表,临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。
传出N药在休克治疗中的应用
(一)药物的种类
抗休克药分二类,舒缩血管有区分;正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;
莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;还有一类多巴胺,扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:
过敏休克选副肾,配合激素疗效增;感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,
早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重,选用‚二胺‛方能行。
说明:‚二胺‛指多巴胺和间羟胺
局麻药
丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻;利多全能腰慎选,室性律乱常用它
镇静催眠药
镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定;抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。
剂量不同效有异,过量中毒快抢救,洗胃补液又给氧,碱化尿液促排泄。
抗癫痫药的选用癫痫小发作,首选乙琥胺;
局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那;卡马西平精神性,持续状态用
安定;
慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停
第二页
抗精神病药
精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺,镇静止吐兼降温,人工冬眠显奇效,
长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。
镇痛药
吗啡度冷丁,很强成瘾性;呼吸抑制重,慎重选择用;
镇痛作用灵,心性哮喘停;过量要中毒,拮抗纳络酮。
解热镇痛药
乙酰水杨酸,抑制PGE;解热又镇痛,抗炎抗风湿;
抑制血小板,防治血栓塞;不良反应多,‚为您扬名先‛
中枢兴奋药
中枢兴奋药两类,兴奋大脑咖啡因,尼可刹米洛贝林,作用部位在延髓;
主治呼吸抑制症,小儿宜选洛贝林,吗啡中毒可拉明,剂量过大要人命。
抗高血压药
中枢降压可乐定,对抗未梢利血平,α-R阻断哌唑嗪,血管扩张‚肼哒嗪‛,
利尿降压氯噻嗪,‚紧张转化‛卡普利,强扩动静硝普钠,危象心
梗才选它,
联合.阶梯.个体化,肺、肝、肾功要详查。
抗高血压药选用
伴有冠心心绞痛,禁止使用胍和肼,普萘洛尔硝苯啶,降低血压抗心痛。
脑血管,有疾病,不能使用胍乙啶;肾功能,有减退,禁用心卡胍乙啶,
可用多巴可乐定,伴溃疡,可乐定,精神病,血压升,首先考虑利血平。
抗心绞痛药
抗心绞痛药三类,硝酸甘油扩血管,阻钙内流硝吡啶,阻断β-R心得安;
增加血供降氧耗,联合用药效力添。
第三页
抗心律失常药
抗心律药很复杂,心电生理统率它。
三种离子钾钠钙,三类药物好分家。
降低自律消折返,失常原理两句话。
缓慢失常阿托品,室律不齐‚利卡因‛。
房颤房扑地高辛,心甙中毒苯妥英。
β-R阻断室上性,阻钙内流异搏定。
‚房室交界‛它能正,胺碘酮,效全能。
强心甙
强心甙类慢中快,增强心力游离钙;正性肌力最根本,心力衰竭适应症;
减慢心率和传导,房颤房扑阵发性;毒性反应三方面,心律失常要送命;
维持疗法地高辛,禁钙补钾牢记心。
抗凝血药
血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵,抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快,
双香豆素仅体内,过量中毒加维K,枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙。
止血药
凝血酶原缺乏症,选用VK来纠正;Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成多,肝功不良减效果。
注射垂体后叶素,好比内科止血钳;门脉高压肺咯血,收缩血管显效果;
尿崩症状可治疗,心脏血管注意到。
纤溶亢进出血症,氨甲苯酸可纠正;
作用较强毒性低,血栓形成要注意。
利尿药
利尿药物强中弱,作用肾脏钠排出;严重水肿肾衰竭,宜选速尿来救急;
中效双克常用到,心性水肿效果好,留钾利尿弱效差,各型水肿伍用它;
强中谨防‘四一症’,弱效注意钾过剩。
注:‚四一症‛指强效利尿药的四低一高症
(低血容量、低血钾、低血钠、高尿酸血症)和中效利尿药的四高一低症
(高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾)。
第四页
抗过敏药
H1受体阻断药,苯海拉明是代表;皮肤粘膜过敏症,选用此药可纠正;
治疗失眠和止吐,作用较强正对路;不良反应比较少,口干嗜睡常见到。
抗酸药
抗酸药物复方多,互纠缺点增效果;中和胃酸护粘膜,局部作用显效果。
导泻药
硫酸镁,竣泻剂,用法不同作用异;口服泻下与利胆,排便排毒又排虫;
注射降压抗惊厥,用于子痫破伤风;局部热敷消肿痛,未化脓者方可用;
经期孕妇应慎重,肾功减退选钠盐;过量中毒勿惊恐,钙盐拮抗解
镇咳药
中枢镇咳可待因,无痰干咳效果灵,呼吸抑制易成瘾,安全有效咳必清
祛痰药
恶心祛痰氯化胺,兴奋迷走稀释痰;粘痰溶解痰易净,硫键断裂痰变性;
前药口服后局部,合理选用不延误。
平喘药
平喘药物氨茶碱,抑制酯酶效果显;松驰气管平滑肌,急慢哮喘可防治;
强心利尿兴奋脑,控制用量很重要。
XXXXX兴奋药
选用XXXXX兴奋药,掌握剂量很重要;相对安全缩宫素,产前产后均适宜;
麦角制剂产后用,亦可治疗偏头痛。
抗甲状腺药
内科治疗甲亢病,主要选用硫脲类;过氧化酶受抑制,生效缓慢疗程久;
药物减少粒细胞,定期查血很重要;甲亢危象手前术,需加大量卢戈液;
防治地甲小量碘,对抗甲亢大剂量。
作用高峰两周到,应用注意‚碘
第五页
胰岛素
各型重症糖尿病,必须补充胰岛素;降糖作用快而强,促进血糖入细胞;
增加利用和贮藏,糖元分解异生少;来源减少血糖降,须防休克低血糖。
口服降血糖药
两类口服降糖药,作用特点慢而弱;胰岛功能丧失掉,磺酰脲类即无效;
苯乙双胍尚对路,不能替代胰岛素
青霉素
窄谱杀菌青霉素,竞争菌体转肽酶;粘肽合成受干扰,阳性细菌杀灭掉;
过敏反应危险大,一问二试三观察。
说明:
一问:询问过敏史;二试:用药前做皮肤过敏试验;
三观察:用药后观察30分钟。
氨基甙类
氨基甙类杀菌剂,抑制菌体蛋白质;对抗阴性杆菌灵,链卡还治结核病;
耳肾毒性最严重,控制剂量定慎用。
链霉素,易抗药,迅速持久程度高。
一般感染已少用,配伍用药增疗效。
联合异烟肼,治疗结核病;配合青霉素,心内膜炎停;合用四环素,治疗布氏病;伍用SD,鼠疫兔热病。
红霉素
大环内酯红霉素,碱性环境增效果;青红合用不对路,盐析现象须记住,
林红竞争结合点,四红合用增肝毒。
四环素抗菌谱
二菌四体一虫灵,基本无效伤绿结。
说明:二菌指细菌和放线菌,四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体,一虫指阿米巴原虫。
磺胺类抗菌谱
二菌一体和一虫,外加结核与麻风。
说明:
二菌指细菌和放线菌,一体指衣原体,一虫指疟原虫。
磺胺类不良反应预防
碱化尿液多饮水,定期检查尿常规
抗结核病药
对抗结核异烟肼,作用三强各型灵;耐药快速毒性低,影响神经加VB。
消毒防腐药
消毒防腐九类药,酚醇醛酸卤素类;氧化染料重金属,还有表面活性剂,
抑制杀灭微生物,选择外用勿内服。
抗疟药的选用
控制疟疾用氯喹,根治须加伯氨喹。
进入疟区怎么办,乙胺嘧啶来防范。
伯氨喹啉毒性大,特异体质慎用它。
抗疟药的作用机制
氯喹奎宁红内期,乙胺嘧啶红
氯喹的不良反应
不良反应比较少,头痛耳鸣胃肠道;
长期用药易蓄积,须注意血、心、眼。
甲硝唑
甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌。
肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。
有机磷中毒解救
有机磷中毒症状三,中枢M样骨骼肌,解救用药要适当,N样症状解磷定,
外周中枢阿托品,早期足量反复用。