中药药理学总论(1)

3、了解中药药理研究所取得的重要成果
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中药药理学参考文献资料简介
教材
中药药理学 侯家玉 中国中医药出版社 2004
中药药理学 徐晓玉 人民卫生出版社 2005 中药药理学 沈映君 上海科学技术出版社 1997
专著
中药药理学 沈映君 人民卫生出版社
2000
中药药理实验方法学 陈奇 人民卫生出版社 1993
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热证常见疾病：感染性疾病、结缔组织疾
病、风湿性疾病、变态反应、高血压、甲亢、
血液病、恶性肿瘤、植物神经功能紊乱等。
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研究对象 中药对机体的作用、作用机理、产生作用 的物质基础（化学成分）。
——中药药效学、毒理学 机体对中药的处理。即机体对中药的吸收、 分布、代谢、排泄。
——中药药代动力学
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中医药理论指导 中药药理学不同于现代药理学的特点是不 脱离中医、中药的基本理论指导。
第一，重视中药对机体的整体调节作用，重视动 物在体试验的结果以及体外模拟体内试验的结果等；
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寒凉药的药理作用: 对抗热证患者的病理变化。 热证表现：身热（体温升高或不升高）、口
渴喜冷饮、面红目赤、口苦、尿黄少、舌红、苔
黄、脉数。
痰黄（肺热）、身黄目黄（肝胆热）、惊厥
抽搐（肝热）、胃脘灼热（胃热）、烦躁不安、
神昏谵语（心热）、局部红肿热痛、发癍（热
毒）、低热、潮热、盗汗（虚热）
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我国1997年底通过了《中药现代化科技产业 行动计划》。此后，国家科技部、计委、经贸部、 农业部、食品药品监督管理局、自然基金委分别 出台了相关措施。
科技部“创新药物与中药现代化研究”第一批、第 二批、第三批；
国家自然科学基金委2002年起列重大项目资助
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（2）中药药理学承担的工作
中药药理学
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第一章 绪 论 一、中药药理学的概念
是在中医药理论指导下，运用现代科学技 术和方法研究中药与机体相互作用及其作用规 律的科学。
是介于传统中药学（临床中药学）与现代 药理学之间的一门交叉学科。
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研究方法 中药药理学不同于传统中药学之处，是在 于采用现代科学技术和方法进行研究。 如运用药理学、生物化学、免疫学、细胞 学、分子生物学、天然药物化学等技术和方法。 借助现代科学的理论，分析中药试验结果， 阐释传统功效，并发现新的作用。
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7、开发新药源、寻找新药材、发掘药物新 用途 如：变野生人参为家种，虫草的人工栽培，
寻找犀角、虎骨、牛黄代用品， 变非中药为中药，扩大用药范围….. 以上开发研究必须在药效学试验验证条 件下进行。
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8、为中西医结合提供基础理论研究依据， 和临床疗效依据。
药理作用是医学中人体生物化学物质 与药物化学物质相结合的环节。
中医、西医两套理论的结合和中药、 西药两类药物的相通，关键环节在于药理 作用及其机制的揭示上。
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三、中药现代药理研究的发展概况
开始于上世纪二十年代
二十年代初期：
陈克恢等开始系统研究麻黄、当归的化学
成分与药理作用。
三十年代：
单味药研究50多种，防己、黄连、贝母、
半夏、三七、川芎、地龙、何首乌、人参等。
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二、中药药理学的任务
1、探讨中药防病治病的现代科学原理
（1）验证中药疗效
如：清热药—降低发热动物体温。
补益药—增强机体免疫力。
活血化瘀药—改善血液浓、粘、凝、滞；
纠正心、脑血管病理状态；
改善微循环障碍。
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（2）探讨其作用机理与环节
中药抗肿瘤
干扰致癌物代谢：人参抑制多环芳香烃进 入人体后的代谢过程，从而减低或消除其致癌 作用；
影响癌细胞膜信号转导 靛玉红分子可作
用于慢性粒细胞病人癌细胞表面具有受体功能
的糖蛋白或糖脂，减少膜负电荷，从而改变膜
对氨基酸、糖、核苷、无机盐的通透性，使癌
细胞内的物质代谢发生障碍。
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中药抗肿瘤
增强人体免疫功能 地黄多糖可提高免疫 小鼠T淋巴细胞增殖能力及NK细胞活力，相对 提高荷瘤小鼠IL-2分泌能力，及CTL细胞活力， 从而发挥免疫抑瘤效应。
主要成分：人参皂苷、挥发油、有机酸、多糖、
多肽…….等
药理作用：强心、抗心肌缺血、扩张血管、
调节血压、抗休克、促进内分泌、
增强免疫、抗凝血、促进造血、
降低血糖、促进蛋白质及核酸合成、
降血脂、抗肿瘤、增强抗应激能力
增强记忆、调节中枢神经、抗衰老
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人参传统功效与现代药理作用之间的相互关系：
大补元气、挽救虚脱——强心、抗心肌缺血、调节血压、抗休克
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四十年代： 抗疟疾药青蒿、常山；抗阿米巴原虫药鸦胆
子、白头翁；驱蛔药使君子等。以及丹参、杏仁、 防风、虫草、远志、五加皮等。 五十年代：
围绕西医疾病或症状进行有目的的药物筛选。 强心、降压、镇痛、驱虫、抗菌、解热、利尿、 治血吸虫、抗高血压、肿瘤、肝炎等。
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六十年代：
1、结合中医理论、中医“证”的动物模型
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3、结合现代药理学观点指导临床合理用药 在辨证施治的原则下，充分利用中药的
现代药理作用，提高疗效。 首选既符合辨证施治原则，又对现代临
床医学诊断指标有针对性的药物。
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4、研究开发中成药、改良中药剂型； （1） 现实意义
知识产权问题——研制开发具有我国自 主知识产权的新药
经济利益问题——是国家确定的我国新 的经济增长点
效学结合模型、代谢产物动力学、生物活性物
质、中医辩证施治药动学与临床药动学等方面
进行了研究。
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2、阐明中医药理论的现代科学本质（治则、 治法、脏腑、气血等）
例1：异病同治法 活血化瘀法可以治疗肿瘤、关节炎、子 宫内膜异位证、动脉粥样硬化（瘢块）、 糖尿病（视网膜增生）、肾小球肾病……
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对肾阳虚患者和老年人具有以下作用
（1）改善下丘脑—垂体—各靶腺轴功能 （2）改善神经—内分泌—免疫网络功能
（对NET网络多层次、多环节、多途径的整体
调节，调控中心在下丘脑。作用于下丘脑的分
子水平——CRFmRNA的表达） （3）可能选择性地下调“死亡因子”FASL，降
低过早、过量的T细胞凋亡，从而延缓免疫衰老。
主要药效学研究（对中医证候
模型、西医病理模型、症状、体征的改
善）；
药动学、急性毒性、长期性毒性研
究；
建立符合中医证候特点的实验动物
病理模型。
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建立中药非临床实验安全性评价中 （GLP）；
建立规范化中药药理实验室。
(科技部“创新药物与中药现代化研究”第一批)
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5、进行饮片标准化研究，使中药饮片进入
中药指纹图谱是中药质量的关键，也是让世界接受 和认同中药的关键。中药指纹图谱的建立通常采用高效 液相色谱法、气相色谱法等。国家药品监督管理局 2000.8颁布了《中药注射剂指纹图谱研究的技术要求》。
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6、研究中药配伍关系和复方药效机理 例如：配伍关系机理研究 芍药甘草汤柔肝缓急止痛
=芍药苷解痉+甘草异黄酮类成分协同 方证相关性的研究 复方药物化学的研究
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杂志： 中国中药杂志、中草药、中国药理学通报 中成药、中药材、中药药理与临床 中药新药与临床药理、中国实验方剂学杂志 国外医学·中医中药分册、中医药科技
中西医结合类、中医类杂志、中医药大学学报 药理学类、药学类杂志、医或药科大学学报
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复习思考题： 1、中药药理学要将中药传统功效与现代
药理作用结合起来，其结合点客观性何在？ 2、“符合国际标准的中药 ”的国际标准
将在哪里产生？如何产生？
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第二章 中药药性理论的现代研究 一、四性（气）的现代研究
四性的本意：中药的寒、凉、温、热属性。 每味药物的寒热属性，古人是依据其所治的 疾病的寒热性质而认定的 。 问：什么是寒凉药？
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2.探讨活血、扶正、攻下、解毒等治法；
3.出版了专著、教科书，形成了药理学的一个
独立分支学科。
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研究的发展态势： 由药→方→法→理（中医药理论核心）
九十年代： 1、创建了中药药理学专业； 2、研究水平深入到蛋白质、核酸等生
物大分子结构。
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二十一世纪：
开始进入基因水平
1、利用基因芯片技术对中药（原生动、植 物）进行特定基因或DNA序列鉴别，控制中药 质量。
( 2004年国际药物学术会议专题十五 2005年国家自然科学基金重点项目)
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复方拆方分析
当归芦荟丸治湿热—→青黛抗急性粒细胞 性白血病—→靛玉红—→靛玉红衍生物
(国家基金委2002-2007重大研究计划之一 “中医药学几个关键科学问题的研究”）
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（4）研究中药药代动力学
方剂化学成分药代动力学的研究进展
抑制肿瘤血管形成，阻止肿瘤生长和转移 川芎嗪抑制血管内皮细胞因子VEGF在肺癌、 肝癌细胞的表达，抑制VEGF受体与其配体的 结合，从而肿瘤血管的新生，起到阻止肿瘤细 胞的生长与转移的作用。
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（3）分析中药药效物质
单味药成分分析 青蒿抗虐疾——青蒿素及衍生物蒿甲醚 五味子保肝——五味子素、联苯双酯 延胡索止痛——延胡索乙素（生物碱） 麻黄平喘——麻黄碱
国际市场。
在药效学试验验证的条件下：
建立中药指纹图谱 控制中药质量
分析传统炮制机理，改革炮制工艺。
标准中药材→标准饮片→标准中间产品
→符合国际标准的中成药
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中药（包括复方）指纹图谱：一个半定量的、具 有专一性的成分特征谱，它能相对客观地反映中药所含 化学成分的特征性种类与数量，进而反映中药的质量； 能较好地体现植物药制剂质量的客观性、均衡性、稳定 性、药物效果的重现性。
2、基因芯片高通量筛选的技术优势，为中 草药多成分、多靶点的作用特点，提供了研究
的技术平台。
(科技部“创新药物与中药现代化研究”第三批)
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中药药理学课程的教学目的
1、学习一种思维方式（从现代的角度来重 新认识中药；寻找传统与现代之间的桥梁；将 传统与现代结合起来指导中药的应用）。
2、了解中药药理学的性质、任务、作用
中草药 1995V26N10 546-549
资 助: 国家自然科学基金资助 (39100139)
摘 要: 采用化学成分定性、定量四谱(UV、IR、 MS和NMR)法、2维和3维HPLC法, 发现经不同途 径给药后,方剂在体内化学成分的动力学特征与 “证”、临床疗效、中药配伍、制剂与给药时 间有明显关系。从定量构效关系、药动学一药
补脾气——促进蛋白质及核酸合成、调节内分泌、抗应激反应
益肺气——增强或调节免疫、延缓衰老
益气而活血——扩张血管、抗凝血、降血脂、抗肿瘤
益气而养血——促进造血系统功能
益气扶正而驱邪——抗肿瘤、增强免疫
生津——降低血糖
安神——镇静、调节中枢神经系统兴奋与抑制
益智——增强学习记忆、缩短神经反射潜伏期、延缓衰老
研究。
2、结合西医临床进行研究，在对西医常见
病进行中医辨证分型基础上，研究中药的治疗
作用。
如：高血压可以分为肝火亢盛证、肝肾阴
虚证、阴阳两虚证等证候类型。
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七十年代：
开始了中药复方的药理研究。
全方的药理作用，临床效价，主药的作用，
各单味药在复方中的作用及其相互关系。
八十年代：
1.开始研究药性理论性、味、归经、配伍等；
第二，不违反辨证施治的原则研究和利用中药的 现代药理作用；
第三，将现代药理学理论与传统中医药理论联系 起来论述中药的作用机理。
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例如：人参 传统中医药理论内容 性： 平 味： 甘、微苦 归经： 心、脾、肺 功能： 大补元气、挽救虚脱、 补脾气、益肺气、 生津、安神、益智
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人参 现代研究结果
抑制癌基因表达：丹参酮可明显降低人宫 颈癌细胞株ME180中的癌基因C-myc、Ha-ras 的表达。
干扰癌细胞核酸代谢：黄连、黄柏中的小 檗碱可插入癌细胞DNA双螺旋结构，使其不能 正常地复制和转录，从精品而课件 抑制癌细胞的繁殖。10
中药抗肿瘤
抑制癌细胞的代谢 大青叶中靛玉红可诱
导慢性粒细胞白血病细胞中的脂质分解，使胆 固醇/磷脂比值增大，降低膜脂质流动性使膜 蛋白恢复正常；促进膜酶活性、载体的运转以 及各种受体的功能，抑制癌细胞生长和增殖。
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例2：中医基础理论 肾阳虚
中医肾 主管生长发育、生殖、温养脏腑、
主管水液代谢、主管纳气。
肾阳虚 发育迟缓、早衰、生理功能低下、
怕冷、水肿、虚喘。
温肾壮阳中药 淫羊藿、制首乌、鹿茸、
枸杞子、菟丝子、紫河车
温肾壮阳方剂 右归丸、首乌延寿丹等
温肾壮阳中药方剂能改变上述肾阳虚症状。
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温肾壮阳方药机理：