大环内酯类氨基糖苷四环素

关于氨基糖苷类抗生素体内过程的描述正确 的是（ABCDE） 口服难吸收，可用于肠道感染 为高极性化合物，不易通过血脑屏障 肾皮质内药物浓度超过血药浓度10～50倍 可进入内耳外淋巴液，浓度与用药量成正比 在体内不被代谢，约70-90%以原形经肾排泄
2.下列哪些药物属氨基糖苷类抗生素(BCDE) A.林可霉素 B. 链霉素 C. 庆大霉素 D. 丁胺卡那霉素 E. 妥布霉素 3.对结核菌有治疗作用的氨基糖苷类药物是(CD) A.庆大霉素 B.妥布霉素 C.链霉素 D.卡那霉素 E.新霉素 4. .氨基糖苷类抗生素的抗菌作用特点是(ACDE) A.对各种需氧革兰阴性菌有高度抗菌活性 B.对各种需氧革兰阳性菌有强大的抗菌活性 C.对淋病奈瑟菌等革兰阳性球菌作用较差 D.对各型链球菌的作用较弱 E.对多数肠球菌属厌氧菌耐药
第四十章 氨基糖苷类与多肽类抗生素
01
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天然氨基苷类
第一节 氨基糖苷类
氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)系从放线菌培养液中提取的，由氨基糖分子与非糖部分的苷元结合而成的苷，故称氨基糖苷，对G—菌表现为杀菌作用，主要用于治疗G—菌引起的感染。
第一节 氨基糖苷类
【不良反应】
新霉素>卡那霉素>庆大霉素>奈替米星（毒性最小）
听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋
03
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前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍
02
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青霉素G过敏的患者，革兰阳性菌感染时可 选用（ ） A.链霉素 B.头孢菌素 C.红霉素 D.氨苄青霉素 E.多粘菌素 红霉素首选用于（ 全 ） A.白喉带菌者 B.支原体肺炎 C.军团菌病 空肠弯曲菌肠炎 肺炎衣原体所致的婴儿肺炎
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四环素
抗菌谱与抗菌作用 广谱
G＋菌：如肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌、和炭疽杆菌等。 G—菌：如脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等。 对立克次氏体作用较强，对支原体 ，衣原体 、螺旋体、放线菌 有抑制作用。 间接抑制阿米巴原虫。
关于氨基糖苷类抗生素耳毒性的描述正确的是（ABCDE） A损害前庭神经，表现为眩晕、恶心、眼球震 颤等 损害耳蜗神经，表现为听力减退、耳聋 发生机制可能是内耳淋巴液中药物浓度过高, 损害毛细胞的糖代谢及能量代谢 卡那霉素、新霉素等主要产生耳蜗毒性 避免与有耳毒性的药物合用
A链霉素 B庆大霉素 C卡那霉素 D新霉素 E妥布霉素
分 类
01
金霉素、土霉素、四环素和地美环素 金霉素刺激性强，仅外用。土霉素现少用。
天然品
02
多西环素（强力霉素）、米诺霉素、美他环素
人工半合成品
【体内过程】 口服易吸收但不完全，吸收后各组织分布广泛，能沉积于骨及牙组织中。 能与多价阳离子形成难溶难吸收的络合物，故如抗酸药、乳制品、抗贫血药或食物中的Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+等金属阳离子发生络合而妨碍其吸收。 存在肝肠循环。 米诺环素进入血脑屏障 四环素可透过胎盘屏障
红霉素的不良反应有（ ABCE ） A胃肠道反应 B胆汁淤积性黄疸 C血栓性静脉炎 D肾损伤 E偶见伪膜性肠炎 阿齐霉素的特点是( 全 ) 对流感杆菌、肺炎支原体的抗菌活性高 不易被胃酸破坏 C.生物利用度高 D. t1/2延长 E.不良反应较红霉素少见
3、过敏反应
常见皮疹、药疹、发热等过敏症状，偶有过敏休克（链霉素）
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01
神经肌肉阻断作用 （筒箭毒样作用）
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02
表现：肢体瘫痪、全身无力、呼吸肌麻痹。
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03
治疗：当出现神经肌肉麻痹时，可用钙剂或新斯的明治疗。
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04
链霉素 streptomycin
抗菌谱
结核杆菌及多数革兰阴性菌有强大抗菌作用， G+中仅部分菌株敏感。
氨基糖苷类抗生素的共性 性质稳定，有效期长，水溶性好。 药物呈碱性，在碱性环境中作用较强，治疗尿路感染可碱化尿液增强疗效。 抗菌谱广 抗菌作用强，有杀菌作用 与β-内酰胺类有协同作用，并可与多种抗生素联合应用 有明显的抗生素后效应
【体内过程】
氨基糖苷类脂溶性小，在胃肠道不吸收或极少吸收(＜1％)。 药物主要分布于细胞外液，组织中药物含量较低，但肾皮质内药物浓度较高，对肾脏有毒性。氨基糖苷类可进入内耳淋巴液，浓度与用药量成正比，因此有耳毒性。 氨基糖苷类在体内不被代谢，约90％以原形经肾小球过滤排出，尿中浓度高，可用于尿路感染。此类药不易进入脑脊液。
主要发生在肌组织广泛损伤的病人。表现：伤口出现不寻常的疼痛，局部肿胀迅速加剧，并有严重的全身中毒症状。
军团病
军团病是新出现的传染病。1976年首次在美国费城退伍军人军团会议上爆发流行。 军团菌喜欢潮湿，在自然界的水中就有，但含量较低，不会引起感染。
军团病
人对军团菌普遍易感，一旦吸入就有感染的可能，特别是老年人、体弱和吸烟者。军团病一年四季都会发生，以夏秋季较多，主要症状是乏力、肌肉酸痛、头痛、高热、干咳、恶心、呕吐、细菌可致胸膜炎、肺炎、肾功能损害甚至肾功能衰竭、休克死亡。
临床应用
鼠疫与兔热病，对此链霉素是首选药 结核病，但必须与其他抗结核药联合应用
庆大霉素 gentamicin
与其它氨基苷类抗生素比较，庆大霉素抗菌谱较广，抗菌活性强。广泛用于治疗敏感菌引起的感染。
是从放线菌科小单孢子属发酵培养液中分离提取的抗生素，是目前最常用的氨基苷类抗生素。
【临床应用】
用于G—杆菌感染 铜绿假单胞菌感染，常与羧苄西林合用，但两药不能同时混合滴注 因羧苄西林可使庆大霉素活性降低。 与青霉素合用，治疗细菌性心内膜炎 口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。 原因未明的严重感染。
对G+ 、G-杆菌引起的呼吸道、尿道与胆道感染（次选药） 对青霉素过敏者或耐青霉素的金葡菌感染。
斑疹伤寒表现：寒战、高热、剧烈头疼、肌肉疼痛、颜面潮红、失眠耳鸣狂躁等。
恙虫病：突然起病，发热、叮咬处有焦痂或溃疡、淋巴结肿大及皮疹。
01
02
【不良反应】
局部刺激 可引起恶心呕吐、腹部不适感、食欲明显减退等症状，饭后服可影响药物吸收。（与剂量有关减少用量或与食物同服，可缓解） 二重感染(菌群交替症) 在正常人体的口腔、鼻咽部、胃肠道内有多种微生物寄居，菌群之间相互制约，维持着共生的平衡状态。当广谱抗生素长期应用后，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌趁机在体内生长繁殖，形成新的感染，称为“二重感染”
对第八对脑神经的损害
01
经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力监测 避免合用其他耳毒性药物（如速尿，万古霉素）与掩盖耳毒性药物合用——抗上皮细胞，可见蛋白尿、管型尿、甚至肾功能下降。 发生原因 氨基糖苷类主要经肾排泄并在肾脏蓄积 新霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素 肾毒性的后果 可造成药物本身排泄减少而加重其他不良反应。
【作用】
主要对G—杆菌有杀菌作用。对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等有高度抗菌活性；对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌也有抗菌作用。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强。
【抗菌作用机制】
可抑制敏感细菌蛋白质合成的全过程，对蛋白质合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段都有影响。 也影响细胞膜蛋白质的合成，使细胞膜通透性增加，细胞内必需物外漏而致细菌死亡。
不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄
【抗菌机制】
与细菌核蛋白体50S亚基的特定靶位结合，抑制蛋白质合成第二阶段中mRNA的移位或转肽作用（抑制肽酰基转移酶），而抑制菌体蛋白质合成。
通过抑制菌体蛋白质合成而达到抑菌的作用。
【耐药性】 金葡菌对红霉素易产生耐药性，且与其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性。 原因： 靶位改变； 产生水解酶； 影响细胞壁细胞膜的通透性或促进主动外排系统等。
大环内酯类的共同特点：
口服后不耐酸，但酯化衍生物可增加口服吸收。 组织中浓度相对较高，皮下组织及胆汁中药物浓度明显超过血药浓度，不易通过血脑屏障，主要经胆汁排泄，有肝肠循环。
大环内酯类的共同特点：
毒性较低，无严重不良反应，口服有胃肠道反应，静注可引起血栓性静脉炎。
红霉素（Erythromycin）
对大环内酯类抗生素的描述，错误的是（ ） 抗菌谱窄，比青霉素略广 细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性 酯化衍生物可增加口服吸收 不易透过血脑屏障 口服主要不良反应为胃肠道反应 红霉素首选于哪种细菌感染（ C ） A.溶血链球菌 B.金黄色葡萄球菌 C.军团菌 D.沙眼衣原体 E.大肠杆菌
【临床应用】
1、主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。 2、首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎、肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。 3、梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风等。 4、沙眼衣原体结膜炎 5、厌氧菌所致的口腔溃疡
对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。 对G＋菌的作用不如青霉素和头孢菌素；对G—菌的作用不如链霉素和氯霉素。
抗菌作用机制
添加标题
与30 S 亚基A位结合，抑制肽链延长而抑制蛋白质合成
添加标题
增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏，从而抑制DNA复制
01
02
主要是抑制细菌蛋白质的合成。
临床应用
立克次体感染—斑疹伤寒、恙虫病、Q热； 支原体属感染—肺炎； 衣原体属感染—性病性淋巴肉芽肿、鹦鹉热、非特异性尿道炎、回归热、霍乱等（首选药） Q热：畏寒、发热、剧烈头疼肌肉疼痛。
【不良反应】
消化道反应 血栓性静脉炎：i.v其乳糖酸盐常见。 肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。 过敏反应 其他： 耳毒性、伪膜性肠炎、心脏毒性等
1.大环内酯类对下述哪类细菌无效( ) A．革兰阳性菌 B．革兰阴性菌 C．大肠杆菌、变形杆菌 D．军团菌 E．衣原体和支原体 2．不属于大环内酯类的药物是( ) A．红霉素 B．林可霉素 C．乙酰螺旋霉素 D．麦迪霉素 E．阿奇霉素 3．金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用( ) A．阿莫西林 B．红霉素 C．头孢曲松 D．克林霉素 E．乙酰螺旋霉素
第39章 大环内酯类与林可霉素类
BRAND PLANING
第一节 大环内酯类抗生素 按化学结构分为： 14元大环内酯类红霉素、罗红霉素， 15元大环内酯类阿奇霉素 16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素
大环内酯类的共同特点：
抗菌谱窄，比青霉素略广，主要抗G＋菌及某些G—球菌、厌氧菌和军团菌、衣原体、支原体等，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有高效。
6鼠疫和兔热病治疗首选（ A）
A新霉素 B妥布霉素 C链霉素 D阿米卡星 E庆大霉素
氨基糖苷类药物中肾毒性最大的是（A）
A 耳毒性 B 影响牙齿和骨骼的发育 C 肾毒性 D 神经肌肉阻断作用 E 变态反应
下列哪项不是氨基糖苷类抗生素的不良反应（B ）
第四十一章 四环素类与氯霉素类
均属于广谱抗生素，抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫等均有抑制作用。 应用现状： 四环素类：不良反应多，耐药——少用 氯霉素类：造血系统毒性——慎用
第一节 四环素类
本类抗生素具有氢化骈四苯的共同基本母核，均是化学两性物质，可与酸、碱成盐，但在碱性水溶液抗菌活性降低，在酸性水溶液稳定，一般以盐酸盐应用于临床。