白木香叶的研究进展

㊃综 述㊃
白木香叶的研究进展
汪元元1,王少康1,戴月1,2
,付凌萌1,孙桂菊1
1.东南大学公共卫生学院营养与食品卫生学系,环境医学工程教育部重点实验室,江苏南京210009;
2.江苏省疾病预防控制中心
D O I :10.13668/j
.i s s n .1006-9070.2019.01.018基金项目:国家科技支撑计划(2016Y F D 0400604基于营养代谢组学的慢病营养健康食品创制及产业化)
作者简介:汪元元(1995 )
,男,江苏南京人,硕士在读,主要方向:预防医学与卫生学㊂通讯作者:王少康,副教授,E -m a i l :s h a o k a n g w a n g
@s e u .e d u .c n 摘要:
近年来,白木香叶因其具有的降血糖血脂㊁抗氧化㊁抗炎㊁平喘㊁镇静㊁镇痛等众多药理作用受到学者重视㊂白木香叶量大有巨大的经济价值㊂本文综述了白木香叶的研究进展,从活性化学成分㊁提取工艺的优化以及药理学研究角度进行分析,为进一步研究白木香叶及资源开发提供依据㊂
关键词:白木香叶;化学成分;药理学研究;提取工艺
中图分类号:R 151 文献标识码:A 文章编号:1006-9070(2019)01-0059-03
白木香树(
瑞香科)是一种绿叶乔木植物,树中含树脂部分称为沉香㊂沉香为珍贵的中药材,具有如镇
静㊁镇痛㊁抗炎㊁抗氧化等众多药理作用[1]
㊂沉香种类众多,有马来沉香㊁越南沉香㊁惠安沉香等[2
],由于各
国禁止出口等原因,国内进口沉香越来越少,2005年
‘中国药典“将白木香树定义为沉香的唯一来源㊂近年来,以往被当废料处理的白木香叶受到学者们的重视,针对其提取物的有效成分的研究增多㊂本文综述白木香叶的研究进展㊂
1 活性化学成分
不同种来源的白木香树的茎㊁叶的化学成分基本相似,主要包括挥发性油成分㊁二苯甲酮㊁黄酮㊁萜
类等[
3]
㊂1.1 挥发性油成分 刘玉峰等[4]
通过水蒸气蒸馏法从白木香叶中提取挥发性油,采用气相色谱-质谱(G C -M S )联用仪观察到154个组分,从中鉴定出41种化合物,主要包括十六碳烷酸(48.86%)㊁反式-9-
十八碳烯酸(6.04%)㊁叶绿醇(1.91%)㊁壬酸(1.73%)
等,与沉香的挥发油20多个组分对比发现,
两者成分差距较大;张伟等[5]报告鉴定出48种化合物,
主要包括烷烃类㊁烯烃类㊁萜类㊁芳香杂环,其中包括有抗疲劳㊁抗肿瘤㊁抑制胆固醇㊁保护神经的二十六烷醇(1.65%)
,有抗炎作用和抑制真菌生长的木栓酮(1.28%)
等㊂1.2 苯甲酮类 聂春晓[6]
通过石油醚㊁
乙酸乙酯㊁正丁醇溶剂依次萃取,经过梯度洗脱后,得到3种二苯甲
酮化合物:2-O -α-鼠李糖苷-4,6,4'-
三羟基二苯甲酮㊁3-C -葡萄糖苷-2,4,6,4'-四羟基二苯甲酮㊁3,5-二-C -葡萄糖苷-2,4,6,4'
四羟基二苯甲酮,其中后2种为首次从白木香叶分离出㊂王红刚等[7
]从白木香叶提取物中
首次发现2-O -α-L -鼠李糖苷-4,6,4'-三羟基二甲苯酮㊂S u n 等[8]
用70%乙醇溶液提取白木香干叶,真空浓缩后得提取液,用氯仿㊁正丁醇依次萃取,经不同浓度洗脱液梯度洗脱,得到5种新的二苯甲酮糖苷㊂
1.3 黄酮及其苷类 黄酮类化合物是天然植物中存
在的次生代谢产物,具有2-苯基色原酮结构,分为黄酮类以及黄酮苷类成分,是一类天然的抗氧化剂,具
有降血脂㊁血压㊁清除自由基等生理功能[9]
㊂王红刚[10
]利用超声波法提取溶于70%乙醇的白木香叶,对比色谱图发现,芫花素为白木香叶中最高含量的黄
酮类物质,含量为0.147%㊂聂春晓等[11]用乙醇(95%)
回流提取,石油醚㊁醋酸乙酯㊁正丁醇依次萃取,再通过系列的硅胶柱㊁梯度洗脱后,分离出7-羟基-5,4'-二甲氧基-黄酮,芫花素㊁5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮,其中7-羟基-5,4'-二甲氧基-黄酮㊁5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮为首次分离㊂白木香叶同时还含有萜类[3,12]㊁酚类[13]
㊁油脂类以及其丰富的钾㊁
钙㊁镁㊁铁㊁锌等元素[
14]
㊂2 提取工艺优化选择
2.1 挥发性油提取 水蒸气蒸馏法㊁超临界C O 2萃取法㊁酶法与超临界联用是白木香叶挥发性油成分常
见的提取方式,王加深等[15
]对比了这3种方法的提取
功效,发现酶法与超临界萃取法在挥发性油成分的获
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得率上优于另外2种,并能更多地检测出对甲氧基苯乙酮㊁2-十一烯醛㊁水杨酸苄酯和三甲基吡嗪㊂2.2茶多酚提取潘军辉等[16]采用响应面法㊁单因素试验和B o x-B e h n k e n设计方法探讨优化白木香叶茶多酚的工艺,发现在乙醇浓度40%(v/v)㊁液料比30 m L/g㊁浸提温度90ħ㊁浸提时间40m i n时茶多酚实测得率(13.72%)优于传统提取法㊂
2.3黄酮及其苷元提取醇提是白木香叶黄酮提取的主要方法,黄惠芳等[17]采用单因素试验和正交试验发现,在提取超声功率250W㊁乙醇浓度80%㊁料液比1ʒ40,提取25m i n时,黄酮提取率(6.3096%)优于常规提取㊂郑丹等[18]采用响应曲面法发现在乙醇浓度80%㊁温度65ħ㊁液料比20m L/g,提取3h时,总黄酮的提取率(4.83%),相比于超声提取,虽提取率低,但是操作上更简单㊂吴海涛等[19]通过单因素试验优化白木香叶中黄酮苷元聚酰胺树脂提取工艺发现,在60~100目聚酰胺树脂纯化时,黄酮苷元(木犀草素㊁芹菜素㊁羟基芫花素㊁芫花素)平均纯度达到51.37%,总提取率高达84%,为合理富集白木香叶中黄酮苷元成分提供了工艺参考㊂
3药理学研究
3.1降血糖血脂研究发现,白木香叶醇提取物在高剂量的情况下能够显著改善糖尿病小鼠的空腹血糖值[20]㊂腺苷酸活化蛋白激酶(AM P K)是一种细胞能量传感器和主要的代谢调节剂,肝AM P K在控制葡萄糖和脂代谢中起到关键作用,其活化能减轻甚至逆转肝脏胰岛素抵抗㊂姜珊等[21]用白木香叶乙醇(95%)提取物灌胃给药d b/d b2型糖尿病小鼠,发现提取物可以使p AM P K基因表达与肝脏中AM P K的比例升高,起到AM P K激活剂的作用,改善胰岛素抵抗,降低血糖,且后续研究并未发现乙醇提取物引起动物体重增加,提示白木香叶醇提取物可能成为治疗肥胖相关糖尿病药物的新选择㊂
吴祎等[22]报告,以白木香叶水提取物㊁芒果苷㊁辛伐他汀灌胃高血脂模型小鼠,在实验15㊁36d时观察三者均可以降低小鼠胆固醇(T C)㊁甘油三酯(T G),升高高密度脂蛋白胆固醇(H D L-C),说明白木香叶可以降低血脂浓度,进一步分析发现,其主要功效成分为芒果苷㊂3.2抗氧化作用林芳花等[23]报告白木香叶总鞣质不仅能延长果蝇寿命还能清除超氧阴离子起到抗氧化作用㊂路晶晶等[24]发现白木香叶黄酮类物质具有良好的清除自由基作用㊂段宙位等[25]发现白木香叶乙醇提取物在低剂量浓度0.5~1.75m g/m L范围内对D P P H自由基清除的半最大效应浓度(E C50)为(1.14ʃ0.08)m g/m L,在浓度0.1~0.5m g/m L范围内对A B T S自由基清除的E C50为(0.23ʃ0.01)m g/ m L(一般情况下,物质的E C50低于10m g/m L即可表明具有较好的抗氧化能力),表明白木香叶黄酮提取物具有较强的清除D P P H自由基和A B T S自由基能力,同时随着黄酮提取物浓度的提高还原性上升㊂段宙位等[26]提取的白木香叶多酚对清除A B T S自由基㊁D P P H自由基和O H自由基的半数有效浓度E C50值分别为(0.025ʃ0.002)㊁(0.106ʃ0.006)㊁(0.12ʃ0.001)m g/m L,均<10m g/m L,表明白木香叶中的多酚有较强的抗氧化性㊂邓幸运等[27]采用石油醚㊁乙酸乙酯㊁无水乙醇和水提取白木香叶的不同部位,各提取部位均有抗氧化作用且具有浓度依赖性㊂这些研究提示白木香叶抗氧化作用可能与白木香叶中具有大量丰富的黄酮和多酚类化合物有关㊂
3.3抗炎作用林焕泽等[28]通过小鼠耳廓肿胀实验及小鼠腹腔毛细管通透性增高实验,发现白木香叶醇提物各剂量组对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀具有极显著的抑制作用㊂炎症是机体在受到外界物理㊁化学㊁生物学损伤刺激的反应,可抵抗损伤刺激㊁修复组织,但是过度的炎症反应则会造成细胞损伤㊂一氧化氮合成酶(N O S)和环氧合酶(C O X-2)是炎症反应机制中重要的分子机制介导[29]㊂一氧化氮(N O)在哺乳动物细胞和组织中通过N O S从L-精氨酸而衍生, N O S过量产生N O是导致炎症的原因之一㊂Y a n g 等[30]用脂多糖(L P S)刺激的小鼠巨噬细胞系R AW 26
4.7测定从白木香叶中新分离的水苏苷对N O产生的抑制作用,结果显示,水苏苷在测量浓度下对N O 的形成有显著抑制性,浓度越高抑制性越强,半抑制浓度(I C50)为34.95μm,且未出现细胞毒性㊂动物实验和体外实验发现,白木香叶提取物可以显著降低L P S诱导巨噬细胞释放的I L-6㊁N O等系列炎症因子,机制可能是其提取物可抑制免疫信号通路中的相关蛋白C O X-2和诱导型一氧化碳合成酶(i N O S)的表达[31]㊂人类嗜中性粒细胞在宿主防御微生物和各种疾病的发病机制中起到重要的作用,可在不同刺激中活化,会分泌一系列细胞毒素,包括超氧阴离子㊁颗粒蛋白酶等㊂药物抑制中性粒细胞的不适当活化被认为是改善炎症性疾病的方法㊂W a n g等[32]通过生物学实验发现白木香叶中的31-O香叶基吡咯啉,7-羟基-6-甲氧基-2-(2-苯基乙基)色酮,5-羟基-7,31,41,维他命,31-羟基炔烃,樱花素和6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮对人体中性粒细胞产生的超氧阴离子有抑制作用(I C50<12.51μm),对甲酰基-L-蛋氨酸-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸/细胞松弛素B(F M L P/C B)有反应㊂3.4平喘作用吴秀荣等[33]以0.2%磷酸组胺喷雾1m i n,刺激豚鼠呼吸道建立哮喘模型,用白木香叶的
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低㊁中㊁高剂量(2.0㊁4.0㊁8.0g/k g)灌胃,以哮喘潜伏期为指标,试验结果显示低中剂量哮喘潜伏期差异显著,高剂量组差异极显著,表明各组均对支气管哮喘模型豚鼠具有哮喘抑制作用,并呈现一定的剂量依赖性㊂此外,白木香叶还具有镇静㊁镇痛㊁促进小肠推进㊁抗肿瘤㊁泻下㊁止血等作用[34-39]㊂
4展望
相对于沉香而言,白木香树其他部分的开发利用处于起步阶段,其中包括产量较大的白木香叶㊂众多药理学研究发现,白木香叶具有抗氧化㊁降血糖血脂㊁抗炎㊁镇静㊁镇痛等功效,毒理学安全性评价试验也显示其不会对健康造成危害[49]㊂可深入开展相关研究,探讨其对人体健康的影响及其作用机制,促进白木香资源的综合利用㊂
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收稿日期:2018-07-09编辑:周羚
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