临床常用的磺胺药
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临床常用的磺胺药
磺胺药的抗菌谱广,可口服,使用方便,价廉,故在我国仍应用广泛,但细菌耐药性日益加重。
磺胺药对多种革兰阳性菌与阴性菌均具抑菌作用,但肠球菌、产碱杆菌和绿脓杆菌等则大多耐药。
与甲氧苄啶(TMP)联合后,不仅对常见致病菌的抗菌作用增强,而且对某些衣原体和疟原虫也具抑制作用,还可用于奴卡菌病、卡氏肺孢子虫病的治疗。
全身用药时需有足够的剂量与疗程,首次剂量应加倍。
局部用药时应清创排脓,以免脓液内的对氨苯酸减弱药物的抗菌活性。
各品种间具交叉耐药性和交叉过敏性。
根据品种的吸收情况和临床用途,磺胺药可分为三类:【肠内易吸收的磺胺药】
一、磺胺甲恶唑(SMZ)
为中效磺胺,其半减期约12小时,易透过血脑屏障,在脑脊液中可达有效浓度。
因药动学参数与TMP相近,故两者组成的复方SMZ-TMP用于治疗伤寒、尿路感染、呼吸道感染和菌痢等可获良好疗效。
药物在尿中溶解度低,易析出结晶,故大剂量用药时应碱化尿液。
二、磺胺嘧啶(SD)
为中效磺胺,半减期约13小时,对脑膜炎球菌的抑菌率
高达94.5%,高于复方SD-TMP。
蛋白结合率低,血药浓度与脑脊液中的浓度较高,大剂量给药可作为治疗流脑的首选药,不必加用TMP。
复方SD-TMP适用于呼吸道和尿路感染。
三、其他
磺胺异恶唑为短效磺胺,磺胺-3-甲氧吡嗪、磺胺-6-甲氧嘧啶和磺胺-5,6-二甲氧嘧啶为长效磺胺,后者与TMP联合用于间日疟和恶性疟治疗。
磺胺多辛的半减期长达203h,又称周效磺胺,与乙胺嘧啶等抗疟药联合用于耐药疟原虫所致疟疾的防治和弓形体病治疗。
【肠内不易吸收的磺胺药】
磺胺脒和酞磺胺噻唑主要用于菌痢、肠炎等肠道感染。
柳氮磺胺吡啶为水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物,与结缔组织有特殊的亲和力,其释放的磺胺吡啶有抗菌、消炎和免疫抑制作用,用于溃疡性结肠炎。
【局部应用的磺胺药】
磺胺醋酰钠因能渗入晶体及眼内组织,刺激性小,故作为滴眼剂治疗沙眼、结膜炎等眼部感染。
磺胺嘧啶银和磺胺灭脓的抗菌谱广,局部用于烧伤、创伤和手术后伤口感染。
甲氧苄胺不属磺胺药,其抗菌谱广,抗菌作用强。
但细菌对之易产生耐药性,与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断具协同作用,扩大了临床应用的范围,而且延缓细菌耐药性的产生。