抗高血压药8.ppt
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2、CHF 【不良反应】
– 一般反应：眩晕、疲乏等。 – 首剂现象：首次用药出现严重的体位性低血压，
晕厥、心悸等。
【护理要点】
四、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
肾素抑制药
AT受体阻断药
ACEI
缓激肽
（-）
降解
（一）肾素抑制药（略）
（二）血管紧张素I转化酶抑制剂 （angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI)
第21章 抗高血压药
目的要求：
掌握抗高压药的分类。掌握氢氯噻嗪、卡托普利、 哌唑嗪、β-受体阻断药、硝苯地平、硝普钠的作 用、不良反应。 了解可乐宁、甲基多巴、利血平、 肼苯哒嗪等药的作用特点。
教学时数：3学时。
教学Fra Baidu bibliotek容：
（一）抗高血压药的分类。
（二）氢氯噻嗪、卡托普利、哌唑嗪、β-受体阻 断药、硝苯地平、硝普钠的作用、不良反应。可乐 宁、利血平、肼苯哒嗪等药的作用特点。
临床应用
1.一线药，可单独应用治疗轻度高血压 2.或与其他降压药合用治疗中、重度高血压。
不良反应
1. 疲倦、乏力、眩晕、头痛等。 2. 长期或大量用药可引起低钾血症、低镁血症、
高尿酸、血糖、血脂。 3. 血浆肾素活性增加。
用药护理要点
1. 药物相互作用 （1）加重洋地黄类药物的心脏毒 性 （2）与奎尼丁合用可引起心律失常 （3）肾 上腺素类药物可加重其引起的低血钾 （4）非甾 体类抗炎药可减弱其降压作用。
2. 安全性简评（1）肾功能不良者慎用，无尿者禁 用（2）大剂量升血脂，控制剂量（3）老年人慎 用。（4）和 - 受体阻断药或ACEI合用抑制肾 素活性升高。
3. 给药方案
二、钙通道阻滞剂
治疗高血压的一类重要药物，其通过 阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降 低外周阻力而降压。亦能逆转高血压 所致左心室肥厚。常用药有硝苯地平、 氨氯地平等。
重要的抗高血压药
广泛应用于治疗高血压和慢性心功能不 全
卡托普利 （captopril，巯甲丙脯酸）
人工合成第一代ACEI，有良好的降压效果
药代学 口服易吸收，饭前1小时服用，15min显效， 1~1.5小时达降压高峰，持续4~6小时。经 尿排出。
特点： （1）作用温和、持久、无耐受性 （2）降压基础药 （3）对正常人血压无影响
降压机理：排钠
（1）用药初期：利尿作用 减少血容量降血压(短期 治标） （2）长期用药：排钠 血管上皮细胞〔Na+〕i 减 少，Na+-Ca2+交换减少，胞内 Ca2+减少，血管对儿 茶酚胺的敏感性降低，血管张力降低，血压下降 。 （3）诱导动脉壁产生激肽、PGE2等扩血管物质。
【降压特点】
起效缓慢，连用 2周以上才产生降压作用。口服 给药，作用慢而温和，有明显个体差异。一般宜从 小量开始。
【作用机制】
⑴减少心排出量 心脏1受体阻断，心收缩性抑制并减慢 心率，心排出量减少而降压。
⑵ 抑制肾素分泌 肾脏肾小球旁细胞的1受体阻 断，肾素释放减少。吲哚洛尔在降压时不影响肾 素活性。
1、从小剂量用起，逐渐增量；
2、剂量个体化；
3、长期用药不可突然停药（反跳现象）；
4、肝功不良、糖尿病者慎用。
美托洛尔
口服吸收完全 长效 不良反应少
α1受体阻滞剂：哌唑嗪（prazosin）
【药动、药代学特点】
口服易吸收，2h达高峰，持续8h，首过消除显著。
【药理作用】
扩血管 外周阻力↓ BP ↓
⑶ 降低外周交感神经活性 阻断外周交感神经 末梢突触前膜的2受体，抑制正反馈而减少去甲 肾上腺素的释放。
⑷中枢降压作用及其他作用 能增加前列环素 的合成；改善窦弓反射的敏感性。
【临床应用】
1. 轻、中度高血压：
尤适用伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高者
2. 心绞痛 3. 心律失常
【不良反应、禁忌症及应用注意】
在美国高血压的知晓率也只有 69 ％，其中接受治 疗的只有 58 ％，而真正得到控制的只有 31 ％。
第一节 抗高血压药物的分类
1.利尿降压药 2.钙离子通道阻断药
3.交感神经抑制药 4. 肾上腺素受体阻滞剂 5.肾素―血管紧张素系统抑制药 （RAAS） 6.血管舒张药
第二节 常用抗高血压药
一、利尿药
氢氯噻嗪（hydrochbrthiazide,双氢克尿噻， 中效利尿药），是噻嗪类利尿药中的常用 药物。 本类药物作用部位及作用机制相同， 药理 作用相似，效能基本一致。起效快慢有差 异。
【药理作用与机制】
作用部位——远曲小管近端（髓袢升支粗段皮质部）
作用机理——降低Na＋,抑制Na＋-转运,使Ca2+ 下降
硝苯地平（nifedipine）（心痛定）
【药理作用】 ❖ 阻滞钙通道，阻止Ca2＋进入细胞内，导致小动脉 平滑肌松弛，外周阻力↓，血压随之↓。 ❖ 降压时伴心率↑(反射性)，心搏出量↑，血浆肾素活 性↑。（与β受体阻断药合用较好） ❖ 对正常血压无降压作用，对高血压患者降压较强、 快、短，伴有心率增快。现临床常用其缓释剂 （长效）进行治疗，可与其他药物合用。
(三)合理用药原则。
当今我国每百个成年人中就有 19 人患有不同程度 的高血压。目前在我国至少有 2 亿高血压患者，比 1991 年增加近1亿。而在世界范围内，大约有 10 亿人患高血压。数目惊人 !
令人担忧的是高血压患者的知晓率在我国仅为 26.3 ％，治疗率仅 12.1 ％，而控制率仅仅 2.8 ％。 在我国高血压病患者中，约有 3 ／ 4 的人既不 坚持药物治疗，也不采取其它的治疗措施。
❖作用机制：
阻断交感N突触后膜（血管平滑肌）α1受
体
扩张血管
血压↓。
❖作用特点：
1.降压时不伴有心率加快
2.对肾血流量无明显影响
3.中等偏强的降压作用
4.长期用药可改善脂代谢
5.松弛尿道括约肌，减轻排尿困难
【临床应用】 1、高血压
– 轻、中度高血压：单用 – 重度高血压：需与β-R阻断药、利尿药合用。
【应用】 轻、中度高血压；心绞痛
【不良反应】 头痛、眩晕、颜面潮红、心悸、踝部水肿。
【用药护理要点——注意事项】 1.可与-β受体阻断药合用 2.用药时间过长、剂量过大可增加心源性猝死 3.高血压伴心肌缺血者不宜应用。 4.口服、舌下含服或喷雾
三、肾上腺素受体阻滞剂
受体阻滞剂：普萘洛尔（propranolol）
– 一般反应：眩晕、疲乏等。 – 首剂现象：首次用药出现严重的体位性低血压，
晕厥、心悸等。
【护理要点】
四、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
肾素抑制药
AT受体阻断药
ACEI
缓激肽
（-）
降解
（一）肾素抑制药（略）
（二）血管紧张素I转化酶抑制剂 （angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI)
第21章 抗高血压药
目的要求：
掌握抗高压药的分类。掌握氢氯噻嗪、卡托普利、 哌唑嗪、β-受体阻断药、硝苯地平、硝普钠的作 用、不良反应。 了解可乐宁、甲基多巴、利血平、 肼苯哒嗪等药的作用特点。
教学时数：3学时。
教学Fra Baidu bibliotek容：
（一）抗高血压药的分类。
（二）氢氯噻嗪、卡托普利、哌唑嗪、β-受体阻 断药、硝苯地平、硝普钠的作用、不良反应。可乐 宁、利血平、肼苯哒嗪等药的作用特点。
临床应用
1.一线药，可单独应用治疗轻度高血压 2.或与其他降压药合用治疗中、重度高血压。
不良反应
1. 疲倦、乏力、眩晕、头痛等。 2. 长期或大量用药可引起低钾血症、低镁血症、
高尿酸、血糖、血脂。 3. 血浆肾素活性增加。
用药护理要点
1. 药物相互作用 （1）加重洋地黄类药物的心脏毒 性 （2）与奎尼丁合用可引起心律失常 （3）肾 上腺素类药物可加重其引起的低血钾 （4）非甾 体类抗炎药可减弱其降压作用。
2. 安全性简评（1）肾功能不良者慎用，无尿者禁 用（2）大剂量升血脂，控制剂量（3）老年人慎 用。（4）和 - 受体阻断药或ACEI合用抑制肾 素活性升高。
3. 给药方案
二、钙通道阻滞剂
治疗高血压的一类重要药物，其通过 阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降 低外周阻力而降压。亦能逆转高血压 所致左心室肥厚。常用药有硝苯地平、 氨氯地平等。
重要的抗高血压药
广泛应用于治疗高血压和慢性心功能不 全
卡托普利 （captopril，巯甲丙脯酸）
人工合成第一代ACEI，有良好的降压效果
药代学 口服易吸收，饭前1小时服用，15min显效， 1~1.5小时达降压高峰，持续4~6小时。经 尿排出。
特点： （1）作用温和、持久、无耐受性 （2）降压基础药 （3）对正常人血压无影响
降压机理：排钠
（1）用药初期：利尿作用 减少血容量降血压(短期 治标） （2）长期用药：排钠 血管上皮细胞〔Na+〕i 减 少，Na+-Ca2+交换减少，胞内 Ca2+减少，血管对儿 茶酚胺的敏感性降低，血管张力降低，血压下降 。 （3）诱导动脉壁产生激肽、PGE2等扩血管物质。
【降压特点】
起效缓慢，连用 2周以上才产生降压作用。口服 给药，作用慢而温和，有明显个体差异。一般宜从 小量开始。
【作用机制】
⑴减少心排出量 心脏1受体阻断，心收缩性抑制并减慢 心率，心排出量减少而降压。
⑵ 抑制肾素分泌 肾脏肾小球旁细胞的1受体阻 断，肾素释放减少。吲哚洛尔在降压时不影响肾 素活性。
1、从小剂量用起，逐渐增量；
2、剂量个体化；
3、长期用药不可突然停药（反跳现象）；
4、肝功不良、糖尿病者慎用。
美托洛尔
口服吸收完全 长效 不良反应少
α1受体阻滞剂：哌唑嗪（prazosin）
【药动、药代学特点】
口服易吸收，2h达高峰，持续8h，首过消除显著。
【药理作用】
扩血管 外周阻力↓ BP ↓
⑶ 降低外周交感神经活性 阻断外周交感神经 末梢突触前膜的2受体，抑制正反馈而减少去甲 肾上腺素的释放。
⑷中枢降压作用及其他作用 能增加前列环素 的合成；改善窦弓反射的敏感性。
【临床应用】
1. 轻、中度高血压：
尤适用伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高者
2. 心绞痛 3. 心律失常
【不良反应、禁忌症及应用注意】
在美国高血压的知晓率也只有 69 ％，其中接受治 疗的只有 58 ％，而真正得到控制的只有 31 ％。
第一节 抗高血压药物的分类
1.利尿降压药 2.钙离子通道阻断药
3.交感神经抑制药 4. 肾上腺素受体阻滞剂 5.肾素―血管紧张素系统抑制药 （RAAS） 6.血管舒张药
第二节 常用抗高血压药
一、利尿药
氢氯噻嗪（hydrochbrthiazide,双氢克尿噻， 中效利尿药），是噻嗪类利尿药中的常用 药物。 本类药物作用部位及作用机制相同， 药理 作用相似，效能基本一致。起效快慢有差 异。
【药理作用与机制】
作用部位——远曲小管近端（髓袢升支粗段皮质部）
作用机理——降低Na＋,抑制Na＋-转运,使Ca2+ 下降
硝苯地平（nifedipine）（心痛定）
【药理作用】 ❖ 阻滞钙通道，阻止Ca2＋进入细胞内，导致小动脉 平滑肌松弛，外周阻力↓，血压随之↓。 ❖ 降压时伴心率↑(反射性)，心搏出量↑，血浆肾素活 性↑。（与β受体阻断药合用较好） ❖ 对正常血压无降压作用，对高血压患者降压较强、 快、短，伴有心率增快。现临床常用其缓释剂 （长效）进行治疗，可与其他药物合用。
(三)合理用药原则。
当今我国每百个成年人中就有 19 人患有不同程度 的高血压。目前在我国至少有 2 亿高血压患者，比 1991 年增加近1亿。而在世界范围内，大约有 10 亿人患高血压。数目惊人 !
令人担忧的是高血压患者的知晓率在我国仅为 26.3 ％，治疗率仅 12.1 ％，而控制率仅仅 2.8 ％。 在我国高血压病患者中，约有 3 ／ 4 的人既不 坚持药物治疗，也不采取其它的治疗措施。
❖作用机制：
阻断交感N突触后膜（血管平滑肌）α1受
体
扩张血管
血压↓。
❖作用特点：
1.降压时不伴有心率加快
2.对肾血流量无明显影响
3.中等偏强的降压作用
4.长期用药可改善脂代谢
5.松弛尿道括约肌，减轻排尿困难
【临床应用】 1、高血压
– 轻、中度高血压：单用 – 重度高血压：需与β-R阻断药、利尿药合用。
【应用】 轻、中度高血压；心绞痛
【不良反应】 头痛、眩晕、颜面潮红、心悸、踝部水肿。
【用药护理要点——注意事项】 1.可与-β受体阻断药合用 2.用药时间过长、剂量过大可增加心源性猝死 3.高血压伴心肌缺血者不宜应用。 4.口服、舌下含服或喷雾
三、肾上腺素受体阻滞剂
受体阻滞剂：普萘洛尔（propranolol）