23306024兽医药理学与毒理学答案

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23306024兽医药理学与毒理学答案
23306024 兽医药理学与毒理学答案
一、单项选择题
1. E
2. D
3. C
4. E
5. C
6. C
7. E
8. E
9. B
10. D
11. B
12. E
13. D
14. D
15. B
16. D
17. A
18. E
19. B
20. A
21. D
22. C
23. C
24. D
25. A
26. D
27. B
28. B
29. A
30. A
31. C
32. B
33. B
34. C
35. C
二、名词解释
1. 无效成分:与有效成分共同存在的其他化学成分。

如糖类、酶、油脂、蛋白质、树脂、色素、无机盐等。

2. 是指对动物机体能产生损害作用的物质
3. 有效成分:具有医疗效用或生物活性的物质。

如咖啡碱、毛果芸香碱、洋地黄毒苷、薄荷油等。

4. 引起50%实验动物中毒的剂量
5. 安全范围是指最小有效量与极量之间的距离宽度。

安全范围广的药物,其安全性大,反之亦然
6. 药物吸收后,通过循环向全身组织输送的过程
7. 收敛药是蛋白沉淀剂,当将其溶液用于破损或炎症组织表面时,可引起表层蛋白质的凝固,在皮肤表面形成一层较致密的蛋白膜,以保护下层组织和感觉神经末梢免受外界刺激,减轻疼痛,并可收缩血管,降低其通透性,减少渗出,从而起到局部消炎、镇痛、止血、止泻、消肿等作用。

8. 骨骼肌松弛药是选择地阻断骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体,表现为骨骼肌松弛,如琥珀酰胆碱、箭毒碱。

9. 抗胆碱药是指能与递质乙酰胆碱争夺胆碱受体,对抗乙酰胆碱的作用的药物。

10. 是选择性地抑制中枢神经系统,主要影响脑干的某些机能,可引起嗜眠,即使大剂量也不引起麻醉
11. 有些非吸入性麻醉药的安全范围小,为达到一定的麻醉深度,须先用硫喷妥纳等巴比妥类药物、水合氯醛等,使其达到浅麻状态。

在此基础上再用其他药物麻醉,可减轻不良反应,并维持麻醉效果。

12. 是指动物在药物作用下,中枢神经系统产生了广泛的抑制,暂时使动物机体意识、感觉、反射与肌肉张力出现不同程度的减弱或完全丧失,但仍然保持延髓生命中枢的功能的一种机能状态。

13. 抗贫血药是指能增进机体造血机能,补充造血必需的物质,改善贫血状态的药物
14. 能促进血液凝固或影响血小管正常结构与收缩功能,从而制止出血的药物称为止血药或促凝血药。

15. 是能提高心肌兴奋型,增强心肌收缩力,从而改善心脏功能的药物
16. 泻药是能促进肠管蠕动,增加肠内容物或润滑肠管,软化粪便,从而促进排粪的一类药物。

17. 止吐药是一类通过不同环节抑制呕吐反应的药物,主要用于犬、猫、猪及灵长类动物止呕吐反应。

18. 凡能加强瘤胃收缩,促进瘤胃蠕动,兴奋反刍,从而消除积食和气胀的药物称瘤胃兴奋药。

19. 镇咳药是指能抑制咳嗽中枢,或抑制咳嗽反射弧中其他环节,从而能减轻或制止咳嗽的药物。

20. 凡能促进呼吸道内积痰排出的药物称为祛痰药。

21. 平喘药是具有解除支气管平滑肌痉挛、扩张支气管、达到缓解喘息作用的药物。

22. 利尿药是作用于肾脏,影响电解质及水的排泄,使尿量增加的物质。

兽医临床主要用于水肿和腹水的对症治疗。

23. 脱水药是指能消除组织水肿的药物,由于此类药物多为低分子量物质,多数在体内不被代谢,能增加血浆和小管液的渗透压,增加尿量,故又称为渗透性利尿药。

24. 子宫收缩药是一类能兴奋子宫平滑肌的药物,可用于催产、引产、产后止血或子宫复原。

25. 解热镇痛抗炎药是一类具有退高热、减轻局部钝痛,大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。

26. 自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛生物学(药理)活性的物质的统称,又称为“自调药物”。

正常情况下它们以其前体或贮存状态存在,但当受到某种因素影响而激活或释放时,其能量就能产生非常广泛、强烈的生物效应。

27. 占动物体重0.01%以上的矿物元素称为常量元素,包括钙、磷、钠、钾、镁、硫,是动
物体生命必需的
28. 是用于补充水和电解质丧失,纠正其紊乱,调节其失衡的药物
29. 杀菌药:既具有抑制病原微生物生长繁殖能力,又有杀灭作用的药物称为杀菌药。

如青霉素、氨基糖苷类抗生素、氟喹诺酮类等。

30. 耐药性:即抗药性。

当病原体反复与药物接触后,对药物的反应性逐渐减弱,终至能抵抗药物而不被抑制或杀灭即为病原体对药物产生了耐药性。

31. 是指能够抑制病原微生物生长、繁殖的药物。

32. 是指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物,也称为驱虫药
33. 系指在某实验总体的一组受试动物严重中毒,但不能引起死亡的最大剂量
34. 凡通过叮咬或蜇刺释放的动物毒素,如蜂毒、蝎毒、蜘蛛毒等
35. 毒理学上把两种或两种以上的外源性化学物质作用于有机体时所呈现的相互影响的综合作用称为联合作用。

36. 毒物的相加作用:各种有毒化合物对机体产生的总效应,等于各个化合物成分单独效应的总和。

37. 一般毒性指外源化学物在一定剂量、一定接触时间和一定接触方式下,对实验动物机体产生总体毒效应的能力,又称一般毒性作用或基础毒性
38. 当外源化学物反复多次与机体接触,化学物吸收进入体内的速度或数量超过代谢转化和排泄的速度或数量时,化学物或其代谢物在体内的浓度或量将逐渐增加并贮留,这一现象被称为外源化学物的蓄
积作用
39. 安全:一种化学物在规定的使用方法和用量下,对人畜不产生任何损害,即不引起急性、慢性中毒,也不至于对接触者及后代产生潜在的危害
40. 在一定接触水平下,伴随的危险度很低,或其危险度水平在社会所能接受的范围之内的相对安全概念
三、简答题
1. 药理学是指导合理用药防治疾病的理论基础,达到安全、有效地防、治和诊断疾病。

药理学是研究药物与机体的相互作用,对阐明生物机体的生物化学及生物物理现象提供重要的科学资料,为生命科学的进步做出贡献(如受体)。

2. 药理效应与治疗效果并非同义词。

有某种药理效应不一定都会产生临床疗效。

舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药
3. ①选用有选择性的药物;
②选用安全范围大的药物;
③利用药物的相互作用(协同或拮抗)增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。

4. ①表面麻醉。

将穿透力较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。

适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等部位的手术。

②浸润麻醉。

将局麻药注入皮下或手术部位,使局部的神经末梢被麻醉。

③传导麻醉。

将局麻药注射到神经干附近,阻滞神经传导。

④硬脊膜外腔麻醉。

将药液注入硬脊膜外腔,使通过此腔穿出的神经根麻醉。

⑤蛛网膜下腔麻醉(腰麻)。

将药液注入蛛网膜下腔,阻滞由该部位穿出椎间孔的神经根。

5. 肾上腺素对皮肤粘膜血管收缩力最强,也显著收缩肾血管,对脑和肺血管有时由于血压升高而被动地舒张;对骨骼肌血管,因其β2作用占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管。

肾上腺素在治疗量时使收缩压升高,舒张压不变或下降;较大剂量静注时,收缩压和舒
张压均升高。

6. ①对中枢神经系统既有抑制作用,又有兴奋作用;
②选择性地阻断痛觉冲动向中枢的传导,又兴奋网状结构和大脑边缘系统而意识部分存在;
③麻醉起效快,持续时间短;
④对呼吸中枢抑制轻微,有升压作用。

7. ①作用方面:哌替啶的中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制)与吗啡相似;吗啡具镇咳作用,且使瞳孔缩小,而哌替啶无此作用;吗啡可使胃肠平滑肌及括约肌张力提高,哌替啶较弱;二者均可致体位性低血压。

②应用方面:二者均可用于急性锐痛、心源性哮喘;吗啡用于止泻;哌替啶用于人工冬眠。

8. ①胃酸有助于铁盐溶解和铁的还原,形成亚铁离子,可促进铁的吸收;②维生素C及食物中其他还原物质如果糖、半胱氨酸等也可促使Fe3+还原成Fe2+,也能促进铁吸收;③食物中高钙、高磷、茶叶中鞣质等可促使铁盐沉淀,有碍铁吸收;④四环素可与铁络合,也不利铁的吸收。

常用制剂内服的硫酸亚铁、富马酸亚铁、枸橼酸铁铵,注射的右旋糖酐铁。

9. 维生素K主要参与肝脏合成凝血酶原,并促进肝脏合成血浆凝血因子VI、IX、X。

当维生素K缺乏时或肝功能障碍时,凝血酶原和凝血因子合成受阻,导致凝血时间延长并出血。

维生素K临床上主要用于:①维生素K缺乏症。

②出血性疾患:维生素K缺乏造成的出血性疾患或饲用苜蓿引起双香豆素中毒或抗凝血性杀鼠药中毒引起的出血。

10. ①制成合理的制剂,如散剂、舔剂、溶液剂等;②经口给药,不能用胃管投药;③饲前5~30min给药;④一种苦味健胃药不宜长期反复使用,应与其他健胃药交替使用;⑤用量不宜过大。

11. ①无论哪种泻药,都会不同程度地影响消化与吸收,有引起机体虚弱和脱水的可能,故不宜反复多次应用,一般只用1~2次,用药前后应大量饮水。

②对肠炎患畜或孕畜,应选用油类泻药,禁用刺激性泻药,以免加剧炎症或引起流产。

③排除毒物时应选用盐类泻药,禁
用油类泻药。

否则促进毒物吸收,有引起中毒的危险。

④单用泻药不能奏效时,应进行综合治疗。

12. 作用与应用:①镇咳:对咳嗽中枢有选择性抑制作用,大剂量时可松弛支气管平滑肌,也具有末梢性镇咳作用。

②兼有局麻作用。

临床上主要用于治疗上呼吸道炎症引起的干咳,也常和祛痰药配合用于伴有剧咳得呼吸道炎症。

应用注意:①对多痰性咳嗽不应单用咳必清止咳,应配合祛痰药。

②心功能不全并伴有肺淤血的患畜忌用。

③大剂量应用易产生便秘和腹胀。

13. N-乙酰半胱氨酸为粘液溶解性祛痰剂,能使痰中粘蛋白多肽链中的二硫键断裂,降低痰粘度,使其易于咳出,其裂解作用的最适pH为7-9,对脓性或非脓性痰液均有效。

临床用于粘痰阻塞引起的呼吸困难,亦常用于手术时或术后粘痰阻塞气道,使痰变稀,便于吸引排痰。

如与扩张支气管的异丙肾上腺素配合应用,能够防止痉挛,还能增强祛痰效果,一般以喷雾法给药,用作呼吸系统和眼的粘液溶解药。

14. 甘露醇的药理作用:脱水作用:静注后,增高血浆渗透压,使组织脱水,是降低颅内压的首选药,主要用于脑水肿、青光眼等。

其作用是由于本品在体内不被代谢,不易通过毛细血管壁进入组织,在血浆中产生高渗透压作用而脱水。

利尿作用:静注后较快产生利尿作用,用于预防急性肾功能衰竭。

其作用原理是①甘露醇可增加血容量,使肾小球滤过率增加而利尿。

②抑制髓袢升支对Na+、Cl+的重吸收,从而抑制肾的稀释和浓缩功能而产生利尿作用。

15. 相同点:均作用于远曲小管及集合管,抑制Na+再吸收的2%~5%而发挥较弱的利尿作用;均可引起高血钾。

不同点:螺内酯竞争性拮抗醛固酮而抑制K+-Na+交换,而氨苯蝶啶为直接抑制K+-Na+交换;螺内脂有性激素样副作用,氨苯蝶啶可抑制二氢叶酸还原酶,致叶酸缺乏而引起巨幼红细胞性
贫血。

16. ①作用特点:兴奋子宫与剂量及子宫机能状态有关;小剂量收
缩子宫底,松弛子宫颈;收缩乳腺泡周围的肌上皮细胞、促排卵。

②用途:用于催产、引产及产后止血。

17. 麦角新碱对子宫体及子宫颈的兴奋作用无选择性,稍大剂量即引起强直性收缩,而且作用强,维持时间长。

缩宫素在小剂量时使子宫产生节律性收缩,而对子宫颈作用弱;大剂量使子宫产生强直性收缩,但作用不持久。

18. 糖皮质激素停药和长期应用均可产生不良反应,急性肾上腺功能不全,是糖皮质激素长期使用后突然停药的结果。

动物表现为发热,软弱无力,精神沉郁,食欲不振,血糖和血压下降等。

糖皮质激素长期用药后,应在数月内逐渐减量。

下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能完全恢复,一般需要9个月。

此期内,患畜需要“应激”状态下的糖皮质激素作补偿,狗比猫对此更敏感。

用短效制剂做替代疗法能显著降低副作用的发生。

多尿和饮欲亢进是糖皮质激素过量(无论是内源性还是外源性)的经典症状。

此症状出现与许多因素有关,如血容量增加所致的肾小球滤过率增加,肾小管对钙的排泌增加,抗利尿素受到抑制,远端肾小管的通透性增加等。

糖皮质激素的留钠排钾作用,常致动物出现水肿和低血钾症。

加速蛋白质异化和钙、磷排泄的作用,则致动物出现肌肉萎缩无力、骨质疏松等,幼年动物出现生长抑制。

此外,糖皮质激素能使血中三碘甲腺氨酸(T3)、甲状腺素(T4)和促甲状腺素浓度降低。

糖皮质激素还能引发应激性白细胞血象,增加血中碱性磷酸酶的活性以及一些矿物元素、尿素氮和胆固醇的浓度。

糖皮质激素长期使用易致细菌入侵或原有局部感染扩散,有时还引起二重感染。

19. ①抗炎作用糖皮质激素有强大的抗炎作用,能对抗各种原因引起的炎症:a.抑制粒细胞进入炎症区域;b.稳定溶酶体膜,阻止血浆和组织蛋白分解产物的产生和释放,从而减少致炎物质对细胞的刺激,抑制炎症的病理过程;c.收缩血管,提高外周血管床张力和抑制炎性血管扩张,减少胶体、电解质和细胞渗出,使炎症部位的渗出液和细胞
浸润减少;d.增加细胞间质对粘多糖酸酶的抵抗力,保护细胞基质,减少细胞间质水肿;e.抑制炎性细胞的吞噬功能;f.抑制结缔组织增生。

②免疫抑制作用糖皮质激素抑制免疫反应多个环节。

小剂量抑制细胞免疫为主;大剂量能抑制B细胞转化成浆细胞,使抗体生成减少,干扰体液免疫,并能抑制免疫所引起的炎症反应。

③抗毒素对动物因革兰氏阴性菌的内毒素所致的有害作用提供一定保护,对外毒素所引起的损害无保护作用。

④抗休克作用及其机制超大剂量糖皮质激素的抗休克作用,提高机体对细菌内毒素的耐受力,扩张血管,稳定溶酶体膜等。

⑤影响代谢升高血压、促进肝糖原形成,增加蛋白质分解、抑制蛋白合成。

大剂量使用增加钠的重吸收和钾、钙、磷的排出,长期使用导致水、钠潴留而引起水肿,骨质疏松。

⑥其他作用对血与造血系统,刺激骨髓造血机能;对中枢神经系统,提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等;对消化系统,增加胃酸分泌,胃蛋白酶释放,促进消化功能,使食欲增加等。

20. 按化学结构分为:水杨酸类,如阿司匹林;苯胺类,如非那西丁;唑酮类,如保泰松;其他抗炎有机酸类,如吲哚美辛。

21. 解热镇痛药的共同作用如下:
①解热作用。

降低发热者的体温,而对正常者几乎无影响;
②镇痛作用。

具有中等程度镇痛作用,对临床常见的慢性钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、
肌肉或关节痛等有良好镇痛效果,并且不产生欣快感与成瘾性;
③抗炎作用。

大多数解热镇痛药具有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治。

22. 作用:①参加氧化还原反应。

维生素C极易氧化脱氢,具有很强的还原性,在体内参与氧化还原反应而发挥递氢作用(既可供氧,又可受氧),如使红细胞的高铁血红蛋白(Fe3+)还原为有携氧功能的低铁血红蛋白(Fe2+);将叶酸还原成二氢叶酸,继而还原成有活性的四氢叶酸;参与细胞色素氧化酶中离子的还原;在胃肠道内提供酸性环境,促进三价铁还原成二价铁,利于铁吸收,将血浆铁转运蛋白(Fe3+)还
原成组织铁蛋白(Fe2+),促进铁在组织中贮存。

②解毒。

维生素C在谷胱甘肽还原酶作用下,使氧化型谷胱甘肽还原为还原型谷胱甘肽。

还原型谷胱甘肽的巯基能与重金属如铅、砷离子和某些毒素(如苯、细菌毒素)相结合而排出体外,保护含巯基酶和其他活性物质不被毒物破坏。

维生素C还可通过自身的氧化作用来保护红细胞膜中的巯基,减少代谢产生的过氧化氢对红细胞膜的破坏所致的溶血。

维生素C也可用于磺胺类或巴比妥类中毒的解救。

③参与体内活性物质和组织代谢。

苯丙氨酸羟化成酪氨酸,多巴胺转变为去甲肾上腺素,色氨酸生成5-羟色胺,肾上腺皮质激素的合成和分解等都有维生素C参与。

维生素C是脯氨酸羟化酶和赖氨酸羟化酶的辅酶,参与胶原蛋白合成,促进胶原组织、骨、结缔组织、软骨、牙质和皮肤等细胞间质形成;增加毛细血管的致密性。

④增强机体抗病能力。

维生素C能提高白细胞和吞噬细胞功能,促进网状内皮系统和抗体形成,增强抗应激的能力,维护肝脏解毒,改善心血管功能。

此外,还有抗炎和抗过敏作用。

临床上除常用于防治缺乏症外,还可用作急、慢性感染,高热、心源性和感染性休克等的辅助治疗药。

也用于各种贫血和出血症,各种因素诱发的高铁血红蛋白血症。

还用于严重创伤或烧伤,重金属铅、汞,化学物质如苯和砷的慢性中毒,过敏性皮炎,过敏性紫瘢和湿疹等的辅助治疗。

23. 钙的作用:①促进骨骼和牙齿钙化,保证骨骼正常发育,维持骨骼正常的结构和功能。

②维持神经肌肉的正常兴奋性和收缩功能。

无论骨骼肌,还是心肌和平滑肌,它们的收缩都必须有钙离子参加。

③参与神经递质的释放。

传出神经细胞突触前膜中神经递质的释放,受Ca2+浓度调节。

④与镁离子的作用相互拮抗。

在中枢神经系统中,钙和镁也是相互拮抗,镁中毒时可用钙解救,钙中毒时也可用镁解救。

⑤致密毛细血管内皮细胞。

Ca2+能降低毛细血管和微血管的通透性,减少炎症渗出和防止组织水肿,这是钙剂抗过敏和消炎作用的基础。

⑥促进凝血。

钙是重要的凝血因子,为正常的血凝过程所必需。

磷的作用:①与钙一样,磷也是骨骼和牙齿的主要成分,单纯缺磷也能引起佝偻病和骨软症。

②维持细胞膜的正常结构和功能。

磷脂,如卵磷脂、脑磷脂和神经磷脂,是生物膜的重要成分,对维持生物膜的完整性、通透性和物质转运的选择性起调节作用。

③参与体内脂肪的转运与贮存。

肝中的脂肪酸与磷结合形成磷脂,才能离开肝脏、进入血液而被转运到全身组织中。

④参与能量贮存。

磷是体内高能物质三磷酸腺苷、二磷酸腺苷和磷酸肌醇的组成成分。

⑤磷是DNA和RNA的组成成分,还参与蛋白质合成,对动物生长发育和繁殖等起重要作用。

⑥磷也是体内磷酸盐缓冲液的组成部分,参与调节体内的酸碱平衡
24. 本类药物的共同特点:
①抗菌谱广、杀菌力强:对G(-)、G(+)、厌氧菌、衣原体、支原体等均有效。

如对畜禽多种致病霉形体、G(-)中的大肠杆菌、沙门氏菌属、嗜血杆菌属、巴氏杆菌、绿脓杆菌及G(+)中的金葡球菌、链球菌、猪丹毒杆菌均有强大的杀灭作用。

临床疗效好。

②动力学性质优良:大多数内服、注射均易吸收,体内分布广泛。

给药后除中枢神经系统外,大多数组织中的药物浓度高于血清药物浓度,也能渗入脑和乳汁中,对全身感染和深部感染均有治疗作用。

③作用机制独特:与其他药物不同,抑制细菌的DNA合成酶之一的回旋酶,造成细菌
染色体的不可逆损害而呈现选择性杀菌作用。

目前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传播,而本类药物则不受质粒的传导耐药性的影响。

与其他抗菌药物无交叉耐药性,如对磺胺与三甲氧苄氨嘧啶复方制剂耐药的细菌、对庆大霉素耐药的绿脓杆菌、对泰妙灵或泰乐菌素耐药的霉形体仍有效。

但应注意本类药物之间存在交叉耐药性。

④毒副作用小:对产蛋鸡不影响产蛋,对雏鸡、仔鸡不影响生长。

⑤化学性质上为酸碱两性的化合物:难溶或微溶于水,在醋酸、盐酸、烟酸或NaOH(KOH)溶液中易溶。

⑥使用方便:供临床应用的有散剂、口服液、可溶性粉、片剂、胶囊、注射剂等多种剂型。

可供内服(混饮、混饲)、注射等多途径
给药,而且不良反应小。

25. ①病原微生物类型;②消毒药溶液的浓度和作用时间当其他条件一致时,消毒药物的杀菌效力一般随其溶液浓度的增加而增强,或者说,呈现相同杀菌效力所需的时间一般随消毒药浓度的增加而缩短;
③温度消毒药的抗菌效果与环境温度呈正相关;④pH值环境
或组织的pH对有些消毒防腐药的作用影响较大;⑤有机物的存在消毒环境中的粪、尿等
或创伤上的脓血、体液等有机物的存在,必然会影响抗菌效力;
⑥水质硬度硬水中的Ca2+和Mg2+能与季铵盐类、氯己定或碘附等结合形成不溶性盐类,从而降低其抗菌效力;⑦配伍禁忌实践中常见到两种消毒药合用,或者消毒药与清洁剂或除臭剂合用时,消毒效果降低,这是由于物理性或化学性配伍禁忌造成的;⑧其他因素消毒物表面的形状、结构和化学活性,消毒液的表面张力,消毒药的剂型以及在溶液中的解离度等,都会影响抗菌作用。

26. 阿苯达唑对蛔虫、钩虫、鞭虫感染,牛肉绦虫感染,囊虫症,包虫病(棘球蚴病),华支睾吸虫病,旋毛虫病,肺吸虫病和贾第鞭毛虫病等有效
27. 聚醚类离子载体抗生素在化学结构上含有许多醚基和一个一元有机酸基。

在溶液中由氢链联接形成特殊构型,其中心由于并列的氧原子而带负电,起一种能捕获阳离子的“磁阱”
作用。

外部主要由烃类组成,具中性和疏水性。

这种构型的分子能与生理上重要的阳离子Na+、K+等相互作用,并使其具有脂溶性,这样的结合并不形成牢固的键,离子在不同浓度梯度下被捕获和释放,因此,离子很容易通过细胞膜。

其抗虫机理主要是通过干扰球虫细胞内K+
及Na+离子之正常渗透,使大量的Na+进入细胞内。

随后为平衡渗透压,大量的水分进入球虫细胞,引起肿胀。

为了排除细胞内多余的Na+,球虫细胞耗尽了能量,最后球虫因能量耗尽,且过度肿胀而死亡
28. 阿托品可迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状,也能部分
解除CNS的症状,大量还可
对抗神经节的兴奋作用,所以是很好的对症治疗药物。

但它不能阻断N2受体,故不能制止骨骼肌震颤,对中毒晚期的呼吸肌麻痹也无效。

另外,阿托品无复活AchE的作用,疗效不易巩固,故中、重度中毒患者,需与AchE复活药合用。

碘解磷定(PAM)能复活AchE,且能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,避免中毒过程继续发展,是重要的对因治疗药物。

酶复活作用在神经肌肉接头处最为明显,所以可迅速消除肌束颤动。

对CNS症状也有一定的改善作用。

但AchE复活药对中毒时体内已蓄积的Ach无直接对抗作用,故应与阿托品合用,以便及时控制症状。

两药并用时,当AchE复活后,机体恢复对阿托品的敏感性,易致过量中毒,所以阿托品的剂量要减少。

29. 碘解磷定与磷酰化胆碱酯酶共价键结合形成复合物,进一步裂解为磷酰化碘解磷定,同时使胆碱酯酶游离出来(复活);此外碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,成为无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出体外
30. ①化学结构:因为物质的结构决定其理化性质,而由于物质的结构、理化性质不同,那么使该物质在机体内的生物转运、生物转化亦就不同,因此对生物体产生的毒效应也不同。

如直链饱和烃类化学毒物,从丙烷开始,随着碳原子的增多,麻醉作用增强,达到9 个碳原子后毒性反而明显减弱。

烷烃类的氢若为卤素取代时,毒性增强,取代越多,毒性越大;苯环上氢被甲基取代后,以致造血机能作用不明显。

②理化性质:主要影响因素为脂水分配系数、电离度、挥发性、分散度、分子量等。

③化学毒物的纯度:很多工业品或商品并不是化合物的纯品,而往往混合有溶剂、工业合成过程中未参加反应的多余原料、原料中杂质、合成副产品与中间体等各种其他物质。

在商品中还往往加入赋形剂或各种添加剂。

这些杂质均可影响其毒性与毒效应。

④溶剂与稀释:因溶剂不同,在毒效应上有明显差异;受试物进行稀释时,可因浓度不同而表现不同的毒性。

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