5-FU说明药物说明书

【别名】氟优、5—氟尿嘧啶
【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil，
Fluoroplex，Efudex，Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU
【结构式】
【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。

在体内先转变为5-氟-2’-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdRP)，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS），阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸,干扰DNA的合成，导致细胞损伤和死亡。

在醛氢叶酸（CF）存在下效果更强,因为FUdRP及FH4与TM PS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5—FU时加CF则效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高.本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用.口服吸收不完全,且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。

【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。

对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效.
【用法用量】
静注：每次0.25~0。

5g,每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程,间隔1～2个月后再进行第2疗程。

静滴：每次0。

5～1g或l0~2Omg/kg，加入5％葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8~15g。

用于胰腺炎和前列腺增生症,每日0。

25～0。

5g,3～8日为一个疗程。

动脉灌注：每日0。

25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入,总量5～10g。

瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0。

5g。

腔内注射：每次0.75～1。

0g,5～7日1次。

口服:每次0。

1～0。

2g，每日3次，总量10~15g。

肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。

局部涂敷：用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5％～10％的软膏;用于皮肤疣症可用0.5％~2.5％软膏，适量，局部涂敷.
【不良反应】
1。

恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2—3周内达最低点，约在3—4周内恢复正常），血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。

2.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。

3.长期动脉插管投给氟尿嘧啶,可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。

4。

偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。

【注意事项】孕妇、白细胞减少者或不久前做过放疗的病人慎用;需定期检查血象;应严格掌握用药剂量,以免中毒。

【相互作用】与顺铂、CF合用有协同作用;在MTX后用也有协同作用，但应先给MTX，4～24小时后再给予5-FU，否则会减效;除有意识地单用本品小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。

【制剂规格】注射液:O.125g/5ml,0。

25g/5ml，0。

5g/20ml；片剂或胶囊剂：50mg；干糖浆:
180g/瓶；口服液:5g/1000ml,软膏或霜剂，0.5％,2.5%,5％，10％×2g。

【贮藏】遮光、密闭,阴凉处保存。