Btk inhibitor 1 hydrochloride__DataSheet_MedChemExpress
北玄参根中的一个新环烯醚萜衍生物_英文_
A new iridoid derivative from the roots ofScrophularia buergerianaWU Xi-min 1†, ZHANG Liu-qiang 1†, CHEN Xiao-chong 1, FENG Li 1,XING Wang-xing 2*, LI Yi-ming 1*(1. School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China;2. School of Medicine, Hangzhou Normal University, Hangzhou 310036, China )Abstract : Phytochemical investigation of the roots of Scrophularia buergeriana Miq. (Scrophulariaceae), resulted in the isolation of a new iridoid derivative named as buergerinin (1). Its structure was elucidated as rel-(1R , 5R , 6R )-(2-oxa-bicyclo[3.3.0]oct-7-en-6, 7-diyl)dimethoxypropane based mainly on MS and 1D and 2D NMR spectroscopic analyses.Key words : Scrophularia buergeriana ; iridoid derivative; buergerinin CLC number : R284 Document code : A Article ID : 0513-4870 (2014) 07-1019-03北玄参根中的一个新环烯醚萜衍生物吴喜民1†, 张刘强1†, 陈小冲1, 冯 丽1, 邢旺兴2*, 李医明1*(1. 上海中医药大学中药学院, 上海 201203; 2. 杭州师范大学医学院, 浙江 杭州 310036)摘要: 从北玄参块根中发现了一个新的环烯醚萜衍生物, 命名为buergerinin (1)。
pirtobrutinib合成过程
pirtobrutinib合成过程全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：Pirtobrutinib，也被称为Lambencylorfenib，是一种高度选择性的BTK（Bruton's tyrosine kinase）抑制剂，用于治疗特定类型的白血病和淋巴瘤。
它具有较强的生物利用度和稳定性，被广泛应用于临床治疗。
下面我们将介绍Pirtobrutinib的合成过程。
Pirtobrutinib的合成过程主要分为以下几个步骤：环氧化、环裂解、取代反应和氧化反应。
第一步是环氧化反应。
在这一步中，4-甲基-2-氯苯酚经过氧化反应生成对应的环氧化物。
环氧化是通过将4-甲基-2-氯苯酚与过氧化氢或过硼酸钠等氧化剂反应来实现的。
生成的环氧化物是后续反应的重要中间体。
第二步是环裂解反应。
通过加热环氧化物，使其发生环裂解反应，生成对应的羧酸衍生物。
环裂解反应可以使用酸或碱来催化，将环氧化物裂解为相应的产物。
第三步是取代反应。
在这一步中，将环裂解产物进行取代反应，加入硝基甲酰胺等试剂进行N-取代反应，生成对应的硝基取代产物。
取代反应是通过在适当的条件下将取代试剂加入到反应体系中，进行取代反应。
最后一步是氧化反应。
通过将硝基取代产物进行氧化反应，生成最终的产物Pirtobrutinib。
氧化反应可以选择使用过氧化氢等氧化剂进行，使硝基基团被氧化成相应的产物。
Pirtobrutinib的合成过程经历了环氧化、环裂解、取代和氧化等多个步骤，需要合成化学家在实验室中进行反复实验和优化，确保产率和产物纯度达到要求。
经过这些步骤，Pirtobrutinib才得以成功合成，并投入到临床实践中，为患者提供有效的治疗选择。
第二篇示例：Pirtobrutinib，也称为TAK-659，是一种口服的小分子靶向药物，用于治疗B细胞淋巴瘤和其他相关血液肿瘤。
它通过抑制B细胞受体信号途径中的Bruton酪氨酸激酶（BTK）来发挥作用。
在这篇文章中，我们将介绍pirtobrutinib的合成过程，以及其在临床和研究中的潜在应用。
化工产品有哪些种类？
化工产品有哪些种类？化工产品分类：化工产品，又称为化学物质或者化学品，是化学工艺（运用化学方法改变物质组成或结构、或合成新物质的，都属于化学生产技术）所得的产品。
根据用途，一般分为：医药中间体、无机化工、有机原料、原料药、生物化工、染料及颜料、化学农药原药、表面活性剂、香精与香料、化学试剂、食品添加剂，催化剂及助剂，天然产物，分析化学和生物等。
•医药中间体•杂环化合物•吡啶类化合物•溴吡啶•甲基吡啶•碘吡啶•氯吡啶•硝基吡啶•羟基吡啶•氨基吡啶•苄基吡啶•乙基吡啶•氰基吡啶•氟吡啶•二氢吡啶•吡啶衍生物•吡喃类化合物•哒嗪类化合物•嘧啶类化合物•尿(脲)嘧啶•氯嘧啶•溴嘧啶•氟嘧啶•碘嘧啶•甲基嘧啶•羟基嘧啶•氨基嘧啶•氰基嘧啶•硝基嘧啶•硫基嘧啶•甲氧基嘧啶•巯基嘧啶•胞嘧啶•苯基嘧啶•噻吩嘧啶•醛类•胺类•酯类•酮类•醇类•羧酸类•嘧啶•哌嗪类化合物•喹啉类化合物•吡嗪类化合物•异喹啉类化合物•噻吩类化合物•原料药中间体•OLED材料中间体•二苯胺类中间体•无机化工•单质•氢、氮、氧等工业气体•无机碱•无机酸•无机盐•硅化物及硅酸盐•胶态贵金属及其化合物•金属硫化物及硫酸盐•金属卤化物及卤酸盐•非金属卤化物、硫化物或磺化物•金属碘化物及盐•金属氟化物及盐•金属氯化物及盐•金属溴化物及盐•金属硝酸盐及亚硝酸盐•金属氧化物酸盐、金属过氧化物酸盐•肼和胲及其无机盐•磷化物、金属的磷酸、偏磷酸、次磷酸和焦磷酸盐•锰的氧化物和过氧化物•硼化物、硼酸盐和过硼酸盐•氢化物、氮化物、叠氮化物•氮化物•叠氮化物•氢化物•氰化物、氰氧化物及氰络合物•锶或钡的氧化物和过氧化物•碳化物及碳酸盐•稀土金属、钇或钪的氧化物•无机铵盐•硫族化合物•氧化物和过氧化物•非金属氧化物和过氧化物•金属过氧化物•金属氧化物•硅胶•非金属矿•石墨烯•镀膜材料•有机原料•氨基化合物•含氧基氨基化合物•环烷胺、芳香单胺、芳香多胺及其衍生物和盐•无环单胺、多胺及其衍生物和盐•酰胺类化合物•磺酸类氨基化合物•醇、酚、酚醇类化合物及衍生物•2环醇•醇的卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物•酚醇类极其卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物•酚及其卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物•无环醇•含氮基化合物•腈类化合物•肼或胲的有机衍生物•醌类化合物•醚类化合物及其衍生物•醚、醚醇•醚、醚醇、醚酚的卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物•醛类化合物•羧酸类化合物及衍生物•环羧酸•羧酸的卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物•羧酸酐的卤化、磺化、硝化或硝化衍生物•羧酸酰卤化物•羧酸酯及其衍生物•羧酸酯及其衍生物的盐•无环羧酸•烃类化合物及其衍生物•芳香烃•环烃•烃类磺化物•烃类卤化物•烃类硝化物•无环烃•酮类化合物•烷基脲类及其衍生物和盐•无机酸酯•杂环化合物•重氮、偶氮或氧化偶氮化合物•有机硅化合物•有机金属类化合物•有机钯•有机铋、钴、镨、钆、镓、铱、铼、钇、铽等•有机钙•有机锆•有机钾•有机铑•有机锂•有机钌•有机铝•有机镁•有机锰•有机钠•有机镍•有机钛•有机铁•有机铜•有机锡•有机锌•有机铱•有机锗•有机铪、汞、银、铂等•有机钪、钽、铊、钨、锑、镧、铅、钒、钼、铬、镱等•有机硫化合物•有机膦化合物•有机金属盐•有机氟化合物•氟苯甲酸系列•氟苯腈系列•氟苯甲醛系列•氟苯甲醇系列•氟苯甲醚系列•氟苯胺系列•氟苯乙酸系列•氟苯酚系列•氟苯硼酸系列•氟硝基苯系列•氟吡啶系列•氟硼酸钾系列•氟苄醇系列•氟甲苯系列•氟靛红系列•氟乙烷系列•氟丙烷系列•原料药•呼吸系统用药•平喘药•其它呼吸系统用药•祛痰药•镇咳药•激素及调节内分泌功能类药•避孕药•垂体激素类药•雌激素及孕激素类药•促肾上腺皮质激素类药•促性激素类药•甲状腺激素及抗甲状腺药•其它•前列腺素类药•肾上腺皮质激素类药•雄激素及同化激素类药•胰腺激素及其它调节血糖药•治疗男性勃起功能障碍药•解热镇痛药•非甾抗炎药•解热止痛药•抗偏头痛药•抗痛风药•镇痛药•抗变态反应药•过敏反应介质阻滞剂•抗组胺药•抗寄生虫病药•抗阿米巴病及抗滴虫病药•抗疟药•抗丝虫病及抗利什曼原虫病药•抗吸虫病药•驱肠虫药•抗原虫药•抗蠕虫药•抗生素类药物•β-内酰胺酶抑制剂•氨基糖苷类药•大环内酯类药•多肽类药•多烯类药•利福霉素类药•林可胺类药•其它抗生素类药•青霉素类药•四环素类药•头孢菌素类药•酰胺醇类药•农用抗生素•抗肿瘤药•激素类抗肿瘤药•抗代谢类抗肿瘤药•抗生素类抗肿瘤药•抗肿瘤辅助用药•其它抗肿瘤药•天然来源类抗肿瘤药•烷化剂类抗肿瘤药•替尼类抗肿瘤药•特发性肺纤维化（IPF）治疗药物•Anesthetic Agents•骨骼肌松弛药•Local anesthetics•General anesthetics•泌尿系统用药•利尿药•尿崩症用药•其它泌尿系统用药•脱水药•其它化学药•其它•卫生防疫用药•人工合成抗感染类药•磺胺类药及增效剂•抗病毒类药•抗结核麻风分支杆菌类药•抗螺旋体类药•抗真菌类药•喹诺酮类药•天然来源抗感染药•消毒防腐药•硝基呋喃类药•神经系统用药•2镇静与催眠药•抗癫痫及抗惊厥药•抗焦虑药•抗精神病药•抗抑郁、躁狂药•抗震颤麻痹药•脑代谢调节药•拟胆碱药•其它神经系统用药•中枢兴奋药•帕金森综合症药•水、电解质及酸碱平衡调节药•电解质平衡调节药•葡萄糖类药•酸碱平衡调节药•维生素类与矿物质类药•微量元素与矿物质类药•维生素AD类药•维生素B类药•维生素C类药•营养保健类药•消化系统用药•肝病用药•抗酸及胃黏膜保护药•利胆药•其它消化系统用药•食欲抑制药及其它减肥药•胃肠动力药•胃肠解痉药•泻药止泻药•抑制胃酸分泌药•止吐催吐药•助消化药•血液系统用药•促白细胞增生药•促血小板增生药•抗凝血药及抗血小板药•抗贫血药•血容量扩充剂•止血药•循环系统用药•调节血脂药•防治心绞痛药•钙通道阻滞剂•抗充血性心力衰竭药•抗高血压病药•抗心律失常药•抗休克血管活性药•其它循环系统用药•血管紧张素转化酶及受体抑制剂•周围血管扩张药•β-肾上腺素受体阻断药•治疗慢性心功能不全药•抗动脉粥样硬化药•诊断用药•器官功能检查剂•影象检查用药•专科用药•放射性同位素药•解毒药•口腔科用药•皮肤科用药•外科用药•眼科用药•影响组织代谢的药物•饲料药物添加剂•抗应激药•影响免疫功能药•免疫调节药•免疫抑制药•兽药原料•抑制剂•生物化工•常见氨基酸及蛋白质类药•核酸类药•酶及辅酶类药•抑制剂•免疫抑制剂•蛋白酪氨酸激酶•神经信号通路(Neuronal Signaling)•5-HT Receptor 拮抗剂•5-HT Receptor 激动剂•Adrenergic Receptor 激动剂•COX 抑制剂•Histamine Receptor 拮抗剂•AChR 激动剂•5-HT Receptor 调节剂•GluR 激动剂•GluR 拮抗剂•5-HT Receptor 抑制剂•Adrenergic Receptor 拮抗剂•Dopamine Receptor 激动剂•Dopamine Receptor 拮抗剂•Adrenergic Receptor 抑制剂•AChR 抑制剂•Histamine Receptor 抑制剂•Histamine Receptor 激动剂•GABA Receptor 激动剂•Opioid Receptor 拮抗剂•CaMK 抑制剂•P2 Receptor 抑制剂•P2 Receptor 拮抗剂•AMPA Receptor-kainate Receptor-NMDA Receptor 抑制剂•Beta Amyloid 抑制剂•BACE 抑制剂•AChR 调节剂•Opioid Receptor 激动剂•GluR 调节剂•GluR 抑制剂•PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)•PI3K 抑制剂•mTOR 抑制剂•GSK-3 抑制剂•Akt 抑制剂•S6 Kinase 抑制剂•PDK-1 抑制剂•AMPK 抑制剂•PKA 抑制剂•mTOR 激活剂•代谢(Metabolism)•PDE 抑制剂•Transferase 抑制剂•Dehydrogenase 抑制剂•P450 (e.g. CYP17) 抑制剂•Hydroxylase 抑制剂•Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂•PPAR 激动剂•Carbonic Anhydrase 抑制剂•FAAH 抑制剂•Factor Xa 抑制剂•Ferroptosis 抑制剂•IDO 抑制剂•MAO 抑制剂•AhR 拮抗剂•Retinoid Receptor 抑制剂•Phosphorylase 抑制剂•PPAR 激活剂•PPAR 拮抗剂•Procollagen C Proteinase 抑制剂•Retinoid Receptor 激动剂•AhR 调节剂•Ferroptosis 激活剂•细胞周期(Cell Cycle)•CDK 抑制剂•Aurora Kinase 抑制剂•Rho 抑制剂•PLK 抑制剂•Chk 抑制剂•ROCK 抑制剂•c-Myc 抑制剂•表观遗传学(Epigenetics)•Histone Methyltransferase 抑制剂•HDAC 抑制剂•Epigenetic Reader Domain 抑制剂•Histone Demethylase 抑制剂•Histone Acetyltransferase 抑制剂•DNA Methyltransferase 抑制剂•Sirtuin 抑制剂•Sirtuin 激活剂•Epigenetic Reader Domain 拮抗剂•细胞骨架(Cytoskeletal Signaling)•HSP e.g. HSP90 抑制剂•Microtubule Associated 抑制剂•Kinesin 抑制剂•PAK 抑制剂•Integrin 抑制剂•Dynamin 抑制剂•HSP e.g. HSP90 激活剂•血管生成(Angiogenesis)•FLT3 抑制剂•Bcr-Abl 抑制剂•FAK 抑制剂•Syk 抑制剂•FGFR 抑制剂•HIF 抑制剂•BTK 抑制剂•Src 抑制剂•VDA Chemical•VDA 化学产品•Others•DNA损伤(DNA Damage)•PARP 抑制剂•DNA/RNA Synthesis 抑制剂•ATM/ATR 抑制剂•Topoisomerase 抑制剂•DNA-PK 抑制剂•PPAR 抑制剂•Telomerase 抑制剂•DNA/RNA Synthesis 拮抗剂•蛋白酶体(Proteases)•Cysteine Protease 抑制剂•Proteasome 抑制剂•Gamma-secretase 抑制剂•MMP 抑制剂•HCV Protease 抑制剂•HIV Protease 抑制剂•DPP-4 抑制剂•Serine Protease 抑制剂•细胞凋亡(Apoptosis)•Bcl-2 抑制剂•Mdm2 抑制剂•PERK 抑制剂•p53 激活剂•p53 抑制剂•Caspase 激活剂•Caspase 抑制剂•IAP 抑制剂•Mdm2 拮抗剂•TNF-alpha 抑制剂•PERK 激活剂•Survivin 抑制剂•Bcl-2 激活剂•Mdm2 激活剂•IAP 拮抗剂•丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)•MEK 抑制剂•Raf 抑制剂•p38 MAPK 抑制剂•ERK 抑制剂•JNK 抑制剂•内分泌及激素(Endocrinology & Hormones)•RAAS 抑制剂•Glucocorticoid Receptor 激动剂•Estrogen/progestogen Receptor 激动剂•RAAS 拮抗剂•Estrogen/progestogen Receptor 调节剂•GPR 激动剂•GPR 拮抗剂•Estrogen/progestogen Receptor Chemical•Estrogen/progestogen Receptor 抑制剂•Androgen Receptor 激动剂•Androgen Receptor 拮抗剂•Androgen Receptor 抑制剂•Androgen Receptor 调节剂•Estrogen/progestogen Receptor 拮抗剂•G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein)•Endothelin Receptor 拮抗剂•CXCR 拮抗剂•Cannabinoid Receptor 激动剂•OX Receptor 拮抗剂•Cannabinoid Receptor 拮抗剂•LPA Receptor 拮抗剂•S1P Receptor 抑制剂•Vasopressin Receptor 拮抗剂•S1P Receptor 调节剂•CaSR 激活剂•CaSR 拮抗剂•CGRP Receptor 拮抗剂•Adenosine Receptor 激动剂•Adenosine Receptor 拮抗剂•MT Receptor 激动剂•跨膜转运体(Transmembrane Transporters)•Sodium Channel 抑制剂•ATPase 抑制剂•CRM1 抑制剂•Calcium Channel 抑制剂•Potassium Channel 抑制剂•CFTR 抑制剂•CFTR 调节剂•P-gp 抑制剂•Proton Pump 抑制剂•P-gp 调节剂•CFTR 激活剂•ATPase 激活剂•酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT)•JAK 抑制剂•STAT 抑制剂•Pim 抑制剂•TGF-beta/Smad信号通路抑制剂(TGF-beta/Smad)•TGF-beta/Smad 抑制剂•PKC 抑制剂•TGF-beta/Smad 激活剂•干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt)•Wnt/beta-catenin 抑制剂•Hedgehog/Smoothened 拮抗剂•Hedgehog/Smoothened 抑制剂•Hedgehog/Smoothened 激动剂•核转录因子(NF-κB)•IκB/IKK 抑制剂•NF-κB 抑制剂•NOD1 Inhibitor•泛素化抑制剂(Ubiquitin)•DUB 抑制剂•p97 抑制剂•E1 Activating 抑制剂•E2 conjugating 抑制剂•微生物学(Microbiology)•Integrase 抑制剂•Reverse Transcriptase 抑制剂•自噬性溶酶体(Autophagy)•LRRK2 抑制剂•Autophagy 激活剂•生物反应调节剂•脂肪类药•氨基酸及其衍生物•精氨酸类衍生物•天冬酰胺类衍生物•天冬氨酸类衍生物•半胱氨酸类衍生物•谷氨酰胺类衍生物•谷氨酸类衍生物•甘氨酸类衍生物•组氨酸类衍生物•异亮氨酸类衍生物•亮氨酸类衍生物•赖氨酸类衍生物•甲硫氨酸类衍生物•苯丙氨酸类衍生物•脯氨酸类衍生物•丝氨酸类衍生物•苏氨酸类衍生物•色氨酸类衍生物•酪氨酸类衍生物•缬氨酸类衍生物•丙氨酸类衍生物•蛋氨酸类衍生物•BOC-氨基酸•Cbz-氨基酸•FMOC-氨基酸•α-氨基酸•其他保护氨基酸•氨基醇类衍生物•氨基酸盐•酯类氨基酸•其他氨基酸衍生物•天然氨基酸及其衍生物•糖类化合物•单糖•寡糖•多糖•双糖•生化试剂•生物染料•酸碱指示剂•佐剂•核苷类药物•核苷中间体•脱氧核苷酸及其类似物•核苷酸及其类似物•缩合剂•多肽•天然产物•植物提取物•中草药成分•微生物学试剂•蛋白质研究•抗体•一抗•酶标二抗•凋亡与自噬•细胞代谢•染色质/表观遗传/细胞周期•细胞骨架/细胞外基质•MAPK与PI3K/Akt通路•神经科学•免疫与炎症•PKC、钙离子及脂信号通路•干细胞、发育与分化•蛋白翻译、折叠和降解•其他类别一抗•染料及颜料•染料•冰染染料(显色染料)•成色剂•分散染料•还原染料•活性染料(反应染料)•碱性染料•硫化染料•皮革染料•酸性染料•阳离子染料•直接染料•中性染料•溶剂染料•颜料•化学农药原药•除草剂•氨基甲酸酯类除草剂•苯类除草剂•二苯醚类除草剂•其他除草剂•取代脲类除草剂•三氮苯类除草剂•酰胺类除草剂•磺酰脲类除草剂•除草剂中间体•除草剂解毒剂•杀虫剂•氨基甲酸酯杀虫剂•拟除虫菊脂杀虫剂•其他杀虫剂•杀螨剂•杀鼠剂•沙蚕毒类杀虫剂•熏蒸剂•有机磷杀虫剂•有机氯杀虫剂•杀鼠剂中间体•杀菌剂•其他杀菌剂•取代苯类杀菌剂•无机杀菌剂•有机磷杀菌剂•有机硫杀菌剂•唑类杀菌剂•农药杀菌剂•植物生长调节剂•杀虫剂中间体•表面活性剂•工业表面活性剂•非离子表面活性剂•多元醇酯型•烷醇酰胺型•烷氧基化物型•脂肪酸烷酯型•两性离子表面活性剂•氨基酸型•咪唑啉型•甜菜碱型•阳离子表面活性剂•季铵盐型•阴离子表面活性剂•其他阴离子表面活性剂•磺基琥珀酸酯型•磺酸盐型•硫酸盐型•脂肪酸盐型•抗静电剂•香精与香料•合成香料•醇类香料•芳香族醇•萜烯醇•无环脂族醇•脂环醇•酚类、醚类和环氧化物•酚类•环氧化物•醚类•含卤、含硫、含氮化合物•含氮化合物•含硫含氮化合物•含硫化合物•含卤化合物•内酯和含氧杂环化合物•呋喃和吡喃类•内酯类•噻唑、噻吩和吡啶类•醛类香料•芳香族醛•萜烯醛•无环脂族醛•脂环醛•麝香和大环类香料•大环类香料•多环麝香•硝基麝香•羧酸及酯类香料•芳香族羧酸酯•其它羧酸酯•羧酸类•脂肪族羧酸酯•缩羰基类香料•芳香族缩醛•脂肪族缩醛•烃类香料•萜烯烃•脂族烃和芳香族烃•酮类香料•芳香族酮•萜烯酮•无环脂族酮•脂环酮•硫醇类香料•硫醚类香料•吡嗪类香料•芳香肉桂酸、酯及衍生物•天然香料•化学试剂•氘代试剂•有机试剂•酯类•乙酯类化合物•甲酯类化合物•丙酯类化合物•丁酯类化合物•酸酯类化合物•内酯类化合物•其他酯类化合物•庚酯类化合物•戊酯类化合物•辛酯类化合物•苯酯类化合物•芳香酸•脂肪酸•脂肪醇•硼酸•氰化物/腈•芳香酮•芳香醛(含缩醛,半缩醛)•卤代脂肪烃•脂肪酮(含烯醇)•酰胺•醚类•芳烃•芳香醇•膦配体•酚类•硫醇/硫酚•硅烷•酰卤•磺酸盐/亚磺酸盐•氰酸酯/异氰酸酯•硝基化合物•酰亚胺•烯烃（环状与无环状）•多环化合物•肼•胺盐（铵盐）•脂肪醛（含缩醛，半缩醛）•双环化合物•肟•三环化合物•烷烃•磺酰卤化物•膦酸酯/膦酸盐•卤化磷•炔烃•羧酸酐•脲•含磷化合物•硅氧烷•偶氮、重氮化合物•离子液体•硫氰酸盐/异硫氰酸酯•硼酸酯•磺酸/亚磺酸•硒化合物•胍盐•硼烷•硫脲•硫醇盐•三/四氟硼酸盐•硫醇酯•多环化合物•冠醚•砜、亚砜类化合物•腙•亚氨、脒•多胺•甲苯磺酸酯•环氧化物•叠氮•羟胺•环糊精•硅烷试剂•手性化学试剂•格氏试剂•氟试剂•食品添加剂•被膜剂•防腐剂•护色剂•胶姆糖基础剂•抗结剂•抗氧化剂•酶制剂•面粉处理剂•膨松剂•漂白剂•其它食品添加剂•乳化剂•食品香料•人造香料•天然等同香料•天然香料•水分保持剂•酸度调节剂•甜味剂•稳定和凝固剂•消泡剂•营养强化剂•氨基酸及含氮化合物类•维生素类•无机盐类•脂肪酸类•增稠剂•增味剂•着色剂•食用合成色素•食用天然色素•催化剂及助剂•抗氧剂•紫外线吸收剂•防老剂•聚乙二醇衍生物•荧光增白剂•塑料橡胶助剂•聚合物•贵金属催化剂•偶联剂•分子筛•阻燃剂•石油化工•天然产物•木脂素•氧杂蒽酮•黄酮类化合物•萜类•环烯醚萜衍生物•香豆素•酚类•甾体化合物•苯丙素•蒽醌•查尔酮类化合物•生物碱•醌类•倍半萜•分析化学•标准品•标准物质•蛋白质分析用试剂•滴定标准品•法医和兽医标准品•分析标准品•光谱标准品•化学•化妆品标准品•挥发性有机化合物(VOCs)•临床标准品•农残、兽药及化肥类•农业和环境标准品•色谱标准品•生命科学标准品•食品和化妆品标准品•食品和饮料标准品•无机单元素标准溶液•药典标准品和杂志标准品•用于水分和土壤分析的挥发性有机物标准溶液•有机标准溶液•有机污染物标样•中药标准品•分析试剂•常用分析试剂•光谱分析•离子色谱试剂•衍生化试剂•食品安全•二噁英，多氯联苯，呋喃•脂肪酸、脂肪酸甲酯•液相色谱•HPLC标记试剂•HPLC用离子对试剂•HPLC用溶剂•生物•基因•菌种与培养•试剂服务•蛋白服务•抗体服务•ELISA 服务•免疫学实验服务•蛋白与多肽•重组蛋白•细胞因子•趋化因子•激素•酶及活性检测•生化酶•蛋白样品制备•蛋白表达与纯化•蛋白检测•细胞培养•细胞药物•原代细胞•细胞系•培养基。
CAS1204313-51-8_Icotinib Hydrochloride_MedBio相关资料
在体外激酶测定中，将2.4 ng /μLEGFR蛋白与32 ng /μLCrk在含有1μM冷ATP和1μCi32P-γ-ATP的25μL激酶反应缓冲液中混合。将混合物与Icotinib在0,0.5,2.5,12.5或62.5nM下在冰上温育10分钟，然后在30℃温育20分钟。用SDS样品缓冲液在100℃猝灭4分钟后，通过在10％SDS-PAGE凝胶中电泳分离蛋白质混合物。然后暴露干燥的凝胶以检测放射性。量化由软件[1]执行。
CAS
1、产品物理参数：
常用名
凯美纳
英文名
Icotinib Hydrochloride
CAS号
1204313-51-8
分子量
427.881
密度
无资料
沸点
无资料
分子式
C22H22ClN3O4
熔点
无资料
闪点
无资料
2、技术资料：
体外研究
与Iconitib在0.5μM孵育导致激酶活性抑制分别为91％，99％，96％，61％和61％。 Iconitib抑制A431和BGC-823 A549，H460和KB细胞系的增殖，IC50分别为1,4.06,12.16,16.08,40.71μM。当用88种激酶进行分析时，Icotinib仅对EGFR及其突变体显示出有意义的抑制活性。 Icotinib阻断人表皮样癌A431细胞系中EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化（IC50 = 45 nM）并抑制肿瘤细胞增殖[1]。
10mM (in 1mL DMSO)
≥98%
1172133-28-6
5mg
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
Dasatinib_hydrochloride_DataSheet_MedChemExpress
Inhibitors, Agonists, Screening Libraries Data SheetBIOLOGICAL ACTIVITY:Dasatinib hydrochloride is a potent and dual Abl WT /Src inhibitor IC 50 of 0.6 nM/0.8 nM respectively; also inhibits c–Kit WT /c–Kit D816V with IC 50 of 79 nM/37 nM.IC50 & Target: IC50: 0.6 nM/0.8 nM (Abl WT /Src)[1]IC50: 79 nM/37 nM (c–Kit WT /c–Kit D816V )[2]In Vitro: Dasatinib potently inhibits wild–type Abl kinase and all mutants except T315I over a narrow range (IC 50≤1.7 nM). Dasatinib (IC 50: 0.8 nM) displays 325–fold greater potency compared with Imatinib against cells expressing wild–type Bcr–Abl in Ba/F3 cells [1].In Vivo: Daily treatment with Dasatinib (50 mg/kg) is initiated on day 10. Using this approach, a significant inhibition of BCPAP orthotopic tumor growth is observed 6 days after treatment (day 16, P=0.014), which is sustained through days 23 and 29(P=0.0003), compared with vehicle–treated mice [3]. Metabolism studies of Dasatinib (50 mg/kg) in rat suggested that Dasatinib is the major circulating component, whereas multiple metabolites contributed to the remaining 40–60% of the sample radioactivity at 4 h post dose [4].PROTOCOL (Extracted from published papers and Only for reference)Kinase Assay:[1]Kinase assays using wild–type and mutant glutathione S–transferase (GST)–Abl fusion proteins (c–Abl amino acids 220–498) are done with minor alterations. GST–Abl fusion proteins are released from glutathione–Sepharose beads before use; the concentration of ATP is 5 μM. Immediately before use in kinase autophosphorylation and in vitro peptide substrate phosphorylation assays, GST–Abl kinase domain fusion proteins are treated with LAR tyrosine phosphatase. After 1–hour incubation at 30°C, LAR phosphatase is inactivated by addition of sodium vanadate (1 mM). Immunoblot analysis comparing untreated GST–Abl kinase to dephosphorylated GST–Abl kinase is routinely done using phosphotyrosine–specific antibody 4G10 to confirm complete (>95%)dephosphorylation of tyrosine residues and c–Abl antibody CST 2862 to confirm equal loading of GST–Abl kinase. The inhibitor concentration ranges for IC 50 determinations are 0 to 5,000 nM (Imatinib and AMN107) or 0 to 32 nM (Dasatinib). The Dasatinib concentration range is extended to 1,000 nM for mutant T315I. These same inhibitor concentrations are used for the in vitro peptide substrate phosphorylation assays. The three inhibitors are tested over these same concentration ranges against GST–Src kinase and GST–Lyn kinase.Cell Assay: Dasatinib is dissolved in DMSO (10 mM) and stored, and then diluted with appropriate media before use [1].[1]Ba/F3 cell lines are plated in triplicate and incubated with escalating concentrations of Imatinib, AMN107, or Dasatinib for 72 hours.Proliferation is measured using a methanethiosulfonate–based viability assay (CellTiter96 Aqueous One Solution Reagent). IC 50 and IC 90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges for IC 50 and IC 90determinations are 0 to 2,000 nM (Imatinib and AMN107) or 0 to 32 nM (Dasatinib). The imatinibconcentration range is extended to 6,400 nM for mutants with IC 50>2,000 nM. The Dasatinib concentration range is extended to 200Product Name:Dasatinib (hydrochloride)Cat. No.:HY-10181A CAS No.:854001-07-3Molecular Formula:C 22H 27Cl 2N 7O 2S Molecular Weight:524.47Target:Src; Bcr–Abl; Autophagy Pathway:Protein Tyrosine Kinase/RTK; Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy Solubility:DMSO: 15 mg/mLnM for mutant T315I.Animal Administration: Dasatinib is prepared in 80 mM sodium citrate buffer, pH 3.0 (Mice)[3].Dasatinib is prepared in 0.5% methylcellulose (Rat)[4].[3][4]Mice[3]Male athymic nude mice (25 grams; 5–week old) are used. Dasatinib (50 mg/kg) is prepared for daily oral gavage (5 d/wk) in 80 mM sodium citrate buffer, pH 3.0. For the orthotopic murine model, mice are randomized on day 10 based on bioluminescence activity to receive drug or vehicle. In the metastatic murine model, mice receives dasatinib or vehicle, as described earlier, starting 2 days before intracardiac injection (pretreatment), or on day 11 following randomization (posttreatment).Rat[4]Dasatinib is dosed to male Wistar–Han (WH) rats at 50 mg/kg orally in 0.5% methylcellulose. The automated rat blood collection device is programmed to collect 200 μL of blood at predetermined intervals. At each time point, the accusampler is programmed to directly spot 20 μL of blood twice (two spots) onto the DBS card. The remaining 160 μL of liquid blood is collected into sodium EDTA–containing tubes. Plasma samples are obtained after immediate centrifugation of blood at 11,000 rpm for 5 min. The plasma samples are stored at -80°C until analyses. The DBS samples are dried under room temperature for a minimum of 2 h and stored in a plastic bag in the dessicator until sample analysis.References:[1]. O'Hare T, et al. In vitro activity of Bcr–Abl inhibitors AMN107 and BMS–354825 against clinically relevant imatinib–resistant Abl kinase domain mutants. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4500–5.[2]. Shah NP, et al. Dasatinib (BMS–354825) inhibits KITD816V, an imatinib–resistant activating mutation that triggers neoplastic growth in most patients with systemic mastocytosis. Blood. 2006 Jul 1;108(1):286–91.[3]. Chan CM, et al. Targeted inhibition of Src kinase with dasatinib blocks thyroid cancer growth and metastasis. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3580–91.[4]. Shen Z, et al. Metabolite profiling of dasatinib dosed to Wistar Han rats using automated dried blood spot collection. J Pharm Biomed Anal. 2012Aug–Sep;67–68:92–7.Caution: Product has not been fully validated for medical applications. For research use only.Tel: 609-228-6898 Fax: 609-228-5909 E-mail: tech@Address: 1 Deer Park Dr, Suite Q, Monmouth Junction, NJ 08852, USA。
Bruton's_tyrosine_kinase抑制剂_激动剂_MCE
BTKBruton's tyrosine kinasekinase BTK is an enzyme that in humans is encoded by the BTK gene.BTK is a kinase that plays a crucial role in B-cell development. Its exactmechanism of action remains unknown, but it plays a crucial role in Bcell maturation as well as mast cell activation through thehigh-affinity IgE receptor. Btk contains a PH domain that bindsphosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3). PIP3 binding inducesBtk to phosphorylate phospholipase C, which in turn hydrolyzes PIP2,a phosphatidylinositol, into two second messengers, inositoltriphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG), which then go on tomodulate the activity of downstream proteins during B-cell signalling.BTK Inhibitors & ModulatorsAVL-292 benzenesulfonate is a covalent, highly selective, orally active small molecule inhibitor of Btk with IC50 value of 0.5 nM;Btk inhibitor 1 is a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivative as a Btk Btk inhibitor 1 Hcl is a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivative as a BtkBtk inhibitor 1 R enantiomer is a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivative Btk inhibitor 1R enantiomer Hcl is a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine CGI-1746 is a small-molecule Bruton(acute)s tyrosine kinase (Btk)CNX-774 is a potent, selective, and orally available small molecule inhibitor of Btk (IC50< 1 nM) that forms a ligand-directed covalent bond with Cys-481, a non-conserved amino acid within the active site GDC-0834 is a potent and selective BTK inhibitor with in vitro IC50s of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectivelyEmail: sales@Cat. No.: HY-18012ACat. No.: HY-13036Cat. No.: HY-13036CCat. No.: HY-13036ACat. No.: HY-13036BCat. No.: HY-11999Cat. No.: HY-13943Cat. No.: HY-15427ONO-4059 is a highly potent and selective Btk inhibitor with an IC50PCI 29732 is a selective and irreversible Btk inhibitor with IC50 of 8.2PCI-32765(Ibrutinib) is a potent and highly selective Btk inhibitor with IC50 of 0.5 nM, modestly potent to Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, less PCI-32765(Ibrutinib) racemate is a potent and highly selective Btk inhibitor with IC50 of 0.5 nM, modestly potent to Bmx, CSK, FGR,QL47 is a potent, selective and irreversible BTK kinase inhibitor with RN486 is a selective Btk inhibitor with an IC50 Value of 4.0 nM.Cat. No.: HY-15771Cat. No.: HY-18951(ONO4059 hydrochloride; ONO 4059 hydrocCat. No.: HY-15771ACat. No.: HY-18010Cat. No.: HY-10997Cat. No.: HY-10997ACat. No.: HY-80003Cat. No.: HY-18018。
阿斯利康产品销售收入分析
阿斯利康产品销售收入分析2017年~2022年上半年阿斯利康销售收入地域分布◼阿斯利康2017年销售收入225亿美元，2021年销售收入374亿美元。
2018年销售收入相比2017年略有降低，2019年和2020年销售收入增长率为9%~10%左右。
2021年由于阿斯利康收购了Alexion （亚力兄），因此销售收入相比2020年增长了41%。
2022年上半年销售收入为222亿美元。
◼阿斯利康的产品在全球销售，阿斯利康在美国的销售收入最高。
2017年至2021年阿斯利康在美国的销售收入占全部销售收入的29%~34%。
阿斯利康2017年在美国销售收入为67亿美元，2021年增至120亿美元。
阿斯利康在欧洲的销售收入2017年为78亿美元，高于在美国的销售收入，而至2021年，阿斯利康在欧洲的销售收入低于在美国的销售收入，为111亿美元。
2021年欧洲销售收入占全部销售收入的占比为30%。
阿斯利康在中国的销售收入较高，2017年为30亿美元，2021年在中国的销售收入翻倍，达60亿美元。
阿斯利康在中国的销售收入由2017年的13%，增至2020年的20%，2021年略有下降，降至16%。
◼阿斯利康在日本的销售收入其次，2017年销售收入22亿美元，2021年销售收入缓慢增至34亿美元。
2022年上半年在日本的销售收入尚未在定期财务报告里找到相关数据。
阿斯利康在日本的销售收入占全部销售收入的9%~11%。
阿斯利康销售收入按地域分布百万美元201720182019202020212022H1美国6,666 7,2408,0478,955 12,047 8,482 欧洲7,797 6,210 5,984 6,577 11,072 4,364 中国2,955 3,778 4,867 5,345 6,002 3,057 日本2,172 1,952 2,522 2,567 3,395 - 其他2,875 2,910 2,964 3,173 4,901 6,258 合计22,46522,09024,38426,61737,41722,161增长率-1.67%10.38%9.16%40.58%18.45%占比美国29.67%32.78%33.00%33.64%32.20%38.27%欧洲34.71%28.11%24.54%24.71%29.59%19.69%中国13.15%17.10%19.96%20.08%16.04%13.79%日本9.67%8.84%10.34%9.64%9.07%0.00%其他12.80%13.17%12.16%11.92%13.10%28.24%-1.67%10.38%9.16%40.58%18.45%-5%0%5%10%15%20%25%30%35%40%45% - 5,00010,000 15,00020,000 25,000 30,00035,00040,000201720182019202020212022H1阿斯利康销售收入按地域划分美国欧洲中国日本其他增长率阿斯利康销售收入按适应症分类◼阿斯利康按照适应症分为肿瘤、心血管肾脏代谢、呼吸和免疫、疫苗免疫、罕见病及其他等。
一种BTK激酶抑制剂关键中间体的晶型及其制备方法[发明专利]
![一种BTK激酶抑制剂关键中间体的晶型及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/9a992a085ef7ba0d4a733bf7.png)
专利名称：一种BTK激酶抑制剂关键中间体的晶型及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：李超,孙鹏,田贝贝,张欣
申请号：CN201910614068.1
申请日：20190709
公开号：CN110372562A
公开日：
20191025
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种BTK激酶抑制剂关键中间体的晶型及其制备方法，属于医药技术领域。
所述晶型为(R)‑1‑(1‑(叔丁氧酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑氰基‑4‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1H‑吡咯‑2‑甲酸乙酯晶型II。
本发明所得到(R)‑1‑(1‑(叔丁氧酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑氰基‑4‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯
基)‑1H‑吡咯‑2‑甲酸乙酯晶型II具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，有利于储存和运输，同时能够将中间体高度提纯，得到纯度达99.7％以上的样品，对于BTK激酶抑制剂(R)‑4‑氨基‑1‑(1‑(丁‑2‑炔酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1,6‑二氢‑7H‑吡咯并[2,3‑d]哒嗪‑7‑酮的质量控制具有重要的意义，并且制备工艺简单，适宜工业化的规模生产。
申请人：上海再启生物技术有限公司
地址：201612 上海市松江区民益路201号7幢
国籍：CN
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一抗稀释液
抗体稀释液的配制Antibody Dilution BuffersPrimary Antibody Dilution Buffer:1%BSA (stabilizer and blocking)0.1% cold fish skin gelatin (blocking)0.05% sodium azide (preservative)0.01M PBS pH7.2 (TBS pH7.6 used in primary antibody dilution buffer produces weaker staining)Note: 1) Antibodies diluted using this buffer can be stored at 4 ºC for 6 months without reducing binding activity. 2) This buffer can not be used for diluting HRP conjugated antibodies since sodium azide is an inhibitor of HRP.HRP-conjugated Primary Antibody Dilution Buffer:1%BSA (stabilizer)0.1% cold fish skin gelatin (blocking)0.05% Thimerosal (preservative)0.01M PBS pH7.2Note: Antibodies diluted using this buffer can be stored at 4 ºC for 6 months without reducing binding activity.Secondary Antibody Dilution Buffer:0.01M PBS, pH 7.20.05% sodium azide (preservative)Note: 1) Antibodies diluted using this buffer can be stored at 4 ºC for 6 monthswithout reducing binding activity. 2) Do not use BSA or other serum containing reagents to dilute secondary antibodies since they may bind to BSA or serum therefore reducing antibody affinity. 3) Using TBS to dilute secondary antibodies often produces weaker staining. So use TBS only for the antibodies with high background staining or for alkaline phosphatase conjugated antibodies since phosphate is a inhibitor of alkaline phosphatase.HRP-Streptavidin Dilution Buffer:0.01M PBS, pH 7.20.05% thimerosal (preservative)Note: Antibodies diluted using this buffer can be stored at 4 ºC for 6 months without reducing binding activity.AP-Streptavidin Dilution Buffer:0.05M TBS, pH 7.60.05% thimerosal (preservative)Note: 1) Antibodies diluted using this buffer can be stored at 4 ºC for 6 months without reducing binding activity. 2) PBS can not be used to dilute Streptavidin-AP since phosphate inhibit alkaline phosphatase activity.Fluorescent Dye (Avidin-FITC, Avidin-Texas Red, Avidin-AMCA) Dilution Buffer:0.01M PBS, pH 7.20.05% thimerosal (preservative)。