抗高血压药8.ppt

硝苯地平（nifedipine）（心痛定）
【药理作用】 ❖ 阻滞钙通道，阻止Ca2＋进入细胞内，导致小动脉 平滑肌松弛，外周阻力↓，血压随之↓。 ❖ 降压时伴心率↑(反射性)，心搏出量↑，血浆肾素活 性↑。（与β受体阻断药合用较好） ❖ 对正常血压无降压作用，对高血压患者降压较强、 快、短，伴有心率增快。现临床常用其缓释剂 （长效）进行治疗，可与其他药物合用。
在美国高血压的知晓率也只有 69 ％，其中接受治 疗的只有 58 ％，而真正得到控制的只有 31 ％。
第一节 抗高血压药物的分类
1.利尿降压药 2.钙离子通道阻断药
3.交感神经抑制药 4. 肾上腺素受体阻滞剂 5.肾素―血管紧张素系统抑制药 （RAAS） 6.血管舒张药
第二节 常用抗高血压药
一、利尿药
【应用】 轻、中度高血压；心绞痛
【不良反应】 头痛、眩晕、颜面潮红、心悸、踝部水肿。
【用药护理要点——注意事项】 1.可与-β受体阻断药合用 2.用药时间过长、剂量过大可增加心源性猝死 3.高血压伴心肌缺血者不宜应用。 4.口服、舌下含服或喷雾
三、肾上腺素受体阻滞剂
受体阻滞剂：普萘洛尔（propranolol）
2、CHF 【不良反应】
– 一般反应：眩晕、疲乏等。 – 首剂现象：首次用药出现严重的体位性低血压，
晕厥、心悸管紧张素-醛固酮系统抑制药
肾素抑制药
AT受体阻断药
ACEI
缓激肽
（-）
降解
（一）肾素抑制药（略）
（二）血管紧张素I转化酶抑制剂 （angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI)
⑶ 降低外周交感神经活性 阻断外周交感神经 末梢突触前膜的2受体，抑制正反馈而减少去甲 肾上腺素的释放。
⑷中枢降压作用及其他作用 能增加前列环素 的合成；改善窦弓反射的敏感性。
【临床应用】
1. 轻、中度高血压：
尤适用伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高者
2. 心绞痛 3. 心律失常
【不良反应、禁忌症及应用注意】
2. 安全性简评（1）肾功能不良者慎用，无尿者禁 用（2）大剂量升血脂，控制剂量（3）老年人慎 用。（4）和 - 受体阻断药或ACEI合用抑制肾 素活性升高。
3. 给药方案
二、钙通道阻滞剂
治疗高血压的一类重要药物，其通过 阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降 低外周阻力而降压。亦能逆转高血压 所致左心室肥厚。常用药有硝苯地平、 氨氯地平等。
❖作用机制：
阻断交感N突触后膜（血管平滑肌）α1受
体
扩张血管
血压↓。
❖作用特点：
1.降压时不伴有心率加快
2.对肾血流量无明显影响
3.中等偏强的降压作用
4.长期用药可改善脂代谢
5.松弛尿道括约肌，减轻排尿困难
【临床应用】 1、高血压
– 轻、中度高血压：单用 – 重度高血压：需与β-R阻断药、利尿药合用。
氢氯噻嗪（hydrochbrthiazide,双氢克尿噻， 中效利尿药），是噻嗪类利尿药中的常用 药物。 本类药物作用部位及作用机制相同， 药理 作用相似，效能基本一致。起效快慢有差 异。
【药理作用与机制】
作用部位——远曲小管近端（髓袢升支粗段皮质部）
作用机理——降低Na＋,抑制Na＋-转运,使Ca2+ 下降
(三)合理用药原则。
当今我国每百个成年人中就有 19 人患有不同程度 的高血压。目前在我国至少有 2 亿高血压患者，比 1991 年增加近1亿。而在世界范围内，大约有 10 亿人患高血压。数目惊人 !
令人担忧的是高血压患者的知晓率在我国仅为 26.3 ％，治疗率仅 12.1 ％，而控制率仅仅 2.8 ％。 在我国高血压病患者中，约有 3 ／ 4 的人既不 坚持药物治疗，也不采取其它的治疗措施。
临床应用
1.一线药，可单独应用治疗轻度高血压 2.或与其他降压药合用治疗中、重度高血压。
不良反应
1. 疲倦、乏力、眩晕、头痛等。 2. 长期或大量用药可引起低钾血症、低镁血症、
高尿酸、血糖、血脂。 3. 血浆肾素活性增加。
用药护理要点
1. 药物相互作用 （1）加重洋地黄类药物的心脏毒 性 （2）与奎尼丁合用可引起心律失常 （3）肾 上腺素类药物可加重其引起的低血钾 （4）非甾 体类抗炎药可减弱其降压作用。
【降压特点】
起效缓慢，连用 2周以上才产生降压作用。口服 给药，作用慢而温和，有明显个体差异。一般宜从 小量开始。
【作用机制】
⑴减少心排出量 心脏1受体阻断，心收缩性抑制并减慢 心率，心排出量减少而降压。
⑵ 抑制肾素分泌 肾脏肾小球旁细胞的1受体阻 断，肾素释放减少。吲哚洛尔在降压时不影响肾 素活性。
特点： （1）作用温和、持久、无耐受性 （2）降压基础药 （3）对正常人血压无影响
降压机理：排钠
（1）用药初期：利尿作用 减少血容量降血压(短期 治标） （2）长期用药：排钠 血管上皮细胞〔Na+〕i 减 少，Na+-Ca2+交换减少，胞内 Ca2+减少，血管对儿 茶酚胺的敏感性降低，血管张力降低，血压下降 。 （3）诱导动脉壁产生激肽、PGE2等扩血管物质。
1、从小剂量用起，逐渐增量；
2、剂量个体化；
3、长期用药不可突然停药（反跳现象）；
4、肝功不良、糖尿病者慎用。
美托洛尔
口服吸收完全 长效 不良反应少
α1受体阻滞剂：哌唑嗪（prazosin）
【药动、药代学特点】
口服易吸收，2h达高峰，持续8h，首过消除显著。
【药理作用】
扩血管 外周阻力↓ BP ↓
重要的抗高血压药
广泛应用于治疗高血压和慢性心功能不 全
卡托普利 （captopril，巯甲丙脯酸）
人工合成第一代ACEI，有良好的降压效果
药代学 口服易吸收，饭前1小时服用，15min显效， 1~1.5小时达降压高峰，持续4~6小时。经 尿排出。
第21章 抗高血压药
目的要求：
掌握抗高压药的分类。掌握氢氯噻嗪、卡托普利、 哌唑嗪、β-受体阻断药、硝苯地平、硝普钠的作 用、不良反应。 了解可乐宁、甲基多巴、利血平、 肼苯哒嗪等药的作用特点。
教学时数：3学时。
教学内容：
（一）抗高血压药的分类。
（二）氢氯噻嗪、卡托普利、哌唑嗪、β-受体阻 断药、硝苯地平、硝普钠的作用、不良反应。可乐 宁、利血平、肼苯哒嗪等药的作用特点。