肠溶包衣材料的发展及其应用
肠溶包衣材料的发展及应用
肠溶包衣材料的发展及应用摘要肠溶包衣材料在国内外发展很快，应用广泛，常见的有：虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、海藻胶、聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯等。
其中，甲基丙烯酸甲酯（MMA）、甲基丙烯酸（MAA）和丙烯酸丁酯（BA）的三元共聚物及一种新型包衣材料欧巴代在药物剂中展示了广阔的前景。
由于药物的一些特殊性质和医疗上的需要，如有些药物遇胃酸易变质分解，对胃粘膜产生强烈的刺激作用，引起恶心、呕吐；有些药物必须在肠道内作用与吸收；等等，促进了肠溶包衣材料的研制和发展应用。
近几十年来，国内肠溶包衣材料的研制、发展取得了长足的进步。
现就其应用进展情况综述介绍如下：1 虫胶虫胶是最早应用的肠溶包衣材料。
它是热带、亚热带一种昆虫的分泌物。
由于其是天然产品，来源广，价格低，防酸性能可靠，包衣均匀，使其得到一定程度的应用。
但其缺点也较为明显，如在生产中着衣较难控制，膜稍薄，在人工胃液中易出现起泡，胃液检查不合格；膜稍厚，在人工肠液中崩解缓慢。
由于上述缺点，目前已基本停用。
2 苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）本品属纤维素类，在水中和酸性液中不溶，在pH＞ 6的缓冲液中溶解。
用本品包衣，既能包得很厚也还不致排片。
本品有两大缺点，一是用CAP包制的肠溶农层在贮藏期间容易受片心中药物酸碱性的影响，缓慢地改变其溶解速度；二是CAP层是网状结构的薄膜层，其孔隙可缓慢地渗透少量水分，使片心中崩解剂吸水后失去崩解作用，造成排片现象。
此外，因CAP的价格较贵，在国内很少作为肠溶包衣材料，但国外仍在应用。
3 褐藻胶褐藻胶是海带制碘工业的联产品，作为肠溶包衣材料的有效成分是褐藻酸钠（Na Alg）。
它具有以下优点：（1）属于天然高分子的碳水化合物，无毒，不易燃、易爆，崩解效果好，pH≥5时产生膨胀，pH＞ 6即崩解。
（2）具有良好的抗水性和稳定性，因而在自然条件下贮藏不易产生破裂、变形或霉变。
郑素娥等人应用褐藻胶于肠溶软胶丸的研究，结果表明其理化性质稳定、安全、低毒，肠溶效果好，肠溶质量稳定，适于工业化生产。
肠溶包衣材料的发展及其应用
肠溶包衣材料的发展及其应用摘要：目的：综述肠溶包衣材料的发展及其在药物制剂中的应用。
方法：查阅国内外相关文献，进行整理、归纳和总结。
结果：肠溶包衣材料从天然、单一的品种发展到现在合成、半合成的多品种高分子材料，对于保证药物稳定性，减少药物不良反应，使药物充分发挥疗效有重要作用。
结论：集聚合物、增塑剂和着色剂于一体的、能在水性体系中包衣的肠溶包衣材料展现了广阔的应用前景，正朝着更加安全、便捷、有效，多功能的方向发展。
关键词：肠溶包衣材料；高分子材料；药物制剂肠溶包衣(enteric coating)的概念早在130多年前就出现了，其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并释放内容物，从而发挥药效。
肠溶聚合物的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。
肠溶衣属延迟释放剂型(delayed release forms)。
其目的主要是：①避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏；②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应；③将药物传递至肠部局部部位发挥作用；④提供延迟释放作用；⑤将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。
近年来，药物工作者对肠溶包衣材料进行了更广泛地研制和开发，取得了显著成效。
目前，已有100种以上的肠溶材料被研究和使用着。
鉴于其种类繁多，下面将分别介绍一些代表性肠溶材料的进展和应用。
1 虫胶(shellac)虫胶是最早应用的肠溶包衣材料，是生长在中国、印度、泰国的某种昆虫的分泌物，它不溶于水，溶于碱性水溶液及温热醇中。
虫胶源自天然，防酸性能好，包衣均匀。
张跃军等用虫胶对肝泰肠溶片进行包衣，结果表明，其所用配方的崩解度与用邻苯二甲酸乙酸纤维素(CAP)包衣接近，复方虫胶包衣可改善包衣的稳定性和黏着性，且操作简便，成本低廉。
然而近年来虫胶在药物制剂中的应用却大幅度降低，因为与其他合成、半合成肠溶材料(如丙烯酸树脂类，纤维素衍生物类)相比，生产中着衣较难控制，须用有机溶剂，稳定性差，且在肠内碱性环境中溶解性较低。
肠溶包衣技术
肠溶包衣技术一、肠溶包衣的配方和工艺(1)概述许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些制剂因胃液或酶的作用会遭失效。
尤特奇? (丙烯酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制制剂在胃肠道定位释放。
(2)产品尤特奇? L ，尤特奇? S ，尤特奇? FS 这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离子化合物的性质。
用这类尤特奇? 包衣，药物在pH5.5和＞pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠定位释放的作用。
药物释放还取决于包衣厚度和生理环境中药物的溶解性质。
这些尤特奇? 聚合物以水分散体，粉末和有机溶剂溶液等形式供应。
尤特奇? 聚合物可作为常见的口服剂型，片剂，胶囊和颗粒的包衣材料。
尤特奇？聚合物化学组成溶解》PHL 30D-55 ，L 100-55 甲基丙烯酸5.5 丙烯酸乙酯L 100，L12.5 甲基丙烯酸6.0 甲基丙烯酸甲酯(50：50)S 100 甲基丙烯酸7.0 甲基丙烯酸甲酯(30：70)FS 30D 甲基丙烯酸7.0 丙烯酸甲酯甲基丙烯酸甲酯(3)药物因素及溶解机制十二指肠溶解：尤特奇？L 100-55或水分散体尤特奇？L 30D-55在大于pH5.5的介质中溶解。
优点：有效而稳定的肠溶包衣成膜剂在小肠上段可迅速溶解。
空肠和回肠中溶解：尤特奇？L在大于pH6.0介质中溶解。
尤特奇？L和尤特奇？S混合物在pH6.0-7.0 介质中溶解。
优点：药物和粉末状尤特奇? 混合制粒可控制药物释放速率。
结肠给药：尤特奇？S和尤特奇？FS 30D在大于pH7.0介质中溶解。
优点：可制备安全的pH 触发型结肠给药制剂。
这几种不同类型的聚合物可按不同比例相互混合，以控制不同的释放速率。
体外试验得到的溶出度曲线必须由临床试验验证。
(4)肠溶包衣的其它辅料增塑剂增塑剂可降低玻璃化温度和最低成膜温度。
柠檬酸三乙酯之类的增塑剂还可增加包衣的柔性。
加入亲水性增塑剂有时可避免成膜过程中聚合物和增塑剂的相分离。
尤特奇?L 30D-55 ，尤特奇?L 100-55 以及尤特奇?L 100 和尤特奇?S 100 的有机溶液需要l0 —20％增塑剂（按聚合物的干重量计算）。
几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用
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参 考 文 献
Ｅ ］ 关 煜 ．医 药 中 问体 手 册 （ ｚ许 上册 ） 学 工业 出版 社 ，０ ０ ３ ． ．化 ２ ０ ：７
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片剂 包衣 即 在 片 芯 的 外 周 均 匀 地 裹 上一 定 厚 度 的 衣 膜 ，
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明胶做成肠溶胶囊原理
明胶做成肠溶胶囊原理明胶是一种常用的药物包衣材料，常见于肠溶胶囊中。
肠溶胶囊是一种特殊的胶囊剂型，其原理是在胶囊外层涂覆一层肠溶膜，使药物在胃中不被溶解，而在肠道中释放。
明胶作为一种天然胶质，具有一定的肠溶性能，因此被广泛应用于肠溶胶囊的制备中。
明胶做成肠溶胶囊的原理主要包括以下几个方面：1. 明胶的溶胀性：明胶具有良好的溶胀性，能够在胶囊中与药物一起膨胀。
在胃中，胶囊外层的明胶与胃酸接触时，胶囊开始溶胀，形成一层胶囊壁，阻止胶囊内部的药物被胃酸溶解。
2. 明胶的胶凝性：明胶具有良好的胶凝性，能够在胶囊壁上形成一层坚固的保护膜。
胶囊在胃中溶胀后，胶囊壁上的明胶会逐渐凝胶化，形成一层坚固的胶囊壁，阻止胃酸对药物的进一步侵蚀，保护药物的稳定性。
3. 明胶的肠溶性：明胶在碱性环境中具有良好的溶解性，能够在胃酸的作用下，经过胃溶解，进入肠道后再次溶解。
胶囊在胃中溶胀后，经过胃肠道的蠕动，胶囊会进入肠道。
在肠道中，胶囊外层的明胶会迅速溶解，释放出胶囊内部的药物，从而实现药物的定向释放。
4. 明胶的稳定性：明胶具有良好的稳定性，能够保护胶囊内的药物免受外界环境的影响。
明胶作为一种高分子化合物，能够与药物形成物理或化学结合，提高药物的稳定性，延缓药物的释放速度。
综上所述，明胶做成肠溶胶囊的原理主要包括明胶的溶胀性、胶凝性、肠溶性和稳定性。
明胶能够与药物一起膨胀，形成一层坚固的胶囊壁，阻止药物被胃酸溶解。
在胃酸的作用下，胶囊壁上的明胶逐渐溶解，释放出胶囊内部的药物，从而实现药物的定向释放。
明胶作为一种天然胶质，具有良好的肠溶性和稳定性，广泛应用于肠溶胶囊的制备中。
然而，需要注意的是，肠溶胶囊的制备不仅仅依靠明胶，还需要考虑药物的特性和制备工艺的合理性，以确保药物的稳定性和溶解性。
因此，在制备肠溶胶囊时，还需要综合考虑药物的溶解度、pH值、胶囊的壁厚和溶解速度等因素，以达到理想的肠溶性和释放性能。
肠溶包衣材料在药物制剂中的应用
肠溶包衣材料在药物制剂中的应用摘要：口服给药是最常用的临床给药方法。
但是，由于胃中含有各种消化酶，口腔中容易摄入消化酶耐受性差的胰岛素，降钙素，新开发的人生长激素，促红细胞生成素等口服肽。
胃中的消化酶破坏不能达到预期的治疗目的。
在临床实践中，只能通过注射给药。
对于需要长期服药的患者来说，这是非常不舒服的，许多高分子多肽药物即使在注射后也不容易被人体吸收。
另外，由于生活习惯的变化，溃疡性大肠的治疗不断增加，如果使用通常的口服给药方法，则药物在到达给药部位之前不会被吸收到体内，局部治疗不能有效地执行。
药物的某些特殊性质和医疗需求促进了肠溶包衣材料的开发和应用。
通过在胃（p H 1-3.5），小肠（p H 5-7）和大肠（p H8.3-8.4）中使用不同的pH值，可以制备在不同pH条件下溶解的聚合物材料。
关键词：肠溶包衣；药物制剂；应用Abstract: Oral administration is the most commonly used method of clinical administration. However, since the stomach contains various digestive enzymes, oral peptides such as insulin, calcitonin, and newly developed human growth hormone and erythropoietin which are poorly tolerated by digestive enzymes are easily taken by the oral cavity. Digestive enzyme destruction in the stomach does not achieve the desired therapeutic purpose. In clinical practice, it can only be administered by injection. It is extremely uncomfortable for those who need long-term medication, and many macromolecular peptide drugs are not easily absorbed by the body even after injection. In addition, in the treatment of ulcerative large intestine that is constantly increasing due to changes in lifestyle, if the usual oral administration method is used, the drug is not absorbed into the body until it reaches the site of administration, and local treatment cannot be effectively performed. Certain special properties of drugs and medical needs promote the development and application of enteric coated materials. By using different pH values in stomach (p H 1-3.5), small intestine (p H 5-7), and large intestine (p H8.3-8.4), polymer materials that dissolve under different p H conditions can be prepared.Key words: enteric coating; pharmaceutical preparation; application目录一、前言 (1)二、肠溶包衣材料的种类概述 (2)（一）天然高分子胶类 (2)（二）纤维素及其衍生物类 (3)（三）丙烯酸树脂(Acrylic Resin) (3)（四）前药型大肠靶向DDS (3)（五）大肠内崩解性药用高分子包衣材料 (4)1.偶氮连接聚合体HEMA-St-DV AB (4)2.氨基甲酸乙酯高分子聚合物 (5)（六）聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯 (5)三、肠溶包衣材料发展历程及应用 (5)（一）虫胶(shellac) (6)（二）聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯(PV AP) (7)（三）丙烯酸树脂类(polyacrylic resin) (7)（四）纤维素及其衍生物 (7)四、肠溶包衣的特点 (8)（一）肠溶型I号树脂(Eudragit L30 D-55) (8)（二）肠溶型II号树脂(Eudragit L100) (8)（三）肠溶型III号树脂(Eudragit S100) (9)（四）三元丙烯酸共聚物 (9)（五）CAP (9)（六）HPMCP (10)五、肠溶包衣对药物疗效的影响 (11)参考文献 (12)致谢 (13)一、前言肠溶包衣是指将一定厚度的肠溶衣膜均匀地包裹在片剂，颗粒或丸粒的外表面上，是目前广泛使用的薄膜包衣技术。
肠溶包衣材料
肠溶包衣材料肠溶包衣材料是药物包衣技术中的一种重要形式，它可以保护药物不受胃酸的腐蚀，延长药物在肠道的停留时间，提高药效。
肠溶包衣材料通常由肠溶剂、包衣材料和溶剂组成。
肠溶剂是肠溶包衣的核心，它可以在胃酸的环境下不被溶解，在肠道的碱性环境下才能溶解，从而释放药物。
包衣材料则是保护肠溶剂和药物的材料，而溶剂则是用来将包衣材料均匀地涂覆在药物表面的介质。
肠溶包衣材料的选择对药物的疗效和安全性有着重要的影响。
首先，肠溶包衣材料必须具有良好的肠溶性能，能够在胃酸环境下不被溶解，在肠道中迅速溶解释放药物。
其次，包衣材料要具有良好的稳定性和生物相容性，不会对药物产生化学反应，也不会对人体造成不良影响。
此外，包衣材料的粘附性和均匀性也是影响肠溶包衣质量的重要因素，它们会影响药物的释放速度和释放量，从而影响药效。
目前，常用的肠溶包衣材料主要有羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素乙酸酯、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸乙二醇酯共聚物等。
这些材料具有较好的肠溶性能和生物相容性，能够满足不同药物的包衣需求。
同时，随着科技的发展，也出现了一些新型的肠溶包衣材料，如微胶囊、纳米材料等，它们具有更好的包衣效果和更高的生物利用度，为药物包衣技术的发展带来了新的可能性。
在选择肠溶包衣材料时，还需要考虑药物的特性和包衣工艺。
不同的药物具有不同的理化性质，需要选择适合的肠溶包衣材料来保护药物。
同时，包衣工艺的不同也会对肠溶包衣材料的选择产生影响，需要根据具体的包衣工艺来选择合适的材料。
总的来说，肠溶包衣材料在药物包衣技术中起着至关重要的作用，它直接影响着药物的疗效和安全性。
因此，在药物包衣的研究和生产中，需要充分考虑药物的特性、包衣工艺和肠溶包衣材料的选择，以保证药物的质量和疗效。
随着科技的不断进步，相信肠溶包衣材料会有更多的创新和突破，为药物包衣技术的发展带来新的可能性。
几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用
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新型肠溶包衣材料羧甲基乙基纤维素研制及应用简介
新型肠溶包衣材料羧甲基乙基纤维素研制及应用简介吕兴文 张纪涛 张明 宫海峰（泰安瑞泰纤维素有限公司，山东泰安 271600）摘 要：本文对新型肠溶材料:羧甲基乙基纤维素（CMEC）的性能特点进行了简单介绍，指出了CMEC的优点，并成功试制样品，进行了实例包衣试验。
关键词：羧甲基乙基纤维素;肠溶材料；包衣泰安瑞泰纤维素有限公司是国内首家研制粉末状羟丙基甲基纤维素（HPMC）的辅料企业。
1995年我们又率先开发了低粘度的HPMC，打破了国外产品在这一领域的垄断，开创了国内薄膜包衣预混剂的应用先河，丰富了胃溶包衣材料的种类。
从而使国产胃溶包衣预混剂的市场占有率不断扩大。
在此基础上我们依靠自身优势，对纤维素系列衍生物又进行了深入的研究并与2002年与沈阳药科大学共同研究开发出了羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸脂（HPMCP），并首次成功应用在肠溶胶囊领域。
该产品由于具有生物利用度高，成膜性能好，操作性能优良等优点所以该产品在肠溶薄膜包衣预混剂中有得到广泛地应用。
但是由于HPMCP是在酸性环境中酰基化的，不可避免的具有游离酸的残余，所以限制了它在一些药物中的应用（如碱性药物）。
因此，开发一种新型的应用范围更广的纤维素衍生物肠溶材料尤为必要。
由于羧甲基乙基纤维素（CMEC）与羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸脂（HPMCP）同样是具有羧基的化合物，不溶于胃酸而在肠道的PH环境中可以较好的溶解。
CMEC的优点是羧甲基和乙氧基两大基团不会因时间而游离析出，贮存时间长，也不会被酶解。
瑞泰技术中心和林原公司于近期试制成功了几批CMEC，主要技术指标如下：羧甲基%：8—13，乙氧基%：32—43，黏度（CP）：5‐‐150(20℃)，我们对其应用性能进行了验证。
（1） CMEC的溶剂溶解性：作为CMEC的适宜包衣溶剂有乙醇/水、乙醇/二氯甲烷、乙醇/二氯甲烷/水等混合液。
通过试验CMEC在乙醇水混合液的溶解性比HPMCP好。
（2） CMEC的黏度：CMEC的聚合度是以与HPMCP的聚合度相同为目标来设计的，并使之成为非常容易包衣的材料。
肠溶包衣材料
肠溶包衣材料
肠溶包衣材料是一种常用的药物包衣材料，它能够保护药物不被胃酸破坏，延
缓药物在胃部的释放，使药物能够在肠道中被充分吸收。
肠溶包衣材料通常由聚合物材料制成，具有一定的耐酸性和耐碱性，能够在特定的pH范围内溶解，从而释
放药物。
本文将介绍肠溶包衣材料的种类、特点以及应用领域。
肠溶包衣材料主要有两种类型，一种是酸溶性的肠溶包衣材料，另一种是碱溶
性的肠溶包衣材料。
酸溶性的肠溶包衣材料在中性或碱性环境下不溶解，在胃酸的作用下能够迅速溶解，释放药物。
碱溶性的肠溶包衣材料则在中性或酸性环境下不溶解，在肠道的碱性环境下才能够溶解，释放药物。
选择何种类型的肠溶包衣材料取决于药物的性质和释放要求。
肠溶包衣材料具有许多特点，首先，它能够保护药物不被胃酸破坏，提高药物
的生物利用度，减少药物的副作用。
其次，肠溶包衣材料可以改善药物的口服途径，提高患者的依从性，减少药物的投药次数。
此外，肠溶包衣材料还可以改善药物的口感，降低药物的刺激性，提高患者的舒适度。
肠溶包衣材料在药物制剂中有着广泛的应用领域，特别适用于那些对胃黏膜有
刺激性的药物，如非甾体类抗炎药、类固醇类药物等。
此外，一些需要在肠道中被充分吸收的药物，如胰酶、肠溶胶囊等，也需要采用肠溶包衣材料进行包衣处理。
总的来说，肠溶包衣材料是一种重要的药物包衣材料，它能够保护药物，改善
药物的口服途径，提高患者的依从性，降低药物的刺激性，有着广泛的应用前景。
随着科学技术的不断发展，相信肠溶包衣材料会在药物制剂领域发挥越来越重要的作用。
肠溶包衣材料及其制备方法和肠溶制品[发明专利]
![肠溶包衣材料及其制备方法和肠溶制品[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/9a82359ddc3383c4bb4cf7ec4afe04a1b171b045.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010035268.4(22)申请日 2020.01.14(71)申请人 青岛圣邦健康食品有限公司地址 266108 山东省青岛市城阳区山河路702号恒大御澜国际53号楼101室(72)发明人 徐杜渐 王军德 (74)专利代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382代理人 侯淑红(51)Int.Cl.A23P 20/10(2016.01)A23G 3/54(2006.01)A61K 9/36(2006.01)(54)发明名称肠溶包衣材料及其制备方法和肠溶制品(57)摘要本发明涉及一种肠溶包衣材料及其制备方法和肠溶制品。
本发明的肠溶包衣材料包括用于依次包裹待包覆材料的隔离层包衣材料和肠溶外层包衣材料，其中，以重量份数计，所述隔离层包衣材料包括：虫胶2-8份；羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素钠0.1-2份；硬脂酸镁0.1-2份；甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、柠檬酸三乙酯、甘露醇和异麦芽糖醇中的一种或多种1-10份；75v/v％-85v/v％乙醇40-180份。
本发明的包衣材料原料成本低，制备方法简单，包衣产品能满足在模拟胃液中2小时不崩解，在肠液中1小时内崩解的使用要求。
权利要求书2页 说明书30页CN 111990674 A 2020.11.27C N 111990674A1.一种肠溶包衣材料，该肠溶包衣材料包括用于依次包裹待包覆材料的隔离层包衣材料和肠溶外层包衣材料，其中，以重量份数计，所述隔离层包衣材料包括：虫胶2-8份；羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素钠0.1-2份；硬脂酸镁0.1-2份；甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、柠檬酸三乙酯、甘露醇和异麦芽糖醇中的一种或多种1-10份；75v/v％-85v/v％的乙醇40-180份。
2.根据权利要求1所述的肠溶包衣材料，其特征在于，以重量份数计，所述隔离层包衣材料包括：虫胶6份；羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素钠1份；硬脂酸镁1份；甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、柠檬酸三乙酯、甘露醇或和异麦芽糖醇中的一种或多种7份；80v/v％的乙醇135份。
肠溶片包衣材料是
肠溶片包衣材料是肠溶片是一种特殊的药物制剂形式，它可以在胃酸的作用下不被破坏，在肠道中释放药物，具有保护药物不被胃酸破坏的作用。
而肠溶片的包衣材料则是决定其肠溶性能的关键因素之一。
肠溶片包衣材料的选择对于肠溶片的质量和疗效具有重要影响。
常见的肠溶片包衣材料有甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸酯共聚物（Eudragit系列）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）等。
这些材料具有良好的耐胃酸性能，可以有效地保护内含药物，延缓药物的释放速度，从而实现肠溶片在肠道中释放药物的目的。
甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸酯共聚物是一种常用的肠溶片包衣材料，具有优异的耐酸性和耐碱性，能够在胃酸的作用下不被破坏，在肠道中释放药物。
它具有良好的成膜性和可溶性，能够满足肠溶片包衣的要求，保证药物的疗效。
羟丙基甲基纤维素（HPMC）是一种无毒、无味、无臭的天然高分子聚合物，具有良好的生物相容性和可溶性。
它能够在胃酸的作用下不被破坏，在肠道中释放药物，适用于肠溶片的包衣材料。
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）是一种常用的包衣材料，具有良好的肠溶性能和成膜性，能够有效地保护内含药物，延缓药物的释放速度，从而实现肠溶片在肠道中释放药物的目的。
除了上述常用的肠溶片包衣材料外，还有一些其他的材料，如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等，它们都具有一定的肠溶性能和成膜性，适用于肠溶片的包衣材料。
在选择肠溶片包衣材料时，需要考虑药物的性质、药物的释放特性、包衣工艺等因素，综合考虑各种因素，选择合适的包衣材料，以确保肠溶片的质量和疗效。
总之，肠溶片包衣材料是肠溶片制剂中的关键因素之一，对肠溶片的质量和疗效具有重要影响。
选择合适的包衣材料，可以保证肠溶片在肠道中释放药物，发挥药效，为临床治疗提供更好的选择。
肠溶包衣技术分享
肠溶包衣技术的优点和局限性
优点
• 肠溶包衣技术能够保护药物不被胃 酸破坏，增加药物在肠道内的释放和吸 收，提高药物的生物利用度和治疗效果 。
VS
局限性
• 肠溶包衣技术制造工艺复杂，生产 成本较高，不适用于所有药物类型和治 疗需求，同时可能存在一些不良反应和 风险。
03
肠溶包衣技术的应用案例
在药物制备中的应用
降低副作用
• 通过肠溶包衣技术，可以控 制药物在胃中的释放，避免药 物对胃部的刺激，从而降低副 作用。
提高药物稳定性
• 某些药物在胃液中的稳定性 较差，而肠溶包衣技术可以保 护药物在胃酸中不被分解，提 高其稳定性。
实现定点释放
• 通过肠溶包衣技术，可以在 肠道中实现药物定点释放，提 高药物的吸收效果。
02
肠溶包衣技术的原理
肠溶包衣材料的性质和特点
• 肠溶包衣材料具有耐酸、耐碱、耐腐蚀等
1
特性，能在胃液和肠液中保持完整，不被胃 酸破坏。
• 肠溶包衣材料具有良好的生物相容性和生
2
物活性，能与胃肠道内的组织相容，并促进 药物释放和吸收。
• 肠溶包衣材料具有调节药物释放速度和药
3
物作用时间的功能，可以根据不同的药物和 治疗需求进行调节。
在食品工业中的应用
营养补充
01
• 通过肠溶包衣技术，可以将营养素包裹在肠溶胶囊中，
确保营养素在肠道中释放并被吸收。
口感改善
02
• 使用肠溶包衣材料，可以改善食品的口感和风味，提高
食品的吸引力。
防止氧化
03
• 使用肠溶包衣技术，可以防止食品中油脂的氧化，延长
食品的保质期。
在其他领域中的应用
包衣法制备肠溶软胶囊初探
包衣法制备肠溶软胶囊初探【摘要】肠溶软胶囊是一种可延迟释放的药物不经胃而直接由肠吸收的剂型，目前关于肠溶软胶囊的上市产品很少，所以研究开发肠溶软胶囊具有积极的临床意义和广阔的应用前景。
喷雾包衣法制备肠溶软胶囊，外观光洁美观，质量可靠，工艺设备简单是较理想的制备肠溶软胶囊的方法。
【关键词】肠溶；软胶囊；包衣1 肠溶软胶囊的概述随着医药事业的发展，肠溶制剂以其特有的治疗优势越来越被人们重视，需求量不断增加，肠溶软胶囊是一种延迟释放剂型，分为普通肠溶软胶囊（小肠溶软胶囊）和结肠溶软胶囊两种，其在胃液中不溶解,而进入人体肠道崩解溶化释放出药物成分,从而发挥局部或是全身治疗的作用。
肠溶软胶囊剂主要优点是药物在胃中不释放不会引起胃部不适；不会被胃中的酸及酶破坏；生物利用度高，将主要经由小肠、结肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位发挥治疗作用；也广泛应用于肠局部病变，如溃疡性肠炎、肠癌和便秘的治疗，使药物集中于病变部位，提高药物疗效，降低药物毒副作用，提高患者对药物的顺应性[1] [2] [3]。
延迟释放作用：对受时间规律影响的疾病如心血管疾病、哮喘、关节炎、心绞痛等，肠定位给药使药物释放的时间与病人发病时间相符，控制这些疾病在夜间的发作，减少患者服药的麻烦；此外，肠定位给药还可以提高多肽类蛋白类药物或生化制剂的生物利用度，或者是促进某些药物(非甾体类抗炎药如布洛芬、β-受体阻断剂如美托洛尔、AEC酶抑制剂等)在结肠部位的特异吸收，达到有效治疗的目的。
近年来，国内外在软胶囊制剂研究方面发展很快，这其中大部分为胃溶软胶囊。
由于肠溶软胶囊的制备工艺复杂，质量不易控制，目前关于肠溶软胶囊的上市产品较少，所以研究开发肠溶软胶囊具有积极的临床意义。
2 肠溶软胶囊主要包衣材料肠溶包衣其衣膜材料耐胃酸，在胃液中不溶解，进入肠道某部位后能迅速崩解并释放药物，从而发挥疗效。
肠溶材料的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在pH较高的水中及肠液中溶解的成膜材料。
肠溶包衣材料
肠溶包衣材料
肠溶包衣是一种药物包衣技术，可以将药物包裹在一层肠溶材料中，以增加药物的稳定性和延长释放时间。
肠溶包衣材料是一种特殊的聚合物，具有良好的肠溶性和低渗透性。
肠溶包衣材料有许多种，其中常用的材料包括：
1.羟丙基甲基纤维素（HPMC）：这是一种可溶于水的合成多聚物，具有良好的稳定性和可控的水溶性。
它可以用作肠溶包衣材料，以保护药物免受胃酸的破坏，并在小肠中释放。
2.聚乙烯吡咯烷酮（PVP）：PVP是一种无味、无毒的高分子材料，具有较强的吸水性和溶胀性。
它可以用于肠溶包衣，以增加药物的稳定性和控制药物的释放速度。
3.甲基丙烯酸甲酯-丙烯酸甲酯（EMA）共聚物：这是一种具有良好的肠溶性和膜形成能力的材料。
它可以用于制备肠溶包衣膜，以保护药物免受胃酸的破坏，并在肠道中释放。
除了上述材料外，还可以使用壳聚糖、纤维素等天然聚合物作为肠溶包衣材料。
这些天然材料具有良好的生物相容性和可降解性，对人体无毒副作用。
它们可以提供良好的包裹效果，同时还可以改善药物的吸收和降低胃肠刺激。
肠溶包衣材料的选择取决于药物的性质和所需的释放特性。
例如，对于需要在肠道中释放的酸性药物，可以选择具有良好耐酸性的材料；对于需要缓释的药物，可以选择溶胀性较强的材
料。
总之，肠溶包衣材料是一种重要的制剂技术，可以增加药物的稳定性和延长释放时间，提高药物的疗效和安全性。
不同的材料具有不同的特性和适用范围，选择合适的材料是包衣制剂研发中的关键环节。
纤维素类肠溶包衣材料的应用
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肠溶包衣材料
肠溶包衣材料
肠溶包衣材料是一种常用于制备肠溶片剂的重要材料，它可以保护药物不被胃
酸破坏，延迟药物在胃中释放，从而在肠道中释放药物，提高药效。
肠溶包衣材料的选择对于药物的疗效和安全性有着重要的影响，下面我们将就肠溶包衣材料进行详细介绍。
首先，肠溶包衣材料的选择应考虑药物的性质和药效。
一般来说，对于易被胃
酸破坏的药物，如胃酸敏感药物、对胃黏膜刺激大的药物等，需要选择具有良好耐酸性的肠溶包衣材料。
而对于需要在肠道中释放的药物，则需要选择具有较好的溶解性和释放性能的肠溶包衣材料。
其次，肠溶包衣材料的选择还应考虑制备工艺和成本。
不同的肠溶包衣材料在
制备工艺上可能存在差异，有些可能需要特殊的包衣设备和条件，因此在选择肠溶包衣材料时需要考虑制备工艺的可行性和成本。
同时，不同的肠溶包衣材料的价格也存在差异，需要根据药物的市场定位和经济性进行选择。
最后，肠溶包衣材料的质量和稳定性也是选择的重要考虑因素。
优质的肠溶包
衣材料应具有良好的稳定性和可控制的释放性能，能够确保药物的质量和疗效。
此外，肠溶包衣材料的生产商的信誉和质量管理体系也是选择的重要考虑因素，需要选择有资质和良好口碑的生产商。
总之，肠溶包衣材料的选择需要综合考虑药物的性质和药效、制备工艺和成本、质量和稳定性等因素，以确保药物的疗效和安全性。
希望本文对肠溶包衣材料的选择有所帮助。
肠溶衣材料
肠溶衣材料
肠溶衣材料，也叫做肠溶素材料，是一种可以被胃酸和胃液溶解的特殊材料，常用于制作肠溶性药物包衣或肠溶性衣物。
它主要包括以下几类材料：
1. 蛋白质：
蛋白质是肠溶衣材料中常用的一类材料，它具有良好的耐胃酸和胃液溶解性。
常见的蛋白质材料包括明胶、明胶衍生物和胶原蛋白等。
蛋白质材料能够在胃酸环境下变得亲水，形成胶体保护层，有效地防止药物在胃部被溶解。
2. 合成聚合物：
合成聚合物是肠溶衣材料中的另一类常用材料，具有良好的耐酸性和胃液溶解性。
常见的合成聚合物材料包括甲基丙烯酸酯类聚合物、丙烯酸-甲基丙烯酸乙酯共聚物等。
合成聚合物材料能够形成覆盖药物的保护层，有效地延缓药物的释放，提高药效。
3. 酯类化合物：
酯类化合物是肠溶衣材料中的一类重要成分，常用来制备酯交联肠溶衣。
酯类化合物具有良好的耐酸性和溶解性，能够在胃酸环境下形成覆盖药物的保护层。
常见的酯类化合物有丙二酸酯、乙二醇酯等。
4. 聚乙烯醇：
聚乙烯醇是一种水溶性聚合物，也是肠溶衣材料中常用的一种成分。
它具有良好的溶解性和膜片形成性，能够在胃酸环境下
快速溶解，释放出覆盖在药物上的保护层。
5. 天然高分子：
天然高分子也是肠溶衣材料中常用的一类成分，包括纤维素、明胶、羧甲基纤维素等。
这些材料具有天然的耐酸性和溶解性，能够形成覆盖药物的保护层，提高药物的稳定性和生物利用度。
总结起来，肠溶衣材料主要包括蛋白质、合成聚合物、酯类化合物、聚乙烯醇和天然高分子等。
这些材料具有耐胃酸和胃液溶解的特性，能够形成保护层，延缓药物的释放，提高药效。
纤维素类肠溶包衣材料的应用
纤维素类肠溶包衣材料的应用
卞筱泓;黄文龙
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】2001(025)003
【摘要】纤维素类聚合物是非常重要的药用辅料.本文介绍了近年来纤维素类肠溶包衣材料的研究概况,包括其结构、理化性质、合成策略以及在包衣中的简单和特殊应用,并介绍了一种新的包衣方法--干法包衣.
【总页数】5页(P155-159)
【作者】卞筱泓;黄文龙
【作者单位】中国药科大学新药研究中心,江苏,南京,210009;中国药科大学新药研究中心,江苏,南京,210009
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.基于GRAS的两种肠溶包衣在鱼油肠溶软胶囊中的应用 [J], 吴鸿鹏
2.肠溶包衣材料在药物制剂中的应用 [J], 杜德才
3.水性肠溶型药用包衣材料的制备 [J], 陈孝起;周海军;李富杰;肖为;李彦涛
4.肠溶包衣材料丙烯酸树脂水分散体的制备 [J], 常杰;彭领;付培蕾;孙志强;李金鹏;张绍国;武毅君
5.羟丙基甲基纤维素酞酸酯假胶乳的制备及应用于消炎痛肠溶包衣片的质量评价[J], 牟晓红;金京花;庄殿友
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肠溶包衣材料的发展及其应用摘要：目的：综述肠溶包衣材料的发展及其在药物制剂中的应用。
方法：查阅国内外相关文献，进行整理、归纳和总结。
结果：肠溶包衣材料从天然、单一的品种发展到现在合成、半合成的多品种高分子材料，对于保证药物稳定性，减少药物不良反应，使药物充分发挥疗效有重要作用。
结论：集聚合物、增塑剂和着色剂于一体的、能在水性体系中包衣的肠溶包衣材料展现了广阔的应用前景，正朝着更加安全、便捷、有效，多功能的方向发展。
关键词：肠溶包衣材料；高分子材料；药物制剂肠溶包衣(enteric coating)的概念早在130多年前就出现了，其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并释放内容物，从而发挥药效。
肠溶聚合物的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。
肠溶衣属延迟释放剂型(delayed release forms)。
其目的主要是：①避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏；②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应；③将药物传递至肠部局部部位发挥作用；④提供延迟释放作用；⑤将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。
近年来，药物工作者对肠溶包衣材料进行了更广泛地研制和开发，取得了显著成效。
目前，已有100种以上的肠溶材料被研究和使用着。
鉴于其种类繁多，下面将分别介绍一些代表性肠溶材料的进展和应用。
1 虫胶(shellac)虫胶是最早应用的肠溶包衣材料，是生长在中国、印度、泰国的某种昆虫的分泌物，它不溶于水，溶于碱性水溶液及温热醇中。
虫胶源自天然，防酸性能好，包衣均匀。
张跃军等用虫胶对肝泰肠溶片进行包衣，结果表明，其所用配方的崩解度与用邻苯二甲酸乙酸纤维素(CAP)包衣接近，复方虫胶包衣可改善包衣的稳定性和黏着性，且操作简便，成本低廉。
然而近年来虫胶在药物制剂中的应用却大幅度降低，因为与其他合成、半合成肠溶材料(如丙烯酸树脂类，纤维素衍生物类)相比，生产中着衣较难控制，须用有机溶剂，稳定性差，且在肠内碱性环境中溶解性较低。
鉴于此，国外一些工作者致力于改造虫胶的性质，以改善其肠溶性能。
如：Limmatvapirat等通过部分水解的方法增加自由羧基数，将其溶解性提高至pH 7．0。
Pearnchob等通过添加致孔剂(pore former)如：有机酸(如山梨酸)、亲水聚合物(如HPMC)等来改善用虫胶包衣的明胶软胶囊在人工肠液中的溶解情况。
虫胶的pK 值在6．9—7．5之间，在十二指肠中难溶，因此，虫胶现在已很少单独应用于肠溶材料。
2 聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯(PVAP)PVAP属于聚乙烯类，在20世纪60年代后期即作为有效赋型剂在市场上出售。
PVAP易成膜，抗酸性强，肠溶性能可靠，能在十二指肠pH >5环境下离子化，使活性成分迅速释放，能很快发挥药效。
3 丙烯酸树脂类(polyacrylic resin)丙烯酸树脂是目前国内外广泛应用的包衣材料，是由甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸和丙烯酸酯等单体按不同比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、惰性、溶解速度快等优点。
肠溶丙烯酸树脂的活性基团为一co0H，故其在较低pH环境中稳定，而在较高DH环境中与氢氧根离子结合形成盐，由于COO一离子的相互排斥作用，使分子间空隙变大，结构疏松，药物得以释放，可作片剂、微丸剂、硬胶囊剂的肠溶包衣。
国内外几种主要的丙烯酸树脂类型及其共聚物组成，见表1。
表1 丙烯酸树脂的类型Eudragit L 1OO中的“l00”代表颗粒剂.3．1 肠溶型I号树脂(Eudragit L30 D一55)肠溶型I号树脂乳胶液性质稳定，黏度低，Eudragit L30 D一55经喷雾干燥的产品称为Eudragit L100—55，包衣时既可溶于有机溶剂又可分散在水中应用。
张俐伟用Eudragit L30 D-55水分散体制成蚓激酶肠溶包衣微丸及其胶囊剂，使药物在胃内受到保护，降低了药物的不良反应，提高了其生物利用度。
同样用Eudragit L30 D-55对对乙酰氨基酚的HPMC胶囊进行肠溶包衣，并做体外实验，药物在pH 1．2时保持完好，在pH 6．8时则很快溶解，体内实验的结果显示，药物在胃内仍很稳定，到小肠处能快速溶出。
陈挺等采用丙烯酸树脂水性包衣工艺制备红霉素微丸及胶囊，实验选用EudragitL100-55粉末，在水中部分碱化后制成水分散体，通过进行微丸体外释放度、稳定性实验，测定其生物利用度，并与进口胶囊相比较，结果表明，其与进口胶囊剂具有生物等效性。
对于微丸的制备，免去肠溶包衣过程，直接将肠溶材料与基质药物混合通过挤出．滚圆法同样能达到肠溶包衣的效果，以保泰松为模型药物，用CAP，HPMCP(邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素)和Eudragit L100-55 3种材料做对比，只有Eudragit L100—55与基质结合时脆性小且与肠溶包衣的崩解时间最接近，是较理想的聚合物。
Eudragit LIO0．55还能改善难溶性药物、弱碱性药物的溶解释放，释药机制基于骨架内微环境中pH值的调节。
3．2 肠溶型II号树脂(Eudragit L100)肠溶型II号树脂对pH值变化较灵敏，在pH 2 5介质中不溶，在pH 6—7．5时溶解。
由于其羧基的取代度较高，故溶解时pH值较肠溶型lll号树脂低。
11号树脂可制成假胶乳，与用有机溶剂的包衣相比，它固含量高，黏度低，不易发生药片粘连及粘锅，包衣均匀。
以Eudragit L100为囊材用共沉淀法可制成口服胰岛素微粒，加入酶抑制剂的体外溶出实验表明，其可有效延长释药时间。
Eudragit L100(含羧基阴离子)和Eudragit El00(含氨基阳离子)以1：1的摩尔比形成互聚物电解质结合体，并制成布洛芬骨架片，体外释放实验表明，这种互聚物结合体可用于控释给药系统。
此外，II号树脂也可用于甲福明二甲双胍片、萘普生、奥美拉唑、兰索拉唑等药物的肠溶包衣。
3．3 肠溶型III号树脂(Eudragit S100)肠溶型III号树脂通常可制成pH敏感型、控制释药的多微粒体系。
多颗粒系统目前被认为是最佳的肠溶剂型，它能够在胃肠道内铺展转移通过胃，受胃排空时间影响较小，因此，近年来，微粒、微囊和微球等多颗粒系统受到广泛的重视和研究。
有报道[161说以布地奈德为模型药物，制成疏水性的乙酸纤维素丁酸酯(CAB)的微球，装入肠溶型III号树脂的微囊中制成多微粒，在体外测定其药物释放行为，结果表明，pH值在7．0以上时可充分控制药物的释放。
利用此法，Crohn病、溃疡性结肠炎等肠部疾病就可以在局部进行治疗。
此外，肠溶型II号、III号树脂均可渗透到水凝胶内部交联网络层，形成pH敏感型水凝胶，并制成硅树脂微球，可用于胃肠部药物的传递。
肠溶型III号树脂还可制成缓释胶囊和时间依赖型结肠靶向制剂。
由于丙烯酸树脂水分散体的问世，使得水性介质包衣成为可能。
通过改变Eudragit L100-55和Eudragit S100两种聚合物的混合比例可将pH值控制在5．5 ~7．0之间，在水性体系中可成功地用于结肠靶向药物的传递，并可根据pH值的变化调整药物的转运，使药物可以在肠道的任意理想部位释药。
另有报道，以Eudragit S100为骨架与胰凝乳蛋白酶共价耦合形成固定化酶，可做pH敏感型智能生物催化剂，它与非固定化酶的功效几乎相当，能最大限度地减少活性的损失，并能重新回收利用。
3．4 肠溶型II号、III号树脂混合由于高分子材料分子结构、相对分子质量的不同，对其成膜性、溶解性、稳定性均有影响，当单一材料不能满足包衣要求时，常将两种或两种以上材料混合使用，以达到较好的效果。
肠溶型II号树脂外观较差，III号树脂易成膜，光泽较好，但易粘连，因此在实际应用中，常用II号与III号以一定比例制成混合物进行包衣，以此取长补短。
如张焱等用II，IⅡ号树脂制备红霉素肠溶微丸，并与国产两种红霉素肠溶片做体外溶出对照实验，肠溶微丸的溶出明显比肠溶片快，且累计溶出百分率达到美国药典的标准。
高坚峰同样用两种树脂混合对阿司匹林肠溶片进行包衣，取得了良好的效果。
另外，Eudragit L和Eudragit S也有以异丙醇配成12．5％的溶液供应，商品名分别称为Eudragit S12．5和Eudragit LI2．5。
3．5 三元丙烯酸共聚物丙烯酸树脂具有安全、操作简单、成本低等优点，最突出的是药物受湿热影响小。
其缺点是包衣后存在膜衣发黏的问题，且包衣膜玻璃化温度较高，脆性大，需加入大量增塑剂以确保膜的柔韧性。
由甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸(MAA)与丙烯酸丁酯(BA)组成的三元共聚物是一种新型的丙烯酸树脂肠溶包衣材料，无需添加增塑剂。
郭圣荣等首先合成出具有内塑性的三元共聚物，然后将合成物对萘普生微丸进行包衣，测定萘普生微丸在不同DH值缓冲液中的溶出度。
实验结果表明，萘普生包衣微丸只有在较高的pH缓冲介质中才能表现出较高的溶出度和溶出速率，并具有作为大肠或结肠定位给药包衣材料的特点，显示出此三元共聚物的应用前景。
3．6 其他用肠溶材料与非肠溶材料的混合物作包衣材料，还可以扩大药物释放的pH值范围。
Lecomte等用乙基纤维素与Eudragit L 昆合对心得安进行包衣，通过改变两者的混合比例来达到在不同pH值释药的目的，从而为多微粒控制释放体系的形成提供一个有效的方法。
改变肠溶与非肠溶材料的混合比例，可得到机械强度不同的载体，从而影响药物的释放。
肠溶包衣目前也用于进行大量的传递El服胰岛素的实验研究中，用以寻找一种安全有效的口服方式来代替注射胰岛素，从而克服胰岛素的吸收问题和酶的阻碍作用。
丙烯酸树脂类及甲基丙烯酸共聚物已经有此应用。
4 纤维素及其衍生物纤维素源自天然，成本低廉，安全性高，现已被广泛应用于片剂、注射剂、滴眼剂、液体制剂、微囊、靶向制剂及控释制剂等药物剂型。
由于各种纤维素类肠溶材料取代基的含量不同，因此产生不同的种类，从而导致了它们理化性质的差异，它们在pH值为5．0 7．0时有不同的溶解速率。
纤维素类肠溶材料有：邻苯二甲酸乙酸纤维素(乙酸纤维素肽酸酯，CAP)；1，2，4-苯三甲酸乙酸纤维素(乙酸纤维素苯三酸酯，CAT)；邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(羟丙甲纤维素肽酸酯，HPMCP)；1，2，4-苯三甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCr)；琥珀酸乙酸纤维素(CAS)；琥珀酸乙酸羟丙基甲基纤维素(HPMCAS)等。
下面分别对其几种常用的肠溶材料进行介绍。
4．1 CAPCAP是最早和最广泛使用的合成的肠溶聚合物，聚合物中有保持游离形式的羧基，可在碱性环境中成盐，以此成为肠溶特性的基础。
CAP不溶于酸性水溶液，故不被胃酸破坏，但在pH>6．0的缓冲溶液中溶解。