抗生素分类及代表药物ppt课件
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抗生素分类及抗菌谱(可修改).ppt
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5
第一代头孢菌素类
• 头孢唑林（先锋5号） • 头孢拉定（先锋6号） • 头孢氨苄（先锋4号、口服） • 头孢硫咪
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6
第二代头孢菌素类
• 头孢呋辛酯 • 头孢克洛 • 头孢替安
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7
第三代头孢菌素
• 头孢噻肟 • 头孢他定 • 头孢哌酮 • 头孢曲松 • 头孢泊肟酯
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13
5、其它ß-内酰胺类
• 头霉素类（头孢西丁） • 单环霉素类（氨曲南）
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14
（二）多肽类
• 万古霉素、去甲万古霉素 • 多粘菌素B 、替考拉宁
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15
（三）氨基糖苷类
链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 奈替米星 依替米星
抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性
• 孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量 • 不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高 • 对生态环境的影响（直接阻断DNA，随尿排除）
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20
（六）抗真菌类
• 机制是直接损伤真菌的细胞膜，使 其通透性发生改变
• 两性霉素B、氟康唑
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21
（七）硝基咪唑类
• 甲硝唑 • 替硝唑 • 奥硝唑
非典型 -内酰胺类
头霉素类:头孢西丁 碳青霉烯类:亚胺培南0 单环类:氨曲南 氧头孢烯类：噻吗灵
与酶抑制剂的复合剂
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4
1、青霉素类
(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素
耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)
抗生素类药物的分类ppt课件
N
O
C H C O O H N C H 3
1 % max 50 g /ml E1cm (nm)
氯唑青霉素
双氯青霉素 苯唑青霉素
341
342 339
0.682
0.653 1.328
返回
2、 IR法
V ~ 1740 cm C O 1815
1 β-内酰胺环
1 酰胺 返回 V ~ 1690 cm C O 1710
抗生素药物的紫外分光光度法鉴定 1直接用供试品 2用供试品的水解产物
头孢氨苄 λmax = 262nm H 苯唑青霉素 苯唑青霉烯 A 339 nm 2+
Cu
S C H 3 C O N H N O C H 3O N C H 3 C O O N a
△ Cu2+ pH3.8
S H N C C H 3 C H H C C H 3 C H C O O H
RCO HN O
S
6 7 5 1 2 3
CH3 CH3 COOH
N
4
母核（6-氨基青霉烷酸）
青霉素类
返回
RCO NH O
S
1 7 6 2 3 4
N
5
CH2R1
COOH
母核（7-氨基头孢菌烷酸）?
头孢菌素类
返回
H N C H O 2 C O
S N
C H 3
C H 3 C O O H
（青霉素G、苄青霉素）返回
（二）呈色反应
1. 羟肟酸铁反应 β-内酰胺类
内酰胺类 羟 肟 酸
H HCl ； NaOH 2NOH HCl 调弱酸性； FeCl 3
羟 肟 酸铁（红色
抗生素分类及简析PPT课件
影响胞浆膜的通透性。
与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用 物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的 合成
细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、 大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
抗生素的历史
1929年 英国 弗莱明-发现青霉素 二战—制备出青霉素 1936年 磺胺
1943年 中国 朱既明
1944年 新泽西大学-链霉素 1947年 氯霉素
1948年 四环素
1958年 万古霉素 1980年 喹诺酮 。。。。。。。。
内容提要
分类
(一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发 展，如硫酶素类(thienamycins)、单内 酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β- lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
概述及概念
作用机制及分类
临床应用原则 抗生素分级管理 四川省抗菌药物临床应用
抑制细菌核酸代谢。
阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA 则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。
以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。 抑制细菌叶酸代谢
抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合 成核酸的前体物质，叶酸缺乏导致核算合成受阻，从而抑制细菌生长繁殖，主要是磺胺类和甲 氧苄啶。
抗生素的分类及合理应用PPT课件
• 对酶稳定，不易被破坏 • 对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP（青霉素结合蛋白）
的亲和力更高
• 对染色体及质粒介导的-内酰胺酶的耐受性好 • 杀菌作用更迅速
15
-内酰胺类
头霉素类
• 有A，B和C三型，以头霉素C的抗菌作用最强 • 头霉素C的抗菌谱广，对革兰阴性菌的活性较强，对-内酰胺酶
的稳定性较多数头孢菌素为强
替考拉宁（壁霉素）
• 抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素
21
甲硝唑
对革兰阳性和阴性厌氧菌有极强的杀菌活 抗厌氧菌作用仅次于亚胺培南 厌氧菌对该品不易产生耐药性
22
四环素类
对革兰阳性菌和阴性菌有效 包括：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、 脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌和炭疽 杆菌
对立克次体、支原体、衣原体等敏感
23
氯霉素
广谱抑菌剂 对革兰阴性菌作用较阳性菌强 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感 而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药。
24
林可霉素和克林霉素
抗菌谱与大环内酯类相似
• 对各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌 等具良好抗菌活性
•安全：β-内酰胺类 •哺乳期应用抗菌药物，原则上应停哺乳
33
肝功能障碍时抗生素的选择
•某些药物虽然主要由肝脏清除，但肝功能减退时，并无明显毒性反 应发生，这些药物仍可应用，必要时减量，如红霉素、林可霉素。 •某些药物主要经肝清除，肝功能减退时，有明显毒性反应发生，应 避免使用这类药物，如氯霉素、利福平、异烟肼、磺胺类、两性霉素 B、四环素类。 •药物经肝、肾双途径排泄，同时有肾功能损害时，需减量应用，如 哌拉西林、头孢曲松。 •药物主要由肾排泄，肝功能减退时不需调整剂量。如氨基糖甙类、 青霉素、万古霉素。
抗生素分类及代表药物PPT课件
36
五.其他—抗厌氧菌药物
甲硝唑、替硝唑
亚胺培南
克林霉素
精选
37
五.其他—抗真菌药物
抗真菌药物 两性霉素B 氟康唑
精选
38
精选
20
二.氨基糖苷类
氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用 强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。 与β内酰胺类合用可获协同作用， 一般不宜予独用于呼吸道感染的一 线治疗。
精选
21
二.氨基糖苷类
庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
精选
22
三.大环内酯类（抑菌剂）
属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴 性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支 原体、衣原体
精选
34
五.其他—磷霉素
广谱抗生素，G-、G+作用不强
优点：与其他抗生素无交叉耐药， 可与β内酰胺类、氨基糖苷类合用，
毒性低。
仅用于轻、中度感染，基础状况好
精选
35
五.其他—磺胺类
单用效差，但加用TMP（甲氧苄定） 作用明显增强。
G+、G-及衣原体有效
副作用-胃肠刺激大,对肾有损害
精选
精选
4
1.青霉素类
② 耐青霉素酶青霉素
苯唑西林(新青Ⅱ)
对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性
MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌
精选
5
1.青霉素类
③ 广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)
氨苄西林、阿莫西林
G+及G-
流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆
菌无效
精选
6
1.青霉素类
④ 对绿脓杆菌具有活性的青霉素
替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、 美洛西林
抗生素课件PPT
In 1928，Sir Alexander Fleming：
苏格兰生物学家，发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均 无效。健康动物注射：仅仅观察了毒性。
停止进一步研究，但在1929年的论文中 提及。
实用精品课件PPT
5
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素 和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞 膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作 用，此种耐药性又称“牵制机制”。
实用精品课件PPT
12
3．PBPs的改变： 耐甲氧西林金葡球菌 (MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改 变引起。
4．胞壁和外膜通透性改变： 使药物的透 入减少而耐药。
白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
实用精品课件PPT
19
５、不良反应：
①过敏反应 过敏性休克（呼吸、循环、中 枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒 细胞减少等。
过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用 0.1%肾上腺素注射液0.5ml sc或im急救，严重者加用氢化 可的松和抗组胺药物。
②赫氏反应 治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
实用精品课件PPT
21
（四）半合成青霉素
实用精品课件PPT
22
⑴．耐酸青霉素类 ： 品种：
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧 乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点： 耐酸可口服，但不耐酶。 抗菌谱与青霉素G相同，活性较青霉
素G弱，故不宜用于严重感染。
实用精品课件PPT
23
⑵．耐酸耐酶青霉素类 品种：
苏格兰生物学家，发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均 无效。健康动物注射：仅仅观察了毒性。
停止进一步研究，但在1929年的论文中 提及。
实用精品课件PPT
5
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素 和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞 膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作 用，此种耐药性又称“牵制机制”。
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12
3．PBPs的改变： 耐甲氧西林金葡球菌 (MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改 变引起。
4．胞壁和外膜通透性改变： 使药物的透 入减少而耐药。
白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
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19
５、不良反应：
①过敏反应 过敏性休克（呼吸、循环、中 枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒 细胞减少等。
过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用 0.1%肾上腺素注射液0.5ml sc或im急救，严重者加用氢化 可的松和抗组胺药物。
②赫氏反应 治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
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21
（四）半合成青霉素
实用精品课件PPT
22
⑴．耐酸青霉素类 ： 品种：
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧 乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点： 耐酸可口服，但不耐酶。 抗菌谱与青霉素G相同，活性较青霉
素G弱，故不宜用于严重感染。
实用精品课件PPT
23
⑵．耐酸耐酶青霉素类 品种：
抗生素的分类及临床应用 ppt课件
抗菌药物的分类及临床应用
ppt课件
1
分类
一． 二． 三． 四． 五．
β 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
喹诺酮类
其他
ppt课件 2
一．β内酰胺类
1.
青霉素类: 青霉素、阿莫西林
一.β 内酰胺类
2.
头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松
β内酰胺酶抑制剂：舒巴坦
3.
4.
其他β 内酰胺类：
21
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦
替卡西林+克拉维酸
哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸
ppt课件
22
其它：
头霉素：头孢西丁 、头孢美唑
抗厌氧菌
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）：
单酰胺环类：氨曲南
ppt课件
23
氨基糖苷类
庆大霉素
卡那霉素
妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
ppt课件
4
发表：1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。并把青霉菌中的有效 物质命名为：青霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这 种药物在大量生产和应用上遇到了困难。
ppt课件
5
生产：1935年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 1940年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 1944年，青霉素在美国正式生产。 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。
ppt课件
1
分类
一． 二． 三． 四． 五．
β 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
喹诺酮类
其他
ppt课件 2
一．β内酰胺类
1.
青霉素类: 青霉素、阿莫西林
一.β 内酰胺类
2.
头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松
β内酰胺酶抑制剂：舒巴坦
3.
4.
其他β 内酰胺类：
21
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦
替卡西林+克拉维酸
哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸
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22
其它：
头霉素：头孢西丁 、头孢美唑
抗厌氧菌
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）：
单酰胺环类：氨曲南
ppt课件
23
氨基糖苷类
庆大霉素
卡那霉素
妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
ppt课件
4
发表：1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。并把青霉菌中的有效 物质命名为：青霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这 种药物在大量生产和应用上遇到了困难。
ppt课件
5
生产：1935年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 1940年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 1944年，青霉素在美国正式生产。 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。
抗生素的分类及临床应用(共44张PPT)
葡萄球菌（酶-）+
+
++
++
+~++
葡萄球菌（酶+）-
-
-
-
-
链球菌
+~++ +
++ ++~+++ ++
肠球菌
±
-
++
+
+~++
G-菌
+
++ +++ +++ +++~++++
❖ 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相
似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林
可以通过血脑屏障。
LOGO
可以通过血脑屏障。
道、皮肤、呼吸道感染等。
❖普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。
药1－2次，其中头孢布烯的血药浓度较高。
头孢噻吩与头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联合用药时，也会呈现肾毒性。
❖苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿 口服可治疗伪膜性肠炎。
致各种感染，包括CNS感染。
耐药G-菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染
等及三代头孢静脉用药的维持治疗。
LOGO
三、其它β－内酰胺类
包括以下5组 ❖ 头霉素、 ❖ 氧头孢烯类、 ❖ β－内酰胺酶抑制剂、 ❖ 碳青霉烯类 ❖ 单环类
LOGO
1. 头霉素
❖ 头孢西丁（cefoxitin）、头孢美唑
抗生素分类与运用PPT课件
大环内酯类
代表药物：阿奇霉素，罗红霉素，克拉霉 素 主要用于G+菌 G-球菌和厌氧菌感染 不良反应较小，轻、中度肝、肾 功能不浪 者可用应用
林可霉素类
代表药物：林可霉素，克林霉素
对厌氧菌作用强大，对需氧G+菌也有显著 活性
不良反应主要表现为胃肠道反应
四环素类、氯霉素类
代表药物 四环素：四环素，多西环素，米洛环素 氯霉素：氯霉素
两类药物对G+、G-菌具有快速抑菌作用 对立克次体、支原体和衣原体也有抑制作 用 不良反应：局部刺激作用，影响骨骼发育 牙齿黄染。
作用于细菌染色体
氟喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星、左氧 氟沙星 人工合成广谱抗菌药，对G-菌有良好的杀 菌作用，对于铜绿假单胞菌环丙沙星的作 用强 不良反应大，不常规用于儿童，不宜用于 精神病或癫痫病史者，糖尿病患者慎用。
围术期抗菌药物预防性应用的注 意事项
• (1)必须重视无菌技术，不能期望以预防使 用抗菌药物替代严格的无菌操作。做好消 毒隔离、患者营养支持、环境消毒等。
• (2)严格控制术前预防用药：术前预防用药 原则上仅适用于术前有感染病灶的手术病 人及结直肠术前肠道准备。术前肠道准备 应选择口服吸收少、肠道内药物浓度高、 受肠内容物影响小、对致病菌及易移位的 革兰阳性菌、革兰阴性菌、真菌等有较强 杀菌作用，同时对肠道微生态影响较小的 药物，如新霉素、红霉素和制霉菌素等。
• (5) 结肠手术前采用卡那霉素，新霉素等作 肠道准备。
• (6) 严重烧伤后，在植皮前应用青霉素G消 灭创面的溶血性链球菌感染。或按创面细 菌和药敏结果采用适当的抗生素防止败血 症的发生。 (7) 慢性支气管炎及支气扩张症患者，可在 冬季预防性应用抗生素（限门诊） (8) 颅脑术前1天应用抗生素，可预防感 染。
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克拉维酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦
18
3.其他β 内酰胺类抗生素
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗 生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+、肺炎杆 菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分 敏感
绿脓杆菌、不动杆菌有效。
抗生素分类
1
分类
一． β 内酰胺类 二． 氨基糖苷类 三． 大环内酯类 四． 喹诺酮类 五． 其他
2
一.β 内酰胺类
1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 其他β 内酰胺类
3
1.青霉素类（分五类）
① 作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素
青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾 青霉素(青霉素V)
G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍
临床基本停用 G-有效 吡哌酸
26
四.喹诺酮类
第二代
对G-菌有效
氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星
27
四.喹诺酮类
第三代
G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星
28
四.喹诺酮类
第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄
色葡萄球菌-有效） 与环丙沙星比：肺炎链球菌高4～ 16倍, 金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱
32
五.其他—万古霉素
窄谱抗生素，MRSA阳性 对G-无效 耳毒性、肾毒性
33
五.其他—利福平
广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆 菌、厌氧菌有效
目前主要用于金葡、MRSA（+）和军 团菌引起的严重肺部感染
单独应用易产生耐药
34
五.其他—磷霉素
广谱抗生素，G-、G+作用不强
37
五.其他—抗真菌药物
抗真菌药物 两性霉素B 氟康唑
38
优点：与其他抗生素无交叉耐药， 可与β 内酰胺类、氨基糖苷类合用， 毒性低。
仅用于轻、中度感染，基础状况好
35
五.其他—磺胺类
单用效差，但加用TMP（甲氧苄定） 作用明显增强。
G+、G-及衣原体有效
副作用-胃肠刺激大,对肾有损害
36
五.其他—抗厌氧菌药物
甲硝唑、替硝唑 亚胺培南 克林霉素
20
二.氨基糖苷类
氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用 强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。 与β 内酰胺类合用可获协同作用， 一般不宜予独用于呼吸道感染的一 线治疗。
21
二.氨基糖苷类
庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
22
三.大环内酯类（抑菌剂）
属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴 性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支 原体、衣原体
29
五.其他—四环素类
是一广谱抗生素，曾经有一广泛应 用过程，目前耐药菌株增加。
新一代半合成四环素口服吸收完全， 在痰中浓度高，与天然四环素呈不 完全交叉耐药，有临床应用价值。
30
五.其他—四环素类
四环素、土霉素 强力霉素、美满霉素 米诺环素
31
五.其他—林可霉素类
林可霉素、克林霉素 对G+及厌氧菌有效
① 头霉素类：归于头孢Ⅱ代
头孢西丁、头孢美唑；后者强
但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠 球菌耐药
14
3.其他β 内酰胺类抗生素
② 碳青霉烯类
对大多数β 内酰胺酶和ESBLs高度 稳定
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南
15
3.其他β 内酰胺类抗生素
③ 单环β 内酰胺类
氨曲南：对β 内酰胺酶稳定，与青 霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌 有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作 用差
一般不作为严重感染的主要药物
23
三.大环内酯类
临床常用药物
红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙 霉素
红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、 克拉霉素、乙酰麦迪霉素
24
三.大环内酯类
新大环内酯特点
口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强
25
四.喹诺酮类（共四代）
第一代
4
1.青霉素类
② 耐青霉素酶青霉素
苯唑西林(新青Ⅱ)
对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性
MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌
5
1.青霉素类
③ 广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)
氨苄西林、阿莫西林
G+及G-
流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆 菌无效
6
1.青霉素类
④ 对绿脓杆菌具有活性的青霉素
替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、 美洛西林
耐药率高
7
1.青霉素类
⑤ 主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林
8
2.头孢菌素类
分三代(Ⅰ～Ⅲ代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对β 内酰胺酶稳定性增高
9
第Ⅰ代
仅对G+有效,对G-无效 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶
10
第Ⅱ代
兼顾G+和G-菌 头孢克洛、头孢呋辛
16
3.其他β 内酰胺类抗生素
④ β 内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对β 内酰胺类抗生素 的耐药机制是产生β 内酰胺酶，水解 β 内酰胺类抗生素的β 内酰胺环的酰 胺键，使抗生素失活。β 内酰胺酶抑制
剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复
对β 内酰胺类抗生素的敏感性。
17
3.其他β 内酰胺类抗生素
常用β 内酰胺酶抑制剂
11
第Ⅲ代
G-有效,G+效弱甚至无效 头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效) 头孢曲松(对绿脓杆菌无效)
12
2.头孢菌素类
随着头孢菌素升代，对β 内酰胺酶 的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应 用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶), 致使Ⅲ代头孢耐药性增加。
13
3.其他β 内酰胺类抗生素
18
3.其他β 内酰胺类抗生素
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗 生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+、肺炎杆 菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分 敏感
绿脓杆菌、不动杆菌有效。
抗生素分类
1
分类
一． β 内酰胺类 二． 氨基糖苷类 三． 大环内酯类 四． 喹诺酮类 五． 其他
2
一.β 内酰胺类
1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 其他β 内酰胺类
3
1.青霉素类（分五类）
① 作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素
青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾 青霉素(青霉素V)
G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍
临床基本停用 G-有效 吡哌酸
26
四.喹诺酮类
第二代
对G-菌有效
氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星
27
四.喹诺酮类
第三代
G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星
28
四.喹诺酮类
第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄
色葡萄球菌-有效） 与环丙沙星比：肺炎链球菌高4～ 16倍, 金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱
32
五.其他—万古霉素
窄谱抗生素，MRSA阳性 对G-无效 耳毒性、肾毒性
33
五.其他—利福平
广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆 菌、厌氧菌有效
目前主要用于金葡、MRSA（+）和军 团菌引起的严重肺部感染
单独应用易产生耐药
34
五.其他—磷霉素
广谱抗生素，G-、G+作用不强
37
五.其他—抗真菌药物
抗真菌药物 两性霉素B 氟康唑
38
优点：与其他抗生素无交叉耐药， 可与β 内酰胺类、氨基糖苷类合用， 毒性低。
仅用于轻、中度感染，基础状况好
35
五.其他—磺胺类
单用效差，但加用TMP（甲氧苄定） 作用明显增强。
G+、G-及衣原体有效
副作用-胃肠刺激大,对肾有损害
36
五.其他—抗厌氧菌药物
甲硝唑、替硝唑 亚胺培南 克林霉素
20
二.氨基糖苷类
氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用 强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。 与β 内酰胺类合用可获协同作用， 一般不宜予独用于呼吸道感染的一 线治疗。
21
二.氨基糖苷类
庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
22
三.大环内酯类（抑菌剂）
属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴 性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支 原体、衣原体
29
五.其他—四环素类
是一广谱抗生素，曾经有一广泛应 用过程，目前耐药菌株增加。
新一代半合成四环素口服吸收完全， 在痰中浓度高，与天然四环素呈不 完全交叉耐药，有临床应用价值。
30
五.其他—四环素类
四环素、土霉素 强力霉素、美满霉素 米诺环素
31
五.其他—林可霉素类
林可霉素、克林霉素 对G+及厌氧菌有效
① 头霉素类：归于头孢Ⅱ代
头孢西丁、头孢美唑；后者强
但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠 球菌耐药
14
3.其他β 内酰胺类抗生素
② 碳青霉烯类
对大多数β 内酰胺酶和ESBLs高度 稳定
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南
15
3.其他β 内酰胺类抗生素
③ 单环β 内酰胺类
氨曲南：对β 内酰胺酶稳定，与青 霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌 有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作 用差
一般不作为严重感染的主要药物
23
三.大环内酯类
临床常用药物
红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙 霉素
红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、 克拉霉素、乙酰麦迪霉素
24
三.大环内酯类
新大环内酯特点
口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强
25
四.喹诺酮类（共四代）
第一代
4
1.青霉素类
② 耐青霉素酶青霉素
苯唑西林(新青Ⅱ)
对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性
MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌
5
1.青霉素类
③ 广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)
氨苄西林、阿莫西林
G+及G-
流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆 菌无效
6
1.青霉素类
④ 对绿脓杆菌具有活性的青霉素
替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、 美洛西林
耐药率高
7
1.青霉素类
⑤ 主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林
8
2.头孢菌素类
分三代(Ⅰ～Ⅲ代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对β 内酰胺酶稳定性增高
9
第Ⅰ代
仅对G+有效,对G-无效 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶
10
第Ⅱ代
兼顾G+和G-菌 头孢克洛、头孢呋辛
16
3.其他β 内酰胺类抗生素
④ β 内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对β 内酰胺类抗生素 的耐药机制是产生β 内酰胺酶，水解 β 内酰胺类抗生素的β 内酰胺环的酰 胺键，使抗生素失活。β 内酰胺酶抑制
剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复
对β 内酰胺类抗生素的敏感性。
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3.其他β 内酰胺类抗生素
常用β 内酰胺酶抑制剂
11
第Ⅲ代
G-有效,G+效弱甚至无效 头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效) 头孢曲松(对绿脓杆菌无效)
12
2.头孢菌素类
随着头孢菌素升代，对β 内酰胺酶 的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应 用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶), 致使Ⅲ代头孢耐药性增加。
13
3.其他β 内酰胺类抗生素