左氧氟沙星与莫西沙星临床应用对比
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6
病原体
环丙沙星
氟喹诺酮类 氧氟沙星 左氧氟沙星 莫西沙星
链球菌
G+ 菌
粪肠球菌
屎肠球菌
±
±
O
O
+
+
+
+
O
±
大肠杆菌/克雷伯菌
+
+
+
+
G- 肠杆菌 菌 大肠埃希菌
+
+
+
+
+
+
+
+
变形杆菌
+
+
+
+
衣原体
+
+
+
+
肺炎支原体
+
+
+
+
厌 脆弱拟杆菌 氧 梭菌属 菌 消化链球菌
O
O
±
±
±
±
O
±
+
+
+
+
+：通过临床有效或敏感菌超过60%；±：缺乏临床试验或30%-60%敏感菌；O：临床无效或敏感菌少于30%；空白：尚无资料。
8
文献分析与评论
莫西沙星加强了对革兰阳性菌和厌氧菌作用。体外实验中，对肺炎链 球菌、金黄色葡萄球菌、厌氧菌、支原体、衣原体作用均较左氧氟沙 星强，但对MRS作用弱。
[5] 李端.药理学[M].人民卫生出版社, 2007.
9
文献分析与评论
[6]中华医学会呼吸病学分会. 中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2016, 39(4):241-21402.
左氧氟沙星与莫西沙星临床应用对比
2019.3.20
1
❖ 背景介绍 ❖ 文献来源 ❖ 文献分析与评论 ❖ 结论启示
2
背景介绍
氟喹 诺酮
喹诺酮类药物抗菌谱的变化
喹诺酮类药物
分代
百度文库
代表药
抗菌谱
第一代 萘啶酸、吡哌酸
G-杆菌
G-杆菌为主、G+球菌、分枝杆菌、 第二代 氧氟沙星、环丙沙星
支原体、衣原体、军团菌
[3] David Gilbert，Henry Chambers,George Eliopoulos,etal.桑德福抗微生物指南第46版[M].中国协和医科大学生出版 7
社,2016:75.
文献分析与评论
[4] John Bartlett,Paul Auwaerter,Paul Pham,etal.ABX指南第2版[M].科学技术文献出版社,2010:945.
文献分析与评论
铜绿假单胞菌(PA)感染的抗菌药物选择
[6]中华医学会呼吸病学分会. 中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2016, 39(4):241-242.
11
文献分析与评论
[7]中国医药教育协会感染疾病专业委员会. 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志,
70
36.7 40
19.3
100
32
80
33.5
96
26
82
36
91
40
25
9.30
90
56.9 35
5
文献来源
[1]肖永红.实用临床抗生素学[M].重庆出版社, 2003. [2] 张婷婷, 刘明亮. 呼吸氟喹诺酮在治疗社区获得性肺炎中的临床地位[J].国外医药(抗生素分册 ),2012,(06):244-248. [3] David Gilbert，Henry Chambers,George Eliopoulos,etal.桑德福抗微生物指南第46版[M].中国协和 医科大学生出版社,2016:75. [4] John Bartlett,Paul Auwaerter,Paul Pham,etal.ABX指南第2版[M].科学技术文献出版社,2010:945. [5] 李端.药理学[M].人民卫生出版社, 2007. [6]中华医学会呼吸病学分会. 中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)[J]. 中华结核和呼吸 杂志, 2016, 39(4):241-242. [7]中国医药教育协会感染疾病专业委员会. 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J]. 中华 结核和呼吸杂志, 2018, 41(6):409. [8]崔俊昌, 刘又宁. 抗菌药物防突变浓度及其临床意义[J]. 国际呼吸杂志, 2003, 23(6):312-316. [9]金轶刚, 郭晓, 汤志灵,等. 莫西沙星与左氧氟沙星治疗泌尿系统感染的临床效果对比分析[J]. 中华医 院感染学杂志, 2016, 26(9):2105-2107. [10]唐学文, 贾运涛, 田晓江, et al. 左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星上市后安全警戒信号的挖掘与评 价——基于真实世界不良反应研究[J]. 中国新药杂志, 2018.
来源于莫西沙星说明书。
13
一项对氟喹诺酮类药物MPC的研究证明 MIC MSW
MPC
莫西沙星 左氧氟沙星
细菌恢复生长的菌落数 (log10)
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星被称为“四 大呼吸喹诺酮”。
4
[2] 张婷婷, 刘明亮. 呼吸氟喹诺酮在治疗社区获得性肺炎中的临床地位 [J]. 国外医药 (抗生素分册),2012,(06):244-248.
几种喹诺酮类药物的药代动力学参数
药物
Cmax
Tmax
mg/L (h)
氧氟沙星 5.85 0.64
G-杆菌、G+球菌、分枝杆菌、支 第三代 帕珠沙星、司帕沙星
原体、衣原体、军团菌
G-杆菌、G+球菌、分枝杆菌、支 第四代 曲伐沙星、莫西沙星
原体、衣原体、军团菌、厌氧菌
3
[1]肖永红.实用临床抗生素学[M].重庆出版社, 2003.
背景介绍
呼吸喹诺酮特指对多数呼吸道病原体有很好的杀菌活性， 且药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏组织和支气管分泌物 的喹诺酮类抗菌药物，是治疗呼吸系统感染的利器，特别在下 呼吸道感染的治疗中应用较广泛。
2018, 41(6):409.
12
文献分析与评论
莫西沙星的 8-甲氧基部分与 8-氢部分相比具有对革兰阳性 菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的 7 位二氮杂环取 代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。体 外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药 性。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星 MIC 浓度时只能使 MIC 值有少量的增加。与其它喹诺酮类药物之间存在交叉耐 药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌 对莫西沙星敏感。
环丙沙星 2.56 1.25
左氟沙星 2.69 加替沙星 4.1 莫西沙星 3.1 吉米沙星 1.48
0.92 1.4 2.5 1.8
T1/2 (h) 5.0 4.0 6.24 7.8 12 6.65
AUC mg·h/L
35.0
生物利 用度(%)
90
蛋白结 合率 (%)
20
尿回收 (%)
80
12.0
病原体
环丙沙星
氟喹诺酮类 氧氟沙星 左氧氟沙星 莫西沙星
链球菌
G+ 菌
粪肠球菌
屎肠球菌
±
±
O
O
+
+
+
+
O
±
大肠杆菌/克雷伯菌
+
+
+
+
G- 肠杆菌 菌 大肠埃希菌
+
+
+
+
+
+
+
+
变形杆菌
+
+
+
+
衣原体
+
+
+
+
肺炎支原体
+
+
+
+
厌 脆弱拟杆菌 氧 梭菌属 菌 消化链球菌
O
O
±
±
±
±
O
±
+
+
+
+
+：通过临床有效或敏感菌超过60%；±：缺乏临床试验或30%-60%敏感菌；O：临床无效或敏感菌少于30%；空白：尚无资料。
8
文献分析与评论
莫西沙星加强了对革兰阳性菌和厌氧菌作用。体外实验中，对肺炎链 球菌、金黄色葡萄球菌、厌氧菌、支原体、衣原体作用均较左氧氟沙 星强，但对MRS作用弱。
[5] 李端.药理学[M].人民卫生出版社, 2007.
9
文献分析与评论
[6]中华医学会呼吸病学分会. 中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2016, 39(4):241-21402.
左氧氟沙星与莫西沙星临床应用对比
2019.3.20
1
❖ 背景介绍 ❖ 文献来源 ❖ 文献分析与评论 ❖ 结论启示
2
背景介绍
氟喹 诺酮
喹诺酮类药物抗菌谱的变化
喹诺酮类药物
分代
百度文库
代表药
抗菌谱
第一代 萘啶酸、吡哌酸
G-杆菌
G-杆菌为主、G+球菌、分枝杆菌、 第二代 氧氟沙星、环丙沙星
支原体、衣原体、军团菌
[3] David Gilbert，Henry Chambers,George Eliopoulos,etal.桑德福抗微生物指南第46版[M].中国协和医科大学生出版 7
社,2016:75.
文献分析与评论
[4] John Bartlett,Paul Auwaerter,Paul Pham,etal.ABX指南第2版[M].科学技术文献出版社,2010:945.
文献分析与评论
铜绿假单胞菌(PA)感染的抗菌药物选择
[6]中华医学会呼吸病学分会. 中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2016, 39(4):241-242.
11
文献分析与评论
[7]中国医药教育协会感染疾病专业委员会. 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志,
70
36.7 40
19.3
100
32
80
33.5
96
26
82
36
91
40
25
9.30
90
56.9 35
5
文献来源
[1]肖永红.实用临床抗生素学[M].重庆出版社, 2003. [2] 张婷婷, 刘明亮. 呼吸氟喹诺酮在治疗社区获得性肺炎中的临床地位[J].国外医药(抗生素分册 ),2012,(06):244-248. [3] David Gilbert，Henry Chambers,George Eliopoulos,etal.桑德福抗微生物指南第46版[M].中国协和 医科大学生出版社,2016:75. [4] John Bartlett,Paul Auwaerter,Paul Pham,etal.ABX指南第2版[M].科学技术文献出版社,2010:945. [5] 李端.药理学[M].人民卫生出版社, 2007. [6]中华医学会呼吸病学分会. 中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)[J]. 中华结核和呼吸 杂志, 2016, 39(4):241-242. [7]中国医药教育协会感染疾病专业委员会. 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J]. 中华 结核和呼吸杂志, 2018, 41(6):409. [8]崔俊昌, 刘又宁. 抗菌药物防突变浓度及其临床意义[J]. 国际呼吸杂志, 2003, 23(6):312-316. [9]金轶刚, 郭晓, 汤志灵,等. 莫西沙星与左氧氟沙星治疗泌尿系统感染的临床效果对比分析[J]. 中华医 院感染学杂志, 2016, 26(9):2105-2107. [10]唐学文, 贾运涛, 田晓江, et al. 左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星上市后安全警戒信号的挖掘与评 价——基于真实世界不良反应研究[J]. 中国新药杂志, 2018.
来源于莫西沙星说明书。
13
一项对氟喹诺酮类药物MPC的研究证明 MIC MSW
MPC
莫西沙星 左氧氟沙星
细菌恢复生长的菌落数 (log10)
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星被称为“四 大呼吸喹诺酮”。
4
[2] 张婷婷, 刘明亮. 呼吸氟喹诺酮在治疗社区获得性肺炎中的临床地位 [J]. 国外医药 (抗生素分册),2012,(06):244-248.
几种喹诺酮类药物的药代动力学参数
药物
Cmax
Tmax
mg/L (h)
氧氟沙星 5.85 0.64
G-杆菌、G+球菌、分枝杆菌、支 第三代 帕珠沙星、司帕沙星
原体、衣原体、军团菌
G-杆菌、G+球菌、分枝杆菌、支 第四代 曲伐沙星、莫西沙星
原体、衣原体、军团菌、厌氧菌
3
[1]肖永红.实用临床抗生素学[M].重庆出版社, 2003.
背景介绍
呼吸喹诺酮特指对多数呼吸道病原体有很好的杀菌活性， 且药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏组织和支气管分泌物 的喹诺酮类抗菌药物，是治疗呼吸系统感染的利器，特别在下 呼吸道感染的治疗中应用较广泛。
2018, 41(6):409.
12
文献分析与评论
莫西沙星的 8-甲氧基部分与 8-氢部分相比具有对革兰阳性 菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的 7 位二氮杂环取 代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。体 外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药 性。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星 MIC 浓度时只能使 MIC 值有少量的增加。与其它喹诺酮类药物之间存在交叉耐 药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌 对莫西沙星敏感。
环丙沙星 2.56 1.25
左氟沙星 2.69 加替沙星 4.1 莫西沙星 3.1 吉米沙星 1.48
0.92 1.4 2.5 1.8
T1/2 (h) 5.0 4.0 6.24 7.8 12 6.65
AUC mg·h/L
35.0
生物利 用度(%)
90
蛋白结 合率 (%)
20
尿回收 (%)
80
12.0