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胰岛素促泌剂--格列奈类
用药注意
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a-糖苷酶抑制剂
作用机制
淀粉
葡萄糖
抑制小肠上断的α-葡萄糖苷酶
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血管
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常用药物
阿 阿卡卡波波糖糖 伏 伏格格列列波糖波糖
拜拜糖糖苹平 倍倍欣欣
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作用特点
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险
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胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
用药注意
✓ 空腹或进餐时服用 ✓ 注意肝功能的监测 ✓ 近期研究提示此类药物可能增加女性患者
骨折的风险
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胰岛素增敏剂—双胍类
作作用用特特点点
✓ 不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 抑制食欲,使体重下降 ✓ 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
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胰岛素增敏剂—双胍类
不良反应
✓ 消化道反应(达50%)
厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 ✓ 乳酸性酸中毒
多发于老年人 缺氧,心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 ✓ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生 素B12吸收不良
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胰岛素增敏剂—双胍类
用药注意
餐食或餐后
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药物的服药时间
增加降糖效果:心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果:糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
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胰岛素促泌剂--格列奈类
常用药物
那格列奈
唐力
瑞格列奈
诺和龙
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
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胰岛素促泌剂--格列奈类
不良反应
✓低血糖:轻微,低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应:少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应:少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
胰岛素 增敏剂
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胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类 (SU)
瑞格列奈 那格列奈
格列奈类
格列美脲
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
甲苯磺丁脲 第二代SU
第三代SU
20世纪90年代后期 开始用于临床
20世纪90年代初期 用于临床
氯磺丙脲
第一代SU
20世纪60年代 开始用于临床
20世纪50年代 开始用于临床
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服用降糖药期间低血糖预防和治疗
服药降糖药期间有发生低血糖的危险,常常表现为出汗、 颤抖、心悸、心率加快、紧张、软弱无力、面色苍白、饥 饿、肢凉震颤、精神不振、思维迟钝、视物不清、步态不 稳甚至昏迷。药物剂量过大、用药后未能按时进餐或进餐 食物过少、运动量增大等都可能会引起低血糖的发生。
患者发生低血糖时,意识清醒者可口服糖水、葡萄糖片、 含糖饮料,或饼干、面包、馒头等食物。如果患者已经表 现为意识不清,则不能经口喂食,以免导致窒息。合理用 药,按时按量进餐,适当运动,增加血糖监测频次和避免 饮酒可预防低血糖的发生。
导致高血糖机理
胰岛素分泌受损
胰岛β细胞
肠促胰素反应减低
葡萄糖重吸收增加
胰高血糖素分泌增多
胰岛α细胞
高血糖
肝糖生成增多
葡萄糖摄取减少
神经递质功能障碍
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口服降糖药作用机理
碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
胰岛素促泌剂
葡萄糖 I
I
胰岛素
脂肪组织
双胍类
I 肌肉
噻唑烷二 酮类药物
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常用口服降糖药
糖苷酶 抑制剂
磺脲类 格列奈类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
餐前半小时服用 进餐时服用 餐时或餐后服用 第一口饭嚼服
空腹或进餐时服用
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口服降糖药与血糖监测
糖尿病的治疗是综合疗法,单靠一种方法是不能达到目标的, 患者在服药治疗的同时应积极配合做好自我血糖监测、饮食治 疗和运动治疗。定期监测空腹、餐后和睡前血糖,并及时记录 血糖结果以及与血糖相关的事项。如:饮食情况(吃的是什么食 物、份量多少)、用药情况(使用何种降糖药物、剂量是多少)、 运动情况(什么运动、运动持续时间)等,结合自我血糖监测,糖 尿病患者可以更清楚地了解降糖药物、饮食、运动对血糖的影 响。此外,以下情况应该增加监测血糖的次数:①当调整药物 剂量、更换药物种类时;②生病期间;③改变饮食习惯时,如 外出就餐,漏餐或延迟进餐时;④改变运动时间,运动项目或 运动量时;⑤情绪波动时;⑥出现头晕、心悸、出汗等低血糖 症状时
✓ 消✓化血道液反系应统::第少一数代患可者见白有细恶胞心、、粒上细胞腹等部减不少适等
✓ 神经系统反应:格列本脲计量较大时少数患者发
✓ 过敏反应:少数发生皮生肤头瘙痛痒、、头晕皮、疹嗜、睡荨等麻疹
✓ 血液系统:第一代可见白细胞、粒细胞等减少
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胰岛素促泌剂--磺脲类
用药注意
✓ 餐前半小时服用 ✓ 注意监测血糖 ✓ 注意药物相互作用
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胰岛素促泌剂
作用机制
刺激胰岛β细胞 (>30%)
胰岛素
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胰岛素促泌剂--磺脲类
不不良良反反应应
✓
低✓血低糖血:糖最:最常长见见,,特特别别是是老老年年和和肝肝肾功肾能功不能全不者全者
✓ 消化道反应:少数患者有恶心、上腹部不适等
✓ 体✓重过增敏加反:应:中少等数程发度生的皮肤体瘙重痒增、加皮疹、荨麻疹
常用药物
双胍类 噻唑烷二酮类
二甲双胍(甲福明) 格华止
罗格列酮(文迪雅) 吡格列酮(卡司平)
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作用机制
外周组织
促进靶细胞对胰岛素的反应 改善胰岛素敏感性
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胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
不良反应
✓ 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 ✓ 可增加心脏负荷-心功能不全患者禁忌使用 ✓ 单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或
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用药注意
✓ 餐时第一口饭服,服用方法根据药物剂型: 拜糖平片:嚼服 伏格列波糖分散片:加水分散后吞服
✓ 低血糖时需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉类 食物纠正低血糖的效果较差
✓ 以低剂量开始,逐渐增加至满意剂量
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不良反应
消化道反应 腹胀,排气增多,偶有腹泻、腹痛
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胰岛素增敏剂
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