药物化学试卷

南昌大学环化学院药物化学
期中考试试卷
学号姓名
一）.试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（每题3分，24分）
1.诺氟沙星；
2. 氨苄西林；
3. 布洛芬；
4. 阿昔洛韦
5.
6.
OCOCH3
COO NHCOCH3N
N
N CH2C
OH
CH2
F
N
N
N
7. 8.
N H NO2 COOCH3
H3COOC
H3C CH3O S
N
H
NHCH3
CHNO2
二）最佳选择题（24分）
1.从结构类型看，洛伐他汀属于（）A．烟酸类；B．二氢吡啶类；C．苯氧乙酸类
D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
2.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）
A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子
B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子
3.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）
A．水解 B．氧化 C．重排 D．降解
4.四环素类药物在强酸性条件下易生成（）
A．差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物5.以下哪个药物不是两性化合物（）
A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．奥美拉唑
6.下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）
A．兰索拉唑 B．特非那定 C．法莫替丁 D．阿司咪唑7.解热镇痛药按结构分类可分成（）
A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类
B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类
C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类
D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类
8. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）
A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛三）多项选择题（每题2分，共12分）
1. 地西泮的代谢产物有（）
A. 奥沙西泮
B. 替马西泮
C. 劳拉西泮
D. 氯氮卓
2. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为 （ ） A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强 C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基
3. 芬太尼化学结构中含有以下哪些基团 （ ） A ．酚羟基 B ．哌啶基 C ．丙酰胺基 D ．苯乙基
4. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明 （ ）
A. 1,4二氢吡啶环是必需的
B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
C. 3,5位的酯基取代是必需的
D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳 5. 下列药物中具有降血脂作用的为 （ ）
Cl
O
O
O
O A.
B.
H H O
O .
NH H N
N
Cl
Cl
HCl
D.
S S
OH
HO
6. 利舍平具有下列那些理化性质 （ ）
A. 具有旋光性
B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢
C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应
D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解
四） 试比较下列各组化合物的生物活性，并简单说明理由（15分，每题5分）
1.
N N
N H N
SH N N
N H N OH
H 2
N
2.
O
S COOH
H
H H N O
H
N O
S
COOH
H
H H N O
O
H
3.
H
N
OH O
O C 6H 5
C 2H 5HN
N ONa
C 6H 5C 6H 5O
五） 合成题（25分，每题5分）
1. 阿司匹林的合成
2. 异烟肼的合成
3. 普鲁卡因的合成
4. 阿莫西林的合成
5. 磷酸氯喹的合成。