研究超声造影剂需了解－非离子表面活性剂表面活性剂分类

SB可能是一种水包油型表面活性剂，与吐温或泊洛沙姆类似，与司盘搭配使用正合适
非离子表面活性剂表面活性剂分类
非离子表面活性剂在水中不解离，分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键与亲水基团结合，品种很多，广泛用于外用、口服制剂和注射剂，个别品种也用于静脉注射剂。

（一）脂肪酸甘油酯
主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯，如单硬脂酸甘油酯等。

脂肪酸甘油酯的外观根据其纯度可以是褐色、黄色或白色的油状、脂状或蜡状物质，熔点在30～60℃，不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸。

其表面活性较弱，HLB为3～4，主要用做W/0型辅助乳化剂。

（二）多元醇型
1．蔗糖脂肪酸酯蔗糖脂肪酸酯简称蔗糖酯，是蔗糖与脂肪酸反应生成的一大类化合物，属多元醇型非离子表面活性剂，根据与脂肪酸反应生成酯的取代数不同，有单酯、二酯、三酯及多酯。

改变取代脂肪酸及酯化度，可得到不同HLB值（5～13）的产品。

蔗糖脂肪酸酯为白色至黄色粉末，随脂肪酸酯含量增加，可呈蜡状、膏状或油状，在室温下稳定，高温时可分解或发生蔗糖的焦化，在酸、碱和酶的作用下可水解成游离脂肪酸和蔗糖。

蔗糖酯不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶，可溶于丙二醇、乙醇及一些有机溶剂，但不溶于油。

主要用做水包油型乳化剂、分散剂。

一些高脂肪酸含量的蔗糖酯也用做阻滞剂。

2.脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦是失水山梨醇脂肪酸酯，是由山梨糖醇及其单酐和二酐与脂肪酸反应而成的酯类化合物的混合物，商品名为司盘（spans）。

根据反应的脂肪酸的不同，可分为司盘20（月桂山梨坦）、司盘40（棕榈山梨坦）、司盘60（硬脂山梨坦）、司盘65（三硬脂山梨坦）、司盘80（油酸山梨坦）和司盘85（三油酸山梨坦）等多个品种，其结构如下：
脂肪酸山梨坦是粘稠状、白色至黄色的油状液体或蜡状固体。

不溶于水，易溶于乙醇，在酸、碱和酶的作用下容易水解，其HLB值从1.8～3.8，是常用的油包水型乳化剂，但在水包油型乳剂中，司盘20和司盘40常与吐温配伍用做混合乳化剂；而司盘60，司盘65等则适合在油包水型乳剂中与吐温配合使用。

3.聚山梨酯（Polysorbate）是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。

氧乙烯链节数约为20，可加成在山梨醇的多个羟基上，所以也是一种复杂的混合物。

商品名为吐温（Tweens），美国药典品名为Polysorbate，与司盘的命名相对应，根据脂肪酸不同，有聚山梨酯20(吐温20)、聚山梨酯 40、聚山梨酯60、聚山梨酯65、聚山梨酯80(吐温80)和聚山梨酯85等多种型号，其结构如下：
聚山梨酯是粘稠的黄色液体，对热稳定，但在酸、碱和酶作用下也会水解。

在水和乙醇以及多种有机溶剂中易溶，不溶于油，低浓度时在水中形成胶束，其增溶作用不受溶液pH值影响。

聚山梨酯是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。

（三）聚氧乙烯型
1．聚氧乙烯脂肪酸酯系由聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯，通式为R·COO·CH2（CH2OCH2）nCH2·OH，商品有卖泽（Myrij）。

根据聚乙二醇部分的分子量和脂肪酸品种不同而有不同品种。

这类表面活性剂有较强水溶性，乳化能力强，为水包油型乳化剂，常用的有聚氧乙烯 40硬脂酸酯等。

2.聚氧乙烯脂肪醇醚系由聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚，通式为R·O·（CH2OCH2）nH，商品有苄泽（Brij），如Brij30和Brij35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇缩合物；西土马哥（Cetomacrogol）为聚乙二醇与十六醇的缩合物；平平加O（PerogolO）则是15个单位的氧乙烯与油醇的缩合物。

埃莫尔弗（Emolphor）是一类聚氧乙烯蓖麻油化合物，由20个单位以上的氧乙烯与油醇缩合而成，为淡黄色油状液体或白色糊状物，易溶于水和醇及多种有机溶剂，HLB值在12～18范围内，具有较强的亲水性质。

常用做增溶剂及O/W型乳化剂。

如 Cremophore EL为聚氧乙烯蓖麻油甘油醚，氧乙烯单位为35～40，HLB=12～14。

（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
本品又称泊洛沙姆（Poloxamer），商品名普郎尼克(Pluronic)。

通式为HO（C2H4O）a-（C3H6O）b-（C2H4O）aH；根据共聚比例的不同，本品有各种不同分子量的产品（表10-1）。

分子量可在1000～14000，HLB值为0.5～30。

随
分子量增加，本品从液体变为固体。

随聚氧丙烯比例增加，亲油性增强；相反，随聚氧乙烯比例增加，亲水性增强。

本品作为高分子非离子表面活性剂，具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。

Poloxamer 188（PluronicF68）作为一种水包油型乳化剂，是目前用于静脉乳剂的极少数合成乳化剂之一，用本品制备的乳剂能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。

表10-1 泊洛沙姆及对应普郎尼克型号及其分子量Poloxamer Pluronic 平均分子量 a b
124 L44 2090～2360 12 20 188 F68 7680～9510 79 28 237 F87 6840～8830 64 37 338 F108 12700～10400 141 44 407 F127 9840～14600 101 56。