药理学教学课件第7章抗胆碱药

三、去极化型肌松药
不良反应： 1.术后肌痛，肌肉酸痛甚至形态改变。3～5天自愈 2.升高眼内压，青光眼和白内障摘除术患者禁用 3.琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子， 使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫 和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥 珀胆碱，以免产 生高血钾症性心跳骤停。 4.呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。
二、人工合成代用品
1.合成扩瞳药，用于眼科检查 2.合成解痉药 ①季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐 ②叔胺类 贝那替嗪（胃复康） A 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌 B 安定作用 C 适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者
三、去极化型肌松药
药理作用：肌肉松弛 1. 1min起效，2min达作用高峰，5min作用消失。 2. 松弛顺序：颈部 肩胛 腹部 四肢。 ①以颈部和四肢肌肉松弛最明显， ②面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之， ③对呼吸肌 麻痹作用不明显。
临床应用： 1.对喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。 2.静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥钠麻醉。
⑤与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。
⑥全麻药和氨基甙类能加强和延长药物的作用
二、NM受体阻断药
箭 毒
筒箭毒碱
二、NM受体阻断药
筒箭毒碱，从箭毒中提出的生物碱 药理活性 1.肌肉松弛，3-4分钟产生作用
头颈小肌肉→四肢、躯干、颈肌肉→肋间肌→膈肌 2.神经节阻断、促进组胺释放，使血压短时下降等 注意事项 1.禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者 2.10岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童 3.作用时间短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救
除极 超极化
三、去极化型肌松药
作用机制：药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结 合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用， 使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。
琥珀胆碱
由琥珀酸和两分子胆碱组成
三、去极化型肌松药
极化态
Ach+N2受体 离子通道开放
除极 肌肉收缩 Ach快速水解
复极
三、去极化型肌松药
三、去极化型肌松药
1.静息电位：细胞在没有受到外来刺激时，细胞膜 内外侧所存在的电位差。
2.膜的极化：静息电位存在时膜两侧所保持的内负 外正状态
3.除极化：细胞在刺激作用下发生兴奋时，由于钠 通道的开放，Na+顺浓度梯度从膜外进入 膜内，使膜内负电位迅速转为正电位。
三、去极化型肌松药
极化态 复极
2.根据其作用方式的特点，可分为 ①除极化型 ②非除极化型
二、NM受体阻断药
非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
作用机制： 乙酰胆碱 + 受体 → → 效应
作用特点： ①短暂的肌束颤动
+ 药物
②眼肌→四肢、颈部→躯干→呼吸麻痹（大剂量）
③有一定神经节阻断作用，可使血压下降。
Hale Waihona Puke ④在同类阻断药之间有相加作用。
第二节 N受体阻断药
一、NN胆碱受体阻断药
药理作用：与NN受体结合，阻断冲动在神经节的传导 1.阻断交感神经节：扩张血管，血压下降 2.阻断副交感神经节：便秘、扩瞳、口干、尿潴留
临床应用： 麻醉时控制血压，减少手术出血
二、NM受体阻断药
1.骨骼肌松弛药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体 妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用 使骨骼肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。
不合理用药的分析：老年人服敌敌畏；慢性胃溃疡；合用阿 托品和异丙嗪
一、阿托品类生物碱
山莨菪碱 和阿托品相比
1.选择性解除血管痉挛，可用于感染中毒性休克 2.选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛
东莨菪碱 和阿托品相比
1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。
2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）
抗胆碱药
M胆碱受体阻 断药
N胆碱受体阻断 药
M1受体阻断药 M2受体阻断药 M3受体阻断药 NN受体阻断药 NM受体阻断药
第一节 Ｍ受体阻断药
一、阿托品类生物碱
莨菪
唐古特 莨菪
洋金花
一、阿托品类生物碱
阿托品 作用机制：竞争性阻断Ｍ受体，大剂量阻断Ｎ１受体 药理作用与临床应用： １抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感
极化态
琥珀胆碱+N2受体 离子通道开放
除极 肌肉松弛
假性胆碱酯酶 水解很慢
Ach+N2受体无法除极， 不能使肌肉收缩
复极很慢
三、去极化型肌松药
作用特点 ①常先出现短时的肌束颤动。 ②连续用药可产生快速耐受性。 ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松 作用，却反能加强之。 ④在临床用量时，并无神经节阻断作用。
５血管，大剂量扩张血管，与抗Ｍ胆碱作用无关 可用于抗休克，改善微循环
６大剂量兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制 ７解救有机磷酸酯中毒
一、阿托品类生物碱
８剂量与活性关系
腺体分泌减少
剂
瞳孔扩大和调节麻痹
量
膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降
增 心率加快
中毒剂量则出现中枢作用
加
不良反应：无用的药理活性
中毒解救：一般解救＋毒扁豆碱／地西泮
可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道 ２眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹
用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查 ３平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛
用于各种内脏绞痛，常与哌替啶合用
一、阿托品类生物碱
脑神经中最长，分布最广的
一、阿托品类一对生，物支配碱呼吸，消化系统 器官及心脏等
４心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制 ①加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常 ②部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢