中药药理-1黄芩-772

➢机制：抑制炎性介质生成和释放
汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素抑制肥 大细胞释放组胺（HA），影响花生四烯酸代谢， 抑制前列腺素E和白三烯的生成，减轻炎性介 质扩张血管，增加血管通透性及白细胞趋化作 用。
• （3）对免疫功能的影响
① 黄芩对І型变态反应作用显著。
І型变态反应：是由外来过敏原引起，由IgE抗体介导， 引起肥大细胞释放血管活性胺及其他炎性介质，导致全 身和局部过敏反应。
【使用注意】本品苦寒伤胃，脾胃虚寒者不宜使用。
黄芩
苦以燥湿，寒以清热，主上中二焦，长于泻肺火，行肌表， 清大肠之热，故表热、里热均可应用。凡中上二焦湿热邪火 之证最常应用。
因炮制不同功效有异，生用清热燥湿力强，炒后寒性略减， 酒炒引药上行以清上焦热邪，炒炭则止血作用更著，故应根 据不同病证适当选用。
• （4）解热
– 总黄酮口服，对酵母引起大鼠发热有解热作用 – 黄芩苷腹腔或静脉注射给药具有明显的解热作
用
• （5）保肝、利胆
– 黄芩及黄芩提取物对半乳糖胶、四氯化碳诱导 的实验性肝损伤有保护作用
– 原代培养大鼠肝细胞受四氯化碳损伤后，ALT 活性增加，黄芩乙酸乙酯萃取物具有降低作用。
➢机理：与抗氧化有关，因可明显降低过氧化脂质含 量和增加谷胱甘肽过氧化物酶活性。
黄芩根横切面简图
木栓层
韧皮部 石细胞
形成层 木质部 木射线
木栓环
1、 木栓层8～ 20列细胞。栓内 层狭窄。 2、韧皮部宽广， 有多数石细胞和 纤维，石细胞多 分布于外侧，纤 维多分布于内侧。 3、形成层成环。 4、老根木质部 中有栓化细胞环。
【显微特征】
粉末黄色。 [1]韧皮纤维散在或成束,梭形，壁厚， 孔沟细。 [2]石细胞类圆形、类方形，壁较厚或 甚厚。 [3]网纹导管多见,直径24-72μm。 [4]淀粉粒单粒类球形，直径2-10μm, 脐点明显，复粒由2-3分粒组成。 [5]木纤维多碎断，有稀疏斜纹孔。
【现代应用】
1. 小儿呼吸道感染 2. 急性菌痢 3. 病毒性肝炎 4. 其他感染
【不良反应】
较少，少数胃部不适或动脉平滑肌细胞内游离钙有降低作用
③ 心肌缺血，急性心肌损伤
异丙肾上腺素
缺血，S-T段抬高，血清磷酸肌
酸激酶（CPK）降低
– 黄芩茎叶总黄酮灌胃
① 乌头碱诱发大鼠心律失常
② 大鼠冠脉结扎再灌注心律失常
③ 电刺激家兔心脏诱发室颤有明显对抗作用
• 总结：
黄芩清热燥湿，泻火解毒功效与其抗 病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、镇 静、保肝、利胆、促凝血有关。只要成分 为黄酮类。
② 黄芩苷连续注射三天，可对抗阿霉素引起的脂质过氧 化损伤，提高心 肌超氧物歧化酶SOD及GSH-PX活 性，降低丙二醛MDA含量
③ 黄芩苷还可对抗亚硝酸钠诱导的白内障晶状体损伤， 提高晶状体抗氧化能力。
• （3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常
– 黄芩苷
① 降压
② 抗血管作用
NA KCl CaCl2
【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用
清热燥湿、泻火解毒、止血安胎 用于湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满 《本草经疏》云：其性清肃，所以除邪，味 苦所以燥湿，阴寒所以胜热。 • （1）抗病原体
– 对痢疾杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效 – 而对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲型
溶血性链球菌抑制作用较差 – 黄芩水提物对多种皮肤真菌有抑制作用
– 黄芩及其有效成分可促进实验动物胆汁分泌， 显示利胆作用。
• （6）镇静
– 有中枢抑制作用，减少小鼠自发活动，协同阈 下剂量戊巴比妥钠的催眠作用。
• （7）对血液系统的影响
– 黄芩素，汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ等 能不同程度的抑制胶原、ADP、花生四烯酸诱 导的血小板聚集。
2 其他药理作用
黄芩
药用历史
本品为常用中药。始载于《神农本草 经》,列为中品。
苏颂曰：“黄芩苗长尺余，茎干如箸， 叶从地四面作丛生，类紫草，高一尺许， 亦有独茎者,叶细长青色，两两相对，六 月开紫花，根如知母粗细”。
陶宏景曰：“圆者名子芩，破者名宿 芩，其腹中皆烂，故名腐肠”。
药用历史
李时珍曰：“宿芩乃旧根，多中空， 外黄内黑，即今所谓片芩。子芩乃新 根，多内实，即今所谓条芩，或云西 芩多中空而色黔，北芩多内实而深 黄”。 目前，除正品外，尚有数种同属植 物的根在不同地区应用，应注意鉴别。
R1
R2O
O
R3 OH O
OCH3
OH
R1
O
CH3O
R2
OH O
黄芩素 黄芩苷 汉黄芩素 汉黄芩苷
R1
R2
R3
H
H OH
H gluA OH
OCH3 H
H
OCH3 gluA H
黄芩新素 1 黄芩新素2
R1=R2=H R1=R2=OCH3
【理化鉴别】
盐酸-镁粉反应 取本品粉末2g，加乙醇20ml ,加 热回流15分钟，滤过。取滤液１ml， 加醋酸铅试液2-3滴，即生成桔黄色 沉淀；另取滤液１ml,加镁粉少量与 盐酸3-4滴,显红色。
黄芩素、黄芩苷对致敏肠鼠离体回肠及气管有明显解痉 作用，对实验性哮喘有一定的抑制作用。
机理：稳定肥大细胞，减少炎症介质释放；影响花生四 烯酸代谢。
② 提高机体免疫功能作用。
提高小鼠腹腔巨噬细胞百分率和吞噬指数，提高NK细 胞活性。
黄芩苷及其苷元可抑制HIV-1及其转录酶的活性，黄芩 苷元的作用较强。
黄 芩 粉 末 图
【化学成分】
含多种黄酮类化合物，主要有黄芩 苷（baicalin）4.0～5.2％，黄芩素 （baicalein）、汉黄芩苷 （wogonoside）、汉黄芩素、黄芩新 素Ⅰ、Ⅱ(skullcapflavone Ⅰ、Ⅱ)。
尚含白杨黄素、千层纸黄素、多种 甾醇类、糖类及氨基酸等。
• （1）降血脂，抗动脉粥样硬化
– 实验性高脂血症大鼠，口服汉黄芩素、黄芩新素Ⅱ， 可升高血 清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。 黄芩新素Ⅱ还能降低血清总胆固醇（TC）水平，黄芩 素、黄芩苷能降低血清甘油三酯（TG）含量。
• （2）抗氧自由基损伤
① 对实验性肝损伤具有保互作用外，对心肺、晶状体也 有抗氧自由基损伤作用。
【化学成分】
黄芩中的黄酮类成分含量与根的新老及不 同炮制方法有关。
如子芩中含的黄芩苷、汉黄芩苷比枯芩高；蒸 黄芩（清水蒸1小时）、煮黄芩（沸水煮10～60 分钟）和生黄芩中的总黄酮含量最高，烫黄芩 （沸水煮6小时）次之，冷浸黄芩（冷水浸12小 时）最低。实验表明，黄芩根在水中浸3小时， 有62.5％～93.5％的黄芩苷水解成苷元。
【附注】 下列植物的根在不同地区也作黄芩药用
1．滇黄芩Scutellaria amoena C.H. Wright 的根。
圆锥形或不规则条状，常有分枝，根较细，表面黄褐 色或棕黄色，常有粗糙的栓皮，断面纤维性，黄绿色。 石细胞较少，大小悬殊。含黄芩苷3.42％～4.9％。
2．甘肃黄芩Scutellaria rehderiana Diels的根。
根较细，常分枝，直径0.3～0.7cm，质轻，易断，断 面黄色，气微，味微苦。含黄芩苷1.7％～2.5％。
3．粘毛黄芩 Scutellaria viscidula Bunge的根。
根多细长，圆锥形或圆柱形，长7～15cm，直径0.5～ 1.5cm。表面与黄芩相似，很少中空或枯朽。石细胞偶 见。含黄芩苷3.8％～4.9％。
薄层色谱：
样品：黄芩甲醇提取液； 吸附剂：含4%醋酸钠的硅胶G-CMCNa薄层 板； 展开剂：醋酸乙酯-丁酮-甲醇-水（5：3： 1：1）； 显色剂：1%三氯化铁乙醇液;供试品与对 照药材在相应位置上有相同的颜色斑点， 与对照品黄芩苷相应的位置上显一相同的 暗绿色斑点。
品质评价：
传统认为： 以条长，粗大，质坚实，色黄者为佳。
• （2）抗炎
– 黄芩水煎醇沉液灌胃，对大鼠酵母性足趾肿胀 有明显的抑制作用
– 黄芩甲醇提取物、黄芩素、黄芩苷灌胃，均能 抑制大鼠角叉菜足肿胀
– 黄芩素和汉黄芩素对大鼠佐剂性关节炎也有抑 制作用
– 黄芩茎叶总黄酮口服，对二甲苯小鼠耳肿胀和 甲醛足趾肿胀有显著的抑制作用。
– 黄芩的甲醇提取物可抑制醋酸引起的小鼠腹腔 毛细血管通透性增加
来源:
唇形科植物 黄芩的干燥 根。
主产地：
主产于河北、 山西、内蒙 古、辽宁等 地。
性状鉴别：
1、圆锥形，扭曲， 表面棕黄色或深黄 色，上部有扭曲的 纵皱或不规则网纹， 下部有顺纹和细皱。 2、质硬而脆，断面 黄色，中间红棕色， 老根中间呈暗棕色 或棕黑色，枯朽状 或已成空洞。 3、气微，味苦。
2010年版药典规定： 总灰分不得过6.0％，水分不得过 12.0
％。 醇溶性浸出物测定法（热浸法，用50％
乙醇做溶剂）不得少于40.0％。 用高效液相色谱法测定本品含黄芩苷的
含量不得少于9.0％。
性味归经：
苦，寒。归肺、胆、脾、小肠、大肠经。
功能主治：
清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎。 用于肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐血，衄血，泻痢，黄疸， 胎动不安，痈肿疮毒，高血压头痛等。 【用法用量】煎服，3～10g。清热多生用，安胎多炒用，止 血多炒炭用，清上焦热多酒制。
苦寒之性，易伐生气，脾胃虚寒、食少、便溏者忌用。
【方剂举例】 黄芩滑石汤《温病条辨》：黄芩、滑石、蔻仁、通草、猪苓、 茯苓、大腹皮。治湿温身热。 黄芩泻肺汤《张氏医通》：黄芩、大黄、连翘、山栀、苦杏 仁、枳壳、桔梗、薄荷、生甘草。治肺热喘嗽，里实便秘。 黄芩汤《伤寒论》：黄芩、芍药、甘草、大枣。治太阳、少 阳合病下利。