静脉麻醉课件
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1）CNS 30s意识消失，催眠、镇静，但 无镇痛作用。降低脑代谢率及血流。
2）循环 对血压、心率、心输出量的影响 甚小，适合年老、体弱、心功能储备差的 病人。轻度扩冠。
3）呼吸 减慢呼吸频率，降低潮气量，与 剂量有关 4）抑制肾上腺皮质，致皮质醇释放减少 （不能长期用、免疫抑制者、脓毒症、器 官移植禁忌） 4 药代动力学 呈三室模型。起效快，分布 半衰期2-4min,消除半衰期3小时。主要肝 脏代谢。
2）循环 具有副交感兴奋作用，心率 减慢，血压轻度升高，心输出量影响 不大 3）呼吸 呼吸减慢，潮气量增加，每 分通期量不变。 4）肌松作用 下颌肌肉轻度松弛，便 于气管插管。
4 药代动力学
❖ 静脉注射后通过血脑屏障较慢，15min达 血内峰值。消除半衰期85min左右。在体 内经氨基转换，进入三羧酸循环
(20%)、催眠、抗惊厥作用。顺行性 遗忘，与剂量有关。降低脑血流、颅 内压，不影响脑代谢。 2）循环 血压轻度降低
5 不良反应
❖ 静脉注射较快可致血压下降和呼吸抑制。
芬太尼及其衍生物 (Fentanyl)
1.作用机制 与阿片类受体结合产生镇痛及 改变对疼痛的情绪反应。 2.药理作用特点 1）镇痛作用强，时间30分钟，为吗啡的 75-125倍。SF>RF、F>AF 2）循环 对循环的影响很轻。2-10ug/kg 较少引起低血压。
静脉麻醉药与静脉麻醉
一概 念 麻醉药→ →CNS（中枢）
↙↓ ↘ ↘ 镇静 催眠 镇痛 其他
二历史
1934年 Tovell USA 硫喷妥钠 60年 r-oH 65年 Ketamine 72年 依托咪酯 68年 芬太尼 77年 异丙酚醉
五 现状热点
❖ 靶控输注（TCI）:根据不同的静脉麻醉药 物的药代动力学和药效学，以及患者的性 别、年龄、体重调节相应的目标血药浓度 以控制麻醉的深度的计算机给药系统。
2）循环 抑制延髓血管活动中枢及交感神经节传
导，使血管扩张，血压下降，成剂量反应。 3）呼吸
抑制延髓及脑桥的呼吸中枢，及对CO2 的敏感性下降，产生呼吸抑制。
表现为：呼吸频率减慢；交感神经抑制， 副交感兴奋，诱发喉痉挛。
5不良反应
❖ 呼吸抑制 ，舌后坠。 ❖ 后、支气管痉挛。 ❖ 皮下坏死（皮下注射时）1% procaine 5-
4 药代动力学
静注后分布半衰期为10-15min消除半 衰期为2-3小时。经肝脏代谢，清除率为 18ml/kg.min
5 临床应用
6 副作用
❖ 1）幻觉及精神症状 ❖ 2）肌张力增加及不自主肌肉活动 ❖ 3）增高血压、心率、眼压、颅内压 ❖ 4）口腔分泌物增加，需同时使用颠茄药 ❖ 5）暂时性失明 ❖ 6）恶性呕吐误吸 ❖ 7）与它药合用时呼吸抑制
10ml局封。 ❖ 血压下降
6 禁忌症
❖ 呼吸道梗阻 ❖ 支气管哮喘 ❖ 卟啉症 ❖ 心脏病、休克
1 理化性质：苯环已哌啶的衍生物，易溶 于水，水溶液PH值3.5-5.5 2 作用机制：抑制大脑联络径路和丘脑新 皮质系统，兴奋边缘系统。 3 药理作用特点： 1）CNS 30-60s意识消失，时间约1520min，呈分离麻醉；镇痛作用明显；升 高脑基础代谢率及脑血流，颅内压升高。
❖ 房室模型：药物在机体随时间推移而变化 的动态过程。
硫喷妥钠 Thiopental Sodium
❖ 1 理化性质 为超短效巴比妥，黄色结晶。 常用2.5%水溶液，呈强碱性。
❖ 2 作用机制 增强r-GABA的抑制作用， 从而影响突触的传递，抑制网状结构的 上行激活系统。
❖ 3 作用特点
1）CNS 易通过血脑屏障→CNS →镇静、 催眠、抗惊厥。同时，收缩脑血管使颅 内压降低+降低脑代谢率、降低氧耗→ 脑保护。
六 静脉麻醉药分类
❖ 1 按主要用途：镇静类 催眠类 麻醉镇痛类 催眠 +镇静类
❖ 2 按作用的速度：快效 慢效 ❖ 3 按性质：巴比妥类
非巴比妥类（苯二氮卓类 丁酰类 羟 丁酸盐类等）
七理想的静脉麻醉药的条件
八 静脉给药的药代动力学
❖ 概念：定量研究机体对药物处置动态变化 规律。
❖ 包括：药物的吸收、分布、代谢、排泄四 个过程。
5 临床应用
6 不良反应
❖ 1）减慢心率，房室传导阻滞着慎用。 ❖ 2）单独使用时，引起椎体外系症状，禁用
于癫痫。 ❖ 3）用量过大时（〉100mg/kg）可抑制呼
吸。
异丙酚 Propofol
1.理化特性 不溶于水，市售异丙酚为 2%豆油乳剂。可与葡萄糖混用，其他 不可混用。 2.药理作用特点 1）CNS 药理性质与硫喷妥钠相似， 主要为镇静、催眠作用及轻微的镇痛。 静注后臂-脑时间为30s，维持时间为 3-10min,停药后可迅速苏醒。可减少 脑血流。
5临床应用
6不良反应
羟丁酸钠 r-OH
1 理化性质 可溶于水，PH值8.5-9.5 2 作用机理 系r-氨基丁酸的中间代产物， 主要阻滞乙酰胆碱对受体的作用，干扰突 触部位对冲动的传导。 3 药理作用特点
1）CNS 直接抑制中枢神经活动而引起生 理性睡眠，同时肌肉颤搐、不随意运动及 锥体外系症状。
7 禁忌症
❖ 1）严重高血压 ❖ 2）肺心病 ❖ 3）肺动脉高压 ❖ 4）颅内高压综合症 ❖ 5）心功能代偿不全 ❖ 6）甲状腺机能亢进 ❖ 7）精神病
依托咪酯 Etomidate
1 理化性质 为短效催眠药，白色结晶粉末， 易溶于水。注射时局部疼痛。 2 作用机制 加强r-氨基丁酸对中枢的抑制 作用 3 药理作用特点
4 临床应用
5 不良反应
1）注射部位的疼痛。 1%利多卡因 2）呼吸循环抑制 3）恶心呕吐 2-5% 4）肌阵挛 5）多情
苯二氮卓类 （安定、咪唑安定）
咪唑安定（Midazolam）
1 理化性质 分子量362，可溶于水，高 度亲脂性
2 药理作用特点 1）CNS 具有镇静（30-50%r)、抗焦虑
2）循环 直接抑制心肌、扩张血管— 血压降低、心输出量减少，呈剂量反 应。 3）呼吸 降低潮气量，减慢呼吸频率， 呈剂量反应。 4）其他 抑制肾上腺皮质
3 药代动力学
1）脂溶性高，98%与血浆蛋白结合， 呈三室模型 2）静注后分布半衰期2.5min,消除 半 衰期1-3h，消除率3.5l/min 3）经肝脏代谢。
2）循环 对血压、心率、心输出量的影响 甚小，适合年老、体弱、心功能储备差的 病人。轻度扩冠。
3）呼吸 减慢呼吸频率，降低潮气量，与 剂量有关 4）抑制肾上腺皮质，致皮质醇释放减少 （不能长期用、免疫抑制者、脓毒症、器 官移植禁忌） 4 药代动力学 呈三室模型。起效快，分布 半衰期2-4min,消除半衰期3小时。主要肝 脏代谢。
2）循环 具有副交感兴奋作用，心率 减慢，血压轻度升高，心输出量影响 不大 3）呼吸 呼吸减慢，潮气量增加，每 分通期量不变。 4）肌松作用 下颌肌肉轻度松弛，便 于气管插管。
4 药代动力学
❖ 静脉注射后通过血脑屏障较慢，15min达 血内峰值。消除半衰期85min左右。在体 内经氨基转换，进入三羧酸循环
(20%)、催眠、抗惊厥作用。顺行性 遗忘，与剂量有关。降低脑血流、颅 内压，不影响脑代谢。 2）循环 血压轻度降低
5 不良反应
❖ 静脉注射较快可致血压下降和呼吸抑制。
芬太尼及其衍生物 (Fentanyl)
1.作用机制 与阿片类受体结合产生镇痛及 改变对疼痛的情绪反应。 2.药理作用特点 1）镇痛作用强，时间30分钟，为吗啡的 75-125倍。SF>RF、F>AF 2）循环 对循环的影响很轻。2-10ug/kg 较少引起低血压。
静脉麻醉药与静脉麻醉
一概 念 麻醉药→ →CNS（中枢）
↙↓ ↘ ↘ 镇静 催眠 镇痛 其他
二历史
1934年 Tovell USA 硫喷妥钠 60年 r-oH 65年 Ketamine 72年 依托咪酯 68年 芬太尼 77年 异丙酚醉
五 现状热点
❖ 靶控输注（TCI）:根据不同的静脉麻醉药 物的药代动力学和药效学，以及患者的性 别、年龄、体重调节相应的目标血药浓度 以控制麻醉的深度的计算机给药系统。
2）循环 抑制延髓血管活动中枢及交感神经节传
导，使血管扩张，血压下降，成剂量反应。 3）呼吸
抑制延髓及脑桥的呼吸中枢，及对CO2 的敏感性下降，产生呼吸抑制。
表现为：呼吸频率减慢；交感神经抑制， 副交感兴奋，诱发喉痉挛。
5不良反应
❖ 呼吸抑制 ，舌后坠。 ❖ 后、支气管痉挛。 ❖ 皮下坏死（皮下注射时）1% procaine 5-
4 药代动力学
静注后分布半衰期为10-15min消除半 衰期为2-3小时。经肝脏代谢，清除率为 18ml/kg.min
5 临床应用
6 副作用
❖ 1）幻觉及精神症状 ❖ 2）肌张力增加及不自主肌肉活动 ❖ 3）增高血压、心率、眼压、颅内压 ❖ 4）口腔分泌物增加，需同时使用颠茄药 ❖ 5）暂时性失明 ❖ 6）恶性呕吐误吸 ❖ 7）与它药合用时呼吸抑制
10ml局封。 ❖ 血压下降
6 禁忌症
❖ 呼吸道梗阻 ❖ 支气管哮喘 ❖ 卟啉症 ❖ 心脏病、休克
1 理化性质：苯环已哌啶的衍生物，易溶 于水，水溶液PH值3.5-5.5 2 作用机制：抑制大脑联络径路和丘脑新 皮质系统，兴奋边缘系统。 3 药理作用特点： 1）CNS 30-60s意识消失，时间约1520min，呈分离麻醉；镇痛作用明显；升 高脑基础代谢率及脑血流，颅内压升高。
❖ 房室模型：药物在机体随时间推移而变化 的动态过程。
硫喷妥钠 Thiopental Sodium
❖ 1 理化性质 为超短效巴比妥，黄色结晶。 常用2.5%水溶液，呈强碱性。
❖ 2 作用机制 增强r-GABA的抑制作用， 从而影响突触的传递，抑制网状结构的 上行激活系统。
❖ 3 作用特点
1）CNS 易通过血脑屏障→CNS →镇静、 催眠、抗惊厥。同时，收缩脑血管使颅 内压降低+降低脑代谢率、降低氧耗→ 脑保护。
六 静脉麻醉药分类
❖ 1 按主要用途：镇静类 催眠类 麻醉镇痛类 催眠 +镇静类
❖ 2 按作用的速度：快效 慢效 ❖ 3 按性质：巴比妥类
非巴比妥类（苯二氮卓类 丁酰类 羟 丁酸盐类等）
七理想的静脉麻醉药的条件
八 静脉给药的药代动力学
❖ 概念：定量研究机体对药物处置动态变化 规律。
❖ 包括：药物的吸收、分布、代谢、排泄四 个过程。
5 临床应用
6 不良反应
❖ 1）减慢心率，房室传导阻滞着慎用。 ❖ 2）单独使用时，引起椎体外系症状，禁用
于癫痫。 ❖ 3）用量过大时（〉100mg/kg）可抑制呼
吸。
异丙酚 Propofol
1.理化特性 不溶于水，市售异丙酚为 2%豆油乳剂。可与葡萄糖混用，其他 不可混用。 2.药理作用特点 1）CNS 药理性质与硫喷妥钠相似， 主要为镇静、催眠作用及轻微的镇痛。 静注后臂-脑时间为30s，维持时间为 3-10min,停药后可迅速苏醒。可减少 脑血流。
5临床应用
6不良反应
羟丁酸钠 r-OH
1 理化性质 可溶于水，PH值8.5-9.5 2 作用机理 系r-氨基丁酸的中间代产物， 主要阻滞乙酰胆碱对受体的作用，干扰突 触部位对冲动的传导。 3 药理作用特点
1）CNS 直接抑制中枢神经活动而引起生 理性睡眠，同时肌肉颤搐、不随意运动及 锥体外系症状。
7 禁忌症
❖ 1）严重高血压 ❖ 2）肺心病 ❖ 3）肺动脉高压 ❖ 4）颅内高压综合症 ❖ 5）心功能代偿不全 ❖ 6）甲状腺机能亢进 ❖ 7）精神病
依托咪酯 Etomidate
1 理化性质 为短效催眠药，白色结晶粉末， 易溶于水。注射时局部疼痛。 2 作用机制 加强r-氨基丁酸对中枢的抑制 作用 3 药理作用特点
4 临床应用
5 不良反应
1）注射部位的疼痛。 1%利多卡因 2）呼吸循环抑制 3）恶心呕吐 2-5% 4）肌阵挛 5）多情
苯二氮卓类 （安定、咪唑安定）
咪唑安定（Midazolam）
1 理化性质 分子量362，可溶于水，高 度亲脂性
2 药理作用特点 1）CNS 具有镇静（30-50%r)、抗焦虑
2）循环 直接抑制心肌、扩张血管— 血压降低、心输出量减少，呈剂量反 应。 3）呼吸 降低潮气量，减慢呼吸频率， 呈剂量反应。 4）其他 抑制肾上腺皮质
3 药代动力学
1）脂溶性高，98%与血浆蛋白结合， 呈三室模型 2）静注后分布半衰期2.5min,消除 半 衰期1-3h，消除率3.5l/min 3）经肝脏代谢。