荷叶的化学成分和药理作用研究进展医学论文
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荷叶是一种广泛分布于中国南北省市的干叶。
主要产于湖南、湖北、江西、浙江等地。
1991年列入第二批国家食品药品目录。
2015版《中国药典》记载荷叶味苦,平。
归肝,脾,胃经。
荷叶主要功能为解暑止血,降血脂抗氧化防衰老,减毒杀菌防癌等。
荷叶碳主要用于止血。
为更深入认识荷叶有效成分,全面掌握利用荷叶药理作用,现对其化学成分和药理作用作如下综述。
1 荷叶有效化学成分的研究
1.1黄酮类化学成分
荷叶中含有复杂的黄酮类化合物,其中以槲皮素为母核的黄酮类化合物居多且含量丰富[1]。
经中外学者的不断研究与探讨,从19世纪到目前为止从荷叶中得到29个不同种类的黄酮化合物[2-8]。
根据配基的种类,可分为槲皮素类化合物9种,异槲皮素类化合物6种,山奈酚类化合物5种,杨梅素类化合物3种,黄酮类化合物6种。
要对它们进行分类,请参见表1:
表1 荷叶中分离提纯所得的黄酮类化合物
类别序号化合物名称CAS号
槲皮素类1.槲皮素-3-丙酯[2]
2.槲皮素[3]
3.异槲皮苷[3]
4.芦丁[3]
5.金丝桃苷[3]
6.槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷[4]
7.槲皮素一3一O一鼠李糖[5]
8.槲皮素-3-O-阿拉伯糖-(12)一半乳糖苷[5]
9.槲皮素-3-O-木糖-(1— 2)葡萄糖苷[6]
异槲皮素类化合物10.异鼠李素[6]
11.异鼠李素-3-O-葡萄糖醛酸苷[2]
12.异鼠李素-3-O-葡萄糖苷[4]
13.异鼠李素-3-O-鼠李糖-(1-6)一葡萄糖苷[4]
14.异鼠李素-3-O.来苏糖-(1—2)一葡萄糖
苷[4]
15.异鼠李素-3-鼠李糖-(1-6)-[来苏糖-(1-2)-葡
萄糖苷[5]
山奈酚类化
合物16.山柰酚[7]
17.山柰酚-3-O一半乳糖苷[3]
18.紫云英苷[3]
19.山柰酚-7-O-葡萄糖苷[3]
20.山柰酚-3-O-葡萄糖醛酸苷[3]
杨梅酮类化合
物21.杨梅酮-3-0-葡萄糖苷[3]
22.杨梅酮-3-O-半乳糖苷[3]
23.杨梅酮-3-0-葡萄糖醛酸苷[3]
其他黄酮类化
合物24.香叶木素-7-O-六碳糖苷[3]
25.香叶木素[3]
26.丁香亭-3-O-葡萄糖苷[3]
27.柯伊利素-7-O-葡萄糖苷[6]
28.黄芩新素Ⅱ[8]
29.粘毛黄芩素Ⅱ[8]
1.2生物碱类化合物
生物碱类化学成分是除黄酮类成分外在荷叶有效活跃成分中含量第二高的化学物质,生物碱最初是由19世纪日本学者福田真雄[9]等从荷叶中分离出3种不同的生物碱类物质分别是荷叶碱,莲碱及O-去甲基荷叶碱。
从19世纪到今天为止,国内外众多学者不断探究从荷叶中分离提取了22个生物碱类成分,主要分为以下几种:阿朴啡类生物碱6个,单苄基异喹啉类生物碱6个,去氢阿朴啡类生物碱4个,双苄基异喹啉类生物碱个,氧化阿朴啡类2个,以及原阿朴啡类生物碱。
将其分类整理下表:
表2 荷叶中分离提纯所得的生物碱类化合物
类别序号化合物名称参考文献
阿朴啡类生物
碱30.番荔枝碱[10]
31.莲碱[10]
32.荷叶碱[10]
33.N一去甲基荷叶碱[10]
34.0一去甲基荷叶碱[10]
35.鹅掌楸宁碱[11]
单苄基异喹啉类生物碱36.乌药碱[10]
37.N一甲基衡州乌药碱[10]
38.N一甲基异衡州乌药碱[10]
39.去甲基乌药碱[10]
40.亚美罂粟碱[10]
41.N-去甲基亚美罂粟碱[10]
去氢阿朴啡类生物碱42.去氢荷叶碱[13]
43.去氢莲碱[13]
44.去氢番荔枝碱[14]
45.睡莲碱[15]
双苄基异喹啉类生物碱46.莲心碱[16]
47.异莲心碱[16]
48.甲基莲心碱[16]
氧化阿朴啡类49.氧化荷叶碱[12]
50.鹅掌揪碱[12]
原阿朴啡类生
物碱
51.原荷叶碱[12]
1.3挥发油类化学成分
傅水玉[17]等借助XAD-2型树脂分离收集荷叶的天然香气并对其进行了研究,从中分离提取了87种成分,主要成份有含氧化合物35 种,烷烃和芳烃33 种,倍半萜11种,含N、含S化合物6种,单萜烯2种。
并且他使用色谱和质谱测定了荷叶挥发油中91种化合物,其组成中包括含氧化合物约有67种,主要成分是3-己烯醇、2-戊烯醇、1-戊烯-3-醇、2-已烯醛[18]。
刘密新等
[19]用色谱质谱法测定并且用标准样品对比,研究提取并从测定出48种化合物,主要有醇类,酸类,酯类,烷烃类等化合物。
朱欣婷[20]等用气质联用法提取荷叶普通粉和超微粉的挥发油,在荷叶普通粉以及荷叶超微粉分别分离得到80类和107类化合物,普通粉提取得到49种,为总含量的66.86%;超微粉提取得到67种,为总含量的78.44 %
1.4其他类成分
荷叶组成成分中还包括有机酸类化合物和非挥发性有机酸[21]、β-胡萝卜素、β-谷甾醇、胡萝卜苷、鞣质、甾体、皂类、荷叶多酚[22]、脂肪酸、原花青素[23].、蛋白质、维生素C[24]、多糖[25]以及抗有丝分裂碱性成分[25]。
2 荷叶的药理作用
2.1抗氧化作用
肖桂青[26]等采用微弱化学发光法测定生物碱对自由基的消除作用,对照品有荷叶醇提物和荷叶水提物,以及维生素C片。
4种供试品对养自由基清除测试结果见表3.由表3可知,荷叶总生物碱对羟基自由基(·OH)消除能力最强,荷叶醇提物及水提物对阴离子自由基(-
2
O・)及自由基(·OH)具有一定的消除能力,维生素C清除自由基(·OH)的能力最弱。
wuCH等[27]研究表明荷叶提取物可以保护高血压大鼠溶血的红细胞膜,这种溶血现象由于大鼠的氧化应激导致,所以荷叶提取物具有抗氧化作用,且这种抗氧化作用来自于其中的酚类化合物。
表3 荷叶提取物和维生素C消除自由基(-2
O・)
供试物质
IC50/μg·mL-1
-
2
O・·OH H
2
O2
荷叶总生物碱305 50 3700
荷叶水提液4000 130 -
荷叶醇提液135000 445 -
Vc 23 550 200
2.2降脂减肥作用
范婷婷等[28]人通过大鼠体内外对照试验证实,荷叶生物碱类物质具有较突出的降血脂减脂肪作用。
大鼠施药40日后,高脂血症(Hyperlipidemia)症状,Lee´s-指数、体脂及血脂数值均不同水平的下降。
随着荷叶生物碱给药剂量的不断增多,大鼠的体重、内脏质量、李氏指数和体脂系数均显著下降,给生物碱剂量最多组降脂效果与药物组相似。
中等剂量生物碱组测量大鼠血清TC 、TG 、LDL 、AST、AI 和ALT 数值降低。
中等剂量生物碱对HDL(高密度脂蛋白胆固醇)有显著的升高趋势,效果优于药物组。
综上实验数据,我们可以得出结论荷叶生物碱提取物确实在降低高脂血症2大鼠体重,血脂等肥胖指标有显著效果,对于控制体重,降低血脂,预防肥胖的功效。
张东军等[29]将60例患者随机分为2小组,治疗组共有30名患者,患病成年男性20人,患病成年女性10人。
对照组共有30名患者其中患病成年男性18人,患病成年女性12人。
将治疗组每名患者各给予中药方剂荷叶降脂方,每天用药1剂,煎药取汁液,早晚分2
次口服。
对照组患者按正常剂量口服脂必妥片,将治疗组与对照组对比得出以下结论。
从表4得出对照组总治疗率80%,治疗组总治疗率93.3%,治疗组治疗效果优于对照组效果。
即荷叶降脂方有较好的疗效。
表4 两组治疗前后血脂变化
组别TC TG HDL-C LDL-C
治疗组治疗前 5.56 ±0.71 4.73 ±3.060.71 ±0.26 4.65 ±1.28
(n=30)治疗后 4.61 ±2.26 2.54 ±1.560.85 ±0.07 3.69 ±0.54
2.3抗癌活性
NakamuraS等[30 ]研究荷叶提取物黄酮(NNE在抑制乳腺癌细胞发育的作用体外实验表明NNE处理后的MCF-7细胞被阻滞于G。
/G 期,抑制细胞周期蛋白(cyclins)和细胞周期蛋白依赖性激酶(cdks)的表达体内实验表明在NNE 处理过后小鼠的肿瘤体积和质量明显减少,表明荷叶提取物具显著的抗肿瘤活性.
2.4抑菌作用
唐裕芳等[31]采用滤纸片法测抑菌圈大小来测定荷叶抗菌作用,研究结果表明荷叶生物碱提取液有较强的抗菌作用,尤其是对细菌和酵母菌有较强的作用,在碱性环境中的抗菌作用优于酸性环境。
在高低温度较长时间加热下对荷叶生物碱提取液抑菌活性影响较大,所以用于食品防腐时不宜长时间加热,但是可以高温瞬时加热。
蒋益红等人[32]将荷叶粗提物以及荷叶进行分离提取,得到主要功能性成分黄酮、生物碱和挥发油并且都具有较高的提取得率,对革兰氏阳性茵和阴性菌,球菌和杆菌有较强的抑制作用,对霉菌和酵母菌的抑制作用较弱。
经由不同极性溶剂分离,提取后得到各提取物中,乙醇、正丁醇和乙酸乙酯提取物是起到主要抑菌作用的活性成分,进一步验证之前得出的结论荷叶中黄酮类、生物碱及其衍生物是荷叶的主要抑菌活性成分。
2.5止血作用
朱悦[33]等人研究目的在于确定新老荷叶成炭止血作用的影响与荷叶炭止血的有效部位。
将不同时期的荷叶制成荷叶炭品,发现荷叶与荷叶碳都具有凝血作用,生品状态的新荷叶和老荷叶止血效果程度类似。
新荷叶成炭后凝血作用比生品更差,凝血时间更长。
老荷叶制炭后凝血效果比新荷叶炭更好,小鼠凝血所用时间更短。
荷叶炭提取出的醇类、黄酮类成分可显著改善实验小鼠凝血能力。
得
出荷叶炭的止血作用与所用荷叶生长期限有关。
初步认为荷叶总黄酮成分是荷叶炭凝血作用的有效成分。
2.6其他作用
荷叶生具有抗病毒、抗炎的作用且在临床上有较好的应用。
荷叶生物碱起到抑制脂肪肝作用[34].荷叶生物碱能使患者活动僵硬迟缓,患者不能正常生活,抑制患者运动和自主意识躲避等[35]。
甲基莲心碱有降压作用[36]. 莲心总碱有很好的抗动物心律失常作用[37].
3 总结
荷叶既是食品又是药品在我国大部分地区都有分布,资源丰富且价格低廉,具有降脂减肥,杀菌减毒等广泛的药理作用,是最具有开发价值的原料之一。
荷叶生物碱和黄酮类成分为荷叶中主要化学活性成分,且为国内外学者所主要研究方向,在荷叶其他类物质的研究甚少。
荷叶降脂减肥作用是荷叶主要药效之一。
大量的研究资料表明,荷叶中的黄酮和生物碱为降脂减肥作用的有效部位。
荷叶成分复杂,药理作用和临床应用广泛。