精选中药药理学——解表药资料

中药药理学特论-各论
解热作用
多数解表药具有不同程度解热作用，如：柴胡、葛 根、桂枝、桑菊饮等，其中辛凉解表药作用更显著， 能明显降低实验性发热动物的体温，部分药物或其 提取物如：柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有 降温效应。
解表药的解热方式可能为：发汗或促进发汗；扩张 皮肤黏膜血管；通过影响中枢活性物如：环磷酸腺 苷（cAMP）、前列腺素（PGE）等调节体温；抗 炎、抗病原微生物等。
桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应，能降低实验性发热家兔体温，与 其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈，有一定 镇痛作用。
桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用，其提取物能抑制 脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7巨噬细胞株中肿瘤坏死因子-α （TNF-α ） 的mRNA表达、环氧酶-2（COX-2）及诱导型一氧化氮合酶（iNOS）活性。 可能机制：桂皮醛及对甲氧基桂皮醛具有NF-κ B抑制剂的作用，能抑制 NF-κ B的DNA结合及转录活性，从而抑制多种炎性因子合成、释放。
6/28/2019
中药药理学特论-各论
发汗解肌
体外抗菌实验研究显示，桂枝对对某些G+（金黄色葡萄球 菌）、G-（大肠杆菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞 菌、霍乱弧菌等）、真菌（念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣菌） 有抑菌或杀菌作用，二者抗菌活性相当。此外，与两性霉素 联用，桂皮油能增强后者的抗真菌活性。
6/28/2019
中药药理学特论-各论
柴胡的功效与药理
抗炎作用：柴胡皂苷有明显的抗炎作用。 炎证：1、Ⅰ期（早期）血管反应为主； 2、Ⅱ期（中期）细胞反应为主； 3、Ⅲ期（后期）肉芽组织增生为主。 柴胡皂苷抗炎特点是对炎症三期都有明显的抑制 作用。
6/28/2019
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柴胡的功效与药理
疗效。柴胡对多种实验性动物发热模型都有降温作用，也能
降低正常体温。主要有效成分是挥发油、柴胡皂苷及苷元。
挥发油作用更强且毒性小，其中丁香酚、己酸、γ -十一酸内
酯及对-甲氧基苯二酮是解热的主要活性成分。柴胡挥发油可
能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制cAMP合成或释放，抑制
体温调定点上移而发挥解热效应。
6/28/2019
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镇痛镇静作用
头身痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。 多数解表药有一定镇痛作用，如：柴胡、桂 枝、白芷、细辛、桂枝汤等，具有外周性或 中枢性镇痛作用。
解表药也表现出不同程度镇静效应，表现为 减少使动物自发活动，加强中枢抑制药的作 用。
6/28/2019
实验证实，麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄碱及方剂麻黄汤、 桂枝汤都能促进动物发汗。
解表药中辛温解表药发汗作用较强，辛凉解表药较弱。一般 认为解表药引起的发汗多属温热性发汗：用药后人体有温热 感；麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显；有医书记载应用 麻黄汤、桂枝汤后要强调“温服”和“温覆”。
6/28/2019
6/28/2019
中药药理学特论-各论
（一）概念
2、表证：是指外邪（外界致病因素）侵犯人体 浅表部位（皮肤、肌肉、经络）所出现的症候群， 相当于上呼吸道感染及传染病初期的症状。其临 床表现主要有恶寒、发热、头痛、身痛、无汗或 有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。
主要有风寒表证、风热表证之分。
6/28/2019
冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶
的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧
化酶活力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧
化物形成活性，有利于发挥其心肌保护作用。
6/28/2019
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桂枝的功效与药理
3、其他作用 利尿作用、抗肿瘤作用、促进胃肠蠕动、 利胆作用等。
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柴胡
6/28/2019
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柴胡
柴胡是伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium
Willd.的干燥根。
一、性味功效：味苦，性微寒。归肝、胆经。具有疏散 退热，舒肝，升阳的功效。
二、主要化学成分： 1、皂苷：柴胡皂苷（saiko-side a、b、c、d）； 2、挥发油类 ：柴胡醇bupleurmol、丁香酚等
6/28/2019
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抗菌、抗病毒作用
表邪入侵机体可致表证，细菌、病毒等均可 视为表邪。实验证实，部分解表药具有体外 抑菌、抗病毒作用，临床上用解表药或解表 方剂可治疗上呼吸道感染。
6/28/2019
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解表药
解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗 病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互 助、提高机体抗病能力有关；解热、镇痛、 抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表 证的药理学依据。
中药药理学
6/28/2019
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一、解表药
6/28/2019
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（一）概念
1、解表药：凡以发散表邪、解除表证为主要 作用的药物称为解表药。解表药一般都具有发汗 的功效，通过发汗达到发散表邪，解除表证的目 的。部分药物兼有利尿退肿、止咳平喘、透疹和 止痛等作用。
有辛温解表药、辛热解表药等。
的干燥草质茎。 性味功效：味辛、微苦，性温。归肺、膀胱
经。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。
6/28/2019
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麻黄
主要化学成分： 1、生物碱类：L-麻黄碱（L-ephedrine）、
伪麻黄碱（D-pseudo-ephedrine）、去甲基 麻黄碱（L-nor-ephedrine）等；
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抗炎与免疫调节作用
呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、 薄荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉 菜胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症，显示出 较明显抗炎作用。
柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体 的非特异性免疫功能，部分药物对特异性免疫功 能也有促进作用，利于解除表证。麻黄、桂枝、 小青龙汤等能抑制变态反应，可改善过敏性疾病。
6/28/2019
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抗肿瘤、利尿作用

桂枝提取物具有抗肿瘤活性，可抑制Mel-a细胞黑素生
成，延缓H-ras12V病毒诱发的肝细胞癌进程，诱导前髓样白
血病细胞HL-60凋亡。目前认为可能机制是：抑制法呢基转
移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋白合成；促进ROS介导的线
粒体通透性增强、细胞色素c释放诱导凋亡；氧化活性；促
6/28/2019
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麻黄的临床应用
风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿等。 支气管哮喘；鼻塞；防治某些低血压 状态；缓解荨麻疹和血管神经性水肿的 皮肤粘膜症状等。
6/28/2019
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麻黄的不良反应
中枢兴奋、不安、失眠等。
6/28/2019
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桂枝
6/28/2019
6/28/2019
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柴胡的功效与药理
1、发表退热 (1) 解热降温作用 (2) 镇静、镇痛、镇咳作用 (3) 抗菌、抗病毒作用 (4) 抗炎作用
6/28/2019
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柴胡的功效与药理
解热 中医临床以柴胡治疗寒来暑往的半表半里之热
（类似于现代医学中的风湿热、疟疾、化脓性感染）有确切
桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用；桂枝可使致痫大鼠 癫痫模型体海马脑片CA1区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低 28.73%，提示桂枝对中枢神经系统的突触传递过程有明显 的抑制效应，可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节5-HT能 及γ-GABA能系统产生镇静效应。
6/28/2019
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桂枝的功效与药理
2、挥发油类 ： I-α -松油醇（Iterpineol）
6/28/2019
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麻汗作用 (2) 解热抗炎作用 (3) 镇痛作用 (4) 抗菌、抗病毒作用
6/28/2019
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麻黄的功效与药理
发汗作用：用于表实证，代表方如麻黄汤。 挥发油、生物碱在温热条件下，促进汗腺分泌。 机理：1、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收； 2、兴奋外周的α 受体 3、促进血液循环
6/28/2019
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麻黄的功效与药理
2、宣肺平喘 (1) 平喘作用 (2) 镇咳、祛痰作用 (3) 抗过敏作用
6/28/2019
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麻黄的功效与药理
平喘作用：用于哮喘。
生物碱、挥发油是平喘的有效成分。
机理：1、直接的拟肾上腺素作用；
2、间接的拟肾上腺素作用；
3、阻止过敏性介质的释放； 4、促进肺部PGE的释放； 5、抑制抗体产生。
2、温通经脉 (1) 扩张血管、促进发汗作用 (2) 增加冠脉流量 (3) 抑制血小板聚集、抗凝血酶作用
6/28/2019
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温通经脉

桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率，改善心功能，
表现为恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数，同
时增加心肌摄氧量，这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时
6/28/2019
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（三）常用药物
辛温解表药：麻黄、桂枝、桂枝汤。 辛凉解表药：柴胡、葛根、小柴胡汤。
6/28/2019
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麻黄
6/28/2019
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麻黄
麻黄为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf.、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C.A. Mey. 或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.
抗炎作用：柴胡皂苷有明显的抗炎作用。 机理：1、促进肾上腺皮质激素的功能； 2、对炎症各阶段都有抑制作用； 3、直接抗炎作用。 柴胡皂苷抗炎类似糖皮质激素的作用，但较少出 现糖皮质激素的副作用。
6/28/2019
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柴胡的功效与药理
2、舒肝解郁、升举阳气 (1) 保肝、利胆、降脂 (2) 抑制胰酶作用 (3) 抗消化道溃疡、对消化道运动的影响
进T细胞功能。

桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠，桂枝能增加尿量，
明显降低前列腺湿重和前列腺指数，改善前列腺组织病理改
变。
6/28/2019
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桂枝的临床应用
风寒感冒，脘腹冷痛，血寒闭经，关 节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚等。
预防流行性感冒；风湿性关节炎；癫 痫；低血压症等。
6/28/2019
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桂枝的功效与药理
1、发汗解肌 (1) 发汗、解热、镇痛作用 (2) 镇静、抗惊厥作用 (3) 抗炎、抗过敏作用 (4) 抗菌、抗病毒作用
6/28/2019
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发汗解肌
桂枝单独应用发汗作用差，与麻黄配伍发汗力增强。研究表明，桂皮 油能扩张血管，促进体表血液循环，利于发汗。
中药药理学特论-各论
（二）主要药理作用
1、发汗作用 2、解热作用 3、镇痛作用 4、抗炎与免疫调节作用 5、抗过敏作用 6、抗菌、抗病毒作用
7、镇咳、祛痰、平喘作用
6/28/2019
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发汗作用
本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用，从而解除表证。
汗法是中医治疗表证的主要方法。《内经》中有：“其在皮 者，汗而发之”、“体若燔炭，汗出而散”。
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桂枝
桂枝是樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的嫩枝。
一、性味功效：味辛、甘，性温。归心、肺、膀胱经。 具有发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气的功效。
二、主要化学成分： 1、挥发油（桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等）； 2、鞣质、粘液质及树脂等
6/28/2019
6/28/2019
中药药理学特论-各论
麻黄的功效与药理
3、利水消肿
利尿作用：用于水肿。 伪麻黄碱是利尿的有效成分。 机理：1、扩张肾血管使肾血流量增加； 2、阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
6/28/2019
中药药理学特论-各论
麻黄的功效与药理
4、其他作用： 兴奋中枢神经系统； 强心、升高血压； 抑制肠肌收缩； 利胆作用、降血糖作用等。
6/28/2019
中药药理学特论-各论
柴胡的功效与药理
利胆、保肝、降血脂作用： 利胆：胆汁排出量增加； 保肝：1、直接保护肝细胞膜； 2、促进糖皮质激素分泌增加。 影响脂质代谢：显著降低小鼠血清总胆固醇、甘油
三脂、低密度脂蛋白胆固醇，主要有效成分为柴胡皂苷d。
6/28/2019