AZD-8055_COA_08483_MedChemExpress
HSF1A_DataSheet_MedChemExpress
Inhibitors, Agonists, Screening Libraries Data SheetBIOLOGICAL ACTIVITY:HSF1A is a cell–permeable activator of heat shock transcription factor 1 (HSF1).IC50 & Target: HSF1[1]In Vitro: HSF1A protects cells from stress–induced apoptosis, binds TRiC subunits and inhibits TRiC activity without perturbation of ATP hydrolysis. Genetic inactivation or depletion of the TRiC complex results in human HSF1 activation and HSF1A inhibits the direct interaction between purified TRiC and HSF1 in vitro. Moreover, fluorescence anisotropy experiments using FITC coupled to HSF1A demonstrates that HSF1A–FITC binds to a purified Tcp1 subunit of TRiC with an affinity of approximately 600 nM. This is validated qualitatively via titration of purified Tcp1 into binding reactions containing 500 nM Biotin or HSF1A–Biotin [1]. Quantification bycounting the number of cell containing aggregates as a function of the total number of cells reveals that at HSF1A concentrations as low as 2 μM, a reduced number of aggregate–containing cells are observed. The fraction of cells containing aggregates continued to decrease in a dose–dependent manner such that pretreatment with 12 μM HSF1A resulta in ~20% of the cells exhibiting aggregates visible by fluorescence microscopy [2].In Vivo: HSF1A enhances HSF1 activity, stabilizes HSF1 expression and minimizes Doxorubicin (DOX)–induced cardiac damage. WKY rats are challenged with DOX (accumulated dose: 30 mg/kgw), and DOX combined with HSF1A (100 mg/kgw/day). Supplementation with HSF1A significantly elevates cardiac functions back to the levels of the control group. HSF1A has been shown to stimulate human HSF1 nuclear translocation, elevate protein chaperone expression and ameliorate protein misfolding and cell death in aneurodegenerative disease model. The echocardiographic results show that HSF1A also alleviates DOX–induced failures in cardiac function [3].PROTOCOL (Extracted from published papers and Only for reference)Kinase Assay:[1]Protein extracts are generated from mammalian, yeast and E. coli cultures using biotin–binding buffer (20 mM HEPES,5 mM MgCl 2, 1 mM EDTA, 100 mM KCl, 0.03% NP–40) supplemented with 1% Trition–X100 and protease inhibitors. Approximately 0.5mg of protein extract is incubated with 100 μM HSF1A–Biotin for 4 h at 4°C and HSF1A–Biotin associated proteins captured by with NeutrAvidin Agarose Resin. After washing in biotin binding buffer proteins are eluted using 50 μL biotin elution buffer (100 mM Tris,150 mM NaCl, 0.1 mM EDTA, 2 mM D–biotin), resolved on a 4–20% SDS–PAGE, and immunoblotted. For purified TRiC and Hsp70analyses, 5 nM protein is incubated in biotin–binding buffer+0.5% Triton X–100 with 100 μM biotin or 100 μM HSF1A–Biotin for 4 h at 4°C and captured with NeutrAvidin Resin. For NiNTA purified yeast Tcp1, different concentrations of Tcp1 0.5 μM, 1 mM, 2 mM, 3 mM and 4 mM in 25 mM Hepes pH 7.5, 150 mM NaCl are incubated with 0.5 μM Biotin or HSF1A–Biotin for 4 h at 4°C and captured with NeutrAvidin Resin [1].Cell Assay:[2]PC12 cells seeded into a 96–well plate (5×104 cells/well) are treated with increasing concentrations of HSF1A (2, 4, 8 andProduct Name:HSF1A Cat. No.:HY-103000CAS No.:1196723-93-9Molecular Formula:C21H19N3O2S2Molecular Weight:409.52Target:HSP Pathway:Cell Cycle/DNA Damage; Metabolic Enzyme/Protease Solubility:DMSO: ≥ 150 mg/mL12 μM) for 15 h, at which time httQ74–GFP expression is stimulated by incubation in the presence of 1 μg/mL Doxycycline for 5 d. Cell viability is assessed via the XTT viability assay[2].Animal Administration:[3]Rat[3]Ten–week–old Wistar Kyoto rats (WKY) are used. The rats are housed at a constant temperature (22°C) on a 12–h light/dark cycle with food and tap water. The animals are arranged into three groups: WKY rats (the control group), DOX rats and DOX rats treated with HSF1A. Each group contain five animals. The DOX group is injected with DOX (5 mg/kg) for 6 consecutive weeks intraperitoneal injection to achieve a cumulative dose of 30 mg/kg, which has been well documented to achieve cardiotoxicity. The small molecular HSF1 activator HSF1A (100 mg/kg/day) is injected intraperitoneally.References:[1]. Neef DW, et al. A direct regulatory interaction between chaperonin TRiC and stress–responsive transcription factor HSF1. Cell Rep. 2014 Nov 6;9(3):955–66.[2]. Neef DW, et al. Modulation of heat shock transcription factor 1 as a therapeutic target for small molecule intervention in neurodegenerative disease. PLoS Biol. 2010 Jan 19;8(1):e1000291.[3]. Huang CY, et al. Doxorubicin attenuates CHIP–guarded HSF1 nuclear translocation and protein stability to trigger IGF–IIR–dependent cardiomyocyte death. Cell Death Dis. 2016 Nov 3;7(11):e2455.Caution: Product has not been fully validated for medical applications. For research use only.Tel: 609-228-6898 Fax: 609-228-5909 E-mail: tech@Address: 1 Deer Park Dr, Suite Q, Monmouth Junction, NJ 08852, USA。
磁力架说明书_Magnetic Stand Manual_MCE
1包装清单产品概述MCE 磁力架是磁珠产品专用配套设备，支持 MCE 全线磁珠类产品，内含强磁磁芯，可实现快速高效的分离。
MCE 磁力架 (200 μL / 2 mL / 15 mL ) 采用独特的三明治槽设计，磁条可抽出，可容纳 200 μL PCR 管，1.5 mL EP 管，2 mL EP 管，15 mL 离心管。
本产品适用于抗体纯化、免疫沉淀 (IP )、免疫共沉淀 (Co-IP )、细胞分选和核酸分离等实验。
2操作说明31. 将装有磁珠悬液的 EP 管/离心管置于磁力架对应的样品孔中，静置数分钟后磁珠被吸附聚集于管壁，溶液恢复澄清。
2. 用移液器或吸管从管底将溶液吸出，或小心倾倒出液体。
3. 抽去磁力条，加入复溶液体，轻缓震荡即可混合均匀，进行下一步操作。
注：磁性分离的时间与磁珠粒径有关，磁珠粒径越小，磁性分离时间越长。
此外，溶液的黏稠程度以及溶液的成分也会对磁性分离时间产生影响。
5注意事项1. 根据实验参数和样品体积不同，可调整磁芯位置或选用不同样式的磁力架。
2. 为减少操作过程中磁珠的损失，请将样品管底端插入磁力架底部的凹槽内。
当磁珠吸附在管壁上后，缓慢倾去上清，或用移液枪吸尽。
3. 由于磁力架有强大的磁场，请远离手机、电脑、手表、起博器、磁铁等易被磁力干扰的物体，尤其是刀具，以免对操作人员造成伤害。
4. 如需同时使用多个磁力架 (≥2 个) ，应分开放置，避免磁场之间产生干扰。
不要把多个磁棒放在一起，以防止夹伤。
5. 请勿与强酸、强碱等腐蚀性溶剂直接接触。
6. 请勿拆卸磁块。
7. 为保护外壳，请勿长时间暴露在阳光和紫外线下。
8. 为保持磁力架磁性，请勿置于高温和强外界磁场环境中。
9. 使用后请及时清洁，妥善放置在干燥环境中。
Magnetic StandMedChemExpress MedChemExpress 400-820-3792 电话: ************ 传真: ************Email: t *********************MCE Hotline: 400-820-3792Contents HY-K0200Magnetic Stand 200 μL-2 mL-15 mL。
超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中精氨酸及衍生物含量
超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中精氨酸及衍生物含量田晔;江骥;胡蓓;薛金萍;王洪允【摘要】建立了超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法同时测定使用艾普拉唑后人血浆中二甲基精氨酸(ADMA)、对称二甲基精氨酸(SDMA)、单甲基精氨酸(NMMA)、瓜氨酸(Cit)和L-精氨酸(L-Arg)的浓度.采用HILIC亲水相互作用色谱和非衍生化的蛋白沉淀法进行分离分析,色谱柱选取Waters Atlantic HILIC柱(2.1 mm×50 mm×3μm),流动相由乙腈(含0.5％乙酸和0.025％三氟乙酸)-水(含0.5％乙酸和0.025％三氟乙酸)(85:15,v/V)组成,流速0.25 mL/min.采用多反应离子监测(MRM)模式,以电喷雾离子源(ESI)正离子方式检测.结果显示,ADMA、SDMA、NMMA、L-Arg和Cit的线性关系良好,相关系数r均大于0.994 0;ADMA、SDMA和NMMA的线性范围为0.1～5 mmol/L,L-Arg和Cit的线性范围为10～250 mmol/L;5种氨基酸的日内、日间精密度均小于15％,准确度在85％～115％之间.该方法快速、简便、灵敏,可为相关疾病的临床诊断提供一种高效的检测手段.【期刊名称】《质谱学报》【年(卷),期】2016(037)005【总页数】7页(P446-452)【关键词】超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS);艾普拉唑;蛋白沉淀法;亲水性色谱【作者】田晔;江骥;胡蓓;薛金萍;王洪允【作者单位】福州大学化学学院,福建省功能材料工程研究中心,福建省光动力治疗药物与诊疗工程技术研究中心,福建福州350108;中国医学科学院北京协和医院临床药理中心,北京100730;中国医学科学院北京协和医院临床药理中心,北京100730;中国医学科学院北京协和医院临床药理中心,北京100730;福州大学化学学院,福建省功能材料工程研究中心,福建省光动力治疗药物与诊疗工程技术研究中心,福建福州350108;中国医学科学院北京协和医院临床药理中心,北京100730【正文语种】中文【中图分类】O657.63一氧化氮是人体重要的信使分子，L-精氨酸(L-Arg)在一氧化氮全酶(NOS)的催化下，产生一氧化氮(NO)和瓜氨酸(Cit)[1-2]。
阿苯达唑亚砜盐酸盐对照品候选物纯度检测方法的建立
［ 摘 要 】 以盐酸 阿苯达 唑亚砜 原料 为基 础 ， 过反 复提纯 ， 到盐 酸 阿苯达 唑亚砜 对 照 品候 选 通 得 物， 该候选 物 经过熔 点 ， 薄层色谱 法 （ Ｌ 和 高 效液 相 色谱 法 检测 ， 步 确认 符 合对 照 品的要 求 ， Ｔ Ｃ） 初 经 过高 效液相 色谱 检测 ， 用 面积 归一化 法 计算 其 纯度 不 小 于 ９ ．％ 。该 方法 的建 立 为 盐酸 阿 采 ９５ 苯 达 唑对 照 品进 一步研 究提 供 了帮助 。 ［ 关键 词 ］ 阿苯 达 唑亚砜 盐酸 盐 ； 薄层 色谱 法 ； 效液相 色谱 法 ； 积 归一化 高 面 Ｅｓａ ｉｈｍ ｅ ｏ ｔｃ ｉ ｔ ｂｌ ｓ ｎｔｆ ｒＤｅ ｅ ｔｎｇ Ｐｕｒｔ ｆＡｌ ｎ ｚ ｌ ｕｌｏ ｉ ｉｙ ｏ ｂｅ ｄａ ｏ ｅ Ｓ ｆ ｘｄｅ Ｈｙ ｏ ｈｌ ｒｄｅ Ｒｅｅ ｅ ｅ Ｓ ｓ ｎ ｅ Ｃａ ｄ ｄａ ｅ ｄｒ ｃ ｏ ｉ ｆｒ ｎｃ ｕｂ ｔ ｃ ｎ ｉ ｔ ｓ ａ
２ １ ， （ ） １ ５ 刘 志亮 ， ０ ０４ ７ ：３—１／ ４ 等
中国兽药 杂志
・ ３・ １
阿苯达 唑亚砜 盐 酸盐 对 照 品候 选 物 纯 度 检 测方 法 的建 立
刘 志亮 徐光科 裴香玲 乔彦 良 ， ， ， ， 闫祥华
（ ．山东信得科技股份有限公司 ， １ 山东青岛 ２６ ６ ； ． 阳农业高等专科学 校 ， ６０ １ ２ 信 河南信 阳 ４ ４０ ） ６ ００ ［ 收稿 日 ］０ ０ ０ １ ［ 期 ２ １ — ４— ２ 文献标识码］ ［ Ａ 文章编号］ ０２— ２ ０ ２ １ ）７－ ０ ３ ０ 【 １０ １８ （０ ０ ０ ０ １ － ３ 中图分类号］ Ｑ ６ ．２ Ｔ ４ ０ ７
亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚结构式__解释说明
亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚结构式解释说明1. 引言1.1 概述亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚（Methyl-Bis(phenylthiobenzotriazolyl)-4-methylpiperidinol）是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域和潜在的研究价值。
该化合物以其独特的结构和性质而备受关注。
本文将详细介绍亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚的定义、结构式解释及其特点，探讨其在药物研究与开发、化学工业中的用途以及环境监测和分析方法方面的应用。
此外，我们还将讨论制备亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚的方法和工艺参数对产率与纯度的影响，并探索可能存在的改进和优化方向。
最后，本文将总结亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚的重要性和应用价值，并对未来发展趋势进行展望。
1.2 文章结构本文共包括引言、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚的定义与特点、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚的应用领域、制备亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚的方法与工艺参数控制以及结论与展望等五个部分。
下面将对每个部分的内容进行详细阐述。
1.3 目的本文旨在全面介绍亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚这一化合物的相关知识，包括其定义、结构式解释和特点，并深入探讨其在药物研究与开发、化学工业以及环境监测和分析方法方面的应用。
此外，我们还将探讨制备该化合物的方法和工艺参数对产率与纯度的影响，并提出可能存在的改进和优化方向。
最后，本文将总结该化合物的重要性和应用价值，并对未来发展趋势进行展望。
通过本文的研究，希望能够加深对亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚这一化合物的认识，并促进相关领域研究和产业应用的进一步发展。
2. 亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚的定义与特点2.1 定义：亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚是一种有机化合物，化学式为C21H23N5O。
它由一个亚甲基（CH2）连接两个苯并三唑环，并且具有四个甲基和一个丁基取代在苯并三唑环上。
美国Medchemexpress化合物库(小分子库)_Medchemexpress_(MCE中国)
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现有特色化合物库有：。
GeXP简介
•Alignment
•Call scores
•Heterozygote Detection
2013/11/12
6
GeXP荧光系统
•GeXP更适合检测突变/杂合子： •波长越长，干扰越少 ，背景噪音低;
•650nm •laser •750nm •laser
•无10％的cut off把噪音，不会把10％以上杂合子去掉；
•NO Interference •from biological materials
7
个体化用药检测
KIT-Exon9
PDGFRA-exon12
EGFR突变检测
肿瘤药物对应相关基因的检测
药物名称 易瑞沙/特罗凯类 检测基因
EGFR-Exon18 突变 EGFR-Exon19 突变 EGFR-Exon21 突变 EGFR-Exon20突变 C-KIT-Exon9 突变 C-KIT-Exon11 突变 C-KIT-Exon13 突变 C-KIT-Exon17 突变 PDGFRα-Exon12 PDGFRα-Exon18 CYP2D6*10 多态性 XRCC1-Exon6 多态性 XRCC1-Exon10 多态性 ERCC1-codon118 多态性 MRP2-Exon10 多态性 BRCA1-Exon2 (女)多态性 BRCA1-Exon20 (女)多态性 XPD基因多态性 UGT1A1 *6 多态性 UGT1A1*28 多态性 DPYD*2A 多态性
伊马替尼 他莫昔芬
铂类
伊立替康 氟脲嘧啶类
HBV分型、耐药突变检测
2、片段分析
• 只需要研究长度，不需要知道具体序列 • 分别率为1bp
片段分析应用
STR/SSR
融合基因，可变剪切体
AZD3965_CAS号1448671-31-5说明书_AbMole中国
Activity of the monocarboxylate transporter 1 inhibitor AZD3965 in small cell lung cancer. Polański R, et al. Clin Cancer Res. 2014 Feb 15;20(4):926-37. PMID: 24277449.
mg/kg
换算成大鼠的剂量，需要将22.4
mg/kg
乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
参考文献
Inhibition of monocarboxylate transporter-1 (MCT1) by AZD3965 enhances radiosensitivity by reducing lactate transport. Bola BM, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Dec;13(12):2805-16. PMID: 25281618.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
大鼠
兔
豚鼠
仓鼠
狗
重量 (kg)
0.08
10
体表面积 (m2)
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20
动例物如，A依(m据g/体kg表) =面动积物折算B (法m，g/k将g白) ×藜动动芦物物醇BA用的的于KK小mm系系鼠数数的剂量22.4 （6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 。 mg/kg
AZD3965 目录号M5189
化学数据
分子量 分子式 号 CAS 储存条件
GC测定盐酸普拉克索中三乙胺残留量
化学工作者网站
化学工作者看过来，可以在线查找化学结构式！1./cgi-bin/hsrun/Distributed/HahtShop/HAHTShop.htx;start=HS_SearchCenter中，选择Search Structures，然后，就可以分别根据：Product Name 和CAS登录号，还有Molecular Formula进行查找。
在这里查到的化合物基本都有一些参数和它的结构式（Structure Image），然后将图片保存成Gif即可！当然，如果你只知道化合物的结构式，不知道叫什么，可以选择下面的Sub Structure Search ，然后 Step 1 Choose a Drawing tool. I want to Download Kekule (requires download of Kekv214.exe) Step 2 Install the plug-in you downloaded in step 1 Close this browser. Return to the directory where you saved the plug-in and double click on the file name given in step 1. Step 3 Return to this page and click the "Structure Search"button. 安装好软件即可将画好的图片粘贴上即可查找，非常方便，我用它查了一些结构式，给了我一大堆，呵呵，本人化学方面英语不是很好，一个个查看才找到，不过还好是宽带，呵呵：－）2./大家去这儿看看，查询非常简单3.【推荐】【原创】能查几万个化合物的NMR IR谱图的网址 [精华]4.能查几万个化合物的NMR IR谱图的网址 SDBS Integrated Spectral Data BaseSystem for Organic Compounds http://www.aist.go.jp/RIODB/SDBS/sdbs/owa/sdbs_sea.cre_frame_sea NIST WebBook /5.美国专利pdf全文下载的好地方 6.免费在线查合成路线/depts/chemistry/courses/toolkits/247/practice/m edialib/data/7.中科院上海有机化学研究所化学专业数据库http://202.127.145.134/tf123456/6543218.中科院上海有机化学研究所数据库（/lccdb/sjk.htm），免费注册使用，现在已经改版，性能提高许多。
氟达拉滨杂质全套最新列表
中文名
磷酸氟达拉滨杂质1（磷酸氟 达拉滨EP杂质A）
CAS号 62314-92-5
用途
新药研发申报注册/ 鉴别、检查、含量测定
等 181+7164+1670
结构式
磷酸氟达拉滨杂质2（磷酸氟 达拉滨EP杂质B）
3373-53-3
新药研发申报注册/ 鉴别、检查、含量测定
等
磷酸氟达拉滨杂质3（磷酸氟 达拉滨EP杂质C）
7561-54-8
新药研发申报注册/ 鉴别、检查、含量测定
等
磷酸氟达拉滨杂质10（磷酸 氟达拉滨EP杂质J）
N/A
新药研发申报注册/ 鉴别、检查、含量测定
等
磷酸氟达拉滨杂质11 磷酸氟达拉滨杂质12 磷酸氟达拉滨杂质13 磷酸氟达拉滨杂质14 磷酸氟达拉滨杂质15 磷酸氟达拉滨杂质16 磷酸氟达拉滨杂质17 磷酸氟达拉滨杂质18 磷酸氟达拉滨杂质19 磷酸氟达拉滨杂质20 磷酸氟达拉滨杂质21 磷酸氟达拉滨杂质22
新药研发申报注册/ 鉴别、检查、含量测定
等
266360-74-1
新药研发申报注册/ 鉴别、检查、含量测定
等
新药研发申报注册/
N/A
鉴别、检查、含量测定
等
102783-36-8
新药研发申报注册/ 鉴别、检查、含量测定
等
新药研发申报注册/
N/A
鉴别、检查、含量测定
等
磷酸氟达拉滨杂质35
新药研发申报注册/ 2734853-80-4 鉴别、检查、含量测定
等
新药研发申报注册/
N/A
鉴别、检查、含量测定
等
新药研发申报注册/
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等
2022年最新艾沙康唑杂质系列全套资料
2022年最新艾沙康唑杂质系列全套资料以下信息整理自恒丰万达药物杂质网产品货号CAS号分子式分子量结构式艾沙康唑I004000241479-67-4C 22H 17F 2N 5OS 437.47艾沙康唑杂质1I004001N/A C 32H 30F 2N 7O 4S 646.69艾沙康唑杂质2I004002N/A C 37H 35F 5N 8O 7S 830.78艾沙康唑杂质2（硫酸盐）I004002A N/A C 35H 36F 2N 8O 5S.SO 4 718.7796.06艾沙康唑杂质3I004003N/A C 39H 45ClF 2N 8O 6S 827.34艾沙康唑杂质4I004004N/A C 10H 17Cl 2N 3O 2282.17艾沙康唑杂质5I004005N/A C 8H 8N 2O 2164.16艾沙康唑杂质6I004006N/A C 35H 36Cl 2F 2N 8O 5S 789.68艾沙康唑杂质6（硫酸盐）I004006A N/A C 35H 36F 2N 8O 5S.SO 4 718.7796.06艾沙康唑杂质7I004007N/A C37H40Cl2F2N8O6S833.73艾沙康唑杂质8I004008N/A C50H54Cl2F2N10O11S1111.99艾沙康唑杂质9I004009N/A C18H26ClN3O6415.87艾沙康唑杂质10I004010N/A C13H18ClN3O4315.75艾沙康唑杂质11I004011N/A C35H37ClF2N8O6S771.23艾沙康唑杂质12I004012N/A C15H23N3O4309.36艾沙康唑杂质13I004013N/A C29H27F2N5O5S595.62艾沙康唑杂质14I004014N/A C4H6O70.09艾沙康唑杂质16I004016N/A C40H43ClF2N8O7S853.33艾沙康唑杂质17I004017N/A C9H6BrNO224.05艾沙康唑杂质18I004018N/A C13H14F2N4OS312.34艾沙康唑杂质19I004019N/A C 13H 11F 2N 3O 2279.24艾沙康唑杂质20I004020N/A C 13H 14F 2N 4OS 312.34艾沙康唑杂质21I004021N/A C 13H 14F 2N 4OS 312.34艾沙康唑杂质22I0040221176988-44-5C 22H 17F 2N 5Os 437.47艾沙康唑杂质23I004023N/A C 22H 17F 2N 5OS 437.47艾沙康唑杂质24I004024N/A C 22H 17F 2N 5OS 437.47艾沙康唑杂质25I004025N/A C 35H 35F 2N 8O 6S+733.76艾沙康唑杂质26I004026N/A C 35H 35F 2N 8O 5S+717.76艾沙康唑杂质26（硫酸盐）I004026A N/A C 35H 36F 2N 8O 5S.SO 4 718.7796.06。
Keap1
非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)发病率占据肺癌的75%~80%。
肿瘤细胞进展快且易扩散转移，临床常采用手术、放化疗等进行治疗，但5年生存率低于60%[1-2]。
氧化应激是由活性氧(ROS)生成量增加所致，ROS积累可诱导肺癌细胞凋亡，清除ROS 可阻止癌细胞凋亡，即肺癌细胞存活依赖于癌细胞自身抗氧化能力[3]。
Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1 (kelch-like epichlorohydrin-associated protein-1，Keap1)/核因子E2相关因子2(nuclear factor E2related factor 2，Nrf2)信号通路在癌症中发挥重要调控作用，氧化应激可激活Keap1，促使Keap1-Nrf2复合物裂解，Nrf2转移至细胞核内，可激活下游靶基因表达，参与肺癌发生发展过程[4]。
Nrf2可维持氧化还原稳态，ROS侵袭细胞时，Nrf2可进入细胞核，结合抗氧化反应元件(ARE)转录编码各种抗氧化蛋白、代谢酶基因，抑制氧化应激反应[5-6]。
目前氧化应激、Keap1/Nrf2信号通路在NSCLC发生过程中的机制尚未明确。
基于此，本研究尝试分析Keap1/Nrf2信号通路与临床病理参数、氧化应激指标的相关性，探讨其在NSCLC氧化应激机制中的作用，为临床研制新药提供参考依据。
1资料与方法1.1一般资料选取2017年4月至2020年4月郑州市第三人民医院收治的100例NSCLC患者为研究对象。
纳入标准：符合NSCLC诊断标准[7]；术前未接受放化疗、免疫治疗者；预计生存期≥6个月；符合手术适应证、禁忌证；Karnofsky功能状态评分≥70分；签署知情同意书。
排除标准：合并凝血功能障碍、肝肾功能障碍、其他恶性肿瘤者；伴有急/慢性感染者；伴有精神疾病者；既往腹部相关外科手术史者。
所有患者均行肺癌根治性切除术，术中收集癌组织、癌旁组织(距离癌组织5cm范围内正常组织)，其中男性63例，女性37例；年龄46~67岁，平均(56.32±3.16)岁；体质量指数(BMI)17~30kg/m2，平均(23.16±2.03)kg/m2；病理类型：鳞癌58例、腺癌42例；病理分级[8]：Ⅰ~Ⅱ级51例、Ⅲ级49例；T分期[9]：T1~T253例、T3~T447例；N分期：N055例、N1~N245例。
国内在研1.1类糖尿病新药
CXHL1000720鲁
CXHL1000719鲁
化药
化药
新药
新药
1.1 2011-05-16 山东轩竹医药
1.1 2011-05-16 科技有限公司
瑞格列汀二甲双胍片(II) CXHL1300534苏 磷酸瑞格列汀 磷酸瑞格列汀片 CXHL0900102苏 CXHL0900103苏
Байду номын сангаас
在研1.1类糖尿病新药申报信息
药品名称
苯甲酸复格列汀
受理号码
CXHL1200845渝
药品 类型 化药 化药 化药 化药
申请 类型 新药 新药 新药 新药
注册 分类
承办日期
国内在研1.1类糖尿病新药
西安万隆制药股份有限公司 王震 2013-10-26
目录
1. 维格列汀---北京诺华制药有限公司 2. 酒石酸艾格列汀----山东绿叶制药有限公司 3. 托西酸贝格列汀----江苏豪森药业股份有限公司 4.沙格列汀片--- 阿斯利康(无锡)贸易有限公司 5.磷酸瑞格列汀----江苏恒瑞医药股份有限公司 6.苯甲酸复格列汀-----重庆复创医药研究有限公司 7.盐酸依格列汀----山东轩竹医药科技有限公司
在研1.1类糖尿病新药申报信息
药品名称 维格列汀 维格列汀片 维格列汀片 维格列汀片 受理号码 JXHL0600218国 CXHS0700083京 CXHL0501674京 CXHL0501675京 药品 类型 化药 化药 化药 化药 化药 化药 化药 申请 类型 进口 新药 新药 新药 新药 新药 新药 注册 分类 1.1 1.1 1.1 1.1 1.1 1.1 1.1 承办 日期 2006-08-17 2007-06-25 北京诺华制药 2005-09-01 2005-09-01 2013-07-30 2013-07-30 2013-07-30 山东绿叶制药 有限公司 有限公司 企业名称
Febuxostat_SDS_MedChemExpress
Inhibitors, Agonists, Screening LibrariesSafety Data Sheet Revision Date:Jul.-04-2017Print Date:Jul.-04-20171. PRODUCT AND COMPANY IDENTIFICATION1.1 Product identifierProduct name :FebuxostatCatalog No. :HY-14268CAS No. :144060-53-71.2 Relevant identified uses of the substance or mixture and uses advised againstIdentified uses :Laboratory chemicals, manufacture of substances.1.3 Details of the supplier of the safety data sheetCompany:MedChemExpress USATel:609-228-6898Fax:609-228-5909E-mail:sales@1.4 Emergency telephone numberEmergency Phone #:609-228-68982. HAZARDS IDENTIFICATION2.1 Classification of the substance or mixtureGHS Classification in accordance with 29 CFR 1910 (OSHA HCS)Acute toxicity, Oral (Category 4), H302Acute aquatic toxicity (Category 1), H400Chronic aquatic toxicity (Category 1), H4102.2 GHS Label elements, including precautionary statementsPictogramSignal word WarningHazard statement(s)H302 Harmful if swallowed.H410 Very toxic to aquatic life with long lasting effects.Precautionary statement(s)P264 Wash skin thoroughly after handling.P270 Do not eat, drink or smoke when using this product.P273 Avoid release to the environment.P301 + P312 IF SWALLOWED: Call a POISON CENTER or doctor/ physician if you feel unwell.P330 Rinse mouth.P391 Collect spillage.P501 Dispose of contents/ container to an approved waste disposal plant.2.3 Other hazardsNone.3. COMPOSITION/INFORMATION ON INGREDIENTS3.1 SubstancesSynonyms:TEI 6720; TMX 67Formula:C16H16N2O3SMolecular Weight:316.37CAS No. :144060-53-74. FIRST AID MEASURES4.1 Description of first aid measuresEye contactRemove any contact lenses, locate eye-wash station, and flush eyes immediately with large amounts of water. Separate eyelids with fingers to ensure adequate flushing. Promptly call a physician.Skin contactRinse skin thoroughly with large amounts of water. Remove contaminated clothing and shoes and call a physician.InhalationImmediately relocate self or casualty to fresh air. If breathing is difficult, give cardiopulmonary resuscitation (CPR). Avoid mouth-to-mouth resuscitation.IngestionWash out mouth with water; Do NOT induce vomiting; call a physician.4.2 Most important symptoms and effects, both acute and delayedThe most important known symptoms and effects are described in the labelling (see section 2.2).4.3 Indication of any immediate medical attention and special treatment neededTreat symptomatically.5. FIRE FIGHTING MEASURES5.1 Extinguishing mediaSuitable extinguishing mediaUse water spray, dry chemical, foam, and carbon dioxide fire extinguisher.5.2 Special hazards arising from the substance or mixtureDuring combustion, may emit irritant fumes.5.3 Advice for firefightersWear self-contained breathing apparatus and protective clothing.6. ACCIDENTAL RELEASE MEASURES6.1 Personal precautions, protective equipment and emergency proceduresUse full personal protective equipment. Avoid breathing vapors, mist, dust or gas. Ensure adequate ventilation. Evacuate personnel to safe areas.Refer to protective measures listed in sections 8.6.2 Environmental precautionsTry to prevent further leakage or spillage. Keep the product away from drains or water courses.6.3 Methods and materials for containment and cleaning upAbsorb solutions with finely-powdered liquid-binding material (diatomite, universal binders); Decontaminate surfaces and equipment by scrubbing with alcohol; Dispose of contaminated material according to Section 13.7. HANDLING AND STORAGE7.1 Precautions for safe handlingAvoid inhalation, contact with eyes and skin. Avoid dust and aerosol formation. Use only in areas with appropriate exhaust ventilation.7.2 Conditions for safe storage, including any incompatibilitiesKeep container tightly sealed in cool, well-ventilated area. Keep away from direct sunlight and sources of ignition.Recommended storage temperature:Powder-20°C 3 years4°C 2 yearsIn solvent-80°C 6 months-20°C 1 monthShipping at room temperature if less than 2 weeks.7.3 Specific end use(s)No data available.8. EXPOSURE CONTROLS/PERSONAL PROTECTION8.1 Control parametersComponents with workplace control parametersThis product contains no substances with occupational exposure limit values.8.2 Exposure controlsEngineering controlsEnsure adequate ventilation. Provide accessible safety shower and eye wash station.Personal protective equipmentEye protection Safety goggles with side-shields.Hand protection Protective gloves.Skin and body protection Impervious clothing.Respiratory protection Suitable respirator.Environmental exposure controls Keep the product away from drains, water courses or the soil. Cleanspillages in a safe way as soon as possible.9. PHYSICAL AND CHEMICAL PROPERTIES9.1 Information on basic physical and chemical propertiesAppearance White to off-white (Solid)Odor No data availableOdor threshold No data availablepH No data availableMelting/freezing point No data availableBoiling point/range No data availableFlash point No data availableEvaporation rate No data availableFlammability (solid, gas)No data availableUpper/lower flammability or explosive limits No data availableVapor pressure No data availableVapor density No data availableRelative density No data availableWater Solubility No data availablePartition coefficient No data availableAuto-ignition temperature No data availableDecomposition temperature No data availableViscosity No data availableExplosive properties No data availableOxidizing properties No data available9.2 Other safety informationNo data available.10. STABILITY AND REACTIVITY10.1 ReactivityNo data available.10.2 Chemical stabilityStable under recommended storage conditions.10.3 Possibility of hazardous reactionsNo data available.10.4 Conditions to avoidNo data available.10.5 Incompatible materialsStrong acids/alkalis, strong oxidising/reducing agents.10.6 Hazardous decomposition productsUnder fire conditions, may decompose and emit toxic fumes.Other decomposition products - no data available.11.TOXICOLOGICAL INFORMATION11.1 Information on toxicological effectsAcute toxicityClassified based on available data. For more details, see section 2Skin corrosion/irritationClassified based on available data. For more details, see section 2Serious eye damage/irritationClassified based on available data. For more details, see section 2Respiratory or skin sensitizationClassified based on available data. For more details, see section 2Germ cell mutagenicityClassified based on available data. For more details, see section 2CarcinogenicityIARC: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as probable, possible or confirmed human carcinogen by IARC.ACGIH: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as a potential or confirmed carcinogen by ACGIH.NTP: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as a anticipated or confirmed carcinogen by NTP.OSHA: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as a potential or confirmed carcinogen by OSHA.Reproductive toxicityClassified based on available data. For more details, see section 2Specific target organ toxicity - single exposureClassified based on available data. For more details, see section 2Specific target organ toxicity - repeated exposureClassified based on available data. For more details, see section 2Aspiration hazardClassified based on available data. For more details, see section 212. ECOLOGICAL INFORMATION12.1 ToxicityNo data available.12.2 Persistence and degradabilityNo data available.12.3 Bioaccumlative potentialNo data available.12.4 Mobility in soilNo data available.12.5 Results of PBT and vPvB assessmentPBT/vPvB assessment unavailable as chemical safety assessment not required or not conducted.12.6 Other adverse effectsNo data available.13. DISPOSAL CONSIDERATIONS13.1 Waste treatment methodsProductDispose substance in accordance with prevailing country, federal, state and local regulations.Contaminated packagingConduct recycling or disposal in accordance with prevailing country, federal, state and local regulations.14. TRANSPORT INFORMATIONDOT (US)This substance is considered to be non-hazardous for transport.IMDGUN number: 3077Class: 9Packing group: IIIEMS-No: F-A, S-FProper shipping name: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S.Marine pollutant: Marine pollutantIATAUN number: 3077Class: 9Packing group: IIIProper shipping name: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s.15. REGULATORY INFORMATIONSARA 302 Components:No chemicals in this material are subject to the reporting requirements of SARA Title III, Section 302.SARA 313 Components:This material does not contain any chemical components with known CAS numbers that exceed the threshold (De Minimis) reporting levels established by SARA Title III, Section 313.SARA 311/312 Hazards:No SARA Hazards.Massachusetts Right To Know Components:No components are subject to the Massachusetts Right to Know Act.Pennsylvania Right To Know Components:No components are subject to the Pennsylvania Right to Know Act.New Jersey Right To Know Components:No components are subject to the New Jersey Right to Know Act.California Prop. 65 Components:This product does not contain any chemicals known to State of California to cause cancer, birth defects, or anyother reproductive harm.16. OTHER INFORMATIONCopyright 2017 MedChemExpress. The above information is correct to the best of our present knowledge but does not purport to be all inclusive and should be used only as a guide. The product is for research use only and for experienced personnel. It must only be handled by suitably qualified experienced scientists in appropriately equipped and authorized facilities. The burden of safe use of this material rests entirely with the user. MedChemExpress disclaims all liability for any damage resulting from handling or from contact with this product.Caution: Product has not been fully validated for medical applications. For research use only.Tel: 609-228-6898 Fax: 609-228-5909 E-mail: tech@Address: 1 Deer Park Dr, Suite Q, Monmouth Junction, NJ 08852, USA。
高效液相色谱-质谱联用法检查止喘灵胶囊中非法添加的醋酸泼尼松和茶碱
高效液 相色谱 一质谱联用法检查 止喘灵胶囊中非法添加 的醋酸泼尼松和茶碱
王 戈， 赵培敬
４ ７ ３ ０ ６ １ ） （ 河 南省 南阳市食 品药 品检验 所 ， 河南 南阳
摘要 ： 目 的 采 用 高 效 液 相 色谱 一质 谱 联 用技 术 ， 检 查止喘灵胶 囊中非法添加 的醋酸泼尼松和茶碱 。 方 法 色谱 柱 为 Ｓ ｈ ｉ ｍ ａ ｄ ｚ ｕ ｓ ｈ ｉ ｍ— ｐ ａ ｃ ｋ Ｖ Ｐ— Ｏ Ｄ Ｓ柱 （ ２ ５ ０ ｍｍ ｘ ４ ． ６ ｍ ｍ， ５ ｍ） ， ０ ． ０ ２ ｍ ｏ ｌ ／ Ｌ乙酸铵 一 ０ ． １ ％ 冰醋 酸 水溶 液 ： 乙腈 （ ７ １ ： ２ ９ ） 为 流动 相 ， 流速 为 １ ． ０ ｍ Ｌ ／ ｍｉ ｎ ； Ａ ｇ ｉ ｌ ｅ ｎ ｔ ６ ３ １ ０型 离子 阱质 谱仪 ， 电喷 雾 离子源 （ Ｅ Ｓ Ｉ ） ， 雾化 气压 力为 ５ ０ ｐ ｓ ｉ ， 干燥 气温 度 为 ３ ８ ０ ℃， 流速 为 ９ ． ５ ｍＬ ／ ｍ ｉ ｎ ， 毛 细管 电压 为 ３ ５ ０ ０ Ｖ， 扫 描 范 围为 １ ０ ０～ ５ ０ ０ｍ／ ｚ ， 检 测方式为正、 负模 式 一 级 、 二 级 同时 扫 描 。 结 果 在 高 效 液 相 色谱 、 质谱 中， 样 品 出现 与 醋 酸 泼 尼松 、 茶 碱 成 分 一 致 的 色谱峰 、 质 谱峰 。 结 论 所 用方 法 简 单 可行 ， 结 果 准确 可 靠 ， 可 用于 止 喘 灵胶 囊 中非 法 添加 醋 酸 泼 尼松 、 茶碱 的定 性 鉴 别 。
Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： ０ ｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｅ ｓ ｔ ａ ｂ ｌ ｉ ｓ ｈ ａ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ— ＭＳ ／ ＭＳ ｍ ｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｆ ｏ ｒ ｄ ｅ ｔ ｅ ｃ ｔ ｉ ｎ ｇ ｐ ｒ ｅ ｄ ｎ ｉ ｓ ｏ ｎ ｅ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｔ ｅ ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ ｏ ｐ ｈ ｙ ｌ ｌ ｉ ｎ ｅ ｉ ｌ ｌ ｅ ｇ ａ ｌ ｌ ｙ ａ ｄ ｄ ｅ ｄ ｉ ｎ