Thioguanine_Purine antimetabolite_154-42-7_Apexbio
专利到期原料药品种推荐
非专利药 1）Melphalan (brand name: Alkeran). （左旋）苯丙氨酸氮芥， 美法仑 （爱克兰），抗肿瘤药 。现年销售额约在 1.4 亿美元。 2）Chlorambucil (brand name: Leukeran). 苯丁酸氮芥， 氯氨布西 （瘤可然）。 血癌，免疫抑制剂。 为经典化疗药。 3）Obidoxime chloride (brand name: Toxogonin). 双复磷。用于有机磷中毒。 4）Thioguanine (brand name: Lanvis). 硫鸟嘌呤（ 兰快疗 ）。 血癌，直肠炎等。 5）Levetiracetam (brand name: Keppra). 左乙拉西坦 (开浦兰)。 癫痫。现已可仿制。现年销售额约为 7.4 亿美元。 6）Temozolomide (brand names: Temodar, Temodal, Temcad). 替莫唑胺 （ 替莫待尔 ）。 脑瘤，皮肤癌等。美国化合物 专利2014年到 期，中国无化合物专利。2012年销售额 4.23 亿美元。 7）Tenofovir Disoproxil Fumarate (brand name: Viread). 替诺福韦酯富马酸盐 （ 韦瑞德 ）。艾滋病，乙型肝炎。化合物和晶型专利2017 年2018年到期。 2014 年销售额约 100 亿美元。 8）Bosentan (brand name: Tracleer). 波生坦（全可利）。肺动脉高压。只有小量生产过程（反应）。专利 2015 年 11 月20日到期。 专利新药 1）Sofosbuvir (brand name: Sovaldi). 索非布韦。丙型肝炎。2013 年12 月6 日 FDA 批准上市新药。美国化合物专利 2029 年到期（ 相关中 国专利 :CN101918425A ： 2010 年 12 月 15 日申请，但是暂未获得授权。2014 年销售额预计 50 亿美元。 2）Ruxolitinib (brand names: Jakafi, Jakavi). 中危或高危骨髓纤维化(MF)。2011年11月16日 FDA 批准上市新药。专利 2028 年到期。2013 年销售额已达约 2 亿美元。 3）Ponatinib (brand name: Iclusig) intermediate. 帕纳替尼 中间体 （成人慢性粒细胞白血病 ）。 2012 年12 月14日 FDA 批准上市新药。 临床期 新药候选体 1）Momelotinib (Phase III for Myelofibrosis). 三期临床，骨髓癌等。 2）Niraparib (Phase III for ovarian Cancer). 三期临床，卵巢癌等。 3）Baricitinib (Phase III for Rheumatoid Arthritis). 三期临床，类风湿性关节炎等。 4）AP26113 (early stage for cancer). 早期临床，抗癌。 5）INCB024360 (early stage for cancer). 早期临床，抗癌。 6）INCB039110 (early stage for Rheumatoid Arthritis). 早期临床，类风湿性关节炎等 7）Brincidofovir (early stage for cytomegalovirus retinitis). 早期临床，抗病毒。 8）E2006 (Phase I for Insomnia). 一期临床，睡眠。 9）V113741 (Early stage for chronic pain management). 早期临床， 镇痛。 10）Zosuquidar (P-glycoprotein inhibitor, in Phase III trial for multidrug resistance). 只有小量生产过程（反应）。
熊去氧胆酸128-13-2
https:// 2/4
化学品安全技术说明书
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度
无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 溶解性 / 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
国际海运危规 海运污染物 :否 国际空运危规 : 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料
15 法规信息
15.1 专门对此物质或混合物的安全，健康和环境的规章 / 法规
法规信息 无数据资料
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https:// 4/4
p) 自燃温度（°C / °F）
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料
10 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
强氧化剂
10.3 敏感性(危险反应的可能性)
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
10.6 危险的分解产物
一般的建议 请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 如果吸入 用水冲洗眼睛作为预防措施。 在皮肤接触的情况下 用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。 在眼睛接触的情况下 无数据资料 如果误服 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
主要症状和影响，急性和迟发效应
如服入是有害的。
11 毒理学资料
人参皂苷治疗骨性关节炎的研究进展
特产研究163Special Wild Economic Animal and Plant ResearchDOI：10.16720/ki.tcyj.2023.093人参皂苷治疗骨性关节炎的研究进展郭校妍1，张伟东1，张扬1※（吉林大学药学院，吉林长春130021）摘要：人参在防治关节软骨损伤退变及参与体外培养软骨细胞修复关节软骨缺损中具有较好治疗前景。
人参皂苷作为人参的主要药理活性成分，在治疗骨性关节炎的进程中发挥关键作用。
人参皂苷根据不同的结构被分为不同的类型，各类型均含有多种人参皂苷单体成分，其治疗骨性关节炎的机制也各不相同。
本文对不同人参皂苷单体治疗骨性关节炎的研究进行梳理和总结，探讨其治疗骨性关节炎的潜在可能性和作用机制，为后期临床应用提供依据。
关键词：骨性关节炎；人参皂苷；信号通路中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1001-4721（2023）03-0163-06Research Progress of Ginsenosides in the Treatment of OsteoarthritisGUO Xiaoyan1,ZHANG Weidong1,ZHANG Yang1※（School of Pharmaceutical Sciences,Jilin University,Changchun130021,China）Abstract:Ginseng has pharmacological effects such as anti-inflammatory,antioxidant,antidepressant,anti-Alzheimer's and anti-athero-sclerosis.Current studies have found that it has good therapeutic prospects in preventing degeneration of articular cartilage damage and parti-cipating in in vitro culture of chondrocytes to repair articular cartilage defects.Ginsenosides,as the main pharmacological active component of ginseng,also play an important role in the process of treating osteoarthritis.Ginsenosides can be classified into different types because of their different structures,and each type contains a variety of ginsenoside monomer components with different mechanisms for the treatment of osteoarthritis.In this paper,we review the research progress of different ginsenoside monomers in the treatment of osteoarthritis,and ex-plore their potential possibilities and mechanisms for the treatment of osteoarthritis,so as to provide a basis for later clinical application. Key words:osteoarthritis;ginsenosides;signaling pathway骨性关节炎（Osteoarthritis,OA）是一种退行性病变，系由于增龄、肥胖、遗传、劳损、创伤、关节先天性异常和关节畸形等诸多因素引起的关节软骨退化损伤、关节边缘和软骨下骨反应性增生。
一种新型糖肽类抗生素替考拉宁
药学研究 中外健康文摘临床医师 2008年7月第5卷第7期 W orld Hea lth D igestM edical Peri odical 一种新型糖肽类抗生素替考拉宁■周(华北制药集团新药研究开发有限责任公司 050015)【摘要】替考拉宁又名肽可霉素、壁霉素、他格适、加立信,由法国安万特公司研发,是继万古霉素后又一治疗革兰氏阳性菌的新型糖肽类抗生素。
替考拉宁由游动放线菌属发酵产生,属于万古霉素族糖肽类抗生素,化学结构类似万古霉素,为5个化学结构非常相似的化合物:替考拉宁T A2-1、T A2-2、T A2-3、T A2-4、T A2-5及去酰基葡萄糖胺产物替考拉宁T A3-1等化合物组成的抗生素混合物,对革兰氏阳性菌包括需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌活性。
替考拉宁与万古霉素相比较具有更强的脂溶性,半衰期也更长,还具有良好的组织、体液分布性,以及药物不良反应轻等特点。
【关键词】替考拉宁【中图分类号】R282175 【文献标识码】A替考拉宁(t e icop l anin,TEC )为游动放线菌属发酵产生的一种糖肽类抗生素,结构的基本骨架与万古霉素相似(见图1),由5个与万古霉素有类似结构的极相近的糖肽组成的复合物,不同的是其特有的乙酰取代基(含10或11碳的脂肪酸侧链)使其亲脂性为万古霉素的30-100倍,能更容易的渗透入组织和细胞,半衰期也显著延长。
替考拉宁对革兰氏阳性菌,如链球菌、利斯特菌、肠道球菌、梭装芽孢杆菌,特别是对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(me thic illin resistant staphyl ococcus aureus,MRS A )造成的感染有很好的疗效。
图1 替考拉宁的结构1 作用机制替考拉宁的作用机制与万古霉素相似,与细菌接触后很快进入细胞膜内与胞壁粘肽合成的前体U DP 2N 2乙酰壁氨酸所接5肽的最后两个氨基酸形成的二肽相连接,在末端以D 2A la 2D 2A la 的顺序形成一个复合物,使胞壁粘肽所必需的基本结构双糖十肽不能按要求运送至胞壁合成部位,阻碍转糖基反应,抑制粘肽形成,从而细胞壁的合成。
苯环喹溴铵药理毒理研究进展
苯环喹溴铵药理毒理研究进展刘红1王宝辉1王宇1张俊毅1王祥艳1孙艾楠1程颜彬1赵李宏2（1白求恩医科大学制药厂，吉林长春130012；2吉林省成大方圆医药连锁有限公司，吉林长春130041）【摘要】变应性鼻炎和慢性阻塞性肺病是当前两种发病率高、发病人群广泛、病程缠绵且危害显著的呼吸系统疾病。
作为有针对性的新一代治疗药物，苯环喹溴铵是我国自主研发的具有自主知识产权的国家一类新药，具有广阔的应用前景。
【关键词】苯环喹溴铵；药理；毒理；研究进展Research progress of pharmacological effects and toxicological informationof bencycloquidium bromideLIU Hong1 WANG Bao-hui1WANG Y u1 ZHANG Jun-yi1 W ANG Xiang-yan1 SUN Ai-nan1CHENG Y an-bin1 ZHAO Li-hong2(1 Pharmaceutical Factory Norman Bethune University of Medical Science，Jilin Changchun 130012；2 Cheng DaFang Y uan Pharmaceutical Co,Ltd of Jilin Province，Jilin Changchun 130041)【Abtract】At present, allergic rhinitis and chronic obstructive pulmonary disease are the two kinds of respiratory diseases, with the features of high incidence、widespread population incidence、long course and remarkable harm. As a new generation of targeted therapeutic drug, bencycloquidium bromide is an independent intellectual property rights and national class of drug that would get broad application prospect. 【KeyWords】bencycloquidium bromide；pharmacological effects；toxicological information；research progress变应性鼻炎（allergic rhinitis，AR）又称为过敏性鼻炎，是特应性个体接触致敏源后导致的，包含IgE介导的炎症介质释放和多种免疫活性细胞因子、细胞因子参与的鼻黏膜慢性反应性疾病。
注射用替考拉宁说明书
注射用替考拉宁的说明书【英文名】Teicoplanin【类别】抗生素【别名】肽可霉素，壁霉素、他格适 ,替考拉宁【外文名】Teicoplanin,Teicomycin,Targocid【药理毒理】本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。
对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。
本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。
药效学替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。
可供每天一次静脉或肌肉注射。
本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。
本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。
这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。
因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最后死亡。
由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。
所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。
药动学吸收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。
分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为0.3和3小时左右。
该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。
【药动学】本品口服不吸收。
肌内注射tmax约2h。
PB约90%。
几乎全由肾脏排泄，肾功能正常成年人t1/2约45h～60h，肾功能障碍时延长，无尿患者可长达163h。
【适应证】耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。
【不良反应】可引起注射处持久的疼痛。
亦具有耳毒性。
人们对本药耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
异鼠李素对照品
异鼠李素_CAS:480-19-3
异鼠李素是一种黄酮类化合物，属于甲基化代谢产物，具有抗食管癌、健胃消食的功效，它可以从银杏叶、白果、绞股蓝、黄花蒿当中分离取得。
【名称】异鼠李素
【别名】槲皮素3'-甲基醚
【英文名】Isorhamnetin
【英文别名】Quercetin 3'-methyl ether；EINECS 207-545-5
【IUPAC名称】
-3,5,7-三羟基-2-（4-羟基-3-甲氧基苯基）苯并吡喃-4-酮
【Isomeric SMILES】
COC1=C(C=CC(=C1)C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O
【分子式】C16H12O7
【分子量】316.265
【CAS号】480-19-3
【品牌】格利普生物科技
【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%
【鉴才、定方法】Ms;NMR
【密度】1.662
【沸点】601.2°C
【稳定性】本产品在正常的温度和环境下比较稳定
【性状】本品为黄色颗粒结晶
【功效】抗食管癌、健胃消食
【提取来源】本品来源于银杏叶、白果、绞股蓝、黄花蒿。
世界卫生组织儿童标准处方集
WHO Model Formulary for ChildrenBased on the Second Model List of Essential Medicines for Children 2009世界卫生组织儿童标准处方集基于2009年儿童基本用药的第二个标准目录WHO Library Cataloguing-in-Publication Data:WHO model formulary for children 2010.Based on the second model list of essential medicines for children 2009.1.Essential drugs.2.Formularies.3.Pharmaceutical preparations.4.Child.5.Drug utilization. I.World Health Organization.ISBN 978 92 4 159932 0 (NLM classification: QV 55)世界卫生组织实验室出版数据目录：世界卫生组织儿童标准处方集基于2009年儿童基本用药的第二个标准处方集1．基本药物 2.处方一览表 3.药品制备 4儿童 5.药物ISBN 978 92 4 159932 0 (美国国立医学图书馆分类：QV55)World Health Organization 2010All rights reserved. Publications of the World Health Organization can be obtained fromWHO Press, World Health Organization, 20 Avenue Appia, 1211 Geneva 27, Switzerland (tel.: +41 22 791 3264; fax: +41 22 791 4857; e-mail: ******************). Requests for permission to reproduce or translate WHO publications – whether for sale or for noncommercial distribution – should be addressed to WHO Press, at the aboveaddress(fax:+41227914806;e-mail:*******************).世界卫生组织2010版权所有。
信号通路4—DNA Damage DNA Repair
信号通路4—DNA Damage DNA Repair订阅号APExBIO（一）DNA损伤DNA损伤（DNA Damage）是复制过程中发生的DNA核苷酸序列永久性改变，并导致遗传特征改变的现象。
DNA损伤的来源：1. 内源性损伤，如正常代谢副产物产生的活性氧（自发突变）的攻击，特别是氧化脱氨过程，还包括复制错误。
2. 外部因素造成的外来损害，如来自太阳的紫外线[UV 200-400nm]辐射；其它辐射，包括x射线和γ射线；水解或热破坏；某些植物毒素；人造诱变化学品，特别是充当DNA 插入剂的芳香族化合物；病毒。
DNA损伤的类型：1. 点突变（point mutation）DNA上单一碱基的变异。
2. 缺失（deletion）DNA链上一个或一段核苷酸的消失。
3. 插入（insertion）一个或一段核苷酸插入到DNA链中。
4. 倒位或转位（transposition）DNA链重组使其中一段核苷酸链方向倒置、或从一处迁移到另一处。
5. 双链断裂（二）DNA修复DNA修复（DNA Repair）是细胞识别和校正DNA损伤的过程的集合。
DNA修复过程是持续活跃的。
DNA修复的速率取决于许多因素，包括细胞类型，细胞的年龄和细胞外环境。
累积了大量DNA损伤或不再有效修复其DNA损伤的细胞可能进入三种状态：不可逆的休眠状态，称为衰老；细胞自杀，也称为凋亡或程序性细胞死亡；不受调节的细胞分裂，其可以导致恶性肿瘤的形成。
细胞的DNA修复能力对其基因组的完整性和对该生物体的正常功能是至关重要的。
在哺乳动物细胞中发现了四个较为完善的DNA修复通路，分别是核苷酸切除修复、碱基切除修复、重组修复和错配修复。
高清通路图：（三）相关蛋白或基因1. DNMTDNA methyltransferase，DNA甲基转移酶。
DNMT基因家族的四个成员已经被鉴定并命名为DNMT1，DNMT3A，DNMT3B和DNMT3L，其中DNMT1编码维持甲基转移酶，DNMT3A / 3B 编码从头甲基转移酶，DNMT3L编码没有任何固有酶活性的酶。
细说氨基酸--生物刺激素
关于氨基酸的知识点生物刺激素（Biostimulant）这词从2014年开始不断出现于各农资媒体，引起农资圈极大的关注，很多国外这类产品先后进入中国市场，尤其以欧洲企业居多，之前有很多介绍生物刺激素的文章，可能大多数人还是不明白生物刺激素到底是什么，为什么起作用，还很多农资人误认为生物刺激素就是激素。
其实，生物刺激素并不神秘，只是作为一个新的词语进入国，我们了解的不多而已。
生物刺激素肯定不是所谓的植物生长调节剂，植物生长调节剂也就是俗称的激素，是指人们根据植物源激素的原理和功能进行人工合成的化学物质，当然不排除有个别企业也添加植物生长调节剂。
而真正意义上的生物刺激素主要是天然物质经过提取或是分解得到的产物，对植物具有生理活性的物质，甚至有些可以直接刺激植物源激素的形成，主要的种类有腐植酸、氨基酸、微生物、甲壳素类、海藻提取物以及其他的一些植物提取物，其中应用最广泛的是氨基酸、腐植酸、海藻提取物这三类。
很多人会奇怪，氨基酸、腐植酸、海藻提取物这些国很多年就有了，为什么老外的叫生物刺激素呢？这个问题就像前几年出现的水溶肥（water soluble fertilizer）一样，生物刺激素（Biostimulant）也是一个舶来语，其意义上跟国的这几年说的功能性肥料差不多，国所谓的功能性肥料也是非官方的称呼，按农业部的登记划分分别是含氨基酸水溶肥料、含腐植酸水溶肥料、有机水溶肥料（海藻提取物、甲壳素类、还有一些其他动植物提取物），功能性肥料基本涵盖在这三类里。
肥料方面我们中国基本是向国外发达国家借鉴学习的，复最早，然后是大量元素水溶肥，这两类肥料相对生产技术和应用技术含量都较低，进入中国也很多年，国只要用真材实料做出来的东西，基本跟国外优秀的相差无几。
但是在生物刺激素（功能性肥料，下面都统称生物刺激素）方面，国企业确实存在着差距，差距首先是认知，并不是我们没有能力生产出优秀的生物刺激素产品，而是我们不了解其机理和作用，知其然不知其所以然，自然也很难做出优秀的产品；其次是目前国农业部的登记标准也一定程度上限制了生物刺激素的发展。
世界卫生组织国际癌症研究机构三类致癌物清单
36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80
1-Amino-2-methylanthraquinone Quintozene (Pentachloronitrobenzene) Diacetylaminoazotoluene Scarlet Red Yellow AB Sudan III N-Nitrosodiphenylamine Hydralazine 1-Naphthylthiourea (ANTU) 2,4,6-Trimethylaniline Penicillic acid
N-Phenyl-2-naphthylamine 2,4,5-Trimethylaniline Shikimic acid Nithiazide para-Dimethylaminoazobenzenediazo sodium sulfonate Vinblastine sulfate Methyl selenac Sodium diethyldithiocarbamate 8-Hydroxyquinoline Patulin para-Aminobenzoic acid Dulcin para-Nitrosodiphenylamine Phenelzine sulfate Coronene Methyl parathion Evans blue Zectran Diazomethane Ethylene sulfide Retrorsine Seneciphylline 2,4'-Diphenyldiamine Methyl red Acridine orange Chlorobenzilate Citrinin Kaempferol CI Acid Orange 20 Angelicin plus ultraviolet A radiation Chrysoidine Ethionamide Tris(1-aziridinyl)phosphine oxide Mannomustine dihydrochloride Semicarbazide hydrochloride Methyl carbamate 9-Nitroanthracene 2,6-Dichloro-para-phenylenediamine n-Propyl carbamate Dihydroxymethylfuratrizine (see also Panfuran S) Aziridyl benzoquinone Nitrovin Dimethoxane
5种卤代乙酰胺类消毒副产物对小鼠淋巴瘤细胞Tk基因致突变性研究
括 Tk 位点在 内 的 大 缺 失、易 位、重 组 甚 至 染 色 体
种 DBPs 提出限量控制要求ꎬ我国« 生活饮用水卫生
非整倍性等广泛的遗传学改变ꎮ 欧美国家均已将
标准» 也将 13 种 DBPs 纳入控制范围(包括三卤甲
其列为一组 必 选 的 遗 传 毒 性 测 试ꎬ我 国 亦 将 其 列
烷类、卤乙酸类、卤酸盐、卤乙腈等)ꎮ 近年来随着污
中文名
英文名
分子式
缩写
Chinese name
English name
Molecular formula
Abbrevation
一氯乙酰胺
Chloroacetamide
C2 H4 ClNO
CAcAm
79￣07￣2
二氯乙酰胺
Dichloroacetamide
C2 H3 Cl2 NO
DCAcAm
683￣72￣7
摘要: 卤代乙酰胺类(HAcAm)消毒副产物(DBPs)是饮用水中新兴含氮类 DBPs 之一ꎮ 为探究 HAcAms 的致突变性ꎬ选择小鼠
淋巴瘤细胞作为受试细胞ꎬ分别考察了一氯代乙酰胺、二氯代乙酰胺、三氯代乙酰胺、一碘代乙酰胺、二碘代乙酰胺(DIAcAms)
共 5 种 HAcAms 对小鼠淋巴瘤细胞 Tk 基因突变的影响ꎮ 结果表明ꎬ在 0.05 ~ 20 μmolL￣1 暴露浓度下ꎬ5 种 HacAms 类 DBPs
min 灭活)制成ꎮ L5178Y 细胞液氮下保存ꎬ复苏后
常规开放式悬浮培养于 RPMI￣10ꎬ在 37 ℃、5% CO 2
条件下培养至稳定的对数增长状态ꎬ细胞密度维持
在 1 × 10 6mL ￣1 以下ꎬ 使用时传代不应超过 10 代ꎮ
兰美抒(盐酸特比萘芬片)
兰美抒(盐酸特比萘芬片)【药品名称】商品名称：兰美抒通用名称：盐酸特比萘芬片英文名称：Terbinafine Hydrochloride T ablets【成份】盐酸特比萘芬。
【适应症】由皮肤癣菌如毛癣菌（红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤，毛发真菌感染。
本品仅用于治疗大面...【用法用量】根据感染的严重程度和适应症调整疗程。
1.成人：每次1片(0.25g)每天一次2.青少年，体重>40kg(通常年龄>12岁):每次1片(O.25g)每天一次3.儿童，体重20-40kg(通常年龄5-12岁)：每次半片(0.125g)每天一次儿童，体重【不良反应】一般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反应常为轻中度和一过性。
下表列出临床试验中或者上市后观察到的不良反应。
根据发生率对不良反应进行排列，发生率定义如下：非常常见(≥1/10);常见(≥1/100，【禁忌】对盐酸特比萘芬及本品其它成分过敏者禁用。
【注意事项】1.肝功能不推荐将本品应用于慢性或活动性肝病患者。
在处方本品前，应对患者原来的肝病情况进行评估。
本品在有或没有肝病病史的患者中均有可能产生肝毒性。
非常罕见出现严重肝衰竭的病例(部分导致患者死亡，或需要进行肝移植)。
在绝大多数的肝衰竭病例中，患者原本就存在严重的系统疾病，其与特比萘芬摄入之间的因果关系尚未确定(见[不良反应])。
在处方本品时，应告诫患者如出现原因不明的持续恶心、食欲消退。
疲倦，呕吐、右上腹疼痛或黄疸，尿液发黑或粪便颜色变浅症状时，应当立即报告。
具有这些症状的患者应该停药，并立即接受肝功能检查。
2.对皮肤的影响使用本品的患者非常罕见出现严重皮肤反应(如Steven-Johnson综合征，中毒性表皮坏死)。
如果发生渐进性皮，应当停止使用本品。
3.对血液的影响使用本品的患者非常罕见出现血液恶液质的报道(中性粒细胞减少，粒性白血球缺乏，血小板减少，全血细胞减少)。
抗真菌药物
目录
真菌
抗真菌 药物
真菌的特性
具有真正的细胞核和细胞器的真核生物
不含叶绿素，以吸收为营养方式，具无性和有性繁殖 方式
菌体基本结构为丝状的菌丝体和/或孢子，其细胞壁 含有几丁质（甲壳质）和葡聚糖
种类繁多，估计自然界中有150万种以上，但已被人 类发现和描述过的的真菌只有10万种左右。其中对人 类具有致病性的仅300余种
皮下组织感染真菌--着色真菌
着色真菌病不具有传染性，对较小的病变皮肤可经外 科手术切除， 大面积皮肤损伤者可服用氟尿嘧啶或伊 曲康唑进行治疗
临床常见真菌
浅部真菌
皮下组织感 染真菌
地方流行性 真菌
机会致病性 真菌
地方流行性真菌
地方流行性真菌具有地方流行的特点， 其所引起的感 染症性， 但亦可扩散至全身任何器官， 严重者 甚至可引起死亡
吡咯类
• 咪唑类: 克霉唑(Clotrimazole)、咪康唑(Miconazole)、酮康 唑(Ketoconazole) • 三唑类: 氟康唑(Fluconazole) 、伊曲康唑(Itraconazole)
嘧啶类
• 氟胞嘧啶 (Flurocytosine)
系统性抗真菌药物分类
丙烯胺类
通常存在于人的皮肤及口腔、上呼吸道、阴道与肠道 黏膜， 当机体出现菌群失调或抵抗力下降时(如AIDS )， 可引起各种白假丝酵母病
对白假丝酵母病的高危人群未建立起有效的预防措施 治疗：常用氟康唑， 效果较好
隐球菌属--新生隐球菌
种类较多， 包括1 7 个种和8个变种， 在自然界分布 广泛， 鸽粪中大量存在， 也存在于人的体表、口腔 和粪便中
氢溴酸加兰他敏
1、取本品约1mg，置瓷蒸发皿中，加0.5%钼酸铵溶液1mL，置水浴上蒸干，加硫酸1~2滴，显蓝绿色。
2、取本品与氢溴酸加兰他敏对照品，分别用有关物质项下流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液 作为供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的 保留时间一致。
药典信息
来源 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为(4αS,6R,8αS)-11-甲基-3-甲氧基-4α,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃并[3α,3,2-ef]苯并氮 杂䓬-6-醇氢溴酸盐，按干燥品计算，含C17H21NO3•HBr不得少于98.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭。 本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷、乙醚中不溶。 比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为90°至-100°。 吸收系数 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在289nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为79.6~86.2。
取本品约0.3g，精密称定，加无水甲酸10mL溶解后，加醋酐50mL，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴 定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于36.83mg的 C17H21NO3•HBr。
抗胆碱酯酶药。
遮光，密封保存。
化合物简介
理化性质
基本信息
计算化学数据
化学式：C17H22BrNO3 分子量：368.266 CAS号：1953-04-4 EINECS号：217-780-5
Pro-clotting enzyme, and method for detection of e
专利名称：Pro-clotting enzyme, and method for detection of endotoxin using the same 发明人：Tamura, Hiroshi,Takahashi, Shoji申请号：EP12156002.3申请日：20070706公开号：EP2495321A1公开日：20120905专利内容由知识产权出版社提供摘要：Objects of the present invention are to provide a DNA fragment encoding a limulus-derived pro-clotting enzyme, a virus harboring the DNA fragment, a cell harboring the virus, a method of producing the pro-clotting enzyme by use of the cell, and means for assaying an endotoxin or (1→3)-β-D-glucan employing the enzyme, wherein these elements are capable of producing an endotoxin or (1→3)-β-D-glucan assay reagent of satisfactory quality, steadily, at low cost, and on a large scale. In the present invention, for example, a DNA fragment encoding a protein having an amino acid sequence defined by SEQ ID NO: 4 is selected as a nucleic acid fragment encoding a limulus-derived pro-clotting enzyme, and the corresponding recombinant pro-clotting enzyme. Use of the enzyme can provide a high-sensitivity method and kit for detecting (1→3)-β-D-glucan and an endotoxin, utilizing a cascade reaction system in a horseshoe crab lysate.申请人：SEIKAGAKU CORPORATION地址：6-1, Marunouchi, 1-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0005 JP国籍：JP代理机构：Krauss, Jan更多信息请下载全文后查看。
抗真菌药AntifungalDrugs
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克霉唑(clotrimazole)
• 克霉唑为广谱抗真菌药。 • 口服不易吸收，血药峰浓度较低，代谢产物大部
分由胆汁排出，1%由肾脏排泄。t1/2均为3.5～5.5h。 • 局部用药治疗各种浅部真菌感染。
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联苯苄唑(bifonazole)
• 联苯苄唑抑制24-甲烯二氢羊毛固醇转化为脱甲基 固醇，也抑制羟甲基戊二酰辅酶A转化为甲羟戊酸， 从而双重阻断麦角固醇的合成，使抗菌活性明显 强于其他咪唑类抗真菌药，具有广谱高效抗真菌 活性。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
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嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶(flucytosine)
• 氟胞嘧啶在敏感真菌的细胞内，脱去氨基而形成抗 代谢物5-氟尿嘧啶，再由尿苷-5-磷酸焦磷酸化酶 转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，抑制胸腺嘧啶核苷合 成酶，阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶核苷， 影响DNA合成。
③ 复合物（ABLC），是脂质体与两性霉素B交织 而成
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制霉菌素 (nystatin)
•抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属 的抗菌活性较高，且不易产生耐药性。 •制霉素主要局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染。 口服吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射 给药时制霉素毒性大，故不宜用做注射。 •局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶 心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。
• 不良反应主要为胃肠道反应，其发生率较氟康唑 低，患者更易耐受。
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丙烯胺类抗真菌药
• 抑制角鲨烯环氧化酶（squalene epoxidase）， 使角鲨烯经此关键酶催化生成麦角固醇受抑制，真 菌细胞壁成分麦角固醇合成障碍，而产生抑菌或杀 菌效应。
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生物活性
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Methyltransferase
产品描述:
Thioguanine is a purine antimetabolite widely used in the treatment of acute lymphoblastic leukemia, autoimmune disorders (e.g., Crohn's disease, rheumatoid arthritis) and organ transplant recipients.
产品说明书
化学性质
产品名: Thioguanine 修订日期: 6/30/2016ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Thioguanine 154-42-7 167.19 C5H5N5S
2-amino-3,7-dihydropurine-6-thione C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N Limited solubility Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ApexBio Technology
参考文献:
特别声明
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