糖尿病降糖药物的选择
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Dulaglutide 艾塞那肽 LAR
皮下注射
每支剂量 (mg)
0、3/1、2 ml, 0、6/2、4 ml
18 mg/3ml
剂量范围 作用时间 半衰期
(mg/d)
(h)
(h)
0、01~0、02 10
2、4
0、6~1、8 24
13
29
吡格列酮
pioglitazone
每片剂量 剂量范围 作用时间
(mg) (mg/d)
(h)
4
4~8
半衰期 (h)
3~4
500/2
15
15~45 2(达峰时间) 3~7
19
格列奈类
作用机制 降糖效力 低血糖风险 其她作用
格列奈类
刺激胰岛素得早期分泌而降低餐后血糖
HbA1c下降0、3%-1、5%
增加 体重增加
糖尿病治疗得五驾马车
⑤健康教育 ④血糖监测
“家人关爱”
③药物治疗
①饮食管理
②运动治疗
口服降糖药物
促胰岛素分泌 剂
非促胰岛素分 泌剂
磺脲类
双胍类
格列奈类
DPP-4抑制 剂
TZDs
α-糖苷酶抑 制剂
8
双胍类
作用机制 降糖效力 低血糖风险 其她作用 不良反应
双胍类
减少肝脏葡萄糖得输出、抑制肝糖原异生 改善外周胰岛素抵抗、增加糖得摄取和利用
11
常用剂型剂量
化学名
二甲双胍 二甲双胍 缓释片
英文名
metformin metforminXR
每片剂量 (mg)
250、500、 850
500
剂量范围 (mg/d)
500~2000
作用时间 半衰期
(h)
(h)
1、5~1、 5~6
8
500~2000
8
6、2
12
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
New England Journal of Medicine, 2014, 370(16): 1514-1523、
并发症降低与标准 化诊疗得实施密切相关
其她 GLP-1受体激动剂
AD/AD联合 DPP4 抑制剂 噻唑烷二酮类
磺脲类 二甲双胍
Diabetes care, 2014, 37(5): 1367-1374、
24
常用剂型剂量
化学名
阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇
英文名
acarbose voglibose Miglitol
每片剂量 (mg)
50 0、2 50
剂量范围 (mg/d)
100~300 0、2~0、9
100-300
25
DPP-4抑制剂
作用机制
降糖效力 低血糖风险 其她作用
DPP-4抑制剂
通过抑制DPP-4 而减少GLP-1在 体内得失活,增加GLP-1在体内得 水平,促进胰岛素分泌
艾塞那肽使HbA1c下降0、8% 利拉鲁肽得疗效和格列美脲相当
低血糖风险
单独使用不明显增加低血糖发生得风险
其她作用 不良反应
显著降低体重 胃肠道不良反应常见
28
常用剂型剂量
化学名 英文名
艾塞那肽 exenatide
利拉鲁肽 liraglutide 利司那肽 Lixisenatide 阿必鲁肽 Albiglutide
8~12
2~4
6~12(最大血 2~5(末次血
药浓度)
药后)
10~20
6~12
12~20
8
1、5
24
5
16
噻唑烷二酮类(TZDs)
作用机制 降糖效力
低血糖风险 不良反应
TZDs
增加靶细胞对胰岛素得敏感性
HbA1c下降1%-1、5%
单独使用时不导致低血糖; 与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可 增加低血糖发生得风险 体重增加和水肿; 增加骨折和心力衰竭风险
HbA1c下降1%-2%
单独使用不导致低血糖; 与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血 糖发生得危险性
减少肥胖患者心血管事件和死亡率;降低体重
胃肠道反应 乳酸性酸中毒(罕见)
9
一线用药和联合用药中得基础用药
• 二甲双胍就是控制高血糖得一线首选和药物联 合中得基本用药
• 若无禁忌证,二甲双胍应一直保留在糖尿病得治 疗方案中(包括胰岛素治疗方案)
20
药物特点
• 吸收快、起效快和作用时间短
– 需在餐前即刻服用 – 低血糖得风险和程度较磺脲类药物轻
• 可单独使用或与其她降糖药联合应用(磺脲类 除外)
21
常用剂型剂量
化学名 英文名
瑞格列奈 repaglinide
那格列奈 nateglinide
米 格 列 奈 mitiglinide
钙片
calcium
磺脲类
作用机制
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
降糖效力
HbA1c下降1%-2%
低血糖风险 其她作用
使用不当可以导致低血糖,特别就是在老年患
者和肝、肾功能不全者
增加体重
控制2型糖尿病患者高血糖得主要用药
14
• 有肾功能轻度不全得患者,宜选择格列喹酮 • 患者依从性差时,建议服用每天只需服用1次得磺
脲类药物 • 消渴丸就是含有格列本脲和多种中药成分得固定
HbA1c 下降1、0% 不增加 不增加体重
肾功能不全得患者应按照药物说明书减少剂量
26
常用剂型剂量
化学名
西格列汀 沙格列汀 维格列汀 利格列汀 阿格列汀
英文名
每片剂量
(mg)
sitagliptin
100
saxagliptin
5
Vildagliptin
50
linagliptin
5
alogliptin
剂量合剂
15
常用剂型剂量
化学名
格列本脲 格列吡嗪
英文名
glibenclamide glipizide
每片剂量 (mg)
2、5 5
格列吡嗪控释片 glipizide-XL
5
格列齐特
gliclazide
80
格列齐特缓释片 gliclazide-MR
30
格列喹酮
gliquidone
30
格列美脲
glimepiride
每片剂量 剂量范围 作用时间 半衰期
(mg)
(mg/d)
(h)
(h)
0、5、1、2 120 10
1~16 120~360
30~60
4~6
1
1、3
0、23~0、 1、2
28(峰浓度
时间)
22
α-糖苷酶抑制剂
作用机制
α-糖苷酶抑制剂
抑制碳水化合物在小肠上部得吸收,降低餐后 血糖
降糖效力 HbA1c下降0、5%-0、8%
25
Gemigliptin、
Teneligliptin
剂量范围 作用时间 半衰期
(mg/d)
(h)
(h)
100
24
12、4
5
24
2、5
100
24
2
5
1、5
12
25
1-2
21
27
GLP-1受体激动剂
GLP-1受体激动剂
作用机制 降糖效力
激动GLP-1受体ຫໍສະໝຸດ 发挥降低血糖得作用, 增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌、 延缓胃排空、中枢性食欲抑制。
– 最强效得降糖药物之一 – 疗效与体重无关 – 唯一被循证医学证实得有心血管获益降糖药
禁忌症
• 禁忌症
– 肾功能不全(血肌酐水平男性>1、5mg/dl,女性>1、 4mg/dl或肾小球滤过率<60ml·min-1)
– 肝功能不全 – 严重感染 – 缺氧 – 接受大手术得患者
• 作造影检查使用碘化造影剂时,应暂时停用二甲双 胍
低血糖风险 单独使用不导致低血糖
其她作用 不增加体重,并且有使体重下降得趋势
不良反应 胃肠道反应
23
药物特点
• 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖 升高得患者
• 可与磺脲类、双胍类、TZDs或胰岛素合用 • 低血糖处理
– 合用α-糖苷酶抑制剂得患者处理低血糖时需使用葡萄 糖或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖得效果 差
17
禁忌症
• 禁忌症
– 心力衰竭[纽约心脏学会(NYHA)心功能分级Ⅱ级以上] – 活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2、5倍以上 – 严重骨质疏松和骨折病史者
18
常用剂型剂量
化学名
英文名
罗格列酮
rosiglitazone
二 甲 双 胍 + 罗 metformin+
格列酮
rosiglitazone
糖尿病降糖药物的选择
不能。 糖尿病是一种慢性终身性疾病， 因此治疗也是终身的
糖尿病就是可防可控得疾病
每1000名成年糖尿病患者 事件数
美国1990-2010年间各种 糖尿病并发症发病率得变化
急性心梗 卒中 截肢
高血糖危象死亡
过去20年，美国成人糖尿病患者人数增加3倍，但是 糖尿病患者急性心梗、中风、截止、高血糖死亡的 比例降低超过50%
1,2
消渴丸(含格列本 脲)
Xiaoke Pill
0、25(mg格列 苯脲/粒)
剂量范围 (mg/d)
2、5~15、0 2、5~30、0
5、0~20、0
80~320 30~120 30~180 1、0~8、0 5~30粒(含1、 25~7、5 mg格列苯脲)
作用时间 半衰期
(h)
(h)
16~24
10~16
皮下注射
每支剂量 (mg)
0、3/1、2 ml, 0、6/2、4 ml
18 mg/3ml
剂量范围 作用时间 半衰期
(mg/d)
(h)
(h)
0、01~0、02 10
2、4
0、6~1、8 24
13
29
吡格列酮
pioglitazone
每片剂量 剂量范围 作用时间
(mg) (mg/d)
(h)
4
4~8
半衰期 (h)
3~4
500/2
15
15~45 2(达峰时间) 3~7
19
格列奈类
作用机制 降糖效力 低血糖风险 其她作用
格列奈类
刺激胰岛素得早期分泌而降低餐后血糖
HbA1c下降0、3%-1、5%
增加 体重增加
糖尿病治疗得五驾马车
⑤健康教育 ④血糖监测
“家人关爱”
③药物治疗
①饮食管理
②运动治疗
口服降糖药物
促胰岛素分泌 剂
非促胰岛素分 泌剂
磺脲类
双胍类
格列奈类
DPP-4抑制 剂
TZDs
α-糖苷酶抑 制剂
8
双胍类
作用机制 降糖效力 低血糖风险 其她作用 不良反应
双胍类
减少肝脏葡萄糖得输出、抑制肝糖原异生 改善外周胰岛素抵抗、增加糖得摄取和利用
11
常用剂型剂量
化学名
二甲双胍 二甲双胍 缓释片
英文名
metformin metforminXR
每片剂量 (mg)
250、500、 850
500
剂量范围 (mg/d)
500~2000
作用时间 半衰期
(h)
(h)
1、5~1、 5~6
8
500~2000
8
6、2
12
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
New England Journal of Medicine, 2014, 370(16): 1514-1523、
并发症降低与标准 化诊疗得实施密切相关
其她 GLP-1受体激动剂
AD/AD联合 DPP4 抑制剂 噻唑烷二酮类
磺脲类 二甲双胍
Diabetes care, 2014, 37(5): 1367-1374、
24
常用剂型剂量
化学名
阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇
英文名
acarbose voglibose Miglitol
每片剂量 (mg)
50 0、2 50
剂量范围 (mg/d)
100~300 0、2~0、9
100-300
25
DPP-4抑制剂
作用机制
降糖效力 低血糖风险 其她作用
DPP-4抑制剂
通过抑制DPP-4 而减少GLP-1在 体内得失活,增加GLP-1在体内得 水平,促进胰岛素分泌
艾塞那肽使HbA1c下降0、8% 利拉鲁肽得疗效和格列美脲相当
低血糖风险
单独使用不明显增加低血糖发生得风险
其她作用 不良反应
显著降低体重 胃肠道不良反应常见
28
常用剂型剂量
化学名 英文名
艾塞那肽 exenatide
利拉鲁肽 liraglutide 利司那肽 Lixisenatide 阿必鲁肽 Albiglutide
8~12
2~4
6~12(最大血 2~5(末次血
药浓度)
药后)
10~20
6~12
12~20
8
1、5
24
5
16
噻唑烷二酮类(TZDs)
作用机制 降糖效力
低血糖风险 不良反应
TZDs
增加靶细胞对胰岛素得敏感性
HbA1c下降1%-1、5%
单独使用时不导致低血糖; 与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可 增加低血糖发生得风险 体重增加和水肿; 增加骨折和心力衰竭风险
HbA1c下降1%-2%
单独使用不导致低血糖; 与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血 糖发生得危险性
减少肥胖患者心血管事件和死亡率;降低体重
胃肠道反应 乳酸性酸中毒(罕见)
9
一线用药和联合用药中得基础用药
• 二甲双胍就是控制高血糖得一线首选和药物联 合中得基本用药
• 若无禁忌证,二甲双胍应一直保留在糖尿病得治 疗方案中(包括胰岛素治疗方案)
20
药物特点
• 吸收快、起效快和作用时间短
– 需在餐前即刻服用 – 低血糖得风险和程度较磺脲类药物轻
• 可单独使用或与其她降糖药联合应用(磺脲类 除外)
21
常用剂型剂量
化学名 英文名
瑞格列奈 repaglinide
那格列奈 nateglinide
米 格 列 奈 mitiglinide
钙片
calcium
磺脲类
作用机制
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
降糖效力
HbA1c下降1%-2%
低血糖风险 其她作用
使用不当可以导致低血糖,特别就是在老年患
者和肝、肾功能不全者
增加体重
控制2型糖尿病患者高血糖得主要用药
14
• 有肾功能轻度不全得患者,宜选择格列喹酮 • 患者依从性差时,建议服用每天只需服用1次得磺
脲类药物 • 消渴丸就是含有格列本脲和多种中药成分得固定
HbA1c 下降1、0% 不增加 不增加体重
肾功能不全得患者应按照药物说明书减少剂量
26
常用剂型剂量
化学名
西格列汀 沙格列汀 维格列汀 利格列汀 阿格列汀
英文名
每片剂量
(mg)
sitagliptin
100
saxagliptin
5
Vildagliptin
50
linagliptin
5
alogliptin
剂量合剂
15
常用剂型剂量
化学名
格列本脲 格列吡嗪
英文名
glibenclamide glipizide
每片剂量 (mg)
2、5 5
格列吡嗪控释片 glipizide-XL
5
格列齐特
gliclazide
80
格列齐特缓释片 gliclazide-MR
30
格列喹酮
gliquidone
30
格列美脲
glimepiride
每片剂量 剂量范围 作用时间 半衰期
(mg)
(mg/d)
(h)
(h)
0、5、1、2 120 10
1~16 120~360
30~60
4~6
1
1、3
0、23~0、 1、2
28(峰浓度
时间)
22
α-糖苷酶抑制剂
作用机制
α-糖苷酶抑制剂
抑制碳水化合物在小肠上部得吸收,降低餐后 血糖
降糖效力 HbA1c下降0、5%-0、8%
25
Gemigliptin、
Teneligliptin
剂量范围 作用时间 半衰期
(mg/d)
(h)
(h)
100
24
12、4
5
24
2、5
100
24
2
5
1、5
12
25
1-2
21
27
GLP-1受体激动剂
GLP-1受体激动剂
作用机制 降糖效力
激动GLP-1受体ຫໍສະໝຸດ 发挥降低血糖得作用, 增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌、 延缓胃排空、中枢性食欲抑制。
– 最强效得降糖药物之一 – 疗效与体重无关 – 唯一被循证医学证实得有心血管获益降糖药
禁忌症
• 禁忌症
– 肾功能不全(血肌酐水平男性>1、5mg/dl,女性>1、 4mg/dl或肾小球滤过率<60ml·min-1)
– 肝功能不全 – 严重感染 – 缺氧 – 接受大手术得患者
• 作造影检查使用碘化造影剂时,应暂时停用二甲双 胍
低血糖风险 单独使用不导致低血糖
其她作用 不增加体重,并且有使体重下降得趋势
不良反应 胃肠道反应
23
药物特点
• 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖 升高得患者
• 可与磺脲类、双胍类、TZDs或胰岛素合用 • 低血糖处理
– 合用α-糖苷酶抑制剂得患者处理低血糖时需使用葡萄 糖或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖得效果 差
17
禁忌症
• 禁忌症
– 心力衰竭[纽约心脏学会(NYHA)心功能分级Ⅱ级以上] – 活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2、5倍以上 – 严重骨质疏松和骨折病史者
18
常用剂型剂量
化学名
英文名
罗格列酮
rosiglitazone
二 甲 双 胍 + 罗 metformin+
格列酮
rosiglitazone
糖尿病降糖药物的选择
不能。 糖尿病是一种慢性终身性疾病， 因此治疗也是终身的
糖尿病就是可防可控得疾病
每1000名成年糖尿病患者 事件数
美国1990-2010年间各种 糖尿病并发症发病率得变化
急性心梗 卒中 截肢
高血糖危象死亡
过去20年，美国成人糖尿病患者人数增加3倍，但是 糖尿病患者急性心梗、中风、截止、高血糖死亡的 比例降低超过50%
1,2
消渴丸(含格列本 脲)
Xiaoke Pill
0、25(mg格列 苯脲/粒)
剂量范围 (mg/d)
2、5~15、0 2、5~30、0
5、0~20、0
80~320 30~120 30~180 1、0~8、0 5~30粒(含1、 25~7、5 mg格列苯脲)
作用时间 半衰期
(h)
(h)
16~24
10~16