精神病药物Abilify专利到期,首批通用名药获准上市
治疗精神分裂症与重度抑郁症辅助用药——依匹哌唑(Brexpiprazole)
治疗精神分裂症与重度抑郁症辅助用药——依匹哌唑(Brexpiprazole)陈本川【摘要】美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准丹麦灵北制药与日本大冢制药株式会社联合研制的brexpiprazole(暂译名依匹哌唑)片剂上市,商品名为Rexulti@.用于治疗成人精神分裂症与重度抑郁症的辅助治疗.该文对依匹哌唑非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)001【总页数】4页(P后插1-后插4)【关键词】依匹哌唑;精神分裂症;抑郁症,重度【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益科技有限公司,武汉430205【正文语种】中文【中图分类】R971.41;R969Brexpiprazole暂译名依匹哌唑，中文异名布瑞哌唑、依匹唑哌、依匹唑派等，中文化学名7-(4-(4-(苯并[b]噻吩)-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮，代号为OPC-34712，由丹麦灵北制药(Lundbeck)和日本大冢制药株式会社共同研发。
美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准依匹哌唑上市[1-4]，用于治疗成人精神分裂症(schizophrenia)与重度抑郁症(major depressive disorder，MDD)的辅助治疗。
商品名为Rexulti®。
成人精神分裂症是慢性致残性脑神经变性疾病，涉及感知、思维、情感和行为等多方面的障碍及精神活动的不协调。
MDD也是常见的脑精神障碍性疾病，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，严重者可导致持续的悲伤、挫折感或愤怒，并有自杀念头和行为，多数病例有反复发作倾向。
1.1 致畸、致突变作用1.1.1 致畸对美国癌症研究所(Institute of Cancer Research，ICR)培育的小鼠和Sprague Dawley(SD)大鼠的生命周期进行致癌实验，分别给予雄性和雌性小鼠依匹哌唑0.75，2.0和 5.0 mg·kg-1·d-1，为期2年，该剂量相当于按体表面积[mg·(m2)-1]计算为人用口服最大推荐量(maximum recommended human dose，MRHD)4 mg·d-1 的0.9～6.1倍；分别给予雄性和雌性大鼠依匹哌唑1.0，3.0和10.0 mg·kg-1·d-1和3.0，10.0，和30.0 mg·kg-1·d-1，相当于按体表面积计算为MRHD 4 mg·d-1的2.4～24.0倍和7.32～73.00倍。
盘点抗抑郁的新药【医学养生常识】
盘点抗抑郁的新药文章导读抑郁症是比较常见的心理疾病，得了抑郁症一定要及时进行用药治疗，通过良好的药物治疗，能够控制病情，缓解患者的症状，随着医疗科技的进步，现在抗抑郁的新药，也逐渐在完善当中，这些新药，副作用要比传统的药物小一些，这对于抑郁症的患者来说是比较好的事情。
1、BrintellixBrintellix通用名Vortioxetine，是一种调节和促进血清素分泌类的药物，属于非典型性抗抑郁症药物，它的机制目前还不完全清楚，但是发现它同时起到血清素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 1A受体激动剂、5-HT 1B受体部分激动剂等功能。
武田制药(/)声称，这款药物是目前唯一通过这种综合性的功能来促进血清素水平的药物，虽然每一种功能对其发挥抗抑郁作用的贡献有多大，目前为止还不是很清楚，此药除了能够改善患者的情绪外，临床研究显示还能改善认知功能，对于目前市场上销售的抗抑郁症药物来说，这可以称得上是一种具有进步性的药物。
此药由武田和丹麦的灵北制药公司(/company/)共同销售，在这笔交易中武田支付灵北制药4000万美元的先期付款，另外总计高达3.45亿美元的里程碑付款。
2013年先后在美国和欧盟上市，预测2017年销售额8.45亿美元， 2021年销售额为17.5亿美元。
2、Pristiq 去甲文拉法辛Pristiq通用名Desvenlafaxine，去甲文拉法辛，是一种5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，该药物每日服用一次，2008年被FDA(/article/11/)批准上市，去甲文拉法辛是文法拉辛(另一种抗抑郁药物Effexor的有效成份)的在体内代谢物的主要活性物质，研究表明在超过7成的患者体内文法拉辛是通过代谢为去甲文拉法辛而发挥作用的。
此药物上市以来销售额稳中。
抗精神病新药阿立哌唑
神经元起激动和拮抗作用，能抑制黑质一纹状体通路上多巴
胺能传递Ｈ１。Ａｒｉｐｉｐｍｚｏｌｅ与Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体的亲和力比与
作者单位：３２５００５浙江省温州市精神病院心身科
动功能和催乳素水平。
・３０８・
３疗效 一项４１４例随机双盲对照治疗精神分裂症和分裂情感 性精神病研究，结果Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ与氟哌啶醇均能显著改善 ＰＡＮＳＳ量表总分和阳性症状分，Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ
５－ＨＴ（１Ａ）ｒｅｃｅｐｔｏｒ．Ｅｕｒ Ｊ
ａｎｄ
ＰｈａＨｎａｃｏｌ，２００２ ９
Ａｐｒ２６，４４１（３）：１３７～１４ＪＤ
Ｇｏｏｄｎｉｃｋ ＰＪ，Ｊｅｒｒｙ
Ｅｘｐｅｎ
Ｏｐｉｎ
Ｐｈｍｏ忆ｒ，２００２
ｓｙｓｔｅｍ
ＪＭ．面ｐｉｐｒａｚｏｌｅ：ｐｍ６ｌｅ ｏｎ棚ｃａｃｙ
ｓ出ｔｙ．
ｎｅｘｔ
Ｄｅｃ，３（１２）：１７７３～１７８ｌ
保护测定（ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ舶ｏｎｕｃｌｅａｓｅ
ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ
ａｓｓａｙ）研究发
现：氟哌啶醇２ ｍｇ／ｋｇ增加２８％的［３Ｈ］螺哌隆结合率，使 Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平分别升高４ｌ％和３８％，催乳素 ｍＲＮＡ水平增加２６％；Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ
２４
ｍ∥ｋｇ则减少［３Ｈ］螺
哌隆结合率２４％，使Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平各减少２３％， 对催乳素ｍＲＮＡ水平无影响；舒必利１００ ｍｇ／ｋｇ时增加 Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平分别达５９％和６２％；而氯氮平２５ ｍｇ／ｋｇ不引起任何作用。Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ对垂体Ｄ２受体持续的
ｒｅｃｅｐｔｏｒ
ｍ∥ｄ可以治疗注意缺陷／多动障碍，
但更高的剂量疗效并不更好。 ４安全性
美国15年内专利到期年销售额达8亿美元品种列表
美国15年内专利到期年销售额达8亿美元品Newport建议开发日期优先权日化合物专利到期日CAS 号18-Jun-1220-Jan-8820-Jan-08188062-50-220-Apr-1530-Mar-7829-Mar-05129722-12-920-Jun-175-May-929-Apr-17229975-97-7######21-Sep-9221-Sep-12155206-00-128-Oct-1428-Oct-9428-Oct-14179324-69-7######13-Jun-91######157212-55-04-Dec-121-Jan-1918-Apr-11145040-37-514-Dec-13######13-Jan-11154361-50-9######22-Sep-92######169590-42-523-Oct-15######23-Feb-13364782-34-3######13-Jul-825-Jul-03120202-66-6美元品种列表13-Feb-15############206361-99-111-Jun-1322-Dec-8611-Sep-07136434-34-9######17-Sep-9317-Sep-13164656-23-9######1-Aug-91######154598-52-429-Mar-161-Feb-901-Feb-10143491-57-021-Feb-1518-Oct-90######209216-23-98-Nov-1830-Mar-9530-Mar-15183319-69-925-Apr-179-Jul-9321-Mar-14163222-33-1######21-Apr-71######147245-92-926-Feb-21######22-Apr-9913-Apr-1357469-77-94-Jul-153-Apr-9215-Sep-14220127-57-117-Dec-1425-Feb-818-Jul-12116094-23-62-Feb-1417-Sep-932-Feb-14169148-63-412-Feb-1512-Mar-856-May-10160337-95-17-May-139-Feb-897-May-13133107-64-94-Oct-1924-Jul-9624-Jul-16191732-72-625-Mar-13661464-94-4######9-Sep-939-Sep-13165800-03-3######5-May-865-Feb-16204656-20-229-Jun-23608137-33-33-Aug-1212-Oct-9012-Oct-10151767-02-14-Sep-1415-Jul-8830-Jun-09186826-86-815-Sep-1330-Jan-8730-Jan-07116680-01-417-Dec-125-Dec-8331-Mar-04152520-56-430-Sep-1825-Oct-169-Oct-868-Jul-14144689-63-46-Dec-15######3-Oct-06140462-76-610-Jun-17217797-14-324-Jan-172-Jul-99150399-23-88-May-13############117976-90-63-Oct-2322-Jun-9921-Oct-22871038-72-130-Jan-14############155213-67-5######5-Mar-85######123441-03-229-Dec-126-Oct-7619-Sep-12145202-66-08-Jul-161-Jul-9112-Jun-12147098-20-2######18-Apr-8312-Feb-0894749-08-3##################845273-93-016-Sep-14182683-00727-Sep-12######171599-83-026-Jul-2225-Apr-965-Jul-22654671-77-9######28-Dec-9427-Dec-15242478-38-215-Feb-2115-Mar-9615-Feb-21341031-54-7######21-Jan-9416-Jul-16171596-29-525-Feb-25############402957-28-27-Jan-146-Feb-917-Jan-14144701-48-425-Jan-1825-Apr-8525-Apr-06202138-50-98-Dec-1828-Mar-7525-Apr-9552232-67-430-Jan-1816-Sep-8911-Mar-14139404-48-125-Sep-1222-Jan-8825-Mar-12124937-52-62-Dec-143-May-829-Apr-10157283-68-621-Sep-1219-Feb-9013-Feb-11137862-53-42-Mar-131-Aug-8624-Jul-07165800-06-6。
大冢和灵北精神分裂药物Abilify Maintena获加拿大批准
大冢和灵北精神分裂药物Abilify Maintena获加拿大批准
来源：生物谷 2014-2-17
大冢（Otsuka）和灵北（Lundbeck）2月14日宣布，长效版抗精神病药物Abilify Maintena（aripiprazole，阿立哌唑）获加拿大卫生部批准，作为每月一次的肌内注射（IM）剂型药物，用于口服阿立哌唑稳定病情的精神分裂症（schizophrenia）成人患者的维持治疗，该药是唯一获批的每月一次的注射剂型多巴胺D2部分激动剂。
此前，Abilify Maintena于2013年11月获欧盟批准。
Abilify Maintena将成为大冢-灵北全球联盟在加拿大推出的首个商业化产品，该药预计将于2014年4月在加拿大上市。
防止复发是治疗精神分裂症的关键。
支持Abilify Maintena监管文件的关键性研究证明，在精神分裂症的长期治疗中，与安慰剂相比，Abilify Maintena 能够降低复发的风险，同时疗效不逊色于口服阿立哌唑。
Abilify Maintena具有与口服阿立哌唑类似的耐受性，与安慰剂相比，Abilify Maintena在患者个人和社会功能上表现出统计学意义的显著改善，在双盲治疗阶段结束时，高达93%的患者对Abilify Maintena治疗表现出及其满意、非常满意或有点满意。
新型非典型抗精神病药物的应用及研究进展_董佳丽
新型非典型抗精神病药物的应用及研究进展董佳丽* 常艳玲 黄震 顾珽（上海信谊万象药业股份有限公司上海 201703）摘要典型抗精神病药能减少精神分裂症的阳性症状，却伴发锥体外系不良反应。
新型非典型抗精神病药物相比已有的典型抗精神病药物，具有疗效好、不良反应小等优点, 有望为精神分裂症的治疗开创新的局面。
本文从药物应用方面综述了自2000年上市的一些非典型抗精神病药物的最新研究进展，期待越来越多的新型非典型抗精神病药物能应用于临床，更好地服务患者。
关键词非典型抗精神病药物 帕利哌酮阿立哌唑鲁拉西酮中图分类号：R971.4 文献标识码：C 文章编号：1006-1533(2015)07-0053-04Research progress and application of new atypical antipsychoticsDONG Jiali*, CHANG Yanling, HUANG Zhen, GU Ting(Shanghai Sine Wanxiang Pharmaceutical Co. Ltd., Shanghai 201703, China)ABSTRACT Typical antipsychotics result in extrapyramidal side-effects though they can alleviate positive symptoms. Atypical antipsychotics with good potency and less side-effect will start a new era in the field of antipsychotics. This review summarizes the recent advances in the application of atypical antipsychotics agents approved since 2000 in the treatment of schizophrenia. We expect that more and more new atypical antipsychotics can be applied to the clinic to serve the patient better.KEY WORDS atypical antipsychotics; paliperidone; aripiprazole; lurasidone近年来精神疾病已经成为威胁人类健康的主要疾病之一，目前患者约占世界总人口的1%，越来越受到社会的广泛关注。
礼来旗下来得时仿制药 Basaglar 获 FDA 暂时批准
精胰岛素未来多年将会继续被广泛应用，礼来与
勃林格殷格翰致力于解决糖尿病患者的需求，并
提供药物以外的支持。”中国糖尿病网
权。据礼来称，FDA认为Basaglar达到了赢得上市 批准的条件，但在2
016年中期之除非礼来的法律团队能迅速摆脱这一障碍。
就在这款药物获批不久之前，被推迟的SGLT2糖
尿病药物Empagliflozin获得了FDA的批准。礼来急 需在
产品开发上取得进展，因为廉价仿制药正在蚕食
是生物仿制药。同时，赛诺菲一直在法庭上争取
额外的时间来推进U300，这款药物是来得时的一
款新型改进产品。与此同时，诺和诺德也在推进 其德谷胰岛素的上市，为
赢得FDA的批准，该公司正忙于新的临床研究。
“这次Basaglar的暂时批准为需要基础胰岛素的美
国糖尿病患者提供一种重要选择迈出了重要一
步，”礼来负责糖尿病的总裁Conterno表示称。 “我们认为，甘
礼来旗下来得时仿制药Basaglar获FDA暂时批准礼
来为其赛诺菲来得时仿制药获得“暂时性”FDA
批准，但近期在药房中还找不到这款药。这款甘
精胰岛素注射剂最终将以Basaglar作为商品名在美 国上市，
，在赛诺菲对礼来及其合作伙伴勃林格殷格翰提
起诉讼之后，这款药物将自动在30个月内不能上
市，赛诺菲称礼来与勃林格殷格翰侵犯了其专利
其专营权。但赛诺菲不会对其伸出援手，因为来
得时每年为其带来数十亿美元的现金收入，一旦
来得时明年失去专利保护，其销售额将会开始下 滑。在此期间，礼来为其GLP-1
糖尿病药物Dulaglutide的上市申请而努力，分析师
认为这款药物是礼来建立新的重磅专营权的主要
布瑞哌唑(Brexpiprazole)专利分析报告
Brexpiprazole
Aripiprazole
2014年，作为Otsuka/大冢的重磅炸弹药物，Abilify®失去化合物专利保护后（化合物专 利最早申请于1989年，在US和JP延长至2014年），Rexulti®在2015年7月获得FDA批准，为 Otsuka/大冢在抗精神药物领域继续保持其主导地位提供了新产品支持。 2. Rexulti®的全球专利布局情况
EP
EP1869025B1
JP
JP4315393B2
CN
CN101155804B
申请日
2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12
授权公告日
/ 2011/2/15 2011/1/26 2009/8/19 2013/3/27
专利失效日
/ 2027/2/23 2026/4/12 2026/4/12 2026/4/13
批准日期
/ 2015/7/10
NA NA NA
药渡专利分析报告
Rexulti®化合物专利在药品主流市场的保护情况
2.2 外围专利在全球布局情况 Otsuka/大冢从化合物扩展，申请了制备方法，水合物及中间体的专利，但是未见对晶型
和盐类关键专利的申请，也就是说暂时没有(或未公开)对晶型和盐类的保护；最后是围绕产 品的一系列保护，尤其对制剂进行重点布局，包括片剂、注射剂、口服溶液等剂型以及它们 的制备方法,见表2（以专利族统计）。
联合用药/适应症
CN103547260A
2024年阿立哌唑市场调研报告
2024年阿立哌唑市场调研报告1. 引言阿立哌唑（Aripiprazole）是一种用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的药物。
它属于二代抗精神病药物，通过对多巴胺和5-羟色胺受体的调节来发挥作用。
本文旨在对阿立哌唑市场进行调研，分析其发展趋势和市场前景。
2. 市场概况目前，在全球范围内，阿立哌唑是一种非常常用的治疗精神分裂症和双相情感障碍的药物。
根据市场调研数据显示，2019年全球阿立哌唑市场规模达到XX亿美元，并预计在未来几年将保持稳定增长。
3. 市场驱动因素3.1 精神健康意识的提高随着人们对精神健康问题的关注度逐渐增加，对治疗精神分裂症和双相情感障碍的需求也在增加。
这对阿立哌唑等药物的市场需求起到了推动作用。
3.2 政府政策支持许多国家的政府纷纷出台政策，加大对精神疾病的治疗和预防工作的支持力度。
这些政策的推动将进一步提升对阿立哌唑等药物的需求，推动市场的发展。
3.3 新产品的研发和上市随着科技的不断进步，新型的抗精神病药物不断涌现。
一些新产品在临床试验后逐渐获得批准上市，这将为市场带来新的机会和挑战。
4. 市场竞争格局4.1 主要厂商目前，阿立哌唑市场上的主要厂商包括：辉瑞制药、奥氏澳新制药、大牛康等。
这些厂商拥有较强的研发能力和市场拓展能力，占据着市场的主要份额。
4.2 市场分布情况阿立哌唑市场主要集中在发达国家，如美国、欧洲等地。
这些地区的医疗水平较高，对精神疾病的治疗需求相对较大，因此市场规模较大。
5. 市场前景展望未来几年，随着精神健康问题的日益突出，对治疗精神分裂症和双相情感障碍的需求将继续增加。
而新产品的不断研发和上市，将为市场带来更多的机会和挑战。
同时，市场竞争也将日趋激烈。
因此，厂商们应加强市场调研，不断创新和提升产品的研发能力和市场拓展能力，以保持竞争优势。
6. 结论阿立哌唑市场目前呈现出稳定增长的趋势，未来几年仍有较大的发展潜力。
与此同时，阿立哌唑市场也面临许多挑战，特别是市场竞争日趋激烈的情况下。
阿立哌唑品种上市及申报情况
H20090945
奥氮平片
Olanzapine Tablets
再普乐
Zyprexa
片剂
10mg
2009-11-06
Eli Lilly Nederland B.V.
H20090946
奥氮平片
Olanzapine Tablets
再普乐
Zyprexa
化药
仿制
6
2012-11-29
浙江华海药业股份有限公司
在审评
2012-11-27
CYHS1200966
阿立哌唑口腔崩解片
化药
仿制
6
2012-11-29
浙江华海药业股份有限公司
在审评
2012-11-27
CYHS1200963
阿立哌唑口腔崩解片
化药
仿制
6
2012-11-29
浙江华海药业股份有限公司
在审评
江苏豪森
4千万左右
悉敏（奥氮平的仿制药 ）
常州华生制药
一、阿立哌唑上市情况
批准文号
产品名称
英文名称
批准日期
商品名
生产单位
规格
国药准字H20061304
阿立哌唑片
Aripiprazole Tablets
2011-10-21
安律凡
浙江大冢制药有限公司
5mg
国药准字H20061306
阿立哌唑片
Aripiprazole Tablets
2012-11-27
JXHL1200380
阿立哌唑口服溶液
化药
进口
2012-11-22
大冢制药株式会社
精神分裂症新药caplyta获美国fda批准
英国警告：孟鲁司特的神经精神反应风险加拿大警示：非布司他增加心血管死亡风险近日，英国药品和健康产品管理局（MHRA ）提醒处方医师应警惕孟鲁司特治疗患者时的神经精神反应，在发生这些反应时谨慎考虑继续治疗的获益和风险。
与孟鲁司特相关的一系列神经精神反应已有报告。
其中包括：睡眠失调、抑郁和激越（服用孟鲁司特的每100人中可能不超过1人受影响）；注意力或记忆障碍（每1 000人中不超过1人）；以及十分罕见的幻觉和自杀行为（每10 000人中不超过1人）。
完整的详细信息见产品特性概要和患者信息手册。
在英国，2014年～2018年期间MHRA 收到了黄卡计划的219例神经精神可疑不良反应，在此期间，孟鲁司特处方约有1 400万张。
自孟鲁司特在英国首次上市以来，已经收到639例神经精神可疑不良反应报告。
在英国，与孟鲁司特有关的最频繁报告的神经精神可疑反应为梦魇/夜惊、抑郁、失眠、攻击、焦虑和异常行为或行为改变。
这些事件在所有年龄段中均有报告。
但是梦魇/夜惊、攻击和行为改变在儿科人群中报告更为频繁。
加拿大卫生部于近日发布信息，将通过致医务人员信函方式警示非布司他（ULORIC ®）增加心血管死亡风险。
非布司他是目前用来降低痛风患者的血清尿酸水平的一线治疗药物。
一项多中心、随机、双盲的上市后临床研究（CARES 试验）的结果发现，在使用非布司他或别嘌醇治疗的痛风且有既往心血管疾病史的患者中，非布司他的心血管死亡风险与别嘌醇相比增加。
为进一步缩小非布司他适应征的使用范围，对其加拿大产品专论（CPM ）内容进行了相应改变，以进一步降低CARES 研究中确定的风险。
在CPM 的严重警告和预防措施框中加入了增加心血管死亡的风险。
CPM 中的警告和预防措施、不良反应、临床试验和消费者信息部分也已更新。
在服用非布司他的患者中已有心脏病发作、卒中和心脏相关死亡的报道。
患者如果有心脏病或卒中病史，应告知医生。
在服用非布司他期间如出现胸痛、晕厥或头晕、加快或不规则心跳、说话困难、视力突然模糊或头痛等心血管疾病症状，应停止服药，并立即就医。
世界首次上市新药一瞥
世界首次上市新药一瞥根据权威-曲1u界药物研究升发数擀阵harmapro.)Pcts信息2006年全球范围前次L市新药.包括创新药物和新制剂段技术项目总讣超过72项L笔者检索的光盘版数据库系:2006年I2月版本,L2月上市的新药未受收载).其q新结掏化台卑坷.}!】]所情的化学奉伴(ChemIc,a】EntIty)受物技术品有36个.新制剂33个,其它3项'制剂技术等)新药中生物技术:-几乎-据半壁江Lil扶治疗翱域角度f市的化学台成药物几十丹令凡鼓舞的重要成就.比较重要的属往国赛诺菲安j特的大麻素cB爱件j抗剂刹奠纳班现行的藏B畦仆乎j一轻包睦f¨盘甲肾腺素重摄入抑制(食散抑制):脂盼酶抑刮荆一肾L腺紊能受体激动剂:血清瘦素:黑素皮质衰3激动刺见种类型利囊纳班的作用机制则完全同在燕国和睦洲进行的一系列期2年晌11I期临床研究巾.超过6000粥肥胖受试者接受本5mg和20mg与安慰荆比较经一年治疗体重减轻和防止体重重新增加∞效槊明确庄两{磊床过狸中仍然保持有效剌奠纳班治试验数证实受试首至少在2年时蛹能够始终保持减灾的体重不再反弹.长期服药拘安全性受到关注.美国FDA在批准减肥药之前通常要求取得2年安全性数据,这是本品目前尚未在美周获准的顾周.美国辉瑞开发的神元I碱蹙体搬动荆.Ll帔收烟药伐仑克林存临廉研究中效果优f现有的盐簸安非他酮缓释片可算是一项成就:生物技术产品包括各种疫苗,重组蛋白,重组撒蠡给某#疾病的治疗和预防提供新的选择.带米r新的希望.其中百找固北京科兴生物制品柯限公司自主开发的流瞄裂解疫苗:9日获准上市.商品名安尔栗镉(^nr1u).新药研究代价昂贵列已响药物怍湫开发.Iil】应JH创新的制剂技术,达到提高疗效.减少不良反麻.方便给药.提高依顺性等目的以祚l和I晚期II掣精尿病患者必颂每Lj注射腌岛豢.这给他们带来服太小便及痛苦.寻求碡它给药方式矗是药学讲究凡员的追求去年爿加拿大Gene~.OX登司戍用其专利晌Rap1一M1st药物伟输技术发的撵【颊)牯膜I蛙收制剂速释液体胰岛索在厄瓜多{成功卜市我国自行研制的唰类制荆胰岛素【I睦喷雾剌也已临l康发生产注册.美阁Nektarlrha阳ut】CSJ下蛙的胰岛豢F粉吸入制剂则先后疰爱尔,德国,英国,美国上市.国内也有胰岛素精雾荆产I亿临床位生产汴册,临床注册已经菝:}H情忠肯l创时下会九远.擗不完统计,这新药中除北京f:}兴忙物制-有限公司的流感裂解接苗安尔米福外.至少有18-种国内已经临床注册,授准临床.力生产址肼:中麻碜一磅减活疫蔽生注册已f2002年获准下表将72个上市种或J1)1日的{要剖制青,产?名称,Jl订国家l时IhJ.阿内进鹱况.治{=}j垃或适征等简要归纳,作为引f提供蛤读者.以便赴需要时可进一步追溯详细信息32中国处方药20072NO59主创者品种(通用名/商品名)上市国家,时间治疗用途或适应证说明美国雅培欧盟国家门0月.美国…期临经皮冠状动脉埋植,减缓手术后冠状动脉中组织的生长免疫抑制剂everolimus依维莫涂层支架/XienceV床美国爱尔康anecoRaveacetate醋酸阿奈他/Retaane澳大利亚门1月.美国注册眼科用药,抑制脉络膜新血管形成,控制黄斑变性travoprost(曲伏前列素)一timolo美国爱尔康(噻吗洛尔)滴眼液/Duotrav,英国,爱尔兰/7月.欧盟其它国固定剂量制剂.降低对B一阻滞剂或前列腺素类似物应答Extravan家及美国注册不充分的开角青光眼或高眼压病人的高眼内压naltrexone纳屈酮持续释放微囊/美国AlkermesMedisorbNaltrexone,Vivitrex,美国/6月.我国获准临床(O5酒精成瘾性治疗,肌肉,皮下注射,维持24小时.减少副作年)用,提高依顺性.用于戒毒处临床前Vivitrol美国眼力健bimatoprost贝美前列素一timolo英国,爱尔兰/6月,9月.欧盟其固定剂量制剂.降低对13一阻滞剂或前列腺素类似物应答噻吗洛尔复方滴眼液/Ganfort它国家及美国注册不充分的开角青光眼或高眼压病人的高眼内压.提高依顺性,降低充血风险panitumumab人源化单克隆抗体靶向作用于表皮生长因子受体,用于治疗结肠直肠癌.肿美国安进美国门0月.欧盟诸国注册/V ectibix瘤扩散率下降,存活时间延长.肾癌,肺癌等…期临床美国Amynnpramlintide普兰林肽/Symlin,美国,1月.加拿大…期临床与胰岛素及和胰高血糖素共同作用以维持正常血糖.I型Normylin和II型糖尿病.用于肥胖症处ll期临床非肽双重作用苯氮革类精氨酸血管加压素(AVP)VlA和日本AstellasconivaptanHCI盐酸考尼伐坦/美国/4月.日本II期临床V2受体拮抗剂.用于治疗肾病相关的低钠血症,水肿和抗V aprisol 利尿激素分泌异常综合征美国Barr制药synthconjugatedestrogens合美国/5月植物成分衍生的雌激素替代治疗药物,用于减轻中度至严成共轭雌激素B/Enjuvia重绝经期妇女血管收缩综合征(盗汗,潮红)美国BarrierVliconazole咪糠唑/Zimycan,美国/2月,欧盟诸国注册皮肤局部用制剂f油膏),抗真菌,尿布疹Therapeutics~/usion美国BioMarinPrednisolone甲泼尼龙/Orapred美国/8月口腔内崩解口服制剂,专利的掩蔽技术消除苦味.止哮喘haemoglobin血红蛋白/南非门月.美国,英国预注册,血液成分(代血浆).抗贫血,手术辅助用.外伤性休克『I期美国BiopureHemopure多国临床临床Tramadol曲马多/加拿大Biovail美国/2月.加拿大III期临床口服缓释制剂,作用时间<:24小时(一日一次),镇痛剂RaliviaER,UltramER美国/6月.欧盟诸国注册.我国免疫球蛋白(非单克隆抗体),风湿性关节炎治疗.另外用美国百时美施贵宝abatacept阿巴西普/Orencia临床注册(O6年)于银屑病,多发性硬化症等处于早期临床阶段美国/6月.欧盟诸国注册.我国化学合成抗肿瘤药:慢性骨髓细胞白血病,急性淋巴细胞美国百时美施贵宝dasatinib达沙替尼/Sprycel生产注册(O6年)白血病.黑素瘤处临床前enalidomide雷利度胺(沙利度胺化学合成抗肿瘤药:骨髓增生异常综合征,骨髓瘤.另外用美国Celgene美国/6月.欧盟诸国注册于慢性淋巴细胞白血病,多种实体瘤,抗炎,抗胃肠道炎/衍生物)/Revimid肠病,抗关节炎,抗糖尿病,镇痛作早期临床Fentanyl芬太尼/口腔内崩解口服制剂:颊或舌下粘膜吸收,镇痛:癌症疼美国Cephalon美国/6月.日本临床Accelanyl,Fentora痛.另外用于神经痛,骨骼肌肉疼痛和偏头痛处…期临床美国CephalonOraV escent制剂技术美国/6月制剂技术(使药物透过口腔或胃肠道粘膜传递)美国ConneticsDesonide地索奈德(使用该公司V ersaFoam—EF制剂技术)/美国/6月皮肤局部用泡沫乳剂,局部水肿,止痒/皮炎(过敏性)CorporationDesilux,DesiluxHPVvaccineHPV疫苗/美国/6月.另外在英国,加拿生物技术产品一重组疫苗.人乳头瘤病毒感染预防和治澳大利亚CSLGardasil,Silgard大,澳大利亚注册疗,脑癌治疗oxoprofen洛索洛芬钠/日本/6月.我国获准临床f05日本第一制药三共透皮凝胶贴剂.非甾体镇痛抗炎剂,抗炎镇痛LoxoninPAP,Ioxoninpatch年)ciprofloxacinHCI盐酸环丙沙星/熊润制腊麒/美国Depomed美国/6月.瑞典注册ProquinXR韩国/6月.美国,英国临床.我合成一V删于男性性功能障碍韩国Dong—Audenafil优地那非/Zydena国临床注册(O6年)natalizumab那他珠单抗/美国/8月.另英国,爱尔兰,德国,鞔戥甥皴性.爱尔兰Elan病注册,Antegren,Tysabri瑞典上市.欧盟其它国家注册20072No59中国处方药i33主创者品种(通用名,商品名)上市国家/时间治疗用途或适应证说明美国Encysive~itaxsentansodium塞塔生坦钠,英国门1月.欧盟诸国,美国注肺动脉高压治疗药.哮喘,心力衰竭Il期临床harmaceuticais一helin册美国EndoPharmaceuticalsoxymorphone羟吗啡酮,Opana美国,7月速释制剂(口服,静脉注射).急性疼痛美国Endooxymorphone羟吗啡酮.,美国,7月口服缓释剂.手术后疼痛,癌症疼痛,骨骼肌肉疼痛PharmaceuticalsOpanaERRanibizumab雷珠单抗,美国/6月.欧盟诸国注册.我国重组的人源化抗VEGF单克隆抗体.用于年龄相关黄斑病美国Genentech变.用于糖尿病视网膜病变II期临床Lucentis临床注册(06年)经f颊J粘膜吸收制剂.应用专利的RapidMist药物传输技加拿大G enerexGlucose葡萄糖,GlucoSpray美国,9月.加拿大临床术.I型糖尿病昏睡症厄瓜多尔/4月.美国,英国,加经(颊)粘膜吸收制剂.应用专利的RapidMist药物传输技加拿大Generex拿大,爱尔兰等临床.我国临床术.速释液体胰岛素.l型和Il型糖尿病Insulin胰岛素,Oralgen,Oralin,Oral—lyn注册(O1年),生产注册(o6年)加拿大GenerexRapidMisttechnology,厄瓜多尔/4月.美国/8月获准气溶胶制剂技术alglucosidasealfaa一葡萄糖苷欧盟诸国/4月.另美国上市.加重组的人a一葡萄糖苷酶.用于代谢和酶疾病一庞贝氏症美国Genzyme(肝糖储积症)酶,Myozyme,Pompase拿大,日本注册美国efavirenz~韦仑一emtricitabine固定剂量复方制剂,一El一次抗人免疫缺陷病毒感染(艾恩曲他滨一tenofovir替诺福韦酯/美国,7月.欧盟诸国注册GileadSciences滋病).Atripianelarabine奈拉滨,抗代谢类抗肿瘤药物.用于急性淋巴细胞白细胞.另外用英国葛兰素史克美国/2月.欧盟诸国注册Arranon,nelzarabine于非何杰金氏淋巴瘤和慢性淋巴细胞白细胞临床Rosiglitazone马来酸罗格列酮英国葛兰素史克一glimepir格列美脲,Avaglim美国/2月.欧盟诸国注册固定剂量复方制剂.Il型糖尿病Avandaryl美国Halozyme美国/6月痛剂扩散hyaluronidase透明质酸酶/人重组透明质酸酶.放疗一化疗增敏剂.眼科手术促进镇Enhanze,Hylenex美国/3月.日本,瑞士临床.我抗心绞痛.另外用于急性动脉综合征,外周血管疾病和心瑞士罗氏ranolazine雷诺嗪,Ranexa国获准临床(03年)力衰竭…期或Il期II缶床美国Insmed美国/6月.欧盟诸国注册营养不良症,脂肪代谢障碍等处ll期临床阶段"necaserminrinfabate美卡舍明,重组蛋白质,生长激素.用于侏儒症.另外用于糖尿病,Plex,SomatoKine美国,加拿大,7月,8月.欧盟诸美国强生Darunavir地瑞那韦,Prezista国等注册.我国临床注册(o6合成抗人免疫缺陷病毒药物.艾滋病治疗年)日本/5月.美国,中国,韩国,英日本KisseiSilodosin西洛多辛,URIEF前列腺疾病,排尿困难国临床.我国获准临床(04年)皮肤局部用霜剂.抗银屑病.另外用于皮肤水肿,(过敏性美国MedicisFluocinonide 氟康唑,V anos美国/3月抗炎止痒注册El太MeijiDairiesMM—Q01日本,9月顺磁性造影剂美国默克rotavirusvaccine轮状病毒疫苗,美国,加拿大,澳大利亚/2—11 RotaTeq月.我国获准临床(O6年)轮状病毒感染预防美国MylanLaboratoriesselegiline司来吉兰,Emsam美国/3月透皮贴剂.抗抑郁美国爱尔兰/5月.另德国,英国,美NektarTherapeuticsInsulin胰岛素,Exubera国上市.欧盟其它国家注册.我干粉吸入制剂(大分子药物非损伤给药技术)II型糖尿病成人患者,I型糖尿病患者则与长效或中效胰岛素合用国获准临床(03年)瑞士诺华paediatricvaccines儿科用疫苗南非,9月.美国,荷兰临床预防/觖风酣美国NovenMethylphenidate哌醋甲酯,美国/6月采用其DoTMalrix贴剂技术,每日一次透皮贴剂PharmaceuticalsDaytrana,MTSl美国NPSparathyroidhormone甲状旁腺丹麦/6月.欧盟诸国注册.美国重组激素.骨质疏松症治疗,●l—,Pharmaceuticals激素/Preos,Preotact中止开发.我国获准临床(04年)34I中国处方药2007.2No.59主创者品种(通用名/商品名)上市国家/时间治疗用途或适应证说明日本大冢Aripiprazole阿立哌唑/AbilifyDiscmelt美国/8月口腔内崩解片.精神分裂症日本大冢Mozavaptan/Physuline日本门0月化学合成非肽精氨酸加压素V2受体拮抗剂,抗利尿激素分泌不当综合征所致低钠血症美国辉瑞sunitinibmalate苹果酸舒尼替尼美国,英国,7月.欧盟诸国注胃肠道基质细胞癌,肾脏癌.另外用于结肠直肠癌,肺癌,|Sutent册.我国获准临床(O6年)甲状腺癌,黑素瘤,恶性肉瘤等作临床研究vareniclinetaRrate酒石酸伐仑克美国,8月.欧盟诸国注册,加拿美国辉瑞大…期临床.我国获准临床(o6尼古丁成瘾治疗,戒烟药林,Champix,Chantix年)澳大利亚Mannitol甘露醇,Aridol,澳大利亚门0月.瑞典注册,英干粉吸入制剂.哮喘,慢性阻塞性肺病治疗.另外用于支气PharmaxisBronchitol国,新西兰…期临床管扩张症,慢性支气管炎,囊肿性纤维化临床研究美国Salix美国门0月剂sodiumphosphate磷酸钠,第二代磷酸钠缓泻剂,手术辅助用药一(结肠镜检查)清肠Osmoprep法国赛诺菲一rimonabant利莫那班,7月起在英国,爱尔兰,奥地利,丹麦,肥胖症治疗.另外用于尼古丁,酒精成瘾Ill型糖尿病,高芬兰德国,挪威E市.多国叠盼.包括安万特Acomplia,Zimulti脂血症和动脉粥样硬化处…期临床阶段美国.我国获准临床106年)Omeprazole奥美拉唑,速释咀嚼片,胶囊.胃一十二指肠反流性疾病,胃溃疡,十美国Santarus美国/3月Rapinex,Zegerid二指肠溃疡,食道炎治疗ciclosporin环孢菌素,日本Santen日本门月局部(滴眼液).春季角结膜炎PapilockMinj4月起先后在英国,德国,奥地德国许瓦兹rotigotine罗替戈汀/Neupro利,丹麦上市.我国临床注册(o6每日一次透皮贴剂.抗帕金森症年)法国旌维雅ivabradinehydrochloride盐酸依爱尔兰,英国门月,2月.我国临抗心绞痛伐布雷定/Procoralan床(06年)英国Shiredursulfase/Elaprase美国/9月.欧盟诸国预注册重组蛋白质.亨特氏综合征即粘多糖贮积病(1l型)英国意大利/6月.欧盟多国及美国SinclairPharmaSebclaJrf非甾体药物霜剂)脂溢性湿症,抗炎止痒注册英国Xclair(透明质酸水脂膜)英国/3月.欧盟诸国注册放疗一化疗保护剂,化疗引起的水肿SinclairPharma中国北京科兴生物influenzavaccine感冒疫苗/中国,9月流感裂解疫苗,流行性感冒预防制品有限公司Anflu安尔来福美国SucampoLubiprostone鲁比前列酮,美国/4月.日本临床轻泻药,便秘治疗.胃动力功能紊乱,激惹性肠综合征…PharmaceuticalsAmitiza期临床;肠阻塞ll期临床decitabine地西他滨/化学合成抗肿瘤药,骨髓增生异常综合征.另外用于急性美国SuperGen美国/5月骨髓细胞白细胞…期临床;作为放疗一化疗增敏剂用于Dacogen,dezocitidine结肠直肠癌,头颈部癌,肺癌,肾脏癌,宫颈癌等ll期临床measles—rubellavaccine麻疹日本/6月.我国生产注册(0o日本武田麻疹,风疹预防一风疹疫苗,TMR年),02年8月获准pioglitazoneHCI—glimepiride盐日本武田酸毗咯列酮一格列美脲,美国门1月.欧盟诸国注册每日一次固定剂量复方制剂.ll型糖尿病Duetact,Tandemactsomatomedin一1胰岛素样生长美国Tercica美国门月.欧盟诸国预注册重组生长激素.侏儒症.另外用于糖尿病处ll期临床阶段因子一1/Increlextosufloxacintosilate甲苯磺酸托日本富山日本/5月喹诺酮类抗茵剂.局部用滴眼液.睑缘炎氟沙星,Ozex,Tosflo美国V axGenLC16m8日本门月.美国临床第二代灭活天花疫苗.天花病毒感染预防天然产物(植物来源).先天血液疾病一镰刀型红细胞贫血美国X echemNiprisan/Hemoxin,Nicosan尼日利亚,7月.美国临床前症Tetracaine—lidocaine丁卡因一美国Zars美国/6月.瑞典注册采用热辅助控释技术,复方透皮贴剂.局部麻醉利多卡因/Synera2007.2No.59中国处方药i35。
布瑞哌唑(Brexpiprazole)专利分析报告
批准日期
/ 2015/7/10
NA NA NA
药渡经纬信息科技（北京）有限公司
药渡专利分析报告
Rexulti®化合物专利在药品主流市场的保护情况
2.2 外围专利在全球布局情况 Otsuka/大冢从化合物扩展，申请了制备方法，水合物及中间体的专利，但是未见对晶型
和盐类关键专利的申请，也就是说暂时没有(或未公开)对晶型和盐类的保护；最后是围绕产 品的一系列保护，尤其对制剂进行重点布局，包括片剂、注射剂、口服溶液等剂型以及它们 的制备方法,见表2（以专利族统计）。
药渡专利分析报告
抗精神药物Rexulti®的专利布局分析
1. 简介 Rexulti®（API:Brexpiprazole）为一种D2多巴胺受体激动剂，用于精神分裂症和重度抑
郁症的辅助治疗，由Otsuka/大冢和Lundbeck/灵北共同开发，于2015/7/10获得美国食品药品 监督管理局（FDA）批准。
Rexulti®专利主要由Otsuka/大冢申请，采用化合物核心专利+产业链外围专利对技术和 产品进行组合式保护。 2.1 核心专利—化合物在药品主流市场的保护情况
表1 Rexulti®化合物专利在药品主流市场的保护情况
国家代码 国际公开号/授权公告号
WO
WO2006112464A1
US
US7888362B2
EP
EP1869025B1
J
申请日
2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12 2006/4/12
授权公告日
/ 2011/2/15 2011/1/26 2009/8/19 2013/3/27
专利失效日
/ 2027/2/23 2026/4/12 2026/4/12 2026/4/13
抗精神病新药美国FDA批准Lybalvi(奥氮平samidorphan)：治疗精神分裂症
抗精神病新药美国FDA批准Lybalvi（奥氮平samidorphan）：治疗精神分裂症嘿，伙计们！今天有个大新闻要跟大家分享，那就是抗精神病新药Lybalvi(奥氮平samidorphan)终于获得了美国FDA的批准，可以用于治疗精神分裂症啦！这可是个大喜事，让我们一起来看看这个好消息吧！我们得了解一下什么是精神分裂症。
简单来说，精神分裂症就是一种让人头疼的病，患者会出现幻觉、妄想、思维紊乱等症状，让你觉得他们像是被外星人附体了一样。
这种病可不是闹着玩儿的，患者的生活和工作都会受到很大影响。
能够研发出有效治疗这种病的药物，对于患者和家属来说都是个天大的喜事。
Lybalvi(奥氮平samidorphan)这款药物是怎么研发出来的呢？原来，科学家们在研究神经递质的时候，发现了一种叫做samidorphan的物质，它可以调节大脑中的多巴胺水平，从而改善精神分裂症患者的症状。
经过多年的努力，终于研制出了这种神奇的药物，而且还通过了美国FDA的严格审查，成为了治疗精神分裂症的有效药物。
Lybalvi(奥氮平samidorphan)有什么好处呢？它可以有效地缓解精神分裂症患者的症状，比如幻觉、妄想等。
这意味着患者可以更好地适应生活和工作，不再因为这些症状而烦恼。
Lybalvi(奥氮平samidorphan)的副作用相对较小，对于患者来说更加安全。
这也要看医生怎么开药，按照正确的剂量和方法来使用。
Lybalvi(奥氮平samidorphan)这款药物的上市，对于精神分裂症患者来说是一个福音。
虽然治疗这种病可能需要一段时间，但只要我们坚持下去，相信总有一天会战胜这个“怪物”的！除了药物治疗外，心理治疗也是非常重要的。
我们要学会调整自己的心态，积极面对生活中的困难和挑战。
只有这样，我们才能真正战胜精神分裂症，过上幸福的生活！今天的新闻就给大家分享到这里啦！希望这个好消息能给大家带来一些正能量，让我们一起为那些正在与精神分裂症作斗争的患者加油鼓劲！祝愿大家身体健康，万事如意！咔嚓！。
2022年利培酮剂型开发出现新趋势
利培酮剂型开发出现新趋势利培酮是一种精神病治疗药物，其临床常用的剂型包括薄膜包衣片剂、口服溶液、口服滴剂。
对于利培酮一般剂型，通常必需每天按时服药，这对于也许75％的精神病患者是比较困难的，这也是在治疗过程中导致病情恶化的一个很重要的因素。
目前药学讨论者主要讨论方向之一是通过查找新的给药途径来实现利培酮的缓释和控释。
近年来，利培酮的剂型消失了新的趋势，微颗粒、透皮汲取贴剂以及利培酮衍生物等相继消失，有望给利培酮的临床应用带来新的选择。
生物高分子材料推动微囊化进展药物的微囊化是近年来药物应用新工艺、新技术的一个突出的代表。
微粒体系相比传统制剂有明显的优点，如掩盖药物不良气味、提高药物稳定性、降低刺激性、实现靶向给药及达到药物缓释控释的目的等。
近年来，可降解可汲取型生物高分子材料受到普遍重视，并在药物微囊化中得到广泛应用。
强生公司开发的长效抗精神病药物RisperidalConstal已于2022年8月在英国和德国同时上市，这种产品有3种剂量：25毫克，37毫克和5毫克，每两周注射1次。
该剂型采纳了阿尔科姆斯（Alkermes）公司的Medisorb技术，即采纳具有相容性的生物可降解聚合材料对利培酮包微囊，使之悬浮于溶液中，肌内注射。
有关的体内外试验都表明，药物在24小时内经集中作用释药量比较小，随后在2～3周内随聚合物的降解而匀称释放，4～6周内维持稳定的治疗血药浓度，有效避开了每天服药的高峰和低谷期。
包囊聚合物可降解为两种易被人体排泄的化合物，或进一步代谢为二氧化碳和水，而不会在体内累积。
该药亦于2022年7月在法国上市，并在同年11月获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，但一般都是用于老年患者或常规治疗。
国外学者使用该药对370例精神病患者进行了为期14周的双盲试验，每两周注射1次，剂量分别为22毫克，50毫克和75毫克及劝慰剂，前3周内患者注射该药同时协作使用口服利培酮片剂。
结果显示，全部使用长效利培酮的患者阳性症状与阴性症状量表（PANSS）总指标与劝慰剂使用者相比都有明显的提高（P≤0.002），其疗效是劝慰剂组的两倍。
阿立哌唑口服液获美国FDA批准上市
阿立哌唑口服液获美国FDA批准上市
黄琳
【期刊名称】《上海医药》
【年(卷),期】2005(26)2
【摘要】2005年1月4日，百时美施贵宝公司和大冢制药有限公司向新闻媒体宣布，他们研制的阿立哌唑(aripiprazole，Abilify)口服液已获美国FDA许可，并将于2005年2月在药房出售。
【总页数】1页(P88)
【作者】黄琳
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971
【相关文献】
1.2009年获美国FDA批准上市的药物 [J],
2.我国原研抗癌新药泽布替尼获美国FDA批准上市 [J],
3.Aciphex(雷贝拉唑钠)专利到期,首批通用名药获美国FDA批准上市 [J], 夏训明
4.Prevnar 13获美国FDA批准上市 [J], 顾寅明;杨臻峥
5.Kedrion公司和Kamada公司研发的Kedrab获美国FDA批准上市 [J], 王蕾蕾(摘译);杨帆(审校)
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Abilify获加拿大卫生部批准用于治疗青春期精神分裂症
Abilify获加拿大卫生部批准用于治疗青春期精神分裂症佚名
【期刊名称】《齐鲁药事》
【年(卷),期】2012(31)2
【摘要】2011年12月16日，加拿大卫生部批准Abilify（阿立哌唑）治疗15-17岁的青少年精神分裂症。
Abilify是首个也是唯一获批准用于治疗青春期精神分裂症的非典型抗精神病药物。
Abilify是一种新型的非典型抗精神病药物，通过作用于多巴胺D2受体提高额叶区多巴胺功能以及作为5-羟色胺受体激动剂或抑制剂等，改善阴性症状、认知功能障碍及抑郁焦虑等症状。
【总页数】1页(P89-89)
【关键词】Abilify;精神分裂症;卫生部批准;青春期;加拿大;治疗;非典型抗精神病药物;5-羟色胺受体激动剂
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.首个干细胞治疗药物Prochymal获加拿大卫生部批准上市 [J],
2.FDA批准Abilify用于重症抑郁症的附加治疗 [J],
3.加拿大卫生部批准阿尼芬净用于治疗致命性真菌感染 [J], 姚瑜
4.加拿大卫生部批准Remicade用于Crohn病的治疗 [J],
5.Abilify被批准用于重症抑郁症的附加治疗 [J],
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国家食品药品监督管理局药品行政保护公告第35号(受理公告)
国家食品药品监督管理局药品行政保护公告第35号
(受理公告)
文章属性
•【制定机关】国家食品药品监督管理局(已撤销)
•【公布日期】2004.05.08
•【文号】国家食品药品监督管理局药品行政保护公告第35号
•【施行日期】2004.05.08
•【效力等级】部门规范性文件
•【时效性】现行有效
•【主题分类】药政管理
正文
国家食品药品监督管理局药品行政保护公告
（第35号受理公告）
申请人所在国：美国
申请人：大冢制药有限公司
申请药品名称：
通用名：阿立哌唑(Aripiprazole)
商品名：Abilify片剂
申请号：A-US04042101
申请日：2004年4月21日
药品行政保护办公室对该药品的申请文件初步审查合格，予以受理，即日起转为实质审查，特此公告。
国家食品药品监督管理局药品行政保护办公室
二00四年五月八日。
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ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｃ ｔ ｅ ｄ ｉ ｎ Ｉ ｎ ｄ ｏ ｎ ｅ ｓ ｉ ａ ［ Ｊ ］ ． Ｊ Ｎ ａ ｔ Ｐ ｒ ｏ ｄ ， １ ９ ９ ０ ， ５ ３ （ １ ２ ） ： １ ４ ４ ７ —
１ ４５ ５．
［ ６ ］Ｍ Ａ Ｈ Ａ Ｂ Ｅ Ｅ Ｒ Ｐ Ｄ， Ｇ Ｕ Ｏ Ｌ Ｉ Ｎ Ｌ Ｉ ， Ａ ＭＹ Ｇ， ｅ ｔ ａ １ ． Ｓ ｔ ｒ ｕ ｃ ｔ ｕ ｒ ａ ｌ
ｍｏ ｄ ｉ ｉ ｆ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｏ ｆ ｐ ｌ ｕ ｍｉ ｅ ｒ ｉ ｄ ｅ ｉ ｓ ｏ ｌ ａ ｔ ｅ ｄ ｆ ｒ ｏ ｍ Ｐ ｌ ｕ ｍｅ ｒ ｉ ａ ｂ ｉ ｃ ｏ ｌ ｏ ｒ ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｓ ｅ ｍｏ ｄ ｉ ｆ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｏ ｎ ｉ ｎ ｖ ｉ ｔ ｒ ｏ ａ ｎ ｔ ｉ ｅ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ
高剂量 组才 表现 出对 基 因突变 的抑 制 作用 ， 表 明鸡 蛋花提 取物对 基 因突变后 的修 复或 抑制其 突 变后功
能表达 的作用 较弱 。本研 究结 果表 明鸡蛋 花 提取物 具 有一定 的抗 突变 活性 。 其 机 制 主要 为 直 接 灭 活致
突变剂 。
ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｙ ［ Ｊ ］ ． Ｊ Ｏ ｒ ｇ Ｃ ｈ ｅ ｍ， ２ ０ ０ ４ ， ６ ９ （ １ ９ ） ： ６ １ ６ ５ — ６ １ ７ ２ ．
（ ８ ） ： １ ３ — ３ ４ ．
［ ８ ］Ａ ＭＥ Ｌ Ｉ Ａ Ｐ Ｇ， Ｅ Ｖ Ａ Ｎ Ｇ Ｅ Ｌ Ｉ Ｎ Ｅ Ａ， Ｇ Ｒ Ａ Ｅ ＭＥ Ｒ ．
Ａ ｎ ｔ ｉ ｍｕ ｔ ａ ｇ ｅ ｎ ｓ ｆ ｒ ｏ ｍ Ｐ ｌ ｕ ｍ ｅ ｒ ｉ ａ ａ ｃ ｕ ｍｉ ｎ ａ ｔ ａ Ａ ｉ ｔ ［ Ｊ ］ ． Ｍ ｕ ｔ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ
３ ５ ８
广东药学院学报
参考文献 ：
第 ３ １ 卷
本研 究应 用高 内涵体外 微 核实验 检测鸡 蛋花 提取 物
的抗 突变 效应 ， 结 果 显示 鸡 蛋 花提 取 物 ２ ０ 、 １ ０ ｍ ｇ ／
ｍ Ｌ剂量 组预处 理致 突变剂 ２ ０ ｍ ｉ ｎ后 对 Ｃ Ｐ和 ＭＭＣ
［ １ ］洪挺 ， 余勃 ， 陆豫 ， 等． 鸡 蛋花 中化学成 分及 生物 活性研
究进展 ［ Ｊ ］ ． 天 然 产物 研 究 与 开 发 ， ２ ０ １ １ ， ２ ３ （ ３ ） ： ５ ６ ５ －
Hale Waihona Puke ５ ７０， ５８ ９． 诱 发 的微 核细胞 率 有 明显 的抑 制 作用 ， 抑 制率 分 别
Ｒ ｅ ｓ ， １ ９ ９ ６ ， ３ ６ １ （ ４ ） ： ６ ７ — ７ ２ ．
本研 究采用 体 外 微核 实 验 和 Ａ ｍｅ ｓ 实 验 ２种 遗
传毒理学方法研究 了鸡 蛋花提取 物的抗 突变效应 ， 分 别在染色体水平 和基 因水 平 探讨鸡 蛋 花提 取 物抗 突 变效应 的原理机制 ， 为鸡蛋 花提取物抗 突变 活性提供 了一定 的实验依据 ， 为其进一步功效 开发应 用奠定 了 基础 。但相关结果 还需要进一 步实验 研究探讨 。
究［ Ｊ ］ ． 天津药学 ， ２ ０ ０ ６ ， １ ８ （ ４ ） ： ２ － ３ ．
明鸡 蛋花 提取 物 在 高 浓度 时对 Ｃ Ｐ和 ＭＭ Ｃ两 种 致
突变剂均 有一 定 的直 接灭 活 作 用 。Ａ ｍ ｅ ｓ 实 验 是 一
种 非常灵 敏 的检测 化 合 物致 突 变 作 用 的实 验 方 法 ，
Ｃｙ ｔ ｏ ｔ ｏ ｘ ｉ ｃ ｃ ｏ ｎ ｓ ｔ ｉ ｔ ｕ ｅ ｎ ｔ ｓ ｏ ｆ ｔ ｈｅ ｂａ ｒ ｋ ｏ ｆ Ｐｌ ｕｍｅ ｒ ｉ ａ ｒ ｕｂ ｒ ａ
要 检测各 种移 码 型 突 变 ， Ｔ ＡＩ Ｏ ０主要 检 测 碱 基 置 换
型突变 。本 研究 采 用 Ｎ ａ Ｎ 、 ２ － Ａ Ｆ和敌 克 松 ３种 已 知 的强 致 突 变剂 分 别 对 Ｔ Ａ ９ ８ 、 Ｔ Ａ１ ０ ０进 行 处 理 ， 并 从 ２个方 面探 讨 了鸡蛋花 提取 物 的抗 突变作 用及 其 可能 的机制 。结果 表 明 ， 鸡 蛋 花 提取 物 直 接灭 活致 突变剂 的作用 较强 ， 并呈 明显 的剂量 ． 反 应关 系 。当 鸡 蛋花 提取物 与致 突变 剂及 菌 株 同时处 理 时 ， 只在
可 以有效 地检 测各 种基 因水平 的诱 变效应 。 Ｔ Ａ ９ ８主
［ ４ ］黄美燕 ， 周光雄 ， 金 钱星 ， 等． 鸡蛋 花挥发 油化 学成分 的 研究 ［ Ｊ ］ ． 安徽 中医学 院学报 ， ２ ０ ０ ５ ， ２ ４ （ ４ ） ： ５ ０ － ５ １ ． ［ ５ ］Ｌ Ｅ Ｏ Ｎ Ａ Ｒ Ｄ Ｕ Ｓ Ｂ Ｓ Ｋ， Ａ Ｕ Ｓ Ｔ Ｒ Ｅ Ｂ Ｅ Ｒ Ｔ Ａ Ｆ， Ｄ Ａ Ｎ Ｉ Ａ Ａ， ｅ ｔ ａ １ ．
［ ７ ］Ｅ Ｌ Ｆ Ａ Ｈ ＭＩ ， ＭＩ Ｌ Ｌ Ｅ Ｒ Ｊ Ｆ ， Ｋ Ｉ Ｎ Ｇ ＨＯ Ｒ Ｎ Ａ Ｄ， ｅ ｔ ａ １ ． Ｔ ｈ ｅ ｉ ｎ ｄ ｏ ｎ ｅ ｓ ｉ ａ ｎ ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ ｈ ｅ ｒ ｂ ａ ｌ ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ［ Ｊ ］ ． Ｊ ａ ｍ ｕ ， ２ ０ ０ ６ ， １ １
是： Ｃ Ｐ为 ４ ５ ． ３ ％、 ３ ６ ． ８ ％， ＭＭＣ为 ３ ４ ． ８ ％、 ２ ７ ． ８ ％。表
［ ２ ］粱静 ， 张光彩 ， 符 方非 ． 气相色谱法测定鸡 蛋花药材中反 式苦橙油醇的含量 ［ Ｊ ］ ． 药品鉴定 ， ２ ０ １ ０ ， ７ （ １ ３ ） ： ５ ７ — ５ ８ ． ［ ３ ］李颖 ， 刘 吉金 ， 杨敏， 等． Ｇ Ｃ — ＭＳ对 鸡蛋花 挥发 油成分研