药剂学第7章栓剂
栓剂(药物制剂课件)
栓剂的作用 局部治疗和全身治疗：
• 局部治疗：肛门、阴道等部位，起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用 。
• 全身治疗：直肠给药，可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且， 适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药。
• 平时用得比较多的是起局部作用的栓剂。
栓剂的质量要求
• 药物与基质应混和均匀，栓剂外形应完整光滑； • 塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐
肛门栓作用过程
释放 扩散 吸收(全身)
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体循环产生 全身作用或局部作用
肛门栓药物吸收过程
栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途径：
1.药物 大循环
直肠粘膜
直肠上静脉
门静脉（距肛门6cm）
肝脏
2.药物 脉
直肠粘膜 下腔大静脉
直肠中、下静脉；肛门静脉（距肛门2cm）；髂内静 大循环
栓剂的基质——油脂性基质
1.可可豆脂： •可可豆脂是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。 •为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。 •有 α 、 β 、 β ` 、 γ 四 种 晶 型 ， 其 中 以 β 型 最 稳 定 ， 熔 点 为 3 0 - 3 5 ℃ ， 加 热 至 2 5 ℃ 即 开 始 软化，在体温下能迅速熔化； •通 常 应 缓 缓 升 温 加 热 待 熔 化 至 2 / 3 时 ， 停 止 加 热 ， 让 余 热 使 其 全 部 熔 化
2．冷压法 •将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压 成一定形状的栓剂。 •主要用于油脂性基质栓剂。 •特点： •冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响， 不溶性药物也不会在基质中沉降； •需要特殊设备。
药剂学实验-Preparation of suppositories 栓剂
Preparation of SuppositoriesAbstract Suppository is solid patent medicine for external use with a long history. Suppository is not only used in local treatment but also total treatment for whole body .In recent years suppository has been widely used in different clinical departments with convenience and good effects.[2] The experiment includes the preparation of glycerol suppository and chlorhexidini acetates suppository.Key words suppository, dosage forms, pharmaceuticsIntroductionSuppositories are preparations made by incorporating medicaments in suitable bases, intended for rectal administration. They are made in different shapes and sizes according to the site of action and their function。
Advantages and disadvantages of suppositoryAdvantagesThe drugs are n’t influenced by the pH or enzyme and avoid the first-pass effects in liver. Suppository has high bioavailability and lowtoxic and side effects.Suppository has less stimulation on gastric mucosa and it can accelerate the absorption of drugs.It has long-term treatment.The patients who can’t adopt oral dosage forms or infants can use it.DisadvantagesSome patients aren’t accustomed to suppository. It has high cost and low productivity of labour.Cocoa butter, glycerinated gelatin, hydrogenated vegetable oils and mixtures of polyethylene glycol may be used as suppository base the suppository base employed has a marked influence on the release of the active ingredient incorporated in it. While cocoa butter melts quickly at body temperature, It is immiscible with body fluids and this inhibits the diffusion of fat-soluble drugs to the affected sites. Polyethylene glycol is a suitable base for some antiseptics. In cases where systemic action is expected, it’s preferable to incorporate the ionized rather than the nonionized form of the drug, in order to maximize bioavailability. Generally the bases of suppository include greasy bases and water-soluble bases. It can be prepared by the fusion method.There is no doubt that suppositories are used in the treatment of many diseases in contemporary medicine. A remarkable number of drugs is formulated in the form of suppositories to produce either local or systemic effects. The elimination of drugs subject to the first-pass effects in liver and/orin the gastrointestinal tract may be partially avoided by rectal administration. The suppository may be useful as a sustained-release formulation for the long-term treatment of chronic diseases.[3]MethodsPart.1 Glycerol suppositoryMaterial dose functionGlycerol 8g API Sodium carbonate 0.2gGreasy bases Stearic acid 0.8gDistilled water 1g Water-soluble basesTotal sum: Two piecesAdd 1g of distilled water, 0.2g of sodium carbonate and 8g of glycerol in the evaporating dish, the stirring gently in the boiling water bath. Add stearic acid bit by bit when the mixture is boling and stirring it to eliminate the bubbles. Smear liquid paraffin on the molds of rectal suppository, then pour the solution into the molds. After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.Part.2 Chlorhexidini Acetates suppositoryMaterial dose function Chlorhexidini Acetates50mg APITween 80 0.2g Humectants Borneol in ethanol solution 0.5ml SolubilizerGlycerol 9.0gWater-soluble bases Gelatin 2.7gDistilled water 15mlTotal sum Two piecesAdd the galatin of the formulation in 100ml beaker and swell in 15ml of distilled water for several minutes. Transfer it into evaporating dish and add glycerol and heat the mixture in water bath to make gelatin dissolve, keep heating until the weigh of mixture is 20g. Dissolve chlorhexide acetate in tween 80 and borneol in ethanal solution 0.5 ml in 100ml beaker. Pour the base into the beaker and mix them. Pour the liquid into the molds of vaginal suppository smeared with liquid paraffin immediately. After they are cooled, scrape off the unnecessary parts. The final products can be got.Results and discussionPart.1 Glycerol suppositoryThe drugs are in bullet shapes, and they are milky white with a little transparent. The surface is slippery with little drops of liquid and thereis a little hole on the bottom.Part.2 Chlorhexidini Acetates suppositoryThe drugs are yellowish-brown, semi-transparent global solid and they have slippery surface.When preparing glycerol suppository, keeping water bath is boiling and making sure complete reaction between sodium carbonate and stearic acid. The symbol is no more bubbles appear and the liquid is transparent. The temperature of reaction can be increased, such as put the evaporating dish on the electric stove, in order to make the saponifying reaction react completely. When preparing glycerol suppository, stirring the solution gently before adding stearic acid in case of bubbles. Then the carbon dioxide generated by reaction must be thoroughly removed, and otherwise there will be bubbles in suppositories that may affect the appearance.The common phenomenon of glycerol suppository is that the surface of the drug easily appears the liquid drops. In serious condition, the surface of the drug will liquefied and the suppository will swell. The main reason of the liquid’s appearance is that glycerol suppository is easily to absorb the water in the air, so in the manufacturing, decreasing the humidity of air and improving packaging can be adopted. The other reason is that glycerol and water permeate out of the suppository and high temperature can increase the phenomenon. In some references, adding gelatin can solve this problem.[4]ConclusionIn the experiment, the method of preparation of suppository is command to be grasped. Besides, realize some of common ingredient in suppository and their effects.References周建平，平其能.药剂学实验与指导.2007[2]杨娜，孔武云.栓剂的研究进展[J].贵阳学院学报（自然科学版），2007.12，46～49[3]T.W.Hermann.Recent research on bioavailability of drugs from suppositories [J].International Journal of Pharmaceutics 123(1995)1-11[4] 柳杏钧，陈静宜.甘油栓“出汗”原因剖析及其改进办法.药学通报，1985年第20卷第5期，260~262。
中药药剂学复习-栓剂
栓剂一、单项选择题 1．将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质？ 可可豆脂 氢化油类 半合成椰子油脂 聚乙二醇 半合成棕榈油脂 2．下列哪个是热熔法制备栓剂的工艺流程。
基质+药物→混合→灌注→成型→排出→包装 基质热熔+药物→混合→灌注→排出→包装 基质热熔+药物→混合→灌注→冷却成型→排出→包装 基质热熔+药物→混合→冷却成型→排出→包装 3．栓剂浇注后应于（ ）把模孔上多余部分切掉。
起模后 凝固后 放冷后 浇注时不应多出模表面 4．加入（ ）不能提高栓剂硬度。
药物细粉 蜂蜡 羊毛脂 鲸蜡 5．以大黄为主药的直肠给药应用（ ）形式吸收相对好些。
PEG 甘油明胶 胶囊栓 可可豆脂 6．除（ ）之外均可增加直肠吸收。
水溶性基质溶解快 油脂性基质吸附力强 加入适量的吐温 与药物亲和力差的水溶性基质二、多项选择题 1．影响肛门栓剂直肠吸收的因素有（）。
药物性质 基质性质 表面活性剂的影响 首次排便时间 插入直肠的深度[答案]abcde 2．下列（）情况均能减少直肠吸收。
患痢疾 给药后1小时排便 药物有较大的解离度 药物粒度细 基质对药物吸附差[答案]abc 3．鞣酸栓剂在（）情况下吸收较快。
pH5 pH9 可可豆脂做基质 PEG做基质 甘油明胶做基质[答案]ac 4．目前的栓剂基质中，可可豆脂较好的代用品有（）。
[答案] 香果脂 乌桕脂 氢化油类基质 半合成山尖子油酯 半合成椰子油酯[答案]ac 三、改错题 1．水溶性基质的栓剂吸收主要限速因素是药物的溶解度。
[答案] 水溶性基质的栓剂吸收主要限速因素是基质的溶解速度。
2．含大黄组分的栓剂不能用PEG做基质，但可以用甘油明胶做基质。
[答案] 含大黄组分的栓剂不能用PEG做基质，也不能用甘油明胶做基质。
四、简答题 1．简述栓剂制备方法共有几种？[答案] （l）搓捏法：为原始的手工制法，现已不用。
（2）冷压法：为机械压制模型，目前尚有应用。
药剂学第4-7章
2.滴丸：固体或液体药物与适宜基质加热熔融后 溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、 互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液 滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。 冷却液分为两类： （1）脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇； （2）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。 冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的 相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对 密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证 成型完好）。
A、单硬脂酸甘油酯 B、甘油 C、白凡士林 D、十二烷基硫酸钠 E、对羟基苯甲酸乙酯 上述辅料在软膏中的作用 5、辅助乳化剂（ A ） 6、保湿剂（ B ） 7、油性基质（ C ） 8、乳化剂（ D ）
最佳选择题： 1、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是（ A ） A. 系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压 容器中而制成的制剂 B.是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 C.系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式， 采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的 制剂 D.系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有 特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制 E.系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患 者主动吸入雾化药物的制剂
七、气雾剂、膜剂、涂膜剂（自学） 1.气雾剂的概念、特点、不足、分类与质量 要求 2.吸入气雾剂中药品的吸收 3.气雾剂的组成 4.气雾剂的制备及质量评价 5.喷雾剂与粉雾剂的概念 6.膜剂的概念、特点 7.膜剂的成膜材料与制备方法 8.涂膜剂的概念、应用、常用成膜材料、增 塑剂及溶剂
1.加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性（ D ） A.植物油 B.液体石蜡 C.鲸蜡 D.羊毛脂 E.海藻酸钠 2.常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（ A ） A.三乙醇胺皂 B.羊毛脂 C.硬脂酸钙 D.司盘类 E.胆固醇 3.下列是软膏水溶性基质的是（ E ） A.植物油 B.固体石蜡 C.鲸蜡 D.凡士林 E.聚乙二醇
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
药剂学课后习题答案
药剂学——第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂注意：蓝的是答案,红的是改正的三、分析题1．通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备,分析它们的作用特点2．举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施;同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．C 3．B 4．B 5．B 6．A 7．C 8．D 9．C 10．A二、多项选择题1．AC 2．BC 3．ABCD 4．AC 5．ABC 6．ABCD 7．ABC 8．BC三、分析题1．答：关键字：粉末状,颗粒状,胶囊,起效快,稳定性较差,肠溶,缓释,控释,应用广泛,稳定性较好,服用方便2．答：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物如胃蛋白酶等在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮；若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装;关键字：固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装;药剂学——第二章片剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3.D 4．B 5．C 6．A 7． D 8．B 9．C 10．B二、多项选择题1．ABC 2．ABCD 3．BCD 4．ABD 5．ABCD 6．ABCD 7．BD 8．BCD 9．BD 10．AB三、处方分析题1. 硝酸甘油主药,17％淀粉浆黏合,硬脂酸镁润滑,糖粉、乳糖可作填充、崩解、黏合2. 红霉素主药,淀粉填充、崩解,10％淀粉浆黏合药剂学——第三章液体制剂四、计算题用45%司盘60HLB=4.7和55%吐温60HLB=14.9组成的混合表面活性剂的HLB值是多少同步测试答案一、单项选择题1．D 2．D 3．B 4．A 5．C 6．B 7．B 8．A 9．B 10．B 11．C 12．C 13．A 14．C 15．C二、多项选择题1．ACD 2．AD 3．AD 4．BD5．ABCD 6．ACD 7．ACD 8．AD三、分析题1．简述表面活性剂的基本特性以及在药剂学中如何应用,并举例说明:1形成胶束：表面活性剂溶于水时,其在溶液表面的正吸附达到饱和后,继续加入表面活性剂,即转入溶液内部;2亲水亲油平衡值：HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越强;3表面活性剂的生物学性质：表面活性剂可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收,但应注意长期类脂质损失可能造成的肠粘膜损害;同时,表面活性剂可与蛋白质发生相互作用;离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活;表面活性剂还具有一定的毒性和刺激性;利用表面活性剂的上述特性,可用其作增溶剂使用,以增大水不溶性或微溶性物质的溶解度,如甲酚皂溶液中肥皂的作用；可作润湿剂使用,如复方硫洗剂制备中的甘油；可作乳化剂使用,以降低表面张力形成乳化膜,如鱼肝油制备中的甘油；可以做起泡剂和消泡剂；去污剂或洗涤剂,如油酸钠；消毒剂或杀菌剂,如苯扎溴铵等;关键字：表面活性剂、胶束、亲水亲油平衡值、生物学性质、增溶剂、润湿剂、乳化剂起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂或杀菌剂;2．哪类表面活性剂具有昙点为什么聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点;当温度升高到一定程度时,对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言,因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,使其在水中的溶解度急剧下降并析出,致溶液由清变浊,发生起昙,此温度即昙点;应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点;关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降3．增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种举例说明1制成可溶性盐类如苯甲酸与碱氢氧化钠成盐；普鲁卡因与酸盐酸成盐;2引入亲水基团如维生素B2结构中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠,溶解度可增大约300倍;3使用混合溶剂潜溶剂如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%,采用水中含有25%乙醇与55%甘油的复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液;4加入助溶剂如茶碱在水中的溶解度为1:20,用乙二胺助溶形成氨茶碱复合物,溶解度提高为1:5;5加入增溶剂 0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍;关键字：制成可溶性盐类、引入亲水基团、使用混合溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂4．试讨论分析乳剂不稳定现象产生的原因如何克服:1分层creaming乳析分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成;减小液滴半径,将液滴分散得更细；减少分散相与分散介质之间的密度差；增加分散介质的黏度,均可减少乳剂分层的速率;2絮凝 flocculation乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因,同时与乳剂的黏度、相比等因素有关;3转相 phase inversion 主要是由于乳化剂的性质改变而引起;向乳剂中添加反类型的乳化剂也可引起乳剂转相;故应注意避免上述情况;此外,乳剂的转相还受相比的影响,应注意适宜的相比;4合并与破裂 coalescence and breaking乳剂稳定性与乳化剂的理化性质及液滴大小密切相关;乳化剂形成的乳化膜愈牢固,液滴愈小,乳剂愈稳定;故制备乳剂时尽可能使液滴大小均匀一致;此外,增加分散介质的黏度,也可使液滴合并速度减慢;多种外界因素如温度的过高过低、加入相反类型乳化剂、添加电解质、离心力的作用、微生物的增殖、油的酸败等均可导致乳剂的合并和破裂;应注意避免;5酸败 acidification 指乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等,导致酸败、发霉、变质的现象;添加抗氧剂、防腐剂等,可防止乳剂的酸败;5．举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点以液状石蜡乳的制备为例处方液状石蜡12ml阿拉伯胶4g纯化水共制成30ml干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳;再加纯化水适量研匀,即得;湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成;再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得;两法均先制备初乳;干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥;湿胶法则是胶粉先与水进行混合;但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即：若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油其比例为2:2:1,液状石蜡比例为3:2:1;关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例6．试说明混悬剂的几种稳定剂的作用机制答：助悬剂:1增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度;2吸附在微粒表面,增加微粒亲水性,形成保护膜,阻碍微粒合并和絮凝,并能防止结晶转型;3触变胶具有触变性,可维持胶粒均匀分散;润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力,增加疏水性药物的亲水性,促使疏水微粒被水润湿;絮凝与絮凝剂: 是混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性;反絮凝与反絮凝剂:可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便使用;药剂学——第四章浸出制剂同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．A 4．B 5．B 6．B 7．C 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1． ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABC 5．ABD三、分析题1．取板蓝根适度粉碎不宜过细,用8倍量的水煮沸浸出3次,合并煎出液,静置,取上清液,浓缩,干燥,粉碎;2．粗粉先用溶媒润湿膨胀,浸渍一定时间：使药材中的有效成分转移至溶剂中;先收集药材量85%的初漉液另器保存：初漉液浓度较大,浓缩过程中省时省力; 低温去溶媒：防止药物中的某些有效成分在高温下被破坏；流浸膏中的溶媒乙醇沸点低,低温蒸发易于控制浓度;药剂学——第五章注射剂和眼用制剂三、分析题1．分析葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀的原因;2．枸橼酸钠注射液处方枸橼酸钠 25 g氯化钠 8.5 g注射用水加至 1 000 ml制法将枸橼酸钠与氯化钠溶于注射用水配成较浓溶液,加活性炭0.2%并煮沸半小时,过滤,加注射用水至所需之量,过滤,分装,灭菌即得讨论：1加活性炭的主要目的是什么2可采用哪些灭菌方法3制备的注射液中如果含有小白点,可用哪些方法处理四、计算题1．已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16,试求该药的1%水溶液的冰点降低度是多少2．分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗处方盐酸麻黄碱 5.0 g 三氯叔丁醇 1.25 g葡萄糖适量注射用水加至250 ml盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.163．试计算20%甘露醇注射液是否等渗甘露醇冰点降低度为-0.10℃同步测试答案一、单项选择1．A 2．A 3．D 4．A 5．C 6．D 7．B 8．C 9．B 10．C 11．C 12．A 13．D 14．B 15．B 16．A 17．A 18．D 19．D 20．C 21．A 22．D 23．B 24．D 25．A二、多项选择1．ABCD 2．ABCD 3．BCD 4．AD 5．ABCD 6．ACD 7．ABD 8．ABCD 9．ACD 10．ABC 11．ABCD 12．ABC 13．ABD 14．BD 15．BCD 16．ACD 17．ABC 18．ABCD 19．ABCD 20．BD 21．BC 22．AD 23．ABD 24．AC三、分析题1．原因：1原料不纯；2滤过时漏炭等;解决办法：1采用浓配法配液；2采用微孔滤膜滤过；3加入适量盐酸,中和胶粒上的电荷；4加热煮沸使原料中的糊精水解、蛋白质凝聚,加入活性炭吸附滤除;2．1答：吸附、滤除热原和杂质;2答：热压灭菌法;3答：微孔滤膜过滤及采用带终端过滤器的输液器;四、计算题1．解：该药1%水溶液与氯化钠0.16 %水溶液等渗故： 1% ：0.16 %＝0.58 :xx＝0.093青霉素钾的冰点降低度为0.093;2．解：若用NaCl调节等渗,则需NaCl的量X为：X ＝0.009V－EW＝0.009X ＝0.009·250－0.28·5.0+0.24·1.25X ＝0.55g则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g3．解：设甘露醇注射液的等渗浓度为X%1%∶0.10＝X%∶0.52X%＝5.2%20%甘露醇注射液的浓度远远高于5.2%,故20%甘露醇注射液为高渗溶液;药剂学——第六章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂三、分析题1．软膏剂基质、乳膏剂的乳化剂各具备什么特点2．地塞米松软膏处方地塞米松 0.25 g硬脂酸120 g白凡士林 50 g液状石蜡150 g月桂醇硫酸钠 1 g甘油100 g三乙醇胺 3 g羟苯乙酯 0.25 g纯化水适量共制1000 g试分析上述处方中各成分作用;3．含水软膏基质处方白蜂蜡 120.5 g石蜡 120.5 g硼砂 5.0 g液状石蜡 560.0 g纯化水适量共制1000 g分析讨论：1本品为何类型的软膏基质为什么2本品制备操作的要点是什么同步测试答案一、单项选择题1．A 2．D 3．C 4．D 5．B 6．D 7．D 8．C 9．D 10．C 11．A 12．B 13．A 14．A 15．B 16．D 17．D二、多项选择题1．BC 2．AC 3．AB 4．CD 5．BD三、分析题1．答：软膏剂主要用于皮肤及黏膜,具有滋润皮肤,防止干燥,皲裂,防止细菌侵入,对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛及促进肉芽生长和伤口愈合的局部作用;某些软膏剂中药物可透皮吸收而产生全身作用,特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受损皮肤时,应注意防止出现局部或全身毒性;乳膏剂基质的油相为半固体或固体,故乳膏剂基质呈半固体状态;W/O型乳膏基质较不含水的油性基质易涂布,油腻性小,且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用;O/W形乳膏基质又能吸水,易洗除,对某些药物的释放性能强,但易干燥,发霉,故需加入保湿剂和防腐剂;2．答：地塞米松为主药,硬脂酸中一部分与三乙醇胺形成一价皂,为O/W型乳化剂,另一部分丐增稠、稳定作用;液状石腊起调稠、润滑等作用,月桂醇硫酸钠为O/W型乳化剂,羟苯乙酯为防腐剂,白凡士林为油相,甘油为保湿剂,纯化水为水相;3．答：1本品为W/O型乳剂基质;因本入方有两类乳化剂;一是蜂蜡中的少量高级脂肪醇为弱的W/O型乳化剂；另一是蜂蜡中少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠形成钠皂,为O/W型乳化剂;由于处方中油相占80%,水相仅占20%,即油相远大于水相,故最后形成的是W/O型乳剂基质;2油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右,在同温下将水相缓缓注入油相中,不断向一个方向搅拌至冷凝;药剂学——第七章栓剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3．C 4．C 5．A 6．C 7．B 8．A 9．D二、多项选择题1．BC 2．AD 3．AD 4．ACD 5．CD 6．AB药剂学——第八章丸剂同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．B 3．D 4．C 5．A 6．A 7．D 8．C 9．B 10．A 11．D 12．D二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3． ABC 4．ABC 5．CD三、分析题1答：PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶,具有适宜的表面张力及相对密度,以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩,保证成形完好,故选其作冷凝液;2灰黄霉素系口服抗真菌药,极微溶于水,对热稳定熔点为218～224℃,与PEG6000熔点为60℃在135℃时可成为固态溶液,使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散;灰黄霉素制成滴丸,有较高的生物利用度,其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反应,提高疗效;药剂学——第九章膜剂、涂膜剂用均浆流延成膜法制备硝酸甘油口含膜剂时,分析处方中加PVA17-88和聚山梨酯的原因;同步测试答案一、单项选择题1．C 2．C 3．D 4．A 5．D二、多项选择题1．BC 2．BD 3．AC 4．ABD 5．AD三、分析题PVA—17：是成膜材料；聚山梨酯：是表面活性剂药剂学——第十章气雾剂、粉喷雾剂三、分析题盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方盐酸异丙肾上腺素 2.5 g维生素C 1.0 g乙醇 296.5 gF12 适量共制 1 000 g制法将盐酸异丙肾上腺素与维生素C加乙醇制成溶液,分装于气雾剂容器,安装阀门,轧紧封帽,充填F12;分析：1F12和乙醇分别起什么作用2该气雾剂质量检查有哪些项目同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．D 5．A6．D 7．C 8．A 9．D 10．D 11．A 12．D 13．D二、多项选择题1．CD 2．ABCD 3．ABD 4．AC三、分析题1答: F12为抛射剂,乙醇为潜溶剂答：按中国药典2005年版规定,气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴粒分布、喷射速率和喷出总量检查外,还要进行无菌检查、微生物限度检查;药剂学——第十一章包合物和固体分散剂同步测试答案一、单项选择题1．D 2．B 3．C 4．A 5．D6．A 7．D 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ACD 4．ACD 5．ABCD 6．ABCD药剂学——第十二章其他剂型三、分析题1．制备缓控释制剂的药物应符合什么条件设计原理是什么2．什么是经皮吸收制剂应用特点有哪些由哪几部分组成同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．A 5．D 6．D 7．B 8．B 9．B二、多项选择题1．ABCD 2．ACD 3．ABC 4．ABD 5．ACD 6．ABC 7．ABC 8．ABCD 9．AC三、分析题1.对于口服制剂,一般要求在整个消化道都有药物的吸收；剂量很大＞1g、半衰期很短＜1h、半衰期很长＞24h、不能在小肠下端有效吸收的药物不宜制成此类制剂;缓释、控释制剂释药设计原理；溶出原理；扩散原理；溶蚀与扩散、溶出结合；渗透压原理；离子交换作用;2.经皮吸收制剂,又称经皮给药系统或经皮治疗制剂,是指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现治病或预防的一类制剂;应用特点：避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高疗效；可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,降低了毒副作用；延长有效作用时间,减少用药次数；通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时中断给药;但是,药物起效慢,一般给药后几小时才能起效；多数药物不能达到有效治疗浓度；一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TTS；某些制剂的生产工艺和条件较复杂;经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层保护层五层;药剂学——第十三章药物制剂的稳定性同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．D 4．C 5．B 6．D 7．D 8．C 9．B 10．E 11．A 12．C 13．B 14．D 15．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABC 3．ABCDE 4．ABCD 5．ABC药剂学——第十四章药物制剂的配伍变化三、分析题1．什么是配伍变化、配伍禁忌试分析它们在临床治疗工作的意义与重要性;2．试述配伍变化的处理原则,并分析在实际工作中如何合理处理配伍禁忌,指导患者正确用药;同步测试答案一、单项选择题1．D 2．A 3．A 4．A 5．B 6．C 7．C 8．D 9．A 10．B二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABCD5．ABCD 6．ABCD 7．ABCD 8．ABC 9．BCD 10．BCD 11．BCD 12．ABC三、分析题1．答：多种药物或制剂配合在一起使用时,常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化,这些变化统称为药物的配伍变化；不合理的配伍变化称为配伍禁忌;关键词：避免不良反应、保证用药安全、有效2．关键词：了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全;在实际工作中,先与处方医师联系,再结合药物的不利因素和作用全面审查,必要时还须与医师联系;。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
药剂学 栓剂习题及答案
第五章栓剂一、最佳选择题1、下列关于全身作用的栓剂的错误叙述是A、脂溶性药物应选择水溶性基质，有利于药物的释放B、脂溶性药物应选择脂溶性基质，有利于药物的释放C、全身作用栓剂要求迅速释放药物D、药物的溶解度对直肠吸收有影响E、全身作用的肛门栓剂用药的最佳部位应距肛门约2cm2、下列关于栓剂错误的叙述是A、栓剂为人体腔道给药的半固体制剂B、栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用C、正确的使用栓剂,可减少肝脏对药物的首过效应D、药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性E、栓剂应有适宜的硬度3、关于全身作用的栓剂作用特点的错误叙述是A、药物不受胃肠pH或酶的破坏B、栓剂的作用时间一般比口服片剂作用时间长C、药物直接从直肠吸收比口服受干扰少D、栓剂插入肛门深部，可完全避免肝脏对药物的首过效应E、适用于不能或不愿口服的患者与儿童4、欲制备0。
2g鞣酸肛门栓10枚,肛门栓模具为2g，鞣酸置换价为1.6，需多少克的基质A、19.75gB、20.75gC、17。
75gD、18。
75gE、16。
75g5、几种表面活性剂促吸收的顺序是A、十二烷基硫酸钠（0。
5％)>聚山梨醇酯80〉司盘80〉烟酸乙酯B、聚山梨醇酯80>十二烷基硫酸钠（0。
5%）〉司盘80〉烟酸乙酯C、十二烷基硫酸钠（0。
1％）>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯D、烟酸乙酯〉十二烷基硫酸钠(0。
1%）>聚山梨醇酯80〉司盘80E、十二烷基硫酸钠（0.5％）>司盘80>聚山梨醇酯80>烟酸乙酯6、栓剂的附加剂不包括A、硬化剂B、防腐剂C、增稠剂D、乳化剂E、润滑剂7、以可可豆脂为基质制备栓剂的正确做法是A、应缓缓加热升温，待可可豆脂熔化1／2时停止加热，让余热使其完全熔化B、应缓缓加热升温，待可可豆脂熔化2／3时停止加热，让余热使其完全熔化C、应快速加热升温,待可可豆脂熔化1／2时停止加热，让余热使其完全熔化D、应快速加热升温，待可可豆脂熔化2／3时停止加热，让余热使其完全熔化E、可在可可豆脂凝固时，控制温度在24～34℃几小时或几天，有利于稳定晶型的生成8、关于局部作用栓剂的正确叙述为A、脂溶性药物应选择水性基质B、需加入吸收促进剂C熔化或溶化速度应较快D常选择肛门栓剂E应具有缓慢持久作用9、关于栓剂基质质量要求的错误叙述为A、室温下应有适宜的硬度B、在体温下易软化、熔化或溶解C、具有润湿或乳化能力D、栓剂基质可分为极性与非极性基质E、可用热熔法与冷压法制备栓剂10、关于栓剂中药物吸收的正确叙述为A、pKa小于3的药物有利于吸收B、离子型的药物易穿过直肠黏膜C、pKa大于10的药物有利于吸收D、混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关E、直肠内存有粪便不利于药物吸收11、肛门栓剂与吸收无关的因素为A、药物的溶解度B、基质的性质C、药物的脂溶性D、栓剂的基质量E、药物解离度12、肛门栓剂使用的最佳部位为A、距肛门约4cmB、距肛门约5cmC、距肛门约2cmD、距肛门约3cmE、距肛门约6cm13、关于肛门栓剂的肝首过效应的正确叙述为A、肛门栓剂无肝首过效应B、水性基质无肝首过效应C、油性基质有肝首过效应D、肛门栓剂可避免肝首过效应E、栓剂塞入肛门内越深,肝首过效应越小14、水溶性基质的栓剂融变时限为A、3粒均应在30min内B、3粒应在60min内C、6粒均应在30min内D、6粒应在30min内E无数量要求，时限为30min15、脂溶性基质的栓剂融变时限为A3粒均应在30min内B、3粒均应在60min内C10粒均应在10min内D10粒均应在30min内E无数量要求，时限为60min16、下列哪一个符号表示置换价A、WB、GC、fD、ME、N17、下列关于置换价的正确叙述为A、药物的重量与基质重量的比值B、基质重量与药物重量的比值C、药物的体积与基质体积的比值D、栓剂基质重量与同体积药物重量的比值E、药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值18、下列属于栓剂制备方法的是A、研和法B、热熔法C、滴制法D、模制成型E、乳化法19、关于局部作用栓剂基质的错误叙述为A、油性药物应选择油性基质B、水性药物应选择水性基质C、具备促进吸收能力D、应熔化慢、液化慢、释药慢E、水性基质较油性基质释药慢20、关于局部作用栓剂基质的正确叙述为A、不具有促进吸收能力B、具有促进吸收能力C、熔化速度快D、释药速度快E、使用后应立即发挥药效21、能促进可可豆脂基质释放药物的物质是A、鲸蜡醇B、吐温80C、羟苯烷酯D、白蜡E、液体石蜡22、关于甘油明胶基质的错误叙述为A、甘油明胶在体温下不熔化B、塞入腔道后缓慢溶于分泌液中延长药物的吸收C、与鞣酸、重金属盐产生配伍禁忌D、水:明胶：甘油为10：20:70E、本品不易滋长霉菌等微生物,故无需加防腐剂23、栓剂水溶性基质甘油明胶中水:明胶：甘油的合理配比为A、20：20:60B、20:30：50C、10：20：70D、10:30：60E、25：25：5024、高熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、70：30B、75：25C、60：40D、65:35E、50：5025、低熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、96:4B、90：10C、95:5D、80：20E、85：1526、下列哪种物质为油溶性基质A、可可豆脂B、聚乙二醇C、甘油明胶D、吐温61E、泊洛沙姆27、下列物质哪种是水溶性基质A、可可豆脂B、脂肪酸甘油酯类C、椰油酯D、聚乙二醇E、棕榈酸酯28、基质影响药物吸收因素的错误叙述是A、药物从基质中快速释放扩散至黏膜有利于吸收B、药物从基质中释放是药物吸收的限速环节之一C、全身作用栓剂要求药物从基质中快速释药D、基质的种类和性质不同,释放药物的速率和对药物吸收的影响的机理也不同E、水溶性基质对油溶性药物释放慢29、关于栓剂基质可可豆脂的错误叙述是A、具有同质多晶性质B、高温不会引起晶型转变C、为油溶性基质D、100g可可豆脂可吸收水20～30gE、无刺激性、可塑性好30、基质影响药物直肠吸收的正确叙述是A、油性基质对脂溶性药物释放快B、水性基质对水溶性药物释放快C、表面活性剂可以增加药物的吸收D、表面活性剂可以减少药物的吸收E、药物的吸收与基质性质无关31、药物性质影响直肠吸收的正确叙述是A、脂溶性药物不易吸收B、解离型的药物易吸收C、pKa小于4.3的弱酸药物吸收快D、pKa大于8。
2014年执业药师考试药剂学-栓剂
☆☆☆考点1：栓剂概述1.栓剂的概念栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
2.栓剂的种类栓剂按给药途径不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。
（1）肛门栓。
肛门栓有圆锥型、圆柱形、鱼雷形等形状。
每颗重量约2g，长3～4cm，儿童用约1g.其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。
（2）阴道栓。
阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约2～5g，直径1.5～2.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。
（3）尿道栓。
有男女之分，男用的重约4g，长1.0～1.5cm；女用的重约2g，长0.60～0.75cm.3.栓剂的特点（1）局部作用。
通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。
例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。
（2）全身作用。
栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。
直肠吸收药物有3条途径：（1）不通过门肝系统。
塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环；（2）通过门肝系统。
塞入距肛门6cm 处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环；（3）药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。
与口服制剂比较，全身作用的栓剂有下列一些特点：（1）药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性。
（2）对胃有刺激的药物可用直肠给药。
（3）用药方法得当，可以避免肝脏的首关效应。
（4）直肠吸收比口服干扰因素少。
（5）对不能或者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便。
（6）给药不如口服方便。
4.栓剂的质量要求（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；（2）塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；（3）有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。
药剂学讲义 09-栓剂
PEG1000 96% PEG4000 4% @ 高熔点基质 能抑制药物释放，达到缓慢吸收的目的。
PEG1000 75% PEG4000 25% F PEG含羟基，可酯化和醚化。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水
杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
15
第五节 栓剂制备
栓剂
Ø 栓剂的基本制备方法有两种：冷压法与热熔法。 Ø 可按基质的不同和制备数量选择方法。 Ø 用脂肪性基质制栓可采用任何一种方法，水溶性基质多采
用热熔法。
§ 冷压法 很少采用
@ 即先将药物与基质置于冷容器内，混合均匀，然后置于制栓机的 圆筒内通过模型压成一定形状。
§ 热熔法 应用最广泛 @ 将计算量基质锉末在水浴上加热熔化（注意勿使温度过高）；然
§ 基质的影响 基质性质不同，释放药物速度也不同。药 物释放是吸收的限速过程。
§ 表面活性剂 增加药物亲水性、膜通透性。浓度过高， 形成胶团，吸收率下降 。
Dr. JIA NG Shuguang
7
第三节 基质
Ø 栓剂基质是栓剂能否成型的决定因素，基质的 理化特性又将影响栓剂的局部或全身作用。
Ø 栓剂基质应具有如下要求：
11
第三节 栓剂基质\水溶性与亲水性
栓剂
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 聚乙二醇类
@ PEG无生理作用，体温不熔化但能缓缓溶于体液中。能释放 水溶性药物，亦能释放油溶性药物。
@ 制栓时不需模具润滑剂。吸湿性较强，受潮后易变形。 @ 对直肠粘膜有刺痛作用，加入20%以上的水可减少其刺激
性。
F 熔点随分子量增长而升高。通常将不同分子量PEG混合加 热，熔融，可得到理想稠度及特性的栓剂基质。
栓剂(药物制剂技术课件)
8
水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
31
基质用量的确定--置换价
举例：吲哚美辛栓 处方： 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问：需加多少克基质？
32
置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量，得G 2)含药栓制备-->称量，得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
14
保妇康栓
【注解】 ①莪术油，含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
15
保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
16
甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
（主药） （脂肪性基质） （溶剂）
10
水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
11
3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
药剂学的栓剂名词解释汇总
药剂学的栓剂名词解释汇总药剂学是一门研究药物制剂与配制方法的学科。
在药剂学中，栓剂是一种适用于肛门和阴道黏膜的制剂形式。
本文将对栓剂的各个方面进行详细的解释和介绍。
一、栓剂的定义栓剂，又称为栓剂剂型，是一种用于直接塞入肛门或阴道的药物制剂。
它采用固体或半固体的基质，将药物与辅料结合在一起，以实现局部给药的效果。
栓剂一般以软膏或者硬脂等形式存在，并且能够在人体温度下融化或分散。
二、栓剂的种类栓剂可以分为肛门栓剂和阴道栓剂两大类。
肛门栓剂主要用于治疗直肠疾病和痔疮等相关疾病，而阴道栓剂则用于妇科疾病的治疗。
栓剂的种类多样，可以是单一药物的纯净制剂，也可以是多种药物的复方制剂。
三、栓剂的应用栓剂在医疗领域具有广泛的应用。
在治疗直肠疾病方面，栓剂可以减轻疼痛、消炎、止血等；在治疗妇科疾病方面，栓剂可以减少感染、改善阴道环境等。
此外，栓剂还可以用于预防一些疾病的发生，比如阴道炎、肛门疾病等。
四、栓剂的制备栓剂的制备是药剂学中的重要环节。
首先，栓剂的基质需要选择合适的材料，比如硬脂、明胶等。
然后，将药物粉碎并加入基质中，通过加热、溶解、混合等步骤，使药物与基质均匀混合、溶解或悬浮。
最后，将混合好的药物基质通过模具制成合适形状的栓剂，经过冷却、固化后即可使用。
五、栓剂的使用注意事项栓剂在使用过程中需要遵循一些注意事项。
首先，使用栓剂前需要进行洗手，确保清洁。
其次，在使用过程中要注意剂量的准确性，避免使用过多或过少。
另外，栓剂的使用时间和使用方法也需要按照医生的指示进行。
六、栓剂的优点和局限性栓剂作为一种药物制剂形式，具有以下几个优点：首先，药物可以快速地局部作用，减少了药物在体内的分布和代谢过程，加快了治疗效果。
其次，栓剂的使用方便，可以在家中自行操作。
此外，栓剂还可以实现定量给药，减少药物浪费。
然而，栓剂也存在一些局限性，比如容易被剧烈的腹部运动冲出体外，不能溶解所有药物等。
七、栓剂的市场前景和发展趋势随着医疗技术的不断进步和人们对健康需求的提高，栓剂的市场前景十分广阔。
《药剂学》栓剂
《药剂学》栓剂xx年xx月xx日•栓剂的基本概念•栓剂的制备•栓剂的药学特性•栓剂的常见应用目•栓剂的优缺点•研究进展与展望录01栓剂的基本概念定义栓剂是指药物与适宜基质混合制成供腔道给药的制剂。
特点栓剂在常温下为固体，不经过胃肠道，可直接在腔道中融化，对腔道产生局部作用，同时也能被全身吸收。
定义与特点按剂型分类分为脂肪性栓剂、水溶性栓剂和乳剂型栓剂。
按药物种类分类分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。
按作用分类分为速效栓剂、长效栓剂和控释栓剂。
栓剂的分类早在古埃及就有使用动物脂肪制成栓塞剂的记载。
栓剂的历史与发展古代栓剂随着制药技术的发展，栓剂在近代得到了广泛应用，并逐渐发展成为药剂学的一个重要分支。
近代栓剂随着新型生物材料和药物制剂的应用，现代栓剂不断涌现出新的品种和新的用途，如治疗肿瘤、心血管疾病等。
现代栓剂02栓剂的制备制备流程包装：将栓剂进行包装，以备使用浇模定型：将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取添加药物：将药物加入熔融的基质中，搅拌至均匀栓剂的制备流程可分为以下步骤熔融基质：将栓剂基质加热至熔融状态基质的选择与处理栓剂基质是栓剂制备中的重要成分，它需要具有可塑性、熔点适宜、无毒性等特性常用的栓剂基质有油脂性基质和亲水性基质两类，如可可豆脂、硬脂酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯等在选择基质时，需要根据药物性质、使用部位和疗效要求等因素进行综合考虑在使用基质前，通常需要进行处理，如加热熔融、搅拌混合等，以确保其质量稳定填充药物与定型在制备栓剂时，需要将药物添加到基质中，并进行搅拌混合常用的填充方法有直接填充法和浸渍法两种药物的选择需要根据其性质、疗效和剂量等因素进行综合考虑定型时需要将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取出，以获得完整的栓剂形状栓剂的质量控制栓剂的质量控制是保证栓剂质量和安全的重要环节质量控制过程中还需要进行药物的理化性质检测，如药物的化学成分、药理作用等质量控制包括外观检查、重量差异、硬度、融变时限等指标的检查质量控制还需要考虑生产环境、设备清洁卫生等因素，以确保栓剂的安全性和有效性03栓剂的药学特性栓剂中的药物释放机制主要包括扩散、溶蚀和生物降解等。
初级中药师-专业实践能力-中药药剂学-栓剂
初级中药师-专业实践能力-中药药剂学-栓剂［单选题］1.以亲水性基质制备栓剂常用的润滑剂A.95%乙醇B.软皂C肥皂、甘油、95%乙醇D.甘油E.液状石蜡正确答案：(江南博哥)E参考解析：栓剂的润滑剂中，水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
掌握“栓剂”知识点。
［单选题］2.常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物A.半合成山苍子油脂B.聚乙二醇C.可可豆脂D.甘油明胶E.香果脂正确答案：D参考解析：水溶性与亲水性基质(1)甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。
本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如糅酸等。
另外，本品易滋生微生物，需加防腐剂。
(2)聚乙二醇类：系由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。
其水溶性、吸湿性及蒸气压随着平均相对分子质量的增加而下降，两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔融可制得理想稠度的栓剂基质。
本品在体温下不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激作用，且易吸湿受潮变形。
此外，尚有聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、吐温-61等。
掌握“栓剂”知识点。
［单选题］3.下列正确叙述肛门栓剂的是A.栓剂不能加入表面活性剂、稀释剂、吸收剂等B.栓剂为半固体剂型C.可以使全部药物避免肝脏首过D.需要进行溶散时限检查E.能发挥局部与全身治疗作用正确答案：E参考解析：直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径有：①药物通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，代谢后，再由肝脏进入大循环；②药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏，从下腔静脉直接进入大循环起全身作用；③药物通过直肠淋巴系统吸收。
掌握“栓剂”知识点。
［单选题］4.可可豆脂具有A.吸附性能B.高溶解性能C.强的可塑性D.乳化能力E.同质多晶性正确答案：E参考解析：可可豆脂：系淡黄色固体，熔点为29℃〜34℃,加热至25℃时即开始软化，在体温时能迅速熔化，对黏膜无刺激性，可可豆脂具同质多晶性，有Q、8、Y三种晶型，其中Q、Y两种晶型不稳定，熔点较低，B型稳定，熔点为34℃,当加热至36℃后迅速冷至凝点（15℃）以下，则形成大量的Q、γ晶型而使可可豆脂的熔点下降为24℃,以致难于成型和包装，故制备时应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化；或在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型以促使不稳定晶型转变成稳定晶型；也可在熔化凝固时，将温度控制在28。
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第一节 栓剂的组成
栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂。 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴 形 尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓
第七章 栓剂
一、栓ห้องสมุดไป่ตู้的作用特点
释放
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
扩散
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
第七章 栓剂
2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速
与药物溶解性相反，药物释放，吸收
基质pH有利于药物保持非解离状态 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物 中转移，药物释放 ，吸收
第七章 栓剂
梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). 二、栓剂的基质
第七章 栓剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给 药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不同、成本高
第七章 栓剂
3.熔点范围测定
第七章 栓剂
4. 体外溶出试验与体内吸收试验
• 体外溶出速度试验
将待测栓剂置于透析管滤纸筒 或适宜的微孔滤膜中，浸人盛 • 体内吸收试验 有介质并附有搅拌器的容器中， 于37℃每隔一定时间取样测定， 每次取样后补充适量溶出介质， 使总容积不变，求出从栓剂透 先动物试验，开始剂量不超过口服剂量，以后再二倍 或三倍地增加剂量。给药后按一定的时间间隔抽取血 析至外面介质中的药物量，作 液或收集尿液，测定药物浓度，计算出体内药动学参 为在一定条件下基质中药物溶 数，求出生物利用度。人体志愿者的体内吸收试验方 出速度的指标。 法与此相同
第七章 栓剂
置换价（DV，displacement value）
定义 药物的重量与同体积基质重量 的比值称为该药物对基质的置 换价。
计算
W DV = G - （M - W）
G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量
第七章 栓剂
常用药物的可可豆脂置换价 硼酸 1.5 蓖麻油 1.0
第七章 栓剂
小
结
1.栓剂的定义、种类、质量要求 2.栓剂的作用特点：重点在于吸收途径 3.栓剂的种类： 脂肪性基质；水溶性基质 4.制备方法： 搓捏法、冷压法、热熔法 5.置换价的含义,意义与计算方法
5.栓剂的质量要求
外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
二、栓剂的基质
1.基质的要求（理想基质条件）
2.基质的选择原则
3.基质的种类
第七章 栓剂
1. 基质的要求（理想基质条件）
室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软 化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用
多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体 A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 3.基质的种类 B mp30-35℃ 温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶 ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 （1）油脂性基质 于分泌液，使药效缓和持久。 C 同质多晶体：α 、β 、γ mp分别为22、34、18℃ 要求：酸价＜0.2 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 皂化价200-245 1.可可豆脂 碘价＜7 2.乌桕脂
没食子酸
鞣酸 氨茶碱 巴比妥 次碳酸铋 次没食子酸铋 樟脑
2.0
1.6 1.1 1.2 4.5 2.7 2.0
盐酸可卡因
鱼石脂 盐酸吗啡 薄荷油 苯酚 苯巴比妥 水合氯醛
1.3
1.1 1.6 0.7 0.9 1.2 1.3
第七章 栓剂
栓剂的包装与贮存
1.栓剂的包装
原则上要求每个栓剂都要包 裹，不得外露；栓剂之间要 有间隔，不得互相接触。
（2）水溶性基质 3.香果脂 4.半合成脂肪酸甘油酯 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）
第七章 栓剂
第二节 栓剂的制备及质量检查
一、栓剂的制备 栓剂的制备（生产机器）
热熔法 冷压法
应用最广泛
主要用于油脂性基质栓剂。 冷压法避免了加热对主药 搓捏法 或基质稳定性的影响，不 – 脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中 沉降。 – 水溶性基质—热熔法
吸收
1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、 激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通 便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用
药物经上直肠静脉进入门静脉， 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过 主要是通过直肠给药，并吸收 经过肝脏代谢后，运行全身； 肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作 进入血循环而达到治疗作用 栓剂塞入距肛门6cm处。 用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 2.全身作用 药物经直肠部膜进入淋巴系统， 其吸收情况类似于经血液的吸收 直肠吸收途径 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统
2. 栓剂的贮存
一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外 注意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类 水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。
第七章 栓剂
二、栓剂的质量检查
质量检查项目和方法 1. 重量差异
外观应光滑、无裂缝、不 起霜或变色，并应作重量 差异、融变时限等项目检 查。 2005版药典：取栓剂10 粒，精密称出总重量， 求得平均粒重后，再分 别精密称定各粒的重量。 取每粒重量与平均粒重 相比较，超出限度的药 粒不得多出一粒，并不 得超出限度一倍。
栓剂中有效成分 的含量，每个均 应符合标示量。
第七章 栓剂
2. 融变时限
测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软 化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1 小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应在 30min内全部融化或软化或无硬心； 水溶性基质栓剂应在60min内全部 溶解。如有一粒不合格应另取3粒 复试，应符合规定。 油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围， 一般规定应与体温接近（约37℃）。 水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响 不大，故无严格要求。
第七章 栓剂
知识目标
学习目标
掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点
理解栓剂制备及处方分析
了解栓剂的质量评价
能力目标
能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径
第七章 栓剂
第一节
第二节
栓剂的组成
栓剂的制备及质量检查
第七章 栓剂
栓剂的概念 栓剂的分类
• 按腔道分
• 按范围分 • 按剂型分
4.影响吸收的因素
生理因素
• • • •
吸收位置（2cm） pH（7.4） 粪便 保留时间
药物的理化性质 基质（释放）
• 溶解度（分泌液少） • 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度 （吸收过程）
• 油脂性基质：Ko/w小，释放快 • 水溶性基质：Ko/w大，释放快 • 加入表面活性剂