最新中枢神经系统药理13护理专业-精选PPT文档
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① 丙戊酸钠
+
脱羧酶
转氨酶
谷氨酸
GABA
琥珀酸半醛
②提高突触后膜对GABA的敏感性。
2014年10月
苯二氮卓类
地西泮： iv是控制癫痫持续状态的首选药。具有
快速、有效、安全的特点。
硝西泮（硝基安定）：主要用于小发作，特别是
肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝西泮（氯硝安定）：抗癫痫谱较广，对小发
2014年10月
4. 血液及造血系统 ： 长期服用可致叶酸吸收和代谢障碍 , 发
生巨幼红细胞性贫血, 也可引起粒细胞和血小板减少以及再
生障碍性贫血, 应定期检查血象。 5. 骨骼系统 ： 诱导肝药酶而加速 Vit.D代谢，可致低钙血症、 佝偻病样改变和骨软化症。 6. 过敏反应：可发生皮肤瘙痒、皮疹等。
② 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩
散。
可能与增强脑内GABA有关，也可能与干扰Na+、
Ca2+ 、K+等阳离子通道有关。
2014年10月
常用药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 乙琥胺 卡马西平 安定 丙戊酸钠
年10月
第一节
【药理作用及临床应用】
常用的抗癫痫药
苯妥英钠(phenytoin sodium，大仑丁)
2014年10月
苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那，luminal）
【药理作用及临床应用】
1. 抗癫痫：除镇静、催眠作用外,苯巴比妥是巴比妥类中最有
效的一个抗癫痫药。用于防治癫痫大发作和持续状态，对
单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效，但对小发作无 效。本品CNS作用较强，不作长期用药。 机制：增强脑内GABA功能；减少Ca2＋依赖性神经递质释 放；大剂量也可阻断Na+ 、 Ca ++通道。
1. 抗癫痫:大发作、局限性发作——首选药
持续状态有效——次选
精神运动性发作——有效
小发作——无效（诱发或加重）。
2. 中枢疼痛综合征：三叉神经痛 、舌咽神经痛。 3. 抗心律失常：如强心苷中毒引起的心律失常。
2014年10月
【作用机制】
苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩
生等) 。
2014年10月
【不良反应】
1. 局部刺激： 局部刺激性较大，口服可引起厌食、恶心、呕吐
和腹痛等胃肠刺激症状，故宜饭后服用。静脉注射可发生静脉
炎。 2. 齿龈增生：多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 这
与刺激胶原组织增生有关。
3. 神经系统反应： 药量过大引起中毒，表现为眩晕，共济失调、 眼球震颤、复视、 精神异常等，小脑萎缩，严重者可出现精 神错乱-昏迷。
散，对正常低频放电无影响。 1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。 2. 增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取，诱导GABAA受体增
神经递质功能异常
2014年10月
与癫痫发病有关的离子通道或递质
① 电压依赖的钠离子通道
② 电压依赖的钾离子通道
③ 电压依赖的钙离子通道
④ 配体门控γ－氨基丁酸受体-氯离子通道
抗癫痫药可能的作用方式？
2014年10月
抗癫痫药作用原理：
目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制
症状。
① 抑制病灶神经元过度放电。
2014年10月
第二节
抗惊厥药
硫酸镁（magnesium dulfate）
1. PO不吸收，有下泻、利胆作用。 2. 静注：抑制CNS和外周神经系统使骨骼肌、心平滑 肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。 机制：Mg2+竞争Ca2+，影响Ach释放--骨骼肌松弛； 拮抗Ca2+--抑制心脏、舒张血管--降压。
30-40%
2014年10月
失神性发作(小发作) 强直-阵挛性发作(大发作) 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
单纯部分性发作 复合部分性发作(神经运动性发作)
2014年10月
2014年10月
（短暂的意识丧失）
2014年10月
癫痫发病机制 基因 神经递质功能异常 病因 离子通道功能和结构异常 神 经 元 异 常 放 电 癫 痫 发 作
7. 其他： 可出现男性乳房增大，女性多毛，偶可致畸，发生
“胎儿妥因综合征”。久服停用有“反跳现象”。
2014年10月
卡马西平（carbamazepine）
【药理作用及临床应用】
1. 抗癫痫:是一种有效的广谱抗癫痫药。是治疗对单纯性局限
性和大发作的首选药之一，对精神运动性发作也有效，对小 发作疗效差。 2. 治疗三叉神经痛 、舌咽神经痛，优于苯妥英钠。 3. 抗抗躁狂和抑郁症，包括对锂盐无效的躁狂。 机制：阻滞Na+通道；增强脑内GABA的突触后作用。
2014年10月
乙琥胺（ethosuximide）
【药理作用及临床应用】
1. 抗癫痫：临床对小发作有效，疗效虽稍逊氯硝西泮
但副作用及耐受性的产生较少，故为防治小发作首
选药，对其他癫痫无效药。
机制：抑制T型 Ca ++通道。
2014年10月
丙戊酸钠（sodium valproate）
【药理作用及临床应用】
作疗效较地西泮好，对肌阵挛性发作及婴儿痉挛
也有良好疗效。
2014年10月
2014年10月
抗癫痫药物应用原则
一．对症选药
癫痫类型 首选药物
二．剂量渐增
三．先加后撤
大发作 苯妥英钠 小发作 乙琥胺 单纯部分发作 卡马西平, 苯妥英钠 复杂部分发作 卡马西平
四．久用慢停
五．定期检查
癫痫持续状态 地西泮 iv
1. 抗癫痫：属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但因有肝
毒性，不作首选。对非典型小发作﹤氯硝西泮；对大发作
﹤苯妥英钠和卡马西平；对精神运动型发作疗效相似卡马
西平。是大发作合并小发作的首选药。 机制：增强脑内GABA功能；也可阻断Na+ 、 Ca ++通道。
2014年10月
机制：增强脑内GABA功能。
大纲要求：
1. 掌握：苯妥英钠的药理作用、作用机制、临床应用、 不良反应；苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸 钠治疗不同癫痫的作用及应用。 2. 熟悉：硫酸镁的药理作用和临床应用。 3. 了解：其他抗癫痫药的作用特点、临床应用。
2014年10月
概述
2014年10月
2014年10月
2014年10月
+
脱羧酶
转氨酶
谷氨酸
GABA
琥珀酸半醛
②提高突触后膜对GABA的敏感性。
2014年10月
苯二氮卓类
地西泮： iv是控制癫痫持续状态的首选药。具有
快速、有效、安全的特点。
硝西泮（硝基安定）：主要用于小发作，特别是
肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝西泮（氯硝安定）：抗癫痫谱较广，对小发
2014年10月
4. 血液及造血系统 ： 长期服用可致叶酸吸收和代谢障碍 , 发
生巨幼红细胞性贫血, 也可引起粒细胞和血小板减少以及再
生障碍性贫血, 应定期检查血象。 5. 骨骼系统 ： 诱导肝药酶而加速 Vit.D代谢，可致低钙血症、 佝偻病样改变和骨软化症。 6. 过敏反应：可发生皮肤瘙痒、皮疹等。
② 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩
散。
可能与增强脑内GABA有关，也可能与干扰Na+、
Ca2+ 、K+等阳离子通道有关。
2014年10月
常用药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 乙琥胺 卡马西平 安定 丙戊酸钠
年10月
第一节
【药理作用及临床应用】
常用的抗癫痫药
苯妥英钠(phenytoin sodium，大仑丁)
2014年10月
苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那，luminal）
【药理作用及临床应用】
1. 抗癫痫：除镇静、催眠作用外,苯巴比妥是巴比妥类中最有
效的一个抗癫痫药。用于防治癫痫大发作和持续状态，对
单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效，但对小发作无 效。本品CNS作用较强，不作长期用药。 机制：增强脑内GABA功能；减少Ca2＋依赖性神经递质释 放；大剂量也可阻断Na+ 、 Ca ++通道。
1. 抗癫痫:大发作、局限性发作——首选药
持续状态有效——次选
精神运动性发作——有效
小发作——无效（诱发或加重）。
2. 中枢疼痛综合征：三叉神经痛 、舌咽神经痛。 3. 抗心律失常：如强心苷中毒引起的心律失常。
2014年10月
【作用机制】
苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩
生等) 。
2014年10月
【不良反应】
1. 局部刺激： 局部刺激性较大，口服可引起厌食、恶心、呕吐
和腹痛等胃肠刺激症状，故宜饭后服用。静脉注射可发生静脉
炎。 2. 齿龈增生：多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 这
与刺激胶原组织增生有关。
3. 神经系统反应： 药量过大引起中毒，表现为眩晕，共济失调、 眼球震颤、复视、 精神异常等，小脑萎缩，严重者可出现精 神错乱-昏迷。
散，对正常低频放电无影响。 1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。 2. 增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取，诱导GABAA受体增
神经递质功能异常
2014年10月
与癫痫发病有关的离子通道或递质
① 电压依赖的钠离子通道
② 电压依赖的钾离子通道
③ 电压依赖的钙离子通道
④ 配体门控γ－氨基丁酸受体-氯离子通道
抗癫痫药可能的作用方式？
2014年10月
抗癫痫药作用原理：
目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制
症状。
① 抑制病灶神经元过度放电。
2014年10月
第二节
抗惊厥药
硫酸镁（magnesium dulfate）
1. PO不吸收，有下泻、利胆作用。 2. 静注：抑制CNS和外周神经系统使骨骼肌、心平滑 肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。 机制：Mg2+竞争Ca2+，影响Ach释放--骨骼肌松弛； 拮抗Ca2+--抑制心脏、舒张血管--降压。
30-40%
2014年10月
失神性发作(小发作) 强直-阵挛性发作(大发作) 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
单纯部分性发作 复合部分性发作(神经运动性发作)
2014年10月
2014年10月
（短暂的意识丧失）
2014年10月
癫痫发病机制 基因 神经递质功能异常 病因 离子通道功能和结构异常 神 经 元 异 常 放 电 癫 痫 发 作
7. 其他： 可出现男性乳房增大，女性多毛，偶可致畸，发生
“胎儿妥因综合征”。久服停用有“反跳现象”。
2014年10月
卡马西平（carbamazepine）
【药理作用及临床应用】
1. 抗癫痫:是一种有效的广谱抗癫痫药。是治疗对单纯性局限
性和大发作的首选药之一，对精神运动性发作也有效，对小 发作疗效差。 2. 治疗三叉神经痛 、舌咽神经痛，优于苯妥英钠。 3. 抗抗躁狂和抑郁症，包括对锂盐无效的躁狂。 机制：阻滞Na+通道；增强脑内GABA的突触后作用。
2014年10月
乙琥胺（ethosuximide）
【药理作用及临床应用】
1. 抗癫痫：临床对小发作有效，疗效虽稍逊氯硝西泮
但副作用及耐受性的产生较少，故为防治小发作首
选药，对其他癫痫无效药。
机制：抑制T型 Ca ++通道。
2014年10月
丙戊酸钠（sodium valproate）
【药理作用及临床应用】
作疗效较地西泮好，对肌阵挛性发作及婴儿痉挛
也有良好疗效。
2014年10月
2014年10月
抗癫痫药物应用原则
一．对症选药
癫痫类型 首选药物
二．剂量渐增
三．先加后撤
大发作 苯妥英钠 小发作 乙琥胺 单纯部分发作 卡马西平, 苯妥英钠 复杂部分发作 卡马西平
四．久用慢停
五．定期检查
癫痫持续状态 地西泮 iv
1. 抗癫痫：属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但因有肝
毒性，不作首选。对非典型小发作﹤氯硝西泮；对大发作
﹤苯妥英钠和卡马西平；对精神运动型发作疗效相似卡马
西平。是大发作合并小发作的首选药。 机制：增强脑内GABA功能；也可阻断Na+ 、 Ca ++通道。
2014年10月
机制：增强脑内GABA功能。
大纲要求：
1. 掌握：苯妥英钠的药理作用、作用机制、临床应用、 不良反应；苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸 钠治疗不同癫痫的作用及应用。 2. 熟悉：硫酸镁的药理作用和临床应用。 3. 了解：其他抗癫痫药的作用特点、临床应用。
2014年10月
概述
2014年10月
2014年10月
2014年10月