总论-代谢动力学
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药理学 病理学总论绪论药物代谢动力学护理课件
药物的吸收与分布
药物的吸收是指药物从给药部位 进入血液循环的过程，主要受药 物的理化性质、给药途径和生理
因素影响。
药物的分布是指药物在体内的分 布过程，主要受药物与组织的亲 和力、血液循环和细胞膜通透性
等因素影响。
药物的吸收与分布是影响药物疗 效和安全性的重要因素，也是药 物代谢动力学研究的重要内容。
药物的代谢与排泄
药物的代谢是指药物在体内经 过生物转化作用，转变为水溶 性代谢产物的过程，主要发生 在肝脏。
药物的排泄是指药物从体内排 出的过程，主要包括肾脏排泄 和胆汁排泄等途径。
药物的代谢与排泄是药物在体 内消除的主要方式，也是影响 药物疗效和安全性的重要因素 。
护理课件
05
护理课件的定义与重要性
诊断方法是通过对患者进行病史采集 、体格检查和实验室检查等手段，确 定疾病的类型和严重程度。
绪论
03
绪论的定义与重要性
定义
绪论是学科的开篇部分，主要介绍学 科的基本概念、发展历程、研究方法 和意义等。
重要性
绪论对于学习者来说具有引导作用， 能够帮助他们快速了解学科的整体框 架和核心内容，为后续的学习打下基 础。
要点二
护理课件中融入药理学、病理学 知识
为了提高护理人员的专业素养，护理课件中应融入药理学 和病理学知识。通过结合实际案例和临床实践，帮助护理 人员深入理解药物的作用机制、不良反应及应对措施，以 及不同疾病发病机制和病理变化的特点。同时，加强护理 人员与医生、药师等其他医疗团队的沟通与协作，确保患 者得到全面、专业的治疗与护理。
绪论的主要内容
学科发展史
介绍学科的起源、发展和现状，阐述学科在医学领域中的地位和 作用。
研究方法
药理学第二章药物代谢动力学PPT课件
半衰期（T1/2）
总结词
描述药物在体内消除一半所需时间的参数。
详细描述
半衰期是药物在体内消除一半所需的时间，它是药物代谢动力学的重要参数之一。T1/2值越短，药物 消除越快。药物的消除途径、代谢速率和排泄速率等因素都会影响T1/2值。
清除率（Cl）
总结词
描述肾脏清除药物的能力的参数。
详细描述
清除率是指肾脏清除药物的能力，它是药物代谢动力学的重要参 数之一。Cl值越大，肾脏清除药物的能力越强。药物的排泄速率 、尿液pH值和尿液流量等因素都会影响Cl值。
二室模型
总结词
二室模型考虑了药物在体内分布的不均 匀性，将身体分为中央室和周边室两个 部分。
VS
详细描述
二室模型将身体分为中央室和周边室两个 部分，中央室包括血液和主要的脏器，周 边室包括其他组织。该模型适用于药物在 体内分布不均匀，且在中央室和周边室的 转运速率不同的情况。
微生物模型
总结词
微生物模型是用于描述药物在微生物中的代谢和消除过程的模型，常用于药物制剂的微 生物学质量控制。
05
药物代谢动力学的实际应用
个体化给药方案设计
根据患者的年龄、体重、性别、生理状态等因素，制定个性化的给药方案，确保 药物在体内达到最佳的治疗效果。
通过监测患者的药物代谢情况，调整给药剂量和频率，以实现最佳的治疗效果并 减少不良反应。
新药研发与评价
药物代谢动力学是新药研发的重要环 节，用于评估药物的吸收、分布、代 谢和排泄等特性。
疾病状态
疾病状态可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，导致药 物代谢动力学参数的变化。
肝肾功能不全的患者对药物的代谢和排泄能力较弱，需要调 整药物剂量。
药理学绪论及药物代谢动力学详解演示文稿
⑶跨膜转运的规律 弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通
过生物膜，到碱性侧；弱碱性药物则相反。 由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量
会有相当大的差异。
Summary ---- 体液的PH影响药物的吸收、分布及排泄
酸吸收主要在酸性环境，碱吸收主要在碱性环境 酸更易在碱性中排泄，碱更易在酸性中排泄
⑵舌下（ sublingual (SL) = under tongue ） Onset rapid absorbed directly into blood.
无首过代谢；全身用药
⑶直肠 部分首过代谢；多为全身用药
⑷吸入 A .吸收最快（表面积大；与血液只隔肺泡上皮和 毛细血管内皮；血流量大），如吸入麻醉药 B . 全身、局部用药相当。
Drug Transport
Cell membrane
一、药物通过细胞膜的方式
滤过 简单扩散
Question
１ 哪水．种溶水更性溶易分性通子和 过脂水溶性脂性通溶分道性子？分哪子种更易载通过体脂转质层运？
水性通道
载体
1.滤过 2.简单扩散----绝大多数药物以方式转运
⑴离子障
不带电荷的分子扩散速度主要取决于脂溶性 绝大数药物是弱酸性或弱碱性，在体液中均有不
吸收 分布 代谢 排泄
absorption distribution metabolism excretion
消除
一、吸收(absorption) 1. 定义： 药物从用药部位进入血循环的过程。 2.影响药物吸收的因素 ⑴口服
特点：
A . 最常用(方便；适宜pH；吸收面大等) B. 主要吸收部位:小肠 C. 存在首关消除/首关代谢/首过效应 (first pass elimination/first pass metabolism /First Pass Effect)
代谢总论
17
磷酸稀醇式化合物
COO- O 磷酸稀醇式丙酮酸 C －O～P－OCH2
O-
18
(2)氮磷键型(-N~P) 胍基磷酸化合物
O HN～P－O-
O
HN～P－OOC＝NH NH (CH2)3 + HC－NH3 COO19
OC＝NH
磷酸肌酸 N－CH3 CH2－COO-
磷酸精氨酸
(3)硫酯键型(-C~S或-O ~S)
2
（一）分解代谢和合成代谢、物质代谢和能量代谢
生物小分子合成为生 物大分子 需要能量 释放能量 分解代谢 （异化作用） 能量 代谢
合成代谢
（同化作用）
新陈代谢
物质代谢
生物大分子分解为 生物小分子
3
物质代谢特点
同一种物质，分解代谢和合成代谢选择不同的 途径，使代谢增加了灵活性和应变能力。 同一种物质的两种过程是在细胞的不同部位进 行（真核细胞中常见）。 代谢物（中间产物）； 中间代谢； 主要代谢途径； 两用代谢途径；
标准自由能变化为－7.3千卡/摩尔（－30.5千焦/摩尔)
22
（1）ATP是生物能存在的主要形式 37页 ATP的结构特性
ATP－ ADP＋Pi ATP－ AMP＋Pi~ Pi － － －
－
酸酐键共振稳定性小 酸酐键磷酸基团之间相邻的负电荷之间相互排斥。 ADP＋Pi比ATP具有更大的共振稳定性。
28
思考题：
1.新陈代谢的特点? 2.利用自由能判断反应的进行方向? 3.高能化合物、高能磷酸化合物？ 4.ATP在能量转运中的地位和作用？磷酸肌 酸、磷酸精氨酸的贮能作用 下册第22页：2,6 第44页3,4，6
29
B
C
D
常用稳定同位素：2H,15N,13C,18O 常用放射性同位素：3H,32P,14C
药理学 第一篇 总论(下)
Lazywawa designed
33
三、药物代谢动力学
[2] 药物的体内过程 HBUT
Pharmacology
（3）直肠给药（Sublingual administration）
非清醒状态，或呕吐，尤其儿童丌宜口服时可考虑。
一定程度上可减轻首过消除，但丌能完全消除。
2、呼吸道给药（Inhalation，吸入）
Lazywawa designed
11
三、药物代谢动力学
[1] 药物分子的跨膜转运 HBUT
Pharmacology
① 脂溶性扩散（Lipid diffusion）
简单扩散
脂溶性物质直接溶于膜癿类脂相而通过。
• 药物转运最常见、最重要的方式
② 水溶性扩散（Aqueous diffusion）
水溶性小分子药物借助流体静压或渗透压随体 液通过细胞膜癿水通道而扩散。
弱碱性药： BH+ H+ + B
• 离子型：离子障，极性高，脂溶性小，难扩散
H+
HA
A-
H+ B
BH+
HA
A-
H+
B H+
BH+
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19
三、药物代谢动力学
[1] 药物分子的跨膜转运 HBUT
Pharmacology
pH和pKa决定药物分子解离多少
对弱酸性药物：10pH-pKa = [A-]/[HA]（[解离型]/[非解离型]）
对弱碱性药物：10pKa-pH = [BH+]/[B]（[解离型]/[非解离型]）
当药物pKa丌变时，改变溶液癿pH，可明显影响药物 癿解离度，从而影响药物癿跨膜转运。
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三、药物代谢动力学
[2] 药物的体内过程 HBUT
Pharmacology
（3）直肠给药（Sublingual administration）
非清醒状态，或呕吐，尤其儿童丌宜口服时可考虑。
一定程度上可减轻首过消除，但丌能完全消除。
2、呼吸道给药（Inhalation，吸入）
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三、药物代谢动力学
[1] 药物分子的跨膜转运 HBUT
Pharmacology
① 脂溶性扩散（Lipid diffusion）
简单扩散
脂溶性物质直接溶于膜癿类脂相而通过。
• 药物转运最常见、最重要的方式
② 水溶性扩散（Aqueous diffusion）
水溶性小分子药物借助流体静压或渗透压随体 液通过细胞膜癿水通道而扩散。
弱碱性药： BH+ H+ + B
• 离子型：离子障，极性高，脂溶性小，难扩散
H+
HA
A-
H+ B
BH+
HA
A-
H+
B H+
BH+
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三、药物代谢动力学
[1] 药物分子的跨膜转运 HBUT
Pharmacology
pH和pKa决定药物分子解离多少
对弱酸性药物：10pH-pKa = [A-]/[HA]（[解离型]/[非解离型]）
对弱碱性药物：10pKa-pH = [BH+]/[B]（[解离型]/[非解离型]）
当药物pKa丌变时，改变溶液癿pH，可明显影响药物 癿解离度，从而影响药物癿跨膜转运。
药理学药物代谢动力学
05
$item5_c{文字是您思想的提炼，为了最终呈现发布的良 好效果，请尽量言简意赅的阐述观点；根据需要可酌情增 减文字，4行*25字}
06
$item6_c{文字是您思想的提炼，为了最终呈现发布的良 好效果，请尽量言简意赅的阐述观点；根据需要可酌情增 减文字，4行*25字}
药物相互作用
药物相互作用是指两种或多种药物同时或先后使用时 ，由于药物之间的相互影响而导致药效增强或减弱的 现象。
细胞培养法
通过使用特定的细胞系或组织细胞，模拟药物在体内 的代谢过程。
计算药物代谢动力学方法
房室模型法
将体内药物分布看作是一个或多 个房室，通过数学模型描述药物 的动态变化。
统计矩法
通过计算药物的分布容积、清除 率等统计矩参数，了解药物在体 内的动力学特征。
生理药代动力学模
型
结合生理学参数和药代动力学参 数，模拟药物在体内的动态变化 ，预测药物在不同生理状态下的 表现。
特点
药理学药物代谢动力学的研究涉及多 个学科领域，如药理学、生理学、生 物化学等，具有综合性、交叉性和实 践性等特点。
研究目的与意义
目的
通过对药物在体内的代谢过程进行深入研究，为药物的合理使用、新药研发和临床疗效评估提供科学依据。
意义
药理学药物代谢动力学的研究有助于提高药物的疗效和安全性，降低不良反应和药物相互作用的风险，为患者提 供更加有效的治疗方案。
表示药物在体内消除一半所需的 时间，是衡量药物作用持续时间 的重要参数。
表观分布容积（Vd）
表示药物在体内分布的容量，是 衡量药物分布广窄的重要参数。
吸收速率常数（Ka）
表示药物进入体内的速率，是衡 量药物吸收快慢的重要参数。
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06
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药物相互作用
药物相互作用是指两种或多种药物同时或先后使用时 ，由于药物之间的相互影响而导致药效增强或减弱的 现象。
细胞培养法
通过使用特定的细胞系或组织细胞，模拟药物在体内 的代谢过程。
计算药物代谢动力学方法
房室模型法
将体内药物分布看作是一个或多 个房室，通过数学模型描述药物 的动态变化。
统计矩法
通过计算药物的分布容积、清除 率等统计矩参数，了解药物在体 内的动力学特征。
生理药代动力学模
型
结合生理学参数和药代动力学参 数，模拟药物在体内的动态变化 ，预测药物在不同生理状态下的 表现。
特点
药理学药物代谢动力学的研究涉及多 个学科领域，如药理学、生理学、生 物化学等，具有综合性、交叉性和实 践性等特点。
研究目的与意义
目的
通过对药物在体内的代谢过程进行深入研究，为药物的合理使用、新药研发和临床疗效评估提供科学依据。
意义
药理学药物代谢动力学的研究有助于提高药物的疗效和安全性，降低不良反应和药物相互作用的风险，为患者提 供更加有效的治疗方案。
表示药物在体内消除一半所需的 时间，是衡量药物作用持续时间 的重要参数。
表观分布容积（Vd）
表示药物在体内分布的容量，是 衡量药物分布广窄的重要参数。
吸收速率常数（Ka）
表示药物进入体内的速率，是衡 量药物吸收快慢的重要参数。
药物代谢动力学研究基本理论
三.药动学研究基本技术要求
1.研究目的 为临床安全合理用药提供参考，其研究包括药物的吸收、分布、排泄、 代谢、转化，给出有关药物动力学参数，为制定临床用药方案做参考 2.实验动物 常用大鼠、小鼠、兔、狗等。首选代谢途径与人相似的动物。多选择成 年健康的动物 3.样本 常用血样（血浆或血清）、尿样、唾液、胆汁、粪便、组织、脑脊液、 房水等
五.药动学研究在新药研究中的应用
临床前药代动力学研究的目的在于 揭示药物在动物体内 的动态变化规律，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄 的过程和特点，提供重要的药代动力学参数，为在动物 进行药理学和毒理学研究，以及为临床合理用药的安全 性和有效性（最佳药物剂量、给药途径、给药间隔时间 和剂型）提供参考依据。
四. LC-MS在药代学研究中的应用
回收率
将血样中的药物经提取测定后，测定值占样本中药物 含量真值的比例为回收率。 配制低、中、高三种浓度的血浆样品，每个浓度5份， 经预处理后进行色谱检测，测得值与实际加入的量之 比即得回收率。一般要求回收率90％～100％, RSD<10%
四. LC-MS在药代学研究中的应用
二.药动学基本概念
3.药动学模型
①房室型模型： 一室模型：药物吸收后迅速达到分布平衡。如：静注 二室模型：药物吸收后很快进入血流丰富的组织需一段时 间才能完成在血流不丰富的组织中的分布。 ②生理模型：药物以血流动力为转运动力，透过不同的生物 膜转运到相应的生理室，以药物在该生理室的各种清除为 指标研究药动学变化。
药物代谢动力学研究基本理 论
一.药动学简介
药物动力学，也称药代动力学,研究药物在体 内的量变过程的规律，采用数学的方法定量 的研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排 泄消除的量变特征。 研究意义：为临床安全用药和合理用药提供 依据；指导新药剂的设计或改造；新药的设 计
第1章总论药物代谢动力学.ppt
44
肾脏排泄---机体最主要的排泄途径
肾脏的结构
肾单位：肾小体 + 肾小管（见图）
药物在肾脏的排泄
1、肾小球滤过
2、肾小管主动分泌 ①弱酸类通道；②弱碱类通道 3、肾小管重吸收 脂溶性大的药物被重吸收
只有水溶性药物才能从肾脏排泄（见图） 46
肾
单
主动
分泌
位
肾小体
（包括肾小球和肾小囊）
重吸收
肾小管
第二节 药物的体内过程 ( Course of drug in body)
第三节 血药浓度rug concentration)
第四节 药物消除动力学 (Elimination Kinetics)
8
药物
吸收
作用部位 “受体”
分布
组织库 (结合)
体循环 游离型药物
非脑组织 毛细血管
脑组织 毛细血管
脂溶性高的药物易通过
药物代谢
概念：药物在肝脏内经过酶催化发生化学结 构的改变，从而有利于药物从肾脏排泄的过 程。
药物代谢的部位：肝脏
酶催化
药物————＞化学结构变化
肝脏
39
一般情况下
❖ 水溶性药物—在肝内不转化—直接以原型从肾脏 排出体外
❖ 脂溶性药物—在肝内转化成水溶性—从肾脏排出 体外
水溶性药物
脂溶性药物： 经过肝脏后， 部分转化为水 溶性代谢物
1、与血浆蛋白的结合（见图）
2、局部器官血流量
早期，药物向血流丰富（肝、肾、脑）的器 官分布较快
3、组织的亲和力
①硫喷妥钠；②碘；③钙
32
左侧：
药物未与血 浆蛋白结合； 分布速度快， 发挥药效、 生物转化和 排泄都较快
肾脏排泄---机体最主要的排泄途径
肾脏的结构
肾单位：肾小体 + 肾小管（见图）
药物在肾脏的排泄
1、肾小球滤过
2、肾小管主动分泌 ①弱酸类通道；②弱碱类通道 3、肾小管重吸收 脂溶性大的药物被重吸收
只有水溶性药物才能从肾脏排泄（见图） 46
肾
单
主动
分泌
位
肾小体
（包括肾小球和肾小囊）
重吸收
肾小管
第二节 药物的体内过程 ( Course of drug in body)
第三节 血药浓度rug concentration)
第四节 药物消除动力学 (Elimination Kinetics)
8
药物
吸收
作用部位 “受体”
分布
组织库 (结合)
体循环 游离型药物
非脑组织 毛细血管
脑组织 毛细血管
脂溶性高的药物易通过
药物代谢
概念：药物在肝脏内经过酶催化发生化学结 构的改变，从而有利于药物从肾脏排泄的过 程。
药物代谢的部位：肝脏
酶催化
药物————＞化学结构变化
肝脏
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一般情况下
❖ 水溶性药物—在肝内不转化—直接以原型从肾脏 排出体外
❖ 脂溶性药物—在肝内转化成水溶性—从肾脏排出 体外
水溶性药物
脂溶性药物： 经过肝脏后， 部分转化为水 溶性代谢物
1、与血浆蛋白的结合（见图）
2、局部器官血流量
早期，药物向血流丰富（肝、肾、脑）的器 官分布较快
3、组织的亲和力
①硫喷妥钠；②碘；③钙
32
左侧：
药物未与血 浆蛋白结合； 分布速度快， 发挥药效、 生物转化和 排泄都较快
代谢动力学
1、经典毒代动力学模型 (1)二室模型 (1)二室模型 ①大多数药物(毒物)的体内过 大多数药物(毒物) 程符合二室模型 ②包括中央室和周边室 分为分布相和消除相， ③可分为分布相和消除相，各 相的药动学参数不同
2、生理毒代动力学模型 优点： 优点：①可提供药物分布于任 何不同组织器官的时程； 何不同组织器官的时程；②能 预测生理参数改变对药物组织 浓度的影响； 浓度的影响；③能预测药物通 过不同物种的毒代动力学； 过不同物种的毒代动力学；④ 易适应复杂的治疗方案
(三)血脑屏障：脂溶性小或极 血脑屏障： 性大药物难以穿透， 性大药物难以穿透，自我保 护机制 (四)胎盘屏障：进入较慢，胎 胎盘屏障：进入较慢， 盘具有一定的生物转化作用 (五)再分布
三、生物转化
1、第一步为氧化、还原或水解， 第一步为氧化、还原或水解， 第二步为结合 2、I相反应显著改变药物固有活 II相反应增加药物的极性 性，II相反应增加药物的极性 3、肝脏微粒体细胞色素P450酶 肝脏微粒体细胞色素P 系统、谷胱甘肽S 系统、谷胱甘肽S-转移酶
(二)药物(毒物)在组织储存 药物(毒物) 1、血浆蛋白结合：可逆性、结 血浆蛋白结合：可逆性、 合型药理(毒理) 合型药理(毒理)活性暂时消失 呈储存状态、特异性低易发生 呈储存状态、 置换、 置换、广泛性 2、在肝和肾组织储存：浓度较 在肝和肾组织储存： 高
Байду номын сангаас
(二)药物(毒物)在组织储存 药物(毒物) 3、在脂肪组织储存：亲脂性， 在脂肪组织储存：亲脂性， 蓄积 4、在骨骼组织中储存：在骨骼 在骨骼组织中储存： 表面物质(无机羟磷灰石结晶) 表面物质(无机羟磷灰石结晶) 和周围液体(细胞内液) 和周围液体(细胞内液)之间发 生交换
02(本)药物代谢动力学
19
1. 易化扩散 facilitated diffusion
1）顺浓度差，高低； 2）不消耗能量； 3）需要载体； 4）有选择性，饱和性，竞争性；
（如：氨基酸\葡萄糖\K+）
20
2. 主动转运 active transport
1）是少数药物转运方式； 2）逆浓度差，低高，耗能； 3）需要载体； 4）有饱和性和竞争性抑制；
8 7
�特点：
1）水溶性物质； 2）通过细胞膜的水性通道； 3）顺浓度差，高低； 4）不耗能，不需要载体； 5）无饱和性，无竞争性抑制；
8
（二）简单扩散(Simple diffusion)
绝大多数药物通过生物膜的方式，也称被动转运(Passive diffusion)。是药物转运的最常见、最重要的形式 。
17
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法 加速脑内药物排至外周,并从尿中排出？
碱化体液
18
（三）载体转运
�定义：跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合
后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物 质或药物 释出的过程。
�特点：
– 选择性(seletivity) – 饱和性(saturation) – 竞争性（competition, 竞争性抑制）
28
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
●吸收速度：？
29
给药方式与血药浓度的关系
静脉注射>肌肉注射>皮下注射>口服
39 30
（一）口服给药 per os，po
1. 最常用，方便、经济和安全； 2. 从胃肠粘膜吸收，主要在肠道； 3. 吸收慢且不规则； 4. 不适于昏迷、抽搐或不合作的病人； 5. 受首过消除等许多因素影响。
1. 易化扩散 facilitated diffusion
1）顺浓度差，高低； 2）不消耗能量； 3）需要载体； 4）有选择性，饱和性，竞争性；
（如：氨基酸\葡萄糖\K+）
20
2. 主动转运 active transport
1）是少数药物转运方式； 2）逆浓度差，低高，耗能； 3）需要载体； 4）有饱和性和竞争性抑制；
8 7
�特点：
1）水溶性物质； 2）通过细胞膜的水性通道； 3）顺浓度差，高低； 4）不耗能，不需要载体； 5）无饱和性，无竞争性抑制；
8
（二）简单扩散(Simple diffusion)
绝大多数药物通过生物膜的方式，也称被动转运(Passive diffusion)。是药物转运的最常见、最重要的形式 。
17
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法 加速脑内药物排至外周,并从尿中排出？
碱化体液
18
（三）载体转运
�定义：跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合
后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物 质或药物 释出的过程。
�特点：
– 选择性(seletivity) – 饱和性(saturation) – 竞争性（competition, 竞争性抑制）
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2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
●吸收速度：？
29
给药方式与血药浓度的关系
静脉注射>肌肉注射>皮下注射>口服
39 30
（一）口服给药 per os，po
1. 最常用，方便、经济和安全； 2. 从胃肠粘膜吸收，主要在肠道； 3. 吸收慢且不规则； 4. 不适于昏迷、抽搐或不合作的病人； 5. 受首过消除等许多因素影响。
药理学总论之药物代谢动力学共81页
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
药理学总论之药物代谢动力学 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。
生物体内代谢反应动力学的研究
生物体内代谢反应动力学的研究生物体内代谢反应是指生物体内各种化学反应，包括能量代谢和物质代谢等。
这些反应过程受多种因素的影响，如温度、pH、浓度等，其中温度影响最为显著。
代谢反应动力学的研究是深入了解生物体内化学反应机制的重要一步，有助于为生命科学和医学科学研究提供基础知识。
1. 代谢反应动力学的基本原理代谢反应动力学研究的基本原理是根据反应速率的变化规律，探究不同因素对代谢反应速率的影响，为进一步深化探究化学反应机制提供理论基础。
生物体内代谢反应的速率可以用Michaelis-Menten方程式描述，该方程式是描述酶催化的化学反应过程的基本方程式。
V = (Vmax × S) / (Km + S)其中，V是反应速率；Vmax是酶反应速率的最大值，Km是酶与底物之间的亲和力常数，S是底物浓度。
反应速率随底物含量的增加而增加，但当底物浓度达到一定范围时，反应速率趋于饱和。
其中，Vmax代表反应饱和的最大速率，Km反映的是酶和底物之间的亲和力。
通过实验数据对底物浓度和反应速率之间的关系进行曲线拟合，得到底物浓度与酶催化反应速率的关系式，从而可以定量地描述不同因素对反应速率的影响。
2. 温度对代谢反应动力学的影响生物体内代谢反应的速率受多种因素的影响，其中温度是最为显著的一种影响。
温度会影响酶分子的构象结构，改变酶与底物的亲和力，进而影响酶催化底物的反应速率。
反应速率与温度之间存在一个最适温度，即酶催化反应速率最快的温度。
该最适温度是与酶的种类、来源、性质等相关的，一般在40-50℃之间。
当温度高于最适温度时，酶活性逐渐下降，甚至失活，这主要是由于高温使蛋白质因受热而发生结构破坏。
3. pH对代谢反应动力学的影响酶的活性还受pH值的影响，不同的酶在最适pH值下酶活性最高，离最适pH值越远，酶活性逐渐降低，其折线图表现为一条单峰。
酶催化反应速率的最高点，即最适pH值取决于不同酶的酸碱反应性质，酸性酶一般在pH值为3-5之间活性较高，而碱性酶则在pH值10-12之间活性较高，中性酶则在pH值为7附近活性最高。
药物代谢动力学研究基本理论PPT课件
要点二
早期临床试验阶段
通过药物代谢动力学研究，评估药物的疗效和安全性，为 后续临床试验的设计和实施提供指导。
药物剂型设计与优化
剂型设计
根据药物代谢动力学研究结果，设计适合不同给药途径 和剂型的药物制剂，以提高药物的生物利用度和治疗效 果。
剂型优化
通过药物代谢动力学研究，对现有药物剂型进行优化， 改善药物的释放特性和稳定性，提高药物的疗效和安全 性。
机遇
随着新技术和新方法的不断涌现，药物代谢动力学研究将迎来更多发展机遇，如拓展研究领域、提高研究效率等。 同时，与其他学科的交叉融合也将为药物代谢动力学研究带来新的突破和进展。
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THANKS
个体化用药与精准医疗
个体化用药
药物代谢动力学研究有助于了解不同个体对药物的反 应差异，为个体化用药方案的制定提供科学依据。
精准医疗
结合基因组学、蛋白质组学等多学科研究成果，通过药 物代谢动力学研究，实现精准医疗，提高治疗效果并降 低不良反应的发生率。
05
药物代谢动力学研究展望
药物代谢动力学与其他学科的交叉融合
表观分布容积（Vd）
总结词
表观分布容积是描述药物在体内分布程度的参数。
详细描述
表观分布容积（Vd）是指在生理学条件下，药物在体内达到动态平衡时，按血浆中药物浓度计算应占的 容积。Vd值越大，表明药物在体内的分布越广泛。Vd的大小与药物的脂溶性、组织亲和力以及血流灌注 等因素有关。了解药物的Vd有助于预测药物在不同个体内的分布情况。
清除率（Cl）
总结词
清除率是描述药物从体内消除速度的参数。
详细描述
清除率（Cl）是指单位时间内从体内清除的 药物量与血浆药物浓度的比值。清除率是评 价药物从体内消除速度的重要参数，反映了 肝脏、肾脏等排泄器官的功能。药物的清除 率受到多种因素的影响，如肝肾功能、年龄、 疾病状态等。了解药物的清除率有助于预测
代谢动力学剖析
会加快，需调整剂量和给药间隔。 • 有一些能被肝药酶转化的药物本身又是一种酶
诱导剂，如苯巴比妥，它能加速自身的代谢， 而产生耐受性。
代谢动力学剖析பைடு நூலகம்
⑵ 结合： 进入体内的原形药物或经转化的药物， 可以与体内的某些物质结合。 如与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸结合 方式：乙酰化，甲基化等。 使药物的水溶性增加，极性增加，有利于排出 体外或灭活即药理活性的消失或减弱。
转化酶 专一性酶 如乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶等 非专一性酶 肝脏微粒体混合功能酶系统
代谢动力学剖析
肝药酶：肝微粒体混合功能酶系统 肝脏微粒体的细胞色素P－450酶系统
肝药酶的特点： ① 作用的特异性强 ② 个体差异大：受机体状态、疾病等影响 ③ 受外源性物质的影响大。
代谢动力学剖析
用药注意事项
由于肝药酶可被诱导也可被抑制，因此联合用药 时需注意。 • 经肝药酶代谢的药物若与酶诱导剂合用，代谢
Drug
Absorption
Drug in Plasma
❖Distribution
Drug in Tissues Metabolism
Metabolites in Tissue
Elimination
Drug and /or metabolite(s) in urine, bile
代谢动力学剖析
1. 吸收 Absorption 药物自体内或给药部位，经过细胞等 组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。 大多数药物的吸收过程为被动转运， 少数属于主动转运。
Vd的大小受药物与血浆蛋白或组织的亲和力的影 响。Vd 越小，说明药物与血浆蛋白的亲和力越高； Vd 越大，说明药物与组织蛋白的亲和力越高
代谢动力学剖析
8 多次给药的时量曲线和稳态血药浓度（Css)
诱导剂，如苯巴比妥，它能加速自身的代谢， 而产生耐受性。
代谢动力学剖析பைடு நூலகம்
⑵ 结合： 进入体内的原形药物或经转化的药物， 可以与体内的某些物质结合。 如与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸结合 方式：乙酰化，甲基化等。 使药物的水溶性增加，极性增加，有利于排出 体外或灭活即药理活性的消失或减弱。
转化酶 专一性酶 如乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶等 非专一性酶 肝脏微粒体混合功能酶系统
代谢动力学剖析
肝药酶：肝微粒体混合功能酶系统 肝脏微粒体的细胞色素P－450酶系统
肝药酶的特点： ① 作用的特异性强 ② 个体差异大：受机体状态、疾病等影响 ③ 受外源性物质的影响大。
代谢动力学剖析
用药注意事项
由于肝药酶可被诱导也可被抑制，因此联合用药 时需注意。 • 经肝药酶代谢的药物若与酶诱导剂合用，代谢
Drug
Absorption
Drug in Plasma
❖Distribution
Drug in Tissues Metabolism
Metabolites in Tissue
Elimination
Drug and /or metabolite(s) in urine, bile
代谢动力学剖析
1. 吸收 Absorption 药物自体内或给药部位，经过细胞等 组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。 大多数药物的吸收过程为被动转运， 少数属于主动转运。
Vd的大小受药物与血浆蛋白或组织的亲和力的影 响。Vd 越小，说明药物与血浆蛋白的亲和力越高； Vd 越大，说明药物与组织蛋白的亲和力越高
代谢动力学剖析
8 多次给药的时量曲线和稳态血药浓度（Css)
代谢动力学
45
药物
吸收 分布
中央室
消除
周边室
46
药动学的主要参数
（一）药峰时间（Tmax）和药峰浓度（Cmax） 药峰时间是指用药以后，血药浓度达到峰值所 需的时间。药峰浓度是指用药后所能达到的最高 血药浓度。 （二）时量曲线下面积AUC）
是指由坐标横轴与时-药浓度曲线围成的面积。 它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量， 也是研究药物制剂的一个重要指标。
单位时间内始终以一个恒定的数量进 行消除。消除速度与血药浓度无关。
3．米氏消除动力学（混合型消除）：
是指包括零级和一级动力学消除在内的混合型 消除方式。如当药物剂量急剧增加或患者有某些 疾病，血浓达饱和时，消除方式则可从一级动力 学消除转变为零级动力学消除。如乙醇血浓<0.05 mg/ml时，按一级动力学消除；但当>0.05 mg/ml 时，则可转成按零级动力学消除。
34
排泄是指药物及其代谢物被排出体 外的最终过程，肾脏是药物排泄的主 要器官。
排泄途径：肾脏是主要的排泄器官， 胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也 可排泄。
35
一、经肾脏排泄
（1）肾小球滤过：绝大多数游离型药物和 其代谢产物均可滤过。血细胞、大分子物 质及结合型的药物不能滤过。
（2）肾小管被动重吸收：脂溶性高、
47
（三）生物利用度（F）
是指血管外给药时，药物吸收进入血液 循环的相对数量。通常用吸收百分率表 示，即给药量与吸收进入体循环的药量 的比值。 F=A/D×100%
A为吸收进入体循环的药量，D为服药剂量。
48
(1）绝对生物利用度：血管外给药的 AUC与静注定量药物后AUC之比。作为 药动学计算用。
15
第二章__2代谢动力学
第二节 污染物的代谢动力学
一、基本概念 1、代谢动力学（toxicokinetics)：用数学方法研究毒物的
吸收、分布、生物转化和排泄等代谢过程随时间变化的 规律
目的：了解毒物在体内的消长规律，为毒物的安全性评
价提供依据
模型：线性、非线性、生理性毒理动力学
2、室(房室，comparment)
0.05
1.02
0.76 0.61
求：分布容积，清除率和半衰期 解：首先以lgc对t拟合，求得直线回归方程： kt LogC log C lgc=1.12-0.05t, 又 2 . 303 则可得c0=0.1318 mg/ml Ke=2.303b=2.303×0.05=0.115/min（也可用几何法）
将机体作为一个系统，按动力学特点分为若干 部分，每个部分称为室
划分依据：毒物转运速率是否近似
3、一级速率过程
线性动力学模型符合一级速率过程。其公 式为： dC/dt = －ke C
式中：dC/dt —化学物浓度随时间变化率
ke —速率常数
C—体内化合物浓度
4、几个主要参数
（１）表观分布容积（Vd, apparent volume of
进一步可求得分布容积，清除率，半衰期等：
Vd
D0 C0
Cl= Ke Vd T1/20.01mg/g后，各时点测定 结果见下表：
T/min 2 3 5 10 15 20
C(mg%) 10.5
lgc
10.9
1.04
5.7
4.1
2.2
0.33
1.1
毒品静脉注射
一些口服药品
3、模型：一级速率过程
一、基本概念 1、代谢动力学（toxicokinetics)：用数学方法研究毒物的
吸收、分布、生物转化和排泄等代谢过程随时间变化的 规律
目的：了解毒物在体内的消长规律，为毒物的安全性评
价提供依据
模型：线性、非线性、生理性毒理动力学
2、室(房室，comparment)
0.05
1.02
0.76 0.61
求：分布容积，清除率和半衰期 解：首先以lgc对t拟合，求得直线回归方程： kt LogC log C lgc=1.12-0.05t, 又 2 . 303 则可得c0=0.1318 mg/ml Ke=2.303b=2.303×0.05=0.115/min（也可用几何法）
将机体作为一个系统，按动力学特点分为若干 部分，每个部分称为室
划分依据：毒物转运速率是否近似
3、一级速率过程
线性动力学模型符合一级速率过程。其公 式为： dC/dt = －ke C
式中：dC/dt —化学物浓度随时间变化率
ke —速率常数
C—体内化合物浓度
4、几个主要参数
（１）表观分布容积（Vd, apparent volume of
进一步可求得分布容积，清除率，半衰期等：
Vd
D0 C0
Cl= Ke Vd T1/20.01mg/g后，各时点测定 结果见下表：
T/min 2 3 5 10 15 20
C(mg%) 10.5
lgc
10.9
1.04
5.7
4.1
2.2
0.33
1.1
毒品静脉注射
一些口服药品
3、模型：一级速率过程
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Portal vein
Bile duct
Gut
Feces 28 excretion
阻断肝肠到循环可以增加 还是减少药物的血药浓度
考来烯胺（colestyramine） 解救强心苷中毒
29
胃肠道
肝脏 心脏
药动学模式图
靶器官 肝脏 肾脏 其它
30
房室模型
为假设空间，与解剖或生理功能无关
按动力学特点分若干房室，转运速率相
18
3. 代谢（Metabolism）
转化（Transformation）
主要在肝脏，代谢的结果有3种
）
使药物极性增强
具有药理活性（前药；pro-drug
产生毒性
两个时相反应
19
肝药酶
细胞色素P450
（ Cytochrome P450 ，CYP450 ） RH2+NADPH2+O2 RHOH+H2O+NADP
超快代谢型(ultra-rapid metabolizer)
白种人:5-10% 黄种人:1-2%
进化角度分析出现慢代谢型的原因
25
4. 排泄 (Excretion)
途径 肾脏（主要） 消化道（胆汁） 肺、皮肤、乳汁等
26
重吸收
分泌 滤过
药物在肾脏中排泄的示意图
27
Liver
胆汁排泄 与 肝肠循环
药酶抑制 (Inhibition)
西米替丁
23
药物代谢相互作用的临床示例
依曲康唑200mg/d与非洛地平5 mg/d合用4
天后，引致血压过度降低，心动过速。
◆ 依曲康唑抑制CPY3A4（酶抑作用）
◆ 非洛地平主要被CPY3A4代谢
肝药酶个体差异性
强代谢型(extensive metabolizer, EM) 慢代谢型(poor metabolizer, PM)
38
半衰期的临床应用
通常一个给药间隔是一个半衰期
半衰期短毒性小的药物可加大剂量延长 给药间隔
一次给药5个半衰期后药物基本消除
39
多次用药的稳态血浆浓度
稳态浓度（steady-state concentration，Css）
恒时恒量给药 ５个半衰期后可达稳态血药浓度
40
多次给药时的稳态血浆浓度
①乙醇 ②阿司匹林 ③苯妥英
33
第 五 节 体内药物的药量-时间关系 Relation between drug concertration and time
34
峰浓度（Cmax）
药-时曲线模式图
血浆浓度（mg/L）
曲线下面积
Area under curve
达峰时间（Tmax） 时间（小时）
AUC
肠壁
门静脉
作用部位 检测部位
粪
代谢
代谢
吸收过程是药物从用药部位进入体内检测部位12
2. 分布 (Distribution)
药物从血液循环到达机体各
个部位的过程
13
药物分布的影响因素
药物与血浆蛋白结合
局部器官血流量
组织细胞结合
pH
和药物离解度 体内屏障
血脑屏障 胎盘屏障
14
20
肝药酶代谢药物的比例
CYP1A1/2 Non-CYP enzymes CYP1B1 CYP2C9
CYP2C19 CYP3A4/5/7 CYP 2D6 CYP2E1
21
肝药酶的特点
1. 专一性低
2. 活性可受药物影响 3.个体差异性
22
药物对肝药酶的影响
药酶诱导 (Induction)
苯巴比妥（自身诱导）
碱性药 (Alkaline drug):
BH+ H+ + B (分子型)
7
pH对药物排泄的影响
某人过量服用苯巴比妥（酸 性药）中毒，有何办法降低 血药浓度？
8
第 二 节 药物的体内过程
Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion
9
1．吸收 (Absorption) 从给药部位进入全身循环
35
指数衰减曲线
血浆药物浓度
Slope(斜率)
时间（h）
血浆药物浓度
= -Ke/2.303
36
第 六 节 药代动力学重要参数
Important concept
37
一、半衰期（T1/2）
血浆药物浓度下降一半所需的时间
T1/2=0.693/Ke（Ke为消除速率常数）
一个药物的半衰期是固定的
给药剂量 初始浓度 肝肾功能
10
给药途径
1. 口服给药 (Oral ingestion) 2. 吸入 (Inhalation) 3. 经皮给药 (Transdermal) 4. 舌下给药（sublingual） 5. 肌肉注射和皮下注射 (Intramuscular
and subcutaneous injection)
11
首过消除 (First-pass eliminaiton)
4
②简单扩散 ①滤
细 胞 膜
过
细 胞 膜
③载体转运
主动转运 易化扩散
药物 通过 细胞 膜的 主要 方式
5
离子障（Ion trapping）
药物主要跨膜方式是自由扩散 多数药物是弱酸性或弱碱性 离子极性高，亲水，不溶于脂，很难
通过细胞膜
6
酸性药 (Acidic drug): HA H+ + A
Free drug Bound drug
受 体
结合型药物和游离型药物 血浆蛋白结合率
15
药物与血浆蛋白结合的特点
可逆性和可饱和性 非特异性和竞争性 结合型药物不能通过细胞膜
16
血浆蛋白浓度变化和血药浓度的关系
A
Free drug Bound drug
受 体
B
受 体
17
同时服用两个高蛋白结合 率的药物临床有可能会出 现什么情况
C Css Css.max
Css.min
T（ t2/1
1 2 3 4 5 6 ）
41
平均稳态血药浓度
药理学总论
General Principles of pharmacology
药理教研室：魏毅
1
药理学基本内容
药物效应动力学
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学
2
药物代谢动力学
Pharmacokinetics
第二章
3
第 一 节
跨膜转运
Movement across cellular barriers
同的部位均视为同一房室 因药物可进、出房室，故称开放性房室 系统，开放性 四 节
药物消除动力学 Elimination kinetics
32
消除包括药物代谢和排泄
一级动力学消除（恒比消除）
指血浆药物消除速度与血药浓度成正比
零级动力学消除
（恒量消除）
Bile duct
Gut
Feces 28 excretion
阻断肝肠到循环可以增加 还是减少药物的血药浓度
考来烯胺（colestyramine） 解救强心苷中毒
29
胃肠道
肝脏 心脏
药动学模式图
靶器官 肝脏 肾脏 其它
30
房室模型
为假设空间，与解剖或生理功能无关
按动力学特点分若干房室，转运速率相
18
3. 代谢（Metabolism）
转化（Transformation）
主要在肝脏，代谢的结果有3种
）
使药物极性增强
具有药理活性（前药；pro-drug
产生毒性
两个时相反应
19
肝药酶
细胞色素P450
（ Cytochrome P450 ，CYP450 ） RH2+NADPH2+O2 RHOH+H2O+NADP
超快代谢型(ultra-rapid metabolizer)
白种人:5-10% 黄种人:1-2%
进化角度分析出现慢代谢型的原因
25
4. 排泄 (Excretion)
途径 肾脏（主要） 消化道（胆汁） 肺、皮肤、乳汁等
26
重吸收
分泌 滤过
药物在肾脏中排泄的示意图
27
Liver
胆汁排泄 与 肝肠循环
药酶抑制 (Inhibition)
西米替丁
23
药物代谢相互作用的临床示例
依曲康唑200mg/d与非洛地平5 mg/d合用4
天后，引致血压过度降低，心动过速。
◆ 依曲康唑抑制CPY3A4（酶抑作用）
◆ 非洛地平主要被CPY3A4代谢
肝药酶个体差异性
强代谢型(extensive metabolizer, EM) 慢代谢型(poor metabolizer, PM)
38
半衰期的临床应用
通常一个给药间隔是一个半衰期
半衰期短毒性小的药物可加大剂量延长 给药间隔
一次给药5个半衰期后药物基本消除
39
多次用药的稳态血浆浓度
稳态浓度（steady-state concentration，Css）
恒时恒量给药 ５个半衰期后可达稳态血药浓度
40
多次给药时的稳态血浆浓度
①乙醇 ②阿司匹林 ③苯妥英
33
第 五 节 体内药物的药量-时间关系 Relation between drug concertration and time
34
峰浓度（Cmax）
药-时曲线模式图
血浆浓度（mg/L）
曲线下面积
Area under curve
达峰时间（Tmax） 时间（小时）
AUC
肠壁
门静脉
作用部位 检测部位
粪
代谢
代谢
吸收过程是药物从用药部位进入体内检测部位12
2. 分布 (Distribution)
药物从血液循环到达机体各
个部位的过程
13
药物分布的影响因素
药物与血浆蛋白结合
局部器官血流量
组织细胞结合
pH
和药物离解度 体内屏障
血脑屏障 胎盘屏障
14
20
肝药酶代谢药物的比例
CYP1A1/2 Non-CYP enzymes CYP1B1 CYP2C9
CYP2C19 CYP3A4/5/7 CYP 2D6 CYP2E1
21
肝药酶的特点
1. 专一性低
2. 活性可受药物影响 3.个体差异性
22
药物对肝药酶的影响
药酶诱导 (Induction)
苯巴比妥（自身诱导）
碱性药 (Alkaline drug):
BH+ H+ + B (分子型)
7
pH对药物排泄的影响
某人过量服用苯巴比妥（酸 性药）中毒，有何办法降低 血药浓度？
8
第 二 节 药物的体内过程
Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion
9
1．吸收 (Absorption) 从给药部位进入全身循环
35
指数衰减曲线
血浆药物浓度
Slope(斜率)
时间（h）
血浆药物浓度
= -Ke/2.303
36
第 六 节 药代动力学重要参数
Important concept
37
一、半衰期（T1/2）
血浆药物浓度下降一半所需的时间
T1/2=0.693/Ke（Ke为消除速率常数）
一个药物的半衰期是固定的
给药剂量 初始浓度 肝肾功能
10
给药途径
1. 口服给药 (Oral ingestion) 2. 吸入 (Inhalation) 3. 经皮给药 (Transdermal) 4. 舌下给药（sublingual） 5. 肌肉注射和皮下注射 (Intramuscular
and subcutaneous injection)
11
首过消除 (First-pass eliminaiton)
4
②简单扩散 ①滤
细 胞 膜
过
细 胞 膜
③载体转运
主动转运 易化扩散
药物 通过 细胞 膜的 主要 方式
5
离子障（Ion trapping）
药物主要跨膜方式是自由扩散 多数药物是弱酸性或弱碱性 离子极性高，亲水，不溶于脂，很难
通过细胞膜
6
酸性药 (Acidic drug): HA H+ + A
Free drug Bound drug
受 体
结合型药物和游离型药物 血浆蛋白结合率
15
药物与血浆蛋白结合的特点
可逆性和可饱和性 非特异性和竞争性 结合型药物不能通过细胞膜
16
血浆蛋白浓度变化和血药浓度的关系
A
Free drug Bound drug
受 体
B
受 体
17
同时服用两个高蛋白结合 率的药物临床有可能会出 现什么情况
C Css Css.max
Css.min
T（ t2/1
1 2 3 4 5 6 ）
41
平均稳态血药浓度
药理学总论
General Principles of pharmacology
药理教研室：魏毅
1
药理学基本内容
药物效应动力学
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学
2
药物代谢动力学
Pharmacokinetics
第二章
3
第 一 节
跨膜转运
Movement across cellular barriers
同的部位均视为同一房室 因药物可进、出房室，故称开放性房室 系统，开放性 四 节
药物消除动力学 Elimination kinetics
32
消除包括药物代谢和排泄
一级动力学消除（恒比消除）
指血浆药物消除速度与血药浓度成正比
零级动力学消除
（恒量消除）