药物化学习题(第3章)
《药物化学习题解答》
《药物化学习题解答》第二章化学结构与药理活性1．SAR，全称是Structure-activity Relationship：药物的化学结构与药效的关系。
2．Pharmacophoric Conformation药效构象：当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。
药效构象并不一定是药物的优势构象。
3．药物的解离度与生物活性有什么关系?答：当药物的解离度增加，会使药物离子浓度上升，减少在亲脂性结构的吸收，而解离度过小，离子浓度下降，也不利于药物的转运，一般只有合适的解离度，才使药物有最大活性。
4．什么是药物的疏水键?答：药物的非极性部分不溶于水，水分子在药物非极性分子结构的外周进行有秩序的排列，药物非极性部分与受体的疏水区接近时，在两个非极性区间由于水分子有秩序状态的减少而得到的自由能稳定了两个非极性部分的结合，这种结合称为疏水键或疏水力。
第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism药物代谢：是指在酶的作用下将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
药物代谢多使有效药物转变为低效或无效的代谢物，或由无效结构转变成有效结构；也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。
2．Phase I Biotransformation第I相生物转化：主要是官能团化反应，包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟化等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。
3．Phase II Biotransformation第Ⅱ相生物转化：又称为轭合反应(Conjugation)，将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，使生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
4．Soft Drug软药：是指一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的化合物。
2020天然药物化学各章练习题及答案
-------------2020天然药物化学各章练习题及答案第一章第一章总 论 一 . A 型题（单选）型题（单选）1.1.1.樟木中樟脑的提取方法采用的是樟木中樟脑的提取方法采用的是EA .回流法回流法回流法 B. B.浸渍法浸渍法 C. C.渗漉法渗漉法 D. D.连续回流连续回流 E . E .升华法升华法2.2.离子交换色谱法，适用于下列（离子交换色谱法，适用于下列（离子交换色谱法，适用于下列（B B ）类化合物的分离）类化合物的分离）类化合物的分离 Ａ萜类Ａ萜类 Ｂ生物碱Ｂ生物碱 Ｃ淀粉Ｃ淀粉 Ｄ甾体类Ｄ甾体类 E E 糖类糖类糖类 3.3.极性最小的溶剂是极性最小的溶剂是CA 丙酮丙酮B B 乙醇乙醇C C 乙酸乙酯乙酸乙酯D D 水E 正丁醇正丁醇4.4.采用透析法分离成分时，可以透过半透膜的成分为采用透析法分离成分时，可以透过半透膜的成分为EA 多糖多糖B B 蛋白质蛋白质C C 树脂树脂D D 叶绿素叶绿素E E 无机盐无机盐5.5.利用氢键缔和原理分离物质的方法是利用氢键缔和原理分离物质的方法是DA 硅胶色谱法硅胶色谱法B B 氧化铝色谱法氧化铝色谱法C C 凝胶过滤法凝胶过滤法D D 聚酰胺聚酰胺E E 离子交换树脂换树脂6.6.聚酰胺色谱中洗脱能力强的是聚酰胺色谱中洗脱能力强的是CA 丙酮丙酮B B 甲醇甲醇C C 甲酰胺甲酰胺D D 水E NaOH 水溶液水溶液7.7.利用中药中各成分沸点的差别进行提取分离的方法是利用中药中各成分沸点的差别进行提取分离的方法是AA 分馏分馏B B 回流法回流法C C 连续回流法连续回流法D D 水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法E E 升华法升华法8.8.纸上分配色谱纸上分配色谱纸上分配色谱, , 固定相是固定相是 B BA 纤维素纤维素B B 滤纸所含的水滤纸所含的水C C 展开剂中极性较大的溶剂展开剂中极性较大的溶剂D D 醇羟基醇羟基E E 有机溶剂机溶剂二 B 型题型题((配伍题配伍题) )[21[21——25]A 大孔吸附树脂大孔吸附树脂B B 凝胶过滤法凝胶过滤法C C 硅胶色谱法硅胶色谱法D D 液－液萃取法液－液萃取法E 聚酰胺聚酰胺21根据分子大小进行分离的方法是B22主要用于极性较大的物质的分离和富集的吸附剂是A23用正丁醇将皂苷类成分从水溶液中分离出来的方法是D24分离黄酮苷元类成分最适宜的方法是E25常用于分离酸性物质的吸附剂是C三x 题型（多项选择题）题型（多项选择题）36提取分离中药有效成分时需加热的方法是BDA 浸渍法浸渍法B B 回流法回流法C 盐析法盐析法D D 升华法升华法升华法E E 渗漉法渗漉法渗漉法37不与水互溶的溶剂BCDA A 乙醇乙醇乙醇B B 乙醚乙醚乙醚C C 乙酸乙酯乙酸乙酯乙酸乙酯D D 正丁醇正丁醇正丁醇E 丙酮丙酮38通常认为是无效成分或是杂质的是BDEA A 皂苷类皂苷类皂苷类B B 树脂树脂树脂C C 萜类萜类萜类D 氨基酸类氨基酸类E E 油脂油脂39利用分子筛原理对物质进行分离的方法ACA 透析法透析法B B 硅胶色谱硅胶色谱C 凝胶过滤法凝胶过滤法D 聚酰胺聚酰胺E 氧化铝氧化铝40可用于化合物的纯度测定的方法有ABCDEA 薄层色谱薄层色谱(TLC)B (TLC) B 气相气相(GC)C HPLCD (GC) C HPLC D 熔点熔点 E均匀一致的晶型第三章第三章 苷类苷类一 . A 型题（单选）型题（单选）1苷键构型有α、β两种，水解β苷键应选CA.0.5%A.0.5%盐酸盐酸盐酸B.4% B.4%氢氧化钠氢氧化钠C. C.苦杏仁酶苦杏仁酶D. D.麦芽糖酶麦芽糖酶E. E.NaBH42属于甲基五碳糖的是DA. D-葡萄糖葡萄糖葡萄糖B. D- B. D-果糖果糖C. L- C. L-阿拉伯糖阿拉伯糖D. L- D. L-鼠李糖鼠李糖E. E. D-D-半乳糖半乳糖半乳糖3在吡喃糖苷中在吡喃糖苷中,,最易水解的是AA.A.去氧糖苷去氧糖苷去氧糖苷B. B. 五碳糖苷五碳糖苷C. C. 甲基五碳糖苷甲基五碳糖苷D. D.六碳糖苷六碳糖苷E. E. 糖醛酸苷糖醛酸苷4天然产物中最难水解的是AA. 氨基糖苷氨基糖苷B. B. 羟基糖苷羟基糖苷C. C. 糖醛酸苷糖醛酸苷D. D. 去氧糖苷去氧糖苷E. E. 硫苷硫苷5能水解α能水解α--葡萄糖苷键的酶是葡萄糖苷键的酶是 E EA. 酯酶酯酶B. B. 杏仁苷酶杏仁苷酶C. C. 纤维素酶纤维素酶D. D. 转化糖酶转化糖酶E. E. 麦芽糖酶麦芽糖酶6糖的纸色谱显色剂是BA. ALCl3B.苯胺苯胺--邻苯二甲酸邻苯二甲酸C. C.碘化铋钾碘化铋钾D. D. 醋酸铅醋酸铅E. E. FeCl37. Molish 试剂的组成是AA.A.αα-萘酚萘酚//浓硫酸浓硫酸B. B.邻苯二甲酸一苯胺C.C.蒽酮蒽酮蒽酮//浓硫酸浓硫酸D. D.苯酚苯酚苯酚//浓硫酸E.E.醋酐醋酐醋酐//浓硫酸浓硫酸8. 碳苷类化合物可采用CA.A.碱水解碱水解碱水解B. B.酶解酶解C.Smith C.Smith 降解降解D. D.酸水解酸水解E. E.甲醇解甲醇解9. 从新鲜的植物中提取原生苷时，应注意考虑的是DA.A.苷的溶解性苷的溶解性苷的溶解性B. B.苷的酸水解性苷的酸水解性C.C.苷元的稳定性苷元的稳定性苷元的稳定性D. D.植物中的酶对苷植物中的酶对苷的水解特性的水解特性 E. E.苷的旋光性苷的旋光性苷的旋光性 10. 确定苷键构型，可采用BA.A.乙酰解反应乙酰解反应乙酰解反应B. B.分子旋光差（Klyne 法）C.弱酸水解弱酸水解弱酸水解D. D.碱水解碱水解E. E.强酸水解强酸水解二 B 型题型题((配伍题配伍题) )[16[16——20]A.A.五碳糖苷五碳糖苷B.B.甲基五碳糖苷甲基五碳糖苷C.C.六碳糖苷六碳糖苷D.D.七碳糖苷七碳糖苷E.E.糖醛酸苷糖醛酸苷糖醛酸苷1616．酸催化水解最易水解的苷是．酸催化水解最易水解的苷是A1717．酸催化水解较易水解的苷是．酸催化水解较易水解的苷是B1818．酸催化水解易水解的苷是．酸催化水解易水解的苷是C1919．酸催化水解较难水解的苷是．酸催化水解较难水解的苷是D2020．酸催化水解最难水解的苷是．酸催化水解最难水解的苷是E三x 题型（多项选择题）题型（多项选择题）28. Smith 裂 解 法 所 使 用 的 试 剂 是 （ AB ）Ａ.NaIO4 Ｂ.NaBH4 Ｃ.NaOH Ｄ.AlCl3 E. 苯酚苯酚//浓硫酸浓硫酸29. 自中药中提取原生苷可采用的方法有BCA 水浸泡法B.B.沸水煮沸法沸水煮沸法C.C.乙醇提取法乙醇提取法D.D.乙醚提取法乙醚提取法E.E.酸水提取法酸水提取法酸水提取法第四章第四章 醌类醌类一 . A 型题（单选）型题（单选）1.1.Borntrager’s 反应呈阳性的物质是Borntrager’s 反应呈阳性的物质是E A. 苯醌苯醌 B. B. 萘醌萘醌 C. C. 菲醌菲醌 D. D. 羟甲基蒽醌羟甲基蒽醌 E. E. 羟基蒽醌羟基蒽醌2.2.酸性最强的蒽醌是酸性最强的蒽醌是酸性最强的蒽醌是 E EA. 含一个β含一个β-OHB. -OH B. 含一个α含一个α-OHC.-OH C.含3个α个α-OHD. -OH D. 含2个α个α-OH E. -OH E. 含2个β个β-OH -OH3.3.下列能提取含下列能提取含1个α个α-OH -OH 的蒽醌的溶剂是CA. 5%Na2CO3A. 5%Na2CO3溶液溶液溶液B.5%NaHCO3 B.5%NaHCO3溶液溶液C. 5%NaOH C. 5%NaOH 溶液溶液D. D. 1%NaOH 溶液溶液E. 1%NaHCO3 E. 1%NaHCO3溶液溶液4.4.用于确定蒽醌羟基位置的试剂是用于确定蒽醌羟基位置的试剂是DA. 5%NaHCO3B. 醋酸铅醋酸铅C. C. 碱式醋酸铅碱式醋酸铅D. D. 醋酸镁醋酸镁 E. E. ALCl3二 B 型题型题((配伍题配伍题) )[26[26——30]A 紫草素紫草素B B 丹参醌Ⅰ丹参醌Ⅰ丹参醌ⅠC C 大黄素大黄素大黄素D D 番泻苷AE 大黄素蒽酮大黄素蒽酮26. 具有止血、抗炎、抗菌、抗瘤等作用的是A27. 遇碱液显色的是C28. 具有抗菌及扩张冠状动脉作用的是B29. 具有致泻作用的是D30. 不稳定的化合物是E三x 题型（多项选择题）题型（多项选择题）31.Feigl 反应呈阳性的是反应呈阳性的是 ABCE ABCEA. 紫草素紫草素B. B. 大黄素大黄素C. C. 茜草素茜草素D. D.丹参酮丹参酮E. E. 番泻苷A32.32.可用于提取分离游离的羟基蒽醌的方法是可用于提取分离游离的羟基蒽醌的方法是可用于提取分离游离的羟基蒽醌的方法是 BDE BDEA. Al2O3B. pH 梯度萃取法梯度萃取法C. C. 水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法D. D. 硅胶柱硅胶柱硅胶柱E. E. 碱提酸沉法提酸沉法33. 醌类具有哪些理化性质ABCEA. 多为有色晶体多为有色晶体, , 颜色由黄颜色由黄, , 棕, 红, 橙至紫红色橙至紫红色B. B. 游离醌多易游离醌多易溶于有机溶剂溶于有机溶剂, , 几乎不溶于水几乎不溶于水C. C. 多表现一定酸性多表现一定酸性多表现一定酸性D. D. 多用水蒸气蒸多用水蒸气蒸馏法提取E. 可通过菲格尔反应鉴别可通过菲格尔反应鉴别34. 下列哪些成分常存在于新鲜植物中ADEA. 蒽醌蒽醌B. B. 萘醌萘醌C. C. 菲醌菲醌D. D. 蒽酮蒽酮E. E. 蒽酚蒽酚35. 羟基蒽醌类成分可发生下列哪些反应BCA.A.无色亚甲蓝无色亚甲蓝无色亚甲蓝B. B.菲格尔反应菲格尔反应C.Bortrager 反应反应D.Legal D.Legal D.Legal反应反应反应E. E.活性次甲基试剂性次甲基试剂第五章第五章 香豆素和木脂素香豆素和木脂素一. A 型题（单选）型题（单选）型题（单选） 1.1.加热时能溶于氢氧化钠水溶液的是加热时能溶于氢氧化钠水溶液的是AA.A.香豆素香豆素香豆素B. B.萜类萜类C. C.甾体皂苷甾体皂苷D. D.四环三萜皂苷四环三萜皂苷E. E.五环三萜皂苷皂苷2.2.下列化合物适合于碱溶酸沉淀法与其它成分分离的是下列化合物适合于碱溶酸沉淀法与其它成分分离的是CA. 大黄酸的全甲基化大黄酸的全甲基化B. B.大黄素甲醚大黄素甲醚C.7- C.7-羟基香豆素羟基香豆素D. D.季铵型生季铵型生物碱物碱E. E.糖苷类糖苷类糖苷类 3.3.香豆素类成分的母体通常为香豆素类成分的母体通常为香豆素类成分的母体通常为 B BA. 5-羟基香豆素羟基香豆素羟基香豆素B. 7- B. 7-羟基香豆素羟基香豆素C. 5- C. 5-甲氧基香豆素甲氧基香豆素D. 7-甲氧基香豆素甲氧基香豆素甲氧基香豆素E. 5,7- E. 5,7-二羟基香豆素二羟基香豆素4.4.呋喃香豆素多在呋喃香豆素多在UV 下显下显( A )( A )色荧光色荧光,,通常以此检识香豆素通常以此检识香豆素A. 蓝色蓝色B. B. 绿色绿色C. C. 黄色黄色D. D. 紫色紫色E. E. 橙色橙色5.5.五味子素属于五味子素属于五味子素属于 D DA. 简单木脂素简单木脂素B. B. 木脂内酯木脂内酯C. C. 双环氧木脂素双环氧木脂素D. 联苯环辛烯型木脂素联苯环辛烯型木脂素E. E. 新木脂素新木脂素第六章第六章 黄酮黄酮一 . A 型题（单选）型题（单选）1在水中溶解度最大的是在水中溶解度最大的是 E EA. 黄酮黄酮B. B. 二氢黄酮二氢黄酮C. C. 二氢黄酮醇二氢黄酮醇D. D. 查耳酮查耳酮E. E. 花色素2. 酸性最弱的是酸性最弱的是 D DA. 7,4’-二羟黄酮二羟黄酮B. 5,7- B. 5,7-二羟基黄酮二羟基黄酮C. 4’-羟基黄酮羟基黄酮D. 5-羟基黄酮羟基黄酮羟基黄酮E. 8- E. 8-羟基黄酮羟基黄酮3. 有清热解毒功效的是有清热解毒功效的是 C CA. 葛根葛根B. B. 银杏叶银杏叶C. C. 黄芩黄芩D. D. 槐米槐米E. E. 陈皮陈皮4. 聚酰胺对黄酮类产生最强吸附能力的溶剂是CA.95%A.95%乙醇乙醇乙醇B.15% B.15%乙醇乙醇C. C.水D.甲酰胺甲酰胺 E E 脲素脲素5. 分离黄酮类化合物最常用的方法是CA.A.氧化铝柱色谱氧化铝柱色谱氧化铝柱色谱B. B.气相色谱气相色谱C. C.聚酰胺柱色谱聚酰胺柱色谱D. D.纤维素柱色谱 E.活性炭柱色谱活性炭柱色谱活性炭柱色谱 10. 黄芩苷在结构分类上属于AA 黄酮类化合物B 黄酮醇类化合物C 二氢黄酮类化合物D 异黄酮类化合物合物E E 黄烷醇类化合物黄烷醇类化合物11. 鉴别黄酮类化合物分子中是否存在3-3-或或5-5-羟基的试剂是羟基的试剂是AA 二氯氧锆二氯氧锆--枸缘酸B 三氯化铁C 四氢硼钠D 醋酸镁E 醋酸铅溶液醋酸铅溶液1212．盐酸镁粉反应适用于鉴定的化合物为．盐酸镁粉反应适用于鉴定的化合物为BA 查耳酮B 黄酮醇C 橙酮D 儿茶素E 大黄酸大黄酸1313．氯化锶反应适用于分于结构中具有．氯化锶反应适用于分于结构中具有BA 羟基B 邻二酚羟基C 亚甲二氧基D 甲氧基E 内酯结构内酯结构14. 提取黄酮类化合物常用的碱提取酸沉淀法是利用黄酮类化合物的BA 强酸性B 弱酸性C 强碱性D 弱碱性E 中性中性1515．葛根总黄酮具有．葛根总黄酮具有DA 解痉作用解痉作用B B B镇咳作用镇咳作用镇咳作用C C C止血作用止血作用止血作用D D 增加冠状动脉血流量的作用增加冠状动脉血流量的作用增加冠状动脉血流量的作用E 抗菌作用抗菌作用二 B 型题型题((配伍题配伍题) )[26[26——30]A. ZrOCL2拘橼酸反应拘橼酸反应B. B. 无色亚甲蓝反应无色亚甲蓝反应C. Molish C. Molish 反应反应D. SrCl2/NH3.H2OE. NaBH4反应反应26. 用于鉴定区别3或5羟基的反应羟基的反应 A A27. 用于鉴定黄酮和黄酮苷的反应用于鉴定黄酮和黄酮苷的反应 C C2828．区分萘醌与香豆素的反应．区分萘醌与香豆素的反应．区分萘醌与香豆素的反应 B B2929．二氢黄酮的专属性反应．二氢黄酮的专属性反应．二氢黄酮的专属性反应 E E3030．邻二酚羟基的反应．邻二酚羟基的反应．邻二酚羟基的反应 D D三x 题型（多项选择题）题型（多项选择题）31.31.下列有颜色的是下列有颜色的是下列有颜色的是 ABE ABEA. 黄酮黄酮B. B. 黄酮醇黄酮醇C. C. 二氢黄酮二氢黄酮D. D. 二氢黄酮醇二氢黄酮醇E. E. 查耳酮耳酮32. 与芦丁反应呈阳性的试剂是与芦丁反应呈阳性的试剂是 ABC ABCA. HCl-Mg A. HCl-Mg粉反应粉反应粉反应B. molish B. molish 反应反应C. NaBH4 C. NaBH4反应反应D. Labat D. Labat反应反应 E. Gibb’s 反应反应34. 醋酸铅能与具有下列哪些结构的黄酮生成沉淀ABCA.A.邻二酚羟基邻二酚羟基B. 3-OH 、4-4-酮基酮基C.5-OH C.5-OH、、4-4-酮基酮基酮基D.7-OH D.7-OH 、4-4-酮基酮基酮基第七章第七章 萜类和挥发油萜类和挥发油一 . A 型题（单选）型题（单选）1挥发油的主要成分AA. 单萜单萜B. B. 四萜四萜C. C. 二萜二萜D. D. 二倍半萜二倍半萜E. E. 三萜三萜3用水作溶剂提取环烯醚萜苷时用水作溶剂提取环烯醚萜苷时, , 为防止植物体内酶和有机酸的影响为防止植物体内酶和有机酸的影响, , 提取前需在药粉中加入提取前需在药粉中加入 ( C ) ( C )A. NH3.H2OB. HClC. CaCO3D. BaCl2 4紫杉醇属于紫杉醇属于 ( C ) ( C )A. 单萜单萜B. B. 倍半萜倍半萜C. C. 二萜二萜D. D. 三萜三萜E. E. 二倍半萜二倍半萜 5挥发油中的蓝色主分可能属于挥发油中的蓝色主分可能属于 B BA. 苯丙素类苯丙素类B. B. 香豆素类香豆素类C. C. 薁类薁类D. D. 小分子脂肪族类小分子脂肪族类E. 单萜类单萜类6硝酸银络合色谱分离挥发油中成分的原理是硝酸银络合色谱分离挥发油中成分的原理是 ( E ) ( E )官能团官能团A. 羰基羰基B. B. 羟基羟基C. C. 醛基醛基D. D. 羧基羧基E. E. 双键双键7气相色谱法常用气相色谱法常用 ( B ) ( B ) 对挥发油各组分进行定性鉴别对挥发油各组分进行定性鉴别A.A.保留时间保留时间保留时间B. B. 相对保留时间相对保留时间C. C. 死时间死时间D. D. 保留体积保留体积E. 死体积死体积二 B 型题型题((配伍题配伍题) )[21[21——25]A.A.冷冻析晶法冷冻析晶法冷冻析晶法B. B.分馏法分馏法分馏法C. C.硝酸银络合色谱法硝酸银络合色谱法硝酸银络合色谱法D.Girard D.Girard 试剂法试剂法试剂法 E. E.酸液萃取法酸液萃取法21. 分离双键数目及位置不同的挥发油的方法C22. 分离薄荷脑常用的方法A23. 分离沸点不同的挥发油的方法B24. 分离醛酮类的挥发油的方法D25. 分离碱性挥发油的方法E三x 题型（多项选择题）题型（多项选择题）31.31.衡量挥发油质量的重要指标有衡量挥发油质量的重要指标有衡量挥发油质量的重要指标有 AB ABA. 比旋度比旋度B. B. 密度密度C. C. 酸值酸值D. D. 碱值碱值E. E. 皂化值皂化值32.32.挥发油的提取方法有挥发油的提取方法有ABCDA. 水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法B. B.溶剂提取法溶剂提取法C.C.压榨法压榨法D.D.超临界提取法超临界提取法超临界提取法E. E. 升华升华法33.33.挥发油的分离方法有挥发油的分离方法有ABCDEA.A.冷冻析晶法冷冻析晶法冷冻析晶法B. B.沉淀法沉淀法沉淀法C. C.分馏法分馏法分馏法D. D.色谱法色谱法色谱法E. E.化学方法化学方法化学方法35.35.挥发油中主要含有的萜类化合物是挥发油中主要含有的萜类化合物是ABA. 单萜单萜B. B. 倍半萜倍半萜C. C. 二萜二萜D. D. 二倍半萜二倍半萜E. E. 三萜三萜 第八章第八章 皂苷皂苷１螺旋甾烷的结构是１螺旋甾烷的结构是( D )( D )类型甾体皂苷类型甾体皂苷A C-20 α型α型α型 C-22 C-22 α型α型α型 C-25 C-25 L L 型B C-20 α型α型α型 C-22 C-22 β型β型β型 C-25 L 型C C-20 β型β型β型 C-22 C-22 β型β型β型 C-25 L 型D C-20 α型α型 C-22 α型α型 C-25 D 型 2多糖三萜皂苷呈多糖三萜皂苷呈 A AA 酸性酸性B 碱性碱性C 中性中性D 两性两性E 弱碱性弱碱性５提取皂苷常用溶剂５提取皂苷常用溶剂(E ) (E )A 甲醇甲醇B 乙醚乙醚C 丙酮丙酮D 氯仿氯仿E 正丁醇正丁醇６能快速区别皂苷和蛋白质水溶液的方法是６能快速区别皂苷和蛋白质水溶液的方法是 E EA 观察颜色不同观察颜色不同B 有机溶剂萃取分层性状不同有机溶剂萃取分层性状不同C 利用两者水溶液振荡后泡沫持久性不同溶液振荡后泡沫持久性不同D 澄明度不同澄明度不同E 加热后是否产生沉淀沉淀７能产生溶血现象的化学物质是７能产生溶血现象的化学物质是 C CA 黄酮黄酮B 香豆素香豆素C 皂苷皂苷D 挥发油挥发油E E 生物碱生物碱8皂苷经甲醇提取后常用皂苷经甲醇提取后常用( C )( C )来沉淀析出皂苷来沉淀析出皂苷A 氯仿氯仿B 正丁醇正丁醇C 乙醚乙醚D 石油醚石油醚E 二硫化碳二硫化碳10Girard 试剂常用于分离含试剂常用于分离含( B )( B )的皂苷元的皂苷元A 羟基羟基B 羰基羰基C 苯环苯环D 羧基羧基E 酯基酯基二 B 型题型题((配伍题配伍题) )[26[26——30]A. IR 光谱B. Molish 反应C. Girard 试剂D.D.中性醋酸铅试剂中性醋酸铅试剂E.E.三三氯醋酸反应氯醋酸反应2626．区别酸性皂苷和中性皂苷用．区别酸性皂苷和中性皂苷用D2727．区别甾体皂苷和三萜皂苷用．区别甾体皂苷和三萜皂苷用C2828．区别三萜皂苷元和三萜皂苷用．区别三萜皂苷元和三萜皂苷用B2929．区别五环三萜皂苷和四环三萜皂苷用．区别五环三萜皂苷和四环三萜皂苷用E3030．区别．区别D-D-型和型和L-L-型甾体皂苷用型甾体皂苷用A三x 题型（多项选择题）题型（多项选择题）3131．作用于甾体母核的反应有．作用于甾体母核的反应有ACA.A.醋酐醋酐醋酐--浓硫酸反应浓硫酸反应B. B.磷酸反应磷酸反应C. C.三氯醋酸反应三氯醋酸反应D.Molish D.Molish 反应E.E.四氢硼钠反应四氢硼钠反应四氢硼钠反应33. 下列皂苷元属于四环三萜的是下列皂苷元属于四环三萜的是( ABCD )( ABCD )。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
天然药物化学习题
第一章总论一、选择题（一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。
）1．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（ B ）A. 比重不同B. 分配系数不同C. 分离系数不同D. 萃取常数不同E. 介电常数不同2．原理为氢键吸附的色谱是（ C ）A. 离子交换色谱B. 凝胶滤过色谱C. 聚酰胺色谱D. 硅胶色谱E. 氧化铝色谱3．分馏法分离适用于（ D ）A. 极性大成分B. 极性小成分C. 升华性成分D. 挥发性成分E. 内脂类成分4．聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（D ）A. 30%乙醇B. 无水乙醇C. 70%乙醇D. 丙酮E. 水5．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（ D ）A. 乙醚B. 醋酸乙脂C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇6．红外光谱的单位是（ A ）A. cm-1B. nmC. m/zD. mmE. δ7．在水液中不能被乙醇沉淀的是（ E ）A. 蛋白质B. 多肽C. 多糖D. 酶E. 鞣质8．下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（ B ）A. 水＞丙酮＞甲醇B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂D. 丙酮＞乙醇＞甲醇E. 苯＞乙醚＞甲醇9. 与判断化合物纯度无关的是（ C ）A. 熔点的测定B. 观察结晶的晶形C. 闻气味D. 测定旋光度E. 选两种以上色谱条件进行检测10. 不属亲脂性有机溶剂的是（ D ）A. 氯仿B. 苯C. 正丁醇D. 丙酮E. 乙醚11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用（ C ）A. 回流提取法B. 煎煮法C. 渗漉法D. 连续回流法E. 蒸馏法12. 红外光谱的缩写符号是（ B ）A. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS13. 下列类型基团极性最大的是（ E )A. 醛基B. 酮基C. 酯基D. 甲氧基E. 醇羟基14．采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是（ B）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2OB．C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2OC．H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2OE．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl315．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是（B ）A. 生物碱B. 叶绿素C. 鞣质D. 黄酮E. 皂苷16．影响提取效率最主要因素是（ B）A. 药材粉碎度B. 温度C. 时间D. 细胞内外浓度差E. 药材干湿度17．采用液-液萃取法分离化合物的原则是（ B）A. 两相溶剂互溶B. 两相溶剂互不溶C.两相溶剂极性相同D. 两相溶剂极性不同E. 两相溶剂亲脂性有差异18．硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（ B）A．洗脱剂无变化 B．极性梯度洗脱 C．碱性梯度洗脱D．酸性梯度洗脱 E．洗脱剂的极性由大到小变化19．结构式测定一般不用下列哪种方法（ C ）A．紫外光谱 B．红外光谱 C．可见光谱 D．核磁共振光谱E．质谱20．用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是（A ）A．碳的数目 B．氢的数目 C．氢的位置D．氢的化学位移E．氢的偶合常数21．乙醇不能提取出的成分类型是（D ）A．生物碱 B．苷 C．苷元 D．多糖 E．鞣质22．原理为分子筛的色谱是（ B）A．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱 D．硅胶色谱E．氧化铝色谱23．可用于确定分子量的波谱是（ C ）A．氢谱 B．紫外光谱 C．质谱 D．红外光谱 E．碳谱（二）多项选择题1．加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（ ABD ）A．水提醇沉法 B．醇提水沉法 C．酸提碱沉法 D．醇提醚沉法E．明胶沉淀法2．调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法 BCE A．醇提水沉法B．酸提碱沉法C．碱提酸沉法 D．醇提丙酮沉法E．等电点沉淀法3．下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是（ BDE ）A．乙醚＞水＞甲醇 B．水＞乙醇＞乙酸乙酯 C．水＞石油醚＞丙酮D．甲醇＞氯仿＞石油醚 E．水＞正丁醇＞氯仿4．用于天然药物化学成分的分离和精制的方法包括（ ACE ）A．聚酰胺色谱 B．红外光谱 C．硅胶色谱D．质谱 E．葡聚糖凝胶色谱5．天然药物化学成分的分离方法有（ ABD ）A．重结晶法 B．高效液相色谱法 C．水蒸气蒸馏法 D．离子交换树脂法E．核磁共振光谱法6．应用两相溶剂萃取法对物质进行分离，要求（ BC ）A．两种溶剂可任意互溶B．两种溶剂不能任意互溶C．物质在两相溶剂中的分配系数不同D．加入一种溶剂可使物质沉淀析出E．温度不同物质的溶解度发生改变7．用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时（ BD ）A．只适于分离水溶性成分B．适于分离极性较大成分如苷类等C．适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D．极性小的成分先洗脱出柱E．极性大的成分先洗脱出柱8. 液-液分配柱色谱用的载体主要有（ACEA. 硅胶B. 聚酰胺C. 硅藻土D. 活性炭E. 纤维素粉9. 下列有关硅胶的论述，正确的是（ ABDE ）A. 与物质的吸附属于物理吸附B. 对极性物质具有较强吸附力C. 对非极性物质具有较强吸附力D. 一般显酸E. 含水量越多，吸附力越小10．对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是（ ADE ）A．通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附 B．水的洗脱能力最强C．丙酮的洗脱能力比甲醇弱D．可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E．特别适宜于分离黄酮类化合物11. 透析法适用于分离（BE ）A. 酚酸与羧酸B. 多糖与单糖C. 油脂与蜡D. 挥发油与油脂E. 氨基酸与多肽12. 凝胶过滤法适宜分离（ ACDA. 多肽B. 氨基酸C. 蛋白质D. 多糖E. 皂苷13. 离子交换树脂法适宜分离（ ABCD ）A. 肽类B. 氨基酸C. 生物碱D. 有机酸E. 黄酮14. 大孔吸附树脂的分离原理包括（ ABD ）A. 氢键吸附B. 范德华引力C. 化学吸附D. 分子筛性E. 分配系数差异15．大孔吸附树脂（ ACE ）A．是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B．以乙醇湿法装柱后可直接使用C．可用于苷类成分和糖类成分的分离D．洗脱液可选用丙酮和氯仿等E．可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱16. 提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是（BDEA. 回流法B. 渗漉法C. 升华法D. 透析法E. 盐析法17．判断结晶物的纯度包括（ ABCDE ）A. 晶形B. 色泽C. 熔点和熔距D. 在多种展开剂系统中检定只有一个斑点E. 是前面四项均需要的18. 检查化合物纯度的方法有（ ABCDE ）A. 熔点测定B. 薄层色谱法C. 纸色谱法D. 气相色谱法E. 高效液相色谱法19. 分子式的测定可采用下列方法（ ACD ）A．元素定量分析配合分子量测定 B．Klyne经验公式计算C．同位素峰度比法 D．高分辨质谱法E．13C-NMR法20．天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（ BDE）（）（）（）（） A．高效液相色谱法 B．质谱法 C．气相色谱法 D．紫外光谱法 E．核磁共振法21．测定和确定化合物结构的方法包括（ ABE ）A．确定单体 B．物理常数测定 C．确定极性大小 D．测定荧光性质和溶解性E．解析各种光谱22. 目前可用于确定化合物分子式的方法有（ ABC ）A. 元素定量分析配合分子量测定B. 同位素峰位法C. HI-MS法D. EI-MS法E. CI-MS法23. MS在化合物分子结构测定中的应用是（ACD ）（）（）（）（）A. 测定分子量B. 确定官能团C. 推算分子式D. 推测结构式E. 推断分子构象24．质谱（MS）可提供的结构信息有（ ABD ）A．确定分子量B．求算分子式 C．区别芳环取代D．根据裂解的碎片峰推测结构E．提供分子中氢的类型、数目25．各种质谱方法中，依据其离子源不同可分为（ ADEA．电子轰击电离 B．加热电离C．酸碱电离 D．场解析电离 E．快速原子轰击电离26．氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构测定中的应用是（ BC ）A．确定分子量B．提供分子中氢的类型、数目 C．推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D．判断是否存在共轭体系 E．通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等27．天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的（ ACE ）A．结构类型 B．性质与剂型的关系C．提取分离方法 D．活性筛选 E．结构鉴定二、名词解释1. pH梯度萃取法2. 有效成分3．盐析法4. 有效部位5．渗漉法三、填空题1．天然药物化学成分的分离主要依据分配系数差异、溶解度差异、酸碱度差异、分子量差异、极性差异等，根据上述差异主要采用的方法有：、、、、等。
天然药物化学习题
天然药物化学习题（供中药、药学专业用）第一章总论……………………………第二章糖和着类………………………第三章苹丙素类………………………第四章醒类化合物……………………第五章黄酮类化合物……………………第六章残质……………………………第七章福类挥发油……………………第八章三花及其着类…………………第九章自体及其苦类…………………第十章生物碱…………………………综合试题第一章总论一、选择题（选择一个确切的答案）波相色谱分离效果好的一个主要原因是：Ａ、压力高Ｂ、吸附剂的颗粒小Ｃ、流速快Ｄ、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成：Ａ、真溶液Ｂ、胶体溶液Ｃ、悬浊液Ｄ、乳状液3、纸上分配色谱，固定相是：Ａ、纤维素Ｂ、滤纸所含的水Ｃ、展开剂中极性较大的溶剂Ｄ、醇羟基4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、透析法Ｄ、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸层桥上展开，其Rf值随PH增大而减小这说明它可能是Ａ、酸性化合物Ｂ、碱性化合物Ｃ、中性化合物Ｄ、两性化合物6、离子交换色谱法，适用于下列（）类化合物的分离Ａ、萜类Ｂ、生物碱Ｃ、淀粉Ｄ、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于（）的分离，硅胶色谱一般不适合于分离（）Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物二、判断题1、不同的甾醇混合，熔点往往下降特别多2、苦味素就是植物中一类味苦的成分。
3、天然的甾醇都有光学活性。
4、两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
5、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质，因此称之为一次代谢产物。
6、利用13C-NMR的门控去偶谱，可以测定13C-1H的偶合数。
7、凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同．达到分离，而不是根据分子量的差别。
三、用适当的物理化学方法区别下列化合物用聚酰胺柱层分离下述化合物，以稀甲醇—甲醇洗脱，其出柱先后顺序为（）→（）→（）→（）四、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
药物化学习题(第3章)
第三章外周神经系统药物一、单项选择题1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3．下列叙述哪个不正确( )A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( )A. Glycopyrronium BromideB. OrphenadrineC. Propantheline BromideD. BenactyzineE. Pirenzepine5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )A．B．C．D．E．6．下列与Adrenaline不符的叙述是( )A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( )A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类8．下列何者具有明显中枢镇静作用( )A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为( )A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是( )A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题１)A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. Adrenaline ( )2. Chlorphenamine Maleate ( )3. Propantheline Bromide ( )4. Procaine Hydrochloride ( )5. Neostigmine Bromide ( )2)A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐1．盐酸麻黄碱 ( )2．盐酸普萘洛尔 ( )3．盐酸异丙肾上腺素 ( )4．盐酸可乐定 ( )5．肾上腺素 ( )3）A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
药物化学3——精选推荐
自考本科药物化学练习题 3单项选择题1.局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。
(B)A.巴比妥酸B.可卡因C.咖啡因D.普鲁卡因2.地西泮的化学结构中所含的母核是(D)A.二苯并氮杂卓环B.氮杂卓环C.1,5-苯二氮卓环D.1,4-苯二氮卓环3.下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构？( A)A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬4.下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同？(C)A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.脑啡肽D.枸橼酸芬太尼5.咖啡因化学结构的母核是(B)A.蝶呤B.黄嘌呤C.喹啉D.嘌呤6.M胆碱受体拮抗剂的主要作用是(A)A.解痉、散瞳B.肌肉松弛C.降血压D.中枢抑制7.在肾上腺素能激动剂的构效关系中，其必须具备的基本结构是(A)8.强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强？( A )A.β-构型，有双键存在B.α-构型，有双键存在C.α-构型，无双键D.β-构型，双键被还原9.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是(C)A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.甲基多巴10.氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物？( D )A.乙二胺B.哌嗪C.氨基醚D.丙胺11.下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( C )A.西咪替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.法莫替丁12.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( A)A.乙胺嘧啶B.青蒿素C.伯氨喹D.奎宁13.耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有( A)A.电负性原子B.较大的空间位阻基团C.水溶性的氨基、羧基D.脂溶性基团14.复方新诺明是由_______组成。
( C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.磺胺噻唑与甲氧苄啶15.下列药物中哪个是抗艾滋病药？( D )A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.碘苷D.齐多夫定16.属于抗代谢药物的是( A)A.巯嘌呤B.喜树碱C.氮芥D.多柔比星17.环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药？( D )A.抗代谢类B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.生物烷化剂18.睾酮的化学名是( B )A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇19.具有酸性及强还原性的维生素是( C )A.维生素B1B.维生素B6C.维生素CD.维生素E20.磺酰脲类口服降血糖药物的成功开发源于( C )A.从天然产物中发现得到启发B.从构效关系研究中总结发现C.从磺胺类药物的副作用研究而来D.药物筛选21.下列药物不属于镇静催眠药的是( C )A.安定B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.硫喷妥钠22.下列抗抑郁药中，属于5-羟色胺重摄取抑制剂的是( B )A.盐酸阿米替林B.氟西汀C.异烟肼D.安非他酮23.下列哪一个是可吸入性全麻药?( B )A.利多卡因B.氟烷C.氯胺酮D.普鲁卡因24.下列镇痛药中，不是μ受体激动剂的是( D )A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.喷他佐辛25.下列药物中，没有消炎作用的是( C )A.萘普生B.阿司匹林C.雷尼替丁D.可的松26.下列药物中，属于β受体阻断剂的是( D )A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.普萘洛尔27.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是( C )A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.可乐定28.洋地黄毒甙在临床上主要用于治疗哪种疾病？( D )A.高血压B.心绞痛C.高血脂D.心力衰竭29.阿司咪唑属于_______，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等。
天然药物化学习题3
第一章总论一、指出下列各物质的成分类别1. 纤维素2. 酶3. 淀粉4. 维生素C5. 乳香6. 五倍子7. 没药8. 肉桂油9. 苏藿香10.蓖麻油11.阿拉伯胶12.明胶13.西黄芪胶14.棕榈蜡15.芦荟16.弹性橡胶17.松脂18.花生油19.安息香20.柠檬酸21.阿魏酸22.虫白蜡23.叶绿素24.天花粉蛋白二、解释下列概念1. 天然药物化学2. 反相层析3. 有效成分与无效成分4. 双向展开5. 单体、有效部位6. R f值7. 硅胶G、硅胶H、硅胶GF2548. 相似相溶原理9. 降活性氧化铝、Sephadex G25 10.树胶、树脂11.UV、IR、NMR、MS、CD、ORD 12.植物色素、鞣质13.酸价、碘价、皂化价、酯价14.脂肪酸与脂肪油、蜡15.渗漉法16.逆流连续萃取法17.萃取法18.结晶、重结晶、分步结晶19.液滴逆流分配法、逆流分配法20.盐析、透析21.脱脂22.升华法、水蒸气蒸馏法23.梯度洗脱24. mp、bp、[α]D、[η]D25.干柱层析26. EI-MS、CI-MS、FD-MS、FAB-MS三、问答题1. 将下列有机溶剂按亲水性强弱顺序排列：乙醇、环己烷、正丁醇、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、苯2. 溶剂提取法选择溶剂的依据是什么水、乙醇、苯各属于什么溶剂，优缺点是什么3. “水提醇沉法”和“醇提水沉淀法”各除去什么杂质保留哪些成分4. 水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取5. 如何消除萃取过程中的乳化现象四、填空题1. 层析法按其基本原理分为①________ ②_________ ③_________ ④__________。
2. 不经加热进行的提取方法有_____和_____；利用加热进行提取的方法有____和______，在用水作溶剂时常利用______，用乙醇等有机溶剂作提取溶剂时常利用_____。
3. 硅胶吸附层析适于分离____成分，极性大的化合物R f____；极性小的化合物R f______。
《药物化学习题》-2010下
《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。
6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。
第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。
6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。
7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。
第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。
4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。
第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。
7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。
第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。
药物化学各章复习题(附部分答案)
第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
(医疗药品)药物化学第章镇静催眠药
《药物化学》第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）重难点提示和辅导一．镇静催眠药1．结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类。
2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。
3．巴比妥类药物的重要性质：因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。
苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。
4．苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用奥沙西泮(去甲羟安定) 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑（舒乐安定）8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色结晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。
镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。
阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇。
适用于焦虑不安、恐惧、顽固性失眠、癫痫等5．苯二氮类药物的鉴别方法地西泮溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生桔红色沉淀，放置后颜色变深。
奥沙西泮在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯氨基，经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。
6．地西泮的重要反应二．抗癫痫药1.分类：巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类2．典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用苯妥英钠（大伦丁钠）5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐白色粉末，微有吸湿性，可溶于水和乙醇。
治疗癫痫大发作的首选药，对小发作无效，也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。
卡马西平（酰胺咪嗪）5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺白色的结晶性粉末，几乎不溶于水，在乙醇、丙酮中溶解，易溶于氯仿。
天然药物化学各章习题及参考答案
天然药物化学各章习题及参考答案天然药物化学各章习题及答案(答案见最后) （第⼗、⼗⼀不是重点，没有）第⼀章（⼀）⼀、名词解释1、⾼速逆流⾊谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、⼆次代谢过程⼆、以下每⼀道考题下⾯有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择⼀个最佳答案。
1、纸层析属于分配层析, 固定相为：（）A. 纤维素B. 展开剂中极性较⼩的溶液C. 展开剂中极性较⼤的溶液D. ⽔2、硅胶⾊谱⼀般不适合于分离（）Ａ、⾹⾖素类化合物Ｂ、⽣物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物3、⽐⽔重的亲脂性有机溶剂有：A. CHCl3B. 苯C. Et2 OD. ⽯油醚4、利⽤溶剂较少提取有效成分较完全的⽅法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、渗漉法Ｄ、浸渍法5、由甲戊⼆羟酸演变⽽成的化合物类型是A. 糖类B. 萜类C. 黄酮类D. ⽊脂素类6、调节溶液的pH改变分⼦的存在状态影响溶解度⽽实现分离的⽅法有A．醇提⽔沉法B．铅盐沉淀法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法7、与⽔不分层的有机溶剂有：A. CHCl3B. 丙酮C. Et2 OD. 正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分⼦筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为：A. 杂质B. ⼩分⼦化合物C. ⼤分⼦化合物D. 两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析，⽤⼀种展开剂展开，呈单⼀斑点，所以该晶体为⼀单体。
( )2、糖、蛋⽩质、脂质、核酸等为植物机体⽣命活动不可缺少的物质，因此称之为⼀次代谢产物。
（）3、⼆氧化碳超临界流体萃取⽅法提取挥发油，具有防⽌氧化、热解及提⾼品质的突出优点。
（）4、⾊谱法是分离中药成分单体最有效的⽅法（）5、铅盐沉淀法常⽤于中药⽣产中除去杂质。
（）6、植物成分的⽣物转化，可为⼀些化合物的结构修饰提供思路，提供新颖的先导化合物。
（）7、在活性筛选⽅法的指导下进⾏化合物的分离提取要求分离⼯作者与活性测试⼈员两个⽅⾯的配合。
《药物化学》习题总答案
第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称，药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称，就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题与参考答案TYYGROUP system office room 【TYYUA16H-TYY-TYYYUA8Q8-天然药物化学习题第一章绪论（一）选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．下列溶剂与水不能完全混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器 B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器 D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 BA．比重不同 B．分配系数不同 C．分离系数不同 D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n-BuOHE. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用 BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有 AA．硅胶的含水量 B．洗脱剂的极性大小 C．洗脱剂的酸碱性大小D．被分离成分的极性大小 E．被分离成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA．极性 B．溶解度 C．吸附剂活度 D．熔点 E．饱和度19．下列基团极性最大的是 DA．醛基 B．酮基 C．酯基D．酚羟基 E．甲氧基20．下列基团极性最小的是 CA．醛基 B．酮基 C．酯基 D．酚羟基 E．醇羟基21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为 EA．以水为主 B．酸水 C．碱水D．以醇类为主 E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱 E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA．羟基有无 B．胺基有无 C．不饱和系统D．醚键有无 E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用 EA．紫外光谱 B．红外光谱 C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱 E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37．D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A．浸渍法 B．煎煮法 C．回流提取法D．渗漉法 E．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简便，药中大部分成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A．硅胶色谱 B．氧化铝色谱 C．离子交换色谱D．聚酰胺吸附色谱 E．凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C（三）填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有：离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
药物化学第三章 药物代谢反应习题
第三章药物代谢反应一、名词解释题1. 药物代谢2. Ⅰ相生物转化3. Ⅱ相生物转化4. CYP-450 enzyme system5. 药物的潜伏化二、多选题：1、下列不属于二相反应的是A 水解反应B 乙酰化反应C 甲基化反应D 硫酸结合反应E 谷胱甘肽结合反应2、具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是A 乙酰化反应B 氨基酸结合C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合3. 对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，达到以下目的A. 缩短药物的作用时间B. 延长药物的作用时间C. 减少药物的副作用D.提高生物利用度4. 参与药物体内转化的酶类有A. 细胞色素P-450酶系B. 还原酶系C. 酰化酶D.过氧化物酶5. 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括A. 氧化反应B. 还原反应C. 脱卤素反应D.氨基酸轭合反应6. 体内代谢的氧化反应包括A.失去电子B.脱氢反应C.加氢反应D.加氧反应7. 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括A.葡萄糖醛酸的轭合反应B.水解反应C.乙酰化轭合反应D.谷胱甘肽轭合反应三、填空题1. 药物代谢是指在的作用下将（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
药物代谢多使有效药物转变为低效或的代谢物，或由无效结构经代谢转变成结构。
在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。
药物代谢通常分为两组：第Ⅰ相（PhaseⅠ）生物转化和第Ⅱ相（PhaseⅡ）生物转化。
第Ⅰ相主要是反应，第Ⅱ相又称为反应。
2. 还原酶系主要是催化药物在体内进行的酶系，通常是使药物结构中的羰基转变成，将含氮化合物还原成，便于进入第Ⅱ相的结合而排出体外。
3. 药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、反应等，是在CYP-450酶系、单加氧酶、等的催化下进行的反应。
4. 含芳环药物的氧化代谢，首先被氧化成，在质子的催化下会重排成酚。
一般遵照亲电反应的原理，使反应容易进行，生成的酚羟基在取代基的邻位或对位；则削弱反应进行的程度，生成的酚羟基在取代基的间位，而且通常发生在位阻的部位。
药物化学作业【精选文档】
药物化学第一部分；绪论及药学基本概念6，2绪论第一章：新药研究与开发概论第二章：药物设计的基本原理和方法第三章:药物的结构和生物活性第四章:药物代谢第二部分：中枢神经系统用药9， 6第五章：镇定催眠药和抗癫痫药第六章：精神神经病治疗药第七章：神经退行性疾病治疗药第八章：镇痛药第三部分：外周神经用药10，8第九章：局部麻醉药第十章：拟胆碱和抗胆碱药第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章：作用于肾上腺能受体的药物第四部分；与血有关疾病用药7, 4第十三章：抗高血压药和利尿药第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药第十八章：抗病毒药第十九章:抗生素第二十一章：抗寄生虫药第六部分；其他7, 5第十五章：甾体激素药物第二十二章：非甾体抗炎药第二十章：抗肿瘤药第二十三章：维生素药物化学习题第一部分:绪论及药学基本概念 61. 什么是药物?什么是药物化学？药物化学的主要任务？2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的例子。
3．什么是前体药物（前药)举例说明。
4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些?5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？6．为什么药物的解离度对药效有影响？7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？9．立体异构对药效的影响主要包括那些？10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。
11. 什么是药物代谢?举例说明药物代谢所涉及的反应类型。
12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？第二部分：中枢神经系统用药91．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别？4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途?8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
2016年药物化学习题1-3章(本科)
第一章绪论一、名词解释药物化学药物化学药物通用名化学名商品名二、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1-5题）1.在执业药师考试中，以下课程为内容之一（）A 有机化学B 分析化学C 药物化学D 天然药物化学E 物理化学2.在执业药师考试中，药物化学内容列入科目为（）A 药事管理与法规B 药学专业知识（一）C 药学专业知识（二）D 药学专业知识（三）E 综合知识与技能3.我国药品通用名命名的依据是（）A 国际非专有名（INN）B中国药品通用名称（CADN） C中国药典（Ch.P）D美国化学文摘（CA） E有机化学命名原则4.以下药物不属于化学药物类别（）A扑热息痛 B 氟哌酸 C 盐酸关附甲素 D卡介苗 E 阿莫西林5. 组合化学方法研究新药，始于以下年代（）A 20世纪30年代B 20世纪50年代C 20世纪60年代D 20世纪90年代初E 21世纪初（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A 19世纪初期B 20世纪30年代C 20世纪40年代D 20世纪60年代E 20世纪90年代初6．水合氯醛的开始应用于( ) 7．百浪多息的发现于( )8．青霉素在临床的应用于( ) 9． 受体阻滞剂应用于( )10．高通量和自动化筛选技术的应用于( )（三）X型题（多项选择题）（11-15题）11.药物化学研究内容包括以下方面（）A制备方法 B 构效关系 C 理化性质 D 体内代谢 E 含量测定12．药物的名称通常包括药物( )A 通用名B化学名C商品名D拉丁名 E别名13.药物的三种名称在药品的说明书中都会同时出现，但在国家药典中只有( )A 通用名B拉丁名C商品名D化学名 E别名14.药物是一种关系人民生命健康的特殊商品，以下属于药物范畴的为( )A天然药物B化学药物C保健品 D 生物制品 E消毒品15.我国在新药研究方面，国家支持建立的技术平台有( )A新药筛选 B临床前安全性评价（GLP） C临床试验研究（GCP）D药物代谢动力学 E基础研究二、问答题1.药物化学的研究内容和任务有哪些?2.药物的名称有哪些，每种命名方法的依据是什么?3.联系实际，你认为怎样才能学好药物化学课程？第二章 中枢神经系统药物第1－4节 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神病药一、选择题（一）A 型题（最佳选择题）（1-15题）1．可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（ ）A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 硫喷妥钠D 氯丙嗪2．苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，是因为（ ）A 苯巴比妥钠不溶于水B 运输方便C 对热敏感D 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应3．以下对苯妥英钠描述不正确的是（ ）A 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B 本品水溶液呈碱性反应C 露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D 性质稳定，并不易水解开环4．地西泮的化学结构中所含的母核是（ ）A 苯并硫氮杂环B 1，4−苯二氮环C 1，3−苯二氮环D 1，5−苯二氮环5．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）A 羟基B 呱嗪环C 侧链部分D 吩噻嗪环6．巴比妥类药物为（ ）A 两性化合物B 中性化合物C 弱酸性化合物D 弱碱性化合物7．在酸性或碱性溶液中加热水解，产物产生经重氮化后与β-萘酚生成橙红色的是（） A 苯妥英钠 B 盐酸氯丙嗪 C 丙戊酸钠 D 奥沙西泮8．下列药物不具有酰脲结构的是（ ）A 苯妥英钠B 地西泮C 苯巴比妥D 海索比妥9．下列化学结构的药物是（ ） NN CH 3OClA 奥沙西泮B 地西泮C 氟西泮D 氯硝西泮10．盐酸氯丙嗪注射液中加入对氢醌的作用是（ ）A pH调节剂 B增溶剂 C抗氧剂 D等渗调节剂（二）B型题（配伍选择题）（11-15题）A属于苯二氮类药物 B属于吩噻嗪类药物C属于二苯并氮类药物 D属于丁酰苯类药物 E属于巴比妥类药物11．硝西泮（） 12．异戊巴比妥（） 13．卡马西平（）14．硫利达嗪（） 15．氟哌啶醇（）（三）X型题（多项选择题）（16-20题）16．注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（）A苯妥英钠 B地西泮 C苯巴比妥钠 D奋乃静 E氯丙嗪17．下列药物具有吩噻嗪环结构的是（）A奋乃静 B地西泮C苯巴比妥 D氯丙嗪 E硫利达嗪18．下列哪些药物在储存、使用过程中易发生水解变质（）A奋乃静 B苯妥英钠 C苯巴比妥 D地西泮 E氯丙嗪19．有关奥沙西泮，下列哪些叙述是正确的（）A加碘化铋钾试液产生橙红色复盐沉淀 B主要用于焦虑症治疗C在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化−偶合反应 D 1位上没有甲基取代 E又名舒乐安定20．下列哪些药物具有苯二氮母核（）A艾司唑仑 B硝西泮 C依替唑仑 D咪达唑仑 E溴替唑仑二、问答题1．为什么巴比妥类药物结构中C5必须是双取代才有效？2．用化学方法区别下列各组药物(1)硫喷妥钠、苯巴比妥和苯妥英钠(2)地西泮与艾司唑仑3．地西泮为何易水解？其注射剂制备时应注意什么？4．氯丙嗪性质不稳定的原因是什么？可采取哪些措施提高其稳定性？第5节镇痛药一、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1－5题）1.吗啡放久易变色是由于（）A 含苯环B 含酚羟基C 含氮原子D 含甲基E 含双键2. 美沙酮在结构上属于（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E其他类3.纳洛酮是（）A镇痛药 B 既镇痛又可解毒 C抗癌药 D镇静药 E吗啡中毒解救药4.天然吗啡为（）A左旋体 B右旋体 C消旋体 D顺式体 E反式体5.哌替啶是酯，但较稳定是因为（）A空间位阻 B活性低 C不溶解 D有酸性 E熔点高（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A.NHCl3H2OB. NO3CH3OHClC.NOCH3OHO OHHOOO OHD.NE.OHCH2N(CH3)2 H3CO6．盐酸吗啡的化学结构为( ) 7．曲马多的化学结构为( ) 8．枸橼酸芬太尼的化学结构为( ) 9．盐酸哌替啶的化学结构为( ) 10．右丙氧芬的化学结构为( )（三）X型题（多项选择题）（11－15题）11．符合吗啡性质的有( )A易被氧化 B重排生成阿扑吗啡 C三氯化铁试液反应显蓝色D 与甲醛硫酸试液反应E 与钼硫酸试液反应12．合成类镇痛药包括（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E吗啡13. 鉴别吗啡和可待因可选择（）A烯铁氰化钾 B三氯化铁 C甲醛硫酸D三硝基苯酚 E钼硫酸二、问答题1．试述镇痛药的构效关系。
天然药物化学习题3
天然药物化学习题3 Revised by BETTY on December 25,2020第一章总论一、指出下列各物质的成分类别1. 纤维素2. 酶3. 淀粉4. 维生素C5. 乳香6. 五倍子7. 没药8. 肉桂油9. 苏藿香 10.蓖麻油 11.阿拉伯胶 12.明胶13.西黄芪胶 14.棕榈蜡 15.芦荟 16.弹性橡胶17.松脂 18.花生油 19.安息香 20.柠檬酸21.阿魏酸 22.虫白蜡 23.叶绿素 24.天花粉蛋白二、解释下列概念1. 天然药物化学2. 反相层析3. 有效成分与无效成分4. 双向展开5. 单体、有效部位6. Rf值7. 硅胶G、硅胶H、硅胶GF2548. 相似相溶原理9. 降活性氧化铝、Sephadex G25 10.树胶、树脂、IR、NMR、MS、CD、ORD 12.植物色素、鞣质13.酸价、碘价、皂化价、酯价 14.脂肪酸与脂肪油、蜡15.渗漉法 16.逆流连续萃取法17.萃取法 18.结晶、重结晶、分步结晶19.液滴逆流分配法、逆流分配法 20.盐析、透析21.脱脂 22.升华法、水蒸气蒸馏法23.梯度洗脱 24. mp、bp、[α]D 、[η]D25.干柱层析 26. EI-MS、CI-MS、FD-MS、FAB-MS三、问答题1. 将下列有机溶剂按亲水性强弱顺序排列：乙醇、环己烷、正丁醇、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、苯2. 溶剂提取法选择溶剂的依据是什么水、乙醇、苯各属于什么溶剂，优缺点是什么3. “水提醇沉法”和“醇提水沉淀法”各除去什么杂质保留哪些成分4. 水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取5. 如何消除萃取过程中的乳化现象四、填空题1. 层析法按其基本原理分为①________ ②_________ ③_________ ④__________。
2. 不经加热进行的提取方法有_____和_____；利用加热进行提取的方法有____和______，在用水作溶剂时常利用______，用乙醇等有机溶剂作提取溶剂时常利用_____。
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第三章外周神经系统药物一、单项选择题1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3．下列叙述哪个不正确( )A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( )A. Glycopyrronium BromideB. OrphenadrineC. Propantheline BromideD. BenactyzineE. Pirenzepine5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )A．B．C．D．E．6．下列与Adrenaline不符的叙述是( )A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( )A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类8．下列何者具有明显中枢镇静作用( )A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为( )A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是( )A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题１)A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. Adrenaline ( )2. Chlorphenamine Maleate ( )3. Propantheline Bromide ( )4. Procaine Hydrochloride ( )5. Neostigmine Bromide ( )2)A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐1．盐酸麻黄碱 ( )2．盐酸普萘洛尔 ( )3．盐酸异丙肾上腺素 ( )4．盐酸可乐定 ( )5．肾上腺素 ( )3）A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1. Ephedrine ( )2. Neostigmine Bromide ( )3. Chlorphenamine Maleate ( )4. Procaine Hydrochloride ( )5. Atropine ( )4)A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride( )2. Neostigmine Bromide ( )3. Salbutamol ( )4. Adrenaline ( )5. Atropine Sulphate ( )三、比较选择题1)A. Pilocarpine ?B. TacrineC. 两者均是 ?D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( )2. M胆碱受体拮抗剂( )3. 拟胆碱药物 ( )4. 含内酯结构( )5. 含三环结构 ( )2)A. ScopolamineB. AnisodamineC. 两者均是D. 两者均不是1. 中枢镇静剂 ( )2. 茄科生物碱类( )3. 含三元氧环结构 ( )4. 其莨菪烷6位有羟基( )5. 拟胆碱药物( )3)A. DobutamineB. TerbutalineC. 两者均是D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物( )2. 选择性β1受体激动剂( )3. 选择性β2受体激动剂( )4. 具有苯乙醇胺结构骨架( )5. 含叔丁基结构 ( )4)A. TripelennamineB. KetotifenC. 两者均是D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂( )2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂( )3. 三环类组胺H1受体拮抗剂( )4. 镇静性抗组胺药( )5. 非镇静性抗组胺药( )5)A. DyclonineB. TetracaineC. 两者均是D. 两者均不是1. 酯类局麻药( )2. 酰胺类局麻药( )3. 氨基酮类局麻药( )4. 氨基甲酸酯类局麻药( )5. 脒类局麻药( )四、多项选择题1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符( )A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的( )A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构( )A. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OHC. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好4．Pancuronium Bromide( )A. 具有5-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为( )A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括( )A. 具有β-苯乙胺的结构骨架B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是( )A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8．下列关于Mizolastine的叙述，正确的有( )A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则( )A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于2~3为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10．Procaine具有如下性质( )A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题1．合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。
3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S 构型体，试解释之。