南华级制药工程药物化学考试题A标准答案模板

南华大学制药工程专业 级考试题
药物化学 课程试卷( A 标准答案)
考试类别: 考试 考试时间: 120分钟
一、 填空题: ( 每题 1分, 共 20分)
1 举出五种苯二氮唑类镇静催眠剂---地西泮------, ----奥沙西泮----, ----替马西泮------, --氟西泮-----, -----硝西泮---, 五种β-受体阻滞剂-----普萘洛尔-------, --普拉洛尔-----------, ----美托洛尔-----, ----拉贝洛尔------, ------艾司洛尔-------。

2．天然青霉素主要有＿penicillin
G ＿＿, ＿penicillin X ＿, penicillin K ＿, ＿penicillin V ＿＿, ＿＿penicillin N ＿, 五种钙通道阻滞剂---硝苯地平---------, ---尼莫地平-------, ---尼索地平----,
----氨氯地平---------, --尼群地平-----------。

二、 单选题( 将正确答案填于下列表格相应题号中) ( 每题 1 分, 共 20 分)
1．硝苯地平属于( B )
A．巴比妥类 B 二氢吡啶类 C 丁二酰亚胺类D 嘧啶二酮类
2．盐酸地尔硫卓是( A )
A 钙通道阻滞剂
B β-受体阻滞剂
C 镇静催眠剂
D 利尿剂
3．唑吡坦的化学结构中, 基本母核为( C )
A 苯并咪唑
B 咪唑并嘧啶
C 咪唑并吡啶
D 嘧啶并吡啶
4．胺碘酮属于( A )
A 钾通道阻滞剂
B 钠通道阻滞剂C钙通道阻滞剂D 血管紧张素抑制剂
5抗肿瘤生物烷化剂有( A )
A 白消安
B 放线菌素D
C 长春碱
D 氯霉素
6．属于前药的是( D )
A 长春新碱
B 卡莫司汀
C 氮芥
D 环磷酰胺
7．属于抗代谢抗肿瘤药物的是( A )
A 巯嘌呤
B 氮芥
C 多柔比星
D 紫杉醇
8．氟尿嘧啶的化学名为( A )
A 5-氟-2, 4( 1H, 3H) -嘧啶二酮
B 5-氟-1, 3( 1H, 2H) -嘧啶二酮
C 5-氟-2, 4( 2H, 4H) -嘧啶二酮
D 5-氟-2, 4( 1H, 2H) -嘧啶二酮
9 .关于布洛芬描述正确的是( B )
A 抗肿瘤药
B 抗炎镇痛药
C 抗病毒药
D 临床常见左旋体
10．在天然Penicillin中, 疗效最好的是( D )
A Penicillin K
B Penicillin N
C Penicillin X
D Penicillin G
11．奥美拉唑是( D )
A H2受体拮抗剂B抗胃泌素药 C 抗胆碱能药 D 质子泵抑制剂
12．哪个是氯霉素的抗菌活性的构型( B )
A 1S, 2S
B 1R, 2R
C 2R, 3R
D 1S, 2R
13．属于选择性β1－受体阻滞剂是( C )
A 普萘洛尔
B 阿普洛尔C普拉洛尔D 拉贝洛尔
14．镇痛活性最强的是( A )
A 双氯芬酸钠
B 阿司匹林C吲哚美辛D 扑热息痛
15．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是( C )
A 咪康唑
B 噻康唑
C 氟康唑
D 益康唑
16．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1, 2-苯并噻嗪的基本结构( A )
A 吡罗昔康
B 吲哚美辛
C 萘普生
D 布洛芬
17．临床上用萘普生异构体为( B )
A R-( +) 异构体
B S-( +) 异构体
C R-( —) 异构体
D S-( —) 异构体
18．下列哪个药物有酸性, 但化学结中不含羧基( B )
A 阿司匹林
B 吡罗昔康
C 吲哚美辛
D 布洛芬
19．下列药物中易溶于水的是( C )
A 吲哚美辛
B 吡罗昔康
C 安乃近
D 布洛芬
20．关于放线菌素D描述正确的是( D )
A易溶于水B光照稳定C在乙醇溶液中显右旋性D 嵌入DNA作用机制
三、B型题( 配伍选择题, 备选答案在前, 试题
在后, 每组题均对应同一组备选答案, 每题只有一个答案, 每个备选答案可重复选用, 也可不选用) 20分
[1-4] A 硝西泮 B 卡拉西平 C 丙戊酸钠 D 乙琥胺 E 苯妥英钠
1．乙内酰脲类抗癫痫药( E )
2．二苯并氮杂卓类抗癫痫药( B )
3．苯并氮杂卓类抗癫痫药( A )
4．脂肪羧酸类抗癫痫药( C )
[5-8] A 贝诺酯 B 羟布宗C舒林酸D布洛芬 E 吡罗昔康
5．1, 2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药( E )
6．吡唑酮类解热镇痛药( B )
7．吲哚乙酸类非甾体抗炎药( C )
8芳基丙酸类非甾体抗炎药( D )
[9-12] A 5- 氟-2, 4-( 1H, 3H) -嘧啶二酮 B 1, 4-丁二醇二甲磺酸酯
C 6-嘌呤巯醇一水合物
D 1β-D-阿拉伯呋喃糖基4-氨基地-( 1H) 嘧啶酮
E ( Z) -二氨二氯铂
9．巯嘌呤( C )
10．氟尿嘧啶( A )
11．顺铂( E )
12白消安( B )
[13-16] A 抗代谢抗肿瘤药物 B 抗肿瘤抗生素 C 抗肿瘤植物有效成份
D 抗肿瘤金属配合物
E 抗雌激素类药抗肿瘤药
13．紫杉醇( C )
14．卡铂( D )
15氟尿嘧啶( A )
16多柔比星( B )
[17-20]A普萘洛尔B尼莫地平 C 美西律D盐酸胺碘酮 E 普拉洛尔
17．选择性β1-受体阻滞剂( E )
18．非选择性β1-受体阻滞剂( A )
19．钠通道阻滞剂( C )
20．钾通道阻滞剂( D )
四、简答题( 每小题5分, 共10分)
( 一) 、顺铂的结构及其构效关系。

结构
NH
NH
3
Cl
Cl
构效关系1、双齿配体代替单齿配体可增加活性。

２、中性配合物要比离子配合物活性高。

３、取代的配体要有一定的水解率。

４、平面正方形和八面体构型的配合物活性高。

( 二) 、 喹喏酮药物的抗菌机制
喹喏酮药物的抗菌机制是: 抑制细菌DNA 的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ, DNA 的旋转酶对细菌的复制、 转录和修复起决定性作用。

拓扑异构酶Ⅳ在细胞壁的分裂过程中, 对细菌染色体的分裂起关键的作用。

五、 写出下列药物的结构式 ( 每小题2分, 共
20分)
异戊巴比妥 硝苯地平 白消安
NH
NH
O
O
O
H N
NO 2
O
O O
O
O O
S
S
O
O
布洛芬 盐酸金刚烷胺 顺铂
OH
O
NH 2
HCl
NH
NH
3
Cl
Cl
扑热息痛 硝酸甘油
HO
NHCOCH 3
O 2NO
ONO 2
ONO 2
阿莫西林 盐酸乙胺丁醇
N
S
O
COOH
HN
O
HO
H 2H H
3H 2O
H N
N
H
OH
HO
2HCl
六、 按照经典路线从已给出和其它简单原料合
成下列药物, 并写出合成目标药物的名称。

( 每小题5分, 共
10分) 1、
N H
HCl
N
H
1 LiNH2
2 ClCH2C H2CH2N(CH3)2N
N
HCl
N
N
HCl
盐酸丙米嗪
2、
OH
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OH
O O O
N H 盐酸普洛萘尔。