药理学中枢兴奋药

一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高； 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加 快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛， 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同 时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫
酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药， 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低，增但强机心体输可出逐量渐，产同生时耐使受心性率，加长快期，饮血用压含升咖高啡；因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，
抑制磷酸二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓
度的升高，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性

溃疡患者不宜服用咖啡因。
5. 内分泌与代谢系统 可刺激垂体—肾上腺皮质 轴，引起促肾上腺皮质激素和皮质醇合成增加。尽 管咖啡因可导致胰岛素敏感性的急剧降低，但机体 可逐渐产生耐受性，长期饮用含咖啡因的咖啡能显 著降低2型糖尿病的发病率。
药理学中枢兴奋药
意义及分类：中枢兴奋药是一类提高中枢神经系统功能活动的药 物，根据作用部位及功能不同，可分为主要兴奋大脑皮质的药物、 促大脑功能恢复药、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
大脑皮质兴奋药
1. 咖啡因 2. 哌甲酯
促大脑功能恢复药 1. 钾氯芬酯 2. 吡拉西坦 3. 胞磷胆碱
呼吸中枢兴奋药 1. 尼可刹米 2. 洛贝林 3. 多沙普仑
与扩洛张贝 冠林状、动二脉甲和弗肾林动联脉用血治管疗但各对种脑原血因管引有起收的缩中作枢用性。呼吸衰竭。
本品为一种较缓和的大脑皮质兴奋剂。通过促进DA和NA 用【于不各 良种反抑应郁及症用、药轻监度护脑】功能失调（多动综合征）、发作性睡病
与常麻见黄 食碱欲、减肾退上，腺可素加存服在健相胃互药增，强如作仍用十，分不严易重同者时应应减用量。
药理学作用： 最后，最后可通过改变细胞内Ca2+浓度来加强肌纤维的收缩性。
意 【义不及良分 反类 应： 及中 用枢 药兴 监奋 护药】是一类提高中枢神经系统功能活动的药物，根据作用部位及功能不同，可分为主要兴奋大脑皮质的药物、促 大用脑于功 各能种恢抑复郁药症、主轻要度兴脑奋功延能髓失呼调吸（中多枢动的综药合物征）、发作性睡病
【、不体良 操反等应。到及用兴药监奋护】精神、消除抑制与忧郁、解除疲劳感的作用。其作
尽意管义咖 及啡分因类可：导中致枢胰兴岛奋素药敏是感一性类的提急高剧中降枢低神，经但系机统体功可能逐活渐动产的生药耐物受，性根，据长作期用饮部用位含及咖功啡能因不的同咖，啡 可能分显为著主降要低兴奋2型大糖脑尿皮病质的的发药病物率、。促
吸通收过中 增毒加者肾，上可腺注素射释地放西而泮袭等击中枢抑神制经药系，统以，对并抗能缓减解少中核毒苷症酸状的。抑制作用；
对尽抗管药 咖物啡过因敏可引导起致的胰中岛枢素抑敏制感（性困的倦急、剧昏降睡低等，）但。机体可逐渐产生耐受性，长期饮用含咖啡因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 咖意啡义因 及易分进类入：细中胞枢，兴抑奋制药磷是酸一二类酯提酶高，中引枢起神细经胞系内统功cA能MP活(环动磷的酸药腺物苷，）根浓据度作的用升部高位，及并功在能C不a2同+，的可辅分助为下主刺要激兴泌奋酸大。脑皮质的药物、促 内大分脑泌 功与能代恢谢复系药统、主要可兴刺奋激延垂髓体呼—吸肾中上枢腺的皮药质物轴，引起促肾上腺皮质激素和皮质醇合成增加。
6. 神经系统 经常摄入咖啡因还能预防帕金森病， 每天饮用4~5杯含咖啡因的咖啡者比不饮者患帕金森 病的概率减少了4/5，而去咖啡因的咖啡无此效应。
【临床应用】 口服1g以上可见中枢兴奋，表现为躁动不安、呼吸加 快、肌肉抽搐、心动过速等。 长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性， 一旦停用，可出现头痛等戒断症状。 大量饮用咖啡因（咖啡因﹥600mg/d）可产生类似 焦虑状态综合征和慢性中毒，包括焦虑、烦躁不安、 失眠和自发性流产、死胎、活动性溃疡等。
的释放，并抑制其回收，提高中枢系统的觉醒水平，而达 治尽疗管量 咖时啡偶因见可口导干致、胰头岛痛素、敏失感眠性、的运急动剧障降碍低、，兴但奋机、体心可悸逐、渐心产律生失耐常受、性皮，炎长。期饮用含咖啡因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。
发然作而性 咖睡啡眠因证不及利轻于度神抑经制肌症肉，的小稳儿定遗性尿，。而且随着药物浓度的增加而加重，这对需要精细运动和稳定性运动的项目有害，如射击、射箭
2. 心血管系统 咖啡因可直接增强心肌收缩力，增强 心输出量，同时使心率加快，血压升高；扩张冠状 动脉和肾动脉血管但对脑血管有收缩作用。
3. 骨骼肌及运动能力 有较弱的松弛胆道和支气 管平滑肌，可增强体外骨骼肌收缩性。通过增加肾 上腺素释放而袭击中枢神经系统，并能减少核苷酸 的抑制作用；其次，通过增加神经递质的释放而增 加神经肌肉的传导；最后，最后可通过改变细胞内 Ca2+浓度来加强肌纤维的收缩性。因此咖啡因具有 刺激中枢神经系统和改善神经肌肉传导的作用，能 提高短跑和短距离游泳运动员的成绩；然而咖啡因 不利于神经肌肉的稳定性，而且随着药物浓度的增 加而加重，这对需要精细运动和稳定性运动的项目 有害，如射击、射箭、体操等。